ANTIBIOTICE ŞI CHIMIOTERAPICE

Această grupă de medicamente cuprinde agenți antimicrobieni care introduși în organism exercită
efecte toxice specifice față de anumite microorganisme, paraziți sau celule atipice, având însă efecte
toxice mai reduse sau absente față de celulele organismului gazdă.

Această diferență de toxicitate se explică prin particularitățile metabolice ale celulelor patogene în
comparație cu cele ale gazdei, agenții antimicrobieni acționând în mod selectiv asupra unor procese
metabolice specifice celulelor patogene. Acțiunea acestor medicamente poate fi bacteriostatică sau
bactericidă.

Acțiunea bacteriostatică se poate manifesta zile sau săptămâni fără ca microorganismele să moară,
fiind posibilă reluarea funcțiilor celulare după încetarea efectului antibioticului sau
chimioterapicului. Acțiunea bactericidă produce distrugerea germenilor și este urmărită în infecțiile
grave, când mecanismele naturale de apărare ale organismului sunt reduse.

Exemple:
1. Bacteriostatice: Cloramfenicol, tetraciclină, sulfamide, macrolide.

2. Bactericide: Peniciline, cefalosporine, rifampicină, aminoglicozide.

Antibiotice și chimioterapice pot acționa:

a. la nivelul peretelui celulei bacteriene prin inhibarea biosintezei din structura peretelui celular.
b. la nivelul membranei citoplasmatice inhibând funcțiile ei
c. asupra proceselor metabolice împiedicând prin diverse mecanisme sinteza proteică bacteriană
d. prin inhibarea sintezei acizilor nucleicii cu mecanisme competitive.

Rezistența la antibiotice și chimioterapice

Noțiunea de rezistență exprimă capacitatea microorganismelor de a se menține în stare activă și de a
se multiplica în prezența concentrației de substanțe realizate în sânge și țesut.
Instalarea rezistenței este favorizată de administrarea de concentrații scăzute de antibiotic și de
tratamentul de scurtă durată.

Măsuri de prevenire a instalării rezistenței:

- prescrierea antibioticelor numai cu indicații precise.
- alegerea pe cât posibil a acestora pe baza antibiogramei
- evitarea antibioticelor la care rezistența se instalează rapid
- administrarea unei doze de atac eficiente la nivelul focarului infecțios
- administrarea la intervale de timp bine calculate

Reacții adverse ale antibioticelor

1. Reacții alergice. Sunt comune pentru majoritatea antibioticelor, mai frecvente la peniciline, sunt
favorizate de contactul repetat. Manifestările clinice îmbracă forme de la simple erupții cutanate
până la șoc anafilactic.

2. Reacții toxice. Interesează de regulă, numai un organ / țesut. Aminoglicozidele sunt ototoxice /
nefrotoxice. Tetraciclina, rifampicina, macrolidele sunt hepatotoxice. Cloramfenicolul este toxic
pentru măduva hematoformatoare.

1
3. Reacții de tip idiosincrazic. Sunt puse pe seama unor particularități genetice. Exemplu:
sulfamidele pot produce hemoliză acută la pacienții cu deficit de glucoză 6 fosfat dihidrogenază.

4. Tulburări de ordin biologic. Depind de acțiunea antimicrobiană fie printr-o distrugere masivă a
germenilor (cu eliberarea endotoxinelor microbiene care pot produce agravări ale simptomelor), fie
printr-o perturbare a echilibrului biologic al germenilor din organism (distrugerea florei saprofite).

