Sunteți pe pagina 1din 40

1.Introducerea n chimia medicamentului.

Un medicament este o substanta sau un compus


administrat omului ca tratament impotriva unei boli, pentru a preveni o imbolnavire sau pentru a stabili
un diagnostic.Chimistul si medicul elvetian Paracelsus(1493-1514), in secolul al XVI-lea, a fost primul
care a definit principiul dupa care fiecarei boli ii corespunde un medicament specific. Trebuie deci
cautat medicamentul in functie de maladia pe care dorim sa o tratam. Principul activ al unui
medicament.Pentru a uura anumite suferine, s-au folosit mai nti plantele administrate ca ceaiuri,
prafuri sau alifii. n trecut, unele maladii de inima erau tratate cu ceaiuri de mueel, o plant ale crei
flori purpurii, galbene sau albe seamn cu degetele de unei mnui. Astzi, nu se mai folosesc plantele
n acest mod. Chimistul s extrag din plante substan pur care acioneaz asupra maladiei respective:
e ceea ce constituie principiul activ al unui medicament.Chimiei farmaceutice ii revine un loc de
frunteintre stiintele farmaceutice,bazindu-se pe legile chimiei generale,chimia farmaceutica are ca obiect
de studio substantele chimice utilizate ca medicamente,precum si material prima sic ea auxiliara,care
servesc la prepararea lor.Chimia farmaceutica determina relatia dintre structura chimica a compusilor
utilizati in calitate de medicamente si actiunea lor asupra organismului uman.

2. Definiia medicamentelor i clasificarea lor conform destinaiei, efectului


farmacologic i domeniului de aplicare. Medicamentul este o substan simpl, o asociere de
substane sau un produs complex capabil sa produc un efect terapeutic, fiind prezentat intr-o form care
s poat fi folosit de bolnav urmnd un anumit mod de utilizare.Medicamentele pot fi clasificate
conform diferitor criteria,dintre care o importanta deosebita pentru tehnologia lor au conceptia
terapeutica,modul de administrare,starea agregativa,modul de formulare si preparare,sistemul de
dispersie si sistemul integral.Conform conceptiei terapeutice,deosebim medicamentele alopatice si
homeopatice.Conform modului de administrare,deosebim medicamente enterale si parenterale.Enterale
se administreaza pe cale orala direct in stomac sau duoden sip e cale rectal.Cele parenterale se
administreaza prin diferite cai,ocolind tractul gastrointestinal:prin inhalare,pe piele,mucoase,limba,sub
limba,prin injectii.Conform starii de agrgare,deosebim urmatoarele forme
medicamentoase:solide(pilberi,pilule,comprimate,drajeuri);lichide(solutii,suspensii,emulsii,picaturi,infu
zii,decocturi);moi(unguente,liniment,supozitoare);gazoase(gaze,aerosoli,vapori).Dupa modul de
formulare si preparare,clasificam forme medicamentoase oficinale,magistrale si industriale.

3. Corelaia dintre chimia farmaceutic i alte tiine .Fiind o disciplina specializata,chimia


farmaceutica ocupa o pozitie intermediara intre complexul de discipline chimice si medicobiologice.Totodata ea e baza necesara pentru insusirea disciplinelorfarmaceutice,inrudite:tehnologiei
medicamentelor,farmacognoziei,chimiei
toxicologice,economiei
si
organizarii
farmaceutice.Astfel,farmacognozia e stiinta care studiaza drogurile vegetale ca baza pentru obtinerea
preparatelor medicamentoasenoi.Chimia farmaceutica de asemenea e in relatii strinse cu tehnologia
medicamentului,care studiaza metodele de preparare a medicamentului.Aceste medicamenteservesc
drept obiect de investigatii al chimiei farmaceutice in vederea cercetarii si elaborarii metodelor si
procedeelor de analiza farmaceutica.Chimia toxicologica studiaza o serie de substante
medicamentoase,care in doze majorate sint toxice.In ceea ce priveste organizarea serviciului de control
al medicamentelor chimia farmaceutica e strins legata cu economia si organizarea farmaceutica.In sfirsit
chimia farmaceutica utilizeaza un sir de metode commune cu farmacologia in studiul relatiilor dintre
structura moleculei substantei medicamentoase si actiunea ei asupra organismului.

4.Etapele de baz n dezvoltarea chimiei farmaceutice. Farmacia a aparut inca in antichitate


si avut inflenta mare asupra dezvoltarii medicinei,chimiei si a altor stiinte.Dezvoltarea chimiei
farmaceutice este strins legata de istoria farmaciei.Pentru a intelege mai bine cum s-a nascut chimia
farmaceutica din sinul farmaciei,cum s-a petrecut procesul de constituire a chimiei farmaceutice intr-o
stiinta de sine statatoare,vom ilustra etapele de dezvoltare a farmaciei.In antichitate,in
Egispt,India,Tibet,China,Grecia,Roma etc cu studiul si intrebuintarea medicamentelor pentru vindecarea
bolnavilor erau preocupati in fond slujitorii cultelor.Apoi treptat procesul de lecuire si preparare a
medicamentelor s-a concentrat in miinile unei caste deosebite.Astfel isi fac aparitia specialistii in
stiintele medicale,unii dintre ei raminind in istorie ca savanti cu renume.Medicul grec din antichitate
Hipocrate a creat o scoala de medicina de valoare hipocratica.La Roma si-a desfasurat activitatea unul
dintre cei mai prestigiosi medici ai antichitatii Claudiu Galen,fiind un farmacist practic.Chimia
farmaceutica actualmente,se dezvolta pe baza cercetarilor teoretice fundamentale,care se realizeaza in
institutiile de certcetari stintifice de profil chimic si medico-biologic.Un rol insemnat in dezvoltarea
chimiei farmaceutice a revenit lui Orehov si disciplinilor lui,care au elaborat metodele de izolare si au
determinat structura chimica a multor alcaloizi,utilizati apoi ca substante medicamentoase.

5.Organizarea controlului calitii preparatelor medicamentoase.In componenta


Ministerului Sanatatii functioneaza sistemul de stat pentru controlul medicamentelor,care include doua
directii principale:controlul calitatii preparatelor medicamentoase care se introduc in medicina si
controlul medicamentelor produse pe scara industriala si in farmacii.In troducerea in medicina a
preparatelor medicamentoase noi se realizeaza de Directia pentru introducerea remediilor
medicamentoase noi si a produselor de tehnica medicala,care e o sectie a Ministerului Sanatatii.Una din
functiileprincipale ale acestui organ e coordonarea lucrarilor in domeniul crearii preparatelor
medicamentoase noi.Se aplica urmatoarele procedee de control:controlul in scris,controlul
organoleptic,controlul interogatoriu,controlul fizic si controlul chimic.Controlul in scris se supun toate
formele medicamentoase preparate in farmacie.Esenta acestui control consta in faptul ca farmacistul
dupa prepararea formei medicamentoase,inscrie intr-un formular special denumirea si masa totala a
fiecarui ingredient sau volumul concentratului utilizat.Formularul impreuna cu reteta se transmite
provizorului-tehnolog
la
control.Controlul
organoleptic
include
analiza
aspectului
exterior,mirosul,gustul,absenta impuritatilor mecanice.Controlul interogatoriu se efectueaza de catre
provizor-tehnolog.El numeste ingredientul,iar in formele medicamentoase complexe-continutul primului
ingredient si dupa aceasta farmacistul numeste celelalte ingrediente si cantitatea lor.Controlul fizic
consta in determinarea volumului total sau a masei unor doze aparte.Controlul chimic include analiza
calitativa a medicamentelor preparate in farmacie.

6.Documentarea tehnic de normare(DTN).DTN pentru medicament se elaboreaza conform


standartului de ramura aprobat prin dispozitia OMS.Standartul prevede urmatoarele categorii de
DTN:1)Monografia farmacopeica(FM) pe 5 ani;2)Monografia farmacopeica temporara(MFT) 3
ani.;3)Standart de ramura.Toate medicamentele se produc conform DTN aprobate in ordinea stabilita.

7.Farmacopeea de stat, MF, MFT.Farmacopee este un manual utililizat n practica farmaceutic.


Acesta cuprinde substanele din compoziia medicamentelor, formule de preparare i conservare, ca i
ndrumri privind ntrebuinarea medicamentelor.Documentul de baza ce reglementeaza calitatea
medicamentului e Farmacopeea de Stat.Farmacopeea e unica si obligatorie pentru toate institutiile
medicale din CSI si pentru intreprinderile care prepara medicamente.In 1765 in Rusia a fost editata
prima Farmacopee militara,iar in 1778 prima Farmacopee de stat,care continea descrierea a 770

preparate medicamentoase de natura minerala,vegetala,animala.Monografiile farmacopeice ale


preparatelor ,cu o prioritate terapeutica insemnata,folosite pe larg in practica medicalasi care poseda
indici calitativi,se includ in farmacopeea se stat.Pentru preparatele medicamentoase produse in
seie,acceptate cu scop curativ se aproba MF. Pentru remediile medicamentoase,planificate a fi produse
in seire,ale noilor substante medicamentoase si produse temporar se aproba MFT pe termen de nu mai
mare de 3 ani.MF si MFT au statutul standartului de stat.In afara de aceasta,toate substantele
medicamentose,formele medicamentoase si prescriptiile medicamentelor,incluse in farmacopee,se
numesc oficinale.Cele care nu sint incluse in farmacopee sint numite neoficinale.Monografiile
farmacopeice de toate categoriile,dupa aprobarea lor se inregistreaza deMinisterul Sanatatii cu adaosul
indicelui ministerului,numarul de inregistrare si ultimele doua cifre care indica anul aprobarii.

8.Principiile generale de analiz a formelor medicamentoase. Analiza farmaceutica e un


compartiment al chimiei ,avind particularitati specifice,care constau in faptul ca se analizeaza substante
de natura chimica diversa si in cantitati diferite.Analiza include diverse forme de control al calitatii
medicamentelor:analiza farmacopeica,controlul in fiecare etapa de producere a preparatului
medicamentos,analiza formelor medicamentoase extemporale,analiza-expres in farmacie si analiza
biofarmaceutica.In diverse etape ale analizei in dependenta de scopul analizei ,un rol insemnat revine
unor astfel de criterii ca selectivitatea,sensibilitatea,exactitatea,durata analizei,cantitatea de preparat
analizat consumat.Selectivitatea procedeului e o proprietate importanta in analiza unui amestec de
substante.Cerintele catre exactitatea si snsibilitatea analizei farmaceutice sint relative si depind de
obiectul si scopul analizei.Prin termenul de sensibilitate se intelege cantitatea minimala de substanta
analizata,care poate fi descoperita cu reactivul dat in 1 ml de solutie.La efectuarea analizei cantitative se
vor lua in consideratie:sistemul asupra caruia se face masurarea,instrumentul sau aparatul utilizat pentru
masurare
si
observatorul.In
determinarile
cantitative,provizorul-analist
detine
doua
obligatiuni:masurarea constantei fizice care este intr-o relatie de proportionalitate cu concentratia masei
si a constituientului din produsul supus analizei si determinarea masei si a concentratiei in functie de
compozitia chimica in urma procesului chimic.Determinarea indentitatii substantei sau formei
medicamentoase se efectueaza conform cerintelor farmacopeii sau DTN cu ajutorul metodelor
fizice,chimice sau fizico chimice.Metodele fizice se bazeaza pe controlul proprietatilor fizice sau pe
examinarea
unor
constante
fizice
ale
substantelor
medicamentoase.Aspectul,forma
cristalelor,culoarea,mirosul,gustul si alte propietati fizice confera primele indicatii privind indentitatea
substantelor medicamentoase.

