Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIBACTERIENE
ANTIBIOTICE
Antibioticele pot acţiona asupra microorganismelor patogene
bactericid sau bacteriostatic.
Difuziunea în diverse ţesuturi şi lichide biologice este caracteristică pentru fiecare substanţă.
Realizarea şi menţinerea unei concentraţii optime la locul infecţiei este un alt parametru important care
trebuie cunoscut în cazul utilizării antibioticelor.
Difuziunea şi concentrarea antibioticelor în anumite ţesuturi: bilă, căi urinare, lichid
cefalorahidian, cavităţi seroase, focare septice închise sau nevascularizate, permit utilizarea lor în
infecţii cu aceste localizări.
Din punct de vedere al concentrării la aceste niveluri şi al utilităţii terapeutice, se disting:
• antibiotice cu difuziune şi concentrare în formă activă în vezica biliară: aminopenicilinele (ampi-
cilina, amoxicilina), rifampicina, antibiotice cu spectru larg (tetraciclina, doxiciclina),
cefalosporine din generaţiile II şi III (cefamandol, ceftriaxon, cefoperazon, etc.);
• antibiotice cu concentrare urinară în formă activă: aminopeniciline, etc.;
• antibiotice care difuzează în lichidul cefalorahidian şi realizează concentraţii active: rifampicină,
cloramfenicol, cefalosporine din generaţia a III-a.
Farmacocinetică
I. Betalactamine
1. Peniciline
A. Benzilpenicilina (penicilina cristalină G);
B. Peniciline pentru administrare orală
- Fenoximetilpenicilina (penicilina V);
C. Peniciline semisintetice
- Isoxazolilpeniciline (oxacilina, meticilina, cloxacilina, carbenicilina);
- Aminopeniciline (ampicilina, amoxicilina).
D. Peniciline retard
- Procain-benzilpenicilina;
- Benzatin-benzipenicilina (Moldamin);
IV. Tetracicline
A. Tetracicline clasice: tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina, pirolidin-metil tetraciclina
B. Tetracicline moderne: doxiciclina
AMOXICILINA
• Are o biodisponibilitate orală mai mare (90-95%)
• Are o difuziune în ţesuturi bună, inclusiv în secreţiile
traheo-bronşice.
• Eliminarea se face în cea mai mare parte pe cale urinară
sub formă activă.
• Are un spectru larg de acţiune.
Clasificare:
❑ Generaţia I: streptomicina, kanamicina, neomicina, spectinomicina, paromomicina, cu următoarele
caracteristici: mulţi germeni au devenit rezistenţi, toxicitatea sistemică este crescută, utilizare terapeutică
limitată;
❑ Generaţia a II-a: gentamicina, tobramicina – spectrul antibacterian cuprinde germeni Gram negativi şi mai
puţin Gram pozitivi;
❑ Generaţia a III-a: amikacina, dibekacina – au spectru antibacterian larg, rezistenţa bacteriană se instalează
mai lent, toxicitatea sistemică este mai redusă.
STREPTOMICINA
• este indicată în toate stările infecţioase nespecifice şi în unele
boli infecţioase specifice, ca de exemplu: colibaciloze,
leptospiroze, pasteureloză, micoplasmoză, enterite infecţioase –
la toate speciile. La om se administrează şi în tuberculoză.
• nu se administrează intravenos; de asemenea, nu se
administrează în caz de leziuni renale
GENTAMICINA
• Absorbţia la nivelul tubului digestiv este neglijabilă.
• Concentraţia activă se menţine 8 ore.
• Eliminarea se face pe cale renală, prin filtrare glomerulară,
netransformată.
• Concentraţiile urinare active sunt de 50-100 de ori mai mari
decât cele serice.
• În insuficienţa renală se produce cumularea.
• Este ototoxică, producând mai ales tulburări vestibulare, dar şi
nefrotoxică.
