Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
macroparticule
comprimat dezintegra granule
dezagrega particule
re re microparticule
agreagte
DIZOLVARE
SUBSTANŢA MEDICAMENTOASĂ
DIZOLVATĂ
ABSORBŢIE
SUBSTANŢA MEDICAMENTOASĂ
ÎN SÂNGE
Dizolvarea şi BD particulelor sunt influenţate de una sau mai multe
proprietăţi fizico-chimice ale SM (forma chimică, hidratare, polimorfism,
diametrul particulelor, etc.).
Viteza de pătrundere a apei în comprimat este dependentă de forţa de
comprimare şi porozitatea rezultată.
Cu cât forţa de comprimare este mai mare, coeziunea între particule
creşte, porozitatea scade o dezagregare şi o viteză de dizolvare mai
lentă.
Testul de dezagregare - mod de evaluare a desfacerii comprimatului în
componentele iniţiale; o dezagregare rapidă nu indică solubilitatea şi BD
reale.
Testul de dizolvare
se foloseşte ca procedeu de control în timpul procesului de fabricaţie
pentru a menţine uniformitatea seriilor de producţie;
este util pentru evaluarea cantitatii de SM dizolvata in vitro si corelat cu
reziltatele in vivo (concentratia in sange) poate simplifica evaluarea in
organism.
În vederea interpretării corecte a conţinutului dizolvat din comprimate
sau capsule se aplică metoda coşuleţului rotativ pentru substanţele cu
solubilitatea scăzută mai mică decât 1/100 ml şi metoda paletei pentru
substanţele cu solubilitate mai mare de 1/100 ml.
Efectele formulării asupra dizolvării şi biodisponibilităţii
substanţei medicamentoase din comprimat
Drajefierea cu zahăr este una dintre cele mai vechi metode de acoperire
ale comprimatelor;
Straturile succesive ce acoperă nucleul (comprimatul) sunt alcătuite din
substanţe insolubile (adsorbante, gume, rezine, zaharoză, substanţe
grase) care, alaturi de tehnologia de acoperire diminuează considerabil
penetrarea apei comparativ cu un comprimat neacoperit.
Acoperirea comprimatelor cu pelicule (comprimate filmate) în
cazul comprimatelor gastrosolubile are ca scop protecţia
acestora, dizolvarea filmului în mediu gastric şi difuzia SM în
mediul biologic.
Comprimatele acoperite sunt apreciate asemănător
comprimatelor neacoperite, pentru absorbţia rapida a SM şi a
biodisponibilităţii corespunzătoare.
Dificultăţile care pot apare se datorează:
alegerii greşite a formulării de acoperire,