Antibiotic e

ANTIBIOTICE
Antibiotice
 1820 – Chinina – vindeca malaria
- africanii mincau coaja arborului chincona de la 1630
 1907 – Salvarsan – Paul Erlich – premiul Nobel – 1908
 1929 – Penicilina – Sir Alexander Fleming - premiul Nobel – 1945
 1935 – Prontosilul – Domagk – premiul Nobel 1939
- vindeca erizipelui si isi salveaza fetita
 1936 – 1946 – “Era sulfamidelor”
 1939 –Chain purifica penicilina – premiul Nobel 1945
 1945 – Florey – penicilina la om – premiul Nobel 1945
 1944 – Streptomicina – Waksman – premiul Nobel 1952
- vindeca septicemia stafilococica la o fetita de 13 ani
 1947 – Cloramfenicol – Waksman
 1948 – Aureomicina
 1952 – Izoniazida si eritromicina
 1959 – Chimioterapice antivirale
 1961 – Cefaloridina
 1969 – Biseptolul
 1979 – Fluorochinolone
-
Antibiotice
 Definitie
 efecte toxice specifice fata de

microorganisme, paraziti, celule atipice
 efecte reduse fata de celulele

organismului gazda
 !!!! Celulele patogene au particularitati

metabolice care difera de metabolismul gazdei
Antibiotice
Diferenta antibiotice – chimioterapice
 antibioticele – produse de microorganisme

 fungi => peniciline, cefalosporine
 actinomicete => aminoglicozide, cloramfenicol,
tetraciclina, macrolide, rifampicina, lincomicina
 bacterii => bacitracina, polimixina
 chimioterapicele – produse prin sinteza chimica
 !!!! Azi – majoritarea antibioticelor sunt

produse prin sinteza chimica
Antibiotice
Diferenta antibiotice – antiseptice si dezinfectante
 antibioticele – efecte toxice mai ales pe agentii

patogeni
 antisepticele si dezinfectantele – efecte toxice si pe
agentii patogeni si pe celulele gazdei
 Nu interfera procesele metabolice ca antibioticele, ci
distrug direct substanta vie
 Dezinfectante: mediu, instrumentar, vase
 Antisepticele: aplicare pe tegumente si mucoase
 Exemple : apa oxigenata, tinctura de iod, cloramina,
clorhexidina
Antibiotice
Notiuni generale despre
microorganismele patogene
BACTERIILE
 Clasificare bacterii:
 dupa configuratie
 coci - sferici
 bacili - bastonase
 spirochete – spirale
 dupa proprietatile tinctoriale
 gram pozitiv
 gram negativ
 acidorezistente
 dupa toleranta la oxigen
 aerobi
 anaerobi
 facultativ anaerobi
BACTERIILE
 Structura bacterii
 perete celular
 membrana citoplasmatica
 citoplasma si ribozomi
 nucleu
 Parametrii care caracterizeaza bacteriile:

 infectiozitatea = proprietatea de a patrunde in
organism si a se multiplica
 patogenitatea = proprietatea de a declansa boala
 virulenta = infectiozitate + patogenitate

VIRUSURILE
 Structura virusurilor
 cuore - cu un singur tip de acid nucleic ADN sau ARN
 capsida
 !!!! nu au perete celular
 !!!! Nu au energie => au nevoie de o gazda
CLAMYDIILE (« virusuri mari »)
 Structura clamydii
 au perete celular
 au ribozomi
 !!!! Nu au energie => au nevoie de o gazda
MYCOPLSAMELE
 Structura mycoplasme
 !!!! nu au perete celular
 Au energie => pot trai independent
RICKETTII
 Structura ricketii = asemanatoare cu bacteriile
 Inmultire ricketii = asemanatoare cu virusurile – in culturi
Antibiotice
Notiuni generale despre antibiotice
a. Tipuri de activitate antimicrobiana
b. Spectru de activitate al antibioticelor
c. Mecanismele generale de actiune ale
antibioticelor
d. Rezistenta la antibiotice
e. Farmacocinetica antibioticelor
f. Reactii adverse la antibiotice
g. Clasificarea antibioticelor
Tipuri de activitate
antimicrobiana
Tipuri de activitate antimicrobiana
Activitate bactericida = distructia germenilor
 Indicatii
 infectii grave,
 focare greu sterilizabile
 persoane imunodeprimate
 Dezavantaje
 efecte toxice prin liza microbiana masiva cu eliberare de
endotoxine – ex : reactia Herxheimer in tratamentul
siilisului sau in febra tifoida
 manifestari alergice prin eliberare de antigeni microbieni
 Exemple
 peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicina
Tipuri de activitate antimicrobiana
Activitate bactriostatica = inhibitia
multiplicarii germenilor care devin vulnerabili
la mijloacele de aparare ale organismului
 Indicatii
 infectii usoare si medii
 Contraindicatii
 imunodeprimati
 Exemple:
 tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina
Tipuri
de activitate
antimicrobiana
Antibiotice
antibioticelor
Spectrul de activitate al antibioticelor
Spectrul de activitate = totalitatea germenilor care pot
fi influențați de un antibiotic
 Clasificare
 antibiotice cu spectru ingust
 antibiotice cu spectru larg
 antibiotice cu spectru limitat
Spectru de activitate al
antibioticelor
 Antibiotice cu spectru ingust
 active pe coci G + si coci G –
 d.p.d.v. al actiunii pe bacili
 - tip penicilinic – active pe bacili G +
 - tip streptomicinic – active pe bacili G –
 Avantaje:
 permit o terapie tintita pe un anumit

microorganism
 nu produc dezechilibre bacteriene
Spectru de activitate al
antibioticelor
 Antibiotice cu spectru larg
 active pe coci si bacili G + si coci si bacili G –
 active pe mycoplasme, clamydii, ricketii
 Avantaje :
 utile in infectii polimicrobiene

 utile in urgente - pina la identificarea germenului
 Dezavantaje :
 favorizeaza rezistenta bacteriana
 produc dezechilibre bacteriene
 Exemple : tetraciclina, cloramfenicol, fluorochinolone

 Antibiotice cu spectru limitat
 actiune antimicrobiana pe un singur tip de microorganism
 Exemple: antituberculoase – izoniazida (HIN), etambutolul (EMB)
Antibiotice
antibioticelor
Mecanismele generale de actiune ale
antibioticelor
Antibioticele actioneaza asupra
microorganismelor in mai multe locuri:
1 peretele bacterian
1. - inhibarea procesului de sinteza a peretelui
celulelor bacteriene
2 membrana citoplasmatică
 - modificarea permeabilitatii sau lezarea
membranei citoplasmatice
3 ribozomi
- interferarea proceselor metabolice
4 nucleu
antibioticelor
Mecanismele generale de actiune
ale antibioticelor
1. Actiunea la nivelul peretelui bacterian
 Rol perete bacterian – protectie fata de variatiile
osmotice ale mediului ambiant
 Mecanism actiune
Inhibitia sintezei peptidoglicanului
(contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida)
nu se mai formeaza perete bacterian
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului
liza si moartea bacteriei

antibioticelor
1. Actiunea la nivelul peretelui bacterian
 Exemple - peniciline, cefalosporine,
vancomicina, bacitracina, cicloserina
IMPORTANT
 actiune numai in timpul diviziunii celulare,
cind are sinteza peretelui

 actiune absenta pe celulele in repaos
 actiune absenta pe germenii fara perete -
mycoplasme, virusi
antibioticelor
2. Actiunea la nivelul membranei citoplasmatice
 Rolul membranei citoplasmatice - in reglarea
schimburilor ionice si in sinteza proteica
 Mecanism de actiune
actiune detergenta asupra membranei citoplasmatice
pierdere in mediu de constituenti celulari
moarte celula
 Exemple: vancomicina, polimixinele, amfotericina B,
nistatina
 IMPORTANT
- actiune si in repaos
antibioticelor
3. Actiunea la nivel ribozomal - inhibitie a
sintezei proteice microbiene
fixarea pe subunitatile ribizomale 30S si/sau 50S
 fixarea poate fi :
 reversibila => actiune bacteriostatica: cloramfenicol,
tetracicline, eritromicina, lincomicina
 ireversibila => actiune bactericida: aminoglicozide -
streptomicia, gentamicina
impiedicarea sintezei proteice
impiedicarea dezvoltarii si inmultirii bacteriilor

antibioticelor
4. Actiunea la nivelul nucleului

a) Inhibitia sintezei proteice microbiene
b) Antagonism competitiv fata de un metabolit

esential
antibioticelor
4.Actiunea la nivelul nucleului
a) Inhibitia sintezei proteice microbiene
- blocarea ARN polimerazei ADN dependenta –
rifampicina
 - blocarea AND giraza microbiana