Clasificarea antibioticelor

Antibiotice betalactamice
I. Penicilinele împărțite în:
1. Peniciline cu spectru îngust
- injectabile:
Benzilpenicilina = PENICILINA G,
Benzatinbenzilpenicilina = MOLDAMIN
Procainbenzilpenicilian = EFITARD

- orale:
Phenoximetilpenicilina = PENICILINA V, OSPEN

2. Peniciline de semisinteză resistențe la penicilinază (enzimă secretată de unii germeni G+ și G-):

- Oxacilina
- Nafcilina

3. Peniciline de semisinteză cu spectru lărgit

- Ampicilina
- Amoxicilina
Combinații:
- ampicilină + sulbactam = UNASYN
- amoxicilină + acid clavulanic = AUGMENTIN, AMOKSIKLAV

4. Peniciline active pe Presudomonas Aeruginosa:

- Carbenicilina
- Ticarcilina
- Piperacilina

II. Cefalosoporine
Sunt antibiotice izolate din culturile de cefalosporiun acrenomium sau obținute prin semisinteză.

1. Cefalosporine din generația I:

- Cefalotina
- Cefazolina
- Cefalexina

2. Cefalosporine din gererația II:

- Cefamandol
- Cefuroxim = ZINNAT, AXYCEF

2
- Cefaclor = CECLODYNE, CECLOR, CECLOZONE

3. Cefalosporine de generația III:

- Ceftriaxon = CEFORT
- Cefaperazona = CEFOZAN, MEDOCEF
- Ceftazidina = FORTUM
- Ceftibuten = CEDAX

4. Cefalosporine din generația IV

- Cefepima
- Cefpirona

III. Macrolide
Sunt active mai mult pe G+ incluzând și streptococi rezistenți la peniciline:
- Eritromicina
- Claritromicina = KLACID, FROMILID, LEKOCLAR
- Spiramicina
- Azitromicina = AZITROX, SUMAMED

IV. Aminoglicozidele
Sunt antibiotice bactericide active atât în perioada de multiplicare cât și în cea de repaus a
germenilor.
- Streptomicina
- Kanamicina
- Neomicina
- Gentamicina
- Amikacina
- Netilmicina

V. Antibiotice cu spectru larg

Sunt bacteriostatice prin inhibarea sintezei proteice în ribozomi. Pe lângă germenii G+ și G- au
spectru și pe unele protozoare (tricomonas).
- tetracilicne naturale: Tetraciclina
- tetracicline de sinteza: Doxiciclina = UNIDOX
- Rifampicina = SINERDOL (este foarte toxic la nivel hepatic).

VI. Antibiotice polipeptidice

Sunt mai rar utilizate, avânt toxicitate ridicată; se folosesc mai mult în dermatologie pentru
furunculoze, piodermite, exeme infectate, abcese:
- Polimixina B
- Bacitracina

3
 CHIMIOTERAPICELE

Se clasifică în:
I. Sulfamide antibacteriene: sunt primele chimioterapice introduse în terapie. La doze uzuale au
acțiune bacteriostatică dar pot deveni bactericide în concentrații mari sau prin asociere cu
Trimetoprimul.
- Sulfametaxazol + Trimetoprim = BISEPTOL, TAGREMIN, SUMETROLIM

II. Sulfamide intestinale: se administrează oral având absorbție limitată și se utilizează pentru
acțiunea la nivelul tubului digestiv.
- Sulfasalazina = SALAZOPYRIN-EN

III. Chinolone – reprezintă cea mai importantă grupă a chimioterapicelor și se clasifică în funcție de
generații

1. Generația I: Acidul nalidixic = NALIXID

2. Generația II: derivați florurați de chinolone:
- Norfloxacina = NOLICIN, NORFLOX
- Ciprofloxacina = CUMINOL, CIFRAN, CIPRINOL
- Ofloxacina = ZANOCIN
- Pefloxacina

IV. Derivați de chiloneina: se administrează oral pentru infecții intestinale cu bacterii, protozoare,
ciuperci patogene și local în plăgi infectate, foliculite, furunculoze.
- Clorchinaldol = SAPROSAN

V. Derivați de nitrofuran: se administrează în infecții acute sau cronice ale aparatului digestiv sau
urinar rezistente la sulfamide:
- Nitrofurantoin
- Furazolidon

VI. Derivați de imidazol: se utilizează în combinații pentru potențarea efectelor antibioticelor.

- Metronidazol = FLAGYL

VII. Derivați de formaldehidă: se utilizează în infecții urinare și afecțiuni ale aparatului genital
feminin (leucoreee și vaginite).
- Metenamina