RAD IOAN

FARMACOLOGIE SPECIAL VOLUMUL I

TG-MURE 2013
1

Prof. grd. I Dr. f r!. "r#! r R d Io $

FARMACOLOGIE SPECIAL VOLUMUL I %F r! &o'og# S.N.C.( -)*"or+ d, &*r)-

Tg-M*r,2013
2

CAPITOLUL I
ASPECTE GENERALE
Afeciunile S.N.C. sunt multiple i de asemenea medicamentele care se adreseaz acestei formaiuni sunt numeroase. Datorit acestor aspecte este importanta o clasificare a medicamentelor. n continuare se va prezenta clasificarea medicamentelor din aceast clas, utiliznd cteva criterii. 1.1.C' )#f#& r, !,d#& !,$+,'or &* &.#*$, )*"r S.N.C. /$ f*$&.#, d, ),$)*' &.#*$##0 n funcie de sensul aciunii, medicamentele cu aciune asupra S.N.C. se impart n ! medicamente in"i#itoare S.N.C.$ ! medicamente stimulatoare S.N.C.$ ! i medicamente modulatoare S.N.C.. 1.2.C' )#f#& r, !,d#& !,$+,'or &* &.#*$, )*"r S.N.C. /$ f*$&.#, d, )",&#f#&#+ +, &.#*$## f r! &od#$ !#&,0 n funcie de acest criteriu, medicamentele cu aciune asupra S.N.C. se impart n ! medicamente cu aciune nespecific$ ! i medicamente cu aciune specific. 1.2.1.M,d#& !,$+, &* &.#*$, $,)",&#f#&1 %edicamentele din acest &rup se impart n ! nespecifice cu sens in"i#itor anestezice &enerale, "ipnotice si sedative$ ! nespecifice cu sens stimulator stimulante corticale, #ul#are i medulare. 1.2.2.M,d#& !,$+, &* &.#*$, )",&#f#&1 %edicamentele din acest &rup se impart n ! medicamente care acioneaz asupra psi"icului 'psi"otrope(, care se mpart n psi"oleptice'neuroleptice, tranc"ilizante(, psi"oanaleptice 'antidepresive( i psi"odisleptice 'stupefiante($ ! medicamente care acioneaz asupra proceselor psi"ice i a memoriei medicamente utilizate n #oala Altz"eimer$ ! medicamente care acioneaz asupra meta#olismului neuronal neurotonice$ ! medicamente care acioneaz asupra funciilor motorii miorela)ante centrale, antipar*insoniene, anticonvulsivante etc$ ! medicamente care acioneaz asupra sensi#ilitaii dureroase anal&ezice ma+ore, anal&e! zice!antipiretice etc. 1.3. C' )#f#& r, !,d#& !,$+,'or &* &.#*$, )*"r S.N.C. /$ f*$&.#, d, $,*ro+r $)!#)# #!"'#& +10 1.3.1. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# dr,$,rg#&,0 ! a&oniti ai receptorilor adrener&ici efedrina etc$ ! anta&oniti ai receptorilor adrener&ici , i -!#locante$ ! stimulatoare ale eli#errii adrenalinei din componenta presinaptic amfetamina$ ! in"i#itoare ale recaptrii adrenalinei antidepresive$ ! .%A/ i .%A/!A antidepresive. 1.3.2. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# &o'#$,rg#&,0 ! a&oniti coliner&ici centrali #etanecol etc$ ! anta&oniti ai receptorilor coliner&ici centrali antipar*insoniene$ ! antocolinesterazice fizosti&mina etc. 1.3.3. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# ),ro+o$#$,rg#&,0 ! a&oniti 0!123A tranc"ilizante$ ! anta&oniti 0!124A neuroleptice moderne$
3

! a&oniti i anta&oniti 0!124C anore)i&ene i ore)i&ene centrale$ ! anta&oniti 0!125 centrali i periferici antiemetice$ ! in"i#itoare ale recaptrii serotoninei antidepresive$ 1.3.3. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# do" !#$,rg#&,0 ! a&oniti ai receptorilor dopaminer&ici antipar*insoniene etc$ ! anta&oniti ai receptorilor D4 neuroleptice clasice$ ! .%A/!6 antipar*insoniene. 1.3.4. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# g'*+ ! +,rg#&, ! a&oniti ai receptorilor &lutamater&ici neurotonice etc$ ! anta&oniti ai receptorilor &lutamater&ici medicaia n scleroza lateral amiotrofic$ 1.3.5. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# g 6 ,rg#&,0 ! a&oniti postsinaptici 7A6A!A tranc"ilizante, "ipotice, anticonvulsivante, anestezice &enerale etc$ ! a&oniti "eterosinaptici 7A6A!6 miorela)ante centrale$ ! in"i#itoari 7A6A!2 anticonvulsivante de tip valproat$ 1.3.7. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# g'#&#$,rg#&, ! anta&oniti ai receptorilor &licinei stimulante medulare de tip stricnin$ 1.3.8. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# "*r#$,rg#&, ! anta&oniti 83!A3 stimulante corticale de tip cofein$ 1.3.9. M,d#& !,$+, & r, &+#o$, 21 )*"r $,*ro+r $)!#)#,# o"o#d,rg#&, ! anal&ezice ma+ore i su#stane antidot$

CAPITOLUL II
MEDICAMENTE IN:I;ITOARE SNC CU AC<IUNE NESPECIFIC=
2.1. ANESTE>ICE GENERALE 2.1.1. G,$,r '#+1.# 2.1.1.1. D,f#$#.#, Cuvntul anestezie deriv din lim#a &reac, i este compus din cuvintele ! an9fr$ ! i aist"esis9senzaie. Anestezicele &enerale sunt in"i#itore S.N.C. nespecifice, care la doze terapeutice produc deprimarea pro&resiv, temporor i reversi#il a unor se&mente S.N.C., cu suprimarea sensi#ilttii, contienei, motilitii etc, n urmtoarea ordine corte), centrii su#corticali i apoi mduva spinrii. Dei diferite ca structur, toate anestezicele &enerale au ca proprietate comun o lipofilie ridicat. 2.1.1.2. C' )#f#& r, Anestezicele &enerale se pot clasifica n funcie de structur, proprieti i calea de administrare n urmtoarele &rupe in"alatorii i intravenoase. Anestezice &enerale in"alatorii, care se impart n ! &azoase proto)id de azot 'N4/(, ciclopropan($ ! i volatile eteri 'eter etilic(, "idrocar#uri "alo&enate '"alotan( i eteri "alo&enai 'flurani(. Anestezice &enerale intravenoase, care se impart n ! #ar#iturice t"iopental etc$ ! #enzodiazepine midazolam$ ! alte structuri *etamin, propofol, etomidat etc. 2.1.1.3. M,d#& !,$+, *+#'#2 +, /$ "r, $,)+,2#, n afar de anestezicele propriu :zise, n anestezia &eneral se mai utilizeaz uemtoarele tipuri de medicaia preanestezic, ca de e)emplu ! anticoliner&ice, care au rolul de a diminua "ipersecreie salivar i de a prevenii efectele cardiate nedorite provocate de anestezice &enerale$ ! opioide, pentru diminuarea sensi#ilitii dureroase$ ! tranc"ilizante #enzodiazepinice, pentru prevenirea an)ietaii$ ! #ar#iturice, pentru inducia rapid a anesteziei &enerale$ ! antiemetice, cu scop profilactic$ ! miorela)ante, cu scopul rela)rii muc"ilor striaii n cazul cnd n care rela)area provocat de anestezice este insuficient. 2.1.2. F 2,', $ r&o2,# n cadrul anesteziei enerale se pot delimita urmtoarele faze i anume perioada de inducie, perioada de anestezie propriu zis, perioada to)ic i revenirea din narcoz. 2.1.2.1. P,r#o d d, #$d*&.#, n cadrul acestei perioade e)ist urmtoarele faze ! faza de anal&ezie, care cuprinde intervalul de la administrarea anestezicului i pn la disparitia cunotinei, cnd au loc urmtoarele fenomene suprimarea perceperii durerii prin in"i#iia centriulor corticali$ ! i faza de e)citaie, ca urmare a eli#errii centrilor su#corticali de su# controlul celor corticali, datorit in"i#rii acestora i care cuprinde intervalul de la pierderea contienei pn la instalarea respiraiei automate i a#olirea refle)elor palpe#rale, faz caracterizat prin midraz, miotonie, micri automate ale &lo#ilor oculari, ta"icardie, "ipertensiune, respiraie
5

nere&ulat etc, este o faz nedorit deoarece n cadrul acestei faze se produc ma+oritatea accidentelor. 2.1.2.2. P,r#o d d, $,)+,2#, "ro"r#* 2#)1 n cadrul acestei perioade e)ist urmtoarele faze ! faza de somn superficial, cupride intervalul de la a#olirea refle)elor palpe#rale pn la incetarea micrii automate de rotire a &lo#ilor oculari, faz n care deprimare pro&reseaza de la centrii su#corticali pn la mduva spinrii$ ! faza de somn profund, cupride intervalul de la fi)area &lo#ilor oculari pn la pulsul accelerat i este caracterizata pin urmtoarele aspecte deprimarea cuprinde i maduva spinrii, &lo#i oculari fici, pupile uor midriatice, tensiunea arteriala i pulsul revenite la normalitate, respiratie re&ulat dar mai puin intens, miorela)are intens, a#olirea refle)ului cornean i cutanat, diminuarea refle)ului peritoneal etc$ ! faza de alarm, caracterizat prin diminuarea respiraiei toracice, dar cu meninerea micrilor respiratorii a#dominale, puls accelerat, midriaz, a#sena refle)elor si miorela)are intens. 2.1.2.3. P,r#o d +o?#&1 n cadrul acestei perioade e)ist o sin&ur faz, datorat supradozarii i este caracterizat prin urmtoarele aspecte paralizie #ul#ar, prin in"i#iia centrilor vasomotor i respirator, midriaz intens, a#olirea tuturor refle)elor, piele palid i rece, rela)area sfinterelor vezical i renal, iar moartea survine n 3!0 minute, dup oprirea respiratiei. 2.1.2.3. R,@,$#r, d#$ $ r&o21 ;evenirea din narcoz se produce dup ntreruperea administrrii, unei doze terapeutice i are loc n sens invers instalrii narcozei, iar viteza de revenire este dependent de anestezicul administrat i anume ! dup &aze n cteva minute$ ! iar la lic"ide volatile n functie de volatilitatea acestora <,0!3 or. 2.1.3. ; 2, f r! &o'og#&, 2.1.3.1. F r! &od#$ !#, Anestezicele &enerale acioneaz prin urmtoarele mecanisme de aciune ! "iperpolarizare urmat de in"i#iie, provocata de a&onitii neurotransmisiei &a#aer&ice '#ar#iturice, #enzodiazepine, etomidat, propofol etc(, care se fi)eaza pe receptori cuplai cu canale anionice de clor, crescnd influ)ul mem#ranar al acestora$ ! #locarea depolarizrii, provocata de anta&onitii neurotransmisiei &lutamater&ice '*etamina etc(, care se fi)eaza pe receptori cuplati cu canale cationice de Na=>?=> Ca=$ ! "iperpolarizare urmat de in"i#iie, provocat de a&onitii neurotransmisiei &liciner&ice 'anestezice in"alatorii i unele intarvenoase(, care se fi)eaz pe receptori cuplai cu canale anionice de clor crescnd influ)ul mem#ranar al acestora$ ! in"i#iie produs prin desc"iderea canalelor de ?=, produs de flurani, "alotan, c"loroform etc. 2.1.3.2. F r! &o+,r "#, Anestezicele &enerale se utilizeaz n urmtoarele situaii ! intervenii c"irur&icale$ ! i n endoscopii. 2.1.3.3. Mod '#+1.# d, r, '#2 r, $,)+,2#,# Pr, $,)+,2# Se realizeaz prin administrare de medicamente preanestezice, naintea administrrii anestezicului &eneral, cu urmtoarele scopuri scdererea e)cita#ilitii sistemului nervos, scurtarea perioadei de inducie, scderea reaciilor adverse i diminuarea dozei de anestezic &eneral. I$d*&.# $,)+,2#,# Se realizeaza prin administrarea de anestezice &enerale cu inducie rapid, ca de e)emplu ! anestezice &enerale intravenoase #ar#ituriceA #enzodiazepine, *etamin etc$
6

! sau &azoase, cum ar fi proto)idul de azot. Po+,$. r, $,)+,2#,# Se realizeaz prin utilizarea de curarizante sau neuroleptice, cu scopul scderii meta#olismului #azal i a dozelor de anestezic &eneral. N,*ro'," $ 'g,2# ) * $,)+,2# @#g#'1 Se realizeaz prin administrare de anestezice &enerale intravenoase, ca de e)emplu un anal&esic ma+or 'fentanil( i un neuroleptic incisiv 'clorproti)en, droperidol etc(. Acest tip de anestezie se caracterizeaz prin urmtoarele aspecte ! se pstreaz starea de contien$ ! se pierde sensi#ilitatea dureroas respectiv reacia la durere$ ! i se instaleaz o stare de indiferen 'mineralizare(. Neuroleptanal&ezia este utilizat n c"irur&ica modern i se preteaz la toate vrstele, dar cu prudena la copii, astmatici i n cezarian, motivul fiind deprimarea respiratorie produs de morfinomimetic. 2.1.3.3. R, &.## d@,r), -# &o$+r #$d#& .## n cazul anestezicelor &enerale, raeciile adverse sunt de tip efecte secundare, care pot fi provocate de anestezice sau de alte su#stane utilizate n preanestezie, respectiv n anestezia potenat. @neori poate aprea, dar cu o frecvena de 3 A, n postanestezie sindromul anticoliner&ic manifestat prin urmtoarele efecte ! centrale dezorientare, diminuarea respiratiei, "ipertermie, delir etc$ ! sau periferice midriaz, scderea peristaltismului, ta"iaritmii retenie urinar etc. Acest sindrom poate fi provocat de neuroleptice fenotiazinice, atropin, "idro)izin, anti"istaminice etc. Ca medicaie antidot, se pot administra anticoliner&ice centrale, ca de e)emplu fizosti&mina 'intravenous( etc. nainte de anestezia &eneral este o#li&atoriu, s se ntrerup administrarea urmtoarelor medicamente ! reserpina, cu 4!5 sptmni nainte$ ! antidia#eticele orale, care se pot nlocui cu insulin$ ! anticoa&ulantele orale, care se pot nlocui cu "eparin$ ! iar n anti#ioterapia profilactic, se va evita utilizare de anti#iotice cu efect miorela)ant, ca de e)emplu amino&licozide, colistin etc. 2.1.3. ANESTE>ICE GENERALE IN:ALATORII 2.1.3.1. ; 2, f r! &o'og#&, Su#stanele din acesast clas sunt din punct de vedere fizico!c"imic &aze sau lic"ide volatile, care au ca proprietate comun o lipofilie ridicat. F r! &o&#$,+#&1 Calea de administrare a acestor medicamente este in"alatorie. A#sor#ia i eliminarea are loc la nivelul alveolelor pulmonare unde se realizeaz o suprafa de sc"im# mare. / parte din anestezice &enerale se elimin nemeta#olizate, dar meta#olizarea lor este o pro#lem important deoarece meta#oliii sunt to)ici "epatic '"alotanul( sau renal fluranii i "alotanul. F r! &od#$ !#, 8otena anestezicilor &enerale se msoara n %AC9concentratia alveolar minim de &az. Baloarea %AC este invers proportional cu potena. %ecanismele de aciune au fost prezentate n partea A)",&+, g,$,r ',. F r! &o+o?#&o'og#, ;eaciile adverse produse de anestezicele &enerale in"alatorii sunt de urmtoarele tipuri ! efecte secundare care pot fi cardiovasculare 'aritmii, scderea de#itului, "ipotensiune etc( sau respiratorii 'deprimare(. ! efecte tocice renale, provocate mai ales de flurani$ ! i efecte de tip idiosincrazic, ca dee)emplu "epatoto)icitatea '"alotan( i "ipertermia mali&n produs mai ales de meta#oliii fluranilor.
7