 (celulele umane nu au AND-giraza) –
fluorochinolone
antibioticelor
antibioticelor
4. Actiunea la nivelul nucleului
b) Antagonism competitiv fata de un metabolit
esential
 Sulfamidele si trimetoprimul au o structura chimica
asemanatoare cu acidul paraaminobenzoic (PABA)
 PABA = metabolit esential in sinteza tetrahidrofolatului
(THF) - precursor al acizilor nucleci
Mecanism de actiune
sulfamidele si/sau trimetoprimul intra in competitie cu PABA
nu se mai sintetizeaza THF
impiedicarea dezvoltarii bacteriei
efect bacteriostatic
Mecanismele generale de actiune
ale antibioticelor
Antibiotice
antibioticelor
Rezistenta la antibiotice
 Rezistenta = insensibilitatea
germenilor la antibiotice
 Tipuri de rezistenta :
 naturala
 dobindita
 Rezistenta naturala
 rezistenta genetica, totala a tuturor membrilor unei
specii fata de unul sau mai multe antibiotice
 nu este deteminata de antibiotice, ci este un fenomen
natural
 Exemple:
o bacili gram negativi - rezistenti la penicilina pt. ca
membrana lor externa nu este permeabila pt. penicilina
o anaerobii – rezistenti la aminoglicozide
o bacteriile – rezistente la antifungicele polienice

(nistatina, amfotericina B), pentru ca membrana lor nu
are ergosterol care este receptorul specific al polienelor
o BK – rezistent la peniciline
 Rezistenta dobindita
 germenii au fost initial sensibili la antibiotice, dar
dupa mai multe expuneri la antibiotice au devenit
rezistenti
 factorii favorizanti ai instalarii rezistentei :
- concentratii scazute de antibiotic
- tratamentul de scurta durata
- infectii cu densitate mare de germeni in tesutul afectat
 - cauzele rezistentei dobindite :

- mutatii cromozomiale (10%)
1. - mutatii extracromozomiale (prin achizitii de plasmide
90%)
 Mutatii cromozomiale
survin spontan, iar genele mutante se transmit ereditar
antibioticele pot contribui la selectionare mutantilor

rezistenti prin distrugerea numai a germenilor sensibili
rezistenta poate apare :

a. brusc (“single step”) : izoniazida, eritromicina,
rifampicina
b. lent (“multiple step”): peniciline,
cefalosporine, cloramfenicol, sulfamide
c. instalare intermediara : tetracicline,
aminoglicozide
 Mutatii extracromozomiale (prin achizitii de
plasmide)
 Plasmide = fragmente mici de ADN
extracrmozomial care se gasesc in citoplasma
 Modalitatiletransmiterii plasmidice
 Conjugare
 Traducera bacteriofagica (transductie)
 Transformare
 REZISTENTA PLASMIDICA
 CARACTER INCRUCISAT FATA DE ANTIBIOTICE
NEINRUDITE CHIMIC => MULTIREZISTENTA
 determinata
mai ales de:
 ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
 BACILII GRAM NEGATIVI DIN INTESTIN
 Mecanismele instalarii rezistentei
1. 1. Inhibitia enzimatica – sinteza de enzime pt inactivarea
antibioticelor
 Betalactamaze – pt betalactamine
 Acetilaze - pt cloramfenicol
2. 2. Scaderea permeabilitatii peretelui bacterian
 Pierderea porinelor – peniciline, aminoglicozide, cloramfenicol
3. 3. Modificarea proteinei tinta
 PBP – pt peniciline
 AND-giraza pt chinolone
4. 4. Antagonism endogen
 Cresterea sintezei de PABA => anularea actiunii inhibitorii a
sulfamidelor
5. 5. Pomparea in exterior a antibioticelor
 Chinolone, tetracicline
Antibiotice
antibioticelor
Farmacocinetica antibioticelor
Absorbtia antibioticelor
 Antibiotice neresrbabile intestinal
Neomicina, Furazolidona, Colimicina, Sulfasalazina
 Medicamnte care se distrug in stomac:
Penicilina G => inlocuita de Penicilina V care este
rezistenta la pH acid
 Alimentele modifica absorbtia antibioticelor
 Scad absorbtia unor antibiotice :
 Ampicilina, Penicilina V, Cefaclor, Oxacilina,
Rifampicina, Metronidazol, Florochinolonele
 Nu sunt influentate de alimente :
 Eritromicina, Claritromicina, Cotrimoxazol, unele
cefalosporine si majoritatea antituberculoaselor.
 Alimentele favorizeaza pozitiv absorbtia :
 Cefuroxim axetil (Zinat, Zinacef)
Distributia antibioticelor
 Proportia legarii de proteinele plasmatice
 Legare mica: aminoglicozide, ampicilina, amoxicilina,
ceftazidima, fluorochinolone
 Legare mare : penicilina G, eritromicina.
 Afinitatea tisulara
 LCR : ampicilina, fluorochinolone, cloramfenicol, ceftazidima,
metronidazol, fluconazol, cefalexina.
 Bilia : ampicilina, amoxicilina, tetraciclina, unele cefalosporine
 Urina: aminoglicozide, fluorochinolone, cotrimoxazol, unele

cefalosporine orale, ampicilina
 Prostata: ciprofloxacina
 Oase si articulatii : lincomicina, clindamicina, rifampicina

Metabolizarea antibioticelor
 se face de obicei in ficat si se obtin metaboliti
inactivi
 unele antibiotice au metaboliti activi - rifampicina
 pot aparea fenomene toxice prin deficit de
metabolizare - cloramfenicol
Eliminarea antibioticelor
o Rinichi
o Bila si scaun
o Saliva
o Lapte matern
Antibiotice
antibioticelor
Reactii adverse la antibiotice
Tipuri de reactii adverse
 A. Generale
1. Reactii alergice
2. Reactii toxice
3. Reactii idiosincrazice
4. Reactii de ordin biologic
1. Reactia Herxheimer
2. Rezistenta bacteriana
3. Dismicrobism
4. Avitaminoze
5. Perturbarea graviditatii, a dezvoltarii embrionului si
fatului
 B. Locale
 administrare orala – sindrom dispeptic
 administrare intramusculara – durere
 administrare intravenoasa – flebite
1. Reactii alergice
 Mai frecvente la peniciline
 Favorizate de contactul repetat cu suprafete intinse => nu
se adm topic
 Incrucisate pt medicamente cu structura asemanatoare
 Clinic: eruptii  soc anafilactic
2. Reactii toxice
 Aminoglicozide – ototoxice si nefrotoxice
 Tetraciclina si eritromicina – hepatotoxice
 Cloramfenicol – toxic al maduvei hematopoetice
3. Reactii idiosincrazice (intoleranta)

 Se produc probabil prin enzimopatii genetice
 Izoniazida  polinevrita prin deficit de acetilare
 Sulfamide  hemoliza prin deficit de G6PDH
4. Reactii de ordin biologic
 Reactia Herxheimer
 Fenomene de exacerbare a bolii
 Cauza = distrugere masiva a germenilor la

debutul administrarii antibioticului => eliberare
endotoxine => exacerbare simptome
 Exemple
 Penicilina – in sifilis
 Cloramfenicol – in febra tifoida
 Rezistenta bacteriana
 Fenomene de dismicrobism
 La medicamente cu spectu larg
 Actiune selectiva a antibioticelor => dispar germenii
sensibili si ramin cei rezistenti  devin patogeni =>
suprainfectii grave (septicemii cu candida, stafilococ, etc.)
 Avitaminoze: B1, B6, B12, vit. K
5. Perturabarea graviditatii, a dezvoltarii
embrionului si fatului
 Antibiotice contraindicate
 Aminoglicozide, Chinolone
 tetracicline, cloramfenicol cotrimoxazol, sulfamide
 Antibiotice care se pot administra in sarcina
 Betalactamine
 Macrolide
 Lincosamide
 Hidrazida, etambutol
Antibiotice
antibioticelor
Clasificarea antibioticelor
 In functie de grupul de agenti In functie de actiunea selectiva

patogeni pe infectii localizate
 antibacteriene  intestinale
 antifungice  Urinare
 antivirale  In functie de structura chimica
 antiprotozoare  betalactamine
 In functie de actiunea predominanta  aminoglicozide
pe anumite bacterii patogene  macrolide
 antistafilococice
 chinolone
 antituberculoase
 sulfamide, etc
 active pe anaerobi
 In functie de locul unde
 In functie de spectrul microbian actioneaza
 spectru limitat
 spectru ingust
 spectru larg
 antibiotice de « inlocuire »
 antibiotice de « rezerva »
In functie de locul unde actioneaza
 1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui
bacterian
 2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei
celulare
 3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal
asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)
 4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear
In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului
1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

 betalactamine
 glicopeptide
 fosfomycina
 cycloserina
 bacitracina
2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

 antibiotice - Polimixina B, Colistina
 antifungice
 poliene: Amfotericina B, Nistatina
 azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol, Fluconazol,

Iatroconazol
 3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra
sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)
 aminoglicozide
 tetracicline
 cloramfenicol
 macrolide
 lincomicine
 acid fusidinic
 4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear
 Inhibitori ai sintezei de acid folic:
 - sulfametoxazol
 Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
 - trimetoprim
 Inhibitori ai AND-ului bacterian:
 - chinolone
 - fluorochinolone
 - nitroimidazolii
 Inhibitori ai transcriptiei:
 - rifampicina
1. Antibiotice ce actioneaza asupra
peretelui bacterian
 betalactamine
 glicopeptide
 fosfomycina
 cicloserina
 bacitracina
Betalactamine
Betalactamine
 Cea mai mare familie de antibiotice