9.Stabilitatea medicamentelor.Stabilitatea medicamentelor e limitata de schimbarile de natura


fizica,chimica si microbiologica.Formele medicamentoase prezinta sisteme disperse instabile si pot
suferi diferite transformari care se supun legilor termodinamice.Numeroase medicamente se gasesc intrun echilicru ,dar degradeaza prin cedarea energiei libere,stare in care valoarea terapeutica e scazuta sau
nula.De aceea,stabilitatea medicamentelor e limitata si ele sint considerate stabile o anumita perioada de
timp,perioada in care corespund exigentelor farmacopeice sau anumitor norme de calitate.Cea mai
importanta prevedere in aceasta directie se refera la continutul cantitativ al substantelor
medicamentoase,continut care trebuie sa corespunda normelor standarte.Pentru medicamentele la care
nu sint prevazute conditii farmacopeice,se considera ca aceastea sint stabile pina cind cantitatea de
sbustanta activa atinge limita de 90% din cantitatea initiala.Astfel stabilitatea unui medicament poate fi
definita ca perioada de timp care se scurge de la peprare pina la data limitata la care acesta corespunde
inca exigentelor stabilite oficinal.Aceasta perioada in care un preparat farmaceutic e considerat stabil se
numeste durata de valabilitate,iar daca expirarii termen de valabilitate.Unele medicamente pot fi stabile

timp de mai multi ani,iar altele,dimpotriva,sufera transformari intense si rapide,si de aceea pentru ele se
stabilesc anumite termene de valabilitate.Astfel,antibioticile,la care in toate tarile se declara termene de
valabilitate,dupa expirarea lor ele nu mai pot fi folosite.Pe eticheta medicamentelor se indica termenul
de valabilitate su scopul combaterii practicii de a folosi sau refolosi medicamentele cu termen expirat.

10.Factorii ce determin eficacitatea unui medicament: lipofilia, sterochimia


molecule i gradul de ionizare, modul de aplicare, cile de biotransformare,
elementul farmacofor, pro-drogurile. Orice modificare suferita de medicament, manifesta sau
nemanifesta, atata timp cat este situata in afara specificatiilor prevazute de producator, poate determina
modificarea aspectului fizic, cu afectarea eficacitatii si sigurantei acestuia si poate inspira neincrederea
pacientului in beneficiile oferite de medicament. Exista numerosi factori care influenteaza degradarea
medicamentelor. Unii factori sunt dependenti de produs, respectiv de posibilitatea unui numar insemnat
de interactiuni fizico-chimice, din cauza complexitatii formularilor, altii sunt dependenti de mediul
extern. Dintre cei mai importanti, se pot cita : pH-ul, caldura, umiditatea relativa, lumina, aerul
(oxigenul), concentratia in substanta activa, taria ionica, solventul, etc. Factorii care favorizeaza sau
reduc degradarea unui produs sunt lumina, temperatura, aerul, aciditatea, alcalinitatea. Acesti factori
sunt analizati de specialisti in tehnologie farmaceutica, iar mecanismele degradarii sunt elucidate de
chimisti. La obtinerea autorizatiei de aunere pe piata a unui medicament, producatorii au obligatia legala
de a efectua studii de stabilitate prin intermediul carora sa stabileasca perioada de valabilitate si sa
precizeze conditiile de pastrare a acestuia. Este evident ca fiecare formulare farmaceutica prezinta
probleme de stabilitate diferite, iar efectele acestora si solutiile sunt de asemenea diferite.

11.Analiza preparatelor medicamentoase din grupa oxigenului. Compusii oxigenati ai


halogenilor sub forma de oxizi nu se intrebuinteaza in medicina,pe cind sarurile acizilor lor,in particular
ale acidului cloros,pot fi utilizate in cadrul medicinei si se numesc hipocloriti.Ei sint oxidanti
puternici.Hipocloritii se obtin prin tratarea clorului cu o solutie de hidroxid de
sodiu:Cl2+2NaOH=NaOCl+NaCl+H2O.Metoda industriala de obtinere a hipocloritilor consta in
electroliza solutiilor de clorura de sodiu ori potasiu.Dintre tori hipocloriti anorganici in medicina se
intrebuinteaza clorura de calciu.Prezinta o pulbere amorfa,granuloasa,alba sau slab cenusie,higroscopica
cu miros de clor,partial solubila in apa,prin expunere la aer se descompune.

12.Analiza preparatelor medicamentoase din grupa iodului.Iodul din grecesc iodusviolet a fost descoperit 1811 in cenusa algelor marine ,sub forma de saruri,in apa de mare,in alge marine
in cantitati mici si in cantitati mari in apele de petrol.In alge marine iodul e sub forma de compusi
organici.Cantitati mari contin algele din Marea Neagra 0,7-2 % de iod,varza de mare 0,5% iod.Algele se
obtin din algele uscate si incinerate.Din cenusa se extrag cu apa iodurile si solutia obtinuta se
concentreaza prin evaporare,apoi cu acid clorhidric se primeste precipitat.Iodurile obtinute se oxideaza
cu clorura ferica sau cu bioxid de Mg: 2NaI+2FeCl3 =I2+2FeCl2+2NaCl;
2NaI+MgO2+H2SO4=I2+MgSO4+Na2SO4+2H2O.Obtinerea:Din apele marine:1)purificarea apelor
marine de impuritati de petrol si acizi naftenici;2)sedimentarea impuritatilor mecanice;3)oxidarea ionilor
iod
pina
la
iod
molecular
cu
nitrit
de
sodiu
in
prezenta
acidului
sulfuric:2NaI+2NaNO2+2H2SO4=I2+2NO+2Na2SO4+H2O.;4)iodul se concentreaza fiind absorbit de
carbune activat;5)iodul se desorbeaza cu solutie de NaOH sau Na 2SO4;6)iodul se purifica prin sublimare
repetata si se usuca.Desriere:Iodul purificat prin sublimare sint cristale lamelare negre-cenusii cu luciu
metalic cu miros caracteristic.Sublimeaza usor la cald sub forma de vapori violeti.E greu solubil in

apa,in 10 parti de alcool 90%.Usor solubil in cloroform si benzina,solubil in 20 parti de eter,200 parti
glicerina.Indentificare:1)Cu solutie de amidon coloreaza in albastru,la incalzire culoarea dispare,iar la
racire apare din nou.2)La arderea iodurilor marine iodul poate forma impuritati numite toxice iod
cean(ICN): I2+2C+N2= 2ICN.3)Impuritatile de cloruri se depisteaza:solutia azotat de Ag in prezenta
amoniacului se primeste precipitat iod ionul si se filtreaza iodura de Ag.Clorura de Ag se dizolva in
amoniac si ramine in filtrat.Dozare:Se bazeaza pe reactia de oxidare a tiosulfatului de sodiu in prezenta
indicatorului amidon:KI3+KI+3H2SO4=3I2+3K2SO4+3H2O.Intrucit oxidarea iodului se petrece in
prezenta
iodurii
de
potasiu
,iodul
formeaza
un
compus
complex:I2+KI=KI3 ;KI3+2Na2S2O6=KI+2NaI+Na2S4O6. Se conserva cu precautie in tabela B.In borcane
cu dop rodat separate produsele medicamentoase la loc uscat ferit de lumina.Solutia alcoolica de iod
10%,pina la 1 luna.Se intrebuinteaza ca antiseptic intern la profilaxia aterosclerozei.Solutia de iod de
iodura de potasiu se aplica pentru tratarea mucoaselor.

13.Benzensulfonamidele (Sulfonamide, Sulfanilamide, Sulfamide). Generalit i.


Modul de aciune a sulfanilamidelor.Sulfanilamidele au actiune antimicrobiana,a preparatelor
din grupa sulfanilamindelor in 1932 marcheaza o etapa importanta in dezvoltarea chimioterapiei.Pina la
aceasta data nu se cunoaste nici o substanta utilizata pentru combaterea bolilor infectioase provocate de
bacterii.Primul preparat din grupa sulfanilamidelor sintetizata in URSS a fost streptocidul rosu identic
dupa structura chimica cu protozilul rosu.Se cunosc peste 20 mii substante organice din grupa
sulfanilamide din care in practica medicala se intrebuinteaza circa 30-40 preparate.Se disting 3 grupe
mai importante de medicamente din clasa sulfanilamidelor:1)sulfonamide cu actiune
antibacteriana;2)sulfonamide hipoglicenice;3)sulfonamide diuretice..Sulfanilamidele se absorb usor pe
cale digestiva si se elimina prin urina in mare parte sub forma acidilata.Unele se depun pe caile urinare
provocind tulburari urinare si pentru a preveni aceste tulburari se recomanda de a administra bolnavului
cantitati mari de lichide care sa mentina o diureza puternica.Toate sulfanilamidele au actiune
bacteriostatica.In dependenta de viteza de eliminare din organism se impart 3 grupe:1)cu actiune de
scurta durata;2)cu actiune de durata medie;3(cu actiune de lunga si foarte lunga durata.Asupra modului
de actiune a sulfanilamidelor s-au emis mai multe teorii,dar mentionam ca nici una din ele nu pot lamuri
toate aspectele acestei probleme.Una dintre teorii numitateoria metabolitului esential sau teoria
antimetabolitului elaborata de Wood si Filds in 1940,tinind cont de asemanarile evidente dintre
sulfanilamida si acid p-aminobenzoic,care e considerat substanta indispensabila procesului normal de
crestere si inmultire a celulelor vii,explica activitatea bacteriostatica a sulfanilamidelor prin corelatia
concurenta dintre acesti compusi si acidul p-aminobenzoic.Compusii formati nu se mai pot combina cu
acidul glutaminic,oprind sinteza acidului dihidrofolic,prin ce si se explica actiunea bacteriostatica si
chiar bactericida a acestor compusi.Sulfanilamidele sint substante active in infectiile provocate de unii
coci grampozitivi si gramnegativi,precum si asupra unor bacili.Ele opresc cresterea si inmultirea
germenilor fara a-i distruge,avind deci actiune bacteriostatica,pentru care realizarea unei anumite
concentratii sanguine e absolut necesara.

14.Benzensulfonamidele (Sulfonamide, Sulfanilamide, Sulfamide). Generalit i.


