Sunteți pe pagina 1din 34

ORTOPEDIE

FARMACOLOGIE

FARMACOLOGIE
ANTIBIOTICE
In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene elaborate de celule vii.
Obisnuit se obtin prin extractie din culturi de mucegaiuri, bacterii sau actinomicete, in ultimul
timp si prin semisinteza sau sinteza.
Antibioticele au un spectru antimicrobian mai larg decat cel al sulfamidelor (cu exceptia
penicilinei). Unele actioneaza bacteriostatic (cloromicetina, tetraciclinele), altele bactericid
(penicilina, streptomicina).
Introduse in organism, antibioticele se cupleaza cu proteinele serice, active fiind numai
fractiunile libere. Concentratiile serice maxime ale antibioticelor apar la ½ - 2 ore si se mentin
destul de putin, circa 4 – 6 ore, impunandu-se deasa repetare a administrarilor (astazi
inconvenientul este evitat prin folosirea derivatilor de tip retard).
Sunt medicamente putin toxice. La fel ca si in cazul sulfamidelor, in terapie, dozele
initiale trebuie sa fie de atac, in caz contrar putandu-se instala antibiorezistenta.
In terapie se obisnuiesc asocierile de antibiotice, care duc la largirea spectrului prin
potentiere reciproca; dar trebuie sa se sublinieze ca: -nu se asociaza oligozaharidele intre
ele, intrucat se insumeaz efectele lor toxice;
-nu se asociaza penicilina cu
tetraciclina si cloramfenicolul, pentru ca in afara de faptul ca penicilina este bactericida, iar
tetraciclina si cloramfenicolul sunt bacteriostatice, exista alta incompatibilitate importanta:
penicilina actioneaza in faza de multiplicare logaritmica, efectul sau bactericid fiind stanjenit
de efectul bacteriostatic al celorlalte doua antibiotice care se produce in aceeasi faza.
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR:
A. Grupa betalactaminelor (peniciline si
cefalosporine):
1. peniciline naturale
2. peniciline de semisinteza
3. cefalosporine
B. Grupa aminoglicozidelor
C. Grupa tetraciclinelor
D. Grupa cloramfenicolului
E. Grupa macrolidelor
F. Grupa falselor macrolide
G. Grupa peptolidelor (sinergistine)
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

H. Grupa polipeptidelor ciclice


I. Grupa altor antibiotice
1. antibiotice antifungice
2. antibiotice folosite in apicultura
3. antibiotice citostatice

A. GRUPA BETALACTAMINELOR (PENICILINE


SI CEFALOSPORINE)

1. PENICILINE NATURALE
Aceste peniciline sunt elaborate de cipercile inferioare Penicilium notatum,
Penicilium chrysogenum si Penicilium crustosum si izolate din mediile de cultura ale
acestora. Din punct de vedere chimic, penicilinele naturale au un nucleu de baza –acidul 6
aminopenicilanic– format dintr-un ciclu tiazolic si unul betalactamic, la care se alatura un alt
radical, diferit dupa felul penicilinei: -pentenil pentru penicilina F;
-benzil pentru penicilina G;
-parahidroxibenzil pentru penicilina X;
-N-heptil pentru penicilina K.
Benzilpenicilina (penicilina G). Penicilina naturala, in practica utilizandu-se
sarurile de Na si de K, numite si peniciline cristaline, termostabile si solubile in apa. Se
foloseste si sarea procainica, aproape insolubila in apa (pentru obtinerea formelor retard).
Penicilina cristalina se descompune usor in mediu acid, din care cauza nu se
administreaza per os (este atacata in stomac). Devine inactiva repede si daca se gaseste in
solutie apoasa (nu se pastreaza mai mult de 24–48 ore la frigider).
Unitatea internationala – UI – este cantitatea de penicilina minima dizolvata in 1 ml apa
care impiedica dezvoltarea stafilococului auriu (tulpina determinata) pe un diametru de 24
mm; 1 UI = 0.6 gamma penicilina standard; 1 mg penicilina = 1670 UI.
Farmacocinetic, penicilina se absoarbe foarte bine daca se introduce i.m.; injectata s.c.,
produce durere la locul injectarii. Absorbtia este, de asemenea buna in urma administrarii
sub forma de aerosoli.
Difuzeaza in sange unde in 15–30 minute se instaleaza o penicilinemie eficienta d.p.d.v.
terapeutic, care se mentine circa 3 ore. In practica, repetarile injectiilor se fac la 3–4
maximum 6 ore.
Nu se distribuie in meninge, SNC, maduva osoasa. Deoarece medicamentul are o
molecula mare, moleculele complexului format cu proteinele fiind si mai mari, penicilina nu
trece in lichidul cefalorahidian, mai ales cand meningele este normal. Greu difuzeaza si prin
seroase, cornee, cristalin si chiar in cavitatile pleurala si pericardica, la fel in articulatii (de
aceea, la aceste niveluri, penicilina se introduce in situ). Dintre transformarile mai importante,
se amintesc cuplarea cu serinele (cam 50% din doza administrata) si hidrolizarea
(desfacerea ciclului betalactamic).
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Cel mai mult, antibioticul se elimina prin rinichi, forma netransformata, iar circa 10% prin
bila, apoi prin saliva, sudoare, lacrimi si lapte. In rinichi, penicilina da concentratii mai mari
decat in sange, asa incat concentratia in urina a antibioticului ajunge la 30–100 UI/ml.
Farmacodinamic, penicilina impiedica procesul de formare a peretelui celular bacterian
in timpul multiplicarii prin interferarea antibioticului cu unele enzime, tulburandu-se prin
aceasta sinteza peptidoglicanului –complex macromolecular care asigura rigiditatea
membranei. Asupra bacteriilor vor actiona astfel fortele osmotice, agentii patogeni murind (de
aceea penicilina este considerata bactericida).
Penicilinorezistenta se instaleaza mai greu, rar, lent si prin adaptare, in raport cu
streptomicinorezistenta care apare brusc. Germenii penicilinorezistenti raman sensibili la
streptomicina si sulfamide si invers; cu alte cuvinte, penicilina nu da rezistenta incrucisata cu
strptomicina sau sulfamidele.
Microbii rezistenti secreta penicilinaza, enzima care desface ciclul betalactamic (foarte
vulnerabil) si o amidaza care desface legatura radicalului caracteristic de la gruparea
aminica.
Toxicitatea penicilinei este mica.
In legatura cu germenii sensibili, penicilina are un spectru ingust: Gram-pozitivi, Gram-
negativi (meningicocul si gonococul); unii bacili Gram-pozitivi, spirochetele, actinomicetele si
alti cativa mai putin importanti.
Penicilina se indica in: -rujet;
-antrax;
-carbune emfizematos;
-gangrena gazoasa;
-pleuropneumonia rumegatoarelor mari;
-pneumonia crupala;
-febra petesiala a cabalinelor;
-spirochetoza aviara;
-necrobaciloza;
-leptospiroza (in doze mari).
Solutiile injectabile se prepara aseptic cu ser fiziologic sau ser glucozat izotonic,
calculand 50.000–100.000 UI/ml; aceste solutii se folosesc in urmatoarele 24–48 ore, in
interiorul intervalului pastrandu-se la frigider.
Durata tratamentului este de 3–5 zile (1–2 zile si dupa vindecare). Dozele se
administreaza obisnuit din 6 in 6 ore, prima doza fiind de atac. Penicilinoterapia se
recomanda asociata si cu alte medicamente.
Doze: 4.000–10.000 UI/kg, la animalele mici, pro dosi, repetate la 6 ore, 4 ori/zi, i.m.,
timp de 3–5 zile. In cavitatile seroase, o data la 24 ore, 50.000–80.000 UI/kg, in concentratii
de 1000–5000 UI/kg (chiar si in concentratii mai mari). Se poate injecta si intramamar.
In tratamentele locale, penicilina se utilizeaza sub forma de solutii, ungvente, pulberi,
bujiuri, etc. (in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, etc., in concentratii de 5000–20.000
UI/ml).
Exista preparate farmaceutice cu asocieri de penicilina cu streptomicina, unele cu
actiune de tip retard.
Preparate:
• Asocilin: -contine penicilina (20.000 UI) + streptomicina (0.02 g/g);
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-in mamite, oftalmologie, dermatologie, etc.


• Efitard (Endocilin): -contine benzilpenicilina procainica + benzilpenicilina
potasica;
-se recomanda suspensia in ser fiziologic in concentratie
de 200.000 UI/2–3 ml, i.m., o data la 24 ore, in doza de 5000–10.000 UI/kg.
• Benzatinpenicilina G (Moldamin, Dicilin): -suspensiile se fac cu apa distilata,
2 ml pentru un flacon de 600.000 UI si 4 ml pentru un flacon de 1200.000 UI;
-o data la 48 ore, i.m., in doza de
15.000–20.000 UI/kg la animalele mijlocii si 20.000–50.000 UI/kg la animalele mici;
-nefiind descompusa in tubul
digestiv, benzatinpenicilina se poate administra si per os.
• Tripedin: -contine benzatinpenicilina G (600.000 UI) + benzilpenicilina procainica
(300.000 UI) + benzilpenicilina potasica (300.000 UI);
-o data la 48 ore, i.m., 25.000 UI/kg la animalele mici si mijlocii.
• Propamicin: -contine benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina
sodica (100.000 UI) + streptomicina sulfurica (0.5 g);
-suspensia se prepara cu ser fiziologic sau apa distilata, pentru un
flacon fiind necesari 3–5 ml;
-i.m., o data la 24 ore, 10.000–15.000 UI/kg la animalele mici.
• Pen strep: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) +
dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (164.000 UI/ml);
-la caini si pisici, in infectii bacteriene secundare bolilor virale,
infectii urogenitale si respiratorii, enterite infectioase, streptococii si stafilococii;
-doze: la caine 0.5–4 ml/zi (circa 1 ml/20 kg) si la pisica 0.5–1
ml/zi (circa 1ml/20 kg), i.m., la 24 ore, timp de 3–5 zile;
-nu se administreaza i.v. si la animalele cu tulburari functionale
grave cardiace si renale.
• Clemizoloenicilina (Megacilina): -actioneaza prelungit, inhiband si cresterea
speciilor din genurile Trichophyton, Epidermophyton si Microsporon;
-mai determina si efecte antihistminice si
sedative;
-administrat i.m.
• Fenoximetilpenicilina (Penicilina V): -se administreaza per os mai ales la
amimalele mici, in cazuri cu infectii provocate de germeni penicilinosensibili;
-doza: 40.000 UI/kg, pro die, impartita
in 3–4 pro dosi.
• Ascomicin: -contine penicilina G (20.000 UI) + streptomicina baza (20 mg);
-in plagi infectate, abcese, furuncule, fistule, rosaturi, afectiuni
oculare, otite;
-in tratamentul infectiilor locale se aplica pe toata suprafata plagii o
data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecarea plagii;
-in infectiile oculare, ungventul se aplica in sacul conjunctival, o data
sau de mai multe ori/zi, pana la vindecare.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

• Streptopen: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) +


dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (200 mg/ml);
-la caini si pisici in caz de bronhopneumonii, enterite, metrite,
peritonite, nefrite, infectii puerperale, mastite, plagi infectate si infectii bacteriene secundare;
-doze: la caine 0.5–4 ml si la pisica 0.5–1 ml, i.m., la 24 ore, timp
de 3–5 zile;
-contraindicatie: in caz de hipersensibilitate la peniciline.

