INTOXICATIA ACUTA SI ADICTIA LA

BARBITURICE
Barbituricele fac parte din clasa anxiolitice-sedative-hipnotice.
ANXIOLITIC=reduce anxietatea(frica fara motiv real) si face ca individul sa se
simta mai putin incomodat de dificultatile sale de adaptare si sa nu mai fie
tulburat de anxietatea derivata.
SEDATIV=efecet de linistire, cu efect minim fie asupra functiilor motorii, fie
asupra celor mentale.
HIPNOTIC=produce somnolenta si favorizeaza inceputul si mentinerea starii
de somn care se seamana foarte mult cu starea naturala de somn.
ANTICONVULSIVANT=medicament indicat in tratamentul simptomatical
epilepsiilor si al convulsiilor cu diferite alte etiopatogenii.
CLASIFICARE
I. Oxibarbiturice
cu durata lunga de actiune(8-12 ore) : Fenobarbital
cu darata medie de actiune(4-6ore):
1. Amobarbital
2. Butabarbital

cu durata scurta de actiune(3ore):

3.
Ciclobarbital
4.
Pentobarbital
5.
Secobarbital
II.Tiobarbiturice -cu durata foarte scurta de actiune (10-20min)
Hexobarbital
Tiopental
Tiamilal
Metohexital
MECANISM DE ACTIUNE
- agonisti ai segmentului barbiturat al receptorului GABA-A
-cresc eliberarea GABA si inhiba recaptarea GABA
-scad eliberarea de neuromediatori excitatori: NA, Ach
-interfera cu patrunderea Ca in sinaptosomii cerebrali
-cresc permeabilitatea membranelor neuronale
-inhiba oxidarea piruvatului
-decupleaza fosforilarea oxidativa
Barbituricele sunt derivai ai acidului barbituric, cu proprieti sedative,

hipnotice,
narcotice i anticonvulsivante. Determin urmtoarele efecte: grbesc
procesul de adormire,
cresc durata total a somnului, micoreaz frecvena i durata trezirilor n
cursul nopii,
deprim aciunea tuturor esuturilor excitabile.
Sistemul nervos central (SNC) este deprimat gradat, n funcie de doz,
trecnd prin
stadiile de sedare, somn, anestezie general, com. Barbituricele au
indice
terapeutic mic i un grad redus de selectivitate, astfel, nct nu se poate
obine efectul dorit
fr o deprimare general a SNC, dar percepia i reacia la durere nu sunt
influenate pn nu
dispare starea de contien.
Efectele adverse :
- deprimare central nespecific, cu senzaie de oboseal i scderea
performanelor psihomotorii;
- somnolen rezidual la trezire (mai ales, pentru compuii cu efect de
lung
durat i pentru dozele mari);
- sedare rezidual prelungit ocazional;
- excitaie psihomotorie paradoxal, cu stare confuzional (mai ales la
btrni, la cei debilitai);
- rar, stare ebrioas, vertij, cefalee;
- incoordonare motorie (btrni);
- la nivelul sinapsei neuromusculare deprim transmisia simpatic
ganglionar i determin efecte de tip curarizant,
- la nivelul aparatului respirator, la doze terapeutice scade frecvena
respiratorie (similar cu cea din somnul fiziologic), iar la doze mari se
produce
deprimarea respiraiei (cu scderea sensibilitii centrilor respiratori la
variaiile de
concentraie ale CO2 din mediu);
- la nivelul aparatului cardio-vascular, la doze terapeutice scade
activitatea
cordului (similar cu cea din somnul fiziologic), iar la doze mari se produce
deprimarea centrului vaso-motor (vasodilataie, hipotensiune arterial,
scederea
debitului cardiac, tulburri de ritm);
- la nivelul aparatului digestiv, scade motilitatea i activitatea secretoare
gastro-intestinal;
- la nivelul aparatului uro-genital scade motilitatea vezicii urinare i
frecvena contraciilor uterine i stimuleaz eliberarea de ADH;
- reacii imunologice de tip I;
- declaneaz criza acut de porfirinurie la persoane cu deficit n G6PDH.
Intoxicatia acuta cu barbiturice
Intoxicaia acut cu barbiturice, este una din cele mai frecvente n

practica medical.
Rar, poate apare intoxicaie dup ingestie accidental de doze excesive,
favorizate de
starea de dependen sau de fenomenele confuzive care apar, uneori, n
cazul abuzului acut
(periculoi fiind compuii cu aciune rapid i durat scurt sau medie de
aciune, la care doza
letal este de 1-3g).
Pentru compuii cu durat lung de aciune, doza letal este de 5-10g.
Doza toxic de barbiturice variaz considerabil, de la persoan la
persoan, dar, n
general, o reacie sever poate s apar atunci cnd cantitatea ingerat
este de zece ori mai
mare dect doza administrat, uzual, pentru efect hipnotic.
Concentraia sangvin, cu potenial letal, este diferit, n funcie de
tipul
barbituricului, astfel( dei, au existat situaii de pacieni, care au
supravieuit la doze mult mai mari):
- peste 80 mcg/mL pentru fenobarbital,
-50 mcg/mL pentru amobarbital sau butabarbital,
-30 mcg/mL pentru secobarbital sau pentobarbital;
Manifestrile clinice ale intoxicaiei acute cu barbiturice :
Supradozarea cu barbiturice produce deprimarea sistemului nervos
central, cu
manifestri ce variaz de la somn la com profund i moarte, depresie
respiratorie, care
poate evolua spre respiraie de tip Cheyne-Stokes, hipoventilaie cental
i cianoz.
La nceput, pacientul prezint o stare grav precomatoas cu vorbire
incoerent,
confuzie, incoordonare motorie, cefalee, greuri, vrsturi. Coma se poate
instala brusc, fiind
linitit, profund, cu relaxare muscular i areflexie osteotendinoas i
cutaneomucoas.
De asemenea, se constat: bradipnee, hipotensiune, tahicardie, colaps,
convulsii,
hipotermie, oligurie. Uneori, apar leziuni buloase ale pielii, cu necroze
ganglionare
sudoripare. Pacientul prezint frecvent mioz, dar, n intoxicaii severe,
apare midriaza.
Se pot produce o serie de complicaii, precum, pneumonie, edem
pulonar sau insuficien renal, care, de obicei, sunt fatale. De asemenea,
mai sunt menionate alte posibile complicaii, precum: insuficien
cardiac congestiv, aritmii cardiace i infecii urinare. La doze foarte
mari, moartea survine prin paralizie respiratorie, colaps i insuficien
renal acut.
Tratamentul intoxicaiei acute cu barbiturice
Terapia intoxicaiei acute este nespecifiic, neexistnd antidot, astfel
nct este

necesar aplicarea metodelor nespecifice, care vizeaz ndeprtarea

toxicului din organism,
gradat, n funcie de durata de timp scurs din momentul ingestiei
medicamentului.
Dac toxicul a fost ingerat de curnd i bolnavul nu a intrat nc n
com, se recurge la
provocarea vrsturii, spltur gastric (cu adugare de crbune activat,
n special, n
primele 30 minute de la ingestia toxicului, el grbind eliminarea toxicului
i favoriznd
scurtarea duratei comei).
Concomitent se recurge la msuri generale de susinere a funciilor
vitale (resuscitare
cardiorespiratorie, la nevoie), reechilibrare hidroelectrolitic,
oxigenoterapie, la nevoie.
Pacientul va fi pus n poziie decliv, se va face aspiraie traheal, iar n
cazuri grave, intubare i ventilaie artificial. Combaterea hipotensiunii
arteriale se realizeaz prin reechilibrare volemic i, dup necesiti se
face administrarea de ageni vasopresori
i/sau substane cu efecte inotrop pozitiv.
Eliminarea toxicului trebuie grbit, prin alcalinizarea urinii i diurez
forat: 4-8 litri ser bicarbonatat/24 ore, manitol, ser glucozat. n
cazuri foarte grave, n special, n condiii de anurie i oc, se practic
hemodializ sau
hemoperfuzie.
Se pot administra chimioterapice antibacteriene, pentru a reduce
frecvena
complicaiilor infecioase.
Nu se recomand administrarea analepticelor, deoarece ele pot
determina activitate
cerebral paroxistic, care va produce convulsii generalizate. Mai mult
chiar, s-a demonstrat
faptul c analepticele sunt ineficiente n stimularea respiraiei la pacienii
cu intoxicaii
barbiturice severe i au chiar un efect invers, determinnd depresie
nervos central.
Dependena la barbiturice
Tolerana, dependena psihic i fizic pot apare, mai ales n condiiile
administrrii
prelungite a unor doze mari de barbiturice.
Administrarea zilnic a 600800 mg de amobarbital, butabarbital,
pentobarbital sau secobarbital, pentru aproximativ 8 sptmni, va
produce diferite grade de
dependen fizic.
Media dozei zilnice ingerate n cazul barbituricelor care induc
dependen
psihic i fizic este de aproximativ 1,5g, ns, doza toxic acut, rmne
aceeai pentru
persoanele dependente la barbiturice, ca i pentru persoanele care nu au

dobndit dependen.
Administrarea de lung durat a unui barbituric este dezavantajoas,
din cauza
tulburrilor de somn i a riscului de producere a dependenei.
n timp, apare dereglarea somnului fiziologic i tolerana (mai ales la
barbiturice cu
efect de lung durat), care intereseaz mai ales efectul sedativ hipnotic,
astfel nct, n cursul
terapiei cronice, exist riscul intoxicaiei acute.
Tolerana este ncruciat pentru barbiturice, alte sedative-hipnotice,
alcool etilic,
anestezice generale.
Dependena fizic este cu att mai marcat, cu ct doza zilnic este
mai mare i tratamentul mai ndelungat.
Sindromul de abstinen se produce la ntreruperea brusc a
administrrii
barbituricelor i prezint urmtoarele manifestri:
nervozitate,
agitaie,
insomnie,
tremor,
delir, convulsii in cazuri grave
modificri EEG.
Manifestrile clinice ale adiciei la barbiturice
Simptomele dependenei la barbiturice sunt similare alcoolismului
cronic, dar pot fi
mai severe dect cele din sindromul de abstinen la alcool sau opioide i
frecvent letale.
Fenomenele apar rapid (obinuit, dup 8-12 ore de abstinen) i sunt
maxime la 2-3 zile,
dup oprirea administrrii barbituricelor cu durat scurt. Se dezvolt mai
lent i sunt mai
puin acute n cazul barbituricelor cu efect de lung durat.
Ca manifestri clinice ale sindromului de abstinen la barbiturice sunt
incluse
simptome ce variaz de la cele cu intensitate medie, constnd n:
somnolen, anxietate,
fasciculaii musculare, insomnie, greuri, vrsturi, hipotensiune
ortostatic, pn la cele de
gravitate mare, precum: halucinaii, delir i convulsii. Convulsiile, nu se
deosebesc din punct
de vedere clinic de cele din epilepsiile grand-mal (tonico-clonice), pot
apare la mai puin de
16 ore de la ultima doz de barbituric administrat sau, uneori, pot aprea
cu ntrziere, chiar
i de 5 zile. n multe din cazuri, decesul se produce prin colaps
cardiovascular.
Nou nscuii provenii din mame care au consumat barbiturice, n

ultimul trimestru de
sarcin, pot prezenta sindrom de abstinen, la 1-14 zile dup natere.
Simptomele, n aceast
situaie, sunt asemntoare sindromului de abstinen congenital la
opiacee i includ:
hiperreactivitate, nelinite, agitaie, perturbri ale somnului, tremor,
hiperreflexie.
Tratamentul dependenei la barbiturice
Terapia dependenei la barbiturice se va face cu mare precauie, cu
diminuarea
progresiv a dozei de medicament. Doza se va reduce gradat, dar nu cu
mai mult de 100 mg
pe zi.
n condiiile reapariiei sindromului de abstinen, dozele se vor
menine sau crete
uor, pn la dispariia simptomelor. Experiena clinic evideniaz faptul
c la pacienii cu
dependen sever, se reuete fr risc scoaterea administrrii
barbituricului, dup
aproximativ 14-21 zile.
Tratamentul dependenei este un tratament nespecific, constnd n
aplicarea msurilor generale de susinere a funciilor vitale, n scopul
prevenirii producerii hipoxemiei i hipotensiunii arteriale.
ASTANEI OANA-ELENA
GHENGHEA RAMONANICOLETA
AN IV, SERIA D, GRUPA
44