Sunteți pe pagina 1din 10

FUNDATIA ECOLOGICĂ GREEN

FARMACOLOGIE

Clasa de medicamente: ANTIBIOTICE

CURSANT : TATU (BOLGIU) MIHAELA


AMG1B
PROFESOR : D-NA DINU ANDREEA
Istoric si definire

Antibioticele sunt substante chimice organice produse de microorganisme sau


obtinute prin sinteza sau semisinteza care in doze foarte mici, inhiba dezvoltarea
microorganismelor patogene.
Dupa descoperirea microbilor de Pasteur, s-a observat ca unele specii microbiene se
apara de alte specii prin elaborarea unor substante chimice nocive. Acest fenomen este
numit antibioza, iar substantele chimice rezultate din metabolismul celular vii poarta
numele de antibiotic. Primul care a semnalat, in 1885, actiunea inhibanta a substantelor
elaborate de microorganisme a fost savantul roman Victor Babes; tot el a sugerat ca
aceste substante ar putea fi utilizate in scop terapeutic pentru distrugerea agentilor
patogeni. Aceste fapte constituie o anticipatie geniala a savantului roman care, cu 50 de
ani inaintea descoperiri epocale a lui Fleming (obtinerea penicilinei), a intuit efectele
practice ce le-ar putea avea pentru terapeutica antagonismul microbian.
Introducerea, in 1941, in practica medicala a antibioticelor de biosinteza caracterizate
prin aspectul larg de actiune, eficacitate ridicata si tocsicitate redusa, constituie cea de-a
doua etapa extrem de importanta in dezvoltarea chimioterapiei. Succesele exceptionale
obtinute in tratarea maladiilor infectioase cu ajutorul penicilinei G au declansat cercetari
foarte minutioase pentru a gasi noi antibiotice de biosinteza. Asa se explica faptul ca intr-
un interval extreme de scurt sant descoperite si introduse in terapeutica penicilina V,
tetraciclinele, streptomicina, grizeofulvina, eritromicina,oleandomicina, iar mai tarziu
cefalosporinele si rifampicina.
Utilizarea excesiva a penicilinei G a generat insa fenomenul de penicilino-rezistenta,
fenomen manifestat prin pierderea eficacitati terapeutice.
Acest fapt, cuplat cu slaba stabilitate a penicilinei in mediul acid si la actiunea penicilinei,
a determinat extinderea cercetarilor privind obtinerea de noi antibiotice prin semisinteza
si sinteza.
Numărul antibioticelor este foarte mare şi în continuă creştere. Deseori, pentru un
antibiotic se folosesc mai multe denumiri. Pentru ca un antibiotic să poată fi recunoscut
se foloseşte denumirea comună internaţională (D.C.I.), care este mai uşor de reţinut decât
denumirea chimică
Prin antibiotice s-a inteles initial substante cu efect antimicrobian, produse de un
microorganism si obtinute prin extractie naturala. Ulterior, aproape toate antibioticile s-au
obtinut pe cale sintetica. Astfel termenul de antibiotic si chimioterapie au devenit
sinonime. Se mai foloseste si denumirea de substante anti-microbiene. Antibioticile au
fost grupate dupa unele asemanari in ceea ce priveste actiunea, indicatiile, toleranta,
formula chimica etc, in mai multe familii: betalactamine (peniciline si cefalosporine),
aminoglicpzide, macrolide, tetra-cicline, cloramfenicol, polipeptide s.a. Dupa modul de
actiune se disting antibiotice bactericide si antibiotice bacteriostatice. Cele bactericide
distrug germenii, iar cele bacteriostatice impiedica multiplicarea lor, eliminarea lor fiind
realizata prin mijloacele de aparare ale organismului. Antibioticile bactericide sunt supe-
rioare si sunt indicate in tratamentul de atac al infectiilor acute (septicemii, pneumonii
severe), cand mijloacele de aparare ale organismului sunt depasite. Ele sunt indicate si in
infectiile prelungite, cronice si recidivante, prin cure de atac intermitente, precum si in

2
infectiile care evolueaza pe organisme tarate, cu mijloace slabe de aparare, precum si la
bolnavii carora li se administreaza corticoizi, citostatice sau roentgenterapie (aparare
imunologica deprimata sau inhibata complet). Antibioticele bacteriostatice au
dezavantajul - in administrari insuficiente sau suprimate prematur - ca multiplicarea
germenilor poate reincepe, putand reapare recidive. Deci trebuie adminstrate, ca durata, o
perioada suficient de lunga si in doze adecvate. Sunt indicate in infectii usoare sau medii.