 Denumirea este data de inelul betalactam
 legatura amidica intre o grupare CO si un atom de azot
 tinta actiunii betalactamazelor
Betalactamine
Mecanism actiune
1. inhibitia sintezei peptidoglicanului (mureina) prin inhibitia
unor enzime (ex - transpeptidaze) = ʺpenicillin binding
protein ʺ (PBP)
nu se mai formeaza perete bacterian
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale

mediului
liza si moartea bacteriei

2. penicilina stimuleaza actiunea autolizinelor implicate in
remodelarea normala a peretelui bacterian, chiar si dupa diviziune =
efect postantibiotic
IMPORTANT
 actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi
Betalactamine
Tipul de activitate
antimicrobiana
bactericida
Spectrul de activitate
antimicrobiana
diferit in functie de grupa
de betalactamine
Betalactamine
Rezistenta bacteriana la betalactamine
 inhibitia enzimatica – producerea de betalactamaze

care degradeaza inelul betalactam
 impermeabilizarea membranei bacteriene
 alterarea enzimelor “tinta” – PBP (penicilin binding

proteins) – scaderea afinitatii pentru betalactamine
Clasificarea betalactaminelor
a) Penicilinele (penami)  Penicilina antipseudomonas
 Peniciline biosintetice naturale  Carboxipenicilinele
 Carbenicilina
 Penicilina G (benzilpenicilina)  Ticarcilina
 Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
 Procainpenicilina G
 Ureidopenicilinele
 Azlocilina
 Benzantin penicilina  Mezlocilina
 Peniciline antistafilococe  Piperacilina
 Metilcilina  Peniciline in asociere cu
 Oxacilina inhibitori de betalactamaze
 Cloxacilina  Acid clavulanic
 Nafcilina  Sulbactam
 Peniciline cu spectru larg  Tazobactam
 Aminopeniciline b) Penemi- Ritipenem
 Ampicilina c) Carbapenemi
 Amoxicilina (tienamicine)
 Amidonopenicilinele  Imipenem, («antibioticul total»
 Mecilinam
 Pivmecilinam
d) Cefeme (Cefalosporine)
 generatia I, II, III, IV
e) Carbacefeme- Loracarbef
Peniciline biosintetice naturale
 peniciline de generatia I
 Penicilina G (benzilpenicilina)
 Benzantinpenicilina
Penicilina G (benzilpenicilina)
 capul de serie al penicilinelor
 administrare numai parenterala pentru ca este inactivata de
pH-ul acid gastric
 Spectru de activitate
 coci gram + : streptococ, pneumococ, stafilococ (nesecretori de
penicilinaza)
 coci gram – : meningococ, gonococ
 bacili gram + :
o aerobi: bacilul cărbunos
o anaerobi: clostridii - perfringens, botulini, tetanic
o nesporulați: listerii
 spirochete
 leptospire
 actinomicete
 NU ESTE ACTIVA PE :
 bacili gram negativi
 bacteroides fragilis
 chlamidii, rikettii, mycoplasme
P  Coci gram pozitivi: streptococ beta hemolitic,
E streptococ viridans, pneumococ, stafilococ
 Coci gram negativi: meningococ, gonococ
N
 Bacili gram pozitiv
I o aerobi: bacilul cărbunos
C o anaerobi: clostridii (perfringens, bacilul
I botulinic, bacilul tetanic)
A L o nesporulați: listerii
M I  Spirochete (treponeme, leptospire),
Spectrul
 actinomicete
P N
 Inactivă pe enterococ, bacteroides fragilis și bacili
I A gram negativi
T C  Spectrul penicilinei plus:
de
I I  haemofilus,
C L  Bacili gram negativi: schigela, salmonela, E. coli
A N  rar: klebsiela, proteus
activitate
R A
P C
I I
P L
peniciline E
R
I
N
A A
C
I
L
I
N  Spectrul ampicilinei plus:
A  PIOCEANIC
 Proteus, enterobacter, serația
 Spectrul
de
ctivitate al
penicilinei G
Penicilina G
 Indicatii:
 pneumonie lobara
 infectii streptococice : angina, erizipel
 meningita purulenta cu pneumococ
 sifilis
 leptospiroza
 actinomicoza
 antrax
 difterie
 gangrene gazoasa
 traumatologie
 Contraindicatii:
 infectii intraspitalicesti – pentru ca sunt detrminate de
stafilococi rezistenti sau bacili gram negativi
Penicilina G
 Administrare = parenteral (im. sau iv.)
 sare de natriu
 atentie la cardiaci => retentie de Na +
 sare de potasiu
 atentie la boli renale => retentie de K+
 mai dureroasa decit forma sodica la adm. im
 NB. Nu se dizolva cu glucoza pentru ca este
inactivata de pH acid
 Doze variabile
 angina streptococica – 1,2 milioane ui
 pneumonia lobara – 1,6 milioane ui
 in meningita – 20 milioane ui
 Rezistenta se instaleaza frecvent

Penicilina G
 Efecte adverse:
 1. Reactii alergice – fie prin moleculele de antibiotic, fie
prin metaboliti care actioneaza ca haptene prin legarea de de
proteinele plasmatice
 Manifestari clinice :
 eruptii cutanare
 febra
 anemie hemolitica
 soc anafilactic
 IMPORTANT – Alergia este incrucusata in
cadrul grupului si in 10% din cazuri si cu
cefalosporinele
 2. Reactia Hertzheimer - in tratamentul sifilisului la
debut
 3. Neurotoxicitate – la administrarea intrarahidiana
 4. Intoleranta locala
Penicilina G
 Farmacocinetica
 Administrarea im. sau iv.- inactivata la pH acid din
stomac => nu se administreaza oral
 absorbtia este buna dupa adm im.
 legarea de proteine = 50-65%
 concentratia maxima in singe dupa 15- 30 minute
 difuziunea in tesuturi = buna - exceptia SNC, seroase,
globi oculari
 eliminarea renala = 90% - prin secretie activa =>
intirziata de probenecid, care insa modifica distributia
Penicilina G
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
 penicilina antiacida orala => se poate administra oral
 ieftina si comod de administrat
 Indicatii = ca la penicilina G
 Administrare
 doza dubla fata de penicilina G (biodisponibilitate 70%
- 800.000 ui x 3/zi)
 administrare pe stomacul gol – cu o ora inainte de
masa – pt. ca alimentele retin mai mult penicilina in
stomac si va fi astfel degradata de pH acid
 intervalul dintre doze sa fie respectat
 NB Penicilina V are efect tip probenecid => mentine
crescuta in singe concentratia peniciline G
 Preparate: Ospen (1cp= 1mil ui x 12 = 3,5 lei)

