Antiinflamatoare non-steroidiene

Fiziopatologia durerii
Inflamaia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacie ale organismului fa de
agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne (alergie, autoimunitate).Ea poate fi mprit
n trei faze:
inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin serotonin,
bradikinin, prostaglandine. leucotriene
raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului
inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai importante
boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept rezultat durerea i distrugerea
osului i cartilajului articular.
Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel sunt
sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci
Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra vaselor sanguine,
terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme: COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare
n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul inflamator.
Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra neutrofilelor,
eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie.
La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane:
amine : histamina, serotonina
polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina
radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular, ceea ce duce n
final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu
acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz procesul inflamator.

Clasificarea antiinflamatoarelor
Se face n funcie de criteriile terapeutie i chimic
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din
grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul
antiinflamator.nlatur sau diminueaz unele simptome i semne ale
inflamaiei n boli reumatice.
Se mpart n urmtoarele categorii
Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I) Acizi carboxilici:
Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.
Derivai de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac
derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac,
lonazolac, ketorolac
Derivai de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen,
dexketoprofen.
Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid
niflumic.
IBUPROFEN
KETOPROFEN DICLOFENAC NAPROXEN
NUROFEN

KETONAL

DICLOTARD

REUXEN

IBALGIN

PROFENID

DICLAC

ALEVE

 Acizi enolici Pirazolone: fenilbutazona

Oxicami: piroxicam,tenoxicam, lornoxicam.
Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau
specifice de COX2 (generaia a II-a) Blocante
selective:meloxicam, nimesulid
Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe pia),
celecoxib,parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib
Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect
antiinflamator, ele modific evoluia procesului reumatic
Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu
Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil)
Derivai tiolici: penicilamina
Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina
Sulfasalazina

Farmacocinetica
Datorit diversitii chimice , AINS au o gam larg de
caracteristici farmacocinetice. Poseda in principal
urmtoarele proprieti comune:
majoritatea sunt acizi organici slabi
sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele
influeneaz putin biodisponibilitatea
majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat
se elimin n principal pe cale renal, ns
majoritatea intr i in circuitul enterohepatic
majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare
gastrica fiind proporional cu cantitatea consumat

 Medicamentele antiinflamatoare sunt

medicamente care indeparteaza durerile si
inflamatiile. Sunt unele dintre cele mai
prescrise medicamente, in special pentru
persoanele care sufera de artrita. Aceste
medicamente trateaza insa o varietate extrem
de mare de dureri si simptome neplacute.
Pe langa tratarea inflamatiilor, aceste
medicamente sunt utile si pentru migrene,
febra, cheaguri de sange sau atacuri de inima.

Cum actioneaza medicamentele antiinflamatoare

Medicamentele care reduc inflamatiile sunt impartite in doua
categorii: cele care contin steroizi si cele care nu contin steroizi.

Medicamentele pe baza de steroizi sunt derivate dintr-un hormon

natural produs de organism, cortizol. Aceste medicamente se
administreaza atat oral, cat si injectabil.

Medicamentele antiinflamatorii care nu contin steroizi blocheza

efectul unei enzime numita ciclooxigenaza. Aceasta enzima este
esentiala in producerea de prostaglandine, care sunt raspunzatoare
pentru inflamatii si dureri.

Astfel, prin inhibarea productiei de ciclooxigenaza se reduce si

productia de prostaglandine. Cu alte cuvinte se reduc inflamatiile si
durerile.

Ce poti trata cu medicamentele antiinflamatorii

Printre medicamentele antiinflamatorii se numara aspirina,
ibuprofenul, piroxicamul, indometacinul, voltarenul sau
ketoprofenul.

Medicamentele antiinflamatorii reduc febra, durerile si inflamatiile.

Sunt utile in tratarea durerilor articulare, durerilor de ureche, spate,
cap, migrene sau durerile cauzate de anumite operatii chirurgicale.