Tipuri de antibiotice

♣ familia penicilinelor:
Penicilinele sunt antibiotice obţinute pe cale de extracţie (naturale) sau de semisinteză.
Nucleul lor de bază este acidul 6-aminopenicilanic, de care se leagă un radical, care este
diferit pentru fiecare tip de penicilină. Penicilinele acţionează în faza de multiplicare
activă a germenilor, împiedicând formarea peretelui bacterian. Sunt netoxice şi bine
tolerate.
Din familia penicilinelor naturale fac parte: benzilpenicilina sau penicilina G,
fenoximetilpenicilina sau penicilina V, procainpenicilina care în amestec cu penicilina G
potasică este o penicilină de tip „subacut”, benzatinpenicilina (Moldamin),
clemizolpenicilina (Megacillin), iar din cea penicilinelor semisintetice fac parte:
ampicilina sau aminobenzilpenicilina, meticilina, oxacilina, cloxacilina, carbenicilina
(Pyopen), cefalosporinele: cefalotina (Keflin), cefaloridina (Ceporin), cefalexina
(Ceporex).

♣ familia oligozaharidelor:
Oligozaharidele sunt antibiotice relativ toxice, care au şi acţiune tuberculostatică.
Rezistenţa germenilor la aceste antibiotice se instalează repede, într-„o singură treaptă”.
Din familia oligozaharidelor fac parte: streptomicina, kanamicina, neomicina
(Negamicin), gentamicina (Garamycin).

♣ familia macrolidelor:
Din macrolide fac parte mai multe antibiotice: eritromicina, oleandomicina,
spiramicina.

♣ familia tetraciclinelor:
Tetraciclinele sunt antibiotice bacteriostatice cu spectru larg de acţiune. Din punct de
vedere chimic, au un nucleu comun format din 4 nuclee condensate ciclic.
Diferitele preparate de tetraciclină au acelaşi spectru de activitate şi aceleaşi indicaţii. Se
deosebesc, doar, prin unele proprietăţi farmacologice: stabilitate chimică, toleranţă,
solubilitate, nivel sanguin, difuziune, timp de înjumătăţire, etc.
Din familia tetracilinelor fac parte: tetraciclina, pirolidinmetiltetraciclina (Solvocilin),
doxiciclina (Vibramycin).

♣ familia cloramfenicolului:
Cloramfenicolul este un antibiotic de sinteză, bacteriostatic, cu sferă largă de acţiune.

♣ peptide ciclice:

3
Din această familie fac parte: colistina (Colimycin) şi polimixinele. Sunt antibiotice
relativ toxice, cu indicaţie limitată. Între colistină şi polimixina B (cea mai utilizată
polimixină), există rezistenţă încrucişată.

♣ sulfamidele:
Sulfamidele sunt chimioterapice, cu acţiune în general bacteriostatică, şi cu spectru
relativ larg. Din numărul mare de compuşi sintetizaţi, se folosesc puţini în practica
clinică. Sunt substanţe chimice simple, care au un nucleu comun – sulfanilamida – cu rol
fundamental în activitatea sulfamidelor.
Activitatea microbiană a sulfamidelor este proporţională cu capacitatea de a înlocui
acidul paraaminobenzic, metabolit esenţial pentru viaţa bacteriilor.
Sulfamidele se deosebesc între ele prin însuşiri farmacologice şi mult mai puţin prin
activitate sau spectru. Foarte des sulfamidele se asociază cu antibiotice (exp.: cu
penicilina).
Din familia sulfamidelor fac parte: sulfaguanidina, formosulfatiazolul, sulfacetamida,
sulfatiazolul, sulfafurazolul sau sulfizoxazolul (Neoxazol), amestecuri de sulfamide ca:
sulfatiazol + sulfacetamidă + metilsulfadiazină (Plurisulfan), ftalilsulfatiazolul,
sulfafenazolul, sulfametina sau sulfametoxidiazina (Sulfametin), sulfatolamida
( Marbadal), trimetoprim + sulfametoxazolul (Septrin).