Nomenclatura. Relaiile ntre structura chimic i activitatea biologic a
benzensulfonamidelor.Sulfanilamidele au actiune antimicrobiana,a preparatelor din grupa
sulfanilamindelor in 1932 marcheaza o etapa importanta in dezvoltarea chimioterapiei.Pina la aceasta
data nu se cunoaste nici o substanta utilizata pentru combaterea bolilor infectioase provocate de
bacterii.Primul preparat din grupa sulfanilamidelor sintetizata in URSS a fost streptocidul rosu identic
dupa structura chimica cu protozilul rosu.Se cunosc peste 20 mii substante organice din grupa

sulfanilamide din care in practica medicala se intrebuinteaza circa 30-40 preparate.Se disting 3 grupe
mai importante de medicamente din clasa sulfanilamidelor:1)sulfonamide cu actiune
antibacteriana;2)sulfonamide hipoglicenice;3)sulfonamide diuretice.Toate sulfonamidele bacteriostatice
prezinta derivati ai para-aminobenzensulfonamidei obtinuti prin substituirea atomului de H al grupei
amino ori atomul de H al grupei sulfomil.In cazul compusilor cu structura mai complexa se
intrebuniteaza
urmatoarele
denumiri
pentru
diferiti
radicali
derivati
de
la
sulfanilamida:sulfanilil,sulfanilamido-.Odata cu sinteza numerosilor compusi sulfanilamidici s-au facut
investigatii in ceea ce priveste relatiile dintre structura chimica si activitatea bacteriostatica.Concluziile
pot fi rezumate in felul urmator:1)Pentru ca compusul sa posede activitate e necesara prezenta
radicalului sulfanilic.Aceasta parte a moleculei sulfanilamidei e principala pentru obtinerea efectului
fiziologic;2)Pozitia para- intre cei doi substituienti e indispensabila.Izomerii orto si meta ai
sulfanilamidei sint inactivi;3)Introducerea pe nucleu benzenic a altor substituienti,indiferent din ce
pozitii,determina scaderea activitatii.;4)Prezenta grupei amino din pozitia 4 joaca un rol
important.;5)Cei mai interesanti compusi se obtin prin substituirea la azotul grupei sulfamidei.;6)Prin
modificarile structurii moleculei de streptocida se obtin diferiti compusi activi cu alt tip de actiune
fiziologica.

15.Analiza preparatelor medicamentoase din grupa argintului. In medicina se


intrebunteaza nitratul de argint si preparatele coloidale ale argintului:colargolul si protargolul.Nitratul de
Ag se obtine prin dizolvarea aliajului de argint cu cupru in acid azotic la
incalzire:AgCu+4HNO3=AgNO3+Cu(NO3)2+NO+2H2O.Ionul de Ag se determina prin reducerea
argintului din solutia amoniacala de nitrat de argint la incalzire cu solutie de aldehida formica.Colargolul
se obtine industrial:argintul se precipita cu NaOH din solutia AgNO3 si se obtine oxid de Ag.Apoi
oxidul de Ag se trateaza cu un amestec reducator ca lizalbinat de sodiu si protalbinat de
sodiu.Protargolul se obtine din AgNO3 si diverse forme de albumine.Albumina se trateaza cu nitrat de
Ag,astfel ca preparatul rezultat sa contina 8-9 Ag.Colargolul e lamele de culoare neagra verzuie sau
albastru verzui cu luciu metalic dau cu apa coloizi.Protargolul e o pulbere usoara amorfa de culoare
galbena-bruna sau bruna fara miros cu gust amar,usor solubil in apa rece.Indentificare:1)Ionul deAg se
indentifica:Ag++NaCl= AgCl+Na+ ; AgCl +2NH3 *2H2O =(Ag(NH3)2)Cl+2H2O ;AgCl+
(NH4)2*C2O3=(Ag(NH3)2)Cl+CO2+H2O.2)Albumina se indentifica dupa miros,de cor ars si dupa
carbonizarea substantei prin calcinare.Dozare:Se determina o cantitate exacta de preparat se dizolva
dupa calcinare in amestec de acid nitric si acid sulfuric concentrate ambele.Ionii de Ag se determina prin
metoda argintometrica,prin metoda Volthard:AgNO3+NH4NCS= AgNCS+NH4NO3.Excesul de solutii
titreaza(NH4NCS) reactioneaza cu indicatorul solutiei de alaun feroamoniacal colorind la sfirsitul titrarii
in galben-roz.Solutiile apoase de colargol de 13,5% si protargol ca antiseptic astrigent,antiinflamator.Se
pastreaza in vase bine inchise la loc intunecat.

16.Betalactamidele (penicilinele i cefalosporinele naturale i semisintetice).


Generaliti.Penicilinele naturale sint acizi monobazici,corespuzind formulei generale si difera intre
ele prin grupul R.Studiul procesului de biosinteza a penicilinei cu ajutorul compusilor marcati cu C 13 a
permis de a constata ca molecula penicilinei se formeaza din aminoacizii L-cisteina si L-valina,care se
afla in mediul de cultura si percursorii corespunzatori.Toate penicilinele se comporta ca acizi
tari.Sarurile alcaline sint solubile in apa,metanol,etanol,practic insolubile in ceilalti solventi
organici.Descompunerea penicilinelor se petrece in prezenta acizilor,bazelor,in prezenta carora se
deschide ciclul b-lactamic.Penicilinele de smisinteza pot fi incadrate in trei grupe:1)Penicilinele
rezistente la penicilinaza si prin urmare,active fata de stafilococi rezistenti la

benzilpeniciline.2)Penicilinele cu spectru de actiune mai larg fata de benzilpenicilina si mai active fata
de germenii grampozitivi si gramnegativi.3)Penicilinele acidorezistente si destinate pentru administrarea
interna.Unele peniciline de smisinteza au in acelasi timp citeva particularitati,de ex.
Oxacilina,cloxacilina,floxapenul sint nu mai rezistente la penicilinaza dar si acidorezistente;ampicilinaantibiotic cu spectru larg de actiune e si acidorezistent.Cefalosporinele au fost clasificate in 3 grupe
avind :-structura steroidica(cefalosporina P);-structura foarte apropiata de cea a penicilinei,avind la baza
acelasi inele b-lactamice si tiazolidinic;-structura deosebita de acea a penicilinelor cu un sistem biciclic
format dintr-un inel dihidrotiazinic si inelul b-lactamic.A fost determinat ca biosinteza cefalosporinelor
decurge asemanator cu biosinteza penicilinelor.Cefalosporina N e un derivat al acidului 6aminopenicilinic si contine in catena laterala restul acidului D-@-aminoadipinic.Are un spectru larg de
actiune fata de benzilpenicilina.E foarte activ fata de salmonele.Cefalosporina C e mai stabila decit
penicilinele la penicilinaza in mediu acid si bazic.In mod experimental sa determinat ca substituirea in
pozitia 7 cu radicali influenteaza asupra nivelului general de activitate a cefalosporinelnei de
semisinteza iar substituirea in pozitia 3 asupra posibilitatii de absorbtie si stabilitatea metabolica.

17.Penicilinele. Generaliti. Metode de obinere. Metode de analiz. Conservarea i


ntrebuinarea n practica medical i farmaceutic.Penicilinele naturale sint acizi
monobazici,corespuzind formulei generale si difera intre ele prin grupul R.Studiul procesului de
biosinteza a penicilinei cu ajutorul compusilor marcati cu C 13 a permis de a constata ca molecula
penicilinei se formeaza din aminoacizii L-cisteina si L-valina,care se afla in mediul de cultura si
percursorii corespunzatori.Toate penicilinele se comporta ca acizi tari.Sarurile alcaline sint solubile in
apa,metanol,etanol,practic insolubile in ceilalti solventi organici.Descompunerea penicilinelor se petrece
in prezenta acizilor,bazelor,in prezenta carora se deschide ciclul b-lactamic.Penicilinele de smisinteza
pot fi incadrate in trei grupe:1)Penicilinele rezistente la penicilinaza si prin urmare,active fata de
stafilococi rezistenti la benzilpeniciline.2)Penicilinele cu spectru de actiune mai larg fata de
benzilpenicilina si mai active fata de germenii grampozitivi si gramnegativi.3)Penicilinele
acidorezistente si destinate pentru administrarea interna.Unele peniciline de smisinteza au in acelasi
timp citeva particularitati,de ex. Oxacilina,cloxacilina,floxapenul sint nu mai rezistente la penicilinaza
dar si acidorezistente;ampicilina-antibiotic cu spectru larg de actiune e si acidorezistent.La baza
structurii penicilinelor naturale si semisintetice sta inelul acidului 6-aminopenicilinic,care are o structura
condensata din 2 heterocicli in care atomul de azot e comun pentru ciclu lactamic si cel tiazolidinic.O
pulbere alba microcristalina,cu miros slab caracteristic si gust amar,foarte usor solubil in apa putin
solubil in eter,cloroform si uleiuri.Indentificare:1)Reactia de coloratie bazata pe deschiderea ciclului blactamic si formarea sarii de cupru a acidului hidroxoaminic,de culoare verde.2)Indentificarea ionilor de
Na+;K+.Pentru indentificarea Na+ se foloseste reactia cu Zn- uranil acetat care duce la formarea unui
precipitat cristalin galben.Sarea de sodiu coloreaza sarea in galben.Pentru ionul K +,sarurile de K+ cu
solutii acide tartric formeaza precipitat alb.Precipitatul e solubil in acizi minerali si baze,sarea de potasiu
introdusa in flacara o coloreaza in violet.3)Cu ajutorul metodelor fizico-chimice se determina densitatea
optica la lungimea de unda 280 si 263 nm.4)Sarurile de sodiu si potasiu a benzilpenicilinei cu acid
clorhidric precipita sediment de culoare alba.Dozare:1)metoda iodometrica-se determina suma de
penicilina cu benzilpenicilnele,nu reactioneaza cu iod,iar produsele de inactivare a penicilinelor se
oxideaza usor cu iodul.2)metoda gravimetrica pe baza reactiei N-etilpiperidina-se formeaza sarea de Netilpiperidinica a benzilpenicilinei insolubila in amestec e amilacetona cu acetona.Se intrebuinteaza in
tratamentul infectiilor cu pneumococ,streptococ,gangrene gazoase,difterie endocardite lente etc.Are o
toxicitate foarte redusa ,dar e un agent sensibilizator si majoritatea reactiilor secundare au origine

alergica.Se conserva sub forma de pulbere uscata ambalata in flacoane inchise cu dop de cauciuc
prevazut cu o armatura metalica.

18.Cefalosporinele naturale i semisintetice. Generaliti. Metode de ob inere.


Metode de analiz. Conservarea i ntrebuinarea n practica medical i
farmaceutic.Cefalosporinele au fost clasificate in 3 grupe avind :-structura steroidica(cefalosporina
P);-structura foarte apropiata de cea a penicilinei,avind la baza acelasi inele b-lactamice si tiazolidinic;structura deosebita de acea a penicilinelor cu un sistem biciclic format dintr-un inel dihidrotiazinic si
inelul b-lactamic.A fost determinat ca biosinteza cefalosporinelor decurge asemanator cu biosinteza
penicilinelor.Cefalosporina N e un derivat al acidului 6-aminopenicilinic si contine in catena laterala
restul acidului D-@-aminoadipinic.Are un spectru larg de actiune fata de benzilpenicilina.E foarte activ
fata de salmonele.Cefalosporina C e mai stabila decit penicilinele la penicilinaza in mediu acid si
bazic.In mod experimental sa determinat ca substituirea in pozitia 7 cu radicali influenteaza asupra
nivelului general de activitate a cefalosporinelnei de semisinteza iar substituirea in pozitia 3 asupra
posibilitatii de absorbtie si stabilitatea metabolica.Nucleul e acidul 7-aminocefalosporanic(7-AC) si
acidul 7-aminodezacetoxicefalosporanic(7-ADC).Pe baza cestor acizi se obtine cefalosporine de
semisinteza ,din acidul 7 ADC s-a sintetizat cefalotina si cefaloglicina,pe baza acidului 7 AC au fost
obtinute preparatele cefalexina,cefaloridina,cefazolina,cefradina,recomnadate pentru utilizare.Sint o
pulbere alba,uneori nuante galbene ,greu solubila in apa,sarurile de sodiu usor solubil ,substante optic
active.Poseda proprietati acide datoria prezentei grupei carboxile.Unele din ele se utilizeaza in forma de
saruri de sodiu.,unele au proprietati amfotere.Indentificare:1)metoda spectrometrica in infrarosu si
ultraviolet.Solutiile apoase a cefalosporinelor ne dau in regiunea ultravioleTA O BANDA
CARACTERISTICA DE absorbtie la 260 nm,determinata de miscarile vibratorii cu posibila particulare
a sulfului din nucleu.2)reactiile ce sint bazate pe oxidarea lor cu amestec de acid sulfuric 80% si solutie
de acid azotic 1%.3)reactia hidroxoaminica pentru ciclul b-lactamic se efectueaza analogic cu cea pentru
penicilina.Dozare:1)metoda microbiologica prin difuzie in agar care consta in compararea zonei de
inhibitie a cresterii bacillus suptilis.2)metoda iodometrica-analogic ca sarurile de benzilpenicilina cu
utilizarea solutiei de tampon acetat cu pH 4,7 plus minus 0,05.3)metoda de titrare in mediul
anhidru.4)metoda cromatografiei de lichide de inalta presiune.Intrebuintare si pastrare:Cefalexina are un
spectru larg antibacterian atit fata de germenii grampozitivi cit si pentru gramnegativi.E activa in special
fata de stafilococi penicilinorezistenti dar e inactivata de unii germeni capabili sa produca
cefalosporinaza.Cefaclor are aceeasi actiune antimicrobiana desi difera prin gradul de
absorbtie.Cefalosporinele au o toxicitate mai mica si provoaca rar de natura alergica.Se pastreaza la loc
uscat la temperatura camerei.