F r! &o+,r "#, -# f r! &ogr f#, n prezent se utilizeaz urmtoarele anestezice &enerale proto)id de azot, "alotan, sevofluran, izofluran, desfluran i enfluran. S!au scos din uz ! eterul, datorit faptului c este foarte iritant pentru cile respiratorii i este inflama#il$ ! ciclopropanul, aritmo&en i inflama#il$ ! i meto)ifluranul, care are to)icitate renal ridicat. Se utilizez ca anestezice de prim ale&ere ! "alotanul n pediatrie, deoarece nu este "epatoto)ic la copii i are miros plcut$ ! "alotanul pentru asmatici, datorit efectului miorela)ant al muc"ilor netezi #ron"ici. n continuare se vor prezenta cteva avanta+e comparative cu alte anestezice, ale umtoarelor anestezice &enerale ! inducie rapid i revenire rapid, n cazul utilizrii proto)idului de azot, desfluranului i sevofluranului$ ! lipsa sensi#ilizrii inimii, la adrenalin n cazul utilizrii izofluranului, sevofluranului i desfluranului$ ! anal&ezie #un la proto)id de azot i miorela)are #un prin utilizarea isofuranului. 2.1.3.2. A$,)+,2#&, g,$,r ', #$B ' +or## g 2o ), 2.1.3.2.1. Pro+o?#d*' d, 2o+ S#$o$#!, o)id nitros, &az ilariant$ For!*'1 &B#!#&1 N4/$ F-d#$. -# #$d#& .## Cste att anestezic &eneral ct i anal&ezic, indicat n inducia anesteziei, care apare dup circa 4!D minute, dar i revenirea este rapid, apro)imativ 3!D minute. Are dezavanta+ul ca nu produce anestezie complet i nu produce miorela)are, motiv pentru care se utilizeaz n com#inaie cu alt anestezic. Ea utilizare prelun&it sau repetat poate s produc deprimare medular i anemie. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! #utelii cu &az lic"efiat 3<<A v>v, de 4$ 3<$ D< i 0< litrii , cu urmtoarea denumire comercial Nionti) 'Einde 7az, ;omnia($ ! i #utelii cu &az lic"efiat FGA proto)id de azot i 4 A o)i&en v>v>, cu urmtoarea denumire comercial 8roto)id de azot medicinal 'Einde 7az, @n&aria($ 2.1.3.3. A$,)+,2#&, g,$,r ', #$B ' +or## @o' +#', 2.1.3.3.1. E+,r E+#'#& F-d#$. -# #$d#& .## Cste att anestezic &eneral, cu perioad de inducie lun&, de 30!4< minute, n a#sena preanesteziei, iar trezirea, din narcoz, este ntre 4<!D< minute. Cterul mai are urmtoarele efecte anal&ezic, miorela)ant central i curarizant antide! polarizant. Se poate utiliza preferenial la cardiaci i "epatici. R, &.## d@,r),0 Are dezavanta+ul c produce iritaii la nivelul cilor respiratorii i emez. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la astmatici i are dezavanta+ul c este inflama#il. 2.1.3.3.2. : 'o+ $A : 'o+B $*! F-&#$0 Datorit lipofiliei ridicate, este redistri#uit n esutul adipos, de unde se elimin lent. Se meta#olizeaz "epatic prin o)idare formnd meta#olii to)ici. F-d#$. -# #$d#& .## Cste att anestezic &eneral cu potena mare, perioad de inducie scurt de 5!0 minute, n a#sena preanesteziei, iar trezirea din narcoz este rapid ntre 0!3< minute.

Datorit efectului miorela)ant #un, este anestezic &eneral de elecie la astmatici i de asemenea n peditrie, datorit faptului c la copii nu produce "epatoto)icitate. Cste indicat n anestezia &eneral la astmatici, n c"irur&ia toracic, cardiac, n o#stetric i n neuroc"irur&ie. R, &.## d@,r),0 1alotanul produce urmtoarele reacii adverse "epatoto)icitate, deprimarea respiraiei, #radicardie, "ipotensiune, aritmii, scderea de#itului cardiac i "iopertermie mali&n. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena cardiac, "epatic, "ipertensiune intracranian i la di&italizai.. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane a 40< ml, cu lic"id pentru in"alaie 3<<A v>v, cu urmtoarea denumire comercial : 'o+B $, '#C*#d 'Nicolas 8iramal Etd, An&lia($ ! flacoane a 40< ml, cu lic"id pentru in"alaie 3<<A v>v, cu urmtoarea denumire comer! cial N r&o+ $ 'Hentiva AS, Ce"ia(. 2.1.3.3.3. E$f'*r $A E$f'*r $*! Are profil farmacolo&ic asemntor "alotanului. F-&#$. Se a#soar#e #ine pulmonar, este #iotransformat n procent mic de 4 A, su# form de florur 'dezavanta+( i se eliminare renal. Are "epatoto)icitate redus i acumulare redus n esutul adipos. F-d#$. Are efecte farmacodinamice asemntoare "alotanului, cu inducie i revenire rapid i cu risc mic de aritmii. I$d#& .## Se administreaz pentru inducia i meninerea anesteziei &enerale. R, &.## d@,r),0 1alotanul poate produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiratiei, "ipotensiune, aritmii, iar sensi#ilizarea S.N.C. i a miocardului este mai sla# dect la "alotan. Ioarte rar pot aprea #ro"ospasm, "iperfluoremie sau "ipertermie mali&n. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena renal. Ad!#$#)+r r, Se administreaz in"alator cu un vaporizator cali#rat special. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane a 40< ml, cu lic"id pentru in"alaie 3<<A v>v, cu urmtoarea denumire comercial E+Br $, 'A##ott, An&lia($ 2.1.3.3.3. I)of'*r $A I)of'*r $*! Are profil farmacolo&ic asemntor enfluranului. F-&#$. Se a#soar#e #ine pulmonar, este #iotransformat n procent mic de 4 A i se eliminare renal. Are "epatoto)icitate redus i acumulare redus n esutul adipos. F-d#$. Are efecte farmacodinamice asemntoare enfluranului, cu inducie i revenire rapid. I$d#& .## Se administreaz pentru inducia i meninerea anesteziei &enerale. R, &.## d@,r),0 1alotanul produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiraiei, "ipotensiune, aritmii, crete circulaia cere#ral, cu creterea presiunii intracraniene, tuse, larin&ospasm, &rea, frisoane, "ipertermie mali&n i poate a&rava isc"emia coronarian.
9

Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena renal. Ad!#$#)+r r, Se administreaz in"alator cu un vaporizator cali#rat special. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane a 40< ml, cu lic"id pentru in"alaie 3<<A v>v, cu urmtoarea denumire comercial A,rr $, '6a)ter SA, 6el&ia($ ! flacoane a 3<< ml, cu lic"id pentru in"alaie 3<<A v>v, cu urmtoarele denumiri comerciale For $, 'A##ott la#oratories Etd, An&lia($ .soflurane 'Nic"olas 8iramal Etd>;"odia Etd, An&lia(. 2.1.3.3.4. S,@of'*r $A S,@of'*r $*! Are profil farmacolo&ic asemntor enfluranului. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane a 40< ml, cu soluie pentru in"alaii FF,FJ0 A v>v, cu urmtoarea denumire comercial S,@or $, 'A##ott la#oratories Etd, An&lia(. 2.1.3.3.5. D,)f'*r $A D,)f'*r $*! Are profil farmacolo&ic asemntor enfluranului i este utilizat n c"irur&ia am#ulatorie datorit urmatoarelor avanta+e induciei revenire rapid, care sunt compara#ile cu proto)idul de azot. Are nsa dezavanta+ul c irit tractului respirator, rezultnd #ron"ospasm i tuse. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane a 40< ml, cu soluie pentru in"alaii FF,FJ0 A v>v, cu urmtoarea denumire comercial S*"r $, '6a)ter SA, 6el&ia(. 2.1.4. ANESTE>ICE GENERALE INTRAVENOASE Anestezicile &enerale intravenoase sunt utilizate pentru producerea rapid, a anesteziei, prin in+ectare lent, iar ntrinerea ulterioar a anesteziei este realizat prin utilizare de anestezic &eneral in"alator. Anestezicele &enerale intravenoase sunt mprite n urmtoarele su#&rupe #ar#iturice, opioide, #enzodiazepine i alte structuri. 2.1.4.1. DERIVA<I ;AR;ITURICI Su#stanele din acesast clas au ca proprietate comun o lipofilie ridicat, fiind denumite i #ar#iturice ultrascurte i au distri#uie mi)t. 6ar#ituricele narcotice sunt derivai N! alc"ilai ai acidului #ar#ituric sau derivai ai acidului tio#ar#ituric. 2.1.4.1.1. T#o",$+ 'A TB#o",$+ '*! F-&#$. i fac efectul n 5<!D< secunde, aciunea anestezic persist 0!3< minute, dup care urmeaz un somn postanestezic de 3<!5< minute i are distri#uie #ifazic. F-d#$. Cste a&onist 7A6A!A I$d#& .## Se administreaz pentru inducia fiind anestezic unic n intervenii scurte. R, &.## d@,r),0 2iopentalul produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiratiei, larin&ospasm, fe#r, trom#ofle#ite, erupii artral&ii.. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena renal &rav, porfirie, status asmaticus, mi)edem, into)icaii cu psi"otrope, alcool, anal&ezice, miastenie etc.

10

Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent, dup dizolvarea pul#erii n ap distilat sau ser fiziolo&ic, de o#icei n asociere cu parasimpatolitice. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane de <,0& si 3&, pul#ere pentru soluie in+ecta#il, cu urmtoarele denumiri comerciale TB#o",$+ ' 'Sandoz 7m#1, Austria(, TB#o",$+ ' )od#*! 'Cpico %ed S.;.E., ;omnia(. 2.1.4.2. ANESTE>ICE %ANALGE>ICE( OPIOIDE Dintre anal&ezicele opioide se utilizeaz n acest scop urmtaorele su#stane fentanil, sufentanil, remifentanil etc. 2.1.4.1.1. F,$+ $#'A F,$+ $D'*! F-d#$. Cste a&onist K!opioider&ic. I$d#& .## Se administreaz ca anal&ezic n c"irur&ie i pentru neuroleptanal&ezie. R, &.## d@,r),0 Ientanilul produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiraiei, "ipotensiune, emez, #radicardie etc. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena respiratorie, conductori auto i precauii n alptare, respectiv sarcin. Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! fiole cu soluie in+ecta#il a 4 ml, de concentraie <,<0 m&>ml, cu urmtoarea denumire comercial F,$+ $D' '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria($ ! fiole cu soluie in+ecta#il a 0 ml, de concentraie <,<0 m&>ml, cu urmtoarea denumire comercial F,$+ $Dl '7edeon ;ic"ter SA, @n&aria($ ! fiole cu soluie in+ecta#il a 3< ml, de concentraie <,<0 m&>ml, cu urmtoarele denumiri comerciale F,$+ $D' '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria($ F,$+ $D' 'Lanssen, 6el&ia($ ! sistem terapeutic transdermic de urmtoarea concentraie 0,JG m&>3<,0 cm4, avnd diferite mrimi '3<,0 cm4, 3<,0 cm4, 3<,0 cm4, 3<,0 cm4(, cu urmtoarea denumire comercial F,$+ $D' S $do2 M +r#? 'Sandoz S.;.E.. ;omnia($ 2.1.4.1.2. S*f,$+ $#'A S*f,$+ $#'*! F-&#$. Se administreaz intravenos i epidural, G< A din doza administrat, se elimin n 4D de ore. F-d#$. Cste a&onist K!opioider&ic, mai potent dect fentanilul. I$d#& .## Se administreaz ca anal&ezic n c"irur&ie i pentru neuroleptanal&ezie. R, &.## d@,r),0 Sufentanilul produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiraiei, "ipotensiune, mioclonii, euforie, mioz, ameeli, retenie urinar, #radicardie etc. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficien respiratorie, sarcin, alptare, n porfirie "epatic i asociat cu .%A/. Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent sau epidural, numai su# controlul medicului anestezist.

11

Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarea form ! fiole cu soluie in+ecta#il a 3< ml, de concentraie <,0 K&>ml, i 0 K&>ml cu urmtoarea denumire comercial S*f,$+ $D' Torr,? '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria(. 2.1.4.1.3. R,!#f,$+ $#'A R,!#f,$+ $#'*! F-&#$. Are timpul de n+umttire de 5!3< minute. F-d#$. Cste a&onist K!opioider&ic, cu iducie rapid i durat scurt de aciune. I$d#& .## Se administreaz pentru inducerea i meninerea anesteziei &enerale. R, &.## d@,r),0 ;emifentanilul produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiraiei, "ipotensiune, mioclonii, euforie, mioz, ameeli, retenie urinar, #radicardie etc. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n insuficiena respiratorie, conductori auto, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent n spaii ec"ipate pentru monitorizarea, meninerea funciilor respiratorii respectiv cardiovasculare i numai su# controlul medicului anestezist. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! flacoane cu liofilizat pentru soluie in+ecta#il sau perfuza#il a 3m&, 4m& i 0m&, cu urmtoarea denumire comercial U'+#@ '7la)o Smit"?line Etde, An&lia(. 2.1.4.3. DERIVATI DE ;EN>ODIA>EPINE 2.1.4.3.1. M#d 2o' !A M#d 2o' !*! Cste anestezic &eneral cu inducie rapid, circa 4 minute i durata de aciune de apro)imativ D0 minute. F-d#$. Cste a&onist 7A6A!A, cu urmtoarele efecte farmacodinamice an)iolitic, miorela)ant, anticonvulsivant, "ipnoinductor i inductor al narcozei. I$d#& .## Se administreaz pentru inducerea anesteziei &enerale, preanestezie, endoscopie i "ipnotic. Ad!#$#)+r r, Se administreaz n ! preanestezie, n doze de 0!30 m& im., cu 40 de minute nainte$ ! n endoscopie intravenos lent, n doze de 3!4 m&$ ! n inducia anesteziei i.v. lent, n doze de <,5 m&>*&. corp$ ! iar ca "ipnotic, n doze de 0!30 m& oral. 2.1.4.3. ALTE STRUCTURI 2.1.4.3.1. E,+ !#$ A E,+ !#$*! F-d#$. Cste anta&onist N%DA, cu inducie rapid, 4!0 minute i durat scurt de aciune, de circa 0!3< minute. I$d#& .## Se administreaz pentru intervenii de scurt durat. R, &.## d@,r),0 ?etamina produce urmtoarele reacii adverse deprimarea respiraiei, crete flu)ul san&uin cere#ral, efect "alucino&en posoperator, care este mai puin evident la copii. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n "ipertensiune arterial i dup atac vascular cere#ral 'ABC(..
12

Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent sau intramuscular su# controlul medicului anestezist. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! fiole a 0 ml cu soluie in+ecta#il de 0<m&>ml cu urmtoarea denumire comercial E,+ !#$, P $"B r! '8anp"arma, Irana($ ! fiole a 3< ml cu soluie in+ecta#il de 0<m&>ml cu urmtoarea denumire comercial C 'D")o' '7edeon ;ic"ter Etd, @n&aria($ 2.1.4.3.2. E+o!#d +A E+o!#d +*! F-d#$. Cste derivat imidazolic, care in+ectat intravenos produce rapid un somn superficial, efectul fiind #azat pe in"i#iia corticosuprarenalei. Nu are efect anal&ezic i in"i# puin respiraia. I$d#& .## Se administreaz pentru inducia anesteziei &enerale, doza uzual avnd un efect de M!3F minute. R, &.## d@,r),0 Aceast su#stan produce urmtoarele reacii adverse deprimarea corticosuprarenalei, mioclonii, uneori convulsii i urticare, care poate avansa pn la manifestri anafilactice. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la pacienii cu "ipofuncie corticosuprarenal, conductori auto, sarcin i precauii n alptare. Ad!#$#)+r r, Se administreaz 5<< K&>*& corp, intravenos lent. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! fiole a 3< ml cu emulsie in+ecta#il de 4m&>ml cu urmtoarea denumire comercial E+o!#d + '#"*ro '6.6raun %elsun&en A7, 7ermania($ 2.1.4.3.3. Pro"ofo'A Pro"ofo'*! F-&#$. Dup administrare intravenoas 23>494JJ!D<< minute, este #iotransformat n meta#olii inactivi, care sunt eliminate renal n procent de GGA. F-d#$. Cste utilizat intravenos, iar mecanismul de aciune este mai puin elucidat. I$d#& .## Se administreaz pentru inducia i meninerea anesteziei &enerale. R, &.## d@,r),0 Aceast su#stan poate produce urmtoarele reacii adverse #ron"ospasm, eritem, "ipotensiune, apnee pasa&er, #radicardie etc. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la copii su# 5 ani, conductori auto, sarcin i alptare. Pr,& *.## Se recomand prudena la pacieni cu urmtoarele afeciuni insuficiena cardiac, "epatic, respiratorie, renal, "ipovolemie i epilepsie. Ad!#$#)+r r, Se administreaz intravenos lent, e)clusiv de specialiti. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! fiole a 4< ml cu emulsie perfuza#il de 3A, cu urmtoarele denumiri comerciale Pro"ofo' '#"*ro '6.6raun %elsun&en A7, 7ermania($ Pro"ofo' fr,),$#*) 'Iresenius *a#i 7m#1, 7ermania($ ! flacoane a 0< ml cu emulsie perfuza#il de 3A, cu urmtoarea denumire comercial Pro"ofo' '#"*ro '6.6raun %elsun&en A7, 7ermania($
13

