ANALGEZICE SI ANESTEZICE

DEFINIŢII & EXPLICAŢII

Analgezic = medicament care suprimă temporar durerea prin acţiune la nivelul

sistemului nervos central
Algeziologie = ramura din medicină care se ocupă de cauzele, mecanismul şi
terapia durerii.
Anestezic = substanţă care suprimă temporar sensibilitatea dureroasă, acţionând
fie asupra întregului organism prin inducerea unei stări de narcoză (= somn artificial
profund), fie local, prin contact sau prin infiltrarea unui trunchi nervos.
OMS = ORGANIZATIA MONDIALA A SANATATII

DATE GENERALE DE ALGEZIOLOGIE

MECANISMUL ŞI CLASIFICAREA DURERII

Durerea este o senzaţie extrem de neplăcută şi dintre cele mai temute de către
om.
Cele trei nivele parcurse de impulsul nervos apărut sub acţiunea unui stimul
nociceptiv - acţiune care în final devine conştientizată ca senzaţie dureroasă - sunt:
1. Nivelul de recepţie. Algoreceptorii (nociceptorii,- receptori specializaţi
pentru durere) sunt terminaţii nervoase libere, nemielinizate. Se disting nociceptori
mecanici, termici, chimici (după natura stimulului dureros care acţionează),
nociceptori polimodali şi nociceptori silenţioşi. După localizare, aceşti algoreceptori
se împart în superficiali (localizaţi în derm, hipoderm şi fascia superficială), profunzi
(în muşchi, tendoane, fascii, periost, pericon- dru, capsule articulare) şi algoreceptori
viscerali (situaţi subseros, subepitelial, intraadventiţial, corial, în meninge, în tunica
medie a vaselor; în capsula hepatică, cea splenică şi cea renală).
2. Nivelul de conducere. Acest nivel include toate structurile de conducere a
traficului nociceptiv, începând cu nervii şi terminând cu talamusul.
Reamintim că cea mai importantă cale medulară pentru sensibilitatea ter-
moalgezică o reprezintă fasciculul spinotalamic lateral care (prin încrucişarea
metamerică la nivel medular) transmite excitaţiile dureroase din partea opusă a
corpului. Pe calea interneuronilor medulari, principalul neurotransmiţător exci- tator
este glutamatul iar neurotransmiţătorii inhibitori ai durerii sunt glicina şi acidul
gamma-aminobutiric (GABA - utilizat şi ca medicament în terapia durerii).
 3. Nivelul de integrare centrală se află în trunchiul cerebral, talamus,
hipotalamus şi nucleii subcorticali dar perceperea durerii, ca senzaţie dezagreabilă,
este realizată exclusiv de către cortex (tot ce este „mai jos" de cortex înseamnă
„nocicepţie"). în prezent durerea este recunoscută ca modalitate senzorială
independentă. Ea NU poate exista fără starea de conştienţă. Persoana inconştientă NU
percepe durerea! Nu există „centrul durerii". întregul cortex participă la percepţia şi
conştientizarea durerii.
Nevralgia de trigemen (nerv care culege senzaţiile din jumătatea corespun-
zătoare a feţei) se situează pe o treaptă importantă în topul durerilor de origine
somatică. Ea este urmată de durerile cauzate de afecţiunile coloanei vertebrale, de
migrene şi de durerile reumatice. Specialiştii spun că, în ultimii ani, a crescut tot mai
mult şi frecvenţa durerilor musculare. Iar acestea sunt cauzate mai ales de poziţiile
defectuoase menţinute mult timp la birou sau în maşină. Astfel de probleme sunt cu
atât mai accentuate cu cât activitatea fizică de întreţinere este mai redusă. Scoliozele,
cifozele, criza de lumbago, torticolisul, dorsalgi- ile, durerile de ceafa şi de cap
reprezintă doar câteva dintre suferinţele musculare însoţite de durere. Terapiile
alternative şi-au dovedit eficienţa în astfel de probleme şi, în plus, efectele nocive
asupra organismului sunt aproape inexistente. Totuşi, condiţiiile sunt ca diagnosticul
afecţiunii să fie stabilit cu certitudine, să se descopere cauza problemei şi să se
urmeze întocmai recomandările specialistului.

