Hipnotice, sedative -

barbiturice
Proiect realizat de: Simoniak Denisa
Facultatea de Medicină și Farmacie,
Oradea
 Introducere
deprimante neselective ale SNC, care Se administrează
administrate la doze terapeutice seara, înainte de
Hipnoticele/ somniferele hipnotice determină inhibiția sa, culcare
asemanătoare cu cea produsă de
somnul fizologic.

Se administrează
deprimante ale SNC, care la doze în timpul zilei
Sedativele terapeutice sedative determină
diminuarea hiperexcitabilității
psihomotorii și senzitive
 Clasificare
După structura chimică
 derivați barbiturici: Barbital,
Fenobarbital, Amobarbital,
Ciclobarbital
 benzodiazepine: Nitrazepam,
Flurinitrazepam, Cinolazepam
 benzodiazepine cu un ciclu suplimentar:
Alprazolam, Midazolam
 ureide aciclice: Bromizoval
 piperidindione: Glutetimida, Talidomida
 aldehide: Cloralhidrat
 ciclopirolone: Zoplicon
 imidazopiridine: Zolpiden
După durata de acțiune
 durată lungă de acțiune – 8-10 h – Barbital,
Fenobarbital, Clordiazepoxid, Diazepam,
Flurazepam
 durată medie de acțiune – 4-7 h –
Nitrazepam, Clonazepam, Lorazepam,
Cloralhidrat, Bromizoval
 durată scurtă de acțiune – 2-3 h –
Ciclobarbital, Oxazepam, Triazolam
 durată ultrascurtă de acțiune – Tiopental,
Hexobarbital
 Derivații barbiturici

nu are interes farmacologic

 sunt o clasă de compuși care derivă de la ACIDUL BARBITURIC
derivații lui de substituție la
C5 = UREIDE CICLICE

 sunt activi numai derivații substituiti la C5.

! au importanță terapeutică !

acid acid 5,5- dialchil-

barbituric barbituric
anticonvulsionantă Acțiunea derivațiilor analgezică
barbiturici

sedativă
 delirum tremens
 stări de sensibilitate nervoasă
 hipertiroidism
 Indicații terapeutice
Barbituricele sunt indicate în:
 tratamentul hiposomniilor
 atenuarea sindromului psihovegetativ în stările spastice ale tubului digestiv, hipertensiunea
arterială, spasme coronariene, astm bronşic, greaţă, vomă;
 stările de agitaţie psihomotorie în intoxicaţii sau supradozarea excitantelor SNC,
simpatomimeticelor etc.
 tratamentul epilepsiei
 tratamentul convulsiilor simptomatice
 ca coleretic în colecistite cu stază
 ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei neconjugate)
 sindromul Jilber şi Crigler-Naiara;
 icterul neonatal (utilizat la mamă şi nou-născut).
 Intoxicația acută cu barbiturice
Intoxicația acută cu barbiturice prezintă două faze:
fază de precomă – cu vorbire incorectă, confuzie
mintală, incoordonare motorie, cefalee, greaţă,
vomă sau aşa numitul sindrom de “ebrietate
barbiturică”.
Coma se instalează brusc, este liniştită şi profundă.

Apare la supradozări voluntare în scop de

sinucidere.

 dozele toxice sunt de aproximativ 5 ori mai mari decăt dozele

hipnotice,
 dozele letale sunt de aproximativ 10 ori mai mari decăt dozele
hipnotice.
 Efecte adverse

Ca efecte adverse pot apărea:

 dependență fizica și psihică la

administrare continuă
 tulburări cutanate (urticarii, eritem),
 crize de porfirie acută. 
 Interacțiuni medicamentoase