Procainpenicilina G
 benzilpenicilina + procaina
 penicilina de semidepozit - actioneaza in 24
de ore => se administreaza o data pe zi im.
 nu doare
 risc de reactiilor alergice = mare
 Preparate: Efitard
Benzantinpenicilina G
 penicilina de depozit - actioneaza de la o
saptamana pina la luna in functie de preparat
 Indicatii limitate :
 profilaxia secundara - reumatism articular acut
fara cardita - 1,2 mil. ui/2 sapt - pana la 21 de ani,
sau 5 ani la adult – preventia infectiei strepticocice
nu pentru scaderea ASLO
 tratamentul curativ al sifilisului
 Contraindicatii – copii sub 3 ani => noduli,
necroze
 Administrare – dizolvat in apa distilata
 im profund (iv. sau ia.=>dermatita lividoida,
embolie)
 Carbenicilina
 Azlocilina
 Amidonopenicilinele  Imipenem («antibioticul total»)
 Mecilinam
 Pivmecilinam
Peniciline antistafilococe
 Sunt peniciline de semisinteza de generatia II
 - Metilcilina
 - Oxacilina
 - Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxaina
 - Nafcilina
 penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE
PENICILAZA
 Indicatii: infectii stafilococice
 Oxacilina
 cea mai folosita – oral + parenteral
 alergie incrucisata cu peniciline
 contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear
 nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari
 doze uzuale = 2-4 g/zi pe stomacul gol (la 6 ore)
 Carbenicilina
 Azlocilina
 Mecilinam
 Pivmecilinam
Ampicilina
 Penicilina de semisinteza de generatia a III-a
 Spectrul de activitate = mai larg decat
penicilinele
 La spectrul penicilinei se adauga si
activitatea pe unii bacili gram – :
 haemofilus influentze, colibacil, schigele
 unele tulpini de proteus si salmonele
 Nu este activa pe :
 stafilococii secretori de penicilaza,
pioceanic, enterobacter, klebsiela
 Are rezistenta incrucisata cu penicilinele .
N
Spectrul
 actinomicete
P N
I A gram negativi
de
I I  haemofilus,
activitate
R A
P C
I I
P L
peniciline E
R
I
N
A A
C
I
L
I
A  PIOCEANIC
Ampicilina
 Avantaje :
 se concentreaza bine in bila, lichidul cefalorahidian,
rinichi
 poate fi administrata in sarcina si la nou nascut
 Indicatii:
 ca la peniciline
 infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili
 Efecte nedorite: dismicrobism, reactii alergice generale
si cutanate
 Contraindicatii:
 infectii intraspitalicesti
 Administrare : oral si parenteral (se prepara
extemporaneu)
 Doze : 2-4 g/zi  4-8 g/zi
Derivati de ampicilina
 Bacampicilina
 Pivampicilina
 Metampicilina
 Amoxicilina
 preparat superior ampicilinei
 are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. 40%)
 absorbtie intestinala neinfluentata de alimente
 determina reactii adverse mai putine la copil
(urticarie, dismicrobism)
 este mai eficace in infectii pulmonare, diaree, infectii
urinare
 este activa pe helicobacter pilori
 TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA
 Preparate : Duomox, Ospamox (cp 500mg x 12 = 5,6 lei)
 Carbenicilina
 Azlocilina
 Mecilinam
 Pivmecilinam
Peniciline antipseudomonas
aeruginosa
 Carboxipenicilinele (generatia V)
 Carbenicilina
 Ticarcilina, Temocilina
 Ureidopenicilinele (generatia VI)
 Azlocilina
 Mezlocilina
 Piperacilina
Carboxipenicilinele
 Ticarcilina
Ticarcilina
 Singura folosita
 Spectru de activitate :
 spectrul ampicilinei + alti germeni:
 PIOCEANIC
 de 4x mai activa decit carbenicilina
 mai activa decit cefalosporinele de generatia III
 Enterobacter
 Seratia
 Eficacitate slaba pe enterococ
 Inactiva pe Klebsiela
 Asocierea cu acid clavulanic => activitate si pe germnii care secreta
betalactamaze
 TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU = TIMENTIN
(25,6lei)
3g 0,2 g 3,2 g
 Indicatii – infectii produse de pioceanic si stafilococ
 Reactii adverse – ca la penicilina
 Administrare – iv.
 NB. Nu se pune in perfuzie cu aminoglicozidele pt. ca le scade
activitatea
 Doze : 3,2g x4/zi
N
Spectrul
 actinomicete
P N
I A gram negativi
de
I I  haemofilus,
activitate
R A
P C
I I
P L
peniciline E
R
I
N
A A
C
I
L
I
A  PIOCEANIC
Ureidopenicilinele
 Piperacilina
 cea mai activa ureidopenicilina pe pioceanic
 Spectru de activitate :
 spectrul ticarcilinei + alti germeni: Enterococ, Klebsiela,
Bacteroides fragilis
 mai activa decit ticarcilina pe: pioceanic, proteus indol
pozitiv, enterobacter, seratia
 Asocierea cu tazobactam => activitate si pe germenii care
secreta betalactamaze
PIPERACILINA + TAZOBACTAM = TAZOCIN
2g 0,250 g 2,25 g ( 1 flac = 40 lei)
4g 0, 500 4, 5 g
 Indicatii
 infectii produse de pioceanic si ceilalti germeni sensibili la
piperacilina
 asociere utila cu aminoglicozidele in septicemii, endocardite, pneumonii
 Reactii adverse – ca ale penicilinei
 Doze : 4,5 g x 3/zi
N
Spectrul
 actinomicete
P N
I A gram negativi
de
I I  haemofilus,
activitate
R A
P C
I I
P L
peniciline E
R
I
N
A A
C
I
L
I
A  PIOCEANIC
 Carbenicilina
 Azlocilina
 Mecilinam
 Pivmecilinam
Inhibitori de betalactamaze
 Acid clavulanic
 Sulbactam
 Tazobactam
 Exista bacterii mutante rezistentela betalactamine prin

sinteza de enzime – BETALACTAMAZE – care scindeaza
inelul betalactam.
 In functie de betalactaminele pe care actioneaza

betalactamazele pot fi :
 penicilinaze
 cefalosporinaze
 betalactamaze cu spectrul larg
 Acid clavulanic
 Sulbactam
 Tazobactam
 Mecanismul de actiune al inhibitorilor de
betalactamaze
 Betalactamazele = “ PARTENER SINUCIGAS”
inhibitorul de betalactamaza se leaga de betalactamazele
betalactamazele nu mai actioneaza pe inelului betalactam
protectie a antibioticului care ramine eficient

 Important !!!
 1. Inhibitorii de betalactamaza nu maresc spectrul de
activitate al antibioticului !!!
 Ei fac sensibili germenii la unele betalactamine la care au
capatat rezistenta prin producerea de betalactamaze.
 2. Nu toate betalactamazele sunt inhibate !!!
 Acidul clavulanic nu inhiba betalactamazele produse de
pioceanic si entrobacter
 Medicamente ce contin inhibitori de

betalactamaze
 AUGUMENTIN = AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC (cp 625 mg
x 14 =15 lei)
 AMOXIKLAV = AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC
 UNASYN = AMPICILINA + SULBACTAM
 TAZOCIN = PIPERACILINA + TAZOBACTAM
 TIMENTIN = TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU
 Carbenicilina
 Azlocilina
 Mecilinam
 Pivmecilinam
Cefalosporinele
 Structura de baza
 acidul 7 amino-
cefalosporanic
 prin modificari la
radicalii laterali s-au
obtinut peste 50 de
cefalosporine.
Cefalosporinele - clasificare
PARENTERAL ORAL
Generatia I Generatia I
CEFAZOLINA ( Kefzol) CEFALEXINA (Ospexim, Keflex)
CEFALOTINA (Keflin)
Generatia II Generatia II
CEFAMANDOLA (Mandol) CEFACLOR (Ceclor)
CEFOXITINA (Mefoxin) CEFUROXIM-AXETIL (Zinnat)
CEFOTETAN
CEFUROXIMA (Kefurox, Zinacef)
Generatia III Generatia III

CEFOTAXIMA (Cefotaxim) CEFTIBUTEN (Cedax)
CEFTRIAXONA (Rocefin)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Microcef)
CEFOPERAZONA (Cefobid)
Generatia IV
CEFEPIMA
CEFPIROMA
Cefalosporinele
Spectrul de activitate al cefalosporinelor
 Generatia I
 spectrul penicilinei
 spectrul ampicilinei
 spectrul oxacilinei
 actiune pe:
 PEK = P – proteus mirabilis
E – escherichia colli
K – klebsiela pneumonie
 Generatia II
 spectrul generatiei I
 spectrul gentamicinei
 actiune mai intensa pe
 HEN = H – haemofilus influenzae
E – enterobacter aerogenes
N – neisseria
 actiune pe gram + mai slaba
 Generatia III
 spectrul generatiei II

Spectrul de activitate al cefalosporinelor
Cefalosporinele
 Reactii adverse – asemanatoare penicilinelor
 Rezistenta la cefalosporine – vezi peniciline
 Indicatii – limitate = antibiotice de rezerva
 generatia I + II :
 infectii cu agent necunoscut
 profilactic si curativ in infectii oase
 profilactic in chirurgie plastica
 profilactic si curativ in infectii ginecologice – cefoxitina
 infectii intraspitalicesti
 generatia III: infectii f. grave
 septicemii, meningite G- infectii urinare, ginecologice
osteoarticulare, piele
peretelui bacterian
 betalactamine
 glicopeptide
 fosfomycina
 cicloserina
 bacitracina
Glicopeptidele
 Vancomicina
 Mecanism de actiune:
 inhiba sinteza peretelui bacterian
 modifica permeabilitatea membranei citoplasmatice
 inhiba sinteza de ARN
 Tipul de activitate antimicrobiana = bactericida
 Spectru ingust de activitate = germeni gram
pozitivi aerobi – de ales pentru entrococ
 Rezistenta – daca enterococii (str. faecalis) sunt rezistenti
la vancomicina sunt rezistenti si la alte antibiotice
 Reactii adverse = multe => indicatii stricte
 ototoxicitate, nefrotoxicitate
 reactie anafilactoida – “red man” prin eliberare de histamina la
administrarea iv. rapida
 tromboflebite
Glicopeptidele
 Indicatii reduse
 endocardite sau septicemii cu stafilococi, streptococi,
enterococi in asociere cu aminoglicozide
 antistafilococice pentru stafilococii meticilinorezistenti, alaturi
de fosfomicina, rifampicina, acid fusidinic
 colita pseudomembranoasa
 profilactic:
 interventii cardiovasculare si ortopedice
 dializatii peritoneal
 bolnavi alergici la peniciline
 Administrare si doze
 i.v. - 1g de 2 ori pe zi, oral - 0,5g de 4 ori pe zi
Teicoplanina
 Cel mai activ antibiotic fata de enterococ
 Avantaje fata de vancomicina
 activitate bactericida mai intensa fata de vancomicina
 reactii adverse mai rare si mai putin intense
 Doze: 400 mg o data pe zi, - 200 mg de 2 ori pe zi
peretelui bacterian
 betalactamine
 glicopeptide
 fosfomycina
 cycloserina
 bacitracina
Fosfomicina
 Mecanism de actiune
 inhiba piruvat-transferaza responsabila de sinteza
peptidoglicanului din peretele bacterian
 Farmacocinetica
 la pH neutru este ionizata => se absorbe greu in tubul digestiv
=> se administreaza parenteral – rar utilizata aceasta cale
=> pentru a se absorbi in tubul digestiv trebuie
asociata cu trometamina cu care formeaza ion pereche =>
FOSFOMICINA TROMETAMOL
 gram +: ex. stafilococ
 Gram – : colibacil, proteus, pioceanic, klebsiela
 Indicatii
 infectii ORL și BUCALE (Afos cp pt supt 1g x 3/zi)
 Infectii urinare (Monural plic cu 3 g fosfomocina trometamol
dizolvat intrun pahar cu apă – doza unica)
Cicloserina
 inhiba sinteza peretelui bacterian, fiind un analog
structural al D-alaninei care intervine in etapa
intracitoplasmatica de sinteza a peptidoglic anului.
 bacilul Koch
 enterococi
 chlamydii
 Indicatii
 tuberculoza (de rezerva, doar in situatia in care bacilul
Koch esterezistent la tuberculostaticele majore
 Reactii adverse
 tremuraturi
 cefalee
 crize epileptice
 depresie
Bacitracina
 inhiba sinteza peretelui bacterian
 Tip de activitate antimicrobiana = bactericida.
 Coci: gram + ex. streptococ, stafilococ
gram – ex. meningococ, gonococ
 Bacili gram + ex. clostrdii, bacilul difteric
 Treponema pallidum
 Reactii adverse
 - nefrotoxicitate
 Indicatii
 aplicatii locale : pulberi, unguente, solutii, colire
- asociat cu aminoglicozide
(Nebacetin = Neomicina + Bacitracina)
 nu se administreaza sistemic pt ca este foarte nefrotoxica