Durerile pot fi, din punct de vedere al evoluţiei:

- acute: postoperatorii, posttraumatice, colicile;

- cronice (cele care persistă peste 6 luni): durerile din cancere, durerile dintr-o
hernie de disc intervertebral, cele din leziuni nervose periferice.
Pentru tratamentul farmacologic al durerii reproducem palierele OMS de
analgezie [WHO analgesic ladder]. Concepute iniţial pentru durerile din cancer,
acestea includ - de jos în sus (de la nivelul I spre nivelul III) -analgezice cu o acţiune
tot mai puternică, corespunzând nevoii de a combate o durere de mică intensitate
(palierul I), una de intensitate medie (palierul II) sau una de mare intensitate (palierul
III). Scara analgezică este valabilă şi în pediatrie, cu anumite corective necesare la
vârstele mici. La toate treptele din figura 20.3 se pot asocia - după caz - analgezice
adjuvante, adică cele cu efecte slabe din categoria analgezice-antipiretice,
antiinflamatoare nestero- idiene (AINS) sau se pot efectua paralel metode non-
farmacologice de combatere a durerii.
Scara analgezică OMS poate fi parcursă de jos în sus (escaladare până la
anihilarea durerii) dar poate fi parcursă şi invers, de la treapta III spre I, dacă
fenomenul dureros tinde să diminue. Dacă pentru început este necesară utilizarea
formelor injectabile de analgezice, primul obiectiv terapeutic este să se ajungă la
administrarea orală.
ANALGEZICE-ANTIPIRETICE