2. PENICILINE DE SEMISINTEZA
Penicilinele de semisinteza se obtin prin alaturare chimica a unor catene laterale la
nucleul natural (provenit din culturile de Penicilium). Aceste peniciline, pe langa actiunea
antibacteriana comuna cu a benzilpenicilinei si fenoximetilpenicilinei, mai au proprietatea de
a rezista penicilinazei stafilococice sau colibacilare, numindu-se de aceea si peniciline
antipenicilinazice. Sunt deosebit de utile in tratamentul infectiilor cu germeni
penicilinorezistenti. Dar fata de germeni sensibili la benzilpenicilina, penicilinele semisintetice
lucreaza mai putin intens.

Meticilina sodica (Celbenin, Stafcilina): -se administreaza numai i.m., s.c.


sau i.v.;
-in pneumopatii, afectiuni renale si
obtetricale;
-se utilizeaza solutiile 30–50%
(pentru calea i.v. 5%), in doza de 0.05–0.1 g/kg la animalele mici, cu repetare la 6–8 ore.

Oxacilina sodica (Stapenor, Criptocilina): -se administreaza i.m. si per os,


3 – 4 zile, 0.02 – 0.03 g/kg la caine si pisica, cu repetare la 6 – 8 ore.

Cloxacilina sodica (Orbenin): -se injecteaza i.m., in concentratie de 20% la


caini si pisici, administrandu-se si per os, timp de 3–4 zile;
-doze: 0.02–0.03 g/kg la pisici si caini, cu
repetare la 6–8 ore;
-preparat veterinar: Sintexclox, suspensie
semifluida cu cloxacilina sodica (3 g) + ampicilina sodica (2 g) + stearat de Al (5 g) + ulei de
parafina (ad 100 g) prezinta un efect antimicrobian mai bun, intrucat ampicilina rezista la
penicilinaza colibacilara (dar se diminua la cea stafilococica).

Ampicilina sodica (Penbritin, Binotal): -poseda un spectru larg de actiune,


lucrand si asupra germenilor Gram-negativi (deci depaseste pe celelalte peniciline naturale si
semisintetice, fiind de aceea compatibila cu tetraciclinele si cloramfenicolul);
-se absoarbe bine din tubul
digestiv;
-toxicitate redusa;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-se administreaza per os, s.c., i.m.


si i.v. in doza de 0.01–0.02 g/kg la caine si pisica, cu repetare la 6–8 ore, timp de 3–4 zile;
-dozele pe cale orala la caini si
pisici este 10–25 mg/kg (1 comprimat/4–10 kg);
-in caz de infectii respiratorii
(tonsilite, bronhopneumonii), infectii ale tractusului gastro-intestinal, artrite, infectii uro-
genitale, infectii ale pielii (dermatite, abcese), infectii ale glandelor perianale la caine, infectii
postchirurgicale.

Carbenicilina (Pyopen, Geopen): -poarta denumirea si de „penicilina pentru


Pseudomonas si Proteus”;
-penicilinaza stafilococica o inactiveaza;
-induce rezistente destul de usor;
-se elimina masiv prin urina, motiv pentru
care se recomanda in nefrite, cistite.

3. CEFALOSPORINE
Cefalosporinele sunt substante antibiotice betalactamice, in molecula avand acid 7
aminocefalosporinic. Rezista la penicilinaza, insa sunt hidrolizate de cefalosporinaza, o
betalactamaza secretata de unii germeni Gram-negativi (Proteus indol-pozitiv, Enterobacter,
Pseudomonas, Serratia). Actiunea lor este bactericida, determinand impiedicarea formarii
peretelui celular al microbilor Gram-pozitivi (inclusiv stafilococi penicilinazo-pozitivi) si Gram-
negativi (Haemophilus, Salmonella, Shigella, etc.).
In general, cefalosporinele se utilizeaza la pacientii cu alergie la penicilina.

Cefalotina (Keflin): -spectru antimicrobian larg, fiind activa fata de streptococi,


stafilococi (si cei penicilino-rezistenti), pneumococi, gonococi, meningococi, Clostridium
perfingens, Clostridium Diphteriae, Bacillus subtilis, Listeria monocytogenes si mai ales fata
de Klebsiella, Escherichia coli si Proteus mirabilis;
-administrat numai i.v. (calea i.m. fiind dureroasa).

Cefaloridina (Ceporin, Ceporan): -mai activa decat cefalotina, injectiile i.m.


fiind mai putin dureroase;
-nefrotoxicitate ridicata, la doze mari
provocand necroza tubulara acuta;
-contraindicata la bolnavi cu insuficienta
renala (IR).

Cefalexina (Ceporex, Keforal, Keflex): -nu este atacata de HCl din stomac;
-se absoarbe din intestin (fapt care nu
se constata la celelalte cefalosporine);
-actioneaza asupra germenilor Gram-
pozitivi si Gram-negativi care produc infectii ale aparatelor urinar si respirator, ale pielii si
diferitelor tesuturi;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-se administreaza per os;


-toxicitate destul de mica.

B. GRUPA AMINOGLICOZIDELOR
Aminoglicozidele sunt antibiotice cu structura chimica apropiata, continand in molecula
lor 2-dezoxi-streptamina legata glicozidic cu alti radicali specifici antibioticelor considerate.
Actioneaza mai ales asupra Gram-negativilor si in mod caracteristic asupra bacilului
Koch; dar totodata aminoglicozidele lucreaza si asupra unor Gram-pozitivi.
Reactiile adverse care se constata cateodata la pacienti sunt de tip neurotoxic si
nefrotoxic, uneori destul de grave.
In terapie, asocierea dintre penicilina si aminoglicozide ofera avantajul patrunderii mai
bune in interiorul celulelor a ultimelor antibiotice datorita atacarii peretelui celular realizat de
prima substanta, asigurandu-se astfel, la parametrii superiori, inhibarea proceselor de sinteza
bacteriana.

Streptomicina: -baza organica complexa, in molecula careia intra streptidina si


streptobiozamina;
-in terapie se folosesc sarurile acesteia: sulfatul de streptomicina,
dihidrostreptomicina sulfurica (mai putin toxica pentru nervul vestibular, dar mai nociva
pentru nervul acustic), streptomicina clorhidrica si streptomicina pantotenica;
-se solubilizeaza 10–50% in ser fiziologic sau in apa distilata,
solutiile putand fi pastrate , la temperatura camerei, 1–3 saptamani;
-se injecteaza i.m. sau s.c. la animalele mici, de 2 ori/zi (se
absoarbe si se elimina mai greu);
-administrata per os, nu se distruge in tractusul digestiv si nu se
absoarbe, medicamentul actionand local; se elimina practic netransformata o data cu
fecalele;
-cele mai mari concentratii se constata in bila, ficat si rinichi, ceva
mai putin in pulmoni, creier si splina;
-administrata i.m. sau s.c., se elimina cel mai mult prin urina (30–
60%), partial, prin bila, in aproape 24 ore; in urina se gaseste in concentratie mai mare decat
in sange, fapt pentru care streptomicina se recomanda in tratamentul afectiunilor microbiene
renale;
-toxicitate mai mare decat la penicilina; mai rar apar tulburari de
echilibru, cofoza (de diverse grade datorita leziunilor acustico-vestibulare induse de
substanta –ototoxicitate);
-germeni sensibili: Actinomyces, Bacillus anthracis, Brucella,
Erysipelotrix, Haemophilus, Klebsiella, Leptospira, Listeria, Mycobacterium tuberculosis,
Neisseria, Pasteurella, Shigella, Salmonella;
-germeni moderat sensibili: Aerobacter aerogenes, Diplococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Bacterium malei, Staphylococcus albus, S. aureus, Proteus,
Pseudomonas, Streptococcus haemoliticus, Vibrio cholerae si unele rickettsii;
-germeni insensibili: anumite rickettsii, clostridiile, virusurile,
protozoarele, Candida.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-streptomicina actioneaza in faza proceselor catabolice (pe cand


penicilina in cele anabolice), fiind activa si fata de germenii care nu se gasesc in faza de
multiplicare.
-daca streptomicina este administrata in doze insuficiente, iar
mediul este acid sau bogat in inhibitori, este posibila aparitia streptomicinorezistentei
germenilor, care se instaleaza mai usor si mai rapid decat penicilinorezistenta, fiind totodata
definitiva (mai ales fata de bacilul Koch). Germenii deveniti streptomicinorezistenti raman
insa sensibili la alte antibiotice sau chimioterapice.
-pentru inlaturarea streptomicinorezistentei, trebuie sa se recurga la
doze mai mari administrate intr-un timp foarte scurt sau antibioticul sa se asocieze cu alte
antiinfectioase sinergice;
-valoarea streptomicinemiei minime terapeutice se considera a fi de
10–20 gamma/ml.
-doze: i.m. sau s.c., 2 ori/zi, 0.05–0.2 g/kg la caini si pisici.