♣ nitrofurani:
Nitrofuranii sunt chimioterapice de sinteză, relativ stabile, cu acţiune bacteriostatică şi
bactericidă. Sunt, în general, greu tolerate realizând niveluri mici în organism; din această
cauză, utilizarea lor este limitată.
Dintre nitrofuranii folosiţi în terapie, cei mai cunoscuţi sunt: furazolidona,
nitrofurantoina, furaltadona, nitrofurazona, nitrofuroxima.

♣ tuberculostatice:
Tuberculostaticele sunt antibiotice şi chimioterapice folosite în tratamentul şi în
profilaxia tuberculozei. Tuberculostaticele se folosesc întotdeauna asociate câte 2-3, din
două motive: pentru întârzierea instalării rezistenţei bacilului Koch la tuberculostatice şi
pentru siguranţa efectuării unui tratament activ, în cazul în care nu este cunoscută
sensibilitatea bacilului Koch. Fiecare din cele 2 sau 3 antibiotice este folosit în doza lui
activă. Eficienţa tuberculostaticelor în tratametul tuberculozei se apreciază după efectul
tuberculostatic, după toleranţă şi după toxicitate.
După utilizarea lor, tuberculostaticele sunt împărţite în trei categorii:
• majore: izoniazidă, rifampicină (Rifadin), streptomicină, etambutol
• minore: acid paraaminosalicilic, etionamidă (Nizotin), pirazinamidă, morfazinamidă
(Morinamid)
• de rezervă: cicloserina (Tebemicin), tiocarlidul, viomicina.

♣ antimicotice:
Antibioticele antifungice (antimicotice) acţionează asupra unor fungi, care produc
micoze cutanate sau viscerale, împiedicându-le multiplicarea (fungistatice) sau
distrugându-le (fungicide). Acţiunea lor selectivă antimicotică este explicată prin
existenţa, doar la fungi, a unor metaboliţi (de exp.: steroli), care sunt ţinta acţiunii lor.

4
Din familia antimicoticelor fac parte: griseofulvina, nistatina (Stamicin), amfotericina

♣ antivirale:
Chimioterapicele antivirale sunt folosite pentru profilaxia sau combaterea infecţiilor
virale. Pentru a fi eficiente, aceste substanţe medicamentoase trebuie sa inhibe
multiplicarea virusurilor, fără a perturba, în mod grav, funcţiile celulare ale organismului.
Întrucât, în realitate, este o legătură foarte strânsă între virus şi celulă, acţiunea selectivă a
medicamentelor antivirale devine în asemenea situaţii foarte dificilă. Deşi s-au sintetizat
şi s-au cercetat multe medicamente antivirale, numărul celor folosite în practica clinică
sau în profilaxie este foarte redus. Majoritatea lor sunt derivaţi chimici cu structură
analogă metaboliţilor esenţiali.
Din familia antiviralelor fac parte: metisazona (Marboran), idoxuridina sau I.D.U.
(Kerecid), amantadina sau adamantina (Viregyt).

♣ antimalarice:
Antimalaricele sunt substanţe medicamentoase naturale sau sintetice, folosite pentru
profilaxia sau tratamentul malariei. Antimalaricele actuale acţionează pe una sau pe
câteva din fazele de evoluţie ale plasmodiului. Un antimalaric ideal şi eficace ar trebui să
acţioneze pe toate fazele de evoluţie ale acestuia. O astfel de substanţă medicamentoasă
nu există încă. Din această cauză, în special pentru tratamentul malariei se asociază
cocncomitent sau succesiv mai multe antimalarice.
După acţiunea principală şi după modul de folosire pentru combaterea malariei,
substanţele antimalarice se împart în patru grupe:
• antimalarice care previn parazitarea hematiilor (etioprofilactice): pirimetamina
(Daraprim), proguanilul (Pladmin)
• antimalarice care împiedică apariţia bolii: chinina, clorochina, hidroxiclorochina
(Plachenil), amodiachina, mepacrina (Mepacrin, Atebrin)
• antimalarice care împiedică reparazitarea hematiilor: primachina (Plasmochin),
pamachina
• antimalarice care împiedică infestarea ţânţarului şi răspândirea bolii: primachina,
pamachina.
Pentru combaterea malariei, în afara tratamentului medicamentos, sunt necesare şi
alte acţiuni complexe.