Medicamentele din această clasă au un efect analgezic mai slab decât opia-
ceele, dar se bucură de o foarte largă răspândire şi utilizare curentă. NU crează
dependenţă, pot fi folosite şi la copiii de vârstă mică, iar majoritatea NU necesită
prescripţie medicală penru eliberarea din farmacie.
Aceste medicamente, pe scara analgezicelor stabilită de O.M.S, reprezintă
primul palier de tratament farmacologic împotriva durerii. în general ele sunt indicate
în:
- durerile din reumatismul articular acut, artrita reumatoidă juvenilă, spondi-
lita anchilozantă, lupusul eritematos sistemic;
- durerile care însoţesc stările febrile din gripă, virozele sezoniere, infecţiile
acute ale căilor respiratorii superioare, pneumopatiile acute, otită;
- dureri musculare difuze, dureri toracice, mialgii sau nevralgie intercostală,
stare de curbatură, odinofagie, otalgii etc.);
- dureri posttraumatice ale aparatului locomotor: entorse, luxaţii şi chiar frac-
turi osoase, rupturi musculare;
- cefalee şi crize de migrenă [-> 20.6. PRODUSE ANTIMIGRENĂ]
Subliniem că analgezicele acţionează inhibând percepţia durerii la nivelul
centrilor nervoşi superiori, spre deosebire de anestezicele generale (care induc
narcoza) şi de anestezicele locale care blochează transmiterea periferică a excitaţiilor
dureroase.
Cele mai frecvent utilizate analgezice-antipiretice sunt cele indicate pentru
primul palier al scării de analgezie OMS:
~ Acid acetilsalicilic (aspirină), livrat sub diferite forme şi în multiple
combinaţii cu alte substanţe (toate cu administrare orală), face parte şi din clasa AINS
şi acţionează prin inhibarea ciclooxigenazei. Farmacoterapie: în afara combaterii
durerii, are indicaţii mutiple, fiind folosit în reumatologie (R.A.A., poliartrită
reumatoidă); ca antiagregant plachetar, inhibând formarea de tromboxan Al, este
utilizat profilactic şi curativ în tromboze arteriale, infarct miocardic, angina pectorală
instabilă, AVC ischemic. îjumeroasele combinaţii sunt folosite ca tratament
simptomatic în virozele respiratorii sezoniere. Farmacotoxicologie: riscul producerii
sau reactivării unui ulcer gastro- dudenal, de hemoragii (în special digestive) iar la
copii, de apariţie a sindromului Reye.
~ Metamizol (Algocalmin, Algozone - comprimate şi fiole ptr. i.m. şi i.v.
lent; Novocalmin® - compr. şi supozitoare) face parte din grupa pirazolone, are şi
efect antispastic. Farmacoterapie: este indicat în dureri postoperatorii, colică biliară,
colică renală, dismenoree Combinaţiile metamizolului au aceleaşi indicaţii.
ATENŢIE, deoarece poate determina reacţii adverse importante (leucopenie cu
neutropenie, trombocitopenie sau insuficienţă hepato-renală) se pune în discuţie
scoaterea lui de pe «piaţa» medicamentelor.
~ Paracetamol. Este acetaminofen sub diferite forme de prezentare (compri-
mate, sirop, supozitoare) şi având numeroase denumiri comerciale (Efferalgan®,
Panadol®, Sanador). Soluţia pentru administrare în PEV poartă denumirea
Perfalgan. în practică este cel mai răspândit analgezic-antipiretic, fiind inclus şi în
numeroase combinaţii.
Ind:. cefalee; dureri articulare; febră şi celelalte manifestări produse de
virozele sezoniere. Farmacotoxicologie: are efect toxic potenţial asupra ficatului; în
urma administrării prelungite poate determina pancreatită acută, methemoglobinemie
sau trombocitopenie.
Medicamentele denumite antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) aparţin de
fapt tot categoriei de analgezice-antipiretice dar având un efect antiinfla- mator mai
pronunţat sunt utilizate în special ca antireumatismale. Prin urmare acidul
acetilsalicilic aparţine la ambele grupe. Indicaţiile AINS sunt mai ales poliartrita
reumatoidă, artrita juvenilă idiopatică, spondilita anchilozantă, tenosinovite,
lombalgii. în afara domeniului bolilor reumatismale, unele sunt folosite ca
antitermice sau ca analgezice în angine, otite, dismenoree, eritem nodos etc. Locul lor
este tot pe primul palier al analgeziei.
Pentru al II-lea palier al scării analgezice sunt indicate medicamente cu o
acţiune mai intensă şi anume opioide de sinteză (denumite şi morfinomime- tîce,
deoarece se apropie de unele efecte ale opiaceelor naturale)
La al III-lea palier al scării analgezice OMS, dată fiind amploarea feno-
menului dureros, se intervine cu analgezice centrale de maximă eficienţă. Această
grupă este dominată de morfină.
ANALGEZICE OPIOIDE

Opiaceele (naturale sau de sinteză) acţionează la nivelul sistemului nervos

central prin intermediul receptorilor specifici care sunt receptori opioizi. Aceşti
receptori corespund peptidelor opioide endogene, care reprezintă agoniştii fiziologici.
Opiaceele determină - alături de combaterea durerii - şi efecte secundare importante,
euforizante, narcotice, modificări ale unor parametri funcţionali la organe vitale
precum şi fenomene de farmacodependenţă (= adicţie).
ALCALOIZI NATURALI DIN OPIU