Kanamicina (Rezistomycin): -izolata din cultura de Streptomyces


kanamyceticus;
-se utilizeaza sarea sulfurica;
-administrata per os, se absoarbe foarte putin
(ca si streptomicina);
-introdusa i.m., se absoarbe bine, dand o
kanamicinemie de 10–15 gamma/ml, care se mentine la valori terapeutice 8–10 ore; in
tesuturile muscular, hepatic si splenic persista chiar 6–7 zile, iar in rinichi pana la 2
saptamani;
-uneori, provoaca nefrotoxicitate si
ototoxicitate;
-efecte bactericide asupra germenilor Gram-
pozitivi (inclusiv Staphylococcus aureus), Gram-negativi (si Proteus), micobacteriilor si
asupra genului Klebsiella;
-germeni rezistenti: streptococii,
Pseudomonas, clostridiile si protozoarele;
-se utilizeaza in pneumonii, enteropatii,
afectiuni puerperale, etc;
-doze: i.m. sau s.c., solutii 10–50%,
0.06–0.15 g/kg/zi fractionate in 2 reprize pe zi;
-preparate oftalmologice: -ungventul oftalmic
cu kanamicina 1%;
-ungventul oftalmic
cu kanamicina si hidrocortizon (kanamicina 0.5 g si hidrocortizon 1 g/100 g).

Neomicina (Framicetina, Negamicina, Neocilin): -se extrage din lichidele de


fermentatie ale actinomicetei Streptomyces fradiae;
-se foloseste sulfatul de
neomicina;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-administrata per os,


neomicina nu se absoarbe, actionand local, eliminandu-se 97% odata cu fecalele,
nemodificata;
-este eficace fata de germeni
Gram-negativi (E. coli, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Shigella), fata de streptococi si
stafilococi, chiar daca au devenit rezistenti la alte antibiotice, actionand si asupra
micobacteriilor si actinomicetelor;
-germeni rezistenti: Proteus
vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, clostridiile, ciupercile, protozoarele si virusurile;
-se administreaza per os (se
evita administrarea parenterala) si se aplica local;
-se asociaza cu teramicina,
bacitracina, etc., in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, dermatologie sau cu sulfamide si
nitrofurani, mai ales in gastroenterite.

Gentamicina (Gentalina): -se utilizeaza sarea sulfurica;


-rezulta in urma metabolismului microorganismelor din
genul Micromonospora (M. purpurea sau M. echinospora);
-este mai putin ototoxica si nefrotoxica in comparatie
cu kanamicina;
-prezinta un spectru larg de actiune: coci si bacili
Gram-pozitivi si Gram-negativi, inclusiv Proteus si Pseudomonas aeruginosa (pe care il si
distruge);
-gentamicinorezistenta apae destul de repede;
-se injecteaza i.m. solutie 4%, in doze de 0.003–0.004
g/kg, in 2–3 prize in caz de infectii ale aparatelor digestiv, respirator si urinar, etc.;
-sub forma de solutii sau ungvente 0.3–1% se
foloseste local in dermatite, plagi, etc.

Spectinomicina (Trobicina): -se izoleaza din culturile de Streptomyces


flavopersicus si Streptomyces spectabilis;
-este un antibiotic bacteriostatic (bactericid la
doze la mari), in special fata de bacteriile Gram-negative (cu precadere gonococul), dar si
fata de cele Gram-pozitive si micoplasme;
-nu se absoarbe din tractusul digestiv;
-se administreaza i.m., s.c., i.v.;
-preparat: Spectam, indicat in diverse infectii la
caini si pisici in doza de 10–20 mg/kg/zi, pe cale orala sau i.m.

C. GRUPA TETRACICLINELOR
Tetraciclinele sunt antibiotice care se obtin din lichidele de fermentatie ale unor specii
din genul Streptomyces. Sunt substante solide, cristalizate, galbene, amfotere. Actiunea lor
antimicrobiana s-ar datora proprietatii de a dorma cu ionii metalici complecsi numiti chelati.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Tetraciclina (Hostacyclin): -se obtine din culturile de Streptomyces texasi sau


prin declorurarea aureociclinei;
-se absoarbe bine si da o concentratie sangvina
mai ridicata dact alte tetracicline;
-difuzeaza usor in tesuturi, inclusiv in lichidul
cefalorahidian;
-concentratii mari se constata in urina si bila;
-prezinta toxicitate mai mica decat teramicina si
aureociclina;
-in tractusul digestiv da chelati cu ionii metalici (Ca,
Fe, Mg), compusii rezultati (neionizati) fiind greu absorbabili; de aceea este contraindicata
administrarea simultana a antibioticului cu sarurile metalelor amintite;
-spectru larg bacteriostatic asupra germenilor
Gram-pozitivi, Gram-negativi, rickettsii, spirochete, actinomicete, protozoare, virusuri mari;
-mai putin sensibili sunt: Treponema palidum,
Leptospira, bacilul Koch si Escheichia histolytica;
-germeni rezistenti: Proteus si Pseudomonas;
-doze: per os, la carnivore 0.1–0.15 g/kg/zi.

Rolitetraciclina (Solvocilin, Reverin): -se obtine semisintetic prin


condensarea tetraciclinei cu formaldehida si pirolidina;
-solutiile injectabile sunt mai
eficace decat celelalte forme medicamentoase per os;
-per os, practic nu se absoarbe,
din care cauza se recomanda numai parenteral in pneumonii, infectii puerperale, colibaciloza,
salmoneloza, leptospiroza, micoplasmoza si panaritiu, etc.;
-doze: 0.005–0.01 g/kg la
carnivore.

Clortetraciclina (Aureociclina, Aureomicina): -se obtine din culturile de


Streptomyces aureofaciens;
-se utilizeaza clorhidratul;
-spectru bacterian vast;
-actiunea bacteriostatica
se exercita in bune conditii mai ales in faza de diviziune pronuntata (la inceputul bolii, in
formele acute); de aceea daca s-ar administra penicilina in acelasi timp, aceasta din urma ar
fi mai putin activa (actiunea ei bactericida in faza de inmultire logaritmica ar fi stanjenita de
actiunea bacteriostatica a tetraciclinelor in aceeasi faza);
-preparate: Emgalul,
Aurex (folosit in calitate de biostimulator da germeni rezistenti chiar daca este administrat in
doze mari).

Oxitetraciclina (Teramicina): -din culturile de Streptomyces rimosus;


-in terapie se foloseste sarea clorhidrica;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-se distribuie destul de bine in organism, inclusiv


in lichidul pleural, ascitic, etc;
-se elimina mai lent decat aureomicina, prin
urina, bila si fecale;
-spectrul antimicrobian este asemanator celui de
la aureociclina (Gram-pozitivi, Gram-negativi, spirochete, unele rickettsii, protozoare
patogene);
-este activa si fata de unele tulpini de
Pseudomonas aeruginosa;
-nu poseda actiune fata de Corynebacterium esui
si Bacillus proteus;
-in infectii gastrointestinale, pulmonare, in
micoplasmoza, pododermatite, actinobaciloza, leptospiroza;
-doze: la carnivore 0.005–0.02 g/kg;
-pesariile se folosesc in obstetrica (retentii
placentare, endometrite, prolapsuri, cezariene, leziuni cervicale, etc.).

D. GRUPA CLORAMFENICOLULUI
Cloramfenicolul (Cloromicetina): -produs de Streptomyces venezuelae, S.
omyaensis si S. phaeochromogenes var. chloromyceticus;
-astazi se produce pe cale sintetica;
-administrat pe cale orala sau parenterala
se absoarbe usor, da o concentratie sangvina terapeutica de 5–15 gamma/ml;
-se distribuie peste tot (inclusiv in lichidul
cefalorahidian);
-se transforma in ficat intr-o fractiune
inactiva (90%), care se elimina prin inichi, in cateva ore;
-netransformat, se elimina intr-o cantitate
foarte mica tot prin rinichi, in cateva ore, actionand bacteriostatic;
-in practica, administrarile se repeta la 4–6
ore;
-este eficace fata de rickettsii, micoplasme,
virusuri din grupa psittacoza-limfogranulomatoza, Actynomices bovis, Gram-negativi
(Salmonella, Haemophilus influenzae, E. coli, Shigella, Brucella, Klebsiella, unele specii de
Proteus, etc.);
-germeni moderat sensibili: cocii
Gram-pozitivi (stafilococii penicilinorezistenti), bacilii Gram-pozitivi (Bacillus anthracis, bacilul
difteric, etc.);
-este aproape inactiv fata de germenii
acidorezistenti;
-rezistenta se instaleaza foarte incet, este
putin manifestata si reversibila;
-in enterite colibacilare si salmonelice,
pasteureloza, holera, tifoza, micoplasmoza, pneumopatii, infectii puerperale, mamite, artrite;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-doze: se administreaza fie per os, in doza


de 0.15 g/kg, cantitate divizata in 3 reprize pe zi, fie i.m., solutie 10%, in aceeasi doza.

Tiamfenicolul (Urfamicina): -se absoarbe mai lent;


-se elimina mai putin repede;
-toxicitate mai mare;
-actioneaza mai putin intens.

E. GRUPA MACROLIDELOR
Macrolidele sunt antibiotice care au in molecula lor un macrociclu lactonic de care sunt
prinse glucide bazice sau neutre. Actioneaza asemanator cu penicilinele, fiind deci active fata
de Gram-pozitivi, dar si fata de unii Gram-negativi. Sunt considerate antibiotice de rezerva (in
cazul instalarii unor antibiorezistente). Dezavantajul lor mare este acela ca dau usor
obisnuinta (a germenilor).

Eritromicina (Iloticina): -produsa de Streptomyces erythreus Waksman;


-se folosesc lactobionatul, propionatul, stearatul,
estolatul, etilsuccinatul si gluco-heptonatul de eritromicina;
-pentru uz veterinar, exista eritromicina tiocianat;
-administrata per os (in forme medicamentoase
adecvate care sa fereasca substanta de aciditatea stomacala) se absoarbe bine din intestin,
difuzeaza la fel de bine dand o concentratie terapeutica in sange de circa 2 gamma/ml care
dureaza circa 6 – 8 ore;
-se elimina prin urina si bila;
-spectrul microbian este mai larg decat al penicilinei,
fiind eficace si fata de unele clostridii, hemofili, pasteurele, brucele, rickettsii, vibrioni,
spirochete, micoplasme, virusuri mari, etc.;
-fata de stafilococi si streptococi, eritromicina este de
multe ori mai activa decat tetraciclinele;
-nu este activa fata de Pseudomonas, Escherichia,
Salmonella si Aerobacter;
-in afectiunile aparatului respirator, coriza infectioasa,
sinuzita infectioasa, micoplasmoza, pododermatite, mamite, vaginite, etc;
-se administreaza i.m. sau s.c. (formele injectabile), 3 –
5 zile, o data la 24 ore;
-dozele: 0.01 – 0.03 g/kg la carnivore (formele
injectabile).