! flacoane a 0< ml cu emulsie perfuza#il de 4A, cu urmtoarea denumire comercial Pro"ofo' fr,),$#*) 'Iresenius *a#i 7m#1, 7ermania($ ! flacoane a 3<< ml cu emulsie perfuza#il de 3A, cu urmtoarea denumire comercial Pro"ofo' '#"*ro '6.6raun %elsun&en A7, 7ermania($ ! fiole a 4< ml cu solutie perfuza#il de 3A, cu urmtoarea denumire comercial R,&ofo' 'S"erin& /N, Iinlanda($ 2.2. :IPNOTICE I SEDATIVE 2.2.1. ; 2, F#2#o- -# F#2#o" +o'og#&, 2.2.1.1. So!$*' f#2#o'og#& Somnul este o stare de repaus a or&anismului, care alterneaza periodic, n cursul unei zile, cu starea de ve&"e, alterna care este numit #ioritm sau ritm nictemeral 'circadian(. n timpul somnului au loc modificri ale funciilor psi"ice, motorii i ve&etative i anume ! funciile fiziolo&ice sunt reduse la nivel #azal$ ! este suprimat micarea voluntar$ ! starea de contient este in"i#at, iar su#corte)ul d natere la vise$ ! meta#olismul #azal este diminat$ ! centrul respirator este uor in"i#it$ ! apare o stimulare ve&etativ parasimpatic$ ! "ipotermie, datorit in"i#rii centrului termore&lator$ ! muc"ii striai sunt uor rela)ai etc. Nivelurile strii de somn sau ve&"e sunt re&late de sistemul reticulat ascendent n special din mezencefal i punte. Somnul este de o importana fiziolo&ic pentru ! meninerea sntii i ec"ili#rului psi"o!fiziolo&ic$ ! pentru desfurarea normal a activitii n starea de ve&"e$ ! i pentru o dezvoltare normal psi"o!somatic la copii. ;evenirea la starea de ve&"e se realizeaz natural, fiziolo&ic sau artificial prin stimuli interni 'dureri etc( sau e)tern 'z&omote etc(. n timpul somnului alterneaz periodic dou forme de somn i anume lent sau parado)al. 2.2.1.1.1. So!$*' ',$+ Cste tipul de somn, care domin din punct de vedere cantitativ, fiind J0!G< A din somnul total i este format din D!M cicluri, care alterneaz cu somnul parado)al, fiecare ciclu avnd apro)imativ F< de minute, mai profund i mai de durat n prima parte a nopii. 2.2.1.1.2. So!$*' " r do? ' Cste tipul de somn, care din punct de vedere cantitativ ocup 4<!40 A, din somnul total i este format din 5!0 cicluri, care alterneaz cu somnul lent, fiecare ciclu avnd apro)imativ 3<!5< de minute i predomin n a ..!a parte a nopii. n acest tip de somn apar micri oculare rapide, respectiv visele. Somnul parado)al are rolul de reec"ili#rare psi"ic contri#uind la creterea autocontrolului, la scderea sensi#ilitii i a&esivitii n timpul strii de ve&"e. 2.2.1.2. T*'6*r1r#', d, )o!$ Dere&lrile somnului sunt de doua tipuri i anume "ipersomnii i "iposomnii. %edicamentele "ipnotice i sedative se utilizeaz pentru tratamentul "iposomniilor. Din acest motiv n continuare vor fi prezentate cteva detalii despre "iposomnii. 1iposomniile duc la dere&lri psi"osomatice, ca de e)emplu o#oseal, indispoziie etc, motiv pentru care tratamentul acestui tip de dere&lri este foarte important. 1iposomniile pot s apar temporar i la persoane sntoase, dar sunt foarte frecvente la #olnavi, care sufer de #oli psi"ice. 1iposomniile se pot clasifica n funcie de mai multe criterii i anume ! n funcie de momentul n care se manifest iniial, intermitent, terminal i inversarea ritmului nictemeral$

14

! n funcie de etiolo&ie psi"o&en 'nevrotic(, psi"otic 'n psi"oze(, simptomatic 'dureri( i to)ic n cazul utilizrii n e)ces de stimulante S.N.C., ca de e)emplu cofein$ ! n funcie de durat pasa&er 'provocat de anumii factori e)terni(, de scurt durat 'stri an)ioase( i cronic 'psi"oze, depresiuni etc(. 2.2.2. ;A>E FARMACOLOGICE 1iposomniile se pot trata n mai multe moduri i anume prin tratamenttul #olii de #az ' durere, sindrom an)ios, psi"oz etc(, msuri prin care se normalizeaz viaa, psi"oterapie i utilizarea de "ipnotice sau sedative. 2.2.2.1. D,f#$#.# !,d#& !,$+,'or B#"$o+#&, -# ),d +#@, :#"$o+#&,', sunt medicamente, care la doze uzuale terapeutice foreaz sau favorizeaz instalarea somnului. S,d +#@,', sunt medicamente, care la doze uzuale terapeutice diminu "iperstimularea psi"ic i motorie. Cu efect sedativ se pot folosi "ipnoticele n doze mici, #romuri i sedative ve&etale 'valerian, pducel etc(. 2.2.2.2. C' )#f#& r, !,d#& !,$+,'or B#"$o+#&, -# ),d +#@, n funcie de mecanismele de aciune, efecte farmacodinamice i indicaii terapeutice "ipnoticele se mpart n dou &rupe ! "ipnocoercitive$ ! i "ipno&ene. 2.2.2.2.1. :#"$o+#&, B#"$o&o,r&#+#@, 1ipnocoercitivele au urmtoarele particulariti ! sunt deprimante neselective$ ! foreaz somnul$ ! efectele deprimante sunt dozo!dependente i anume sedare, somn "ipnotic, somn narcotic, com i moarte$ ! inducerea somnului este precedat de somnolen$ ! trezirea este &reoaie i urmat de somnolen$ ! reduc durata somnului parado)al$ ! produc o#inuin i dependen fizic$ ! deprim cordul, respiraia i scad temaperatura corpului, doz!dependent$ ! la oprire #rusc apare efectul re#ound cu vise neplcute$ ! sunt utilizate cu scop suicid$ ! i produc inducie enzimatic. 1ipnocoercitivele sunt cu diferite structuri c"imice i anume #ar#iturice 'ciclo#ar#ital(, ureide aciclice '#romoval(, alde"ide 'cloral"idrat(, piperidindione '&lutetimida( etc. 2.2.2.2.2. :#"$o+#&, B#"$o#$d*&+o r, 1ipnoinductoarele au urmtoarele particulariti ! sunt deprimante selective 7A6A$ ! efectul este mai evident n "iposomnii$ ! efectele deprimante nu sunt dozo!dependente i nu produc somn narcotic nici c"iar la doze mari. ! inducerea i ieirea din somn sunt nsoite de o uoar somnolen$ ! trezirea este uoar$ ! nu reduc durata somnului parado)al$ ! nu produc o#inuin i dependen fizic$ ! nu deprim cordul i respiraia$ ! nu pot fi utilizate cu scop suicid$ ! nu produc inducie enzimatic. 1ipnoinductoarele sunt cu diferite structuri c"imice i anume #enzodiazepine 'nitrazepam etc(, imidazopiridine 'zolpidem(, ciclopirolone 'zopiclon( etc.

15

2.2.3. ;AR;ITURICE 2.2.3.1. ;A>E FARMACOLOGICE 2.2.3.1.1. R,' .## )+r*&+*r1- &.#*$, 6ar#ituricele "ipnotice sunt derivai C0 su#stituii, cu liposolu#ilitate mare, care se prezint su# dou forme cationic 'sruri alcaline solu#ile n ap( i enolic 'insolu#il n ap(. 6ar#ituricele "ipnotice pot avea la atomul C0, doi su#stitueni identici sau diferii. Aciunea farmacodinamic este mai intens cnd su#stituenii sunt diferii sau posed &rupri "ipnofore, ca de e)emplu su#stitueni cu caten ramificat, cu le&turi du#le, cu le&turi triple sau cu "alo&eni. 2.2.3.1.2. F r! &o&#$,+#&1 6ar#ituricele e a#sor# #ine pe toate cile datorit lipofiliei ridicate. Din tractul di&estiv a#sor#ia are loc prin mucoasa &astric pentru forma nedisociat, apoi se lea& de al#umine n procente cuprinse ntre <!M0 A. Au distri#uie lar& i difuzeaz #ine prin #ariera "ematocefalic, prin palcent etc. %eta#olizarea este parial, de ctre enzimele micozomiale prin "idro)ilare alifatic sau aromatic, la su#stituenii de la C0, urmat de &lucuroncon+u&are sau prin "idroliza ciclului #ar#ituric. 6ar#ituricele care au su#stitueni ramificai i nesaturai la C0 'amo#ar#ital, ciclo#ar#ital etc( sunt #iotransformai n procent ridicat, motiv pentru care durata aciunii "ipnotice este medie i scurt. Se elimin renal att ca meta#olii ct i su# form nemeta#olizat, form care se poate rea#sor#i tu#ular, dup filtrare &lomerular. 2.2.3.1.3. F r! &od#$ !#, %ecanismul de aciune este de dou feluri ! nespecific, prin deprimarea formaiunii reticulate ascendente i dec"iderea canalelor de clor$ ! i specific la dozele sedative i "ipnotice, acionnd ca a&oniti 7A6A!A. n afar de aceste mecanisme, #ar#ituricele influeneaz meta#olismul neuronal, prin urmtoarele modaliti in"i#area respiraiei celulare, #locarea sintezei A28, n"i#area o)idrii &lucozei, diminund n acest mod consumul de &lucoz i o)i&en al neuronului. 8e #aza mecanismelor prezentate #ar#ituricele au la doze terapeutice urmtoarele efecte farmacodinamice "ipnotic, sedative, anticonvulsivant etc. 2.2.3.1.3. C' )#f#& r, 6ar#ituricele se clasific, n funcie de durata aciunii farmacodinamice n ! #ar#iturice cu laten ultrascurt 'su# 3 minut( i durat de aciune ultrascurt '3<!4< de minute(, ca de e)emplu #ar#ituricele narcotice 't"iopental etc($ ! #ar#iturice cu laten scurt '30!4< de minute( i durat de aciune scurt '4!D ore(, ca de e)emplu #ar#iturice puternic meta#olizate 'ciclo#ar#ital etc($ ! #ar#iturice cu laten medie '4<!5< de minute( i durat de aciune medie '0!J ore(, ca de e)emplu #ar#iturice meta#olizate n procent mediu 'amo#ar#ital etc($ ! #ar#iturice cu laten mare 'circa M< de minute( i durat de aciune mare 'G!3< ore(, ca de e)emplu #ar#iturice puin meta#olizate i rea#sor#ite tu#ular n procent ridicat 'feno#ar#ital, #ar#ital etc($ 2.2.3.1.4. F r! &o+o?#&o'og#, 6ar#ituricele prezint urmtaorele tipuri de reacii adverse efecte secundare, "ipersensi#ilizri cu erupii cutanate, o#inuin la tratament mai lun& de 3<!4< de zile, dependena fizic la ntreruperea unui tratament mai ndelun&at. /#inuina se instaleaz datorit induciei enzimatice i prin mecanisme de desensi#ilizare doOn re&ulation. Sindomul de a#stinen se instaleaz datorit "ipersensi#ilizrii 'up re&ulati(. Sindromul de sevra+ poate m#raca ! forme uoare a&itaie, tremor, insomnie etc$ ! sau forme &rave crize convulsivante. 2ratamentul sindromului de sevra+, se realizeaz prin reducerea treptat a dozelor administrate.
16

6ar#ituricele sunt su#stane cu indice terapeutic mic, dozele to)ice fiind de 0) doza uzual terapeutic, iar dozele letale sunt de 3<) doza uzual terapeutic. Supradozarea voluntar este folosit cu scop sucid, #ar#ituricele fiind cele mai utilizate n acest scop. Simptomatolo&ia n into)icatiile cu #ar#iturice este datorat in"i#iiei S.N.C. i anume deprimarea respiraiei, delir, "ipotermie, mioz, "ipotensiune, cianoz, oc, com i moarte. 2ratamentul into)icaiei acute cu #ar#iturice se raelizeaz prin ! administrare de perfuzii care cresc p1!ul urinar i &radul de ionizare a #ar#ituricului, diminund n acest mod resor#ia tu#ular$ ! administrare de diuretice osmotice, ca de e)emplu manitol$ ! susinerea respiraiei i a cordului, medicamentos, prin analeptice #ul#are sau n alt mod. 2.2.3.1.5. I$d#& .## 6ar#ituricele au urmtoarele indicaii insomnii, sedative la doze 3>0 din doza "ipnotic, epilepsie 'feno#ar#italul(, preanestezie '#ar#iturice cu durat medie de aciune( i n anestezia &eneral #ar#iturice narcotice. 2.2.3.1.7. F r! &o,"#d,!#o'og#, 6ar#ituricele sunt contraindicate la conductori auto, n asociare cu #locante S.N.C., sarcin, alptare, insuficiena renal i "epatic etc. Se pot administra cu pruden la #trni. 2.2.3.1.8. I$+,r &+#*$# Anestezicele &enerale acioneaz siner&ic cu deprimntele S.N.C., alcool. 8rin asociere cu in"i#itorele ale enzimelor microzomiale, ca de e)emplu cloramfenicol, cimetidin, paracetamol etc, pot a+un&e la supradozare. 8rin asociere cu inductoare ale enzimelor microzomiale, ca de e)emplu rifampicina etc, se potate a+un&e la doze su#terapeutice de anestezic &eneral. 6ar#ituricele sunt inductoare ale enzimelor microzomiale, stimulnd astfel meta#olizarea unor medicamente cu care ar fi asociate, ca de e)emplu "ormone steroizi, contraceptive orale, teofilin, anticoa&ulante cumarinice, dio&ito)in, -!#locante etc. 2.2.3.2. ;AR;ITURICE UTILI>ATE FN TERAPIA :IPOSOMNIILOR 2.2.3.2.1. A!o6 r6#+ 'A A!o6 r6#+ '*! For!*'1 &B#!#&1

F#g*r 1. A!o6 r6#+ ' F-d#$. Cste #ar#ituric "ipnocoercitiv, cu laten scurt '4<!5< de minute( i durat de aciune scurt '0!J ore($ I$d#& .## Se administreaz ca sedativ sau "ipnotic. R, &.## d@,r),0 Au fost prezentate n partea &eneral. Co$+r #$d#& .##

17

Cste contraindicat la conductori auto, copii su# 3 an i precauii n sarcin, respectiv alptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz oral ! ca sedativ n doze de 40!0< m&, de 3!5 ori > zi. ! ca "ipnotic n doze de3<<!4<< m& cu 5< minute, seara nainte de culcare. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate a 3<< m&, cu urmtoarea denumire comercial A!o6 r6#+ ' 'Nordfarm 8roduct, ;omnia($ ! comprimate a 4<< m&, cu urmtoarea denumire comercial A!#+ ' 200 'Arena 7roup SA, ;omnia(. 2.2.3.2.2. C#&'o6 r6#+ 'A C#&'o6 r6#+ '*! F-d#$. Cste #ar#ituric "ipnocoercitiv cu laten scurt '30!4< de minute( i durat de aciune scurt '4!D ore($ I$d#& .## Se administreaz ca sedativ sau "ipnotic. R, &.## d@,r),0 Au fost prezentate n partea &eneral. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto i precauii n sarcin, alptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli ca sedativ, se administreaz oral, 0<!3<< m&, de 3!4 ori>zi. Ca "ipnotic se administreaz oral, 3<<!D<< m& cu 30!5< minute seara nainte de culcare. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarea form ! comprimate a 4<< m&, cu urmtoarea denumire comercial C#&'o6 r6#+ ' ) r, d, & '&#* '2erapia, ;omnia(. 2.2.3.2.3. ; r6#+*r#&, /$ &o!6#$ .## E?#g $ &o!"r#! +, '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia( C)i&anul are urmtoarele componente! C)tract de Balerian <,<G &$ ! Ieno#ar#ital <,<4&. I$d#& .##0 "ipere)cita#ilitate nervoas, "iposomnii. Ad!#$#)+r r, 4!5 comprimate>zi. E?+r @,r ' &o!"r#! +, 'Hentiva SA, ;omnia( Acest produs are urmtoarele componente ! C)tract de Balerian <,<G &$ ! Ieno#ar#ital <,<4&. I$d#& .## "ipere)cita#ilitate nervoas, "iposomnii. Ad!#$#)+r r,04!5 comprimate>zi.

