Medicatia aparatului digestiv 2

Lucrare practica 12

Medicamente antispastice
Medicamente prokinetice
Medicamente laxative si purgative
Medicamente antidiareice
Medicamente antiemetice

II. Antispastice
Antispasticele = medicamente utilizate in: dureri sastice de diferite etiologii
Gastrointestinale
Biliare
Ureterale
Genitale
Mecanism de actiune
Spasmul musculaturii netede determinat prin stimularea:
receptorilor muscarinici
miofibrilelor
Antispasticele inlatura spasmul prin:
* Blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope (tip atropinic)
* Actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope (tip
papaverinic)
Antispastice neurotrope
Atropina
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Oxifenoniu
Antispastice musculotrope
Papaverina
Drotaverina (No-Spa)
Mebeverina (Colospasmin)
PIAFEN = Metamizol (algocalmin) + pitofenona +
(analgezic)
(antispastic
musculotrop)

fenpipramida
(antipastic
neurotrop)
1

Papaverina
Alcaloid extras din opiu sau produs sintetic
Mecanism de actiune
- Inhiba fosfodiesteraza (PDE)
=> nu se mai metabolizeaza AMPc
=> creste concentratia AMPc
=> activarea proteinkinaza
=> fosforilarea kinazei miozinei
=> scaderea afinitatii miozinei pentru complexul Ca-calmodulina
=> relaxare a musculaturii netede
Efecte farmacologice si indicatii
Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
Vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si periferice
Reactii adverse si contraindicatii
- Aritmii, bloc atrioventricular
- Hipertensiune intracraniana
Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg
Drotaverina (No-Spa)

Mecanism actiune
- Ca si papaverina
- Nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara => fara efecte
cardiovasculare
Efecte farmacologice si indicatii
- Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
Farmacografie: 1cp = 40mg, 1f = 40 mg
Mebeverina (Colospasmin)
Mecanism actiune
- Blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a colonului
Indicatii
- Colon iritabil
Farmacografie: 1cp = 100 mg

III Prokinetice
Metolopramida
Domperidona (Motilium)
Medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala
Mecanism de actiune
- Stimulante colinergice
- Blocante dopaminergice
Indicatii
Reflux gastroesofagian si duodenogastric
Gastropatia diabetica cu hipomotilitate
Metoclopramida
Efecte farmacologice
Efect prokinetic
1. Creste tonusul sfincterului esofagian inferior

2. Stimuleaza golirea stomacului

3. Relaxeaza sfincterul piloric
1+2+3 = impiedica refluxul gastroesofagian si
uodenogastric
4. Mareste peristaltism jejun => accelereaza tranzitul spre colon
Efect antivomitiv - prin mecanism central de inhibare a receptorilor D2
- prin efectul prokinetic
Indicatii
BRGE
Colon iritabil cu constipatie
Hipomotilitatea gastrica ex.: diabet zaharat
Antiemetic
Reactii adverse
- Sedare
- Tulburari extrapiramidale (tremuraturi ale extremitatilor)
- Torticolis
- Diskinezii

Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg

Domperidona (Motilium)
- Propietati asemanatoare metoclopramidei
- Nu are actiune colinergica
- Nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de blocarea
receptorilor dopaminergici centrali => reactii adverse mai putine decit metoclopramida

IV. Laxative si purgative

Laxativele determina formarea unui singur scaun.
Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana.
Indicatii limitate
constipatia functionala (Constipatie = mai putin de 3 scaune/saptamana)
evitatarea efortului de defecatie
golirea colonului:
- pregatirea chirurgicala sau radiologica
- tratamentul unor intoxicatii
Contraindicatii:
- ocluzie intestinala
- dureri abdominale
* Administrarea repetata determina constipatie
Tipuri de constipatie functionala
de tranzit = inaintare incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
Mecanism spasm sau atonia colonului
terminala = tulburare de evacuare a scaunului
Mecanism hipotonie sfincter anal sau scaderea reflexului recto-anal
Tratamentul constipatiei:
- exercitiu fizic
- regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate)
- gimnastica
- administrarea medicamentelor laxative de volum
Mecanism de actiune
= Stimularea directa a motilitatii intestinale
- Laxativele de volum
- Purgativele iritante

= Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal

- Purgativele iritante
= Retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice
- Purgativele osmotice
= Inmuiere scaunelor
- Laxativele emoliente
Clase terapeutice
Laxative
- emoliente si lubrifiante
- de volum
Purgative
- osmotice
- stimulante sau iritante
1. Laxativele emoliente si lubrefiante
Mecanism de actiune
- Inmoaie scunul si usureaza progresia continutului intestinal, fr a fi absorbite
Efect dupa 2-3 zile
Indicatii:
- hemoroizi sau fisuri anale
- bolnavi sau batrini care elimina greu scaunul
- bolnavi la care trebuie evitat efortul
Exemple
* Uleiul de parafina: Paragel
- interfera absorbtia unor vitamine liposolubile
- reactii granulomatoase in gg. mezenterici
* Docusatul sodic
- laxativ slab
2. Laxativele de volum
Mecanism de actiune
- Contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului =>
stimuleaza peristaltismul.
- Administrate cu apa
Efect dupa 2-3 zile
Indicatii
constipatie functionala
anorexie pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism
* Exemple

- Tarate de grau, seminte de in

- Semine de psylla (ispaghula): Purgolax, Plantaben
- Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar
- Mucilagiu de caragen (Galcorin)
3. Purgativele osmotice (saline)
Mecanism de actiune
- Saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea
peristaltismului
- In functie de doza sunt fie laxative, fie purgative
- Evacuarea la doze mari se face in 1-3 ore
Indicatii
- pentru evacuarea rapida: intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii
Efecte secundare
- voma
- deshidratare
Exemple
Lactuloza: Duphalac
Macrogol (polietilenglycol - PEG): Forlax, Sicolax
Fortrans = macrogol + sulfatul de Na
Sulfat, citrat, oxid de magneziu
4. Purgative stimulante (iritante)
Mecanism de actiune
- Irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismul
- Cresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad
consistenta continutului intestinal => favorizeaza peristaltismul
Indicatii:
- necesitate de evacuare rapida: interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii
Efecte secundare
- Colici intestinale
- Declansarea travaliului uleiul de ricin
- Eruptii cutanate pigmentare fenolftaleina
- Colorarea urinii si fecale in rosu daca sunt alcaline - fenolftaleina
Exemple
Ulei de ricin (determina aparitia de acid rinoleic)

- 15 30 ml efect dupa 2-5 ore

Bisacodil: Dulcolax
- Efect dup 1/2 - 1 ore
Preparate vegetale (purgative antrachinonice)
- Senna: Rixative, Regulax - efect dupa 6 - 12 ore
Scoarta de crusin (frangula): Cortelax - efect dup 6 8 ore scaune moi
- Indicate in cazuri rebele de constipatie functionala
Cascara, rubarba
Fenoftaleina: Ciocolax

V. Medicamente antidiareice
Diareea = sindrom caracterizat prin:
Scaderea anormala a consistentei scaunului
Cresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore)
Cresterea numarului evacuarilor (> 3/24 ore)
Patogenie
Diarea osmotica purgative osmotica
Diarea secretorie
* Cauze exogene: purgative, medicamente, toxice (din alimente, ciuperci,
compusi organofosforici)
* Cauze endogene: congenitale, tumori vipom , gastrinom
Diareea inflamatorie
- Infectii bacteriene, virale, parazitare
- Chimioterapie, radioterapie
- Mecanisme imune si autoimune (Rectocolita ulcero-hemoragica-RCUH, Boala
Crohn)
Diareea prin tulburari de motilitate
- neurogena, vagotomie, hipertiroidism

Tratamentul diareei
Etiologic antibiotice
Patogenic glucocorticoizi, mesalazina in inflamatiile cronice
De inlocuire a pierderilor electroliti, glucoza
Simptomatic
Reducerea peristaltismului
- Opioizi
- Anticolinergice
Cresterea viscozitatii continutului intestinal
- Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
- Substante absorbante
* Se trateaza diareea cu durata mai mare de 24 de ore.
1. Antidiareice opioide
Efecte farmacologice
- Scad miscarile peristaltice
- Cresc contractiile segmentare
- Cresc tonusul sfincterelor
- Inhiba reflexul anal de defecatie
- Scad secretia biliare si pancreatica
Tinctura de opiu
- 1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi
- 10 15 pic x 3/zi
- Risc de dependenta
Codeina
- 1cp =15 mg
8

- 1 2 cp x 4/zi
- Risc mic dependenta
Loperamida (Imodium)
- 1 cp = 2 mg
- 2cp initial, apoi 1cp/scaun
maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
Indicatii: batrini cu incontinenta,
scaderea evacuarilor la nivelul
ileostomei.