Din opiu - sucul uscat din capsulele de mac alb (Papaver somniferum album) -
se extrag o serie de alcaloizi naturali, unii având intense efecte far- macodinamice.
Cel mai activ ca analgezic este morfina (care este agonist pur). Efect analgezic mult
mai slab are codeina, utilizată pentru proprietăţile ei de antitusiv. Alături de aceşti
produşi naturali există opioide de semisinteză şi de sinteză. De notat că toate
opiaceele pot da - într-o măsură mai mare sau mai mică - dependenţă fizică şi psihică,
generând astfel toxicomanii. Din acest motiv, prescrierea şi administrarea lor se face
sub un regim special, eliberarea din farmacii pentru cele mai active fiind permisă
numai pe bază de reţetă cu timbru sec, iar pentru celelalte pe bază de reţetă care se
reţine la farmacie.
~ Morfina (fiole ptr. s.c., i.m. şi i.v. lent) este principalul opiaceu natural,
având un efect analgezic rapid şi foarte puternic. Farmacoterapie: este indicată în
preanestezie şi în dureri postoperatorii; arsuri; fracturi; infarct miocardic; edem
pulmonar acut; dureri în cancer. Ctrind.: copii sub vârsta de 1 an (după unii autori!);
bătrâni: abdomen acut; astm bronşic; hipertrofie de prostată. Farmacotoxicologie:
poate produce deprimarea respiraţiei, vărsături, constipaţie, hipotensiune arterială şi
mai ales farmacodependenţă cu instalarea morfmomaniei [ -> cap.33.
TOXICOMANIILE (DROGURI, STUPEFIANTE, NARCOTICE)].
Tabelul 20.3. Relaţia între calea de administrare a morfinei, atingerea
peak-ului şi durata efectului analgezic
Calea de Atingerea peak- Durat
administrare a ului (concentraţia a efectului
morfinei plasmatică maximă) analgezic
Calea orală 1 oră 3-5
ore
Supozitoare 20-60 minute 3-7
(cale prea puţin ore
folosită în ţara
noastră)
Injecţii s.c. 50-90 minute 3-5
ore
Injecţii i.m. 30-60 minute 3-5
ore
Injecţii i.v. 20 minute 3-5
ore
(După Taketomo C.K. et alt., modificat)

~ Codeina, un alt alcaloid natural din opiu, are ca acţiune principală inhibarea
reflexului de tuse, fiind utilizată ca antitusiv. Deoarece efectul analgezic este slab,
este utilizată în acest scop numai în combinaţii cu alte analgezice.
 OPIOIDE DE SINTEZĂ
Mai sunt denumite «morfinomimetice», având efecte asemănătoare morfinei
(totuşi de intensitate mai mică), inclusiv farmacodependenţa.
~ Fentanyl (Durogesic®) se prezintă ca sistem transdermic (plasture), având
absorbţie cutanată lentă dar continuă. Este indicat în dureri cronice, unde trebuie
asigurat un aport continuu şi constant de analgezic.
~ Tramadol (Tramal ) este indicat în dureri de intensitate medie sau de o
severitate moderată.

~ Petidina (Mialgin) (fiole ptr.s.c., i.m. şi i.v. lent) este un opioid de sinteză cu
efect analgezic mai slab decât morfina (luată ca substanţă de referinţă), totuşi cu largă
întrebuinţare în chirurgie, ortopedie şi obstetrică. Ind.: în special pentru tratamente şi
dureri de scurtă durată. Poate produce farmacodependenţă dar nu de gravitatea
morfinomaniei.
Produsul Gabapentin (Gabagamma®, Gabaran'8) NU aparţine clasei de
analgezice-antipiretice şi nici opioidelor dar trebuie menţionat la acest capitol pentru
proprietăţile lui analgezice particulare. Gabapentin este un antiepileptic adjuvant,
analog acidului gama-aminobutiric care este principalul neurotransmiţător cu acţiune
inhibitoare asupra impulsurilor transmise. Astfel se explică puternicul efect analgezic
asupra durerilor ţinând de un sindrom neuropatic.
Ind.: nevralgii produse de herpes-virusuri; nevralgie de trigemen; crize de
migrenă; dureri posttraumatice; dureri din polineuropatie; din discopatie lombară.
Pentru stabilirea diagnosticului de „sindrom de dependenţă faţă de un
analgezic», este necesară apariţia a 3 criterii din lista de mai jos în anul precedent:
1) Dorinţă puternică de a lua medicamentul (substanţa).
2) Dificultăţi în controlul utilizării.
3) Caracterul nociv, dăunător al utilizării substanţei.
4) Ignorarea altor plăceri şi acordarea din ce în ce mai mult timp pentru
obţinerea substanţei.
5) Instalarea fenomenului de toleranţă.
6) Instalarea fenomenului de sevraj fizic.
7) Utilizarea drogului nu conduce la ameliorarea calităţii vieţii.
8) Utilizatorul neagă utilizarea substanţei.