18

2.2.3.3. ;EN>ODIA>EPINE UTILI>ATE FN TERAPIA :IPOSOMNIILOR 6enzodiazepinele utilizate ca "ipnotice sunt derivati de J!nitro!3,D :#enzodiazepin. Datorit lipofiliei ridicate se a#sor# #ine din tractul di&estive i au distri#uie lar&. %eta#olizarea are loc n ficat prin reducerea &ruprii nitro la amin, dup care este acetilat, rezultnd meta#olii inactivi. 6enzodiazepinele sunt "ip#oinductoare, nu modific structura somnului i acioneaz selective ca a&oniti pe receptorii 7A6A. 2.2.3.3.1. N#+r 2," !A N#+r 2," !*! For!*'1 &B#!#&1

F#g*r 2. N#+r 2," ! F-&#$. Are a#sor#ie di&estiv peste 0< A, sufer un prim pasa+ "epatic ridicat, le&area de proteinele plasmatice este mai mare de GJ A, eliminarea are loc renal 0A i #iliar, participnd la circuitul entero"epatic, iar timpul de n+umtire este mai mare de 4< de ore. F-d#$. Cste "ipnotic modern cu laten de 5<!M< de minute, iar durata de aciune M!G ore, miorela)ant.. I$d#& .## Se administreaz n insomnii, epilepsie i n preanestezie.. R, &.## d@,r),0 Dup administrare ndelun&at poate s apr sedarea post"ipnotic, iar datorit efectului miorela)ant diminu performanele motorii. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz, la aduli, oral seara 0!3< m& cu 30!5< minute nainte de culcare, iar la copii se calculeaz doza pe *&.corp. n epilepsie, la aduli, se administreaza ntre 30!5< m&>zi. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate de 4,0 m&, cu urmtoarea denumire comercial N#+r 2," ! LP: 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia(. ! comprimate de 0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale N#+r 2," ! LP: 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia(, N#+r 2," ! '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia($ ! comprimate de 3< m&, cu urmtoarea denumire comercial N#+r 2," ! LP: 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia(, E*$o&+#$ '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia($ 2.2.3.3.2. F'*$#+r 2," !A F'*$#+r 2," !*! Are profil farmacolo&ic asemntor nitrazepamului, dar cu potena mai mare. I$d#& .## Se administreaz ca "ipnotic, n preanestezie 'i.m.( i n neuroleptanal&eie 'i.v.(. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin i alptare. n caz de supradozare se folosete, ca antidot, flumazenilul.
19

Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz oral seara <,0!4 m& cu 5< minute nainte de culcare, iar la copii se calculeaz doza pe *&.corp. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate de 3 m&, cu urmtoarea denumire comercial F'*$#+r 2," ! 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia($ ! comprimate filmate de 3 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale RoBD"$o' '1offman Ea ;oc"e, An&lia(, '2erapia, ;omnia($ ! comprimate de 4 m&, cu urmtoarea denumire comercial F'*$#+r 2," ! 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia($ 2.2.3.3.3. M#d 2o' !A M#d 2o' !*! Are profil farmacolo&ic asemntor nitrazepamului. I$d#& .## Se administreaz, ca "ipnotic, n preanestezie 'i.m.sau i.v.(. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz, la aduli, oral seara J,0!30 m& cu 5< minute nainte de culcare, iar la copii se calculeaz doza pe *&.corp. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate de J,0 m&, cu urmtoarea denumire comercial Dor!#&*! '2erapia SA, ;omnia($ ! comprimate filmate de J,0 m&, cu urmtoarea denumire comercial Dor!#&*! ';oc"e S;E, ;omnia($ ! fiole a 4 ml cu soluie in+ecta#il 3m&>ml, cu urmtoarea denumire comercial M#d 2o' ! '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria($ ! fiole a 0 ml cu soluie in+ecta#il 3m&>ml, cu urmtoarele denumiri comerciale M#d 2o' ! '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria($ F*'),d '2erapia SA, ;omnia($ Dor!#&*! ';oc"e S;E, ;omnia($ ! fiole a 3<ml cu soluie in+ecta#il 3m&>ml, cu urmtoarele denumiri comerciale F*'),d '2erapia SA, ;omnia($ ! fiole a 3 ml cu soluie in+ecta#il 0m&>ml, cu urmtoarea denumire comercial M#d 2o' ! '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria(, F*'),d '2erapia SA, ;omnia(, Dor!#&*! '2erapia SA, ;omnia(, Dor!#&*! ';oc"e S;E, ;omnia($ ! fiole a 5 ml i 3< ml cu soluie in+ecta#il 0m&>ml, cu urmtoarea denumire comercial M#d 2o' ! '2orre) C"iesi 8"arma 7m#1, Austria(. 2.2.3.3.3. C#$o' 2," !A C#$o' 2," !*! Are profil farmacolo&ic asemntor diazepamului. I$d#& .## Se administreaz ca "ipnotic, n tratamente de scurt durat. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz, la aduli, oral seara D< m& cu 5< minute, nainte de culcare, iar la vrstnici 4< m& n acelai mod. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# form de comprimate a D< m&, cu urmtoarea denumire comercial G,rodor! '7erot 7m#1, Austria($ 2.2.3.3. IMIDA>OPIRIDINE Au profil farmacolo&ic similar #enzodiazepinelor.
20

2.2.3.3.1. >o'"#d,!A >o'"#d,!*! F-&#$. A#sor#ie oral #un, #iodisponi#ilitate de J< A, #iotransformare "epatic, iar timpul de n+umtire este de apro)imativ de 4,4 ore. F-d#$. Cste a&onist 7A6A!A i are urmtoarele efecte farmacodinamice "ipnotic, sedativ i nu acioneaz pe 7A6A!6, de aceea nu este an)iolitic, miorela)ant i anticonvulsivant.. I$d#& .## Se administreaz n "iposomnii ocazionale i cronice. R, &.## d@,r), Sunt n &eneral minore i anume confuzii, tul#urri de ec"ili#ru, ata)ie, ameeli i nu creaz farmacodependen. n caz de supradozare, antidotul este flumazenil. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz, ca "ipnotic, oral, seara 3< m& cu 30!5< minute nainte de culcare, iar la vrstnici 0m& n acelai mod. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate filmate de 0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale >o') $ '?r*a DD, Slovenia(, >o'"#d,! S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, >o'"#d,! A' 'Aliud, 7ermania($ ! comprimate filmate de 3< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale >o') $ '?r*a DD, Slovenia(, >o'"#d,! S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, >o'"#d,! A&+ @#) 'Actavis &roup 82C e"f, .slanda(, >o'"#d,! A' 'Aliud, 7ermania(, ;*$ "+, '6%I 8"arm S;E. ;omnia(, :D"$og,$ 'Hentiva AS, Ce"ia(, L d#$o? '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia(, S $@ ' 'Ee* 8"armaceuticals DD, Slovenia(, S+#'$o? 'Sasnofi9Aventis S;E, ;omnia(, >o'd,! '1e)al A7, 7ermania(, >o'"#d,! 'Ea#or%ed 8"arma SA, ;omnia(, >o'"#d,! A26 'Anti#iotice SA, ;omnia(, 2.2.3.4. CICLOPIROLONE 2.2.3.4.1. >o"#&'o$A >o"#&'o$*! F-&#$. Are a#sor#ie oral rapid, #iotransformare "epatic, eliminare are loc renal G<A i fecale 3MA, iar timpul de n+umtire este su# 0 ore. F-d#$. Cste a&onist 7A6A i are urmtoarele efecte farmacodinamice "ipnotic, sedativ, an)iolitic, miorela)ant i anticonvulsivant. I$d#& .## Se administreaz n "iposomnii ocazionale i cronice. R, &.## d@,r), Sunt n &eneral minore i anume somnolen diurn, irita#ilitate, confuzii, amnezie, ata)ie, ameeli etc i dezvolt tolerana c"iar la dozele terapeutice. n caz de supradozare antidotul este flumazenil. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, insuficien respiratorie, "epatic, miastenie, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz, ca "ipnotic, oral, seara J,0 m&, cu 30!5< minute nainte de culcare, iar la vrstnici 5,J0 m& n acelai mod, durata tratamentului fiind de pn la 4 sptmni, n mod cu totul e)cepional D sptamni. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme
21

! comprimate filmate de J,0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale A')->o"#&'o$ 'Alsifcom .ntermed S;E, ;omnia(, I!o@ $, 'Ea#. Aventis .nd, Irana(. 2.2.3.5. DERIVA<I DE PIPERIDINDIONE 2.2.3.5.1. G'*+,+#!#d A G'*+,+#!#d*! F-&#$. Se a#soar#e nere&ulat di&estiv, le&area plasmatic este peste 0<A, #iotransformare aproape total i eliminare renal. F-d#$. Cste sedativ i "ipnotic, cu latena 30!5< minute i durata de aciune M ore. Cste i anticoliner&ic central i periferic. I$d#& .## Se administreaz ca sedativ i n "iposomnii. R, &.## d@,r), 8oate da urmtaorele reacii adverse verti+ la trezire, emez, erupii cutanate, porfirie, discrazii san&vine etc. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat n aler&ie, &laucom, porfirie, conductori auto, insuficiena respiratorie, "epatic, cardiac, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli, ca "ipnotic, se administreaz oral seara 40<!0<< m& cu 30!5< minute nainte de culcare, iar ca sedativ 340!40< m&. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarea form ! comprimate de 40< m&, cu urmtoarea denumire comercial G'*+,+#!#d '2erapia, ;omnia(. 2.2.3.7. ALTE :IPNOTICE I SEDATIVE 2.2.3.7.1. ;ro!#2o@ 'A ;ro!#2o@ '*! F-d#$. Cste ureid aciclic cu efect sedativ i "ipnotic redus, cu latena de 5< minute i durat de aciune de 5!0 ore. I$d#& .## Se administreaz ca sedativ i "ipnotic. R, &.## d@,r), Sunt n &eneral minore, uneori &rea, cefalee, ameeli i pot aprea sensi#ilizri datorit #romurii eli#erate n urma meta#olizrii. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, insuficiena respiratorie, "epatic, cardiac, renal, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz, la aduli oral, seara M<< m& cu 5< minute nainte de culcare, iar ca sedativ de 3!5 ) 30< m&> zi. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate filmate de 5<< m&, cu urmtoarea denumire comercial ;ro!o@ ' 'Sicomed, ;omnia(. 2.2.3.7.2. C'or 'B#dr + Cste "idrat de triclor acetalde"id. Are efect iritant pe mucoase i creaz dependen. Se poate administra oral i rectal. 2.2.3.7.3. ;ro!*r# Cu efect sedativ se pot utiliza Na6r, ?6r, Ca6r etc. 6romurile se elimin lent din or&anism i anume 3& se elimin n circa o lun, iar la repetarea dozelor este posi#il cumularea.
22

%ecanismul de aciune este nlocuirea clorului e)tarcelular. 6romurile dau urmtoarele reacii adverse erupii cutanate, efect iritant tisular, motiv pentru care se administreaz e)clusiv intravenos sau oral dup mese, iar la administrare ndelun&at pot da impoten se)ual. Sunt indicate ca sedativ, n doze de 3!5 &>zi, n 3!5 prize. 2.2.3.7.3. M,' +o$#$ A M,' +o$#$*!0 P-RF F-&#$. Se a#soar#e di&estiv complet, la aduli, iar la vrstnici n procent de 0<A. Cste #iotransformat n proocent de 0<A, la primul pasa+ "epatic, are un timp de n+umtire de 5,0!D ore i se elimin renal n 34 ore. F-d#$. Cste un "ormon produs de epifiz '&landa pineal(, n a#sena luminii i are rolul de a mrii concentraia de 7A6A i serotonin n creierul intermediar '"ipotalamus(. I$d#& .## Se administreaz pentru tratament pe termen scurt, a "iposomniei primare, la persoane peste 00 de ani. Co$+r #$d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, copii, adolescenii su# 3G ani, sarcin i alptare. Ad!#$#)+r r, Ca "ipnotic se administreaz, la aduli oral, seara 4 m& cu 3!4 ore nainte de culcare, iar durata tratamentului poate fi de ma)im 5 sptmni. Prod*), +#"#2 +, Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate cu eli#erare prelun&it de 4 m&, cu urmtoarea denumire comercial C#r& d#$ 'Neurin 8"armaceuticals CCC Etd, An&lia(. 2.2.3.7.4. PRODUSE FITOTERAPICE P,r),$ 'Ee* 8"armaceuticals DD, Slovenia(!OTC 8rodusul se &sete su# form de dra+euri cu urmtoarea compoziie ! e)tract uscat de rdcin de valerian 0< m&$ ! e)tract uscat de frunze de roini 40 m&$ ! e)tract uscat de frunze de izm #un 40 m&$ Se administraz n urmtoarele suferine ! n "ipere)cita#ilitate i surmena+ 4!5 ) 3!4 dra+euri > zi$ ! n "iposomnie 4!5 dra+euri cu o or nainte e culcare. T#$&+*r d, P ))#f'or '1ofi&al C)p!.mp SA, ;omnia(!OTC 8rodusul se &sete su# form de flacoane de 5< ml i de 0< ml, soluie pentru picturi orale, care se prepar prin e)tracia a 4< & tulpin de pasiflora, pentru 3<< & tinctur. Se administraz dup mese, ca sedativ, n doze de 4!5 ) 4<!5< picturi>zi, diluate cu 0< ml ap. T#$&+*r d, P ))#f'or '1ofi&al C)p!.mp SA, ;omnia(!OTC 8rodusul se &sete su# form de flacoane de 5< ml i de 0< ml, soluie pentru picturi orale, care se prepar prin e)tracia a 4< & rdcin de valerian, pentru 3<< & tinctur. n "iposomnii minore se administraz 30!4< de picturi, cu 5< de minute nainte de culcare, diluat cu 0< ml ap. L*@ ),d '1e)al A7, &ermania(!OTC 8rodusul se &sete su# form de dra+euri, care conin D0< m& e)trat de rdcin de valerian. R,dor!#$ 'Curop"arma, Clveia(!OTC 8rodusul se &sete su# form de comprimate filmate i are urmtoarea compoziie ! e)tract uscat de rdcin de valerian 3GJ m&$ ! e)tract uscat de conuri de "amei D4 m&$
23

n urmtoarele suferine "iposomnii iniiale, intermitente i n somn a&itate. Ea aduli se administraz 4!5 comprimate cu o or nainte de culcare. Ea copii peste 34 ani se administraz 3 comprimat cu o or nainte de culcare.$

24

CAPTOLUL III MEDICAMENTE STIMULANTE SNC CU AC<IUNE NESPECIFIC=

3.1. GENERALIT=<I 3.1.1. D,f#$#.#, Stimulantele S.N.C. sunt medicamente cu aciune neselectiv, care la doze terapeutice stimuleaza funciile unor pri ale S.N.C. Cfectul acestor medicamente este doz dependent, iar la creterea dozelor, stimularea se e)tinde i la centrii nervoi nvecinai putnd cuprinde ntre&ul S.N.C. Dac dozele a+un& n domeniul to)ic sau letal, dup o stimular e)cesiv apare in"i#iia datorit epuizrii rezervelor neuronale, suprastimularea fiind urmat de com i moarte. 3.1.2. C' )#f#& r, Stimulantele S.N.C. se pot clasifica n funcie de se&menttul S.N.C. stimulat, de formula c"imic i de aciunea farmacodinamic, n stimulante corticale, #ul#are i medulare. 3.1.2.1. S+#!*' $+, &or+#& ', Stimulantele corticale mai sunt numite i psi"ostimulante sau stimulante psi"omotorii. Aceast &rup se mparte n ! derivai purinici 'Cofeina($ ! amfetamine psi"ostimulante amfetamina, de)amfetamina, metilfenidatul etc$ ! amfetamine anore)i&ene amfepramona, si#utramina, fenfluramina, de)fenfluramina etc. 3.1.2.2. S+#!*' $+, 6*'6 r, ) * $ $',"+#&, r,)"#r +or## n funcie de mecanismul de aciune se impart n ! stimulante #ul#are, care acioneaz prin mecanism direct asupra centrului respirator din #ul#ul ra"idian #eme&rid, pentetrazol$ ! stimulante #ul#are, care acioneaz prin mecanism refle) asupra c"emoreceptorilor nicotnici din &lomusul carotidian lo#elina etc$ ! i stimulante #ul#are, care acioneaz prin mecanism mi)t 'direct i refle)( do)apram, nicetamida etc. 3.1.2.3. S+#!*' $+, !,d*' r, Din aceast su#&rup face parte stricnina, care este anta&onist al receptorilor &liciner&ici, din mduva spinrii, efectul stimulant aprnd indirect. 3.1.3. ; 2, F r! &o'og#&, 3.1.3.1. F r! &od#$ !#, Aceste medicamente stimuleaz neuronii pe #aza rezervelor e)istente pn la epuizare, nestimulnd refacerae rezervelor. Stimulantele corticale au urmtoarele efecte farmacodinamice stimuleaz tonusul funcional al centrilor corticali, stimuleaz activitatea S.N.C., cresc rezistena la efort fizic i psi"ic, diminu senzaia de o#oseal etc. Stimulantele #ul#are stimuleaz centrii vitali #ul#ari n urmtoarea ordine respirator, vasomotor i va&al. Stimularea este mai evident la un tonus deprimat al centrilor respectiv, iar stimularea centrilor este manifestat n periferie prin stimularea respiraiei, cordului, vasoconstricie etc. Stimulantele medulare, produc stimularea mai ales a centrilor medulari, care periferic se evideniaz prin "ipertonus al muc"ilor striai, efect mai evident n caz de deprimare neuromuscular. Ea doze mai mari dect, dozele terapeutice, "iperstimularea poate &enera convulsii. 3.1.3.2. F r! &o+,r "#, Stimulantele S.N.C. sunt indicate n cazuri de in"i#iie acut i au efect n limita e)ietenei rezervelor neuronale.