 efectul hipnotic este potențat de alcool și de alte deprimante

centrale
 accelerează biotransformarea multor medicamente, cărora le scade
eficacitatea (fenitoina, compuși estroprogestative, antivitamine K)
 în cazul asocierii cu anticoagulante orale trebuie ajustată doza în
funcție de nivelul protrombinei.
 Caz clinic
Un pacient în vârstă de 34 de ani cunoscut cu epilepsie şi pareză sechelară postencefalitică de la 2 ani, în tratament cu fenobarbital este trimis
de Spitalul Judeţean Damboviţa la spitalul Bagdasar în comă GCS=3, cu suspiciunea de hematom subdural posttraumatic. La Spitalul Bagdasar,
în urma consultului neurochirurgical şi a examenului CT cerebral se infirmă hematomul subdural şi se ridică suspiciunea unei intoxicaţii
medicamentoase care se confirmă prin examen toxicologic (din urină) şi pacientul este transferat la Spitalul de Urgenţă Floreasca.
La internare în ATI II Toxicologie: stare generală extrem de gravă, GCS=3, pupile miotice areactive, tegumente şi mucoase palide, extremităţi
reci, intubat oro-traheal, raluri bronşice diseminate bilateral, PA=120/60mmHg, AV=68/min, abdomen suplu, diureză prezentă la sondajul
vezical.
Examenul toxicologic relevă valori mari ale fenobarbitalului în sânge - la internare - 276,02μg/ml. În cazul intoxicaţiei cu fenobarbital
(barbiturice) motilitatea gastrică este diminuată iar din această cauză decontaminarea se efectuează şi la 8 ore postingestie; în acest caz nu a fost
utilă administrarea de cărbune activat vegetal deoarece pacientul ingerase fenobarbital cu aproape 24 de ore anterior.
Atitudinea terapeutică a vizat în primul rând susţinerea funcţiilor vitale (suport ventilator), reechilibrare hidro-electrolitică şi acido-bazică,
tratamentul complicaţiilor bronhopulmonare (antibioterapie ţintită funcţie de antibiogramă, nursing respirator), nutriţie enterală şi parenterală,
accelerarea eliminării toxicului prin diureză alcalină (administrarea de bicarbonat de sodiu 1-2mEq/kgc pentru menţinerea pH-ului urinar între
7,55 şi 8 valoare la care creşte fracţiunea ionizată a fenobarbitalului la nivel renal, împiedicând reabsorbţia tubulară). S-a monitorizat zilnic
nivelul fenobarbitalului sanguin şi s-a observat corelaţia între scăderea valorilor plasmatice ale fenobarbitalului şi evoluţia favorabilă a
pacientului. La 11 zile de la internare pacientul devine conştient, iar la 14 zile este extubat.
 Caz clinic
Un bărbat în vărstă de 48 de ani, diagnosticat cu HIV din anul 1993, cu un CD4 de 692, și cu o infecție virală, de câțiva
ani, diabet tip II, și o tulburare convulsivă, prezentată cu somnolență recurentă. Timp de câțiva ani, convulsiile sale au fost
tratate cu fenobarbital, levetiracetam și zonisamidă. Electrencefalogramele (EEG) au demonstrat manifestări comportamentale
corecte, fără convulsii. Locuiește într-o casă unde este responsabil pentru administrarea medicamentelor sale.
Pacientul a prezentat internări repetate din cauza modificării stării psihice. El a prezentat simptome de somnolență, stârnitor
la voce, și în stare să urmeze comenzi simple.
Inițial nivelul său de fenobarbital a fost 65,5 mcg/ml (nivel terapeutic: 15-40 mcg/ml). A crescut la 120 mcg/ml în timpul
readmisiei după externare. Odată ce nivelul de fenobarbital a scăzut, acesta a fost externat din spital, și a fost inițiată asistență
medicală suplimentară la domiciliu. Câteva zile mai târziu nivelul de fenobarbital crește din nou la 51,3 mcg/ml. El a raportat
că respectă dozele prescrise și a negat supradozajul. A continuat administrarea de fenobarbital 120 mg/ zi. La externare, nivelul
de fenobarbital a fost de 41,3 mcg/ml. Mai târziu cu câteva ore nivelul de fenobarbital a atins 112 mcg/ml. În cele din urmă,
tratamentul cu fenobarbital a fost întrerupt, și i s-a administrat doar zonisamidă. După această schimbare, pacientul nu a mai
prezentat asemenea episoade. Examenul de toxicologie al urinii a indicat intoxicație exclusiv pozitivă pentru barbiturice.
Personalul medical de la domiciliu, a negat orice fel de intoxicație cu medicamente, la fel și pacientul.
 Știați că...?

Primul somnifer a fost patentat în anul 1902? Cercetătorii germani au

sintetizat acidul barbituric, substanţă care va sta la baza somniferelor.
Denumit Veronal, acesta a fost produs în anul 1903 ca somnifer de către
firma Merck.
Barbituricele sunt o clasă de medicamente derivate din acidul barbituric şi în
funcţie de durata lor de acţiune sunt clasificate în barbiturice cu acţiune
foarte scurtă, scurtă, intermediară şi îndelungată.
Ele influenţează funcţia sistemului nervos central, determinând o varietate de
efecte, de la sedare moderată la anestezie.
 Bibliografie

 file:///C:/Users/Denisa/Downloads/78333759-intoxicatie-fenobarbital.pdf
 http://stiati-ca.epistole.ro/tag/curiozitati-despre-barbiturice/
 https://farmacologie.usmf.md/sites/default/files/inline-files/Hipnotice_N.Bacinschi.pdf
 https://www.scribd.com/doc/305318112/2-Hipnotice-si-sedative-docx
Vă mulțumesc pentru atenția
acordată!