 1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui

bacterian
 2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei

celulare
 3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal

 4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului
2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei

celulare
 antibiotice - Polimixina B, Colistina
 antifungice
 poliene: Amfotericina B, Nistatina
 azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol,
Fluconazol, Iatroconazol
membranei celulare
Colistina (PolimixinaE)
 Singura polimixina folosita astazi (s-a renuntat din cauza toxicitatii)
 alterarea membranei citoplasmatice prin actiune detergenta
 Tipul de activitate antibacteriana = bactericida
 bacil gram negativ : Pseudomonas, Escherichia coli
 Farmacocinetica
 absorbtie orala slaba => indicata in diareea la nou nascuti
 Indicatii
 diareea la nou nascuti
 profilaxia hiperamoniemiei in ciroza hepatica
 pregatire operatii pe colon
 aplicatii pe mucoase sau tegumente
 Reactii adverse apar la administrarea parentrala => in unele tari s-a
renuntat la ea :
 ototoxica, nefrotoxica, neurotoxica

bacterian

celulare


4. Antibiotice ce actioneaza la nivel
ribozomal asupra sintezei de proteine
(inhibitori ai traducerii)
 aminoglicozide
 macrolide
 lincomicine
 tetracicline
 cloramfenicol
 acid fusidinic
Aminoglicozidele
Generatia I: Generatia II Generatia III
Streptomicina Streptom Gentamicina

Gentamicina
Sisomicina
icina
Neomicina
Tobramicina
Neomicin
a
Paramomicina Paramom Tobramicina
Kanamicinaicina Amikacina
Spectinomicina Sisomicina Netilmicina.

Aminoglicozidele
 Caracteristici farmacologice importante
 1. nu se absorb oral (molecula polara)
 2. nu intra in lichidul cefalorahidian
 3. se excreta rapid prin urina
 4. sunt active pe germenii gram negativi

 5. inactive pe anaerobi
 6. potential toxic ridicat

Aminoglicozidele
 se fixeaza ireversibil pe subunitatile
ribozomale 30s si 50s => polipeptide atipice =>
moartea bacteriei
 Tip de activitate antibacteriana = bactericid

 bacili gram negativi – inclusiv pseudomonas
 bacilul tuberculos
 micoplasma pneumonie
 nu actioneaza pe anaerobi
 mai putin active pe coci gram +
Indicatii aminoglicozide
Generatia I
 Streptomicina
 tuberculostatic major
 asociata cu penicilina in endocardita bacteriana
subacuta cu str. Viridans
 Neomicina
 nu se administraza sistemic = toxica
 se administreaza oral pentru :
 infectii digestive,
 sterilizarea preoperaorie a tubului digestive
 distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie
 Kanamicina
 determina rezistenta rapida
 se administreaza mai mult local
 este foarte putin folosita
Indicatii aminoglicozide
Generatia II
 Gentamicina
 are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit
cele din generatia I
 se administreaza in:
 infectii grave cu germeni rezistenti: endocardite, septicemii, meningite
 infectii la nivel respirator, digestiv, renal (pH > 7 creste potenta)
 arsuri infectate cu pioceanic, stafilococ
 asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. Buna
Generatia III
 Amikacina
 Netilmicina
 mai avantajoase pentru ca
 toxicitatea este mult mai redusa
 pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala
 concentratie biliara eficienta
Aminoglicozidele
 Rezistenta la aminoglicozide – incrucisata in grupa dar
nu cu alte familii de antibiotice
 enzime care inactiveaza aminoglicozidele
 reducerea permeabilitatii peretelui celular
 reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi
 Reactii adverse:
 1. ototoxicitate – reversibila sau ireversibila, in functie de
doza, durata tratamentului
 2. nefrotoxicitate – proteinurie, cilindrurie, retentie azotata
Riscul creste daca :
 se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice
 se asociaza 2 aminoglicozide
 exista insuficienta renala preeistenta
 prematuri, virstnici
 3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin
impiedicarea eliberarii acetilcolinei in terminatii), mai ales daca
se asociaza cu blocante neuromusculare
 aminoglicozide
 macrolide
 lincomicine
 tetracicline
 cloramfenicol
 acid fusidinic
Macrolide
 Eritromicina
 Spiramicina
 Roxitromicina
 Josamicina
 Claritromicina
 Azitromicina (azalida)
 Pristanamicina (sinergistina)
Eritromicina
 inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal
(subunitatea 50S)
 Tipul de actiune antibacterian
 Bacteriostatic
 Bactericid - in doze mari
 Spectru de activitate = ingust
 germeni gram pozitivi (bacili, coci)
 coci : strepticoc, stafilococ ( putin activa pe neisserii)
 bacili : clostridii, bacilul difteric, listerii
 legionela, mycoplasme, chlamydii, riketii
 inactiva pe bacili gram negativi (ca și penicilina)
 Indicatii
 indicatiile penicilinei G
 pacientii cu alergie la penicilina
 infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza
 medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu
mycoplasma pneumonie
Eritromicina
 Reactii adverse:
 tulburari dispeptice: dureri abdominale, greata, diaree, anorexie
 hepatotoxicitate – hepatita colestatica – la bolnavi cu boli hepatice
sau in asociere cu alte medicamente hepatotoxice =>
contraindicata in boli hepatice
 Ototoxicitate, alergie – rar
 Rezistenta la eritromicina
 se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu
lincomicina
 mecanisme
 scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina
 scaderea afinitati proteinei tinta (50S)
 esteraza eritromicinei
 Farmacocinetica
 Metabolizare in ficat – este un inhibitor enzimztic (pt. teofilina,
carbamazepina) pentru ca interactioneaza cu citocromul P450
 Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina =>
creste absorbtia ei.
 Preparate
 Eritromicina propionat cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)
 Eritromicina lactobionat – injectabila iv. 600 mg/ 6 ore
Claritomicina (Klacid)
 Spectru de activitate mai mare decat
eritromicina :
 Activa si pe haemophilus influenzae
 Activa pe helicobacter pylorii => indicata in
tratamentul ulcerului gastric si duodenal
 Mai activa pe streptococ, stafilococ, legionella,
chlamydii
 T/2 = 5 ore (eritromicina are T/2 = 2 ore) =>

administrare in 2 doze zilnice
 Mai putin iritanta gastric

Azitromicina (Sumamed,
Azitrox)
 Apartine unei noi clase derivata din
macrolide – azalide
 T/2 lung - 3 zile, Timp de activitate - 7 zile
 Mai putin activa pe steptococi si stafilococi

decit eritromicina, dar mai activa pe
legionella, chlamydii, haemophilus
 Mod de administrare – o data pe zi (de obicei