25

3.1.3.3. F r! &o+o?#&o'og#, Ea doze mai mari dect, dozele terapeutice "iperstimularea cuprinde zonele adiacente, iar la doze to)ice pot aprea convulsii clonice n cazul stimulantelor #ul#are i tetanice n cazul stimulantelor medulare.

CAPITOLUL IV MEDICAMENTE PSI:OTROPE CU AC<IUNE SPECIFIC=

%edicamentele care acioneaz asupra psi"icului se mpart n ! psi"oleptice neuroleptice i tranc"ilizante$ ! psi"oanaleptice antidepresive$ ! i psi"odisleptice stupefiante. 3.1. MEDICAMENTE PSI:OLEPTICE 3.1.1. NEUROLEPTICE 3.1.1.1. ; 2, f#2#o" +o'og#&, 3.1.1.1.1. P)#Bo2, 8si"ozele sunt tul#urri de ordin caliativ ale proceselor psi"ice, #olnavul fiind incotient de #oal. C' )#f#& r, ")#Bo2,'or0 ! sc"izofrenii catatonic, paranoid, dezor&anizat etc$ ! tul#urri paranoide, principalul simptom fiind iluziile de persecuie$ ! tul#urri sc"izofrenoiforme, similare sc"izofreniei, dar de durat mai scurt$ ! psi"oza vrstei naintate etc. E+#o'og# ")#Bo2,'or Din punct de vedere #ioc"imic, n psi"oze apar urmtoarele dere&lri ! "iperactivitate dopaminer&ic '=( "alucinaii, delir, tul#urri de &ndire, e)citatie psi"omotorie etc$ ! "ipeactivitate serotoniner&ic '!( apatie, izolare, lentoare n vor#ire etc. 3.1.1.2. ; 2, f r! &o'og#&, 3.1.1.2.1. C' )#f#& r, $,*ro',"+#&,'or F$ f*$&.#, d, )+r*&+*r &B#!#&1, neurolepticele se clasific n ! fenotiazine clopromazina$ ! tio)antene zuclopenti)ol$ ! #utirofenone "aloperidol$ ! difenil#utilpiperidine pimozid$ ! #enzamide sulpirid$ ! di#enzazepine clozapina$ ! #enzizo)azoli risperidona$ ! indoli o)ipertina$ ! alcaloizi din ;auOolfia reserpina. F$ f*$&+#, d, !,& $#)!*' d, &.#*$,A neurolepticele se clasific n ! anta&oniti predominani D4$ ! anta&onisti predominani 0 12 4A$ F$ f*$&+#, d, "rof#' f r! &od#$ !#& -# *+#'#+ +, +,r ",*+#&1A neurolepticele se clasific n
26

! sedative fenotiazinele aminoalc"ilice i piperidilalc"ilice 'tioridazina(, tio)antene aminoalc"ilice 'clorproti)en(, care au efect sedativ intens, antipsi"otice sla#e$ ! incisive, dezin"i#itorii #enzamide 'sulpirid(, #utirofenone '"aloperidol(, pimozid, fenotiazinele piperazinalc"ilice 'flufenazina(, tio)antene piperazinilalc"ilice, au efect sedativ sla#, dar antipsi"otice intens. 3.1.1.2.2. F-d#$ Neurolepticele au urmtoarele aciuni - N,*ro',"+#&10 ! aciuni psi"o!fiziolo&ice efect trancilizant ma+or 'suprim an)ietatea, calmeaz, scad tensiunea nervoas(, scad tonusul #azal, "ipno&en etc$ ! aciuni clinice n psi"oze acute i cronice$ ! aciuni neurolo&ice sindrom e)trapiramidal. - A'+, &.#*$#0 ! antiemetic anti D4$ ! sedativ$ ! anticonvulsivant$ ! alfa 3 adrenolitic central$ ! parasimpatolitic$ ! anti"istaminic 13$ ! "ipotermizant$ ! creterea eli#errii prolactinei, prin #locarea receptorilor D4 din "ipofiz. 3.1.1.2.3. I$d#& .## Neurolepticele au urmtoarele indicaii ! neuroleptic$ ! tranc"ilizant$ ! asociate cu antidepresive$ ! antivomitive$ ! anesteziolo&ie droperidol. 3.1.1.2.3. F-+o? Neurolepticele pot da urmtoarele reacii adverse ! o#isnuina pentru efectul sedativ$ ! dependena fizic insomnii dupa ntreruperea unui tratament indelun&at$ ! efecte neurolo&ice sindrom e)trapiramidal$ ! efecte psi"ice depresiuni, e)citaie etc$ ! ve&etative simpatolitice, parasimpatolitice$ ! endocrine creterea secreiei de prolactin, &inecomastie$ ! alte efecte "epatice, a&ranulocitoza, aler&ice, PPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPP 3.1.1.3. EGEMPLE DE NEUROLEPTICE 3.1.1.3.1. FENOTIA>INE CU CATENA LATERALA ALIFATICA 3.1.1.3.1.1. CB'or"ro! 2#$ C # d, d!0 oral, i.m. Do2,0 30<!5<< m& n psi"oze, la aduli i se poate crete pn la M<< m&>zi. Prod*), +#"#2 +,0 - )ol. in+. a 0 ml '0 m&>ml( 8le&omazin 'C&is 8"., @n&aria(. 3.1.1.3.1.2. L,@o!,"ro! 2#$ C # d, d!0 oral. Do2, ' d*'.#0 - 4!34 m&>zi, n tul#urri uoare. - 40!3<< m&, n tul#urari &rave, dar se poate crete la 5<< m&>zi n 5 prize. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate de 40 m& Eevomepromazina '2erapia, ;omnia(.
27

3.1.1.3.2. FENOTIA>INE CU CATENA LATERALA PIPERA>INICA 3.1.1.3.1.1. Pro&B'or",r 2#$ C # d, d!0 oral. Do2, ' d*'.#0 ! 0<!40< m&, n psi"oze, n trei prize zilnice$ - 30!5< m&>zi, n alte indicaii. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate de 0 m& Cmetiral 'Hentiva, ;omnia(. 3.1.1.3.3. DERIVATI DE ;UTIROFENONA 3.1.1.3.3.1. : 'o",r#do' C # d, d!0 oral, i.m., i.v., Do2, ' d*'.#0 ! 4!5 ) 3,0!5 m& >zi n cazuri usoare$ - 4!5 ) 5!0 m& >zi n cazuri severe. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate <,0m&$ 3 m&$ 4 m& 1aloperidol$ ! comprimate 0 m& 1aldol$ ! soluie oral <,4 A 1aloperidol$ ! soluie in+ecta#il 0m&>ml 1aloperidol$ ! soluie in+ecta#il 0<m&>ml 1aloperidol ';etard($ 3.1.1.3.3. DERIVATI DE INDOL 3.1.1.3.3.1. >#"r )#do$0 4-:T 2A D2H C # d, d!0 oral, i.m., Do2, ' d*'.#0 ! 4)D< m&>zi n cazuri uoare$ - 4)G< m&zi n cazuri severe. Prod*), +#"#2 +,0 ! capsule D< m&$ M< m&$ G< m& Heldo), 8rama)ina, Bi*olus, Hiprazidona$ ! suspensie orala 3 A Heldo)$ ! liofilizat = solvent pt. soluie in+ecta#il 4<m&>ml >,'do?. 3.1.1.3.3.2. S,r+#$do'0 4-:T 2A D2A 'f 1H C # d, d!0 oral$ Do2, ' d*'.#0 ! D!4< m& odata >zi $ Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate D m&$ 34 m&$ 3M m&$ 4< m& S,rdo',&+. 3.1.1.3.3. DERIVATI DE TIOGANTEN 3.1.1.3.3.1. F'*",$+#?o'0 $+ go$#)+ D2H C # d, d!0 oral, i.m., Do2, ' d*'.#0 ! 4<!D< m&zi la 4!D sptmni i.m. profund$ Prod*), +#"#2 +,0 ! soluie in+ecta#il 4<m&>ml Iluan)ol depot';etard($ 3.1.1.3.3.1. >*&'o",$+#?o'0 $+ go$#)+ D2H C # d, d!0 oral, i.m., Do2, ' d*'.#0 ! 4<!5< m&zi in 4!5 prize, ma)im 30< m&>zi. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate de 3<m& si 40 m& Clopi)ol$
28

! solutie orala 4 A Clopi)ol $ ! soluie in+ecta#il 0<m&>ml si 4<< m&>ml Clopi)ol. 3.1.1.3.3. DERIVATI DE DI;EN>AEPINE 3.1.1.3.3.1. C'o2 "#$ 0 4-:T 2H D2A dr,$o'#+#&A $+#),ro+o$#$#&H C # d, d!0 oral, Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate 40 m&$ 3<< m& Eepone) 'Novartis(. 3.1.1.3.3.2. O' $2 "#$ 0 4-:T 2H D2H C # d, d!0 oral, Do2, ' d*'.#0 ! 3< m& >zi priza unica zilnica$ Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate de 4,0 m&$ 0m&$ J,0 m&, 3< m&, 30 m&, 4< m&$ ! comprimate orodispersa#ile de 0m&$ 3< m&, 30 m&, 4< m&. S#$o$#!,0 > "#'*?A >D"r,? A O' 2 ?A > ' )+ A >D" dB,r A ND&o6A O' $2 "#$ A L "o2 $A ;'oo$#). 3.1.1.3.3.3. I*,+# "#$ 0 4-:T 2H D2A $+#B#)+ !#$#&A dr,$o'#+#&H C # d, d!0 oral, Do2, ' d*'.#0 ! 0< m& >prima zi$ 3<< m& > a ..!a zi$ 4<< m& > a ...!a zi$ 5<< m& > a .B!a zi$ 5<< m& > n continuare. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate de 40 m&$ 3<<m&$ 30< m&, 4<< m&, 5<< m&$ ! comprimate filmate retard de 0< m&$ 30< m&, 4<< m&, 5<<m. S#$o$#!,0 Tr,J)+ A S,roC*,'A I*,+o"A E*fr,$#$A I*,+# "#$ A E@,$+# ?A N $+ r#d. 3.1.1.3.3.3. A),$ "#$0 4-:T 2H D2A $+#B#)+ !#$#&A dr,$o'#+#&H C # d, d!0 oral, Do2, ' d*'.#0 ! 4 ) 0!3< m&>zi. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate su#lin&uale de 0 m&$ 3< m& SD&r,)+. ! 3.1.1.3.4. DERIVATI DE ;EN>AMIDE 3.1.1.3.4.1. S*'"#r#d 0 D-!#!,+#&H C # d, d!0 oral,in+. Do2, ' d*'.#0 ! 3<<!4<< m& > n 5 prize zilnice, n tul#urri nevrotice$ ! 4<<!3<<< m& > n 5 prize zilnice, n tul#urri psi"otice$ Prod*), +#"#2 +,0 ! capsule de 0< m& C&lonQl $ ! comprimate diviz. 4<< m& $ C&lonQl . ! sol. in+. 0 A C&lonQl. 3.1.1.3.4.2. T# "r#d 0 D2A D3A 4-:TA B#)+ !#$,rg#&#oA $or dr,$,rg#&#H C # d, d!0 oral,in+. Do2, ' d*'.#0 ! 4<<!5<< m& > n 4!5 prize zilnice$ ! D<<!G<< m& > n etilism acut$ Prod*), +#"#2 +,0
29

comprimate de 3<< m& 2iapridal $ ! sol. in+. 0 A 2iapridal 'Sanofi, Iranta( 3.1.1.3.4.3. A!#)*'"r#d 0 D2H C # d, d!0 oral. Do2, ' d*'.#0 ! 0<!34<< m& > n 4!5 prize zilnice, dozele pn la D<< m& n priz unica zilnic$ ! D<<!G<< m& > n etilism acut$ Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate de 3<< m& Amisan 'C.S.8"arma, Ce"ia( $ ! comprimate de 3<< m& $ 4<< m& Amisulprida 'Ea#or%ed( $ ! comprimate de 4<< m& $ D<< m& Amisulpride '2eva( $ ! comprimate filmate de D<< m& Amisulprida 'Actavis, .slanda( $ ! comprimate de 4<< m& %idora '2erapia(, 8ridosil 'Nes 8"arma, 7ermania($ ! comprimate filmate diviza#ile de 4<< m& $ D<< m& Solian 'Sanofi, Iranta( $ 3.1.1.3.5. COMPUSI DE LITIU 3.1.1.3.5.1. L#+#* & r6o$#& C # d, d!0 oral$ Do2, ' d*'.#0 ! 3!4& >zi$ Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate de 40< m& Eit"ium car#onicum 'CN @nifarm, ;omnia(. 3.1.1.3.7. ALTE ANTIPSI:OTICE 3.1.1.3.7.1. R#)",r#do$0 4-:T2H D2H C # d, d!0 oral$in+.$ Do2, ' d*'.#0 ! oral 4 ) 3 m& > zi, iar ca tratament de ntreinere 4 ) 4!D m&>zi$ ! i.m. 40m&>zi la 4!D saptamni. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate filmate 3 m&$ 4 m&$ 5 m&, D m&, M m&$ ! comprimate orodispersa#ile 3 m&$ 4 m&$ 5 m&$ ! pul#ere = solvent pentru sol. in+. ;ispolept $ ! Soluie oral <,3A ;ispolept . Sinonime ;ispolept, Aleptolan ';emedia(, Cssens '2erapia(, ;ileptid 'C&is(, ;ison 'Actavis(, ;ispemar '8olfa, 8olonia(, ;ispen 'Hentiva, Ce"ia(, ;isperidone 2eva, ;isperidone 2orrent, ;isperidona 'Arena(, Renoma 'Dr. ;eedQs(, 2orendo '?r*a(, Sprin& 'Anti#iotice(, ;isset '8liva E+u#liana, Slovenia(, ;onQdal ';omastru, ;omnia(. 3.1.1.3.7.2.P '#",r#do$0 4-:T2H D2H M,+ 6o'#+ ' r#)",r#do$,#. C # d, d!0 oral$ Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate cu eli#erare prelun&it de 5 m&, M m&, F m& .nve&a 'Lanssen, 6el&ia(. 2.5.9.3. >o+,"#$0 4-:T2H D1H D2H 'f 1 dr,$,rg#&A #$B#6 B#)+ !#$,rg#& :1. C # d, d!0 oral$ Do2, ' d*'.#0 ! oral J0!5<< m& > in 5 prize zinice. Prod*), +#"#2 +,0 ! dra+euri de 40 m&, 0< m&, 3<< m& Holeptil '?noll, An&lia(. r,& "+ r, B#)+ !#$,#A