Fenicoli
CLORAMFENICOLUL
• Are un spectru larg de activitate, este activ nu numai împotriva
bacteriilor, ci şi a altor microorganisme, precum ricketsiile. Este
activ de asemenea faţă de anaerobi.
• Traversează barierele organismului. Este singurul antibiotic care
pătrunde prin umoarea apoasă a ochiului.
• Cloramfenicolul se utilizează în tratamentul enteritelor
colibacilare şi salmonelice, în pasteureloză, în holeră, în
micoplasmoză, în pneumopatii, în infecţii puerperale, în mamite,
în artrite.
• Cloramfenicolul nu se asociază cu penicilina şi streptomicina
care au efect bactericid.
• Se poate asocia însă cu tetraciclina, eritromicina, neomicina.
• Nu se administrează la noi născuţi.
• Nu se administrează concomitent cu antianemice pe bază de fier,
cu salicilaţi, fenilbutazonă, barbiturice, tranchilizante
fenotiazinice.
• Tratamentul nu trebuie să depăşească 8 zile datorită toxicităţii
asupra organelor hematoformatoare.
• Cloramfenicolul se utilizează numai la animalele de companie.
Tetracicline
• Fiind antibiotice cu spectru larg, tetraciclinele sunt eficace şi împotriva altor microorganisme, nu numai a
bacteriilor.
• Tetraciclinele nu sunt active faţă de bacilul tuberculozei, piocianic, Proteus, virusuri
• Rezistenţa întâlnită pe scară largă la tetracicline limitează utilizarea acestora (rezistenţă încrucişată între
tertracicline).
• Reacţii adverse (multiple): dismicrobismul intestinal, cu exacerbarea florei rezistente şi manifestări de
enterită, colică, enterocolită, atonie rumenală, diaree letală la cal, stomatite, vaginite şi mamite de natură
micotică, decolorarea şi hipoplazia dinţilor şi o oprire temporară a creşterii (Depunerea tetraciclinelor la
nivelul oaselor şi dentiţiei primare se realizează în cursul procesului de calcificare la tineretul în creştere),
fototoxicitatea, efect imunosupresiv
• Tetraciclinele se utilizează în boli infecţioase nespecifice şi boli specifice: antrax, pasteureloză, colibaciloză,
cărbune emfizematos, gangrenă gazoasă, tetanos, salmoneloză, micoplasmoză, difterovariolă, sinuzită, coriză
infecţioasă, laringo traheită infecţioasă.
OXITETRACICLINA
• După ce se absoarbe, oxitetraciclina dă o concentraţie sanguină
ridicată şi se distribuie destul de bine în organism, inclusiv în lichidul
pleural, ascitic.
• Se elimină lent, respectiv 75% din doză sub formă activă, prin urină,
bilă şi fecale.
• Spectrul antimicrobian: Gram-pozitivi, Gram-negativi, spirochete,
unele ricketsii, protozoare patogene; în plus, este activă şi faţă de
unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa.
TETRACICLINA
• Tetraciclina se absoarbe bine şi dă o concentraţie sanguină mai
ridicată decât alte tetracicline şi difuzează uşor în ţesuturi, inclusiv în
lichidul cefalorahidian.
• Tetraciclina posedă un spectru larg, şi anume asupra germenilor
Gram-pozitivi, Gram-negativi, ricketsiilor, spirochetelor,
actinomicetelor, protozoarelor, virusurilor mari.
DOXICICLINA
• Are un spectru larg asemănător tetraciclinelor
clasice, fiind însă activă şi faţă de germenii
rezistenţi la tetraciclinele clasice. De asemenea
este mult mai activă faţă de stafilococi,
streptococi şi alţi coci, decât tetraciclinele clasice.
• Doxiciclina se absoarbe bine consecutiv
administrării orale (peste 90%), are o
biodisponibilitate puţin influenţată de alimente
• În general nu deprimă flora bacteriană intestinală,
întrucât formează chelaţi.