Oleandomicina: -este produsa de Streptomyces antibioticus;


-se foloseste sarea fosforica;
-spectrul antimicrobian este asemanator celui de la eritromicina,
dar este mai putin eficace fata de micoplasme;
-se absoarbe si difuzeaza bine in organism (nu si in lichidul
cefalorahidian);
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-preparat: Taociclinul (oleandomicina + tetraciclina + glucoza)


recomandat in micoplasmoza aviara, infectii ale aparatului, in oftalmologie, 3 – 10 zile, in
doze de 0.02 -0.05 g/kg la animalele mici (in 2 – 4 pro dosi).

Triacetiloleandomicina (T.A.O, Ciclamicina): -este un derivat acetilat al


oleandomicinei;
-avantaje: nu are miros si
gust, se absoarbe mai bine si are o stabilitate mai mare.

Rovamicina (Spiramicina, Selectomicina): -este produsa de Streptomyces


ambofaciens;
-in medicina veterinara se
folosesc adipatul de rovamicina numit Suanovil sau Spiravet si sulfatul de rovamicina (ce
sunt usor solubile in apa);
-spectrul antimicrobian este
asemanator celui de la eritromicina;
-i.m. sau s.c., in doza de 0.025
– 0.050 g/kg, pro die;
-per os in doza de 0.05 – 0.1
g/kg pro die, aceste doze fiind impartite in 4 administrari.

Tilozina (Tylan, Tilocina): -este antibiotic folosit exclusiv in medicina veterinara;


-se absoarbe foarte bine din intestin si se distribuie
acceptabil;
-solutiile in propilenglicol introduse parenteral dau un
nivel terapeutic pentru circa 24 ore;
-in gastroenterite si pneumopatii in doze de 0.01 –
0.02 g/kg la animalele mijlocii;
-la pasari este indicata in micoplasmoza si sinuzita;
dupa vaccinari, Tylanul solubil se poate administra 4 – 5 zile pentru a evita aparitia bolilor
microbiene la pasarile stresate prin operatia de imunizare;
-folosit si ca biostimulator.

F. GRUPA FALSELOR MACROLIDE


Falsele macrolide sunt antibiotice deosebite de eritromicina ca structura, dar
asemanatoare sub raportul proprietatilor acesteia.

Lincomicina (Lincocin, Cillimycin): -produsa de Streptomyces lincolnensis


var. lincolnensis;
-bacteriostatic fata de cocii si bacilii
Gram-pozitivi si, de asemenea, asupra unor Gram-negativi (nu insa si asupra genurilor
Proteus si Brucella);
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-prezinta o rezistenta partial incrucisata


cu cea de la eritromicina.

Clindamicina (Dalacine): -derivat al lincomicinei, cu proprietati asemanatoare;


-per os de 3 – 4 ori/zi.

G. GRUPA PEPTOLIDELOR (SINERGISTINE)


Peptolidele sunt antibiotice sinergice clasate in doua grupe: A si B. primele sunt nu
numai sinergice, ci si potentializatoare ale secundelor. Formulele lor chimice sunt foarte
apropiate, in macromolecule avand gruparile lactona si peptida.

Virginiamicina (Stafilomicina): -este produsa de Streptomyces virginiae;


-bacteriostatic si bactericid fata de stafilococi
(majoritatea lor fiind sensibili), de alti Gram-pozitivi, bacili Gram-pozitivi, coci Gram-negativi,
micoplasme, Haemophilus;
-este bine tolerata;
-se administreaza per os sau se aplica local.

Rifamicinele: -sunt antibiotice cu structura si proprietati particulare;


-fiecare antibiotic este de fapt un sumum de componenti care se
noteaza cu literele alfabetului latin;
-produsul natural al speciei Streptomyces mediterranei se numeste
rifamicina B;
-rifamicinele O, S si Sv se obtin pe cale chimica din rifamicina B;
-dietilamida rifamicinei B este Rifamida, cel mai frecvent utilizata in
medicina veterinara pentru actiunea antituberculoasa si in general antibacteriana asupra
germenilor Gram-pozitivi;
-sarea sodica se administreaza i.m.;
-derivatul hidroxifenazinic al rifamicinei S, sare de sodiu, este
Rifazina, care se administreaza per os; se absoarbe bine si da o concentratie in sange de
lunga durata;
-mult intrebuintata este Rifampicina (Rifadin, Rimactan, Rifoldin), care
se administreaza per os. Este un medicament antituberculos remarcabil, fiind sinergic cu
izoniazida si streptomicina. Mai este eficace si fata de cocii Gram-pozitivi (mai ales
stafilococi), actionand insa mai moderat fata de bacilii Gram-negativi. Substanta este putin
toxica. Ungventele cu rifampicina sunt utilizate in tratamentul mamitelor stafilococice la vaci
si al afectiunilor lor oculare.

H. GRUPA POLIPEPTIDELOR CICLICE


Antibioticele din aceasta grupa se caracterizeaza printr-o mare omogenitate structurala.
Poseda o structura ciclica (cu exceptia Gramicidinelor) datorita inlantuirii unor aminoacizi prin
gruparea peptidica: R1-NH-CO-R2.
Polipeptidele ciclice sunt rezultatul metabolismului dirijat al unor bacili.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Polimixinele: -produse in urma fermentatiei speciilor bacteriene din genul Bacillus;


→ Polimixina B: -cea mai reprezentativa, este de fapt un amestec de polimixine B1 si
B2, produsa de Bacillus polymyxa si Bacillus aerosporus;
-se utilizeaza sarea sulfurica, sub forma de comprimate a 250.000
UI;
-bactericid fata de majoritatea Gram-negativilor, inclusiv
Pseudomonas;
-administrata timp indelungat poate da o serie de reactii adverse (in
principal nefrotoxicitate si neurotoxicitate);
-per os se absoarbe destul de putin, din care cauza se recomanda
i.m., pentru actiunea generala doza fiind de circa 0.0015 g/kg, in 3 – 4 prize;
-extern, se aplica sub forma de ungvente sau solutii 0.2 – 1%,
cateodata in asociere cu neomicina, in mamite, plagi, afectiuni oculare, etc.
→ Colistina (Colimicina, Polimixina E): -este un amestec de doua peptide,
polimixina E1 si E2;
-este produsa de Bacillus colistinus;
-se utilizeaza sarea sulfurica;
-este eficace fata de majoritatea Gram-
negativilor, dar nu si fata de Proteus si Brucella;
-intrucat per os nu se absoarbe
aproape deloc, pentru actiune generala se injecteaza i.m. sau i.v.;
-se recomanda la purcei (sarea
sulfurica), in salmoneloza, in doze de 25.000 – 50.000 UI/kg/zi, timp de 3 – 6 zile; pe cale
i.m. in doza de 25.000 UI/kg;
-local se poate folosi si in asociere cu
tetracicline, cu cloramfenicol, etc.

Gramicidinele: -sunt polipeptide complexe (gramicidine A, D, J1, J2, S);


-numai local in tratamentul arsurilor si in dermatitele cauzate in
special de Gram-negativi.

Bacitracinele: -amestec de mai multi constituenti (bacitracinele A, A’, B, C, D, E, F1,


F2, F3, G3); -cel mai important component este bacitracina A care asigura aproape 90% din
activitatea antibacteriana a intregului complex; -produse de Bacillus licheniformis; -datorita
efectelor nefrotoxice apreciabile, nu se folosesc in terapia sistemica, ci numai local, in
tratamentul plagilor infectate, in conjunctivite, etc. cam 500 UI/g sau ml; -preparat: Negamicin
B (bacitracina + sulfat de neomicina + vaselina + lanolina + ceara galbena).

I. GRUPA ALTOR ANTIBIOTICE

1. ANTIBIOTICE ANTIFUNGICE
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Stamicina (Nistatina, Mycostatin): -produsa de Streptomyces noursei,


Streptomyces aureus si alte specii ale genului respectiv; -este fungicida si fungistatica,
actionand prin fragilizarea peretelui micelian; -din intestin, practic nu se absoarbe, ceea ce
este un dezavantaj; de aceea se utilizeaza numai local sau per os in candidoza sau
aspergiloza digestiva; -nu actioneaza asupra lui Trichophyton.

Amfotericina B (Fungizona, Amfostat): -produsa de Streptomyces nodosus;


-se utilizeaza sarea sodica in micozele sistemice ale organelor (aceleasi xa la stamicin, dar si
in tricofitie, histoplasmoza, blastomicoza, etc.); -toxicitate mare; -in medicina veterinara se
intrebuinteaza sub forma de solutii apoase preparate ex tempore; -per os in doza de 0.00025
– 0.0015 g/kg; -la pasari, in aspergiloza, in apa 0.02% (20 mg la litru), timp de cateva zile, iar
in candidoza 0.03%, 4 – 5 zile; -local se recomanda ungventul 1‰.

Griseofulvina (Likuden, Fulvistatina): -produsa de Penicillium griseofulvum


si alte specii ale genului Penicillium; -spre deosebire de stamicina, griseofulvina se absoarbe
din intestin, fenomen favorizat de grasimi; -in organism, se depoziteaza in cutis si fanere,
legandu-se cu keratina si blocand patrunderea ciupercilor in celule; -numai circa 1% se
elimina prin rinichi; -putin toxica; -este activa (ca fungistatic, nu ca fungicid) fata de
Trichophyton, Microsporon si Achorion; -nu actioneaza in candidoza si aspergiloza;
-mecanismul de actiune: impiedica sinteza proteinelor membranei dermatofitului; -in tricofitie,
la vitei se da per os, in doze de 0.01 – 0.03 g/kg, 10 – 14 zile, in uruieli, apoi ca suspensii in
apa, lapte, etc; nu se depaseste doza de 0.03 g/kg, in caz contrar aparand reactii adverse.