19.Tetraciclinele. Noiuni generale. Proprietile fizico-chimice ale tetraciclinilor.

Tetraciclinele constituie una din grupa de antibiotice deosebit


de apreciate din punct de vedere terapeutic.Tetraciclina descoperita in 1953 a fost obtinuta initial prin
hidrogenarea selectiva a clor tetraciclinei iar mai tirziu prin fermentatia de profunzime a

microorganismelor.Datorita spectrului larg de actiune ,toxicitati scazute,lipsei generale a fenomenelor


secundare tetraciclinele constituie antibioticile cu cea mai larga utilizare terapeutica.Se obtine pe cale
microbiologica,utilizindu-se ca tulpini producatoare,de specii de streptomyces.Conditiile de fermentare
difera in functie de tetraciclina,de biosinteza care trebuie obtinuta.Astfel pentru clor tetraciclina se
imbunatateste mediu de cultura cu clor,in cazul tetraciclinei se impune introducerea de inhibitori cu
clorurare.Fermentarea se realizeaza in tancuri succesive controlindu-se permanent temperatura si pHul.Oprirea procesului se realizeaza prin racire dupa care se izoleaza antibioticul prin diverse metode:precipitarea cu ionii de Ca si Mg;-extractie cu alcool,acetat de etil,sau etil metil cetona;-absorbtie pe
coloane cu schimbatori de ioni.O pulbere cristalina galbena,fara miros,cu gust amar,higroscopica,foarte
putin solubila in apa,greu solubila in alcool,usor se descompune in solutii nediluate de alcani.In mediu
alcalin la temperatua mai mare de 30 grade tetraciclina se supune procesului de etimerizare.Etimerizarea
e reversibila si depinde de pH;temperatura si structura chimica a antibioticului.Reactia de grupa ,in
mediu alcalin tetraciclina se descompune in izotetraciclina inactivindu-se complet.Prin tratarea
tetraciclinei cu solutie NaOH diluata are loc ruperea legaturii C11-C11a a ciclului C si alipirea apoi cu
formarea functiei carboxilice.Dupa actiunea acizilor minerali concentrati tetraciclina pierde o molecula
de apa din contul hidroxilului de la C6 si hidrogenului de la C5a si apare al 2-lea ciclu aromatic
formindu-se anhidrotetraciclina mai toxica si lipsita de activitate antibiotica.Pentru indentificarea
tetraciclinei pot fi folosite si proprietati tetraciclinelor de a forma in anumite conditii produse
forescente,precipitate cu unii reactivi generali ai alcaloizilor de ex: cu acid picric sau cu reactivul Mayer
formeaza precipitate galbene.

20.Streptomicine. Generaliti.Streptomicina a fost izolata din mediul de cultura al ciupercii


Streptomyces grizeus de savantul american Waksman in 1944.Ulterior s-a constat ca ea poate fi produsa
si de o alta actinomiceta,Streptomyces bikinesis,cu un randament mai mare.Dupa clasificarea elaborata
si utilizata in URSS actinomiceta producatoare de streptomicina se numeste Actinomyces
Streptomycini.Din punct de vedere chimic streptomicina e glicozida-N-metil-alfa-L-glucozaminido-b-Lstreptozido-streptidina.Streptomicina se obtine prin biosinteza.Etapele principale ale metodei de
producere sint asemanatoare cu cele ale penicilinei.In procesul de biosinteza streptomicina partial
ramine in miceliu si pe suprafata lui,de aceea inainte de aizola streptomicina,lichidul cultural impreuna
cu miceliul se trateaza cu acid mineral,pentru a trece toata streptomicina in solutie.Apoi cu ajutorul
filtrului presa special se desparte miceliul de lichid si lichidul se trateaza cu acid oxalic.Structura
streptomicinei a fost determinata prin reactii de hidroliza in mediu acid si alcalin urmate de
indentificarea produsilor obtinuti:streptidina,streptoza si N-metil-L-glucozamina.Streptomicina e o baza
organica destul de puternica.Solutia apoasa are pH=12.Streptomicina formeaza usor saruri cu acizi
minerali si organici.,formeaza compusi complexi cu sarurile unor metale bivalente.Streptomicina e mai
stabila decit penicilinele atit in stare solida cit si in solutii.Streptomicina are actiune bacteriostatica atit
in vitro cit si in vivo asupra bacilului Koch si e utilizata in toate formele de tuberculoza
evolutiva,asociata cu alte medicamente tuberculozostatice,pentru a evita aparitia rezistentei.

21.Derivai ai adamantanului. Generaliti.Adamantanul e o hidrocarbura cu structura ciclica


dura,dar neincordata,care consta din patru inele ciclohexanice condensate.In molecula adamantanului
atomii de carbon au aceeasi repartizare in spatiu,ca si in celula retelei cristaline a diamantului.

In anul 1964-1966 au aparut primele comunicari despre actiunea specifica a clorhidratului


de 1-aminoadamantan asupra virusului influentei A2 si in cazul altor infectii gripale.Prin glomurarea
adamantanului cu bromul liber in tetraclorura de carbon si in prezenta catalizatorului de Cu se obtine 1bromadamantan din care prin carboxilarea cu oxid de carbon se obtine 1-adamantil
carbonic.Adamantanul e o pulbere cristalina alba,fara miros,gusr amar,greu solubila in apa,solubila in
alcool,usor solubil in cloroform.Preparatul se dizolva in solutie de NaOH si se fierbe timp de citeva
minute.In aburi ce se elibereaza la fierbere hirtia rosie de turnesol se coloreaza in albastru.La tratarea
preparatului cu solutie de nitroindandiona-1,3 apare un precipitat de culoare galbena.Dozarea se face
prin titrarea acido-bazica in mediul anhidru.Preparatul se dizolva in acid acetil glacial,se adauga acetat
de mercur si se titreaza cu solutie 0,1 normal de acid fercloric pina la trecerea culorii violete in
albastru ,indicator cristal violet.e un preparat antivirotic activ fata de tulpinile virusului de grip de tip.Se
elibereaza in forma de pulbere si comprimate a cite 0,05 gr,se conserva in loc uscat in lista B.

22.Derivai ai ureei. Generaliti. N-Nitrozo-N-metilureea

N2N-CO-NH ( CH3)N=O
Acioneaz conform aceluiai mecanism ca i alte remedii alchilante, indicat n limfogranulementoze,
cancer pulmonar, melanome, limfome etc. O cur de tratament poate dura 4 sptmni ( 8-10 injec ii
i.v.), iar la asociere cu alte remedii 2-3 sptmni. Sunt posibile leucocito- sau trombocitopenia,
necrozarea sau pigmentarea esuturilor.Hidroxiueea ( Hidroxicarbamida) N 2N-CO-NH OH are aplicare
clinic timp de mai multe decenii n tratarea neoplaziilor ( mieloleucoze acute sau cronice ) sau
maladiei falciforme a celulelor, melanomelor, canerului mamar, uterin sau ovarian etc. Acioneaz ca un
inhibitor al ribonucleotidreductazei celulare i blocator al biosintezei ADN-ului. Investiga iile din
ultimii ani au demonstrat c aceast substan mai este i un inhibitor al replicrii virusului HIV- 1, ea
devenind un remediu cu reale perspective n tratarea SIDA. Este tolerat uor, dar pot provoca i reac ii
alergice, dipepsie . Dei potenialul cancerogen al acestei substane nu este cunoscut , nu este
recomandat aplicarea ei de lung durat. Totodat este contraindicat gravidelor deoarece strabate
bariera placentar i la alaptare se elimin cu laptele.

23.Apa purificat. Denumirea n l.rom, l.latin, formula chimic. Descrierea.


Aqua purificata.H2O H-O-H
Obtinere: prin distilare,schimb de ioni.Proprietati fizico-chimice:Este un lichid incolor,
limpede,fara miros si gustcu Ph=5-7.Pastrare si intrebuintare: in sticle bine inchise
valabil 10h,apa purificata pentru injectii in conditii aseptice 24h.
Determinarea impuritilor de Ca, NH, Cl, Pb, SO 42+, Zn2+, Fe2+, NO3-.
ntrebuinarea i pstrarea.
24.Peroxidul de hidrogen. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode
de obienere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Soluie de peroxid de hidrogen de 3 %.lat.Soluio higrogenii peroxydi diluta

3%.formula de structur: H2O2; H-O-OH.Obtinere:In principal prin electroliza sulfatului de


amoniu,care se descompune in continuare sub actiunea apei.Descrierea: Soluie limpede, fr miros ,
incolor, cu gust slab metalic cu reacie slab acid. Reaciile de identificare: Cu hidroxizii unor metale
d natere peroxizii: Ba ( OH)2 +H 2 O Ba O2 + 2 H2O ;Formula : H-O-OH este sau arat instabilitatea
moleculei: 2 H2O2H2O +O ; Identificarea: lumina, temperatura, mediu alcalin, substane oxidante i
reductoare mai ales srurile metalelor grele ( Cu, Mn i al i fermen i duc la descompunearea apei
oxidante;Acidul citric, ac. Fosforic. Ac. Barbituric, barbital, ureea, ac. Salicilic etc., stabilizeaz
descompunearea apei oxidante. Farmacopeea de Stat ed. a 10 indic la sol. H 2O2 3% , benzuat de sodiu
ca stabilizator.H2O2 oxidant puternic, dar are i propriei reductoare;Sol- H2O2 acidulat se agit cu
cteva picturi de acid sulfuric diluat cu eter etilic i cteva sol. de bicorbonat de potasiu . Efectul
analitic stratul de eter este colorat n albastru nchis de acidul percronic:Ka 2Cr O7 + H2SO4 H2 Cr2
O7 + Ka 2 O. Dozarea :Metoda permanganometric n mediu acid Farmacopeea de Stat ed. a 10:2
KaMn O4 + H2SO4 + 5 H2O2 Ka 2 SO4+ SO2 + H2SO4 ;Soluia de H2O2 3 % trebuie s conin 2,733,3 % de H2O.Metoda iodometric indicator soluia de amidon care se adaug la sfritul titrrii: H 2O2
+ 2 Ka I + 2 H2 SO4 I2 + Ka 2 SO 4 + 2H2O;I2 +2NaS2 O3 2 Na I+ Na 2S4O6.ntrebuinarea.
Conservarea:n flacoane H2O2 cu dop rodat, se pstreaz la loc uscat ferit de lumin. Soluia de H 2O23%- se folosete ca antiseptic; soluia de H 2O2 0,25 %- pentru splturi i gargar, la inflamarea cilor
respiratorii, ca astrigent i hemostatic.