30

2.5.9.3. >o+,"#$0 go$#)+ " r+# ' do" !#$#&H C # d, d!0 oral$in+.$ Do2, ' d*'.#0 ! oral 3<!30 m& > in priza unica zinica, se poate creste dup 4 sptmni pn la 30!5< m&>zi. Prod*), +#"#2 +,0 ! comprimate de 3< m&, 30 m& A#ilifQ '/tsu*a, An&lia($ ! sol. in+. <,J0 A A#ilifQ '/tsu*a, An&lia(. TRANC:ILI>ANTE 1.1. NEUROTRANSMISII IMPLICATE IN FI>IOPATOGENIA SINDROMULUI ANGIOS 0 ! Neurotransmisia adrener&ic $ ! Neurotransmisia serotoniner&ic. ! Neurotransmisia &a#aer&ic 1.2. ANGIETATEA Cste o stare emoional patolo&ic, care are urmtoarele manifestri team fr motive concrete, nelinite i manifestri ve&etative. An)ietatea este de dou feluri nevrotic i psi"otic. Sindromul an)ios are urmtoarele componente ! manifestri psi"opatolo&ioce tensiune nervoas, atacuri de panic, senzaie de neputin, sentiment de opresiune etc.$ ! manifestri psi"omotorii a&itaie pso"omotorie pn la raptus sau in"i#iie pn la stupoare$ ! manifestri neurove&etative insomnie, anore)ie, transpiaii profunde, ta"i!cardie, paloare, "iper&licemie etc. 1.3. ;A>E NEUROC:IMICE n fiziopato&enia an)ietii sunt incriminate urmtoarele ! "iperfuncia sistemului adrener&ic$ ! i dere&larea sistemului serotoniner&ic. 8rincipalul rol antian)ios l deine pricipala neurotransmisie in"i#itoare din SNC neurotransmisia 7a#aer&ic. 1.3. ;A>E FARMACOLOGICE I PRODUSE TIPI>ATE D,f#$#.#, 2ranc"ilizantele sunt medicamente psi"otrope, care sunt utilizate n tratamen!tul an)ietii. C' )#f#& r, 2ranc"ilizantele se clasific pe #aza urmtoarelor criterii F$ f*$&.#, d, !,& $#)!*' d, &.#*$,0 ! medicamente stimulatoare ale transmisiei 7A6A$ ! medicamente in"i#itoare serotoniner&ice, prin mecanism a&onist, pe recap!torii 0!12!3A presinaptici #uspirona$ ! simpatolitice, prin mecanism central -!#loante 'propranolol( i a&oniti presinaptici ,4 presinaptici clonidina. F$ f*$&.#, d, )+r*&+*r &B#!#&10 ! propandioli mepro#amat$ ! difenilmetan "idro)izina$ ! #enzodiazepine diazepam, o)azepam, medazepam etc.$ ! azaspirodecanedione #uspirona. F r! &od#$ !#, %edicamentele din aceast clas au dou tipuri principale de aciuni . A&.#*$, +r $&B#'#2 $+1A & r, &o$)+1 /$0 ! reducerea tensiunii psi"ice$
31

! aciune an)iolitic$ ! diminuarea stimulrii psi"omotorii$ ! temperarea reaciilor emoionale$ ! ec"ili#rarea comportamentului$ ! nu influeneaz funciile senzoriale, intelectuale sau vi&ilitatea$ ! i potenez efectul deprimantelor SNC. 6. A'+, &.#*$#0 ! miorela)ant diazepam, mepro#amat$ ! anticonvulsivant clonaepam, diazepam$ ! "ipnoinductoare diazepam, nitrazepam, flunitrazepam etc.$ ! inductoare ale anesteziei &enerale midazolam. F r! &o+,r "#, Aceste medicamente au urmtoarele indicaii ! an)iolitice$ ! "ipnoinductoare$ ! miorela)ante$ ! anticonvulsivante$ ! preanestezie$ ! i ad+uvante n diferite #oli somatice, ca de e)emplu "ipertensiunea ar!terial. F r! &o,"#d,!#o'og#, 2ranc"ilizantele sunt contraindicate la conductori auto, sarcin, alptare i miastenia &ravis etc. F r! &o+o?#&o'og#, 2ranc"ilizantele au urmtorele reacii adverse somnolen, tul#urri de coor!donare motorie, o#inuin, dependen fizic etc. 2ratamentul into)icaiei acute cu #enzodiazepine se realizeaz n urmtorul mod ! spltur &astric, n primele 34 ore de la in&erare$ ! diurez osmotic maitol perfuza#il$ ! vasoconstrictoare &enerale, su# form perfuza#il$ ! stimulante cardiace, su# form de perfuzie$ ! iar n com, ventilaie asistat. E?,!"', &* "od*), +#"#2 +, &* +r $&B#'#2 $+, D,r#@ .# d, ;,$2od# 2,"#$, 6enzodiazepinele se clasific pe #aza urmtoarelor criterii . S+r*&+*r1 &B#!#&10

! &rupul 3 sau 3!D #enzodiazepine de tip diazepam diazepam, medazepam, clodiazepo)id, clorazepat, #romazepan, care au timp de n+umtire lun&$
32

! &rupul 4 sau 5!"idro)i!3!D #enzodiazepine de tip o)azepam o)azepam, lo!razepam, care au timp de n+umtire scurt i intermediar$ ! &rupul 5 sau J!nitro!3!D #enzodiazepine de tip "ipnotice nitrazepam etc.$ ! &rupul D sau 3!4!triazol!3!D #enzodiazepine de tip alprazolam alprazolam, triazolam, estazolam, care au timp de n+umtire scurt i intermediar$ ! &rupul 0 sau D!0!o)azol!3!D #enzodiazepine de tip o)azolam o)azolam, *e!tazolam etc.$ ! &rupul M sau 3!4!imidazol!3!D!#enzodiazepine de tip narcotic midazolam$ ! &rupul J sau 3!0! #enzodiazepine de tip clo#azam clo#azam, triflu#azam, care au timp de n+umtire lun&$ ! &rupul G sau 4!5!#enzodiazepine de tip tofisopam midazolam, care are timp de n+umtire scurt. 6. F$ f*$&.#, d, +#!"*' d, /$K*!1+1.#r,0 ! 23 > 4 lun& '5<!F< ore( &rupul 3 i J$ ! 23 > 4 mediu '3<!5< ore( &rupul 4 'lorazepam(, 5 i D 'alprazolam($ ! 23 > 4 scurt 'su# 3< ore( &rupul 4 'o)azepam(, D 'triazolam(, M i G 'tofiso!pam(. ;,$2od# 2,"#$, d, +#" D# 2," ! D# 2," !A D#2," !*! F-&#$. Are a#sor#ie di&estiv #un, mrit n prezena alcoolului, picul plasmatic se atin&e la o or dup administrarea oral, iar concentraia de ec"ili#ru, dup J zi!le. %eta#olizarea este "epatic, mai lent la nou nscui, "epatici i vrstnici, di!fuziunea lar&, traverseaz #ariara "ematocefalic i eliminarea predominant re!nal. F-d#$. Cste tranc"ilizant, miorela)ant, anticonvulsivant, sedativ i "ipno&en. I$d#& .## Cste indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, nevroze, stri "ipocon!driale, stri depresive, tul#urri ve&etative, contracturi musculare de ori&ine cen!tral, "ipno&en, dismenoree, preanestezie, status epilepticus, sindrom menier etc. R, &.## d@,r), Diazepamul d urmtoarele reacii adverse sedare, somnolen, toleran far! macodependen, sevra+ etc. Co$+r #d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin, su&ari, &laucom, miastenie, alptare i se administreaz cu pruden parenteral. Ad!#$#)+r r, Diazepamul se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca sedativ 4!5 ) 4!0 m& > zi$ ! ca "ipno&en 0!4< m& > zi, seara$ ! ca miorela)ant 3<!5< m& > zi. Diazepamul se administreaz /;AE la copii n urmtorul mod ! ca miorela)ant la copii su# 5 ani 3!M m& > zi$ ! ca miorela)ant la copii ntre D!3D ani D!34 m& > zi. Diazepamul se administreaz .NLCC2A6.E n urmtorul mod ! ca miorela)ant i.m. i i.v. <,3!<,4 m& > *&$ ! ca miorela)ant la copii ntre D!3D ani i.m. i i.v. 4!3< m& > zi$ ! n status epilepticus 30<!40< mc& repetat la 5<!M< minute la nevoie$ ! n sindrom %eniere 0!3< m&, i.v. lent, iar ca doz de ntreinere 5)4 m& > zi. Prod*), +#"#2 +, For!, or ', Diazepamul se prezint su# urmtoarele forme

33

! comprimate de 3< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale D# 2," ! 'Ea!#or%ed 8"arma SA, ;omnia(, D# 2," ! '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia(, D#- 2," ! '2erapia SA, ;omnia( i D# 2," ! 'Earop"arm S;E, ;omnia(. For!, r,&+ ', ! tu#uri de 4,0 ml, cu soluie rectal de 0m& > 4,0 ml i 3< m& > 4,0 ml, cu ur!mtoarea denumire comercial D# 2," ! 'Desitin Arzneimittel 7m#1, 7er!mania(. For!, " r,$+,r ', ! fiole de 4 ml, cu soluie in+ecta#il de 3< m& > 4 ml, cu urmtoarele denu!miri comerciale D# 2," ! '2erapia SA, ;omnia( i C '!"o), '2erapia SA, ;omnia(. C'ord# 2,"o?#dA C'ord# 2,"o?#d*! F-d#$. Cste tranc"ilizant, miorela)ant, sedativ i "ipno&en. I$d#& .## Cste indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, nevroze, stri "ipocon!driale, stri depresive, tul#urri ve&etative etc. ,. R, &.## d@,r), Clordiazepo)idul d urmtoarele reacii adverse sedare, somnolen, toleran!, farmacodependen, sevra+ etc. Co$+r #d#& .## Cste contraindicat la conductori auto, sarcin, su&ari, &laucom, miastenie i alptare. M,d 2," !A M,d 2," !*! F-d#$. Cste tranc"ilizant, miorela)ant, anticonvulsivant, sedativ i "ipno&en. I$d#& .## Cste tranc"iliant de zi i indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, ne!vroze, stri "ipocondriale, stri depresive, tul#urri ve&etative, contracturi mus!culare de ori&ine central, "ipno&en, dismenoree, preanestezie, status epileptic!cus, sindrom menier etc. Ad!#$#)+r r, Se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca an)iolitic 4!5 ) 3< m& > zi. Prod*), +#"#2 +, For!, or ', Se prezint su# urmtoarea form ! comprimate de 3< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale M,d 2," ! 'Earo"arm S;E, ;omnia(, M,d 2," ! 'Arena 7roup SA, ;omnia(, M,d -2," ! 'Ea#ormed 8"arma SA, ;omnia(, R*do+,' 'ASD 8"arma 7m#1, 7er!mania(, R*),d ' '6Q* 7ulden 7m#1, 7ermania($ ! capsule de 3< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale A$)#' $ 'Ee* Iar!maceuticals DD, Slovenia(, E*ro2," ! 'Curop"arm SA, ;omnia(. ;ro! 2," !A ;ro! 2," !*! F-d#$. Cste tranc"ilizant, miorela)ant, sedativ i "ipno&en, dar cu poten mai mare. I$d#& .## Cste indicat ca an)iolitic, miorela)ant i sedativ "ipnotic. Ad!#$#)+r r, Se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca an)iolitic 4!5 ) 3,0!5 m& > zi$ ! ca sedativ 4!5 ) 3,0!5 m& > zi$ ! ca "ipnotic 4!5 ) M!34 m& > zi$ ! ca miorela)ant 4!5 ) M!34 m& > zi. Prod*), +#"#2 +, For!, or ',
34

Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate de 3,0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale ;ro! 2," ! LP: 'Ea#ormed 8"arma SA, ;omnia(, ;ro! 2," ! '2erapia SA>8romedic S;E, ;omnia(, C '!," ! '7la)oSmit"?line S;E, ;omnia($ ! comprimate de 5 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale ;ro! 2," ! LP: 'Ea#ormed 8"arma SA, ;omnia(, ;ro! 2," ! '2erapia SA>8romedic S;E, ;omnia(, ;ro! 2," ! S' @# 'Slavia 8"arm S;E, ;omnia(, C '!,-" ! '7la)oSmit"?line S;E, ;omnia(, L,?o+ $ ';oc"e S;E, Clveia(, L,?o-+ $#' '2erapia SA, ;omnia(. C'or 2," +A C'or 2," +*! F-d#$. Cste tranc"ilizant, miorela)ant, sedativ i "ipno&en, dar cu poten mai mare. I$d#& .## Cste indicat ca an)iolitic, "ipno&en i anticonvulsivant. Ad!#$#)+r r, Se administreaz la aduli n urmtorul mod ! oral ca an)iolitic 3<!5< m& > zi, n cteva prize$ ! ca i.v. sau ..m 4<!0< m& > zi, timp de J zile, apoi 3< m& > ., ma)im 34 sptmni. Prod*), +#"#2 +, B.1. For!, or ', Se prezint su# urmtoarea form ! capsule de 0 m& i 3< m&, cu urmtoarea denumire comercial Tr $?,$,-4A 10 'Sanofi! Aventis, Irana(. ;,$2od# 2,"#$, d, +#" O? 2," ! O? 2," !A O? 2," !*! F-d#$. Cste tranc"ilizant, sedativ i "ipno&en. I$d#& .## Cste indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, nevroze, stri "ipocon!driale, "ipno&en etc. Ad!#$#)+r r, Se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca sedativ 5<!34< m& > zi, n 5!D prize zilnice. LORA>EPAMA LORA>EPAMUM F-d#$. Cste tranc"ilizant, sedativ i "ipno&en. I$d#& .## Cste indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, tul#urri psi"omotorii, climacterium, "ipno&en etc. Ad!#$#)+r r, Se administreaz la aduli n urmtorul mod ! oral de 4!5 ) 3!3,0 m& > zi, n nevroze i tul#urri &astro!intestinale$ ! oral de 3!5 ) 4,0 m& > zi, n psi"onevroze$ ! oral 4,0!0 m& > zi, ca premedicatie n endoscopie. Prod*), +#"#2 +, For!, or ', Se prezint su# urmtoarea form ! comprimate de 3 m&, cu urmtoarea denumire comercial A$?# r '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia(. ;EN>ODIA>EPINE DE TIP ALPRA>OLAM ALPRA>OLAMA ALPRA>OLAMUM
35