2. ANTIBIOTICE FOLOSITE IN APICULTURA


Fumagilina (Fumidil B): -obtinuta din culturi de Aspergillus fumigatus; -preventiv
si curativ in nosemoza albinelor; -un flacon de 25 g se amesteca cu 25 ml apa si apoi cu 25
litri sirop; pentru o familie de albine se utilizeaza 0.5 litri sirop preparat, o data la 2 zile, de
zece ori; -iarna se poate da in serbet, la fel; -preventiv, 1 g Fumidil B la 1 kg miere, pentru
matci.

3. ANTIBIOTICE CITOSTATICE
Majoritatea acestor antibiotice sunt si antibacteriene. Deocamdata, pentru medicina
veterinara sunt mai putin importante.

Azaserina: -produsa de Streptomyces fragilis; -utilizata in tratamentul leucemiilor.

Actinomicina C3: -izolata din culturile de Streptomyces chrysomullus; -utilizata in


boala Hodgkin, limfosarcom, neuroblaston, mielomul multiplu.

Stilomicina (Puromicina): -elaborata de Streptomyces alboniger; -recomandata


in combaterea adenocarcinomului mamar.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Mitomicinele A, B, si C: -in tratamentul limfosarcomului.

Porfiromicina (Metilmitomicina): -antitumoral si antimicrobian.

Doxorubicina (Adriblastina, Adriamicina): -in tratamentul carcinomului


pulmonar.

Daunorubicina (Daunomicina, Cerubidina, Saunomycin, Ondena):


-obtinuta din culturile de Streptomyces peucetius var. corneus; -utilizata in tratamentul
leucemiei acute.

Bleomicina: -produsa de Streptomyces verticillus;


-alcatuita din 7 componente, cu continut in Cu sub forma de chelati;
eliminandu-se Cu, se obtine Bleocina, care este indicata in tratamentul cancerului esofagian,
pulmonar si uterin.

Streptozotocina: -produsa de Streptomyces achromogenes;


-antibiotic anticanceros, destul de activ.

Streptomigrina (Bruneomicina): -produsa de Streptomyces floccus; -in tratamentul


limfoamelor si leucemiilor.

Olivomicina: -produsa de Streptomyces olivereticuli var. olivomycini.

Mitramicina: -se fixeaza pe ADN, inhiband astfel sinteza ARN-ului;


-in tratamentul cancerului testicular si in cazul metastazelor osoase.

Sarcomicina: -antibiotic cu actiune destructiva in special asupra celulelor canceroase


induse experimental.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

CALCIUL SI DERIVATII SAI


In organism, 99% din Ca se gaseste in oase ca fosfat tricalcic (preponderent fata de
carbonatul de Ca), restul fiind sub forma ionica, in sange, 10 – 12 mg%; in general, calcemia
nu are oscilatii mari.
Calciul se absoarbe bine din intestin, in functie mai ales de valoarea raportului P/Ca
(care trebuie sa fie cuprins intre 1 si 2). Acest raport asigura si fixarea Ca in oase (mai ales
daca se apropie de valoarea 2), insa un rol important il are si vitamina D (care intervine
pozitiv atunci cand raportul in cauza este nefavorabil). In metabolismul Ca trebuie sa se
evidentieze si interventia paratiroidei si hipofizei.
In medicina se utilizeaza sarurile anorganice si organice ale Ca, atat per os, cat si
parental.

Clorura de Ca: -este hemostatica prin ionul de Ca; in solutii hipertonice tulbura si
izotonia, astfel distrugandu-se plachetele sangvine care pun in libertate tromokinaza. Efectul
hemostatic dureaza 20 – 30 minute. Se injecteaza strict i.v. (perivenos este necrozanta), in
solutie 10%, 0.1 g/kg. Se administreaza si per os, dar in concentratii de 3 – 6% impreuna cu
un mucilag (substanta fiind iritanta pentru mucoasa digestiva). In cazul in care solutia a
patruns perivenos, se recomanda injectii locale in cateva puncte cu ser fiziologic, care
dilueaza clorura de Ca sau cu o solutie 10% sulfat de Na, care transforma substanta in
compusi insolubili, mai putin iritanti.
-preparat: Clorocalcin, solutie apoasa de uz intern 18%.
-este diuretica deoarece diminua permeabilitatea tisulara si
vasculara, ingreunand trecerea apei in tesuturi; de aceea este considerata un bun agent
preventiv in cazul exsudatelor;
-este un medicament preferabil pentru pacientii cu nefroze, carora sa
li se produca hidremie; -prin excretia pe cale enterica a Ca, clorul ramas liber fixeaza Na
(cum se stie, cu rol important in retentia apei), astfel ca eliminarea NaCl prin rinichi se
dubleaza;
-intensifica si sistola ventriculara, debitul sangvin crescand, iar ionul
de Ca actioneaza si ca antispasmodic al vaselor renale, in consecinta diureza accentuandu-
se;
-se administreaza pe cale i.v., sub forma de solutii 2 – 10%, 0.1 g/kg;
-se mai recomanda in stari de epuizare, rahitism, osteomalacie, etc.,
in doze de 0.1 g/kg, pe cale strict i.v.

Calciu si magneziu: -tonic general, utilizat in tetanii, in spasmofilii, in febra vitulera,


in paralizia ante-partum, etc;
-se injecteaza i.v., 10 – 20 ml la caini.

Clorocalcinul: -solutie apoasa de uz intern, cu CaCl2 0.18 g/ml;


-recomandat ca recalcifiant.

Gluconatul de Ca: -lucreaza mai putin intens decat clorura de Ca, dar mai durabil;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-hemostatic care se administreaza per os sau i.v., in concentratie


de 10%, in doza de 0.1 g/kg;
-la animalele mici se poate injecta si i.m.

Calciul granulat: -preparat farmaceutic cu Ca gluconic 50 g si excipient zaharat pana


la 100 g;
-recalcifiant.

Borogluconatul de Ca: -se poate administra si i.m. (avantaj);


-contine: gluconat de Ca 38 g, acid boric 6.5 g, clorura de
Mg (cu 6 H2O) 6 g, EDTA-Na2 0.05 g, metabisulfir de Na 0.05 g, NaOH pana la pH 4 – 5 si
apa distilata ad 100 ml;
-se administreaza in doza de 1 – 2 ml s.c. la caini si pisici.

Lactatul de Ca: -contine 13% Ca;


-se absoarbe bine din tubul digestiv si spre deosebire de celelalte
saruri de Ca hidrosolubile are proprietatea de a fi si antiseptic intestinal;
-dozele: 0.5 – 2 g la caini, de 2 – 3 ori/zi;
-exista si comprimate a 0.5 g si comprimate cu 0.2 g lactat de Ca
dietetic si 2.5 g amidon.

Calciu 200: -comprimate efervescente cu gluconolactat de Ca 1.8 g, corespunzator la


0.2 g Ca.

Fosfatul de Ca tribazic: -in intestin actioneaza si ca stiptic;


-se administreaza per os, 0.5 – 2 g la caini.

Remineronul: -preparat farmaceutic tipizat continand sub forma de granule de Ca


fosfat tribazic si Ca gluconic āā 10 g intr-un excipient aromatizat ad 100 g;
-in fracturi, osteoporoza, etc.

Fosfatul monoacid de Ca (bibazic): -substanta asemanatoare fosfatului de Ca


tribazic.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

FOSFORUL SI DERIVATII SAI


Fosforul se gaseste in schelet sub forma de saruri minerale (fosfat tricalcic). Ionul
fosforic din sange are un titru foarte mic. Impreuna cu Ca, fosforul exercita un rol insemnat in
procesul de osteogeneza. In cazul rahitismului, nu calcemia, ci fosfatemia este scazuta.
Vitamina D intervine in restabilirea echilibrului P/Ca, in esenta ridicand valoarea fosfatemiei.
Excesul fosforului in sange duce la impiedicarea adsorbtiei Ca in intestin.

Acidul fosforic: -se pastreaza la Separanda, diluat 10 – 50%;


-se utilizeaza ca activator al osificatiei, ca digestiv si ca acidifiant al
urinii, 0.5 – 2 g la animalele de companie, per os.

Fosfatul acid de Na (Fosfat monoacid de Na, Fosfat disodic): -cristale


eflorescente, incolore, cu gust slab sarat si racoritor, usor solubil in apa (1/7).

Fosfotonicul: -preparat de uz veterinar, solutie apoasa 2% cu acid 2-metil-dimetil-


aminofenil-fosfinigenic;
-stimulent al metabolismului, al hematopoezei si al proceselor de
osificatie;
-in tratamentul fracturilor si osteopatiilor, pentru cresterea tineretului, in
paraliziile ante-partum si post-partum, dupa stari de epuizare, tetanii, etc.;
-se injecteaza s.c. in doze de 15 – 30 ml la animalele mijlocii si de 5 –
15 ml la animalele mici, doze care se repeta de 3 – 5 ori la intervale de 2 – 4 zile.

Tonophosphanul: -se injecteaza s.c., i.m. sau i.v. in doze de 0.2 – 0.5 g la animalele
mijlocii si de 0.05 – 0.2 g la animalele mici.

Glicerofosfatul de Na: -se administreaza per os, 0.5 – 1 g la animalele mici;


-preparat tipizat: serul neurotonic, solutie apoasa injectabila
ce contine glicerofosfat de Na 0.1 g, cacodilat de Na 0.5 g si stricnina sulfurica 0.001 g.

Glicerofosfatul de Ca: -amestec de saruri de Ca al acizilor alfa- si beta-


monoglicerofosforici diferit hidratate;
-aceleasi indicatii ca in cazul glicerofosfatului de Na.

Cedecalcinul: -drajeuri de Ca glicerofosforic 0.150 g, Ca gluconic 0.1 g, erofocalciferol


0.0001 g (4.000 UI) si acid ascorbic 0.1 g;
-se foloseste la tratamentul fracturilor, osteoporozelor, etc. (pentru
completarea necesitatilor de Ca si P).