25.Peroxidul de magneziu. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode


de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Peroxid de magneziu.Lat. Magnesii peroxidum
formula de structur:Mg O2 + Mg 2 O
Descrierea: Pulbere alb, uoar, amorf, fr miros i aproape fr gust, la aer se carbonateaz. Este
practic insolubil n ap i alcool se dizolv n acizi diluani cu formare de ap oxigenat. Metode de
obinere: Pentru Mg se determin cu fosfat de sodiu n prezena clorurii de amoniu i amoniacului:
Mg Cl 2 + Na2 HPO4 + NH4 OH NH4 Cl NH4 Mg PO4 2Na Cl +H2O( efectul analitic- precipitat
analitic la determinarea culorii ).Dozarea: 1)Metoda permanganometric n mediu acid Farmacopeea
de Stat ed. a 10:2 KaMn O4 + H2SO4 + 5 H2O2 Ka 2 SO4+ SO2 + H2SO4 ;Soluia de H2O2 3 % trebuie
s conin 2,7- 33,3 % de H2O.2.) Metoda iodometric indicator soluia de Amidon care se adaug la
sfritul titrrii: H2O2 + 2 Ka I + 2 H2 SO4 I2 + Ka 2 SO 4 + 2H2O; I2 +2NaS2 O3 2 Na I+ Na 2S4O6
ntrebuinarea. Conservarea : n flacoanecu dop rodat, se pstreaz la loc rcoros, ferit de lumin,
cldur. n prezena umeditii peroxidul de magneziu formeaz hidrai.Mg O2 H2O i Mg O2 2 H2O
Se ntrebuineaz la tratarea bolilor aparatului digestiv, aciunea farmacologic este condi ionat de
prezena oxidului de Mg i a peroxidului de hidrogen care se formez n mediul acid:Mg O 2 + 2HCl
Mg Cl2 + H2O.

26.Hidroperita. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinareaHidroperita.Lat. Hydroperitum .formula de structur: H2N C NH2

Descrierea: este o substan dur de culoare alb, solubil n ap, conine 33-35 % - H 2O2 , la
hidroperit ca stabilitate servete ureea. Metode de obinere: 1)Ureea n soluie de hidroperit se
identific cu ajutorul reaciei Biuret care se formeaz la nclzirea lent a ureei pn la 150-160 oC.2)
Biureta acioneaz cu srurile de cupru 2 V, n mediul alcalin i formeaz sruri complexe.3) reac ia
pentru H2O2 : unde H2O2 oxidant puternic, dar are i propriei reductoare; Dozarea:
1. Metoda permanganometric n mediu acid Farmacopeea de Stat ed. a 10:
2 KaMn O4 + H2SO4 + 5 H2O2 Ka 2 SO4+ SO2 + H2SO4 ;
Soluia de H2O2 3 % trebuie s conin 2,7- 33,3 % de H2O.
1. Metoda iodometric indicator soluia de Amidon care se adaug la sfritul titrrii:
H2O2 + 2 Ka I + 2 H2 SO4 I2 + Ka 2 SO 4 + 2H2O
I2 +2NaS2 O3 2 Na I+ Na 2S4O6
ntrebuinarea. Conservarea : Se pstreaz n flacoanecu dop rodat, la loc rcoros, ferit de lumin.
Hidroperita are aceleai ntrebuinri ca i soluia de H 2O2 .Un comprimat 1,5 g. Corespunde la 15
ml soluie de 3% de H2O2 , se dizolv ntr-un pahar de ap i se obine soluia necesar aproximativ de
0,25 % pentru gargar.

27.Timol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.
Timol.Lat. Thymolum ;2- Izopril-5-,etilfenol

Formula de structur:

Metode de obinere: Sursa natural de obinere a timolului este uleiul de timian, care comine 36-60 %
fenoli, printre care partea dominant este timolul si carvacrol. n uleiul de timian timolul se afl att n
stare liber, ct si sub form de eter cu acid acetic. La prelucrarea acestui amestec cu ap timolul va trece
n soluie, iar toate celelalte impuriti vor rmne n precipitat. Soluia de timolat de sodiu se desparte,
se filtreaz i apoi se prelucreaz cu acid clorhidric.Timolul obinut se purific prin cristalizare
Descrierea : Timolul prezintciristale incolore sau pulbere cristalin, cu miros caracteristic de timian.
Punctul de topire 49-51 oC. n ap se dizolv greu, se antreneaz cu vapori de ap, usor se dizolv n
alcool, cloroform, eter, hidroxizi.Reaciile de identificare. Timolul d toate reaciile caracteristice pentru
fenoli, n afar de reacia cu clorur feric.Dozarea. Determinarea cantitativ a timolului se face prin
metoda bromatometric ( titrarea direct n prezena metiloranjului ca indicator).Conservarea.
ntrebuinarea. Se ntrebuineaz extern ca remediu antihelmintic i extern pentru gargar ( soluie de
0,05- 0,1 %) intr n com,ponena pulberilor dentale.

28.Remantadina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuin area.

Obtinerea:Prin glomurarea adamantanului cu bromul liber in tetraclorura de carbon si in prezenta


catalizatorului de Cu se obtine 1-brom adamantan din care prin carboxilarea cu oxid de carbon se obtine
1-adamantil carbonic.Acidul obtinut se transforma in cloranhidrida si apoi intra in reactie cu eter
etoximagneziu urmata de hidroliza si decarboxilare.Descriere:Pulbere cristalina alba,fara miros,gust
amar,greu solubila in apa,solubila in alcool,usor solubil in cloroform.Indentificare:1)Preparatul se
dizolva in solutie de NaOH si se fierbe timp de citeva minute.In aburivce se elibereaza la fierbere hirtia
rosie de turnesol se coloreaza in albastru.2)La tratarea preparatului cu solutie de nitroindantiona-1,3
apare un precipitat de culoare galbena.3)Reactia pentru ionul de clor.Dozarea:Se face prin titrarea acidobazica in mediul anhidru.Preparatul se dizolva in acid acetil glacial,se adauga acetat de mercur si se
trateaza cu solutie 0,1 normal de acid fiercloric pina la trecerea culorii violete in albastru,indicator
cristal violet.Inrebuintare:E un preparat antivirotic activ fata de tulpinile virusului de grip de tip.Se
elibereaza in forma de pulbere si comprimate a cite 0,05 gr.,se conserva in loc uscat in lista B.

29.Acid boric. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.Acid boric
Lat. Acidum boricum
Formula chimic : H3BO3 ;

formula de structur:
Metode de obinere : 1. Materia prim o servesc minereurile naturale acidul boricminereul Sasolina sau alte minereuri care se descompun pe acest produsd.
Principiul metodic const din: minereurile se prelucreaz cu acizi minerali. i se
transform n acid boric.

1. Metoda industrial const n descompunerea acestuia sub aciunea acidului


sulfuric la temperatura de 100-110 0 C:
B2O3 2 Mn O H2O + 2 H2SO4 2Mg SO2 + 2H3BO3+ H2O
La temperature de 400-500 oC prin sublimare se desparte acidul boric.

2. Acidul boric de uz medical se obine prin descompunerea boraxului sau a


borcalcitei cu soluie ferbinte de acid clorhidric:
Na2B4O710H2O + H2SO4 4B(OH)3 + Na2SO4 + 5H2O
Ca B4O7 4 H2O + 2HCl + H2O 4 H3BO3 +Cl 2

Precipitatul care descompune se recristalizeaz din ap.


Descrierea:Pulbere cristalin sau lamele grase la pipit, fr miros, incolore
i lucioase. Se dizolv n ap rece 1: 25; n ap ferbinte 1:3, n 25 pri
alcool, uor solubil n glicerin nclzit i pierde toat apa, las un rezidiu
anhidrid boric.Reactiile: H3BO3 100 OC HBO3 ; HBO2 180 OC H2B4O7 2
HB2O3 ;
Reaciile de identificare: 1. Soluia apoas se acid boric are reacie slab
acid:

Complex monobasic de acid glicerobazic ce are reacie puternic acid.


2.Reacia de formare a eterului boroetilic ce arde cu o flacr cu margine
verde:

3. Hrtia de curcum umectat cu sol. De acid boric, accidulat cu acid


clorhidric i apoi uscat se coloreaz n rou brun care trece prin
umectare cu amoniac n negru verzui.
Dozarea: Acidul boric este slab acid, metoda de determinare cantitativ este
neutralizarea. Acidul boric se titreaz cu hidroxid de sodiu NaOH.
Punctul de echivalen este la pH- ul 11. n aceast regiune este greu
de akles indicatorul. La aciunea acidului boric cu hidroxizii obinem
srurile acidului metaboric:
H3BO3 + Na OH NaBO2 + 2H2O; NaBO2 + 2H2O H3BO3 + Na OH .
Pentru a mri proprietile slab acide ale acidului boric se adaug
glicerina i ca indicator se folosete fenoftalina:

Determinarea se face n amestec de 1:4 de ap purificat proaspt feart,


eliberat de CO2 i glicerin ( neutralizat dup fenoftalin) la
temperatura normal. Pentru a evita hidroliza srii complexe de
sodium la sfritul titrrii se mai adaug glicerin, iarculoarea roz nu
trebuie sa dispar, n caz c dispare se mai adaug glicerin i se
continuie titrarea.
Conservarea. ntrebuinarea: Acidul boric are proprieti dezinfectante, se
utilizeaz n unguiente, pulberi pentru gargar i splturi, soluie de
1-2 %, n picturi pentru ochi. Se pstreaz n vase bine nchise

30.Tetraboratul de sodiu. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode


de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Tetraboratul de sodiu.Lat. Natrii tetraboras.Formula de structur:
Na2B4O7 10 H2O
Metode de obinere: 1. La tratarea borcalcitei sau acidul boric cu solu ie ferbinte de carbonat de
sodiu:Ca B4 O7 + Na2 CO3Na2 B4 O7 + CaCO3
H3 BO3 + Na2 CO3Na2 B4 O7 + Ca2+ 6 H2O .Filtratul se rcete i se sedimenteaz, care se
recrislalizeaz din ap.2. la prelucrarea minereurilor ( Boraxul, Cherita , Aarita, Borocalcita), se
prelucreaz cu carbonat de sodium i se obine tetraborat de sodiu.
Descriere: Cristale incolore
transparente sau pulbere cristalin alb, uor solubil n ap i glicerin, insolubil n alcool.
Solu iile apoase au reac ie alcalin i gust srat, reac ia alcalin se datoreaz hidrolizei: Na2 B4 O7 +
Na2 B4 O7 + 7 H2O 4 H3 BO3 + 2 NaOH.Reaciile de identificare: Tetraboratul de sodiu d toate
reaciile pentru acidul boric:1)Tetraboratul de sodiu n solu ie ferbinte la tratarea cu acid clorhidric i
rcire se formeaz precipitat de aci boric: Na2 B4 O710 H2O + 2HCl 4 H3 BO3+ 2 NaCl + 5 H2O
;2)Tetraboratul de sodiu se formeaz cu glicerina un compus complex ce disociaz cu

acid.Dozarea: Tetraboratul de sodiu se face acido- bazic; se titreaz preparatul cu o solu ie de 0,1
normal HCl indicator metil-oranj: Na2 B4 O710 H2O + 2HCl 4 H3 BO3+ 2 NaCl + 5
H2O ;Conservarea. ntrebuinarea: Na2 B4 O7 servete ca antiseptic n soluia de 12 % i se pstreaz
n borcane bine nchise .