3 zile cite 0,25g, sau 0,5g, sau 1g/zi)
 Este mai scumpa

 aminoglicozide
 macrolide
 lincomicine
 tetracicline
 cloramfenicol
 acid fusidinic
Lincomicine
 Clindamicina
 Lincomicina
Lincomicina
 inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozoma
(subunitatea 50S)
 atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si
cloramfenicolul
 bacteriostatic,
 bactericid - in doze mari
 Spectrul de activitate
 coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistent
 anaerobi – ex. - bacteroides fragilis
 are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu
metronidazolul, ceftazidima, ciprofloxacina
 actinomicete
 protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis
Lincomicina
 Farmacocinetica
 Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creier)
 ABCESE
 OASE
 Indicatii
 infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu
bacteroides fragilis
 infectii stafilococice
 infectii articulare
 actinomicoza
 Administrare
 intramuscular
 nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
 da – in perfuzii
 Reactii adverse
 favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita
pseudomembranoasa cu clostridium dificile
 aminoglicozide
 macrolide
 lincomicine
 tetracicline
 cloramfenicol
 acid fusidinic
Tetracicline
 Tetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
 Rolitetraciclina
Tetracicline
 Tetraciclina
(subunitatea 30S)
 bacteriostatic
 Spectrul de activitate = larg
 bacterii gram pozitive si negative
 leptospire, spirochete, actinomicete
 mycoplasme, clamydii, riketii
 vibrionul holerei
 protozoare – trichomonas
 inactiva pe germenii de “ spital”
 Rezistenta la tetraciclina
 incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
 mecanisme :
 pompa de eflux a tetraciclinei
 modificarea proteinei tinta
Tetracicline
 Tetraciclina
 Farmacocinetica
 absorbtie = buna
 redusa de alimente si antiacide => scad absorbția si
modifica flora intestinala => dismicrobism
 difuzie = buna, intra si intracelular

 in bila conc de 10x > ca in plasma
 trece in placenta si in lapte matern
 depozitare in oase si dinti
 nu intra in SNC
 eliminare – renala prin filtrare si prin scaun

 actiune 6 ore
Tetracicline
 Tetraciclina
 Reactii adverse
 tulburari digestive
 modificarea florei intestinale => suprainfectii:
candida, clostridium dificile, stafilococ
 tulburari hepatice – mai ales când exista afectare
preexistenta
 alergie
 culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la
carii => atentie la ultimile 4 luni de sarcina + copii
< 7 ani
 fototoxicitate => atentie le plaja
 ototoxicitate
Tetracicline
 Tetraciclina
 Indicatii – efectele apar dupa 2-4 zile de tratament
 pneumonii cu mycoplasma pneumonie
 riketioze
 infectii cu clamydii
 holera
 bruceloza
 topice locale
 Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP
 Contraindicatii
 infectii cu germeni de ”spital”
 hepatite ac. si cr.
 insuficienta renala si hepatica
 ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
 asociera cu betalactamine = actiune antagonica
 Doze = 2 – 4g/zi administrate la 6 ore
Tetracicline
 Doxiciclina
 T/2 = lung – 17 – 20 ore (actiune 12 ore, efectele apar dupa 2-4
zile de tratament)
 Nu modifica flora intestinala
 Eliminare scazuta prin rinichi => poate fi administrata in
insuficienta renala
 Indicatii – in acutizarii ale infectiilor bronsice pentru ca fata de
tetraciclina:
 se concentreaza mai bine in secretiile bronsice
 actiune mai intensa pe: haemophilus influenzae, stafilococul
piogen, pneumococ
 Doze :
 200 mg in prima zi, apoi 100mg/zi (1 cps)
 Minociclina
 eficacitate mare in acneea rebela
 toxicitate vestibulara mare
Cloramfenicolul
 Medicament toxic cu indicatii limitate
(subunitatea 50S)
 atentie – la acelasi nivel actioneaza si macrolidele si
lincomicina
 Tipul de actiune antibacterian - bacteriostatic
 Spectrul de activitate = larg
 bacterii gram pozitive si negative
 mycoplasme, clamydii, riketii
 spirochete
 anaerobi: clostridii, bacteroides
 inactiv pe pioceanic
 Rezistenta se instaleaza prin:
 acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se
mai poate fixa pe subunitatea ribozomala 50S
 inpenetrabilitatea membranei bacteriene
Cloramfenicolul
 Indicatii:
 meningite purulente cu bacili gram negativi
 febra tifoida
 preparate topice: colire, unguente
 Reactii adverse = grave
 pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei
 reversibil – prin mecanism toxic
 ireversibil – prin mecanism imun
 sindromul cenusiu la nou nascuti
 prin deficit de glucozo 6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul
 Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari
digestive, respiratorii, circulatorii  moarte
 reactia Herxheimer
 reactii alergice

bacterian

celulare


 4. Antibiotice care actioneaza la nivel
nuclear
1) Inhibitori ai sintezei de acid folic:
 sulfametoxazol
2) Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
 trimetoprim
3)Inhibitori ai AND-ului bacterian:
1) chinolone
2) fluorochinolone
3) nitroimidazolii
4) Inhibitori ai transcriptiei:
 rifampicina
Chinolone si fluorochinolone
Chinolonele si fluorochinolonele
 Chinolone
 Generația I
 Acidul nalidixic
 Fluorochinolone
 Generația II
 Norfloxacina
 Ciprofloxacina
 Pefloxacina
 Ofloxacina
 Lomefloxacina
 Generatia III
 Levofloxacina (Tavanic)
 Sparfloxacina
 Generatia IV
 Moxifloxacina (Avelox)
Chinolone si fluorochinolone
Spectrul de activitate
CHINOLONE
 Mecanism de
actiune
Chinolone
Acidul nalidixic (Negram cps 0,5 g)
 bacili gram negativi
 Rezistenti – cocii pozitivi, pioceanic
 Farmacocinetica
 Biodisponibilitate mare
 Distributie slaba
 T/2 = 2 ore
 Indicatii
 infectii urinare si intestinale (2cps x 2-3/zi)
 Contraindicatii
 copii => leziuni cartilaje
 sarcina si alaptare
 epilepsie
 deficit de G6PDH => anemii hemolitice
Spectrul de activitate fluorochinolone
↓
LARG
Fluorochinolone
 Avantajele fluorochinolonelor
 Administrare orala si patenterala
 Dfuziune tisulara buna
 Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
 Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
 Risc scazut de infectii cu candida
 Indicatii
 infectii urinare
 prostatita bacteriana
 profilaxia cistitei recurenta la femei
 infectii cu neisseria gonoree
 infectii gastrointestinale
 alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
 osteomielita
Fluorochinolone
 NORFLOXACINA (NOLICIN)
 1CP =400 MG
 Doza 400mg x 2/zi
 Indicatii
 diarea calatorului
 Contraindicata la copii si in sarcina
 CIPROFLOXACINA (Ciprobay, Ciprinol, Ciprolen)

 1 cp = 500, 250 mg, 1f = 100mg
 T/2 =4 ore
 Indicatii
 uretrita gonococica
 prostatita
 diaree de diverse etiologii
 infectii cu psedomonas
 de electie in infectii sistemice cu determinari organice multiple
 4. Antibiotice care actioneaza la nivel
nuclear
1) Inhibitori ai sintezei de acid folic:
 sulfametoxazol (sulfamidele)
2) Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
 trimetoprim
3) Inhibitori ai AND-ului bacterian:
1) chinolone
2) fluorochinolone
3) nitroimidazolii
4) Inhibitori ai transcriptiei:
 rifampicina
Sulfamide
 Sulfamidele sunt chimioterapice de sinteza.
 Sulfonele se folosesc in tratamentul
 leprei
 malariei
 Structura asemanatoare cu acidul
paraminobenzoic (PABA)
 Spectru larg de activitate
 bacterii gram pozitive si gram negative
 clamidii, ricketi, protozoare (germenii au capatat
rezistenta)
 plasmodii
 Tip de activitate antibacteriana = bacteriostatic
 Trimetoprim + sulfamide = bactericid
Sulfamide
Sulfamide
 Farmacocinetica buna
 distributie buna in tesuturi inclusiv in LCR
 eliminarea se face renal (determina precipitare la
nivelul tubilor renali).
 Reactii adverse
 tulburari gastro-intestinale
 reactii hematologice
 reactii neurologice
 hipersensibilizare
 Interactiuni medicamentoase
 competitia pentru proteinele plasmatice
 hipoglicemii
 tulburari de coagulare
Sulfamide
CLASIFICARE
1. Actiune sistemica
1. Scurta - sulfafurazol (Neoxazol) T/2 = 1 - 8 ore
2. Medie – sulfametoxazol, sulfadiazina T/2 = 8 - 24 ore
3. Lunga - sulfametoxidiazina (Sulfametin) T/2 = 24 ore
2. Intestinala (neresorbabile)
1. sulfasalazină (Salazopyrin) = Acid 5aminosalicilic +
sulfapiridina
2. ftalilsulfatiazol
3. Locala
1. sulfacetamida – colir
2. sulfadiazină (Dermazin), sulfadiazina argentica (Flamazine
cremă)
3. mafenid (Sulfamylen) - crema
Chimioterapice folosite
in tuberculoza
Tuberculostatice
 Bacilul Koch
 are multiplicare lenta
 se cantoneaza in leziuni greu accesibile
 dezvolta foarte rapid rezistenta =˃ se folosesc asociatii
de chimioterapice
 Clasificare
Tuberculostatice majore Tuberculostatice minore
Hidrazida (Izoniazida) (H) Etionamida