2. Antidiareice anticolinergice
Atropina
Tinctura de beladona 30 60 pic./zi
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Indicatii
diareea cronica
colonul iritabil
3. Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
Caolinul
- Este un silicat de aluminiu hidratat natural
5 15 g pulbere dupa repaus digestiv
Carbonatul de calciu
Hidroxidul de aluminiu
4. Substante absorbante
Carbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)
Indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute
2 8 g/zi
Dimeticona (Ceolat , Saab-simplex cp masticabile, Espumisan cps)
80 160 mg/zi dupa mese si la culcare

Diosmectita (Smecta)
- Absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,
- Nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor
3 g x 3/zi

VI. Medicamente antiemetice

Voma = arc reflex care const n evacuarea brusc a coninutului gastric i duodenal prin
cavitatea bucal
Arcul reflex al vomei
= Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul, meninge
= Calea afrent: nervul vag
= Centrii vomei
Zona chemoreceptoare declanatoare (ZCD): in bulb i nucleii vestibulari cu
neuromediatori dopamina i serotonina
Centrul vomei: n bulb cu neuromediator acetilcolina
= Calea eferent: parasimpatic, simpatic
Declanarea vomei se produce prin stimularea:
- receptorilor periferici
- ZCD
Indicaiile antivomitivelor
Tulburri digestive
Rul de micare, boala Meniere
Greaa i voma induse de terapia cu chimioterapice arineoplazice
Grea i voma din sarcin
Medicamente antivomitive
Antihistaminice
Antidopaminergice
Antiserotoninergice
Antimuscarinice
Canabinoidele
1. Antivomitive antihistaminice
Prometazina (Romergan), ciclizina, meclozina, feniramina, difenhidramina
Mecanism de aciune
- Blocarea histaminergic H1 si colinergic la nivelul centrului vomei i
nucleilor vastibulari
10

Reacii adverse
- Sedare, somnolen, uscciunea gurii
Indicaii
Ru micare
Boala Meniere
Vrsturi din sarcin
Vrsturi medicamentoase
2. Antivomitive antidopaminergice
= Fenotiazine
Tietilperazina (Torecan), proclorperazina (Emetiral), clorpromazina
- Sunt neuroleptice
- Antiemetice eficiente
- Aciune mai slab pe voma produs de chimioterapicele anticanceroase
Efecte secundare
- Hipotensiune
- Agitaie
- Sedare
- Sindrom extrapiramidal
= Benzamide
- Metoclopramida
- Domperidona (Motilium)
= Butirofenonele
- Haloperidolul
- Droperidolul
4. Antivomitive antimuscarinice
Scopolamina
- Anticolinergic cu aciune centrala
- Deprimant psihomotor
- Antiemetic n rul de micare
Efecte secundare
- Tip anticolinergic
5. Antivomitive antiserotoninergice
Ondasetron (Zofran, Emeset)
Garnisetron (Kytril)
Tropisetron (Novoban)
Mecanism de aciune:
- Blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) i periferici

11

Indicatii - n voma produs de chimioterapice anticanceroase i radioterapie

6. Canabinoidele antivomitive
Dronabilolul
Nabilona
- Indicate n voma postchimioterapie
- Au multe reacii nedorite: disforie, sedare, halucinaii, dezorientare, vertij
7. Alte clase folosite n tratamentul vomei
= Benzodiazepine
Alprazolam
Lorazapam
= Glucocorticoizii
- Prednison
- Metilprednisolon
- Dexametazon
* Se folosesc n asociere cu alte antiematice:
- benzodiazapine - au efecte sedative, anxiolitice - n voma anticipativ
- glucocorticoizii - n voma determinat de chimioterapice

12