F-d#$. Cste tranc"ilizant i antidepresiv, cu latena i durata de aciune scurt, nu are efect sedativ!"ipnotic. I$d#& .## Cste indicat n urmtoarele afeciuni sindrom an)ios, atac de panic, a&ora!fo#ie, colon irita#il, depresie an)ioas etc. Ad!#$#)+r r, Se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca an)iolitic 4!5 ) <,40!<,0 m& > zi$ ! n atac de panic i depresii, pn la 3< m& > zi. Prod*), +#"#2 +, For!, or ', Se prezint su# urmtoarele forme ! comprimate de <,40 m&, <,0 m& i 3 m&, cu urmtoarele denumiri comerci!ale A'"r 2o' ! LP: 'Ea#ormed 8"arma SA, ;omnia(, Fro$+#$ 'C&is 8"ar!maceuticals 8EC, @n&aria(, :,',? '?r*a DD, Slovenia(, Pr 2o',? '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia(, G $ ? '8"armacia T @p+"on A6, 6el&ia($ ! comprimate de <,0 m&, cu urmtoarea denumire comercial >o' r,! 'Ae!&is, Cipru($ ! comprimate retard de <,0 m&, 3m& i 4 m&, cu urmtoarele denumiri co!merciale G $ ? '8"armacia T @p+"on A6, 6el&ia(, N,*ro' SR 'Hentiva AS, Ce"ia(. ;EN>ODIA>EPINE DE TIP TOFISOPAM TOFISOPAMA TOFISOPAMUM F-d#$. Cste tranc"ilizant cu latena i durata de aciune scurt. Nu are efect "ipnotic, miorela)ant i anticonvulsivant. I$d#& .## Cste an)ioloitic de elecie la miastenici. Ad!#$#)+r r, Se administreaz /;AE la aduli n urmtorul mod ! ca an)iolitic 0<!3<< m& > zi, n 3!5 prize zilnice. Prod*), +#"#2 +, For!, or ', Se prezint su# urmtoarea form ! comprimate de 0< m&, cu urmtoarea denumire comercial Gr $d ?#$ 'C!&is 8"armaceuticals Etd, @n&ara(. ANTIDEPRESIVE ;A>E FI>IOPATOLOGICE D,f#$#.#,A )",&+, g,$,r ', Depresia este o tul#urare a strii afective, datorit "ipofunciei adrener&ice i tul#urri a neurotransmisiei serotoniner&ice, caracterizate prin apariia unor tr!iri n care alterneaz diferite stri, ca de e)emplu tristee, pierderea speranei etc. Depresia, ca i orice alt afeciune medical, are o #az #iolo&ic i neuro!c"imic. 2ratamentul acestei afeciuni este de re&ul eficace, c"iar i n cazul persoa!nelor cu depresie sever. C *2, Specialitii consider c n apariia acestei suferine sunt incriminai mai muli factori, care pot determina un dezec"ili#ru al unor neurotransmitori i a!nume ! predispoziia &enetic$ ! evenimentele stresante$
36

afeciuni medicale$ administrarea de medicamente, cum ar fi narcoticele folosite pentru nde!prtarea durerii sau steroizii$ ! tul#urri ale secreiei "ormonale, cum ar fi un dezec"ili#ru al &landei ti!roide sau suprarenale$ ! dezec"ili#re c"imice, precum dezec"ili#rele nivelurilor san&uine ale cal!ciului sau nivelurile sczute ale fierului$ ! afeciuni cronice artrita, #olile cardiace, cancer etc.$ ! factorii de stres ma+ori, ca de e)emplu moartea unei persoane dra&i$ ! factorii de stres cronici, ca de e)emplu srcia, dificultile familiale, pro#leme medicale &rave proprii sau ale unei persoane apropiate$ ! vrstnicii care trec la o via n care depind de ceilali$ ! presiuni asupra copiilor i adolescenilor, din partea societii sau a altor persoane$ ! consumul de alcool, de su#stane ile&ale care produc dependen$ ! stres, o#oseal, natere recent etc. S#!"+o!, Cele mai semnificative simptome ale depresiei sunt ! tristeea sau lipsa de speran$ ! pierderea interesului sau a plcerii n efectuarea ma+oritii activitilor din viaa de zi cu zi. Alte simptome ale depresiei pot fi ! pierderea sau creterea n &reutate, din cauza modificrilor n apetitul ali!mentar$ ! creterea sau diminuarea nevoii de somn$ ! sentiment de nelinite i incapacitatea de a fi calm n faa situaiilor curente$ ! senzaie de o#oseal$ ! sentimente de vinovie fr un motiv$ ! &nduri recurente de suicid. Dac o persoan prezint cel puin cinci din aceste simptome, pentru o pe!rioad mai lun& de 4 sptmni i dac unul din aceste simptome este fie tris!teea, fie pierderea interesului, persoana respectiv este dia&nosticat cu depresie ma+or. n afar de simptomele cardinale, n depresie mai pot fi i simptome asociate, ca de e)emplu ! dureri de cap i alte dureri$ ! pro#leme di&estive 'constipaie i diaree($ ! sentimente de an)ietate fr un motiv evident$ ! autoacuzarea sau acuzarea altora pentru starea de depresie etc. C' )#f#& r, C' )#f#& r, )#!"+o! +#&10 ! depresie in"i#at, caracterizat prin astenie psi"omotorie$ ! i depresie a&itat, caracterizat prin a&itaie psi"omotorie. C' )#f#& r, ,+#o'og#&10 ! depresie secundar, care apare secundar unor evenimente, cum ar fi stres, #oli i este prezent la circa M< A dintre #olnavii depresivi$ ! depresie endo&en, datorat unor tul#urri #ioc"imice i este prezent la circa 40 A dintre #olnavii depresivi$ ! depresie asociat cu tul#urri afective #ipolare, de tip maniaco!depresiv, fiind prezent la circa 30 A dintre #olnavii depresivi. C' )#f#& r, $o)o'og#&1 'fr. nosologie, cf. &r. nosos : #oal, logos : studio(0 ! depresii psi"o&ene, dintre care amintim depresiile nevrotice, reactive i de epuizare$ ! depresii endo&ene, dintre care amintim depresiile ciclice, periodice, tardi!ve i sc"izofrenice$

! !

37

depresii somato&ene, dintre care amintim depresiile simptomatice, care a!par ca urmare a unor suferine somatice i or&anice, ca urmare a senilitii i aterosclerozei. C' )#f#& r, &'#$#&1 ! episodul depresiv ma+or, tul#urarea unipolar endo&en, melancolia, care include an"edonia$ ! i distimia sau pierderea dipoziiei, forma cronic a sindromului depresiv. T#"*r# d, d,"r,)## S#$dro!*' d,"r,)#@ Acest simptom se caracterizeaz prin simptome cardinale i asociate. Dintre simptomele cardinale, rezultat al scderii tonusului neuropsi"ic, amin!tim ! stare depresiv, manifestat prin tristee, deprimare, srcie afectiv i n!soit de irita#ilitate sau an)ietate$ ! in"i#iie co&nitiv lipsa ima&inaiei, ncetinirea proceselor neuropsi"ice, diminuarea memoriei etc.$ ! tul#urri psi"omotorii, ca o#oseala, adinamie, vor#ire monoton sau a&i!taie$ ! idei o#sesive pesimism, suicid etc. Dintre simptomele asociate, amintim ! simptome psi"ice, prezente mai ales la vrstnici i anume insatisfacie, ni!"ilism, senimente de vinovie etc.$ ! tul#urri de somn "iposomnie intermitent i terminal$ ! i tul#urri somatice, ca de e)emplu dureri 'cefalee, mial&ii, parestezii, ne!vral&ii(, cardiace 'palpitaii, an&in pectoral(, di&estive '"ipore)ie, &reuri(, res!piratorii 'dispnee, senzaie de presiune toracic(, uro&enitale 'dere&lri ale ciclu!lui, diminuarea li#idoului( etc. ; 2, $,*ro&B#!#&, n cadrul #olii depresive e)ist urmtoarele dere&lri neuroc"imice i anume ! "ipofuncia adrener&ic$ ! i "ipofuncia serotonineric. ;A>E FARMACOLOGICE D,f#$#.#, %edicamentele antidepresive sunt stimulante S.N.C., cu aciune selectiv, ca!re, la doze terapeutice, stimuleaz neurotransmisiile adrener&ice i serotoniner!&ice, aflate n "ipofuncie. C' )#f#& r, %edicamentele antidepresive se clasific pe #aza mai multor criterii i anu!me farmacoterapic, dup structura c"imic, mecanism de aciune, dup profilul farmacolo&ic, corelat cu mecanismul de aciune. C' )#f#& r, d*"1 &r#+,r#*' f r! &o+,r "#& Dup acest criteriu, antidepresivele se clasific n ! timoleptice, care au rol n redresarea distimiei, adic a dispoziiei$ ! i timeretice, care au efect psi"ostimulant, dezin"i#itor, ener&izant etc. C' )#f#& r, d*"1 !,& $#)!*' d, &.#*$, Dup acest criteriu, antidepresivele se clasific n ! in"i#itoare ale recaptrii noradrenalinei i serotoninei, care la rndul lor pot fi in"i#itoare neselective ale recaptrii serotoninei i adrenalinei, in"i#itoare se!lective ale recaptrii noradrenalinei i in"i#itoare selective ale recaptrii seroto!ninei$ ! anta&oniti ai receptorilor ,4 presinaptici, de tip mirtazapin$ ! .%A/ sau in"i#itoare a monoaminoo)idazei, care pot fi clasice 'fenelzina, nialamida( sau moderne 'moclo#emid(. ANTIDEPRESIVE IN:I;ITORI SELECTIVI AI RECAPT=RII SEROTONINEI ; 2, f r! &o'og#&, F r! &o&#$,+#&1
38

Antidepresivele din acest &rup se caracterizeaz prin caracter lipofil, a#sor#!ie di&estiv #un, meta#olizare cu enzimele microzomiale "epatice, le&are plas!matic mare i ditri#uie lar&. F r! &od#$ !#, Aceste medicamente in"i# selectiv recaptarea serotoninei din fanta sinaptic a neurotransmisiei serotoniner&ice, crescnd, n modul acesta, tonusul neoro!transmisiei serotoniner&ice. Nu in"i# recaptarea catecolaminelor i nu au afinitate pe receptorii coliner!&ici, "istaminer&ici, respectiv nu produc reaciile adverse specifice acestor aci!uni. F r! &o+,r "#, n tratamentul depresiilor e)ist urmtoarele principii de tratament ! formele uoare nu se trateaz medicamentos, ci cu psi"oterapie$ ! antidepresivele au ca indicaie principal depresia endo&en moderat i se!ver$ ! n depresia a&itat, timereticele sau timolepticele activatoare sunt contrain!dicate$ ! "iposomnia asociat este a&ravat de tioleptice activatoare, motiv pentru care este important asocierea cu un neuroleptic, "ipnotic sau tanc"ilizant "ipnoin!ductor$ ! n depresia an)ioas, antidepresivul se asociaz cu un an)iolitic #enzodia!zepinic$ ! n depresia sever, ca medicaie de elecie sunt antidepresivele, n priz uni!c zilnic seara$ ! trecerea de la antidepresive triciclice la .%A/, necesit un interval de cel puin 3< zile$ ! trecerea de la antidepresive triciclice la in"i#itoare selective ale recaptrii serotoninei, necesit un interval de cel puin D0 zile$ ! la vrstnici, aminele triciclice produc frecvent reacii adverse de tip anticoli!ner&ic, motiv pentru care dozele n care se prescriu sunt circa 3 > 5, fa de doza adultului$ ! .%A/ se prescriu rar, la vrstnici etc. F r! &o+o?#&o'og#, Dozele n care se prescriu antidepresivele sunt de ma)im 5<< m& > zi. Cardioto)icitatea acestor medicamente '.S;S( este mult mai redus dect la aminele triciclice, deoarece nu au afinitate pe receptorii adrener&ici. ;eaciile adverse specifice acestor medicamente sunt dureri de cap, anore)ie, an)ietate, &rea, disfuncii se)uale, cum ar fi in"i#area e+aculrii, pierderea li#idoului, in"i#area or&asmului etc. I$+,r &.#*$# Asocierea acestor medicamente cu .%A/ poate da sindrom serotoniner&ic. Acest sindrom se datoreaz e)cesului de serotonin n creier, fiind o stare to!)ic cu urmtoarele manifestri tul#urri mentale, ve&etative i neuromuscula!re. %edicamentele care pot produce sindromul serotoniner&ic sunt .S;S 'fluo!)etina(, .%A/ 'moclo#emid(, antidepresive triciclice 'amitriptilina, do)epina, i!mipramina(, antidepresive atipice 'taradona, tianeptin, milnacipran, venlafa)in(, petidina, tramadol, anore)i&ene centrale 'fenfluramina, de)fenfluramina(, E!triptofan etc. Iormele moderate de sindrom serotoniner&ic sunt remise n 3!5 zile, dar for!mele severe pot produce ra#domiolize, coa&ulare intravascular diseminat i deficit respiator. 2ratamentul sindromului serotoniner&ic poate include la nevoie i un anta!&onist serotoninic ca cipro"eptadina. 2ratamentul sindromului serotoniner&ic se realizeaz dup spitalizare i const n ! oprirea medicaiei, care a declanat acest sindrom$ ! administrare de #enzodiazepine miorela)ante$ ! "idratare parenteral 'i.v($ ! diferite te"nici de rcire cu ap rece sau &"ea$ ! administrare de cipro"eptadin. Cipro"eptadina se administreaz oral, n urmtorul mod iniial D!G m&, repe!tat la 4 ore, iar dac se o#serv efectul antidot, se poate repeta doar pn la ma!)im 54 m& > zi.
39

Sindromul serotoniner&ic are urmtoarele simptome a&itaie, nelinite, con!fuzie, "iposomnie, ta"icardie, midriaz, tremor, "ipertermie, transpiraii, "iper!reflectivitate, clonus spontan ocular, "ipertonie, ata)ie i tremor. EGEMPLE DE MEDICAMENTE ANTIDEPRESIVE ISRS FLUOGETINAA FLUOGETINUM Aceast su#stan se &sete su# form racemic, izomerul S fiind mai activ dect izomerul ;. I$d#& .## Cste indicat n ! depresie ma+or$ ! afeciuni o#sesiv!compulsive$ ! stare de panic$ ! sindrom de intestin irita#il, cu predominana constipaiei$ ! #ulimie nervoas etc. E)+, &o$+r #$d#& +1 )o&#,r, &* IMAO -# ' &o"## )*6 18 $#. Se administreaz cu pruden n epilepsie, dia#et, sarcin, alptare, condu!ctori auto, insuficien "epatic i renal. I$+,r &.#*$# 8rin asocierea cu .%A/ sau alte medicamente serotoniner&ice, se poate de!clana sindromul serotoniner&ic. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz ca doze uzuale 4< m& > zi dimineaa. Doza se poa!te crete pn la M< m& > zi, n 4 prize dimineaa i seara. Prod*), +#"#2 +, ! capsule de 4< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale F'*o?#$ 'Bim spec!trum, ;omnia(, F'*r $ ';an#a)Q Etd, An&lia(, M gr#' $ '%edoc"emie Etd, Cipru(, Pro2 & 'Cli EillQ SA, Spania(, Rof'*?#$ 'Anti#iotice SA, ;omnia($ ! comprimate dispersa#ile de 4< m&, cu urmtoarea denumire comercial Pro2 & 'Cli EillQ SA, Spania(. CITALOPRAMA CITALOPRAMUM I$d#& .## depresie, prevenirea recurenelor, afeciuni o#sesiv!compulsive, stare de panic. R, &.## d@,r),A &-#$d -# "r*d,$.1 ;eacii adverse tarnspiraii, cefalee, tul#urri ale vede!rii, somnolen, an)ietate, a&itaie, constipaie, &rea, ras" cutanat, astenie, ne!vrozitate, tremor. Contraindicaii asocierea cu .%A/, la copii su# 30 ani i n insuficien renal sever. 8ruden n sarcin, alptare, conductori auto. I$+,r &.#*$# 8rin asocierea cu .%A/ sau alte medicamente serotoniner&ice, se poate de!clana sindromul serotoniner&ic. Ad!#$#)+r r, Aduli ! n depresie 4< m& > zi dimineaa, doza crescndu!se pn la M< m& > zi, dac este nevoie, n 4 prize dimineaa i seara$ ! n atac de panic 3< m& > zi n prima sptmn, doza crescndu!se pn la M< m& > zi, dac este nevoie, n 4 prize dimineaa i seara. Prod*), +#"#2 +,

40

! &o!"r#! +, f#'! +, d, 10 !gA cu urmtoarele denumiri comerciale C#+ 'o-"r ! S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, C#+ 'or $ ';an#a)Q Etd, An!&lia(, D ') $ 'C&is 8"armaceuticals 8EC, @n&aria(, L#$#) $ '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia($ ! &o!"r#! +, f#'! +, d, 20 !gA cu urmtoarele denumiri comerciale C#+ 'o-"r ! S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, C#+ 'or $ ';an#a)Q Etd, An!&lia(, D ') $ 'C&is 8"armaceuticals 8EC, @n&aria(, L#$#) $ '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia($ ! &o!"r#! +, f#'! +, d, 30 !gA cu urmtoarele denumiri comerciale C#+ 'o-"r ! S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, C#+ 'or $ ';an#a)Q Etd, An!&lia(, D ') $ 'C&is 8"armaceuticals 8EC, @n&aria(, L#$#) $ '7edeon ;ic"ter SA, ;omnia(. PAROGETINA PAROGETINUM I$d#& .## ! depresiile de toate tipurile, inclusiv recurene$ ! panic cu sau fr a&orafo#ie$ ! afeciuni o#sesiv!compulsive$ ! sindrom de intestin irita#il, cu predominana constipaiei etc. R, &.## d@,r),A &-#$d -# "r*d,$.1 ;eacii adverse transpiraii, cefalee, somnolen, &rea i tremor. Aceste simptome pot scdea n timp, fr a fi nevoie de ntreruperea tratamentului. Contraindicaii asocierea cu .%A/ i cu tioridazina. 8ruden n sarcin, alptare, conductori auto. Ad!#$#)+r r, ! n depresie 4< m& > zi dimineaa, doza crescndu!se cu cte 3< m& > zi, pn la 0< m& > zi$ ! n atac de panic iniial 3< m& > zi, dimineaa, crescndu!se cu 3< m& spt!mnal, dac este cazul, pn la M< m& > zi. 2ratamentul dureaz cteva luni i nu se ntrerupe niciodat #rusc. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 4< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale A') P -ro?,+#$ 'Alsifcom .ntermed S;E, ;omnia(, ArJ,+#) '%edoc"emie Etd, Cipru(, P '*?,+#' '1e)al A7, 7ermania(, P ro?,+#$ S+ d 'Stada Arzneimittel A7, 7ermania(, P ro?,+#$ T,@ '2eva 8"arma S;E, ;omnia(, P ro?,+#$ 'San!doz, ;omnia(, P ?,+#$ 'Actavis 7roup 1I, .slanda(, R,?,+#$ '7edeon ;ic"ter 8EC, @n&aria(, S,ro? + 'Smit" ?line 6eec"am, An&lia($ ! comprimate filmate de D< m&, cu urmtoarea denumire comercial P '*-?,+#' '1e)al A7, 7ermania(. SERTRALINA SERTRALINUM I$d#& .## ! stri depresive nsoite de an)ietate$ ! atac de panic$ ! afeciuni o#sesiv!compulsive$ ! tul#urri de stres postraumatic etc. R, &.## d@,r),A &-#$d -# "r*d,$.1 ;eacii adverse uscciunea &urii, diaree, ntrzierea e+a!culrii, astenie, somnolen, transpiraii, a&itaie, anore)ie, scderea li#idoului, &laucom cu un&"i nc"is i tremor. Contraindicaii asocierea cu .%A/, pimozid, copii cu vrsta su# M ani, copii i adolesceni cu depresie ma+or cu vrsta su# 3G ani. 8ruden n sarcin, alptare, conductori auto. Ad!#$#)+r r, Ea aduli i copii de 35!3J ani, se administreaz 0< m& > zi dimineaa sau seara, doza crescndu!se, n caz de nevoie, cu cte 0< m& > sptmn, pn la 4<< m& > zi. Dozele mai mari de 30< m& nu se administreaz mai mult de G sptmni. Ea copii M!34 ani se administreaz iniial 40 m& > zi dimineaa sau seara, doza crescndu! se, n caz de nevoie, dup o sptmn la 0< m& > sptmn, n priz unic zilnic.
41