Hexafosfatul (Fitina): -amestec de sauri de Ca si Mg ale acizilor inozitofosforici (mai


ales al acidului inozitohexafosforic);
-contine 18% P (legat organic);
-se administreaza la animalele mici per os, 0.1 – 0.5 g.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Lecitina: -fosfatid component al diferitelor tesuturi animale (galbenus de ou, ficat, tesut
nervos, etc.), mai putin al celor vegetale (la leguminoase, in speta la soia) cu 3.5% P;
-in comert exista granule indulcite si aromatizate continand lecitina vegetala
20 g/100 g;
-se recomanda ca sursa de energie in caz de surmenaj, convalescenta, etc.
per os, 0.1 – 0.5 g la animalele mici.

Ascolecitinul: -tablete cu pulbere de lecitina vegetala 0.25 g si acid ascorbic 0.1 g;


-sursa de energie, intervenind in metabolism prin aport de fosfolipide si
vitamina C;
-se utilizeaza in stari de surmenaj, efort fizic prelungit, astenie, etc.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

VITAMINE SI PREPARATE
FARMACEUTICE
Vitaminele sunt biocatalizatori de origine exogena, cu rol foarte important in cadrul
schimburilor nutritive.
Administrate in hipovitaminoze si avitaminoze, vitaminele corecteaza specific tulburarile
metabolice prin participarea lor la procesele oxido-reducatoare, prin interventia lor in calitate
de coenzime, prin actiunea lor sinergica sau antagonica fata de hormoni, etc.
In afara intrebuintarilor de baza, vitaminele se folosesc si in calitate de medicamente in
diverse afectiuni care nu au legatura cu hipovitaminozele sau avitaminozele.
Toxicitatea vitaminelor este in general scazuta (numai vitaminele liposolubile se pot
cumula prin supradozare producand unele efecte toxice; vitaminele hidrosolubile se elimina
mai usor si in consecinta un pot genra, de cele mai multe ori, afectiuni nocive).

Vitamina A (Retinol, Vogan, Axeroftol, Davitamon, Factor de crestere,


Vitamina antiinfectioasa, Vitamina antixeroftalmica, Vitamina de protecie a
epiteliilor, Arovit, Avitol): -cea mai utilizata forma este vitamina A acetat, solutie uleioasa
cu miros si gust caracteristic, care contine 950.000 UI/g;
-precursorul vitaminei A este carotenul (bine reprezentat in
regnul vegetal), ce este inactiv biologic, dar ajuns in mediul intern al organismului, sub
influenta carotinazei hepatice si a hormonului tiroidian trece in vitamina A, activa, care se si
depoziteaza (in ficat);
-in medicina veterinara, este indicata in: -perioada de crestere
a tineretului;
-gastroenterite;
-pneumopatii catarale;
-coccidioza;
-la femelele gestante
sau in lactatie;
-la pasarile ouatoare;
-boli infectioase;
-pentru marirea
productivitatii animalelor;
-afectiuni oculare;
-eczeme;
-arsuri;
-degeraturi;
-hipertiroidism (cu
tiroxina, vitamina A este antagonista).;
-se administreaza zilnic, 10 – 15 zile, primavara, iarna, formele
injectabile pe cale s.c. sau i.m., cele buvabile in apa, infuzii, etc.;
-doze: 200.000 –400.000 UI, la animalele mijlocii si 50.000 –
200.000 UI la animalele mici; -solutiile de vitamina A hidrosolubila (palmitat) se prepara ex
tempore si nu se tin de pe o zi pe alta;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-local, vitamina A se aplica pe piele si mucoase;


-vitamina A, care este liposolubila se asociaza si cu alte
vitamine liposolubile pentru a se obtine un spectru de actiune mai larg;
-untura de peste (contine 850 UI vitamina A/g si 85 UI vitamina
D/g) se administreaza in doze de 30 – 100 g la animalele mijlocii si de 5 – 30 g la animalele
mici; intra in compozitia preparatelor: Jecolan si Jecozinc, utilizate extern in ulcere,
degeraturi;
-preparatul: Vitamina A+D3+E (Turlin, Ursovit, Trigantol)
contine vitamina A 50.000 UI/ml, vitamina D3 25.000 UI/ml si vitamina E 20 mg/ml; se
administreaza usor in apa de baut. Se recomanda preventiv mai ales la tineret si curativ la
toate speciile in cazuri de stres, pentru stimularea cresterii si a rezistentei organismului, in
rahitism, osteomalacie, pentru imbunatatirea functiilor genitale, etc. Se fac barbotaje ad hoc;
doze: 2 – 7 ml/zi la animalele mijlocii si 0.5 – 2 ml/zi la animalele mici.

Vitamina B1 (Aneurina, Bevitine, Betabion, Betaxin, Benerva, Tiamina,


Vitamina antinevritica, Vitamina antiberberica): -este hidrosolubila, forma obisnuita
fiind aceea de clorhidrat;
-in organism prin esterificarea cu
acid pirofosforic, trece intr-o forma activa cu rol in metabolismul glucidelor;
-in esenta vitamina B1 faciliteaza
decarboxilarea acidului piruvic;
-in carenta de B1, acidul piruvic
nefiind metabolizat, se acumuleaza in tesuturi dand tulburari caracterizate prin oboseala,
polinevrite, pareze, paralizii, etc; apar si tulburari grave digestive; boala beri beri este tocmai
aceasta carenta de vitamina B1;
-la animale, hipovitaminoza B1 se
constata uneori in cursul gestatiei, al lactatiei intense, in cazuri de boli infectioase, in unele
intoxicatii, etc;
-se gaseste in furaje, legume, fructe
(in cantitati mici) si in drojdia de bere (in cantitati mari), taratele de orez, grauntele incoltite, in
oua, etc;
-se recomanda in: -pareze;
-paralizii;
-miopatii;
-pareza
prestomacelor;
-acetonemii;
-boli infectioase;
-doze: 0.15 – 0.3 g la animalele
mijlocii si 0.01 – 0.1 g la caini.

Vitamina B2 (Riboflavina, Lactoflavina, Betaflavin): -vitamina hidrosolubila


existenta in drojdia de bere, in germenii grauntelor, lucerna, albus, ficat, etc;
-in organism se
activeaza prin fosforilare;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-intervine favorabil in
metabolismul glucidelo, lipidelor si protidelor;
-intra in compozitia
fermentului galben respirator Warburg, avand rol mai ales in respiratia celulara a tesuturilor
lipsite de vascularizatie (cornee, cristalin), apoi in hematopoeza, in functia vizuala, etc;
-carenta de B2 se
caracterizeaza prin: -leziuni ale tegumentelor;
-fotofobie;
-hemeralopie;
-cefalee;
-lipsa de efort intelectual;
-se recomanda in
terapia stomatitelor, a cheratozei foliculare seboreice, a dermatitelor, a conjunctivitelor, etc.;
-solutia 5‰ se
injecteaza i.m., in cure de 5 – 7 zile, in doze de 0.02 – 0.05 g la animalele mijlocii si de 0.005
– 0.02 g la animalele mici.

Vitamina B6 (Piridoxina, Adermin, Benadon, Becilan, Hexobion):


-vitamina hidrosolubila, utilizandu-se ca clorhidrat;
-sub forma fosforilata intervine activ in diverse procese enzimatice, ea fiind parte
componenta a unor fermenti;
-are rol in metabolismul grasimilor favorizand sinteza lor din acizi grasi nesaturati
si de asemenea, in metabolismul protidelor (al triptofanului);
-este si factor antianemic, activator al troficitatii celulelor cutanate si nervoase,
etc;
-se intalneste in acelasi loc cu celelalte vitamine B;
-se recomanda in: -afectiuni hematologice si dermatologice;
-in polinevrite;
-in distrofii;
-stari de convalescenta, etc;
-se administreaza i.m. sau i.v., in cure de 5 – 10 zile, in doze de 0.1 – 0.25 g la
animalele mijlocii si de 0.01 – 0.02 g la animalele mici.

Vitamina B12 (Cianocobalamina, Cobione, Rubivitan): -vitamina hidrosolubila cu


actiune antianemica;
-factorul antianemic din
ficat (eriteina) provine dintr-un factor extrinsec alimentar, care este tocmai vitamina B 12 si un
factor intrinsec, existent in mucoasa gastrica, numit apoeriteina;
-de exemplu, la
rumegatoarele mari nu poate fi vorba de aport extern de vitamina B12, deoarece flora
prestomacelor asigura necesarul respectiv (in prezenta cobaltului);
-vitamina B12 este
produsa si de culturile de ciuperci: Streptomyces aureofaciens, Streptomyces griseus, etc.,
reziduurile de la fabricile de antibiotice putand fi folosite in hrana (la porci si pasari) pentru
favorizarea cresterii si ingrasarii;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-preparat biostimulator:
Bevitex care contine vitamina B12;
-vitamina B12, chiar in
doze de micrograme, da rezultate bune in anemia pernicioasa a omului (nu insa si in anemia
infectioasa a calului);
-se poate utiliza si in
anemiile toxiinfectioase, apoi in tulburari nutritive metabolice si nervoase, in hepatite (ca
factor lipotrop), in ciroze, dupa hemoragii, etc;
-se injecteaza s.c. sau
i.m., timp de 3 –10 zile, in doze de 300 – 400 mcg/zi la animalele mijlocii si caini.

Vitamina H1 (Romavitul, Acidul paraaminobenzoic, A.P.A.B., Paraminol):


-este factor antisulfamida;
-are rol in mentinerea normala a starii cutisului si fanerelor (lipsa vitaminei H1
la soarece duce la depigmentarea parului);
-se utilizeaza in unele boli ale pielii, in tulburarile trofice ale parului, etc., in
special la caine, 0.5 – 3 g/zi, timp de 10 – 15 zile.

Vitamina PP (Nicotinamida, Niacinamid, Nicobion, Bepella, Acid nicotinic):


-d.p.d.v. chimic este amida acidului nicotinic (piridin-3-carboxiamina);
-acidul nicotinic are practic aceleasi proprietati ca vitamina PP, jucand rol de
provitamina PP;
-prezinta actiune antipelagroasa (pellagra preventing);
-se pastreaza la Separanda;
-se gaseste in drojdia de bere, ciuperci, rosii, ficat si lapte;
-carenta PP caracterizeaza pelagra la om, aceasta boala intalnindu-se uneori
si la caine, porc si pasari; la caine se manifesta prin „limba neagra” (black tongue), vomitari,
etc; la porc prin tulburari gastrointestinale, iar la pasari prin aparitia dermatitelor;
-se foloseste ca factor antipelagros si ca medicament in eritrodermii, eczeme,
stomatite, etc;
-se administreaza s.c., i.m., i.v. lent si per os in doza de 0.005 – 0.05 g la
caini.