De asmenea, sunt utile si pentru tratarea gripelor si racelilor,

sinuzitelor sau gatului inflamat. Ibuprofenul este util in indepartarea
durerilor menstruale si a crampelor musculare. Aspirina lupta
impotriva formarii de cheaguri de sange. Se reduce astfel riscul de
atacuri de inima si infarct.

Efectele secundare ale medicamentelor antiinflamatorii

Chiar daca sunt eficiente pentru ameliorarea durerilor,
medicamentele antiinflamatorii au si o serie de efecte
secundare. Excesul de astfel de medicamente duce la
deranjamente stomacale, ulcere sau gaze intestinale
Printre efectele secundare se numara:
greata;
indigestia;
ulcere stomacale;
sangerari stomacale;
cresterea nivelului de enzime renale;
diaree;
ameteala;
retentie de apa ;
hipertensiune.

Contraindicatii
Chiar daca sunt eficiente pentru numeroase dureri si
afectiuni, medicamentele antiinflamatorii nu trebuie luate
de femeile insarcinate, femeile care alapteaza, persoanele
care sufera de ulcer stomacal si persoanele care iau
medicamente pentru diverse probleme ale sangelui.
De asemenea, medicamentele antiinflamatorii sunt
contraindicate persoanelor care sunt alergice la aspirina,
consuma mai mult de trei pahare de alcool pe zi, sufera de
afectiuni renale si cardiace.

Medicamentele antiinflamatorii interactioneaza si cu

medicamentele pentru hipertensiune. Astfel, persoanele
care urmeaza un tratament cu astfel de medicamente vor
observa ca acestea nu mai au efectul scontat.

Sfaturi utile
Inainte de a lua medicamente antiinflamatorii
discuta cu medicul sau cu farmacistul si despre
alte medicamente pe care le iei in paralel. Mergi
de urgenta la medic daca crezi ca medicamentele
antiinflamatorii au si alte efecte secundare.
Nu intrerupe tratamentul cu medicamente
antiinflmatorii fara acordul medicului si discuta cu
acesta beneficiile si riscurile acestor
medicamente.

Ibuprofen este un medicament antiinflamator

nesteroidian, analgezic i antipiretic i un
antiagregant plachetar (de trombocite), asemntor
cu aspirina. Alimentele ncetinesc absorbia, dar nu
afecteaz cantitatea de medicament absorbit.
Indicaii: Analgezic n durerea uoar i moderat
reumatism degenerativ i inflamator, suferine
disco-vertebrale, reumatism extraarticular.
Efecte adverse: Grea, vome, epigastralgii,
diaree, erupii, prurit, cefalee, ameeli, anxietate.
Contraindicaii: Ulcer gastric i duodenal, hepatite,
angioedem, sarcin.
Mod de administrare: Oral, analgezic 200-1000 mg
pe zi; ca antiinflamator 1200-2400 mg pe zi,
divizat n 3-4 prize. Prima doz zilnic se poate
lua dimineaa, pe nemncate, celelalte dup
mas.

Ketoprofen
Mod de aciune
Ketoprofenul este un antiinflamator nonsteroidian care se distinge prin activitatea sa
antiinflamatorie, analgezic i antipiretic. Inhib sinteza prostaglandinelor i agregarea
plachetar.
Indicaii
Tratamentul simptomatic al reumatismului inflamator n puseu acut, n special poliartrita
reumatoid, spondilita anchilozant. Tratamentul simptomatic al puseelor acute n artroze
(coxartroze, gonartroze) dureri acute posttraumatice.
Efecte secundare
Apar rareori i sunt de obicei de tip digestiv: dureri gastrice, grea, vrsturi, constipaie
sau diaree. Cefalee, vertij, somnolen. Reacii cutanate alergice - mai rar - respiratorii
(astm).
Contraindicaii
Alergie cunoscut la Ketoprofen sau alte inflamatoare nonsteroidiene.
Ulcer gastroduodenal n evoluie. Insuficien hepatic sever. Insuficien renal
sever.Sarcin
Contraindicaie absolut: n ultimul trimestru al sarcinii, datorit riscului de toxicitate
cardiopulmonar i renal pentru ft (comun tuturor preparatelor inhibitoare de
prostaglandine).