31.Benzilpenicilina, sarea de sodiu i de potasiu. Denumirea l.rom, l.latin,


formula de structur i denumirea chimic. Metode de obinere. Descriere.
Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea. Benzilpenicilina
sodic , sarea de sodiu
Lat. Benzyl penicillinum natrium

formula de structur:
Descriere: Pulbere alb microcristalin, hidroscopic cu miros slab caracteristic i gust amar,
foarte uor solubil n ap pu in solubil n eter, cloroform i uleiuri. Solu ie apoas are reac ie
acid.
Benzilpenicilina potasic
Lat. Benzylpenicillinum Kalium

formula de structur:

Descrierea: Pulbere alb microcristalin, higroscopic, cu miros slab caracteric, foarte uor
solubil n ap, puin solubil n eter, cloroform i uleiuri.Metode de obinere : Srurile de sodiu
a penicilinilor se dizolv foarte bine n ap. Procain-benzilpenicilina i ampicilina sunt puin
solubile n ap. Preparatele nominalizate au o solubilitatea diferit n solveni organici.Identitatea
substanelor medicamentoase derivai de peniciline se efectueaz prin compararea spectrelor de
absorbie cu cele standard n regiunile 4000-400 m-1.Documentaia analitic de normare (DAN)
reglementeazdeterminarea absorbanei soluiilor a srurilor benzilpenicilinei la 280 i 263 nm.
Pentru unele substane se determin raportul absorbanelor la diferite lungimi de und
(ampicilina). Constant caracteristic pentru penicilinele este puterea rotatorie specific a
soluiilor apoase sau alcoolice. Toate penicilinele sunt substane levogire.Srurile de sodiu i
potasiu a benzilpenicilinei cu acidul clorhidric precipit sediment de culoare alb-baza
penicilinei, solubil n etanol, cloroform, eter.Prezena ionilor de sodiu i potasiu n peniciline se
determin prin reaciile farmacopeice. Restul de procain este identificat prin formarea
azocolorantului (rou crmiziu). Pentru identificarea atomului de azot teriar n procain
benzilpenicilin se utilizeaz reacia cu reactivul Mayer - se formeaz precipitat de culoare alb,
cu oluia de iod n KI - coloraie cafenie.Reacii de identificare : 1. Reacia de colorare bazat

pe destrugerea ciclului -lactamic i formarea hidroxamailor de cupru de culoare verde:

2. identificarea ionului de Na + :
Na + + Zn 2+ [ ( HO2)3 ( CH3COO) 8| 2 + CH3COOH + 3 H 2ONa Zn [( HO2)3 ( CH3COO)9 9
H2O + H+ . Sarea de sodiu coloreaz flacra n galben.3. cu ajutorul metodelor fizico-chimie se
determin densitatea optric la lungimea de und 280-263. 4. sarea de Na a benzilpenicilinei cu
acid clorhidric precipit sediment de culoare alb.Dozarea: 1. metoda iodometric se determina
suma de peniciline n mediu slab acid sau neutru nu reacioneaz cu iodul. Produsele de
inactivare a penicilinelor n mediu bazic se oxideaz uor cu iodul dup urmtoarea schem:

penicilin (sarea de sodiu) a acidului peniciloic

acid
penaldic penicilamina

acid dehidropenaldioic acid penicilaminic


2.
:metoda pe baza reaciei cu Netilpiperidina. Se formeaz sarea N-etilpiperidinic a benzilpenicilinei, insolubil n amestec de
amilaceton cu aceton.

Conservarea. ntrebuinarea: n tratamentul infeciilor de pneumococ ( pneumonie, meningite),


streptococ, gangrene gazoase, diferite endocardite lente. Se administreaz intramuscular la 6 ore
n doze de 10000- 25000 U.A. n soluie sterile de clorur de sodiu 0,9 % sau glucoz 5%
preparate nainte de utilizare.Are o toxicitate foarte redus , dar este un agent sensibilizator i
majoritatea reaciilor secundare au origine alergic. Ssurile de caliu ale benzilpenicilinei se
conserv sub form de pulbere uscat, ambalat n flacoane nchise n etan, cu dop de cauciuc
prevzut cu o armatur metalic.

32.Benzilpenicilina procaic. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur i


denumirea chimic. Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare.
Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.Benzilpenicilin procain .Lat.
Benzylpenicillinum-procainum
Formula de structur:

Descrierea : Pulbere microcristalin, cu miros slab caracteric i gust amar, puin solubil n ap,
greu solubil n eter, cloroform i uleiuri.Metode de obinere : Srurile de sodiu a penicilinilor se
dizolv foarte bine n ap. Procain-benzilpenicilina i ampicilina sunt puin solubile n ap.
Preparatele nominalizate au o solubilitatea diferit n solveni organici.
Identitatea substanelor medicamentoase derivai de peniciline se efectueaz prin compararea
spectrelor de absorbie cu cele standard n regiunile 4000-400 m-1.
Documentaia analitic de normare (DAN) reglementeazdeterminarea absorbanei soluiilor a
srurilor benzilpenicilinei la 280 i 263 nm. Pentru unele substane se determin raportul
absorbanelor la diferite lungimi de und (ampicilina).
Constant caracteristic pentru penicilinele este puterea rotatorie specific a soluiilor apoase sau
alcoolice. Toate penicilinele sunt substane levogire.Srurile de sodiu i potasiu a
benzilpenicilinei cu acidul clorhidric precipit sediment de culoare alb-baza penicilinei, solubil
n etanol, cloroform, eter.Prezena ionilor de sodiu i potasiu n peniciline se determin prin
reaciile farmacopeice. Restul de procain este identificat prin formarea azocolorantului (rou
crmiziu). Pentru identificarea atomului de azot teriar n procain benzilpenicilin se
utilizeaz reacia cu reactivul Mayer - se formeaz precipitat de culoare alb, cu oluia de iod n
KI - coloraie cafenie.
Reacii de identificare : 1. Reacia de colorare bazat pe destrugerea ciclului-lactamic i
formarea hidroxamailor de cupru de culoare verde:

2. identificarea ionului de Na + :
Na + + Zn 2+ [ ( HO2)3 ( CH3COO) 8| 2 + CH3COOH + 3 H 2ONa Zn [( HO2)3 ( CH3COO)9 9
H2O + H+ . Sarea de sodiu coloreaz flacra n galben.3.cu ajutorul metodelor fizico-chimie se
determin densitatea optric la lungimea de und 280-263.4. sarea de Na a benzilpenicilinei cu
acid clorhidric precipit sediment de culoare alb.Dozarea: 1. metoda iodometric se determina
suma de peniciline n mediu slab acid sau neutru nu reacioneaz cu iodul. Produsele de
inactivare a penicilinelor n mediu bazic se oxideaz uor cu iodul dup urmtoarea schem:

penicilin (sarea de sodiu) a acidului peniciloic

ac
id penaldic penicilamina

acid dehidropenaldioic acid penicilaminic


2.
: metoda pe baza reaciei cu Netilpiperidina. Se formeaz sarea N-etilpiperidinic a benzilpenicilinei, insolubil n amestec de
amilaceton cu aceton.

Conservarea. ntrebuinarea: n tratamentul infeciilor de pneumococ ( pneumonie, meningite),


streptococ, gangrene gazoase, diferite endocardite lente. Se administreaz intramuscular la 6 ore
n doze de 10000- 25000 U.A. n soluie sterile de clorur de sodiu 0,9 % sau glucoz 5%
preparate nainte de utilizare.Are o toxicitate foarte redus , dar este un agent sensibilizator i
majoritatea reaciilor secundare au origine alergic. Ssurile de caliu ale benzilpenicilinei se
conserv sub form de pulbere uscat, ambalat n flacoane nchise n etan, cu dop de cauciuc
prevzut cu o armatur metalic.

33.Cefalexina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea. Cefalexina. Lat. Cefalexinum.Formula:

Descrierea: Cefalosporinele sunt pulberi albe, uneori cu nuan glbuie. Formele acide a
cefalosporinelor sunt greu solubile n ap, srurile de sodiu-uor solubile.Substanele sunt optic
active (atomi de carbon asimetrici n poziiile 6 i 7), dextrogire. n DAN se reglementeaz
puterea rotatorie specific.Cefalosporinele posed proprieti acide datorit prezenei grupei
carboxile la C4; unele din ele se utilizeaz n form de sruri de sodiu. Unele din cefalosporine au
proprieti amfotere.Proprietile chimice comune ale cefalosporinelor sunt bazate pe prezena n
moleculele lor a atomului de sulf n inelul dihidrotiazinic (capacitatea a se oxida), i ciclului lactamic (reacia hidroxamic).Reaciile de identificare: 1. Pentru identificarea preparatelor
cefalosporinelor se utilizeaz spectrele IR- i UV-.soluiile apoase a cefalosporinelor ne dau n
regiunea UV o band caracteristic de absorbie la 260 nm, determinat de micrile vibratorii cu
posibila particulare a sulfului din nucleu.
2. Reacia hidroxamic ruperea ciclului-lactamic se efectueaz analogic cu cea pentru
peniciline.
Dozarea: 1. etoda microbiologic prin difuzie n agar care const n compararea zonei
de inhibiie a creterii Bacillus subtilis-microorganizm-test produse de concentraii
cunoscute dintr-un antibiotic-standard cu zonele de inhibiie produse de concentraii
presupuse egale ale antibioticului de analizat;
2. Metoda iodometric se efectueaz analogic cu sruri de benzilpenicilin cu utilizarea
soluiei de tampon acetat 4,70,05;
3. Metoda de titrare n mediu anhidru.
4. Metoda HPLC n analiza cefalosporinelor este recomandat de ctre Farmacopeia
European. Conservarea. ntrebuinare: Cefalexina de generaia- 1 are un spectru lasrg
antimicrobian, att fa de germenii grampozitivi ct si pentru cei gramnegativi. Este
activ n special fa de streptococi penicilinorezisten i, dar este inactiv de unii germeni
capabili s produc cefalosporinaza ( -lactamiaza ).Cefalosporinele au toxicitate mai
mic i provoac mai rar reacii de natur alergic. Se pstreaz la loc uscat la
temperature camerii. Tabela B.