Rifampicina (R) Cicloserina
Etambutol (E) Viomicina
Pirazinamida (Z) Kanamicina
Streptomicina (S) Amikacina
Ciprofloxacina
Tuberculostatice
 Regimurile terapeutice
 7/7 (tratament zilnic 7 zile)
 2/7 (2 zile de tratament din 7 zile)
 Exemple
6HRSZ2 + 3HR
2HRSZ + 4HR
Rifampicina
 Tip de activitate antibacteriana - bactericid
intens
 bacilul Koch
 gram pozitivi – inclusiv pe stafilococul auriu
 gram negativi – meningococ, hemofilus, E. Coli
 la nivel nuclear – blocheaza ARN-polimeraza ADN-
dependenta => nu se formeaza ARN
 Rezistenta la rifampicina
 se instaleaza rapid => folosirea de asocieri de
tuberculostatice
Rifampicina
 Farmacocinetica
 distributia este buna
 elimina renal 30% si determina coloratia rosie-
portocalie a urinei (si a transpiratie, salivei, sputei)
 Reactii adverse
 toxic hepatic
 tulburari renale
 tulburari hematologice
 Interactiuni
 este un inductor enzimatic => contraindicata in
porfirie
 Rifaximina (Normix) = derivat de rifampicina
Tuberculostatice
 Izoniazida (Hidrazida)
(hidrazida acidului izonicotinic)
 Tip de activitate antibacteriana - bactericida
 Rezistenta - se instaleaza rapid => asocieri
 Farmacocinetica - difuzeaza bine in tesuturi
 Reactii adverse
 toxic hepatic
 nevrita periferica (elimina vitamina B6 la nivel
renal)
 Interactiuni medicamentoase
 cu rifampicina creste toxicitatea hepatica
 Indicatii
 toate formele tuberculoza
Tuberculostatice
 Etambutol
 Tip de activitate antibacteriana
 bacteriostatic
 actioneaza pe germeni in multiplicare, are o toxicitate
redusa.
 Mecanismul de actiune – inhibarea sintezei de ARN
 Farmacocinetica – distributie buna
 Reactii adverse
 toxicitate redusa
 nevrita optica (rara)
 Pirazinamida:
 Tip de activitate antibacteriana - actiune bactericida
 Farmacocinetica - difuzie buna
 Reactii adverse
 hepatotoxic
Carateristici generale
tuberculostatice
 Se folosesc asocieri de tuberculostatice
pentru ca rezistenta se instaleaza rapid
 Difuzie buna in tesuturi
 Reactii toxice frecvente si uneori grave
(exceptie E)
 Bactericide (exceptie E)
 Tratamentul este de lunga durata (luni)
Medicamente antifungice
(antimicotice)
Antifungice
 Fungii sunt organisme care sunt separate
de mediu extern de :
 peretele celular cu chitina si polizaharide
 membrana celulara cu continut bogat in
ergosterol
 Folosirea medicamentelor antifungice a

crescut datorita SIDA si altor boli
imunodeprimante
Antifungice
Clasificarea dupa locul de actiune
 Antifungice pentru MICOZE SISTEMICE si
subcutanate
 Amfotericina B
 Flucitozina
 Fluconazol
 Ketoconazol
 Itraconazol
 Antifungice pentru MICOZE SUPERFICIALE

 Nistatin
 Clotrimazol
 Miconazol
 Econazol
 Griseofulvina
Antifungice
Clasificarea dupa mecanismul de actiune
 1. Dezorganizarea membranei fungice

 Poliene
 Azoli
 Alilamine
 2. Inhibitia sintezei de ADN fungic
 Flucitozina (Ancotil) – intern
 3. Inhibitia mitozei celulei fungice

 Gliseofulvina - intern
Antifungice
Clasificarea dupa mecanismul de actiune
 1. Dezorganizarea membranei fungice
 a. Poliene = altereaza membrana fungica prin fixarea
definitiva pe ergosteroli
 Amfotericina B - i.v sau local
 Nistatina - bucal sau local
 Natamicina (Pimafucin) – local
 b. Azoli = impiedica sinteza ergosterolului
 Clotrimazol - bucal, local
 Miconazol - intern, bucal, local
 Ketoconazol – intern, local
 Itraconazol – intern
 Fluconazol – intern
 c. Alilamine = inhiba scualen-epoxidaza => acumularea de
scualeni cu efect fungicid
 Terbinafina - intern, local
Nistatina (Stamicin)
 structura polienica
 se leaga de ergosterolul din membrana citoplasmatica
=>alterarea permeabilitatii ei => pierdere de ioni in mediu
extracelular
 levuri si fungi ce determina infectii superficiale
 actiune foarte intensa pe candida = fungistatic sau fungicid in
functie de doza
 Rezistenta - nu determina rezistenta
 Indicatii - infectii cu localizare cutaneo-mucoasa,
bucofaringiana, digestiva, vulvovaginala
 Doze
 oral - 500 000 - 1 000 000 ui x 4/zi x 7 zile
 local – unguente – pe piele de 2-3 ori pe zi pina la vindecare
 ovule – in candidoza vaginal – 1 ovul/zi x 3 saptamini
Clotrimazol (Canesten)
 structura imidazolica
 Micosporum
 Tricophyton
 Epidermophyton
 Pitirosporum
 activitate slaba pe Candida
 NB. Este anitrichomoniazic, antibacterian - la
concentratii mari
 Indicatii
 - micoze cutanate si mucoase
 - trichomoniaza vaginala
 Prezentare
 creme 1%, solutii 1%, comprimate vaginale 0,1g
Miconazol
 dervat imidazolic cu spectru larg
 Indicatii
 candidoze
 dermatite foliculare si nefoliculare ( adjuvant la
griseofulvina)
 pitiriazis
 Administrare
 local (unguente), oral (rar), i.v (rar)
 Reactii adverse
 alergie  soc anafilactic
 hepatita toxica (doze mari)
 scade sinteza de testosteron si corticoizi – prin
scaderea actiunii enzimelor cit. P450
Ketoconazol (Nizoral)
 dervat imidazolic cu spectru larg
 impiedicarea formarii ergosterolului din lanosterol
 Indicatii = este eficace oral
 infectii micotice sistemice : histoplasmoza, blastomicoza,
coccidoidomicoza
 micoze ale pielii si parului care nu raspund la alte tratamente
 candidoze
Administrare si doze: oral - 200-400 mg /zi - doza unica, sampoane
creme
 Durata tratamentului
 5 zile – vulvovaginita
 2 saptamimi – candidoza
 6 luni in infectiile sistemice grave
 Farmacocinetica
 se activeaza in pH acid gastric => nu se asociaza cu antiacide
 Reactii adverse
 tulburari digestive, hepatice
Fluconazol (Diflucan)
 in vitro are potenta mai mica decat Ketoconazolul
 impiedicarea sintezei membranei citoplasmatice
 Candida, Aspergilius
 Histoplasma, Blastomices
 Criptococus, Coccidoides
 Administrare – oral
 Prezentare – cp. 50 si 150mg
 Indicatii
 candidoza
 digestiva 100 mg x 2/zi zi x 2 sapt.
 orofaringiana -100 mg x 2/zi x 3 zile
 vaginala acuta - 150 mg- doza unica => vindecare 80%
( echivalent cu 3 zile de tratament cu clotrimazol vaginal, sau
5 zile de ketoconazol oral)
 meningita criptococica
Griseofulvina
 se leaga de proteinele microtubulare => distrugerea fusului
mitotic => inhibarea sintezei
 Tricophyton
 Epidermophyton
 Micosporum
 Farmacocinetica
 se acumuleaza in tegumente si fanere
 inductoar enzimatic => scade eficacitatea anticoagulantelor si a
anticonceptionalelor
 Indicatii - micozele pielii capului, parului, unghiilor
 Durata tratament
 durata 1- 6 luni + inca 2 luni dupa vindecare
 In onicomicoza trebuie scoasa unghia
 Doza – 500 mg x 2/zi
Amfotericina B
 structura polienica
 se leaga de sterolii din membrana fungica => formeaza pori =>
creste permeabilitatea pentru K+ => K+ iese
 Candidoza viscerala, Aspergilius, Histoplasma, Criptococus
 Indicatii
 Meningite, infectii micotice sistemice la bolnavii cu SIDA
 Reactii adverse = frecvente si grave
 insuficienta renala, insuficienta hepatica
 leziuni nervoase, pancitopenie
 Flucitozina (Ancotil)
 inhiba sinteza ADN
 se administreaza cu Amfotericina B
MEDICATIA ANTIVIRALA
 Virusurile
 se inmultesc cu ajutorul enzimelor celulei
gazda.
 Medicamentele antivirale
 blocheaza replicarea virusului
+
 blocheaza si metabolismul celulelor gazda
=> limita intre doza terapeutica si cea

toxica este mica.
Etapele infectari virale
Penetrarea in celula gazda
Decapsidarea
Replicarea acidului nucleic viral + sinteza de proteine virale
Asamblarea virusilor
Eliberarea virusurilor din celula gazda