Macrolide
• Spectrul de acţiune al acestor antibiotice cuprinde coci Gram pozitivi, inclusiv stafilococi
penicilinorezistenţi, bacili Gram pozitivi, coci Gram negativi, micoplasme, chlamydii, ricketsii,
treponeme, actinomicete.
• Între macrolide există o rezistenţă încrucişată.
ERITROMICINA
• Rezistenţa bacteriană faţă de eritromicină se dezvoltă rapid şi de aceea se indică acest antibiotic
numai în cazuri speciale când este vorba de o infecţie cu germeni penicilinorezistenţi şi
tetraciclinorezistenţi sau în cazul în care antibiograma o indică.
• Eritromicina nu se administrează la cabaline pentru că apar tulburări gastrointestinale grave.
• Nu se asociază cu alte antibiotice întrucât este incompatibilă cu majoritatea.
False macrolide
• Aceste antibiotice au acelaşi mecanism de
acţiune ca şi macrolidele iar spectrul de acţiune
este asemănător.
• Rezistenţa se instalează foarte încet şi este
încrucişată cu rezistenţa la macrolide.
CLINDAMICINA
• Este bacteriostatică la doze obişnuite şi
bactericidă la doze mari.
• Spectrul antibacterian cuprinde majoritatea
bacteriilor Gram pozitive, anaerobi şi unele
protozoare.
• Este un antibiotic de primă alegere în infecţii
grave cu anaerobi.
• În infecţii mixte cu aerobi şi anaerobi se
recomandă asocierea cu un aminoglicozid
(gentamicina).
Polipeptide
• Au un mecanism bactericid iar rezistenţa este rară.
• Au neuro şi nefrotoxiciate ridicată
• Polimixinele (colistina, polimixina B) se folosesc
împotriva germenilor Gram negativi, în timp ce
gramicidinele (bacitracina, tirotricina) se folosesc
împotriva celor Gram pozitivi.
Peptolide
Rifamicinele sunt antibiotice cu structură şi proprietăţi
particulare.
3. Vacă de 400 kg care prezintă endometrită consecutiv retenţiei placentare. Se recomandă folosirea
unui antibiotic cu spectru larg, astfel încât animalul să fie recuperat din punct de vedere reproductiv (se
utilizează Clamoxyl soluţie injectabilă 15%, flacoane 100 ml). Se administrează intramuscular în doză
de 15 mg/kg/zi (doza zilnică se fracţionează în două reprize), timp de 7 zile. Cereţi eliberarea din
farmacie a medicamentului.
4. Unui viţel de 60 kg cu enterită îi administrăm eritromicină i.m., 5 mg/kg, de 3x/zi, 5 zile. Există
flacoane de 0,3 g (flacon se prepară cu 10 ml ser fiziologic). Cereţi eliberarea din farmacie a
medicamentului.
8. 100 pui a câte 700 g prezintă o simptomatologie ce conduce spre diagnosticul de colibaciloză. Se
recomandă folosirea unui antibiotic faţă de care germenul este sensibil, administrat sub formă de furaj
medicamentat (colistină pulbere 40%, în doză de 5 g/kg timp de 5 zile). Furajul medicamentat cu
colistină se comercializează sub forma de pungi de 1 kg, 5 kg, 10 kg.
APLICAŢII – Calcule farmaceutice şi reţete
10. Câine de 20 kg care prezintă gastroenterită. Stabiliţi un protocol terapeutic care să includă un
antibiotic cu acţiune asupra germenilor din tubul digestiv (Amoxicilină + acid clavulanic). Se
recomandă administrarea tabletelor de Synulox (doza de 12,5 mg/kg) timp de 5 zile. Synulox se
comercializează sub formă de tablete de 50 mg şi respectiv 250 mg. Cereţi eliberarea din farmacie a
medicamentului.
Vă mulţumesc
pentru atenţie!