34.Cefaclor. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea. Cefaclor . Lat. Cefaclorum
Formula de structur:

Descrierea: Pulbere alb ori aproape alb, higroscopic. Uor solubil n ap i puin n alcool.
Substanele sunt optic active (atomi de carbon asimetrici n poziiile 6 i 7), dextrogire. n DAN
se reglementeaz puterea rotatorie specific.Cefalosporinele posed proprieti acide datorit
prezenei grupei carboxile la C4; unele din ele se utilizeaz n form de sruri de sodiu. Unele din
cefalosporine au proprieti amfotere.Proprietile chimice comune ale cefalosporinelor sunt
bazate pe prezena n moleculele lor a atomului de sulf n inelul dihidrotiazinic (capacitatea a se
oxida), i ciclului -lactamic (reacia hidroxamic).Reaciile de identificare: 1. Pentru
identificarea preparatelor cefalosporinelor se utilizeaz spectrele IR- i UV-.soluiile apoase a
cefalosporinelor ne dau n regiunea UV o band caracteristic de absorbie la 260 nm,
determinat de micrile vibratorii cu posibila particulare a sulfului din nucleu.2.Reacia
hidroxamic ruperea ciclului -lactamic se efectueaz analogic cu cea pentru
peniciline.Dozarea: 1. etoda microbiologic prin difuzie n agar care const n compararea
zonei de inhibiie a creterii Bacillus subtilis-microorganizm-test produse de concentraii
cunoscute dintr-un antibiotic-standard cu zonele de inhibiie produse de concentraii presupuse
egale ale antibioticului de analizat;1. Metoda iodometric se efectueaz analogic cu sruri de
benzilpenicilin cu utilizarea soluiei de tampon acetat 4,70,05;2.Metoda de titrare n mediu
anhidru.3.Metoda HPLC n analiza cefalosporinelor este recomandat de ctre Farmacopeia
European. Conservarea. ntrebuinare: Cefaclor genera ia 2 are aceeai ac iune antibacterian
dei difer prin gradul de absorbie. Cefalosporinele au toxicitate mai mic i provoac mai rar
reacii de natur alergic. Se pstreaz la loc uscat la temperature camerii.

35.Cefotaxima. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Cefotaxima
Lat. Cefotaximum

Formula de structur:

Descrierea: Pulberi albe, uneori cu nuan glbuie. Formele acide a cefalosporinelor sunt greu
solubile n ap, srurile de sodiu-uor solubile.Substanele sunt optic active (atomi de carbon
asimetrici n poziiile 6 i 7), dextrogire. n ADN se reglementeaz puterea rotatorie
specific.Cefalosporinele posed proprieti acide datorit prezenei grupei carboxile la C4; unele
din ele se utilizeaz n form de sruri de sodiu. Unele din cefalosporine au proprieti amfotere.
Proprietile chimice comune ale cefalosporinelor sunt bazate pe prezena n moleculele lor a
atomului de sulf n inelul dihidrotiazinic (capacitatea a se oxida), i ciclului -lactamic (reacia
hidroxamic).Reaciile de identificare: 1. Pentru identificarea preparatelor cefalosporinelor se
utilizeaz spectrele IR- i UV-.soluiile apoase a cefalosporinelor ne dau n regiunea UV o band
caracteristic de absorbie la 260 nm, determinat de micrile vibratorii cu posibila particulare a
sulfului din nucleu.2.Reacia hidroxamic ruperea ciclului-lactamic se efectueaz analogic cu
cea pentru peniciline.Dozarea: 1. etoda microbiologic prin difuzie n agar care const n
compararea zonei de inhibiie a creterii Bacillus subtilis-microorganizm-test produse de
concentraii cunoscute dintr-un antibiotic-standard cu zonele de inhibiie produse de concentraii
presupuse egale ale antibioticului de analizat;2. Metoda iodometric se efectueaz analogic cu
sruri de benzilpenicilin cu utilizarea soluiei de tampon acetat 4,70,05;3.Metoda de titrare
n mediu anhidru.4.Metoda HPLC n analiza cefalosporinelor este recomandat de ctre
Farmacopeia European. Conservarea. ntrebuinare: Cefotaxima de genera ia-3 manifest
aciune superioar fa de unele bacterii gramnegative , dar cedeaz n fa a preparatelor din
genera ia 2 n ceea ce privete ac iunea asupra bacterilor gramnegative mai ales asupra
stafilococului Aureus.Cefalosporinele au toxicitate mai mic i provoac mai rar reac ii de natur
alergic. Se pstreaz la loc uscat la temperature camerii.

36.Tetraciclina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur i denumirea


chimic. Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea.
Conservarea. ntrebuinarea.Tetraciclina-Tetracyclinum. O pulbere cristalina galbena,fara
miros,cu gust amar,higroscopica,foarte putin solubila in apa,greu solubila in alcool,usor se descompune
in solutii nediluate de alcani.Indentificare:In mediu alcalin la temperatua mai mare de 30 grade
tetraciclina se supune procesului de etimerizare.

Etimerizarea e reversibila si depinde de pH;temperatura si structura chimica a antibioticului.Reactia de


grupa ,in mediu alcalin tetraciclina se descompune in izotetraciclina inactivindu-se complet.Prin tratarea
tetraciclinei cu solutie NaOH diluata are loc ruperea legaturii C11-C11a a ciclului C si alipirea apoi cu
formarea functiei carboxilice.

Dupa actiunea acizilor minerali concentrati tetraciclina pierde o molecula de apa din contul hidroxilului
de la C6 si hidrogenului de la C5a si apare al 2-lea ciclu aromatic formindu-se anhidrotetraciclina mai
toxica si lipsita de activitate antibiotica.

Pentru indentificarea tetraciclinei pot fi folosite si proprietati tetraciclinelor de a forma in anumite


conditii produse forescente,precipitate cu unii reactivi generali ai alcaloizilor de ex: cu acid picric sau cu
reactivul Mayer formeaza precipitate galbene.Dozare:Metoda de tirare acido-bazica in mediul
neapos;metoda complexometrica;metoda spectrofotometrica;metoda spectrofluorimetrica;metoda
fotocolorimetrica.Are un spectrul de actiune foarte larg,fiind active asupra richetilor,germenilor
gramnegativi si grampozitivi,asupra spirochetelor si a unor protozoare.Au actiune bacteriostatica iar in
concentratii mai mari ele actioneaza chiar bacteriocid.Se intrebuinteaza la tratarea
pneumoniilor,infectiilor urinare si hepatobiliare.Se administreaza oral sub forma de drajeuri sau capsule
operculate si local sub forma de unguente in afectiuni dermatologice si oftalmologice.

37.Clorhidrat de doxiciclin. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur.


Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Clorhidrat de doxiciclinlat. Doxyciclini hydrochloridu .Clorhidrat de 6-dezoxi-5oxitetraciclin.Descrierea : Pulbere galben, cristalin, fr miros, cu gust amar. ncet solubil n 3 pri
de ap, n metanol, practic insolubil n eter i cloroform. Se dizolv n soluii de hidroxizi i carbonai
alcalini, n care se inactiveaz n timp. Metode de obinere ale tetraciclinelor n industria farmaceutic
de antibiotice, tetraciclinele se obin prin metoda de biosintez n profunzime, n fermentatoare de mare
capacitate, pe medii de cultur speciale, aseptice. Mediile de cultur conin substane care constituie
surse de carbon (amidon, extract de porumb, glucoz, uleiuri vegetale), surse de azot (aminoacizi,
cazein, proteine, uree, fin de soia), sruri minerale (sulfai i fosfai de potasiu, calciu, magneziu , fer,
cupru). Pentru fiecare antibiotic n mediul de cultur se mai adaug factori determinani specifici: ioni
de clorur pentru clortetraciclina, inhibitori de clorurare pentru tetracicline. Durata procesului de
fermentaie este 4-6 zile, temperatura 26-280C, pH = 4-6. Dup filtrarea prealabil antibioticul din
mediul de fermentaie se izoleaz prin procedeele de extracie, absorbie sau precipitare. Reaciile de
identificare: 1. n mediul slab alcalin i la temperatura mai mare de 30 0C tetraciclinele se supun
procesului de epimerizare: inversarea configuraiei funciei dimetilaminice la C4 cu formarea
epitetraciclinelor, lipsite de activitate antibiotic.Epimerizarea este reversibil i depinde de pH ul ,
temperatur, timp i structur chimic a antibioticului.2.Reacie de grup: n mediul alcalin
tetraciclinele se descompun n izotetracicline, inactivndu-se complet. Aceast transformare este nsoit
de intensificarea culorii galbene;3.Prin tratarea tetraciclinei cu solu ie de NaOH diluat are loc ruperea
gegturii C11-C11 a a ciclului C i alipirea apoi cu formarea func iei carboxilice. Apoi se elimin o

molecul de ap i totodat are loc migrarea hidrogenului grupei enolice de C12 la C12 a i stabilirea unei
legturi ntre oxigenul hidroxilic de la C6 C11 cu formarea unei structuri lactamice.Hidroliza prelungit a
teraciclinei duce la ruperea legturii C12 - C12 a- cu formarea acizilor tetraciclinei.2.Rreac ia acizilor
minerali concentai : n primul rnd se formeaz anhidroderivai, apoi se petrece reacia de oxidare cu
formarea produselor colorate diferit.Tetraciclina Anhidrotetraciclina Reacii de identificare datorate
hidroxilului fenolic: 1. Tetraciclinele formeaz cu cationi polivaleni complexe chelate insolubile i
colorate. Pentru identificarea tetraciclinei se utilizeaz reacia de formare a fenolailor i enolailor de fer
(III): 2. Pentru identificarea tetraciclinei se utilizeaz de asemenea reacia de formare a
azocoloranilor: Dozarea : Metoda biologic; Metoda acido bazic n mediu anhidru; Metode fizicochimice spectrofotometric, spectrofluorimetric, fotocolorimetric bazat pe reaciile cu clorura de
fier (III) sau cu srurile de diazoniu. ntrebuinarea: Tetraciclinele sunt antibiotice bacteriostatice cu
spectru larg de aciune. Tetraciclinele sunt antibiotice de prim alegere n tratamentul febrei recurente,
holerei, n infecii cu Chlamydia , traciclinele sunt avantajoase n pneumoniile provocate de Chlamydia,
n infeciile pelvine provocate de bacili gram-negativi sensibili, asupra pirochetelor i a unor
protozoare, ele sunt active asupra virusurilor mici microbacterilor i fungilor.Conservare: se
conditioneaza in recipiente inchise etans,la un loc racoros.

38.Clotrimazol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea.
Conservarea.ntrebuinarea.Clotrimazol.lat.Clotrimazolum.Fromula:

Pulbere alba,practic insolubila in apa,bine solubila in


etanol,metanol,acetona si cloroform.

39.Clorhidrat de pilocarpin. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur.


Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.

40.Chinina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de obinere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

Pulbere microcristalina incolora,cu gust amar.Punctul de topire 57 grade.In aer pierde o molecula de apa
de cristalizare.Prin uscare prin acid sulfuric prin 2 molecule de apa si prin incalzire de 125 grade devine
anhidra.Indentificare:1)In acid sulfuric chiar in solutie foarte diluate prezinta o florescenta albastra care
dispare la adaugarea de acid clorhidric.2)Reactia taliochininei.O solutie diluata de chinina acidulata cu
H2SO4 se adauga o solutie de hipoclorid de sodiu sau alt agent oxidant si dupa citeva minute
amoniac.In asa fel ca sa se obtina 2 straturi suprapuse la zona de contact,apare o coloratie
verde.3)Reactia eritrochininei.La o solutie de chinina in acid sulfuric se adauga apa de brom pina la
precipitare,apoi o solutie de fierocianura de potasiu pina la dizolvarea precipitatului si se alcalinizeaza
cu carbonat de amoniu sau borax.Se obtine o coloratie rosie care trece incetul cu incetul in
verde.4)Reactia herapetitei.La o solutie de chinina in acid sulfuric diluat se adauga acid acetic,alcool si
acid sulfuric,se incalzeste la fierbere si la continutul inca fierbinte se adauga o solutie alcalina de
iod.Dupa agitare si racire apar cristale brun aurii cu reflectii verzui de sulfat de iod chinina.Cu formula
bruta: (C20H24O2N2)4*2HI*2I2*3H2SO4.Dozare:metoda acido-bazica folosind un indicator care sa
corespunda unui pH cuprins intre 6,2-7.Inrebuintare:E folosita sub forma de saruri.E intrebuintata ca
antimalarica.are actiune locala prelungita de inhibitie a firelor nervoase cu diminuarea sensibilitatii la
durere.In borcane bine inchise,la loc intunecat ,lista A Venena.