♣ antiluatice:
Tratamentul antiluetic dispune astăzi de mijloace eficiente şi mult mai puţin toxice.
Medicaţia antiluetică, mai ales schema terapeutică, se aleg în funcţie de stadiul bolii, de
sediul leziunilor şi de toleranţa bolnavului. Substanţele medicametoase folosite pentru
tratamentul antiluetic sunt următoarele: penicilina (penicilina G, procainpenicilina –
Efitard, benzatinpenicilina – Moldamin, clemizolpenicilina – Megacillin), tetraciclina,
eritromicina, spiramicina, bismutul (Bismosal), cianura de mercur, compuşi ai arseniului
(Arsafen, Stovarsol), compuşi iodaţi, hormoni glucocorticoizi.
Unii agenti microbieni a caror doza trebuie scazuta la bolnavii cu ciroza hepatica si
insuficienta renala sunt:
- in ciroza: ampicilina, cefoperazona, cloramfenicolul, izoniazida, neofcilina,
rifampicina si pefloxacilina.

5
-in insuficienta renala: amikacina, colistina, gentamicina, kanamicina, polimixina B,
streptomicina, tobramicina, vancomicina.
Prezentam mai jos cateva reguli de baza in terapia cu antibiotice.
- Un diagnostic corect; aceasta implica prelevarea tuturor probelor pentru izolarea
germenului. Nu orice stare febrila arata o stare infectioasa. Pentru izolarea si identificarea
germenului este deci necesara antibiograma.
- Se stabileste daca antibioticul este indispensabil, inutil sau discutabil. Nu toate
infectiile sunt provocate de germeni sensibili la antibiotice, ca de exemplu in imensa
majoritate a bolilor virotice. Nu trebuie uitat ca, nici un antibiotic nu este inofensiv.
- Alegerea antibioticului se face cu rezervele mentionate, pe baza antibiogramei. Este
de dorit alegerea unui singur antibiotic, cel mai activ, cel mai putin toxic (daca este
posibil bactericid) si cel mai putin presupus sa conduca la aparitia rezistentei microbiene.
- Stabilirea planului terapeutic, care presupune stabilirea dozei optime, ritmul si calea
de administrare, durata de administrare.
- Asocierea si a altor masuri terapeutice. Astfel, antibioticele nu pot inlocui tratamentul
chirurgical cand acesta este necesar.

Cum actioneaza antibioticele

Modul de actiune al antibioticelor difera in functie de familia din care provin. Exista
4 mecanisme principale:
- distrugerea peretelui celular al bacteriei;
- blocarea sintezei peretelui celular, pentru a impiedica bacteria sa se reproduca;
- distrugerea ADN-ului bacterian;
- inhibarea proceselor cu ajutorul carora bacteriile transforma glucoza in energie
(fara energie bacteria nu poate trai);

Rezistenta bacteriana la antibiotice

Anumite bacterii poseda rezistenta naturala impotriva anumitor familii de


antibiotice. Aceasta rezistenta insemana pur si simplu ca antibioticele, care in mod
normal erau eficiente in tratamentul unei boli, nu mai au niciun efect. In ultimii 50 de
ani, utilizarea frecventa a antibioticelor in numeroase medicamente a dus la pierderea
puterii in tratamentul impotriva infectiilor grave.
Rezistenta organismului uman la antibiotice a crescut in ultimii ani foarte mult si din
cauza abuzului de antibiotice. Potrivit unui studiu de cercetare publicat in revista
stiintifica „Journal of the American Medical Association”, antibioticele sunt prescrise in
mod exagerat. In aceste conditii, riscam sa nu mai putem fi tratati de anumite boli in
urmatorii ani.
Cand bacteriile devin mai rezistente la efectele anumitor antibiotice, se recomanda de
obicei un alt tip de antibiotice, mult mai puternice. In final, in lipsa unor medicamente
adecvate, consecintele sunt foarte grave. Pe de alta parte, chiar si tratamentul
incomplet poate determina rezistenta la antibiotice. O persoana care a inceput un astfel de
tratament trebuie sa-l termine chiar daca simtomele au disparut, altfel cresc sansele unei
viitoare rezistente la antibiotice.

6
De aceea, in lipsa descoperirii unor noi tipuri de antibiotice, autoritatile medicale au
impus masuri de prevenire in ceea ce priveste rezistenta la acest tip de medicamente. In
2005, Ministerul Sanatatii a interzis farmaciilor sa mai elibereze antibiotice fara reteta
medicala.

Alegerea tratamentului cu antibiotice

Pentru aplicarea corectă a tratamentului cu antibiotice trebuie să se ţină seama de trei


factori: antibioticele, boala (şi agentul patogen), particularităţile clinice ale bolnavului.
Pentru fiecare antibiotic, este necesar să se cunoască următoarele date: modul de
acţiune; absorbţia pe diferitele căi de administrare; nivelul, care poate fi realizat în sânge
sau în ţesuturi şi, mai ales, la locul conflictului dintre agentul patogen şi organism; pe ce
cale şi sub ce formă se elimină; posologia şi reacţiile adverse.
În ceea ce priveşte boala şi agentul patogen, trebuie să fie asigurat (în primul rând)
diagnosticul corect şi complet: etiologie, formă clinică, complicaţii, reactivitatea
organismului.
Uneori, nu este necesară izolarea agentului etiologic, el subînţelegându-se din
diagnosticul de boală (de exp.: scarlatină, lues). De cele mai multe ori, agentul etiologic
trebuie izolat şi identificat. Din această cauză, toate eforturile vor fi îndreptate în acest
sens, după ce se asigură bolnavului tratamentul de urgenţă, simptomatic sau patogenic şi
se iau măsuri pentru a împiedica răspândirea infecţiei.
Diagnosticul etiologic poate fi elucidat, în parte, prin examenele macroscopice şi
microscopice ale produselor patologice (urină, bilă, lichid cefalorahidian, spută, secreţii,
exudate purulente), completate de culturi: hemocultură, urocultură, bilicultură, cultură din
lichidul cefalorahidian şi alte produse patologice.
Examenele paraclinice (radiologice, puncţii) sau de specialitate (O.R.L., ginecologic)
ajută, în unele cazuri, la stabilirea diagnosticului. Trebuie să existe siguranţa că agentul
etiologic izolat este germenul responsabil de boală sau, în cazul infecţiilor mixte, că este
germenul reprezentativ.
După ce germenul a fost izolat, este necesar să i se stabilească sensibilitatea la
antibiotice (antibiograma). Unii agenţi patogeni (de ex.: bacil tific, streptococ
betahemolitic, pneumococ), au o sensibilitatea constantă la antibiotice, în timp ce
sensibilitatea altor germeni este variabilă, motiv pentru care aceasta trebuie cercetată prin
efectuarea antibiogramei.
În ceea ce priveşte bolnavul, trebuie să se cunoască: diagnosticul de boală şi
diagnosticul etiologic, localizarea infecţiei, severitatea bolii şi a complicaţiilor existente,
gradul de afectare a funcţiilor vitale (respiraţie, circulaţie, starea rinichilor), bolile
asociate (diabet, nefropatii, cardiopatii, hemopatii, hepatopatii), tratamentele urmate
(antibiotice, hormoni glucocorticoizi, imunosupresive), eventualele sensibilizări,
comportamentul bolnavului faţă de infecţii şi faţă de antibiotice.
În vederea instituirii tratamentului cu antibiotice, trebuie să se analizeze în primul
rând, necesitatea acestui tratament, alegându-se de preferinţă antibioticul mai puţin toxic,
cel mai activ (eventual bactericid) şi cu spectrul cel mai restrâns.
Dozele vor fi totdeauna cele eficace (sau minimum eficace). Uneori, tratamentul se
începe cu doze mai mici, pentru testarea toleranţei sau pentru evitarea unor fenomene de
tip Herxheimer. Cu dozele respective, trebuie să se obţină în sânge şi, mai ales la locul

7
infecţiei, niveluri de antibiotic mai mari decât concentraţia minimă inhibitorie a
antibioticului respectiv faţă de germenul în cauză.
Raportul dintre nivelul de antibiotic (concentraţia activă) şi concentraţia minimă
inhibitorie este denumit nivel de eficienţă inhibitorie. Cu cât nivelul de eficienţă
inhibitorie este mai mare cu dozele obişnuite, cu atât infecţia va fi mai bine stăpânită.
Calea de administrare a antibioticelor va fi aleasă în funcţie de localizarea infecţiei,
de proprietăţile antibioticului şi de cooperarea bolnavului. Pentru toate infecţiile, este de
preferat calea orală, pentru antibioticele care se resorb bine digestiv şi când această cale
este accesibilă. Antibioticele neresorbabile se administrează pe cale orală, dar numai
pentru tratamentul unor infecţii intestinale.
Calea intramusculară se foloseşte atunci când calea orală nu este accesibilă sau când
antibioticul nu poate fi administrat pe această cale.
Se recurge la calea intravenoasă, atunci când antibioticul nu poate fi administrat pe
altă cale sau când este nevoie să se obţină intr-un timp scurt, niveluri înalte de antibiotic.
Ritmul de administrare este stabilit în funcţie de particularităţile antibioticului şi, în
primul rând, de timpul de înjumătăţire. Cu cât timpul de înjumătăţire este mai mic, cu atât
adimistrările trebuie să fie mai dese (de ex.: penicilină); cu cât el este mai mare, cu atât
administrările se fac mai rar (de ex.: doxiciclina).
Durata tratamentului este în funcţie de boală şi de bolnav. În general, un tratament cu
antibiotice este continuat până la terminarea infecţiei sau până când organismul, cu
mijloacele lui de apărare, devine capabil să înlăture infecţia. În infecţiile acute, se
recomandă de obicei un tratament scurt (de ex.: dizenterie, gonoree). În infecţiile cronice
(de ex.: tuberculoză) tratamentul este de lungă durată. După instituire, tratamentul cu
antibiotice trebuie controlat, în vederea aprecierii eficacităţii sau ineficacităţii lui.
Eficacitatea tratamentului cu antibiotice se apreciază după următoarele date: date clinice
(ameliorarea stării generale, scăderea febrei, diminuarea fenomenelor morbide), date
paraclinice (de ex.: ameliorarea sau remiterea aspectului radiologic al organului afectat de
infecţie), date de laborator (scăderea leucocitozei sau vitezei de sedimentare a hematiilor,
normalizarea urinii, negativarea culturilor) etc.
Tratamentul trebuie întrerupt, în situaţia în care se dovedeşte ineficient sau nociv sau
când reacţiile adverse întrec avantajele tratamentului.

Efectele secundare ale consumului de antibiotice

In general, antibioticele sunt bine tolerate de organism, avand un larg spectru


terapeutic. Insa, in anumite conditii aceste medicamente pot provoca neplaceri
organismului. Printre efectele cele mai frecvent intalnite se numara tulburarile gastro-
intestinale, care se manifesta prin greata, varsaturi, diaree, cefalee sau senzatii de
ameteala.
Exista persoane care manifesta reactii de alergie la antibiotice. Astfel, este indicat sa
informezi medicul care te trateaza de o anumita infectie ca ai intoleranta la substantele
incorporate in antibiotice (lactoza, amidon de porumb etc).
De asemenea, anumiti pacienti prezinta eruptii cutanate in timpul medicatiei cu
antibiotice daca se expun la soare. In acest caz, este bine sa eviti sedintele de bronzat fie
la soare, fie la solar, pe toata durata tratamentului.

8
Sfaturi utile

- Daca apar efecte nedorite de orice fel, este necesar sa vorbesti urgent cu medicul.
Nu intrerupe tratamentul din proprie initiativa;
- Pentru a influenta vindecarea intr-o maniera pozitiva, este recomandat sa bei o
cantitate suficienta de lichide si sa te odihnesti cat mai mult pe toata durata tratamentului.
Un organism puternic lupta mai usor cu boala, iar videcarea survine mai repede;
- Pentru a restaura echilibrul florei intestinale dupa administrarea antibioticelor, este
bine sa consumi alimente bogate in vitamine si iaurturi care contin bacterii probiotice.

9
Cuprins

• Istoric si definire ;
• Tipuri de antibiotice ;
• Cum actioneaza antibioticele ;
• Rezistenta bacteriana la antibiotice ;
• Alegerea tratamentului cu antibiotice ;
• Efectele secundare ale consumului de antibiotice ;
• Sfaturi utile.

Sursa

• www.boli-medicina.com
• www.sanatate.acasa.ro
• www.ro.wikipedia.org

10