Diclofenac
Este unul dintre cele mai active AINS, avnd o tolerabilitate clinic.
Mod de aciune
Se absoarbe rapid i complet din tubul digestiv, dar are un procent de metabolizare hepatic
de 50-52%.Are o aciune antiinflamatoare eficace, el inhib COX1, n doze mai mici dect
indometacinul.Este disponibil sub form de sare de potasiu(cu efect imediat) i ca sare de
sodiu(efect retard).
Indicaii
Poliartrit reumatoid, spondilartrit anchilopoietic, artroze, afeciuni reumatice
extraarticulare, criza de gut; stri inflamatorii dureroase postoperator, posttraumatice, dup
extracii dentare, inflamaii dureroase n sfera pelvin.
Contraindicaii
Ulcer gastroduodenal activ, sngerri gastrointestinale, leucopenie, trombocitopenie, porfirie, ;
pruden n caz de antecedente ulceroase,la bolnavii de rinichi, n insuficiena hepatic;
pruden n timpul sarcinii, nu se administreaz n ultimul trimestru i la termen; se recomand
pruden la copii i la btrni. Asocierea cu glucocorticoizi sau alte antiinflamatorii
nesteroidiene crete riscul sngerrilor digestive i al ulcerului; diclofenacul mrete
concentraia plasmatic a litiului i a digoxinei (risc de reacii toxice), favorizeaz reinerea
potasiului sub influena spironolactonei, micoreaz efectul furosemidului i al medicaiei
antihipertensive.

 Exista dovezi substantiale, clinice si experimentale, care

sugereaza ca aspectul inflamator al multor forme de artrita
si al altor afectiuni legate de inflamarea articulatiilor poate
fi tratat eficient prin folosirea anumitor suplimente.

Mai mult, cateva incercari clinice indica faptul ca multe

dintre solutiile naturale ofera o eficienta similara celei pe
care o au medicamentele antiinflamatoare conventionale si
sunt si mai sigure pentru sanatate.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
produc ulcere de tract intestinal (cu riscul unor sangerari
interne) la 10-30% dintre oamenii care le folosesc pe
termen lung si eroziuni ale mucoasei stomacale si tractului
intestinal in 30-50% din cazuri. In plus, aceste medicamente
provoaca, printre altele, si deteriorari la nivelul rinichilor si
ficatului, cand sunt folosite tot pe termen lung.

Potrivit unor cercetari detaliate realizate de Meschino Health, ce au inclus

studierea catorva zeci de lucrari medicale, iata care sunt cele mai bune
suplimente antiinflamatoare naturale.
1.

2.

3.

Curcumina - este un agent antiinflamator gasit in condimentul turmeric,

iar un studiu a demonstrat ca aceasta substanta este la fel de eficienta ca
puternicul medicament antiinflamator fenilbutazona in reducerea durerii,
a inflamatiilor si a rigiditatii in cazul pacientilor cu artrita reumatoida.
Extractul de salcie alba - Acest extract ofera substante antiinflamatoare
ca salicina, despre care s-a aratat ca sunt eficiente in tratarea artritei, a
durerilor de spate si a altor boli inflamatoare legate de articulatii. Doza
uzuala este de 20-40 de mg de salicina pe zi.
Gheara diavolului - Suplimentele cu gheara diavolului contin agenti
antiinflamatori, planta fiind folosita de multe triburi din sudul Africii.
Doza uzuala zilnica este cuprinsa intre 100 si 400 mg. Singurul efect
advers raportat este tulburarea digestiva moderata, in rare cazuri.
Suplimentul este insa contraindicat la pacientii care sufera de ulcer
gastric activ si la cei care iau warfarina sau coumadin.