2ratamentul dureaz cteva luni i nu se ntrerupe niciodat #rusc. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 0< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale A),$-+r '?r*a DD, Slovenia(, A),r+#$ '6%I 8"arm, ;omnia(, ;,'o),r+ 'AT7 %ed 2radin& S;E, ;omnia(, S,r'#f+ '2erapia Sa, ;omnia(, S,r+r '#$ S $do2 '1e)al A7, 7ermania(, S+#!*'o+o$ 'C&is 8"armaceuticals Etd, @n&aria(, >o'of+ '8fizer Curope %A CC.7, An&lia(, G#!"ro@, 'Dr. ;eedQs Ea#oratories, ;omnia($ ! comprimate filmate de 3<< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale A-),$+r '?r*a DD, Slovenia(, A')-S,r+r '#$ 'Alsifcom .ntermed S;E, ;om!nia(, A),r+#$ '6%I 8"arm, ;omnia(, ;,'o),r+ 'AT7 %ed 2radin& S;E, ;o!mnia(, S,r'#f+ '2erapia Sa, ;omnia(, S,r+r '#$ S $do2 '1e)al A7, 7ermania(, S+#!*'o+o$ 'C&is 8"armaceuticals Etd, @n!&aria(, >o'of+ '8fizer Curope %A CC.7, An&lia(, G#!"ro@, 'Dr. ;eedQs Ea#o!ratories, ;omnia($ ! flacoane a M< ml, de concentrat pentru soluie oral 4< m& > ml, cu urm!toarea denumire comercial >o'of+ '8fizer Curope %A CC.7, An&lia(. FLUVOGAMINA FLUVOGAMINUM I$d#& .##0 stri depresive R, &.## d@,r),A &-#$d -# "r*d,$.1 ;eacii adverse somnolen, &reuri i tremor. Contraindicaii asocierea cu .%A/. 8ruden n sarcin, alptare, conductori auto. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz 3!4 ) 3<< m& > zi dimineaa, ma)im 5<< m& > zi. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 0< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale F,@ -r#$ 'SolvaQ 8"armaceticals 6B, /landa(, F'*@o? !#$, T,@ '2eva 8"armaceu! ticals S;E, ;omnia( $ ! comprimate filmate de 3<< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale F,@ -r#$ 'SolvaQ 8"armaceticals 6B, /landa(, F'*@o? !#$, T,@ '2eva 8"armaceu!ticals S;E, ;omnia(. 3.5. ESCITALOPRAMA ESCITALOPRAMUM F-&#$. Se a#soar#e foarte #ine di&estiv, independent de alimente, se distri#uie lar& n or&anism, meta#olizarea este realizat de enzimele microzomiale "epatice n doi meta#olii activi, timp de n+umtire 5< de ore i eliminare predominat re!nal. F-d#$. .S;S i are afinitate sla# i pe receptorii 0!12 3, 0!124, D4, ,3, ,4, "istaminer&ici 13, muscarinici i opioizi. I$d#& .##0 n depresia ma+or i n atac de panic nsoit sau nu de a&orafo#ie. R, &.## d@,r),A &-#$d -# "r*d,$.1 ;eacii adverse scderea apetitului, diaree, constipaie, insomnie, ameeli, astenie, transpiraii, tul#urri de vedere, retenie urinar, som!nolen, &reuri i tremor. Contraindicaii asocierea cu .%A/. 8ruden n sarcin, alptare, conductori auto. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz 3 ) 3< m& > zi dimineaa, ma)im 4< m& > zi. Cficacitatea ma)im este dup 5 luni, iar tratamentul se continu circa M luni dup dispariia simptomelor. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale C#"r ',? '1. Eund#ec* AS, Danemarca(, E)&#+ 'o"r ! S $do2 'Sandoz S;E, ;omnia(, E)&#+#' 'C&is 8farmaceuticals 8EC, @n&aria(, E)'or,? 'Hentiva As, Ce"ia($
42

! comprimate filmate de 3< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale C#"r -',? '1.Eund#ec* AS, Danemarca(, D,"r,)#$ ' 'Eannac"er, Austria(, E)&#+ 'o-"r ! S $do2 'Sandoz S;E, ;omnia(, E)&#+ ) $ 'Eannac"er, Austria(, E)&#+#' 'C&is 8farmaceuticals 8EC, @n&aria(, E)'or,? 'Hentiva As, Ce"ia(, L,$*?#$ '7edeon ;ic"ter, ;omnia($ ! comprimate filmate de 30 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale E)&#+ -'o"r ! S $do2 'Sandoz S;E, ;omnia(, E)&#+#' 'C&is 8farmaceuticals 8EC, @n&aria(, E)'or,? 'Hentiva As, Ce"ia($ ! comprimate filmate de 4< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale E)&#+ -'o"r ! S $do2 'Sandoz S;E, ;omnia(, E)&#+#' 'C&is 8farmaceuticals 8EC, @n&aria(, E)'or,? 'Hentiva As, Ce"ia(. MEDICAMENTE ANTIDEPRESIVE INSRS -# NR CLOMIPRAMINA0 or ' -# " r,$+,r ' F-d#$0 antidepresiv cu spectru lar& de activitate. I$d#& .## Cste indicat n ! depresie endo&ena modeat severa$ ! stare de panic$ ! enuurezis nocturn etc E)+, &o$+r #$d#& + #$ d,'#r &*+ -# g' *&o!. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz ca doze uzuale 340!30< m& > zi n ai multe prize. Prod*), +#"#2 +, ! dra+euri de 3< m&, cu urmtoarea denumire comercial A$ fr $#' 'Novartis 8"arma &m#1, 7ermania($ ! dra+euri de 40 m&, cu urmtoarle denumiri comerciale A$ fr $#' 'Novartis 8"arma &m#1, 7ermania($ C'o!#"r !#$ '2erapia, ;omnia(. AMITRIPTILINA F-d#$0 antidepresiv cu componenta psi"omotorie sedativa. Cfectul se instaleaza n 3!5 saptamani. Are si efectn adrenolitic i parasimpatolitic. I$d#& .## Cste indicat n depresie cu an)ietate, atac de panic, #ulimie nervoas, si&"i, mi&ren 'profilactic(, enuurezis nocturn etc E)+, &o$+r #$d#& + #$ 0 sarcin, asociere cu alcool, #ar#iturice, &laucom. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz ca doze uzuale 4)40 m& > zi, crescndu!se treptat pn l a30<! 5<< m&>zi n 5 prize, iar ca ntreinere J0!3<< m&>zi c.p 5 luni!34 luni. Nu se ntrerupe #rusc tratamentul. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate de 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial A!#+r#"+#'#$ Ar,$ 'Arena 7roup, ;omnia($ ! caps. Cli#. 8relun&it de 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial A!#+r#"+#'#$ 'Desitin Arzneimittel 7m#1, 7ermania(. DOGEPINUM F-d#$0 antidepresiv cu componenta psi"omotorie sedativa. I$d#& .## Cste indicat n depresie cu an)ietate i a&itaie, urticarie cronic. E)+, &o$+r #$d#& + #$ 0 sarcin, asociere cu alcool, #ar#iturice, &laucom. Ad!#$#)+r r,
43

Ea aduli se administreaz iniialca 3M<!4D< m& > zi, crescndu!se treptat pn 54<!DG< m&>zi, iar ca ntreinere 3<<!34< m&>zi c.p 5 luni!34 luni. .n urticarie 3<!J0 m&>zi. Prod*), +#"#2 +, ! dra+euri de 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial Do?,"#$ '2erapia, ;omnia($ MAPROTILIN F-d#$0 antidepresiv cu componenta psi"omotorie sta#ilizatoare. I$d#& .## Cste indicat n depresie cu a&itaie sau in"i#itie psi"omotorie moderata. E)+, &o$+r #$d#& + #$ 0 sarcin, asociere cu alcool, #ar#iturice, &laucom. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz iniial 5)40 m& > zi sau J0 m& seara, iar ca ntreinere 4)40 m&>zi. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 3< m& i 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial L*d#o!#' 'Amdip"arm, .slanda(.

A LTE ANTIDEPRESIVE MIANSERIN F-d#$0 antidepresiv cu componenta psi"omotorie SCDA2.BA. I$d#& .## Cste indicat n toate tipurile de depresii. E)+, &o$+r #$d#& + #$ 0 manie. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 5<!D<m& > zi, preferential seara, dar se poate si fractionat. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 3< m& i 5< m&, cu urmtoarea denumire comercial M# $),r#$ ';emedica, Cipru($ ! dra+euri de 3< m& i 5< m&, cu urmtoarea denumire comercial M# $),r#$ '2erapia, ;omnia(. TRA>ADONUM F-d#$0 antidepresiv atipic, sedativ intens i sla# an)iolitic. I$d#& .## Depresie cu sau fara an)ietate. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 30< m& > zi, preferential seara, dar se creste pn la D0< m&>zi n 4 prize zilnice. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate eli#. prel. de J0 m&$ 30< m&, cu urmtoarea denumire comercial Tr#++#&o 'An&elini Irancesco SpA, .talia(. MIRTA>APINUM F-d#$0 anta&onist alfa 4 presinaptic, dedativ datorita anti 13 i stimuleaza serotoniner&icul central. I$d#& .##
44

Cpisoade depresive ma+ore. E)+, &o$+r #$d#& + /$ 0 "ipotensiune, insuficioenta renala, &laucom, dia#et. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 30!D0 m& > zi, preferential seara n priza unica zilnica sau 4)>zi, iar ca doze de ntreinere 5< m&>zi. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 5< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale E)"r#+ ' 'Hentiva, Ce"ia($ PB r! + 2 'Actavis, .slanda($ M#r+ 2 "#$, T,@ '2eva 8"aramceuticals S;E, ;omnia($ M#r2 +,$ '?r*a DD, Slovenia($ ! comprimate orodispersa#ile de 5< m&, cu urmtoarele denumiri comerciale PB r! + 2 'Actavis, .slanda($ M#r+ 2 "#$ '6luefis", Suedia($ R,!,ro$ 'NB /r&anon, /landa($ M#r2 +,$ '?r*a DD, Slovenia($ >*'#$ 'Anti#iotice, ;omnia(. ;UPROPIONUM F-d#$0 #ocant sla# al recaptarii derotoninei, nr i dopaminei, efectul antidepresiv devine evident dupa D saptamani de tratament. I$d#& .## Cste atidepresiv alternativ al antidepresivelor triciclce n forme severe de depresie.. E)+, &o$+r #$d#& + /$ 0 anore)ie nervoasa, #ulimie, epilepsie. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 30< m& > zi, n priza unica, ma)im 4)30< m&>zi, iar tratamentul de cel putin J saptamani. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate cu eli#erare modif.de 30< m&, cu urmtoarea denumire comercial E'o$+r#' '7la)o, ;omania($ ! comprimate cu eli#erare modif.de 30< m&, cu urmtoarea denumire comercial L,''6*r+#$ SR '7la)o, An&lia(. TIANEPTINUM F-d#$0 antidepresiv serotoniner&ic cu proprietati an)iolitice. I$d#& .## Stari depresive nevrotice i reactionale, stari an)ios!depresive cu tul#urri di&estive i la alcolici. E)+, &o$+r #$d#& + /$ 0 copii su# 30 ani, sarcina, alaptare. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 5)34,0 m& > zi, n priza unica, ma)im 4)30< m&>zi, iar tratamentul de cel putin J saptamani. Prod*), +#"#2 +, ! dra+euri de 34,0 m&, cu urmtoarea denumire comercial Co ?#' 'Ea#. Servier .nd, Iranta(. VENLAFAGINUM F-d#$0 in"i#itor al recaptii serotoninei, N; si mai sla# al dopaminei. I$d#& .## Stari depresive inclusiv severe, de alternativa a antidepresivelor triciclice. E)+, &o$+r #$d#& + /$ 0 stari post infarct miocardic, insuf. 1epatica i renala.. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial J0 m& > zi, n 4!5 prize, ma)im 30< ! 5J0 m&>zi. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate de 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial Ado? '2erapia, ;omania($ ! comprimate de 0< m&, cu urmtoarea denumire comercial Ado? '2erapia, ;omania($

45

! comprimate de 5J,0 m&$ J0 m&, cu urmtoarele denumiri comerciale Ado? '2erapia, ;omania($ V,' ?#$ 'C&is, @n&aria($ V,' f ?#$ 'Ea#ormed, ;omania($ V,$' f ?#$ 'Arena, ;omania($ ! caps. eli#. prel. de 5J,0 m&$ J0 m&, 30< m& cu urmtoarele denumiri comerciale Ado? '2erapia, ;omania($ A'@,$+ '?r*a, Slovenia($ $o",J r 'Ea#ormed, ;omania($ V,$' f ?#$ 'Arena, ;omania( etc. MILNACIPRANUM F-d#$0 in"i#itor NCSCECC2.B al recaptAii serotoninei, N;. I$d#& .## 2ratamentul episoadelor depresive ma+ore. E)+, &o$+r #$d#& + /$ )o&#,r, &*0 .%A/, sumatriptan, catecolamine, clonidina, di&o)ina. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 3<< m& > zi, n 4 prize. Prod*), +#"#2 +, ! capsule de 40 m& i 0< m&, cu urmtoarea denumire comercial I?,' '8ierre Ia#re, Iranta(. DULOGETINUM F-d#$0 in"i#itor SCECC2.B al recapt;ii serotoninei, N;. I$d#& .## 2ratamentul episoadelor depresive ma+ore, anal&ezic in neuropatia dia#etica periferica la adulti.. E)+, &o$+r #$d#& + /$ )o&#,r, &*0 .%A/, in"i#itorii neselectivi 0!1t, N;, alcol, fluvo)amina, ciproflo)acina, tioridazina etc. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial M< m& > zi, ma)im 34< m&>zi. Prod*), +#"#2 +, ! capsule &astrorezistente de 5< m& i M< m&, cu urmtoarea denumire comercial CD!6 '+ 'Cli EillQ 6B, /landa(. AGOMELATINUM F-d#$0 a&onist metatoniner&ic si 0!12 4c, stimuleaz eli#erarea N; i dopaminei n corte)ul frontal. I$d#& .## 2ratamentul episoadelor depresive ma+ore la adulti.. E)+, &o$+r #$d#& + /$ )o&#,r, &*0 fluvo)amina, ciproflo)acina insuficienta "epatica. Ad!#$#)+r r, Ea aduli se administreaz la aduli iniial 40 m& odata>zi , iar daca dupa M luni efectul este nemultumitor se poate creste la 0< m& >zi. Prod*), +#"#2 +, ! comprimate filmate de 40 m&, cu urmtoarea denumire comercial V 'do? $ 'Ea#. Servier, Iranta(.

46

47