41.Colargol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.
42.Protargol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.
Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.
43.Albastru de metilen. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de
obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

44.Ampicilina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

Ampicilina-lat.Ampicillinum.Formula:

45.Oxicilina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.
46.Furacilina. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.
Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

47.Cloramfenicol (Levomicetina). Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur.


Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.
ntrebuinarea.Cloramfenicol
(Levomicetina)
.Lat.
Chloramphenicolum

Descrierea:Cloramfenicolul (levomicetina) este o pulbere


cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust amar. Este usor solubil in acetat de etil, acetona,
alcool, foarte putin solubil in apa, greu solubil in eter,higroscopic.Metoda de obinere ; Cloramfenicol,
fiind un derivat de -aminoalcool cu soluia sulfat de cupru (II) formeaz precipitat albastru, solubil n
n-butanol, care se coloreaz n violet: Cloramfenicolul se supune descompunerii hidramine n diferite
condiii.Reac ii de identificare: Astfel, dup hidroliz i oxidarea ulterioar cu periodat de sodiu se
formeaz 4-nitrobenzaldehida, acidul formic, aldehida formic i amoniac: Reacia de hidroliz n mediu
bazic st la baza identificrii cloramfenicolului i derivailor si. Apare coloraie galben, ce trece n
portocaliu. La nclzirea ulterioar se depune precipitat rou-crmiziu de acid azobenzoic: acid
azobenzoic (precipitat rou-crmiziu) Reacii pentru grupa nitro-aromatic Grupa nitro- aromatic dup
reducerea sa pn la grupa amin aromatic primar se diazoteaz i se cupleaz cu soluia bazic de naftol, formnd azocolorant. Reacia se utilizeaz pentru identificarea cloramfenicolului: Pentru
identificarea substanelor medicamentoase ce conin n structura sa grupa nitro- aromatic este utilizat

i reacia de formare a bazelor Schiff cu p-dimetilaminobenzaldehida, dup reducerea prealabil a grupei


nitro pn la amin aromatic. Cloramfenicolul d coloraie portocalie intens: Baza Schiff Acidul
succinic n succinatul de cloramfenicol sodic se identific la nclzire cu rezorcina i acid sulfuric
concentrat. Soluia se coloreaz n galben cu fuorescena galben-verzuie n UV. n caz cnd n loc de
rezorcin se ia hidrochinon, i dup rcire se dilueaza cu ap i se adauga benzen, stratul acestuia se
coloreaz n rou.Metode de dozare: Nitritometria : cloramfenicolului se efectueaz nitritometric dup
reducerea nitrogrupei cu ajutorul pulberii de zinc n mediu acid.ntrebuinri:Cloramfenicolul este un
antibiotic de sinteza cu spectru larg de actiune. Fiind solubil in apa, poate fi utilizat in injectii
intramusculare si intravenoase. Este eficace in infectii biliare. Are un spectru antibacterian larg, avand
actiune bacteriostatica asupra multor germeni gramnegativi si grampozitivi... Indicatii: infectii severe
provocate de germeni sensibili la cloramfenicol: febra tifoida, meningite purulente, peritonite purulente,
pneumonii si bronhopneumonii; septicemii cu germeni sensibili la cloramfenicol si rezistenti la alte
atibiotice. Conservare: se conditioneaza in recipiente inchise etans, la un loc racoros.

48.Chinocid. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

Obtinerea:P-anezidina se acitileaza cu anhidra acetica si N-acetilderivatul se nitreaza cu solutie 12%


acid azotic.2-nitro-4-metoxiacetanilida se ia in reactie cu glicerina in prezenta acidului meta-nitrobenzen
sulfonic si produsul obtinut 6-metoxi-8-nitrochinolina se reduce catalitic pina la 6-netoxi-8aminochinolina.Descriere:Produs cristalin galben,portocaliu cu gust amar,usor solubil in apa,greu
solubil in alcoo,insolubil in eter,benzen si cloroform.Indentificare:1)La tratarea solutiei apoase cu
bicromat de potasiu cade precipitat de culoare mura deschisa care se intuneca repede la
lumina.2)Prezenta ionilor de clor.Dozarea:Chinocida e titrata cu acid percloric ca o baza biacida in

mediul acidului acetic glacial si al anhidridei acetice in prezenta acetatului de mercur.

In tratamentul si profilaxia malariei.Se elibereaza sub forma de pulbere si comprimate obtinute a cite
0,005 si 0,01 gr..Se conserva in recipiente intunecate in lista B.

49.P-aminosalicilatul de sodiu. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur.


Metode de obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea.

ntrebuinarea.

Descriere:Pulbere marunt cristalina,alba sau cu nuanta galbena,usor solubila in apa,greu in


alcool.Indentificare:1)Reactia solutiei apoase PAS 2% este 6,5-8,5 de aceea clorura de Fe prevalent se
formeaza la acest pH ,sare complexa de culoare rosie cafenie.Daca solutia se aciduleaza considerabil,se
formeaza o sare complexa de culoare rosie violeta.2)Reactie de oxidare.Foare usor se oxideazaPAS
deoarece el contine solutia lui apoasa e instabila la pastrare se oxideaza si se intuneca,de aceea una din
caracteristicile calitatii PAS e analiza transparentei si coloratiei solutiilor.3)Determina prezenta ionului
de sodiu.Dozare:1)metoda nitritometrica.Utilizarea indicatorului extern.2)metoda titrarii anhidre in
amestec de metanol si acetona.3)metoda bromatometrica si iod clorimetrica.Intrebuintari:PAS e un agent
bacteriostatic activ numai de bacilul Koch.Mecanismul de sctiune consta in inhibitia formei acidului

dihidrofolic din acidul aminobenzoic si peturbarea sintezei acidului folic necesar pentru cresterea celulei
bacteriene.

50.Pirazinamida. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de


obinere. Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuin area.

Obtinerea:Se obtine prin condensarea alfa-fenilendeaminei cu gliosanul cind rezulta chinoxalina care
oxidata cu permanganat de potasiu in mediul alcalin conduce la acidul pirazin-2,3-dicarboxilic.Aceasta
se trateaza cu anhidrida acetica,obtinindu-se anhidrida corespunzator si apoi cu alcool metilic cind se
formeaza monoesterul metilic de acid pirazin-2,3-dicarboxilic.Esterul se carboxileaza prin incalzire si se
trateaza cu amoniac la zero grade si se formeaza amina respectiva cu randamentul
99%.descriere:Pulbere cristalina alba,fara miros,cu gust slab amar,putin solubil in apa,greu in
cloroform,foarte greu in eter,insolubila in acizi diluati si in solutii de peroxizi
alcalini.Indentificare:Reactia de descompunere hidrolitica in prezenta carbonatului de sodiu:

Intrebuintare:E un chimioterapic antituberculos cu actiune antibactericida intensa si rapida,se absoarbe practic


in intregime dupa administrare orala si se distribuie larg in tesuturi.

51.Fluoruracil. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

52.Etazol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

O pulbere cristalina alba cu nuanta galbuie insolubila in apa,putin solubila in alcool,usor solubila in
acizi minerali si in solutii alcaline

.Indentificare:1)Reactia cu solutie de dulfat de Cu se formeaza un precipitat de culoare verde care apoi


trece in culoare neagra.2)Cu clorura de cobalt se formeaza un precipitat alb.3)La tiroliza se degaja H
sulfurat care coloreaza hirtia inmuiata in solutie de acetat de plumb in culoare neagra.Dozare:metoda
nitritometrica.Determinarea se bazeaza pe proprietatile sulfonilamidelor cu continut de grupa amina
aromatica de a forma in mediu acid saruri de diazoniu.Se titreaza cu solutie de 0,1 normal de nitrit de
sodiu in prezenta bromurii de potasiu la temperatura 18-20 grade sau 0-10 grade .Intrebuintari:Efectiv
in infectii cu stafilococi,pneumococi,gonococi,bacili dezinterici.Se administreaza intern sub forma de
pulbere si comprimate a cite 0,5 gr.In medicina se intrebuinteaza si sarea de sodiu a etazolului.

53.Ftalazol. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

Obtinerea:Prin oxificarea in sobe electrice a norsulfazolului in prezenta anhidridei ftalice,in conditiile


acestea sintezei paralel se petrece o reactie suplimentara care duce lla formarea norsulfazolului dar in
urma hidrolizei acest produs se tansfroma in ftalazol.Descriere:Pulbere cristalina alba sau slab galbuie
cu gust
amar sensibila la lumina,insolubila in aoa si eter,foarte greu solubila in
alcool.Indentificarea:Dupa procesele de hidroliza la incalzirea preparatului cu acid clorhidric diluat se
elibereaza norsulfazolul care se indentifica
prin reactia de diazotare si cuplare cu bnaftalul.Dozarea:metda acido-bazica in mediu apos.Ca solvent neapos se foloseste dimetilformamida
neutralizat in prealabil la albastru de timol.Preparatul se titreaza cu solutie de 0,1 normal de hidroxid de

sodiu

in

amestec

de

alcool

metalic

si

benzen

pina

la

ivirea

culorii

albastre.

54.Izoniazida. Denumirea l.rom, l.latin, formula de structur. Metode de ob inere.


Descriere. Reaciile de identificare. Dozarea. Conservarea. ntrebuinarea.

Substanta cristalina alba,fara miros,gust amar,usor solubila in apa,greu solubila in alcool.Foarte usor
solubila in cloroform,insolubila in eter.Indentificarea:1)Datorita proprietatilor sale reducatoare reduce

Ag

metalic

in

solutie

amoniacala

de

azotat

de

Ag

si

reactivul

pheling.

2)La tratarea preparatului sulfat de Cu se obtine sarea de Cu a izomiazidei de culoare albastra apoi se
petrece hidroliza si reactia redox.Culoarea solutiei trece de la albastra in verde si apoi galben murdara si
se
degaja
N2.

3)Solutia de nitroprusiat de sodiu C2FeN6,izoniazida formeaza o culoare orange dupa care la adaugarea
de HCl trece in visinie.4)Reactia de descompunerii hidrolitice.Izomiazida se descompune la hidroliza
bazica prin formarea hidrazinei care se indentifica prin reactia p-dimetilaminobenzen aldehida in mediul
acid apare culoare orange-galbuie.Dozare:1)metoda iodometrica.Preparatul se oxideaza cu I2,in mediul

slab

alcalin.Surplusul

de

iod

se

titreaza

cu

solutie

tiosulfat

de

sodiu.

Intrebuintare:Un antibiotic utilizat ompreuna cu alte medicamente in tratamentul tuberculozei active


pulmonare sau extrapulmonare.In forma de pulbere si comprimate se elibereaza a cite 0.1-0,2-0,3 gr..Se
conserva in recipiente bine inchise de culoare intunecata,ferit de lumina,lista B.

S-ar putea să vă placă și