Acidul pantotenic (Factorul antidermatitic la pui): -este vitamina a complexului


B, fiind un compus optic activ (izomer dextrogir);
-are aspect de ulei dens,
destul de instabil, pentru care motiv se prefera sarea de Ca;
-intra in componenta
coenzimei A;
-previne exsudatiile cutanate
la puii de gaina si de sobolan, carora totodata le favorizeaza cresterea;
-preparate: Panthenol
(Bepantene, Dexpanthenolum), comprimate de 0.1 g si fiole de 2 ml, 2.5% si Pantotenatul de
Ca, fiole a 5 ml 10%.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

Drojdia de bere (Faex medicinalis): -este o ciuperca ce poarta denumirea de


Saccharomyces cerevisiae din familia: Saccharomycetaceae;
-contine vitamine ale complexului B;
-forma proaspata se foloseste ca remediu
apreciat in diverse infectii urinare, dozele fiind de 50 – 100 g/zi la femelele animalelor mijlocii
si de 20 – 30 g/zi la femelele animalelor mici, timp de 2 – 3 zile;
-forma uscata (Faex siccata) se
caracterizeaza si prin proprietati plastice, fiind recomandata si in rahistism, furunculoza, etc,
dozele fiind de circa 6 ori mai mici decat cele de la drojdia proaspata.

Complexul B (B komplex, Polybe): -solutie apoasa injectabila ce contine: vitamina


B1 (0.01 g) + vitamina B2 (0.002 g) + vitamina B6 (0.006 g) + nicotinamida (0.05 g) + apa q.s.;
-roburant in stari de surmenaj, in oftalmologie,
etc., administrat i.m., in cure de 10 – 15 zile, in doze de 1 – 2 ml la caine.

Polyvitalul (Complexul B forte): -drajeuri ce contin: vitamina B1 (0.00396 g) +


vitamina B2 (0.0001 g) + vitamina B6 (0.00003 g) + nicotinamida (0.00066 g) + pantotenat de
Ca (0.00033 g) si extract de drojdie de bere (0.066 g);
-este un roburant mai puternic decat complexul
B;
-doze: 2 – 6 drajeuri, per os la caini si pisici, in
cure de 10 – 15 zile.

Vitamina C (Vitascorbol, Redoxon, Cebion, Cantan, Davitamon C, Celaskon,


Ascorvit, Acid ascorbic, Vitamina antiscorbutica): -hidrosolubila;
-in organism, datorita usurintei cu
care se oxideaza, acidul ascorbic se transforma in acid dehidroascorbic (care pastreaza in
mare masura proprietatile farmacodinamice), iar acesta la randul lui, prin reducerea tot asa
de usoara, trece din nouin prima forma de acid ascorbic, astfel ca una si aceeasi substanta
are doua forme de prezentare, intr-o continua dinamica in ambele sensuri aratate;
-actiunea sa in organism are la
baza tocmai reversibilitatea celor doua forme;
-se recomanda in felurite
intoxicatii, intervenind in sensul reglarii fenomenelor oxido-reducatoare din organism;
-mareste rezistenta peretilor
capilari, avand in acest sens o actiune hemostatica;
-favorizeaza cicatrizarea;
-este factor antiflogistic;
-stimuleaza troficitatea tesuturilor
mezenchimatoase;
-activeaza fermentii
gastrointestinali (insa nu actioneaza in acelasi mod asupra amilazei);
-este sinergica cu hormonii
corticosuprarenalieni si cu vitamina B1;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-este antagonista cu tiroxina si


chiar cu vitamina A;
-la animalele de ferma,
hipovitaminoza C este rar intalnita (se sintetizeaza in organism); uneori se constata la viteii
sugari (cu mame carentate in timpul gestatiei), la porci si caine; de asemenea, poate sa
apara in timpul sezoanelor sacare in furaje verzi, in cursul gestatiei si lactatiei intense;
-insuficienta de vitamina C
conduce la scaderea rezistentei la eforturi si agenti nocivi, la instalarea diatezelor
hemoragipare etc., fracturile se vindeca mai greu (sarurile de P si Ca sunt impiedicate sa se
depuna in calus);
-se utilizeaza in: -boli infectioase;
-pneumopatii;
-enterite;
-intoxicatii;
-stari
hemoragipare;
-stari convalescente;
-fracturi, etc.;
-se adminsitreaza per os, i.v. sau
i.m., zilnic, timp de 3 – 7 zile, 0.2 – 2 g la animalele mijlocii si 0.05 – 1 g la caini.

Vitamina P (Vitamina C2, Rutin, Rutozid, Birutan, Rutabion, Vitamina


permeabilitatii capilare): -este fractiunea unui glucozid flavonic care se gaseste alaturi de
acidul ascorbic in unele droguri vegetale (lamaie, fructe de maces si coacaz negru, nuci);
-se obtine din frunzele de hrisca (Fagopyrum esculatum);
-are rolul de a mentine starea normala a peretilor vasculari,
astfel impiedicand mentinerea hemoragiilor (rebele la tratamentul cu vitamina C);
-completeaza in actiunea sa pe vitamina C;
-carenta P se caracterizeaza prin hemoragii;
-rutinul poate fi utilizat in tratamentul hemoragiilor capilare pe
baza de scorbut si chiar de alta natura (de exemplu, in caz de hemoragii digestive sau
retiniene) obisnuindu-se asocierea cu vitamina C;
-sub forma de solutie apoasa injectabila 4%;
-preparatul: Tarosin (Ascorbutin, Rutinoscorbutin, Rutascorbdin)
ce contine rutin (0.02 g) + acid ascorbic (0.05 g) se recomanda in terapeutica pentru
cresterea rezistentei si scaderea permeabilitatii capilarelor in diferite stari hemoragipare
datorita fragilitatii vasculare.

Vitamina F (Linomag, Linocyclin, Linosan): -capsule gelatinoase cu concentrat


de esteri etilici grasi esentiali nesaturati (0.27 g) si solutie de uz intern, continand acelasi
concentrat;
-se extrage din uleiul de floarea-
soarelui;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-rol in mentinerea toficitatii pielii, in


metabolismul colesterolului si al lipidelor, in mecanismele endocrine si ale ovulatiei, in
crestere, etc.;
-se recomanda in: -eczeme;
-arsuri;
-plagi;
-acnee si seboree;
-hiperfoliculinemie.

Vitamina D (Vitamina antirahitica): -in regnul vegetal se gaseste vitamina D2 care


se formeaza din ergosterol sub influenta razelor UV, iar in regnul animal se formeaza
vitamina D3 din dehidrocolesterol, in piele sub influenta acelorasi raze;
-atat prima forma (vitamina D2, calciferol), cat si
cea de-a doua (vitamina D3, colecalciferol) actioneaza practic la fel;
-se pastreaza la Separanda;
-este liposolubila si oficinala (ergocalciferol);
-asigura resorbtia Ca din intestin sub forma de
fosfati si depunerea lui in oase si dinti;
-stimuleaza transformarea substantelor
fosforate anorganice in compusi organici, restabilind raportul P/Ca; atunci cand acest raport
este dezechilibrat, in urma lipsei vitaminei D, se instaleaza rahitismul sau osteomalacia, Ca
diminuand din oase cam 2/3;
-hipovitaminoza D este intalnita adeseori la
tineret, la femelele gestante si in lactatie, la animalele tinute in stabulatie la intuneric (nu mai
intervin razele UV);
-se utilizeaza in: -pofilaxia si tratamentul
osteopatiilor hipocalcice;
-tetanii;
-spasmofilii;
-la femelele in gestatie si
lactatie, etc.;
-se administreaza s.c. sau i.m., o data la 15 –
21 zile sau per os zilnic (mai mult preventiv sau in cazuri mai usoare) timp de 10 – 15 zile, cu
reluari dupa pauze de 10 – 20 zile;
-doze: 200.000 – 400.000 UI la caine.

Vitamina E (Tocoferol, Tocofarm, Fertilol, Evion, Davitamon E, Ephynal,


Erevit, Vitamina antisterilica, Vitamina de reproducere): -vitamina liposolubila, in
comert gasindu-se sub forma de acetat;
-d.p.d.v. al structurii se
aseamana cu vitaminele A si K1 prin existenta lantului lateral (fitil);
-se intalneste frecvent
alaturi de vitaminele respective (de fapt de provitaminele acestora), in materiile vegetale
verzi;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-in cantitati sporite se


gaseste in embrionii anumitor graunte, in uleiul de bumbac (de unde de altfel s-au extras alfa,
beta si gamma tocoferolii, prima forma fiind cea mai activa), osanza de porc, lobul
anterohipofizar, placenta, galbenusul de ou, etc.;
-daca grasimile in care
se afla vitamina E rancezesc, atunci substanta se transforma in mare masura in antivitamina
E (tocoferolchinona);
-astazi se obtine prin
sinteza;
-este necesara pentru
functionarea normala a organelor genitale si contribuie totodata la desfasurarea normala a
gestatiei;
-in urma carentei
experimentale de vitamina E, apar tulburari mai ales la masculi (azoospermie, sterilitate
definitiva), dar si la femele (fetus resorbit in prima parte a gestatiei, avorturi sau fatari de
fetusi morti); in urma administrarii vitaminei E, tulburarile se amendeaza;
-rol in metabolismul
creatininei musculare, al apei, al glucidelor si lipidelor, in procesele oxidative (in calitate de
factor antioxidant); lipsa vitaminei E provoaca mai ales la tineret distrofii neuro-musculare si
in final degenerarea miocardului;
-stimuleaza reactivitatea
imunogena orgnismului prin marirea titrului de Ac;
-este sinergica cu Se,
protejand astfel membrana si organitele celulare fata de procesele oxidative nocive (Se fiind
component al peroxidazei glutationice);
-recomandata:-pentru
prevenirea mortii embrionare si a avorturilor;
-in diverse
miopatii: distrofii musculare (in asocierea cu selenitul de Na), boala muschilor albi
(miodistrofie enzootica);
-in
encefalopatiile puilor;
-pentru
stimularea ouatului, etc.;
-se administreaza per os,
i.m. sau s.c. in doza de 15 – 60 mg la animalele mici, cu repetare la 3 – 10 zile, de 3 – 4 ori.

Vitamina K (Vitamina antihemoragica): -vitamina liposolubila;


-in natura se gaseste in furaje, spanac,
varza, tomate (mai ales verzi), urzici, frunzele de conifere si de castan, ficatul de porc si in
cantitati foarte mici in oua si lapte;
-in regnul vegetal, se evidentiaza vitamina
K1 (Fitomenediona), lichid galben ce se comercializeaza sub forma de solutie 1%; din faina
de peste putrezit s-a izolat vitamina K2;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-produsele sintetice sunt denumite


obisnuit vitamina K3 (menadiona), unele dintre ele fiind liposolubile, altele hidrosolubile; se
comercializeaza ca solutii buvabile sau injectabile 10%;
-in general, este sintetizata de catre flora
digestiva de la mamifere (la aceste animale, practic nu se intalnesc hipo- sau avitaminoze K);
la pasari a fost descrisa carenta K ce se manifesta clinic prin diateze hemoragipare;
-vitamina K3 liposolubila se absoarbe
numai in prezenta bilei, iar forma hidrosolubila se absoarbe si fara interventia acesteia;
-solutiile uleioase cu vitamina K se pot
injecta, dar produc obisnuit iritatii locale mai mult sau mai putin intense;
-se utilizeaza in diatezele hemoragice si in
cazurile de hemoragii prin hipoprotrombinemie;
-se pare ca are rol si in cresterea
rezistentei capilarelor;
-vitamina K1 produce efect hemostatic mai
rapid decat vitamina K3, insa ultima actioneaza un timp mai indelungat;
-vitamina K1 se foloseste sub forma de
solutie de 1%, dozele fiind de 10 – 30 mg la animalele mijlocii si mici, timp de 3 – 5 zile,
injectii s.c. sau i.v.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

SUBSTANTE
PARASIMPATICOMIMETICE
Aceste medicamente actioneaza asupra elementelor biochimice colinreactive.
Sistemele colinreactive, dupa sensibilitatea lor la anumiti factori, se impart in sisteme
M-colinreactive (sensibile la muscarina si blocate de atropina) si sisteme N-colinreactive
(sensibile la doze foarte mici de nicotina si blocate de doze mari de nicotina sau de curara).
Sistemele M-colinreactive se gasesc in cord, intestin, etc (organe inervate de fibre
postganglionare colinergice), iar sistemele N-colinreactive in celulele ganglionare vegetative,
in unele celule ale suprarenalei (in medulara), in muschii striati scheletici, de asemenea, in
sinusul carotidian si in lobul posthipofizar; insa in cazul sistemelor N-colinreactive exista
unele deosebiri: cele din musculatura striata sunt blocate de curara, cele din ganglionii
vegetativi nu prea reactioneaza la aceasta substanta, iar cele din sinusul carotidian si din
lobul posthipofizar sunt blocate de substante din categoria tetraetilamoniului (acesta din urma
neinfluentand sistemele N-colinreactive din muschii scheletici).
Efectul farmacodinamic este identic cu cel produs de excitarea electrica a nervilor
parasimpatici: vag, oculomotor comun si pelvic.
Se produc: -bradicardie;
-hipotensiune (in mare masura si datorita stimularii vasodilatatorilor);
-hiperperistaltism intestinal si gastric;
-marirea contractiilor musculaturii netede;
-mioza;
-hipotensiune oculara (contractarea pupilei conduce la deschiderea spatiilor
Fontana si a canalului Schlemm);
-hipersecretii bronsice, gastrointestinale si chiar sudorale.
In caz de intoxicatii cu parasimpaticomimetice se poate instala colapsul circulator.
In principal, parasimpaticomimeticele se folosesc ca purgative, ruminatorii si vomitive.

Pilocarpina: -este un alcaloid lichid care se extrage din frunzele speciilor Pilocarpus
jaborandi, P. microphyllus, etc., arbusti sau arbori din familia Rutaceae;
-obisnuit se folosesc sarurile clorhidrica si nitrica, acestea pastrandu-se
la Venena;
-solutiile apoase care se intrebuinteaza in practica pe cale s.c. sunt
destul de nestabile si au o reactie slab acida;
-produce efecte caracteristice parasimpaticomimetice, dar cu
predominanta hipersecretorie (mai ales la nivelul glandelor salivare si bronhice, mai putin al
celor gastrointestinale si pancreatice);
-secretiile salivare si gastrointestinale, desi in cantitate mare, totusi sunt
diluate, avand putine saruri si enzime;
-cantitatea de secretii este atat de mare, incat un cal, dupa o doza mare
de pilocarpina, poate sa scada in greutate chiar cu 20–30 kg. De aceea sangele se
concentreaza apreciabil, lipsa de lichid fiind completata prin atragerea apei din tesuturi (mai
ales in cazul existentei transsudatelor, exsudatelor si a fenomenelor inflamatorii acute);
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-se recomanda si pentru combaterea edemelor, hidropiziilor, furburei


acute, etc., nu numai ca purgativ, ruminator si vomitiv;
-dupa injectia s.c., la cateva minute apare efectul caracteristic ce va
dura circa 1–3 ore;
-la rumegatoarele mici, mari si la pisici, exagerarea secretiilor bronhice
poate determina bronhopneumonie ab ingestis; in consecinta pilocarpina la aceste specii se
va folosi cu deosebita grija si in doze mici;
-asupra cordului, lucreaza mai putin nefavorabil decat arecolina si
ezerina, la fel si in privinta vasodilatatiei periferice;
-la nivelul ochiului produce mioza, dar de o intensitate mai mica decat
cea indusa de ezerina;
-dozele mari de pilocarpina determina excitatia SNC si pot provoca avort
si agravarea unor afectiuni cardio-pulmonare;
-in comert se gasesc fiole de 1 ml 1‰ (uz uman) si de 5 ml 1% (uz
veterinar);
-pentru combaterea sinechiilor oculare, medicamentul se foloseste ca
miotic in alternanta cu atropina ca midriatic, sub forma de instilatii cu solutii 1–2%; aceleasi
solutii sunt recomandate si in tratamentul glaucomului.

SUBSTANTE PARASIMPATICOLITICE
Substantele parasimpaticolitice sunt antagonistele parasimpaticomimeticelor,
producand: -tahicadrie;
-hipertensiune sangvina;
-hiposecretii;
-hipoperistaltism;
-midriaza pasiva (paralizeaza muschiul circulator irian);
-hipertensiune oculara, etc.

Atropina: -alcaloid care are ca baza structurala un nucleu tropanic;


-se gaseste in diferite plante din familia Solanaceae sub forma de
hiosciamina levogira (atropina fiind racemica), mai ales in Atropa belladonna (matraguna),
Hyoscyamus niger (maselarita), Datura stramonium (laur), etc.;
-se extrage in principal din frunzele de matraguna care contin minimum
0.3% alcaloizi totali exprimati in hiosciamina;
-in practica se foloseste atropina sulfurica, care se pastreaza la Venena;
-atropina mai actioneazasi ca excitant al SNC;
-efectul parasimpaticolitic se datoreaza impiedicarii actiunii acetilcolinei
asupra sistemelor biochimice colinreactive din diverse structuri anatomice;
-se absoarbe usor de pe mucoase si chiar de pe piele, de asemenea din
tesutul conjunctiv subcutanat;
-in sange si in tesuturi se descompune de catre o esteraza, iar eliminarea
este rapida, mai ales prin urina;
-efectul dureaza circa 6–8 ore;
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE

-asupra SNC produce excitatie, dar la doze toxice se instaleaza paralizia,


moartea fiind provocata prin asfixie;
-actiunea tipic parasimpaticolitica se exercita in special asupra organelor
inervate de nervul vag;
-dozele mici diminua si chiar opresc secretiile exocrine salivare si nazale, la
fel si pe cele gastrointestinale, bronhice si sudorale;
-musculatura neteda se relaxeaza (mai ales daca anterior a fost
contractata), fenomen care se constata la nivelul tractusului digestiv, la cel aerofor, la splina
si la iris (efectul nu se produce totdeauna la nivelul vezicii urinare, cailor biliare si uterului);
-deoarece atropina reduce sau chiar elimina functia vagului, se instaleaza
tahicardia;
-se pare ca substanta ar avea efect direct asupra cordului;
-vasele de sange nu prea sunt influentate de medicament;
-presiunea sangelui poate sa creasca datorita tahicardiei si stimularii
centrului vasomotor;
-este stimulat si centrul respirator (respiratia se imbunatateste pentru ½-1
ora);
-in cazul ochiului, substanta induce midriaza pasiva si hipertensiune oculara
(chiar si atunci cand medicamentul se injecteaza s.c., nu numai cand se instileaza), efectul
durand 2–3 zile la cal (7–10 zile la om); se produc si tulburari de acomodare; ezerina numai
uneori reduce midriaza atropinica, celelalte parasimpaticomimetice nefiind practic eficace
(paralizantul parasimpaticolitic este mai puternic decat excitantul parasimpaticomimetic);
-intoxicatiile cu atropina se caracterizeaza prin surescitare, chiar furie, prin
uscaciunea gurii si nasului (semn principal de depistare a fraudelor la vanzarea cailor), prin
midriaza, tahicardie si, in general, prin diminuarea motricitatii gastrointestinale;
-in terapie, se utilizeaza sub forma de solutii 1‰ sau 1% sau sub forma de
preparate galenice (tincturi, extracte), care pot contine si hiosciamina;
-se recomanda pentru calitatile antispasmodice (astfel durerea disparand),
apoi pentru diagnosticul diferntial in cardiopatii (bradicardia se reducela atropina numai in
cazul unor tulburari de ordin functional), pentru diminuarea secretiilor, ca antidot in
intoxicatiile cu parasimpaticomimetice sau organofosforice, etc;
-dozele sunt de 0.001–0.005 g la animalele mici, injectii s.c.;
-in colici la cal, se folosesc 5 mg atropina cu 400 500 mg procaina pe cale
i.v.;
-in oftalmologie, se fac instilatii cu solutie 1% in vederea examenului fundului
de ochi sau alternativ cu ezerina pentru ruperea sinechiilor in caz de iridociclocoroidite.
ORTOPEDIE
FARMACOLOGIE