 Mecanismul general de actiune
1. falsi metaboliti necesari sintezei de acizi

nucleici
2. blocarea sistemelor enzimatice

necesare replicarii
Mecanisme de actiune
1. impidicarea penetrarii virusului in celula –
amantadina, rimantadina
2. impiedicarea decapsidarii virusului – rimantadina
3. impiedicarea replicarii virale – acilovir, ganciclovir
4. impiedicarea sintezei proteinelor virale –
inteferonii
5. inhibarea asamblarii virusurilor – indinavirul,
ritonavirul
6. impiedicarea eliberarii virusurilor din celula
gazda – zanamivirul, oseltamivirul
Mecanism
de
actiune
 1. Antivirale antivirusul gripal
 Amantadina, rimantadina
 Zanamivirul, oseltamivirul
 2. Antivirale antiherpes virusuri
 Acilovirul, valaciclovirul
 Ganciclovirui, penciclovirul
 foscarnetul
 3. Antivirale anihepatitice
Anti VHB Anti VHC

entecavirul ombitasvir
tenofovirul paritaprevir
lamivudina dasabuvir
ritonavir
ribavirina
interferonii
4.Antivirale antiHIV-SIDA
A. inhibitoare nucleozidice  B. inhibitoare nonnucleozidice

ale reverstranscriptazei ale reverstranscriptazei
 zidovudina  nevirapina
 didanozina  Delaviridina
 stavudina  efavirenzul
 zalcitabina
 C. inhibitoare ale proteazei
 emtricitabina virale
 abacavir  indinavirul
 tonofovir  ritonavirul
 lamivudina – actiune si pe  saquinavirul
VHB
 D. Inhibitoare ale patrunderii
HIV in celule
 Enfuvirtida (T-20, pentafusida)
Aciclovir (Zovirax)
 Structura - analog al guanozinei
 I – patrunde selectiv numai celulele infectate cu
virusul herpetic care contin timidin-kinaza virotica =>
aciclovirul este fosforilat in aciclovir monofosfat
 II – sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2

fosforilari => aciclovir trifosfat = forma activa a
aciclovirului
 III – AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral

aciclovirul trifosfat => ADN viral anormal => nu mai
poate continua replicarea
ACICLOVIRUL
Mecanism
de actiune
Administrare si doze
Locala
- herpes genital, orofacial
unguent 5% - la 4 ore x 10 zile
Orala
- hepes cutanat, mucos
200 mg x 5/zi x 10 zile
- herpes zoster
800 mg x 5/zi x 10 zile
Antivirale antigripale
 Zanamivir (Relenza)
 Oselatmivir (Tamiflu)
 Amantadina
 Rimantadina
Amantadina (Vyregt)
Mecanism – impiedica eliberarea virusului in celula
Indicatii
 Infectii cu virusul gripal A
 administrat curativ sau profilactic la persoane
cu risc
 Doze
 100mg x 2/zi
 NB – amantadina are si actiune anticolinergica si
de eliberare a dopaminei
=> utilizata in boala Parkinson
Oseltamivir
 Mecanism – impiedica eliberarea virusului din
celula prin inhibarea neuraminidazai
 Tamiflu cps 75 mg
 Curativ – 1cps x 2/zi timp de 5 – 7 zile
 Profilactic – 1 cps/zi timp de 5 – 7 zile
Reguli generale privind tratamentul
cu antibiotice
 Profilaxia cu antibiotice
 Asocieri de antibiotice
 Greseli in terapia cu antibiotice
Profilaxia cu antibiotice
 indicatii limitate
 Principiile profilaxiei cu antibiotice
1. Se face pentru un singur agent patogen
2. Se aplica individual (nu in colectivitati)
3. Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat
mai limitat
4. Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc
rezistenta (nu pentru germeni de spital)
5. Durata scurta ( exceptie: RAA, TBC)
6. Contraindicata pentru viroze (exceptii : batrini,

cardiaci, imunodeprimati)
 Indicatiile profilaxiei cu antibiotice
 1. reinfectia streptococica - la bolnavi cu RAA –
Benzantinpenicilina
 2. prevenirea EBSA – la valvulopatii, protezati
valvular, sunturi arteriovenoase :
 a. amigdalectomie, extractii dentare – profilaxia infectiei
streptococice => Penicilina iv. in bolus – 1 milion ui. - inainte
cu o ora, apoi 1milion x3/zi x 3 zile
 b. intrventii chirurgicale abdominale – profilaxie infectie cu
enterococ => Ampicilina 1g + Gentamicina iv. inainte de
operatie + 5 zile dupa operatie
 3. pacientii cu BPOC si viroze – doxiciclina
 4. pacienti imunodeprimati, sau sub corticoterapie –
cefalosporine
 5. boli de singe cu pancitopenie - cefalosporine
Asocieri de antibiotice
 de preferat monoterapia
 Principiile asocierii de antibiotice
 DA
 1. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul
afectat
 2. Reactiile adverse sa fie diferite
 3. Doza sa fie ca in monoterapie
 NU
 4. Sa nu determine rezistenta incrucisata
 5. Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic
 Indicatiile asocierii de antibiotice
 1.largirea spectrului de activitate pina la
identificarea germenului – infectii grave
 EX : betalactamina + antistafilococic +
aminoglicozid (BG-) + metronidazol ( anaerobi)
 2.infectii cu etiologie mixta demonstrata
 3.obtinerea unui efect bactericid in focarele

greu accesibile si pentru impiedicarea
selectarii de mutante - tuberculoza
Reguli de asociere
1. Sa realizeze efect sinergic bactericid
 Betalactamine + aminoglicozide
2. Germenul patogen sa fie sensibil la ambele

bactericide
3. In infectii mixte – fiecare agent patogen sa fie
sensibil cel putin la un antibiotic
4. In infectii de spital
 stafilococ => Oxacilina + Gentamicina
 EBSA => Vancomicina + Cefalosporina
 BG- aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina
 BG- anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol
5. Nu se fac asocieri:
 medicament bactericid + bacteriostatic
 doua antibiotice din clasa aminoglicozide
 doua antibiotice cu spectru larg
 Cloramfenicol + Tetraciclina
Asocieri de
antibiotice
Greseli in terapia cu antibiotice
1. Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta
2. Folosirea in viroze a antibioticelor antibacteriene
3. Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat
rezistenta
4. Folosirea dozelor prea mici, sau durata scurta
5. Asocieri gresite
6. Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical
7. Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu
exista raspuns la tratament

Antibiotic e

Încărcat de

Informații document

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Antibiotic e

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

ANTIBIOTICE

 efecte toxice specifice fata de

 efecte reduse fata de celulele

 !!!! Celulele patogene au particularitati

 antibioticele – produse de microorganisme

 !!!! Azi – majoritarea antibioticelor sunt

 antibioticele – efecte toxice mai ales pe agentii

 Parametrii care caracterizeaza bacteriile:

 virulenta = infectiozitate + patogenitate

 - tip penicilinic – active pe bacili G +

 - tip streptomicinic – active pe bacili G –

 permit o terapie tintita pe un anumit

 active pe mycoplasme, clamydii, ricketii

 utile in infectii polimicrobiene

 Exemple : tetraciclina, cloramfenicol, fluorochinolone

nu se mai formeaza perete bacterian

absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului

liza si moartea bacteriei

cind are sinteza peretelui

 actiune absenta pe germenii fara perete -

pierdere in mediu de constituenti celulari

impiedicarea dezvoltarii si inmultirii bacteriilor

4. Actiunea la nivelul nucleului

b) Antagonism competitiv fata de un metabolit

 - blocarea AND giraza microbiana

nu se mai sintetizeaza THF

impiedicarea dezvoltarii bacteriei

o anaerobii – rezistenti la aminoglicozide

o bacteriile – rezistente la antifungicele polienice

 - cauzele rezistentei dobindite :

survin spontan, iar genele mutante se transmit ereditar

antibioticele pot contribui la selectionare mutantilor

rezistenta poate apare :

 Traducera bacteriofagica (transductie)

 Legare mare : penicilina G, eritromicina.

 Bilia : ampicilina, amoxicilina, tetraciclina, unele cefalosporine

 Urina: aminoglicozide, fluorochinolone, cotrimoxazol, unele

 Oase si articulatii : lincomicina, clindamicina, rifampicina

3. Reactii idiosincrazice (intoleranta)

 Cauza = distrugere masiva a germenilor la

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

 azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol, Fluconazol,

 Cea mai mare familie de antibiotice

nu se mai formeaza perete bacterian

absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale

liza si moartea bacteriei

 inhibitia enzimatica – producerea de betalactamaze

 impermeabilizarea membranei bacteriene

 alterarea enzimelor “tinta” – PBP (penicilin binding

 Rezistenta se instaleaza frecvent

 Preparate: Ospen (1cp= 1mil ui x 12 = 3,5 lei)

 Exista bacterii mutante rezistentela betalactamine prin

 In functie de betalactaminele pe care actioneaza

inhibitorul de betalactamaza se leaga de betalactamazele

betalactamazele nu mai actioneaza pe inelului betalactam

protectie a antibioticului care ramine eficient

 Medicamente ce contin inhibitori de

Generatia III Generatia III

 nu se administreaza sistemic pt ca este foarte nefrotoxica

 1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui

 2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei

 3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal

 4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear