Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FARMACOLOGIE VETERINAR
FARMACOLOGIA GENERAL
VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
DEFINIIA. RAMURILE.
RELAIILE CU ALTE TIINE.
IMPORTANA FARMACOLOGIEI
Definiii:
Farmacologia este o tiin medical derivat din biologie i care se ocup cu studiul
medicamentelor.
gr. pharmakon = medicament, logos = tiin, cuvnt.
aliment excelent;
Ramurile farmacologiei
Farmacodinamia studiaz schimburile survenite n organismul bolnav sau sntos sub
aciunea medicamentelor.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Prin drog se nelege materia brut de origine vegetal, animal i chiar mineral din care
provine un medicament; ele conin principii active, singure sau n asociere, putnd fi considerate
ulterior medicamente.
Istoricul farmacologiei
primele ncercri de utilizare a unor leacuri au fost sub forma practicilor vrjitoreti
primul document, Tblia de argil sumerian de la Nippur 2100 .e.n. este considerat
papirusul Georg Moriz ce cuprinde cunotiine despre circa 200 plante medicinale;
printele alopatiei al crui principiu de baz este contraria contrariis curantur = contrariile se
combat prin contrarii (medicina clasic);
medica;
3
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Gallenus arat c drogurile mai conin pe lng substanele utile n terapie i unii factori
n Evul Mediu s-au nregistrat progrese remarcabile n lumea arab care elaboreaz
drog sunt responsabile de efectul terapeutic (quinta esentia), anticipnd noiunea de principiu
activ. Ulterior, chimia i fizica i fac simit prezena n farmacologia modern;
Sammuel Hahneman pune bazele homeopatiei al crui principiu este similia similibus
curantur (asemntoarele se combat prin asemntoare); susine c principiul vindecrii bolilor este
pe baza administrrii unor doze infinitezimale dintr-un medicament care n doze mari la subiecte
sntoase provoac simptomele bolii respective;
Grigore Slavu, Francisc Popescu, Emilian Licperta; un aport important l-au avut i: Olimpia Vechiu,
Petre Balaci i Marin Mircea.
Nomenclatura medicamentelor
denumirea oficinal este aceea din farmacopee (FR X); multe denumiri corespund cu
cele internaionale;
denumirea generic (aprobat) este denumirea oficial valabil pentru anumite ri,
simpl;
pentru medicamentele stabilite de comitete speciale.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
CIRCUITUL BIOLOGIC al
MEDICAMENTELOR
FARMACOCINETICA
MEDICAMENTELOR
Acest fenomen cuprinde dou momente:
1. invazia medicamentului eliberarea medicamentului din forma farmaceutic n care este
nglobat, absobia acestuia la locul aplicrii i difuzarea sa n snge i esuturi.
2. evazia medicamentului metabolizarea i eliminarea medicamentului din organism.
INVAZIA MEDICAMENTELOR
n majoritatea cazurilor, medicamentele NU se administreaz sub forma lor pur, ci sunt
nglobate ntr-un excipient la care se adaug diveri adjuvani (emulgatori, antioxidani, conservani,
etc.).
Dup administrare trebuie s aib loc dezintegrarea formei farmaceutice i eliberarea
substanelor active. Cantitatea de substan activ din forma farmaceutic poart denumirea de
disponibilitatea farmaceutic, care depinde de mai muli factori:
natura solventului;
mediului; ex: forma anhidr a ampicilinei are la nivelul tubului digestiv o solubilitate mai mare dect
forma hidratat.
Eliberarea medicamentului din forma farmaceutic este urmat de o absorbie la nivelul
sngelui, proces care poate fi mai rapid sau mai lent n funcie de diveri factori.
Cantitatea de medicament care se absoarbe n circulaia sangvin poart denumirea de
biodisponibilitate farmaceutic ce se stabilete prin experimente clinice, administrndu-se iniial un
preparat farmaceutic de referin cu o biodisponibilitate foarte mare. Apoi se administreaz forma
farmaceutic de cercetat i de fiecare dat se cerceteaz nivelul sangvin.
5
MEDICIN VETERINAR
B% =
FARMACOLOGIE VETERINAR
CT
100 unde, CT = cantitatea absorbit din preparatul de cercetat i
CR
disponibilitatea farmaceutic;
ABSOBIA MEDICAMENTELOR
Cile de administrare ale medicamentelor se clasific astfel:
1. Ci naturale (indirecte cu absorbie indirect):
conductului auditiv;
la nivelul pielii.
vascularizaia esutului;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
forma farmaceutic.
1. CILE NATURALE
a) Calea oral este una dintre cela mai uzuale ci de administrare. Este folosit la bovine,
ovine, purcei, carnivore, psri. La cal i porcul adult, aceast cale se preteaz mai puin. La cal se pot
administra medicamente cu sonda nazoesofagian sau sub form de electuarii, iar la porc, sub form
de electuarii sau instilaii nazale.
Exist modaliti:
colective;
individuale, de administrare a medicamentelor per os.
modaliti colective:
modaliti individuale:
cu ajutorul sondelor;
bolurile;
pilulele;
comprimatele;
drajeurile;
electuariile.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Unele substane sunt inactivate de HCl din stomac, ele trebuind s se administreze sub form de
comprimate, capsule sau pilule, acoperite de un nveli gastrorezistent.
Stomacul are uneori un rol important n eliberarea unor principii medicamentoase din produsele
iniiale; ex: HCl transform srurile trivalente de Fe n sruri bivalente, absobia acestora fcndu-se
preponderent sub form bivalent.
Dac regimul alimentar este bogat n grsimi, mucoasa gastric secret enterogastran
substan ce reduce motilitatea gastric i ntrzie absobia.
La rumegtoare, este o situaie particular majoritatea medicamentelor trebuie nglobate n
lapte, soluii dulci sau srate, sub aciunea acestora avnd loc o nchidere reflex a jgheabului
esofagian, iar medicamentele trec direct n cheag.
Particulariti la om:
timpul mediu de golire a stomacului este de 4 ore;
prezena unor lichide grbete evacuarea;
mncarea consumat rece este evacuat mai rapid;
poziia culcat pe stnga ntrzie evacuarea.
srurile biliare pot forma cu anumite medicamente produi insolubili (ex: negamicina i
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Mucina este un polizaharid care acoper mucoasa gastric i intestinal sub forma unui strat
subire care NU influeneaz absobia. n unele cazuri, ns, formeaz cu medicamentul un compus
greu absorbabil (ex: streptomicina).
O alimentaie bogat n grsimi mrete absobia intestinal a unor medicamente prin
stimularea secreiei biliare (ex: griseofulvina).
Strile inflamatorii de la nivelul mucoasei intestinale influeneaz absobia. Respectiv, n prima
faz a acesteia, absobia poate fi ncetinit, iar n cea de-a doua faz, absobia este mai rapid i
neselectiv.
Flora intestinal intervine fie n activarea, fie n inactivarea unor medicamente. Exemple de
activare: ftalilsulfatiazolul, n prezena florei intestinale, elibereaz sulfatiazolul ce se absoarbe.
Exemple de inactivare: flora intestinal inhib absobia vitaminei B12.
Secreiile intestinului subire pot avea, de asemenea, un rol activator (ex: trigliceridele din
uleiul de ricin se hidrolizeaz n prezena sucului intestinal rezultnd acidul ricin-oleic ce are rol
purgativ).
Absobia medicamentului depinde n acelai timp i de mrimea particulelor. Cu ct particulele
sunt mai fine cu att se absorb mai uor (ex: o suspensie de sulfatiazin cu particule de 1 2 i o
alta cu particule de 7 ; n cazul primei suspensii, concentraia sangvin este cu 40% mai mare dect
n cazul celei de-a doua).
Medicamentele care NU s-au absorbit la nivelul intestinului subire i pot contiua absobia
ntr-o proporie mai redus la nivelul colonului i a rectului.
n cazul administrrii orale a medicamentelor trebuie s se in seama de ritmul de furajare i de
momentul zilei.
Exemple:
-exist
(antihelminticele i hepatoprotectoarele);
-exist medicamente care se administreaz naintea tainurilor n general
(substanele digestive);
-exist medicamente care se administreaz dup tainuri (medicamentele iritante,
antiacide, stimulante ale secreiei tubului digestiv);
-exist
medicamente
care
se
administreaz
ntre
tainuri
(substanele
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
supozitoare;
clisme.
c) Calea respiratorie
Medicamentele administrate la nivelul aparatului respirator pot fi absorbite att prin mucoasa
nazal, rinofaringian, bronhic, dar mai ales prin epiteliul alveolei pulmonare (100 m2).
De la nivelul circulaiei alveolare, medicamentele absorbite ajung n venele pulmonare, apoi n
marea circulaie, evitndu-se bariera hepatic. Efectul lor apare n 20 30 secunde, dar, de obicei, este
de scurt durat.
n urma utilizrii medicamentelor la nivelul aparatului respirator se urmrete uneori un efect
local, alteori general.
Exemple: -instilaiile nazale efect local;
-anestezia prin intubaie (narcoza general) efect general.
d) Calea conjunctival
Pe aceasta cale, medicamentele se absorb rapid, dar datorit sensibilitii mucoasei, calea se
prefer pentru tratamenul local.
Se utilizeaz soluii, ungvente, pulberi care trebuie s fie sterile, s aib un pH alcalin i s fie
izotone cu lacrimile. Izotonizarea se poate face cu ajutorul NaCl, acidului boric i a tetraboratului de
Na; ex: vaccinarea antipseudopestoas la psri se realizeaz la acest nivel (ridic pragul imunitii).
e) Calea genito-urinar
Se utilizeaz, n special, pentru tratamentul afeciunilor localizate la nivelul aparatului genital i
urinar. O parte ns din antibioticele administrate intrauterin pot fi absorbite n circulaia general.
Modaliti de administrare:
11
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
la femele se pot face irigaii vaginale, uterine, aplicri intravaginale, intrauterine sub
Spre exemplu, ntr-o endometrit tratamentul local se asociaz cu un tratament general (prin
injecii).
f) Calea mamar
Se utilizeaz exclusiv n scopul local pentru tratamentul mamitelor.
Medicamentele se introduc pe canalul papilar i sinusul mamelonar (iap, vac, oaie, capr)
putndu-se utiliza soluii, suspensii, ungvente pe baz de chimioterapice i antibiotice.
g) Calea cutanat
Se poate vorbi despre o absorbie a medicamentelor de-a lungul canalelor glandelor sebacee i
sudoripare, precum i de-a lungul foliculilor piloi.
Ptrunderea medicamentelor este ngreunat de stratul protector de grsime secretat de glandele
sebacee, precum i de stratul cornificat al epidermei.
Absobia poate fi mrit prin:
masaj;
degresarea prealabil;
Ptrunderea prin piele poate fi grbit prin adugarea de dimetilsulfoxid, ce este un adjuvant
inofensiv ce NU irit pielea.
Leziunile de continuitate ale pielii i dermatitele duc, de asemenea, la o absorbie intensificat.
Aceast situaie devine periculoas n unele cazuri de medicamente foarte active (ex: mbierile cu
substane antiparazitare).
Aplicarea medicamentelor la suprafaa pielii poate s urmreasc dou scopuri:
1. un tratament local prin pudrri, pulverizri, pensulaii sau aplicri de ungvente;
2. un tratament reflex al unor organe care se afl localizate sub piele cnd se utilizeaz friciuni,
comprese reci i calde, cataplasme.
h) Calea auricular (a conductului auditiv)
Tratamentele auriculare urmresc numai un scop local. Se utilizeaz medicamente sub form de
soluii, ungvente i pulberi, mai ales n cazul otitelor externe i a rilor auriculare (la cine i iepure).
12
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
2. CILE ARTIFICIALE
Se refer la administrarea medicamentelor prin injecii.
Avantaje:
efectul se instaleaz rapid;
se poate administra o doz precis pentru c NU se pierde nimic din medicament;
doza este mai mic dect cea administrat pe cale intern sau extern.
Dezavantaje:
pericolul provocrii unor infecii, hematoame, ocului medicamentos (n cazul
administrrii prea rapid sau a unui volum mare de lichid);
este necesar un instrumentar adecvat, sterilizat.
Se mai numete calea parenteral.
Modaliti de administrare:
subcutanat;
intramuscular;
intravenos;
intraperitoneal, etc.
snge;
spaiul interstiial;
spaiul intracelular.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Alte proteine sunt vehicule polivalente; ex: albuminele transport vitamine i hormoni.
Legturile dintre medicamente i proteinele serice pot fi:
covalente (cele mai puternice);
ionice;
Van der Waals (cele mai slabe).
Fiecare medicament are o constant K de legare de proteinele serice n funcie de
concentraia sa n snge.
Atta timp ct medicamentul este legat de proteinele serice, el NU poate aciona, ci acioneaz
numai dup desprinderea de proteine.
NU ntreaga cantitate de medicament care ajunge la nivel sangvin este legat de proteinele
plasmatice, ci numai o parte din aceast cantitate. Astfel, se distinge o fraciune liber de medicament
i o fraciune legat, dar care elibereaz, n mod treptat, medicamentul n stare liber.
Determinarea nivelului sangvin al unui medicament se refer numai la fraciunea liber. Natura
nespecific a legturii explic fenomenul de competiie ce exist ntre medicamente. Astfel, un
medicament A poate ndeprta un medicament B de pe receptorul proteic, crescnd nivelul
sangvin al acestuia din urm (B). Problema are i un aspect negativ; ex: salicilaii, sulfamidele i
derivaii pirazolonului ndeprteaz de pe receptorul proteic anticoagulantele i antidiabeticele
crescnd nivelul sangvin al acestora i determinnd hemoragii grave, respectiv, hipoglicemie.
Legarea medicamentelor de proteinele plasmatice pot avea uneori drept urmare formarea unor
complexe alergogene; ex: penicilina, unele sulfamide, digitalicele.
n unele boli de nutriie nsoite de hipoproteinemie, scade capacitatea de legare i ca urmare
unele medicamente care n doze normale sunt puin inofensive, pot deveni toxice; ex: cardiotonicele
la om.
Capacitatea de legare a proteinelor serice este limitat. Dac ajung n snge cantiti prea mari
de medicament care depesc capacitatea de legare, fraciunea liber poate deveni toxic.
n timpul fazei de circulaie sangvin, concentraiile cele mai mari de medicament se
nregistreaz n organele bine vascularizate (suprarenalele, rinichi, cord, ficat, pulmon, SNC), iar
concentraiile cele mai mici se obin la nivelul pielii, esutului adipos i al extremitilor membrelor.
Concentraia sangvin a unui medicament are o importan deosebit att pentru efectele
terapeutice, ct i n ceea ce privete reaciile adverse sau efectele toxice.
Ea depinde de urmtorii factori:
doza;
calea de administrare;
forma farmaceutic;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
numrul capilarelor;
diametru capilarelor;
bariera hematoencefalic;
bariera placentar.
Bariera hematoencefalic este format din celulele gliale cu rol n protecia, susinerea i
nutriia neuronilor. Aceste celule gliale permit trecerea medicamentelor liposolubile i a celor
neionizate.
Bariera placentar
Placenta are roluri multiple:
MEDICIN VETERINAR
specifice;
nespecifice.
FARMACOLOGIE VETERINAR
Mecanisme nespecifice:
picnoza i fagocitoza;
biologice;
substane carrier care leag medicamentele i posed o anumit structur chimic) care sunt
enzime cu urmtoarele roluri:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Clasificarea farmacoreceptorilor
Exist receptori:
de membran:
receptori simpli;
canale ionice;
receptori intracelulari.
Receptorii simpli de membran se caracterizeaz prin aceea c secvena lor extracelular este
hidrofob, iar secvena intracelular este capabil de reacii de fosforilare.
Canalele ionice se compun din subuniti notate cu literele alfabetului grecesc. Au o parte
citosolic, mai ngust dect partea extracelular.
Exemple: -receptorul pentru nicotin;
-receptorii pentru acidul -aminobutiric;
-receptorii pentru glicin.
18
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
EVAZIA MEDICAMENTULUI
Acest fenomen cuprinde dou momente:
metabolizarea medicamentului;
eliminarea din organism a medicamentului.
METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR
nc din momentul absorbiei lor i pn la eliminarea din organism, medicamentele sufer o
serie de transformri structurale cuprinse sub denumirea de metabolizarea sau biotransformarea
medicamentelor.
Aceste noiuni NU sunt sinonime cu descompunerea medicamentelor pentru c un medicament
poate fi transformat d.p.d.v. chimic ntr-un produs mai complicat.
De asemenea, noiunile NU sunt sinonime cu inactivarea medicamentelor, deoarece un
medicament poate suferi n organism, iniial, o inactivare i dup aceea o activare.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Cunoscndu-se metaboliii activi ai unor medicamente s-a trecut la prepararea acestora prin
sintez i la introducerea lor n terapeutic.
III. medicamente ai cror metabolii sunt inactivi; ex: barbituricele.
IV. medicamente ai cror metabolii au alt aciune; ex: fenilbutazona este cunoscut pentru
efectul su antiinflamator; unul dintre metaboliii si se numete fenilbutilfenazon i are efect
uricozuric (eliminarea acidului uric i a urailor aciune antigutoas).
Locul metabolizrii
Metabolizarea are loc la niveluri diferite:
n organele de eliminare;
20
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
ncetinirea metabolizrii se poate obine cu ajutorul unor substane ce au efect inhibitor; ex:
hormonii gestageni diminu biotransformarea tranchilizantelor fenotiazinice (romtiazin). Astfel se
poate obine o intensificare a efectului substanei ce poate merge pn la apariia efectelor adverse.
compoziia chimic a medicamentului a unor grupri hidrofile care realizeaz n cea de-a doua etap
conjugri cu acidul glucuronic, glutamina, glicina, grupul sulfat. Toate acestea duc la formarea de
compui hidrosolubili, uor de eliminat.
histamin, etc.
(t1 t 2 ) log 2
unde, y1 = concentraia medicamentului n snge n momentul t1;
log y1 log y 2
specia:
21
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
T50 pentru hexobarbital este la om 360 minute, la cine 259 minute, la obolan 140
calea de administrare:
T50 este mai scurt n cazul administrrii i.v. i mai lung n cazul administrrii per os;
n cazul suzotilului, T50 n cazul administrrii i.v. este de 4 6 ore, iar n cazul
vrsta:
este n strns legtur cu starea de funcionare a organelor de eliminare.
Penicilina se elimin 80% prin secreie tubular i 20% prin filtrare glomerular, viteza
eliminrii fiind de ordinul minutelor, orelor sau lunilor. Ea depinde de modul cum se distribuie
medicamentul n organism i de mecanismele de eliminare renal.
La om, s-a calculat T50 = 24 zile, pentru medicamentele ce se distribuie uniform n toate
compartimentele organismului i sufer o reabsorbie intens la nivelul rinichiului.
Substanele care se distribuie n toate compartimentele organismului, dar NU se resorb i se
elimin prin filtrare glomerular au T50 = 4 ore.
Substanele care se distribuie n toate compartimentele organismului, dar NU se resorb i se
elimin prin secreie tubular au T50 = 50 60 minute.
Substanele ce NU ptrund intracelular i care se elimin prin secreie tubular au T 50 = 15
minute.
Rinichiul trebuie s fie ntr-o stare bun de funcionare pentru a-i ndeplini misiunea de organ
de eliminare.
22
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
n medicina uman, la pacienii cu afeciuni renale care ar putea influena eliminarea unor
medicamente ce urmeaz a fi administrate se face testul numit clearence-ul renal pentru creatinin.
Acesta se mai numete i puterea de eliminare a rinichiului. El exprim ci mililitri snge purific
rinichii n decurs de 1 minut. Pentru aceasta trebuie determinat cantitatea de creatinin din snge i
urin; ex: valoarea de 25 ml/minut exprim o insuficien renal.
clearence
U V
unde, U concentraia de creatinin din urin;
S
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
24
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
DOZA MEDICAMENTOAS
Doza medicamentoas este cantitatea de medicament cu ajutorul creia se obine un efect
farmacodinamic dorit.
Clasificarea dozelor:
dup efect;
dup cantitate;
dup orar;
dup unitatea de animal.
I. Dup efect:
doza toxic;
doza letal.
Doza terapeutic se noteaz cu DE25 (minim), DE50 (medie) sau DE100 (maxim).
Doza toxic este doza care produce semne de intoxicaie la o anumit specie; se noteaz cu
DT25, DT50 sau DT100.
Doza letal este doza ce produce moartea la o anumit specie de animale; se noteaz DL25,
DL50 sau DL100 (absolut).
Intervalul dintre doza eficace minim i maxim se numete zon maneabil.
doza de atac;
doza de ntreinere;
doza de depozit.
25
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Doza de depozit este utilizat n stri cronice i subacute i urmrete realizarea unor
concentraii sangvine la limit, dar eficiente un timp ndelungat. Aceasta se realizeaz cu ajutorul
medicamentelor retard care au absorbie i eliminare lent.
Doza per animal se utilizeaz n cazul unor medicamente mai puin toxice. n domeniul
farmacografiei (arta de a scrie reete) se lucreaz cu 4 categorii de animale:
psrile.
Indicele terapeutic
It
DL50
DE50
26
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Se mai numete i indice de siguran i arat de cte ori este mai mare doza letal comparativ
cu doza eficace. El exprim toxicitatea unui medicament; cu ct acest indice este mai mare cu att
toxicitatea este mai mic.
It este minim 10; n cazul sulfamidelor It = 20 400.
la o oaie ce reprezint 1/8 din greutatea calului doza este de 1/5 1/6;
la porc ce reprezint 1/8 din greutatea calului doza este de 1/6 1/8;
cinele ce reprezint 1/40 din greutatea calului doza este de 1/8 1/16;
pisic ce reprezint 1/200 din greutatea calului doza este de 1/20 1/32;
27
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
pasrea ce reprezint 1/400 din greutatea calului doza este de 1/20 1/40.
Aceti indicatori NU sunt valabili n toate cazurile. Astfel exist specii foarte sensibile la
anumite medicamente, dup cum exist i specii rezistente.
Specii sensibile:
acetilare;
transferaza cu care se conjug aceste substane.
Specii rezistente:
acestor substane este de 150 ori mai rapid la acestea n comparaie cu omul;
enzima tropinesteraza; ei suport doze mari de digitalice ntruct acestea se fixeaz ntr-o proporie
mare de proteinele serice;
obolanii suport doze de digoxin de 100 ori mai mari dect cele de la om
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
ocitocice;
narcotice;
tranhilizante.
La femelele n lactaie, dozele sunt cele uzuale, dar se evit administrarea unor medicamente
care imprim gust i miros neplcut laptelui. La nevoie, se amn tratamentul cu substane care
necesit perioad de ateptare pentru lapte (circa 7 zile).
# Starea de ntreinere:
La animalele cahectice, slabe, carenate, surmenate sau prost ntreinute, doza per kg corp
trebuie redus comparativ cu un animal n stare bun de ntreinere. Se poate recurge la fracionarea
dozelor normale.
Prin nfometare se reduce aciunea enzimelor microzomale hepatice, iar organismul devine mai
sensibil la medicamente.
La animalele obeze se reduce doza pentru c depozitul de grsime reprezint un balast ce NU
intervine n circuitul farmacologic al medicamentelor.
# Sexul:
n general, doza per kg corp la femele NU difer fa de cea de la masculi. Adesea difer ns
doza per animal datorit diferenei de greutate ntre cele dou sexe. Exist ns unele medicamente a
cror metabolizare i eliminare se interfereaz cu echipamentul hormonal al individului (doza este
diferit).
La obolan, masculii sunt mai rezisteni, de aceea se administreaz doze mai mari pentru c
enzimele microsomale hepatice sunt mai active la mascul dect la femel favoriznd descompunerea
i eliminarea mai rapid a medicamentelor.
# Evoluia afeciuniilor:
Influeneaz n mod hotrtor nivelul dozei. Astfel n afeciunile acute se utilizeaz doze mari
ce se administreaz la intervale scurte. n afeciunile subacute i cronice se administreaz doze mici la
intervale mai lungi de timp.
# Calea de administrare:
Cele mai mari doze se utilizeaz n cazul administrrii per os i per rectum. Pe cile parenterale,
dozele utilizate se reduc.
# Repetarea i asocierea medicamentelor:
Dac se repet adminsitrarea unui medicament i se constat fenomenul de cumulare, doza
utilizat se va diminua.
Dac se constat fenomenul de toleran, doza va fi crescut.
Dac se constat fenomenul de intoleran, administrarea dozei se va ntrerupe.
Dac medicamentul se asociaz cu un altul cu efect asemntor, doza utilizat se va reduce n
funcie de gradul de sinergism.
29
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
# Temperatura ambiant:
Dac temperatura ambiant depete o anumit limit se constat o scdere a proceselor
metabolice, o biotransformare ncetinit a medicamentelor, un efect mai intens i de durat mai lung.
Datorit acestui fapt, doza trebuie sczut.
# Stresul:
n condiii de stres crete nivelul de adrenalin i se produce o eliminare mai lent a
medicamentelor. Vasoconstricia i hiperventilaia pulmonar influeneaz distribuia medicamentului
n organism i datorit acestui fapt doza se va reduce.
# Individul:
Doza este determinat de starea funcional a organelor interne i, n primul rnd, a organelor
care metabolizeaz sau elimin medicamentele (ficatul, rinichii, sistemul nervos, glandele endocrine).
n medicina uman, o parte dintre aceste diferene individuale sunt explicate prin deficiene de ordin
genetic.
Exemple: -prezena unei colinesteraze atipice;
-deficiene ale sistemului enzimatic ce rspunde de glucuronoconjugare sau
dezalchilare.
Factorul individual duce la apariia unor diferene privind efectul medicamentului. Acest
fenomen poate fi reprezentat prin curba lui Gaus, conform creia o parte din indivizi vor reaciona
prin efect mediu. O alt parte vor reaciona prin efect mediu 2; alt parte printr-un efect slab, alii
prin efect puternic.
30
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
EFECTELE MEDICAMENTELOR
Tipuri de aciune a medicamentelor
1. aciune cauzal/simptomatic/patogenic/substitutiv;
2. aciune primar/secundar;
3. aciune general/local;
4. aciune direct/indirect.
Aciunea cauzal (etiotrop) se ntlnete cnd medicamentul acioneaz asupra cauzei bolii.
Exemple: -sulfamidele i antibioticele posed aciune antimicrobian;
-substanele antiparazitare posed aciune asupra helminilor i a paraziilor externi.
Aciunea simptomatic se ntlnete la medicamentele care prezint aciuni pentru combaterea
simptomelor unei boli.
Exemple: -substanele antitusive;
-substanele antifebrile;
-substanele analgezice (combat durerea);
-substanele antiinflamatorii.
Aciunea patogenetic: atunci cnd un medicament acioneaz asupra mecanismului de
producere al unei boli.
Exemple: -substanele antihistaminice acioneaz prin blocarea receptorilor histaminergici i n
acest fel mpiedic aciunea histaminei ce se produce n organism n diverse afeciuni;
-substanele cardiotonice ce se grefeaz pe miocard i l stimuleaz n cazul
insuficienei cardiace;
-substanele vasoconstrictoare.
Aciunea substitutiv: cnd mediamentul nlocuiete o substan biologic care n mod
obinuit este deficitar n organism; ex: terapia cu Fe, Ca, vitamine, enzime, hormoni.
Aciunea primar, aciune prin care se justific utilizarea unui medicament.
Exemple: -aciunea primar a streptomicinei este cea antimicrobian;
-adrenalina produce tahicardie i vasoconstricie;
-aspirina are aciune antifebril, analgezic, antiinflamatoare i antireumatic.
Un medicament poate avea una sau mai multe aciuni secundare, ce pot fi:
a. aciuni utile d.p.d.v. teraputic; ex: efectul hipotensiv i sedativ al substanelor
antihistaminice;
b. aciune indiferent; ex: uscciunea gurii n cazul utilizrii atropinei;
31
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
c. aciune duntoare; ex: streptomicina poate da reacii alergice la bovine, stri de oc,
tulburri acustice sau vestibulare la om.
Conform OMS, reaciile adverse sunt reacii duntoare, nedorite care apar n cazul
administrrii unor doze normale; ex: vom, colici, modificri ale sngelui, fenomene alergice,
tulburri nervoase. Cu studiul lor se ocup o ramur a farmacologiei numit farmacovigilena.
Reaciile adverse NU se confund cu reaciile toxice, deoarece reaciile toxice apar n caz de
supradozare.
Aciunea general este aciunea pe care o desfoar un medicament n ntreg organismul dup
ce s-a absorbit n circulaie; ex: cloroformul, dup ce se absoarbe la nivelul circulaiei alveolei
pulmonare, are efect general narcotic.
Aciunea local este aciunea pe care o desfoar medicamentul la locul de aplicare, fr a
ptrunde n circulaie; ex: cloroformul la nivelul pielii are efect vasodilatator, hiperemiant i uneori
analgezic.
Aciunea direct se produce n urma fixrii medicamentului pe farmacoreceptorii specifici.
Aciunea indirect se traduce prin efectul asupra altor organe i sisteme; ex: cafeina are
aciune central n urma fixrii ei la nivelul scoarei cerebrale. Aciunea stimulant la nivelul cordului
are mecanisme indirecte datorit stimulrii centrilor nervoi ai cordului, a musculaturii striate i
datorit vasodilataiei coronariene. Efectul diuretic al cafeinei este produs datorit vasodilataiei
renale, acesta fiind un efect direct; acest fenomen poate fi datorat i mririi debitului sangvin (efect
indirect).
32
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
mecanisme fizice;
mecanisme chimice;
mecanisme biochimice.
Mecanismele fizice:
Mecanisme chimice:
dezinfectante;
formarea unor sruri; ex: citratul de Na, n prezena sngelui, formeaz citratul de Ca
mecanisme enzimatice;
mecanisme antimetabolii;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
34
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
din organism) sau pot produce efecte secundare. Astfel se explic de ce medicamente asemntoare
pot produce efecte foarte diferite.
diminuarea dozei;
(inflamaii, scleroze, obstrucii renale), situaii n care se prelungete timpul de eliminare i se poate
ajunge la concentraii renale periculoase datorit cumulrii.
n general, cumularea NU impune ntreruperea tratamentului, ci doar msurile menionate
anterior.
35
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
toleran;
dependen fizic;
dependen psihic.
tratamentului.
Tolerana nnscut
Exemple: -iepurele dispune de un echipament enzimatic bogat n tropin-esteraz, enzim ce
descompune atropina; aa se explic rezistena acestei specii fa de atropin;
-iepurele prezint rezisten crescut la digital pe care o neutralizeaz prin fixarea
pe proteinele serice;
-la unele specii exist o toleran crescut de individ: unii oameni sunt rezisteni la
anticoagulante nct necesit o doz iniial mai mare pentru scderea timpului de protrombin.
Tolerana ctigat (midriatism, obinuina la medicamente)
Exist o toleran reversibil ce se instaleaz dup mai multe administrri, toleran instalat
prin mecanisme diferite:
saturarea farmacoreceptorilor ce se ntlnete n cazul tranchilizantelor i purgativelor;
scderea sensibilitii farmacoreceptorilor (n cazul barbituricelor);
scderea absorbiei intestinale (n cazul arsenului);
inducia enzimatic (n cazul alcoolului, nicotinei, barbituricelor, tranchilizantelor,
stupefiantelor, analgezicelor); ex: n urma unor administrri repetate de As per os, individul poate
deveni rezistent chiar la doze mortale.
Tolerana medicamentoas face necesar administrarea unor doze crescute pentru a obine
acelai efect terapeutic, ceea ce explic n medicina uman mania unor oameni de a consuma
cantiti mari de substane analgezice, hipnotice sau tranchilizante.
Tahifilaxia (tolerana acut) se instaleaz dup cteva administrri efectuate la intervale
scurte. Este un fenomen rar i NU are importan practic n medicina veterinar. Se semnaleaz, n
special, dup administrarea unor amine simpaticomimetice indirecte cum sunt: efedrina, amfetamina,
precum i consecutiv administrrii extractelor totale de hipofiz posterioar la animalele de laborator
i la om.
Dependena medicamentoas apare, de obicei, dup consumul de stupefiante, ce pot fi:
36
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
nnscut;
ctigat.
tulburri alergice grave ce se traduc prin astm bronic, febr, erupii cutanate, edeme,
37
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Pot exist uneori tulburri alergice uoare care sunt ca i cele anterioare ns cu exprimri mult
mai slabe.
ocul anafilactic
Este manifestarea cea mai grav i se declaneaz uneori chiar n cursul administrrii; ex: la
bovine, n cazul administrrii serului de iap gestant pot apare urmtoarele fenomene: dispnee
intens, prurit cutanat, tremurturi musculare, creterea temperaturii corporale, salivaie abundent,
edem facial, puls slab, respiraie uiertoare, iar moartea poate surveni n circa 15 minute.
Medicaia de elecie n astfel de situaii este adrenalina injectat subcutanat.
n medicina veterinar s-au semnalat reacii alergice la:
streptomicin;
sulfamide;
hormoni glucocorticoizi;
Sinergismul (gr. sin = mpreun, ergos = putere) reprezint aciunea a dou medicamente de
a se completa reciproc n ceea ce privete efectul lor farmacodinamic.
Prin efectul sinergic se urmrete unul din urmtoarele obiective:
tratarea concomitent a mai multor boli sau simptome;
lrgirea spectrului de aciune;
potenarea unui efect anume;
diminuarea reaciilor adverse.
Sinergismul poate fi:
de nsumare;
de potenare.
38
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
A B
A sau B.
2
Avantajele acestui sinergism constau n:
dozele pariale pot fi reduse;
spectrul de aciune poate fi lrgit;
pot fi reduse efectele nedorite.
Exemple: -n medicina uman, doza de atropin i 1/3 doza de papaverin reprezint doza
normal de atropin;
-n medicina veterinar, asocierea cloralhidratului cu MgSO4 poate duce la reducerea
dozei de cloralhidrat.
Antagonismul este proprietatea a dou medicamente de a-i anihila reciproc efectul datorit
unor fenomene fizice, chimice sau farmacodinamice.
n medicin, acest fenomen se numete incompatibilitate.
El poate fi:
Incompatibiliti:
39
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
1. Reaciile alergice se traduc prin urticarie, eczeme, oc anafilactic sau edem Quinche.
Cele mai cunoscute medicamente ce sunt alergice fa de organism sunt penicilinele, sulfamidele,
aminofenazona, acidul acetilsalicilic, etc. Unele medicamente pot deveni alergice fa de organism n
urma cuplrii lor cu proteinele plasmatice.
Idiosincrazia atunci cnd reacia apare dup prima administrare de medicament sau n urma
administrrii unor doze mici.
40
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Testarea medicamentelor
Cercetarea farmacocinetic contribuie la aprofundarea principiilor active utilizate n terapie i la
fundamentarea tiinific a celor mai recente produse farmaceutice.
Cercetarea farmacologic este un instrument de seam al efecturii controlului al aciunii
farmacodinamice i toxicitii medicamentelor. Studiul complet i complex al efectelor biologice ale
medicamentelor este laborios, cercetrile fiind migloase i mult extinse n timp.
Exemplu: dac se cerceteaz 100 substane numai una poate ajunge s fie cercetat clinic; din
45 teste, abia una singur poate deveni medicament. Din 400 medicamente noi de acelai fel, foarte
puine rezist timpului.
O cercetare a unui nou medicament dureaz circa 10 ani; ex: aspirina descoperit n 1836
(Gerhard) este valabil i astzi (gsindu-se sub foarte multe forme).
n linii mari, cercetarea farmacologic pornete iniial de la structuri farmacognostice sau
chimice cunoscute c ar avea efecte biologice. n continuare, se lucreaz la grefarea anumitor radicali
chimici, la combinarea de substane, etc. pn se ajunge la noile produse, care de multe ori pot avea
caracteristici chiar deosebite de cele ale substanelor iniiale. Evidenierea aciunii substanelor
nou-create se realizeaz ntr-o faz preclinic prin screening (a trece prin sit) ce const n
efectuarea testrilor pe animalele de laborator i totdeuna se bazeaz i pe explorri fiziologice.
Screening-ul poate fi:
aciuni;
punerea diagnsoticului de substane ce prezint interes; se numete orb pentru c una dintre
substane ce se folosete n experimentare NU are nici o aciune = placebo (placeboterapie);
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
n Romnia s-a elaborat o norm sanitar-veterinar (1992) de ctre Ministerul Agriculturii, care
prin direcia de specialitate s-a stabilit Testarea, autorizarea, nregistrarea, controlul i
supravegherea produselor de uz veterinar i a aditivilor furajeri.
n aceast norm se trateaz:
Capitolul I Generaliti definiii, principii generale de control, metodologii de preparare i
control, norme tehnice (toate se revizuiesc o dat la 5 ani).
Prin produs de uz veterinar se nelege includerea produselor biologice, medicamentelor,
dezinfectantelor, raticidelor, insecticidelor.
a. produse biologice de uz veterinar sunt utilizate la animale pentru producerea unei imuniti
active sau pasive (vaccin, seruri imune, seruri alergene, antigeni, etc.).
b. medicamentul de uz veterinar este orice compus sau amestec de compui chimici de origine
vegetal sau animal, condiionate ntr-o form farmaceutic, utilizate ca atare fr modificri care n
urma administrrii la un animal are drept scop diagnsoticarea, prevenirea, ameliorarea sau vindecarea
unei stri patologice.
c. dezinfectantele sunt substane sau produse chimice ce n contact cu germenii infecioi au
asupra lor o aciune distructiv, neutralizant.
d. raticidele (rodenticidele) sunt substane chimice cu aciune toxic letal sau rapid folosite n
scopul distrugerii roztoarelor duntoare i vectoare de boli transmisibile.
e. insecticidele sunt substane chimice cu efect distrugtor n mas a insectelor duntoare.
Aditivii furajeri constituie o grup de ingrediente chimice ce se adaug n anumite proporii n
nutreurile combinate cu scopul de a satisface unele cerine privind stimularea ritmului de cretere, a
produciei animaliere, diminuarea consumului specific, profilaxia i combaterea bolii, corectarea
gustului i mirosului (factori de palatabilitate).
Capitolul II. Monitorizarea testrii i autorizrii produselor de uz veterinar care se
finalizeaz prin aprobarea arjei O ce urmrete s se produc ntr-o cantitate suficient pentru a
trece n etape la verificri tehnologice i fiziologice dac toate testele au fost favorabile (rezultatele
din cadrul cercetrii farmaceutice, cercetrii farmacologice preclinice, cercetrii toxicologice,
cercetrii clinice i al cercetrii privind reziduurile de medicament sau de metabolii n produsele
alimentare de origine animal i n dejeciile animalelor tratate, inclusiv a cercetrii mutagenetice i
carcinogenetice).
Capitolul III. Testarea biopreparatelor, medicamentelor, dezinfectantelor, raticidelor,
insecticidelor i a aditivilor furajeri dndu-se importan inocuitii, criteriilor de responsabilitate,
la urm ntocminu-se un raport final de ctre Laboratorul Central de Control al Medicamentului
de Uz Veterinar (LCS). Documentaia se nainteaz la Direcia Sanitar-Veterinar din Minister i,
ulterior, se trece la producerea arjei O din cadrul liniei tehnologice care va rezulta ulterior
(producia de serie a noilor produse).
42
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
2. Testarea:
a. prezentarea la LCS a probelor i documentaiei tehnice de preparare i control;
b. examinarea probelor i documentaiei;
c. raportul LCS-ului;
d. aprobarea Ministerului pentru testarea clinic;
e. testarea clinic se realizeaz numai de ctre LCS i instituiile de cercetare i nvmnt.
Instituii abilitate pentru testarea clinic:
Institutul Pasteur;
Voluntari;
3. Autorizarea fabricaiei
43
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
4. nregistrarea
a. prezentarea documentaiei a produselor autorizate de Minister;
b. achitarea taxei de nregistrare;
c. nscrierea n Registrul Naional i eliberarea certificatului de nregistrare.
5. Controlul i supravegherea se realizeaz de ctre LCS i de ctre autoritile sanitarveterinare din ar.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
46
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
optic-activi, de cele mai multe ori levogiri (pe cale sintetic se obin dextrogiri i
amestecuri racemice);
insolubili n ap;
subtropicale i mediteraneene);
exist i alcaloizi animali; ex: adrenalina care d.p.d.v. al efectelor se aseamn foarte
foarte muli din alcaloizii vegetali sunt utilizai ca medicamente; ex: cafeina, stricnina,
picric;
morfina, pilocarpina, ezerina, arecolina, adrenalina, efedrina, veratrina, nicotina, cocina, chinina,
ergotoxina, ergotamina.
Glicozizii:
NU conin N2 n molecul;
sunt alctuii dintr-o fraciune glucidic glucona i o fraciune de alt natur genina
(aglucon);
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
aciunea farmacodinamic, prin hidroliza arbutinei (din planta Arctostaphylos uva ursi)
se pune n libertate hidrochinoza ce are aciune specific asupra rinichiului; ex: digitalina trece n
digitoxin i genin, prima avnd afinitate fa de miocard pe care se fixeaz i l stimuleaz.
Saponinele:
solubile n ap i alcool;
n doze mici irit moderat mucoasa digestiv favoriznd absobia altor principii active;
sunt lichide incolore sau uor colorate, cu miros caracteristic i agreabil i cu gust
arztor;
aciunea lor iritant local, antihelmintic, expectorant, antisecretorie (la nivel bronhic), antiseptic.
48
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
FARMACOLOGIA SPECIAL
VETERINAR
49
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
SUBSTANE ANTISEPTICE i
DECONTAMINANTE (DEZINFECTANTE)
Substanele antiseptice mpiedic dezvoltarea, nmulirea i producerea de toxine de ctre
microorganisme, numai atta timp ct sunt n contact cu acestea. Au aciune reversibil, tulburnd
procesele biofizice i biochimice de la nivelul celulei bacteriene aciune bacteriostatic.
Substanele decontaminante distrug microorganismele cu care vin n contact. Sunt bactericide
sau chiar bacteriolitice. Au aciune ireversibil. Efectul lor este adesea legat de concentraie i de
durata de aciune, aceeai substan putnd avea fie aciune antiseptic, fie decontaminant n funcie
de:
concentraia n care se utilizeaz;
durata ct vine n contact cu microorganismul.
Substanele din aceeai grup fiind nocive fa de germenii patogeni, NU sunt total inofensive
fa de celulele macroorganismului.
Aciunea antibacterian se traduce prin:
Toate acestea duc la un dezechilibru privind schimburile dintre celula microbian i mediul
nconjurtor, la inhibiia enzimatic (ex: inhibiia unor dehidraze ce au rol important n procesele
oxidative).
Liposolubilitatea unor substane din aceeai categorie asigur ptrunderea lor n compuii
lipoidici ai celulei microbiene.
Substanele antiseptice i dezinfectante produc o precipitare reversibil sau ireversibil a
proteinelor bacteriene.
Valoarea unei substane decontaminante este n dependen de:
concentraia n care se utilizeaz;
puterea sa de ptrundere.
Promtitudinea efectului:
unele substane acioneaz dup cteva minute de contact cu celula bacterian;
altele dup un timp mult mai lung.
Promptitudinea efectului depinde i de:
mediul n care acioneaz substanele decontaminante;
gradul de infecie al mediului;
50
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
oxidante:
indirecte;
reductoare;
anorganice:
acizi;
alcalii (baze);
organice:
spunurile i detergenii;
gudroanele, etc.
51
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICATIA ANTIMICROBIANA
SULFAMIDELE
Clasificare:
1. Sulfamide cu aciune general:
a. sulfamide cu aciune scurt (2 4 administrri/zi); ex: sulfatiazol i neoxazol
b. sulfamide semiretard; ex: sulfametazina, sulfafenazol;
c. sulfamide retard; ex: sulfametin, sulfadoxin;
d. sulfamide potenate; ex: borgal, cosumix, biseptol, sumetrolim, trifadoxin, Co-trimoxazol.
Toate au aciune general.
Istoricul sulfamidelor
1932 a fost sintetizat sulfamida roie (= prontosil) pe care Domagk n 1935 a utilizat-
Proprietile sulfamidelor:
sunt pulberi de culoare alb, microcristaline, cu gust mai mult sau mai puin amar
practic;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
anaerobi Gram-pozitivi;
pararicketsii;
unele protozoare.
Farmacocinetica sulfamidelor
Sulfamidele se pot administra pe mai multe ci:
per os;
intramuscular;
intravenos;
subcutanat;
intraperitoneal;
pe piele i mucoase.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
de 50 90%. Fraciunea cuplat NU difuzeaz n snge i reprezint un depozit din care se elibereaz
treptat fraciunea liber ce este activ fa de bacterii.
Sulfamidemia bacteriostatic minim este de 5 mg la 100 ml snge, iar cea optim este 10 15
mg%.
Difuzeaz foarte bine prin barierele organismului i suficient de bine prin seroase i sinovii. NU
difuzeaz n esuturile moarte i focarele ncapsulate i cazeificate. Sunt inactive n prezena
puroiului.
n ficat ajung n concentraii de 2 ori mai mari dect n snge. La nivelul ficatului sufer
procesul de acetilare n urma cruia rezult produse alergogene i inactive d.p.d.v. bacteriostatic.
Derivaii acetilai au o solubilitate mai slab dect sulfamidele din care provin. Exist pericolul
cristalizrii n urina acid (pericol mai mare la carnivore). Alcalinizarea urinii, prin administrarea de
bicarbonat de Na, va favoriza eliminarea sulfamidelor i va scdea pericolul cristalizrii.
Sulfamidele se elimin sub form activ i parial inactiv prin rinichi, lapte i mai puin prin
materiile fecale, bil, saliv i glandele bronice.
Dup utilizarea pe cale oral sau parenteral, sulfamidele pot fi decelate n lapte ntre 21 86
ore, de aceea se discut despre un timp de ateptare n ceea ce privete consumul de ctre om al
laptelui provenit de la animalele tratate cu sulfamide.
Acetilarea se face la gruparea SO2 NH2.
rareori, se poate instala ocul medicamentos tradus prin tremurturi musculare, stri
CaCO3;
comatoase.
Cea mai sensibil specie la sulfamide este cinele. Se procedeaz la alcalinizarea urinii n
vederea eliminrii mai rapide a sulfamidelor; n caz de methemoglobinemie se poate administra
albastru de metil (fiole de 1 mg/kg).
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
55
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
ANTIBIOTICELE
Sunt substane naturale produse de ciuperci sau bacterii ca mijloc de lupt contra altor ciuperci
sau bacterii.
Prin antibioz se nelege antagonismul dintre dou microorganisme.
Era antibioticelor ncepe n 1928 cnd Fleming descoper penicilina. Ulterior, cercetrile sunt
definitivate de Florey. Dup aceast descoperire pn n 1972, numrul antibioticelor a crescut la
1547.
penicilina;
antibioticele polipeptidice;
novobiocina;
sunt antibiotice care intervin la nivelul sintezei proteice din celula bacterian:
streptomicina;
neomicina;
cloramfenicol;
tetraciclinele;
griseofulvina;
quinolonele.
Asocierea antibioticelor
56
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
NU se asociaz:
penicilina cu tetraciclinele;
cloramfenicolul i macrolidele;
aminoglicozidele ntre ele;
aminoglicozidele cu alte antibiotice ce prezint acelai tip de toxicitate;
un bacteriostatic cu un bactericid;
dou antibiotice cu acelai tip de reacii adverse.
Dup toxicitatea lor, antibioticele pot fi:
betalactaminele;
macrolidele;
tetraciclinele;
aminoglicozidele;
polipeptidele ciclice;
cloramfenicolul.
Clasificarea antibioticelor
Antibiotice betalactamice:
peniciline:
naturale:
benzil-penicilina;
procain-penicilina;
benzatin-penicilina;
fenoximetil-penicilina;
de sintez:
57
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
ampicilina;
oxacilina;
meticilina;
amoxicilina, etc.
antibiotice cephalosporine.
Antibiotice macrolide:
eritromicina;
tylosina (tilocina);
spiramicina;
lincomicina;
clindamicina.
Antibiotice aminoglicozidice:
streptomicina;
kanamicina;
gentamicina.
Cloramfenicolul
Tetraciclinele clasice:
tetraciclina;
oxitetraciclina;
doxiciclina.
Antibiotice polipeptidice:
colimicina;
polimixina B;
gramicidine.
rifampicina.
Antibiotice poliemice:
58
MEDICIN VETERINAR
stamicina;
amfotericina B.
FARMACOLOGIE VETERINAR
Novobiocina
Quinolonele inhibitori ai ADN-girazei, antibiomimetice
Antibiotice furajere:
flavomicina;
tiamulina.
59
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Grupa betalactaminelor
Penicilinele naturale
Benzil-penicilina penicilina cristalin
1928 a fost descoperit de Fleming
1939 a fost purificat de Florey
1945 grupul de cercettori de la Oxford premiul Nobel
Este un amestec de 5 tipuri de peniciline.
Conine acidul 6-aminopenicilanic, un inel lactamic i un inel tiazol.
La acidul 6-aminopenicilanic se pot grefa diveri radicali. Astfel, prin grefarea radicalului benzil s-a obinut benzil-penicilina.
Este obinut din culturi de Penicillium notatum i de Penicillum crisogenum.
Proprieti:
este o substan de culoare alb, cu gust amar, inodor, stabil n mediu acid;
stafilococului auriu, tulpina Oxford pe mediu solid (diametru zonei de inhibiie fiind de 24 mm).
Mecanismul de aciune:
Structura chimic a benzil-penicilinei se aseamn cu cea a unui aminoacid pe care l
competiioneaz cuplndu-se cu murein-transpeptidaza, enzim necesar sintezei acidului acetilmuramic, care este scheletul de susinere al membranei microbiene.
Benzil-penicilina blocheaz sinteza mucopeptidelor din peretele microbian. n interiorul
bacteriei se acumuleaz produi care blocheaz sinteza proteinelor i a acizilor nucleici, astfel c
bacteriile devin gigante, presiunea n interiorul lor crescnd pn la dezintegrarea bacteriei.
Bacteriile Gram-negative au o membran dubl prin care penicilina NU ptrunde.
n celula homeotermelor, acidul muramic NU joac un rol important n sinteza peretelui celular,
astfel se explic lipsa de toxicitate a benzil-penicilinei la aceste organisme.
Rezistena microbian:
n general, se instaleaz lent i este datorat capacitii de a secreta o -lactamaz, astfel c
aceasta scindeaz inelul lactamic din cadrul moleculei de penicilin (o inactiveaz).
Rezistena microbian la benzil-penicilin este ncruciat cu cea de la alte peniciline, dar NU
cu cephalosporinele.
Spectrul de aciune al benzil-penicilinei:
60
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
streptococi;
stafilococi;
pneumococi;
unele actinomicete.
Farmacocinetica penicilinei:
Dup absorbie, concentraia maxim sangvin se instaleaz n 15 30 minute. ntruct aceast
concentraie dup circa 2 ore ncepe s scad se pot face aproximativ 4 6 administrri/zi.
Benzil-penicilina este inactiv fa de:
bacilii Gram-negativi;
bacilul Koch;
protozoare;
ciuperci;
ricketsii.
salivaie;
dispnee.
La om:
urticarie;
ameeal;
61
MEDICIN VETERINAR
prurit;
frisoane;
dureri de cap;
oc anafilactic.
FARMACOLOGIE VETERINAR
Dup administrarea i.v. poate apare ocul cardiac care este datorat ionilor de K+, n special.
Indicaii terapeutice:
Se poate utiliza n stri infecioase nespecifice, precum i n boli specifice (rujet, gurm, antrax,
crbune emfizematos, spirochetoz, leptospiroz).
Local se poate utiliza n mamite, afeciuni oculare, artrite, peritonite.
NU se utilizeaz n boli produse de germeni rezisteni.
NU se administreaz intrarahidian.
NU se utilizeaz la cobai, hamster i chinchila pentru c produce dismicrobism grav.
Ci de administrare:
intramamar;
intrauterin;
pe plgi, mucoase;
tripsin;
Dozele:
n funcie de:
rezistena germenilor;
gravitatea afeciunii.
la animalele mici (carnivore), doza poate fi 25.000 UI/kg sau 50.000 UI/kg;
mijlociu;
62
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Penicilinele de semisintez
Penicilinele naturale pot fi inactivate de ctre penicilinazele produse de unii stafilococi.
Datorit acestui fapt s-a cutat ca dup modelul celor naturale s se obin penicilinele pe cale
sintetic.
n 1956 au fost obinute primele peniciline de sintez. Ulterior, gama lor s-a diversificat
urmrind:
obinerea unor peniciline active n urma administrrii per os, nefiind valabile la cal i la
Exemple:
ampicilina;
amoxacilina;
meticilina;
cloxacilina;
carbenicilina (de uz uman).
Toate dau niveluri sangvine crescute.
Procain-penicilina i benzatin-penicilina sunt peniciline retard (sruri ale penicilinei) care se
caracterizeaz prin formarea de depozite de unde se elibereaz n mod treptat, aciunea lor fiind de
durat mai lung, iar intervalul de administrare fiind ntre 24 48 ore.
63
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Preparate comerciale:
Propamicin;
Efitard;
Moldamin;
Tripedin, etc.
Grupa cephalosporinelor
Au fost izolate n 1945 din culturile de Cephalosporium acremonium.
Sunt derivai ai acidului 7-aminocephalosporamic.
Sunt pulberi cristaline i se utilizeaz sub form de sruri de Na.
Mecanismul de aciune este identic cu cel al penicilinelor.
Spectrul de aciune este larg, asemntor cu cel al penicilinelor.
Sunt rezistente la aciunea penicilinazelor stafilococice, dar sunt sensibile fa de o -lactamaz
produs de unii Gram-negativi.
NU se distribuie intracelular, ci numai intercelular.
Au o oarecare nefrotoxicitate.
La om produc uneori grea i vom.
Pot fi clasificate:
1. produse ce se administreaz per os:
cefalexin;
cefaclor;
cefodrin;
cefalotin;
cefaloridin;
Grupa macrolidelor
64
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Cuprinde peste 40 antibiotice ce conin un nucleu macrolactonic i una sau mai multe molecule
de glucide ce rspund de activitatea antibiotic.
Exist macrolide cu 14 sau cu 16 atomi de carbon.
Au aciune bacteriostatic.
Mecanismul este asemntor cu al cloramfenicolului i ntre diversele macrolide exist o
rezisten ncruciat.
Eritromicina
Se poate gsi sub form de:
de 100 sau 1000 g, precum i soluie injectabil de 20, 50, 100 ml (ex: Galimicin 5% pentru psri i
10% pentru mamifere);
lactobionatul:
tiocianatul:
65
MEDICIN VETERINAR
10 20 mg/kg la psri.
FARMACOLOGIE VETERINAR
Pentru psri, tiocianatul se poate folosi preventiv n micoplasmoz, n apa de but: 2.5 la
puii de 1 14 zile i 1.25 la puii peste 14 zile i pentru combaterea stresului.
Tylosina
Se gsete sub form de preparate.
Preparate:
Tylavet 20%;
Pharmasin:
la porcii cu gastroenterite;
Tyladin:
pulbere;
Tylocin:
pulbere hidrosolubil;
Tylosin:
soluie 20%;
la psri, 25 mg/kg, fie n apa de but, fie s.c. la 24 ore, timp de 3 zile;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Oleadomicina (sigmamicina)
Sigmamicina conine oleadomicin i tetraciclin.
A fost izolat n 1955 din culturile de Streptomyces antibioticus.
Preparat:
Comaciclin:
conine sigmamicin;
produs romnesc.
Spiramicina (rovamicina)
A fost obinut din culturile de Streptomyces ambofacies.
Concentraia acestui antibiotic n esuturi i lapte este de 20 60 ori mai mare dect n snge.
Preparate:
Suanovil (Spiravet):
Belcospirina:
Stomorgil:
67
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
n urma administrrii lor per os, lincomicina se absorbe n proporie de 25 50%, iar
clindamicina 60 90%.
Nivelul terapeutic sangvin se menine circa 6 8 ore.
Se distribuie uniform n organism, rspectiv, i la nivelul esuturilor moi, piele, muchi, oase,
fiind eficiente att n osteomielite, ct i n septicemie.
Difuzeaz prin meningele inflamat ajungnd n lichidul cefalorahidian ntr-o concentraie de
circa 40%.
n lapte, concentraia ajunge la 50 100%.
Aproximativ 50% din aceste antibiotice se metabolizeaz, iar restul de 50% se elimin
netransformate prin urin i bil.
Contraindicaii: NU se administreaz la cal, iepure i hamster pentru c dau colici grave.
Lincomicina:
A fost izolat n 1962 din culturile de Streptomyces lincolnensis.
n cadrul preparatelor se asociaz frecvent cu streptomicina.
Preparate:
Lincocin forte;
Linco-spectin.
Clindamicina:
Este obinut prin clorurarea lincomicinei.
68
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Este utilizat mai ales la cine i la pisic, administrat per os, n doze de 10 mg/kg n infeciile
stafilococice ale oaselor i pielii.
Preparate comerciale:
Sobelin.
69
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Grupa aminoglicozidelor
Streptomicina
A fost descoperit i izolat ntre 1943 1944 n SUA de ctre Waksman din culturile de
Streptomyces griseus.
Structura sa chimic prezint 3 inele de baz fiind considerat un trizaharid.
Acioneaz prin molecula ntreag, mai ales n prezena unui pH alcalin.
Soluiile se pot pstra n frigider circa o sptmn.
Poate fi dozat n UI, astfel c 1.000.000 UI = 1 g streptomicin i reprezint cantitatea care
inhib 1 ml cultur de Escherichia coli.
Mecanismul de aciune:
Are aciune bacteriostatic, dar poate deveni n anumite condiii bactericid.
Blocheaz ARN-ul mesager al celulei bacteriene producnd erori n copierea codului genetic i
mpiedicnd sinteza proteic n celula bacterian.
Tulbur mecanismele de permeabilitate ale membranei citoplasmatice permind eliminarea din
celula bacterian a o serie de componente vitale.
Rezistena bacterian se poate instala brusc i este parial ncruciat cu cea a antibioticelor
din aceeai grup.
Se poate asocia cu penicilina i sulfamidele.
Spectru de aciune:
bacili Gram-negativi;
bacili Gram-pozitivi;
leptospire;
stafilococi;
bacilul tuberculozei.
Pasteurella;
Listeria;
Pseudomonas;
Proteus.
clostridii;
ricketsii;
virusuri.
Farmacocinetica streptomicinei:
70
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
n urma administrrii pe cale injectabil realizeaz o bun absorbie. Nivelul sangvin maxim
apare la circa o or (concentraia minim trebuie s fie circa 3 mcg/ml snge).
Se distribuie extracelular.
Difuzeaz bine prin pleur, pericard, membrane sinoviale.
Prin bariera hematoencefalic ptrunde numai n caz de inflamaii.
Trece i bariera placentar.
Se elimin mai lent dect penicilina; 50% se elimin prin urin sub form activ, restul
metabolizndu-se i eliminndu-se prin lapte, bil.
n urma administrrii per os NU se absoarbe, avnd un efect local, enteral.
Reacii adverse:
Este mai toxic dect penicilina.
Atac ramura acustic i vestibular a perechii a VIII-a de nervi cranieni i determin tulburri
de echilibru, ameeli, astenie.
La animale, dup doze mari i care se administreaz timp ndelungat determin:
la bovine, oc alergic tradus prin nelinite, salivaie, cianoza ugerului, edemul capului i
plcii motorii;
Indicaii terapeutice:
colibaciloz;
leptospiroz;
pasteureloz;
micoplasmoz;
enterite infecioase.
NU se administreaz i.v.
NU se utilizeaz la animalele cu afeciuni renale.
Ci de administrare i doze:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Negamicina (neomicina)
A fost izolat n 1949 din culturile de Streptomyces fradiae.
Spectrul de aciune este asemntor cu streptomicina, dar cuprinde i clostridiile.
Rezistena bacterian se instaleaz rar, lent i este ncruciat cu cea la antibioticele din
aceeai grup.
Mecanismul de aciune este asemntor cu cel al streptomicinei.
Este neurotoxic i nefrotoxic.
Se utilizeaz numai pentru efectul ei local.
Indicaii terapeutice:
Preparate comerciale:
Otoguard;
Biosol T.M.;
Fluocinolon, ungvent;
Neobasept, ungvent;
Cornemin, ungvent;
Gentamicina
A fost izolat din culturi de Streptomyces micromonospora.
Spectrul de aciune este asemntor cu cel al streptomicinei, dar este mai activ fa de
Proteus i Pseudomonas.
Rezistena bacterian se instaleaz lent.
Indicaii terepeutice i doze:
Preparate:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Kanamicina
A fost izolat n 1957 din culturile de Streptomyces kanamiceticus.
Spectrul de aciune este asemntor cu cel al gentamicinei.
Este nefrotoxic producnd albuminurie, hematurie.
Indicaii terapeutice: este utilizat n infecii urogenitale, respiratorii, n stafilococii,
salmoneloz, crbune emfizematos.
Preparate:
Spectinomicina
A fost izolat n 1959 din culturile de Streptomyces spectabilis.
Spre deosebire de celelalte aminoglicozide d.p.d.v. chimic, NU conine nuclee zaharidice fiind
considerat a face parte dintr-o subgrup numit aminociclitoli.
Are spectru de aciune larg, dar intensitatea efectului este redus.
NU realizeaz concentraii bactericide.
Rezistena bacterian se instaleaz rapid i este ncruciat cu cea a streptomicinei,
eritromicinei, tylosinei.
Prezint potenial ototoxic i nefrotoxic redus.
Dozele:
Aminosidina (gabromicina)
A fost izolat din culturile de Streptomyces chrestomiceticus.
Are aciune intens i efect rapid.
NU se absoarbe n urma administrrii per os.
73
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
antifungic.
Doze:
Apramicina
Produsul cel mai cunoscut este Apralan.
Se administreaz numai n furaje.
Combinaiile streptomicinei cu penicilina
n medicina uman NU se folosesc aceste combinaii.
n medicina veterinar:
Propamicina (efitard + sulfamide);
Hostamicina (spectru larg);
Ascomicin.
Asocilinul:
ungvent;
concentraia la gramul de ungvent este de 20.000 UI penicilin i 2 cg streptomicin;
excipientul este vaselina;
se folosete n mamitele streptococice, stafilococice, colibacilare;
n afeciuni oculare: cheratite, blefarite, ulcere corneene;
n afeciuni cutanate i genitale.
Alte preparate:
74
MEDICIN VETERINAR
comprimatele
FARMACOLOGIE VETERINAR
pentru
aseptizarea
materialului
seminal
conin
cg
sulfamide/benzatin-penicilin sulfamide);
Siccovet (intramamar);
Vetramicin, intramamar i suspensie injectabil; conine i prednisolon.
75
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Grupa cloramfenicolului
Cloramfenicolul
A fost izolat n 1947 din culturile de Streptomyces venezuelae.
Proprieti:
termostabil;
Mecanismul de aciune:
Rezistena bacterian:
Spectrul de aciune:
larg;
coci Gram-pozitivi;
coci Gram-negativi;
clostridii;
micoplasme;
leptospire;
ricketsii;
pararicketsii.
Farmacocinetica:
n cazul administrrii orale, este absorbit la nivelul duodenului.
Concentraia maxim n snge se nregistreaz la 2 ore (5 mcg/ml).
Ptrunde bine prin barierele organismului.
Este singurul antibiotic care ptrunde n umoarea apoas a ochiului.
La rumegtoarele mai mici de 2 luni, administrat per os este rapid absorbit i descompus, astfel
nct se recomand a NU fi administrat per os.
Circa 90% se transform n ficat rezultnd nitroderivai inactivai; produii rmai activi se
elimin prin rinichi.
Reacii adverse:
76
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
dismicrobism intenstinal;
Indicaii terapeutice:
salmoneloz;
pasteureloz;
colibaciloz;
leptospiroz;
micoplasmoz;
ricketsioz;
ornitoz.
Combinaii:
Dozele:
Preparate:
Cloramfenicol:
Antistafilan spray:
n plgi.
Cloramfenicol hemisuccinat:
i.m. i i.v.
Cepetyl:
Closamugon:
suspensie uleioas;
77
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
i D3.
Tiamfenicol:
derivat al cloramfenicolului;
78
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Grupa tetraciclinelor
Tetracicline de baz
Tetraciclina
Tetraciclinele au fost izolate n 1947 din culturile de Streptomyces aureofaciens.
Proprieti:
sensibile la lumin.
Mecanismul de aciune:
larg;
bacterii Gram-negative;
bacterii Gram-pozitive;
ricketsii;
spirochete;
actinomicete;
protozoare;
virusuri mari;
Farmacocinetica:
difuzeaz foarte bine prin barierele organismului, dar la bovine i suine NU traverseaz
intestinale;
placenta;
79
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Reacii adverse:
florei intestinale avnd drept consecin apariia enteritelor; pentru a evita, se administreaz cu drojdie
de bere;
Indicaii terapeutice:
antrax;
colibaciloz;
crbune emfizematos;
salmoneloz;
micoplasmoz;
leptospiroz;
coriz;
laringotraheit;
NU se asociaz cu penicilina;
NU se administreaz n lapte;
NU se administreaz intraarticular.
Doze:
se administreaz de 2 3 ori/zi;
Tetraciclinele clasice
Clortetraciclina (aureomicina)
NU se mai folosete.
Oxitetraciclina
80
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Produse romneti:
spumante i efervescente;
ungvent oftalmic:
formula A cu oxitetraciclin;
formula B cu oxitetraciclin;
Oximanirom.
Adamicin;
Eqocin;
Aprociclina;
Combimycin;
Intermicin;
Neointermicin;
Tetramicin;
Tetradur;
Tetrasol;
Triera;
Ursocilin.
Tetraciclina baz
Produse romneti:
Tetraciclina, ungvent;
Tetramixin, pulbere.
Maximugon.
Proprieti:
pulbere galben;
gust amar;
greu solubile;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Tetracicline de sintez
Rolitetraciclina:
Este o tetraciclin sintetic.
Solvocilin:
Rezult prin condensarea tetraciclinei cu formaldehida.
Se administreaz i.m. sau i.v.
Doze:
2 3 mg/kg.
Indicaii terapeutice:
82
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
ataxie;
bloc neuromuscular;
proteinurie;
oligurie;
hematurie.
Colistina (polimixina E)
Este produs de Bacillus colistimus.
Este o pulbere alb, solubil n ap.
Se utilizeaz la bovine, suine i psri, fiind activ fa de Salmonella i Escherichia coli.
Se folosete la carnivore n enterite, n doza de 2 3 mg/kg.
NU se asociaz cu:
cephalosporinele;
aminoglicozidele;
Produse comerciale:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Polimixina B
Este produs de Bacillus polimixa.
Se utilizeaz, n principal, sulfatul.
Este o pulbere alb-glbuie.
Este mai puin activ fa de Proteus.
Se utilizeaz sub form de preparate n mamite.
Bacitracina
Este produs de Bacillus subtilis.
Este o pulbere alb-cenuie, solubil n ap.
Pentru c are o toxicitate crescut se utilizeaz sub form unor preparate n asociere cu
neomicina n afeciuni cutanate.
Preparat comercial:
Tirotricina
Este produs de Bacillus brevis.
Se utilizeaz soluia i ungventul ntr-o concentraie de 1%.
Este activ i fa de ciuperci.
Gramicidinele
Sunt folosite n scop local datorit toxicitii crescute.
Exist mai multe tipuri notate cu litere alfabetice: A, B,C, D, E, F, G, J1, J2, J3.
84
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Rifamicinele
Cea mai important este rifampicina.
Rifampicina
Proprieti:
Farmacocinetica:
Etambutolul:
Este activ fa de bacilul tuberculozei.
Mecanismul de aciune:
Farmacocinetica:
Reacii adverse:
nefrotoxicitate;
tulburri de vedere.
85
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
3 8 g/tona de furaj.
Virginiamicina (Stafac)
Este produs de Genul: Streptomyces.
Acioneaz bactericid sau bacteriostatic.
mpiedic biosinteza la nivelul peretelui celular bacterian.
Este activ fa de germenii Gram-negativi, micoplasme i treponeme.
Se utilizeaz ca stimulator de cretere la purcei, viei i la puii de gin.
Doze:
5 20 g/tona de furaj.
Preparate:
Stafac 500.
Zinc-bacitracina
Se utilizeaz ca stimulant de cretere la miei, purcei, puii de gin, animalele de blan, pentru
combaterea enteritelor nespecifice i a micoplasmozei aviare.
Doze:
4 5 g/tona de furaj;
Apramicina
Preparat:
Apralam
86
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Un alt preparat este Apatyl-ul ce conine i tylosin; se utilizeaz ca premix 1 kg/tona de furaj.
Tiamulinul
Exist sub mai multe denumiri:
Tiamutin;
Diamutilina;
Pleuromutilina.
Produsul este un preparat semisintetic, obinut dintr-un produs care la rndul su se separ din
culturile de Pleorotus mutilis.
Spectru de aciune:
streptococi;
stafilococi;
germeni Gram-pozitivi;
germeni Gram-negativi;
micoplasme;
leptospire;
treponeme.
Indicaii terapuetice:
pneumonia enzootic;
micoplasmoza aviar.
Preparate:
Tiamuliject;
Tiamulirom;
Doze:
87
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
NITROFURANUL i DERIVAII SI
Produse romneti:
Manis;
Metrosept;
Enteroguard;
Oxifuran;
Pododermin.
Derivaii nitrofuranului
Furazolidona
Preparate:
Furadicilin;
Pasersan;
Clorovit.
Nitrofurantoina
Produse de import:
Amfuridon;
Azovit.
Nitrofuranul
Proprieti:
este o pulbere de culoare galben, insolubil n ap, dar solubil prin fierbere;
este termostabil.
Derivaii nitrofuranului prezint n structura lor un nucleu furanic i o grupare nitro (-NO 2) ce
le confer aciunea antibacterian.
Este bacteriostatic i n doze de 10 ori mai mari chiar bactericid.
Acioneaz prin provocarea de reacii metabolice anormale la nivelul celulei bacteriene i
consecutiv apariia de fracturi cromozomiale.
Spectrul de aciune:
88
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
larg;
coccidioz la psri.
89
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICAIA ANTIPARAZITAR
Cuprinde:
substane antiprotozoarice;
substane antihelmintice;
substane antiectoparazitare.
SUBSTANELE ANTIPROTOZOARICE
NCRENGTURA: PROTOZOA
CLASE:
Tripaflavina
D.p.d.v. chimic este un derivat acridinic.
90
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Mecanismul de aciune: acioneaz prin a mpiedica sinteza ADN i ARN la nivelul celulei
parazitului.
Are i efect antibacterian.
Se utilizeaz tripaflavina ungvent, care prezint calitatea de a conine o substan adjuvant care
are rolul de a asigura o mai bun ptrundere a substanei active.
Indicaii terapeutice: acest ungvent se utilizeaz n profilaxia i tratamentul trichomonozei,
vaginitelor specifice i nespecifice la vaci, plgilor i ulcerelor i ca protector pentru tegumentul
minilor n timpul interveniilor obstetricale i al diagnosticului de gestaie.
Dimetridazol (Emtryl)
Este un derivat nitroimidazolic.
Exist sub form de pulbere sau comprimate.
Mecanismul de aciune: posed mecanism de aciune antibacterian i antiprotozoaric,
mecanism ce se bazeaz pe existena gruprii nitro, care n prezena unei enzime bacteriene numit
nitratreductaza l transform n produs toxic fa de protozoar.
Se utilizeaz la bovine i porumbel.
Indicaii terapeutice: produsul se utilizeaz n dizenteria porcului, beneficiind de o bun
absorbie i eliminare prin rinichi.
Dozele:
La bovine se administreaz n doz de 50 70 mg/kg n furaj, timp de 5 zile.
n dizenterie, la porc, se administreaz n doz de 13 mg/kg, timp de 3 zile (poate fi nlocuit cu
Enteroguard care conine nitrofuran i dimetridazol perioada de ateptare fiind de 30 zile).
La psri:
n trichomonoz;
n histomonoz la curci;
Metronidazol
n doz de 25 mg/porumbel.
Preparate de uz veterinar:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
comprimat/pasre).
n trichomonoza uman se pot utiliza:
Berenil
Este un derivat tiazinic, sub form de pulbere granular de culoare galben existnd sub form
de ampalase de 1.05 g sau 10.5 g.
Se utilizeaz sub form de suspensii 7%.
Se administreaz n doz de 3.5 ml/kg.
NU se folosete la cine i cmil.
Acaprin
Se gsete sub form de soluie injectabil, fiole de 6 ml soluie 5%. Se administreaz n doz
de 2 ml/100 kg la bovine sau 1.2 ml/100 kg la cabaline.
La ovine se administreaz n doz de 2 ml/10 kg, concentraie de 0.5%.
Se pot utiliza i unele antibiotice:
tetraciclina;
92
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Galisan;
Galiprotect;
Sulfacoccidin;
Sulfaveridin;
Amprolium;
Appertext;
Aviax;
Sacox;
Galinacox;
Coccidiosol;
Coxistac;
Dimetam;
Elancoban;
Esb3;
Kokcisan;
Lerbeck.
Galisan:
existnd ambalaje cu 100 doze ce se folosesc la 200 de pui i ambalaje cu 200 doze ce se folosesc la
1000 de pui. Tratamentul se ncepe din a 5-a zi de via cte 5 6 cicluri a cte 3 zile cu pauze de 10
zile;
Galiprotect:
metionin;
93
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Sulfacoccidin:
se asociaz cu vitamina K;
doze:
cu pauz de 3 zile;
pauz de 3 zile.
Sulfaveridin:
se d n apa de but n doz de 200 ml/100 litri de ap, timp de 3 zile, cu pauz de 2
zile, n 3 reprize;
Amprolium:
coccidiilor;
Lerbeck:
Aviax:
Esb3:
conine sulfaclorpirazin;
este i antibacterian;
Coccidiosol:
94
MEDICIN VETERINAR
soluie;
n apa de but;
Dimetam:
Elancoban:
FARMACOLOGIE VETERINAR
Kokcisan:
conine salinomicin;
Sacox:
premix anticoccidian;
conine 6% salinomicin;
Coxistac:
conine salinomicin;
Appretext:
capsule;
numai la porumbel;
doza: 1 capsul/porumbel.
Glinacox:
pulbere;
95
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Ansevin:
comprimate i pulbere;
pentru organismul-gazd;
la psri se administreaz sub form de comprimate sau soluie 15% n doz de 0.4
se mai poate utiliza n nosemoza albinelor i alte boli parazitare ale albinelor.
terminarea amestecului.
Nosemak:
Nosan:
Protofil:
Varochet:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Folbex:
asemntor varochetului.
97
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
SUBSTANE ANTIHELMINTICE
Substanele antihelmintice se mpart n:
cestocite (cestofuge);
trematodocite (trematodofuge);
nematodocite (nematodofuge).
Cestocite
CLASA: CESTODA tenii
Arecolina:
Niclosamid (Ionesan):
comprimate;
Droncit:
comprimate;
Drontal:
comprimat;
comprimate;
n trecut se mai utilizau:
Resorantel (ovine);
98
MEDICIN VETERINAR
CuSO4;
rizomul de ferig;
semine de dovleac.
FARMACOLOGIE VETERINAR
Trematocide
GENUL:
FASCIOLA;
DICROCELIUM.
Rafoxanid:
pulbere alb-glbuie;
suspensie 2.5%;
Acedist (Bromofenofost):
comprimate;
Dovenix:
Nematodocide
Se mpart n:
antiascaridiene;
antistrongilante gastro-intestinale;
antistrongilante pulmonare.
99
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Antiascaridiene
Ascatrix:
palabilitate;
doze:
la cal, 0.1 0.2 g/kg;
la viei, 0.4 g/kg;
la porc, 0.1 0.2 g/kg;
la cine i pisic, 0.2 0.3 g/kg;
la psri, 0.3 0.6 g/kg sau 2 n furaj sau n apa de but.
Nematoctan:
comprimate;
sirop 20%.
doze:
se va administra ap la discreie;
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Antistrongilante gastro-intestinale
Fenotiazina:
Proprieti: -pulbere de culoare verde-nchis, insolubil n ap;
Preparate: -Fenobent: -conine fenotiazin i bentonit (cu rol n scderea absorbiei
fenotiazinei, ducnd n consecin la scderea riscului apariiei intoxicaiilor); -Fenosar: -combinaie
ntre fenotiazin i sare; -sub form de brichete; -n special, pentru ovine;
Farmacocinetica: -la nivelul intestinului, sub aciunea enzimelor, substana elibereaz tionol,
care interfereaz cu sistemele oxidoreducatoare ale paraziilor, inhibnd funcia ovogenetic a
viermilor sau provocnd eliminarea prematur a oulor; -acioneaz asupra tuturor stadiilor
paraziilor; -se absorbe n intestin, iar dup 5 6 ore se elimin prin urin, fecale, bil, lapte;
-produsele de degradare NU sunt toxice; -sub aciunea aerului coloreaz n rou urina, laptele, prul,
lna; -laptele NU se consum timp de 3 zile dup tratament; -sensibilitatea la fenotiazina scade n
ordinea urmtoare: cal porc bovine capre oi psri; -la carnivore NU este eficace;
-exist o sensibilitate individual pronunat; -animalele tinere sunt mai sensibile;
Reacii adverse: -fenomenul de fotosensibilitate apare la viei, porci, oi, capr manifestnduse prin: -dermatite n regiunile depigmentate; -cheratoconjunctivite i ulcere corneene; -hemoliz
(manifestat prin icterul mucoaselor); -respiraie accentuat; -hemoglobinurie.
Indicaii terapeutice: se utilizeaz n: -strongilatoze gastro-intestinale; -profilaxia
dictiocaulozei ovine; -coccidioz la iepuri;
Doze: -la psri, 1 g/pasre; -la cabaline, 7 cg/kg (7 g/100 kg); -la bovine, 60 80 g/animal;
-se administreaz individual datorit toxicitii; -se prefer efectuarea tratamentului vara, deoarece
furajul verde scade efectele toxice; dup administrare, animalele se in circa 24 ore la ntuneric.
Antistrongilante pulmonare
Loxuran: -comprimate ce conin dietil-carbamazin; -se administreaz n filarioz, n doz de 1
mg/kg; -se poate da i n caz de trichineloz.
Trovamil (hetrazan): -conine carmazin; -se utilizeaz n dictiocauloz; -are activitate i fa de
larve.
101
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
103
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
-doze: -la bovine i suine, 25 mg/kg; -la ovine, 50 mg/kg; -la psri, 15 65 mg/kg; -la cal,
circa 20 mg/kg; -la pisic, circa 60 mg/kg (57.7 mg/kg);
-preparate: -Dosalid: -comprimate; -se utilizeaz n doz de comprimat la 2 4 kg; -se
folosete, n special, la carnivore.
-Strongil P: -granule; -este considerat antihelmintic cu spectru larg; -se folosete la cabaline;
-activ fa de strongili, oxiuri i ascarizi; -conine pamoat de pirantel; -doza: circa 20 mg/kg.
-Banmith: -past; -pentru pisici, n doz de 0.5 g/kg; -ulterior, s-a produs i o alta past pentru
cini (form de sering din material plastic), care se administreaz n doz de 2 cm/kg, per os.
-Morantel: -are efect mai bun dect pirantelul; -are spectru larg; -se utilizeaz tartratul lui.
Endectocide (lactone macrociclice) sunt substane antihelmintice.
Avermectinele (ivermectinele)
Sunt antibiotice produse de Streptomyces avermitilis.
Acioneaz asupra parazitului prin stimularea eliberrii presinaptice a GABA (acidului aminobutiric). GABA este un neurotransmitor inhibitor care joac un rol important n procesele
cerebrale ale mamiferelor i n funcionarea neuronilor periferici ai nematodelor.
Ele produc rapid paralizie flasc.
n general, NU sunt active fa de cestode i trematode pentru c la aceti parazii acidul aminobutiric NU joac nici un rol.
NU traverseaz bariera hematoencefalic i NU ptrund la nivelul SNC.
Sunt active fa de nematode, miaze (diptere, mute cu ciclu la nivelul organismului animal) i
insecte.
NU au efect asupra oulor de parazii.
Nivelul maxim sangvin se realizeaz ntr-un interval de 3 8 ore i pentru c au o eliminare
nceat, aceste niveluri sunt de lung durat.
La nivelul fecalelor, concentraii antiparazitare pot exista circa 3 sptmni.
n general, NU se administreaz la animalele n lactaie, iar animalele tratate NU se sacrific
mai devreme de 4 sptmni de la efectuarea tratamentului.
NU se trateaz bovinele cu hipodermoz n perioada decembrie martie pentru c larvele
migratoare de la nivelul canalului vertebral pot muri provocnd pareze i paralizii.
Dozele toxice sunt de 10 ori mai mari dect dozele terapeutice la cabaline i de 3 ori la bovine.
La cabaline, n urma injectrii s.c. pot apare edeme, de aceea se administreaz, n special, per os
sau i.m.
La cine, la rasa Collie, pot apare frecvent stri comatoase ce se soldeaz n proporie de 50%
cu moartea.
105
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Esterii organofosforici
Mecanismul de aciune: acetia inhib colinesteraza care este enzima ce descompune
acetilcolina, astfel c acetilcolina se acumuleaz realiznd un bloc de depolarizare muscular care
provoac paralizia spastic a paraziilor. Efectul acestor substane este mai puternic asupra parazitului
dect asupra animalului-gazd.
Sunt inactivi fa de cestode, trematode, strongilii pulmonari i oule paraziilor.
Sunt activi fa de cpue, insecte, agenii rilor.
Se absorb foarte bine la nivelul intestinului i se metabolizeaz la nivelul ficatului.
Sunt contraindicai la animalele gestante i la cele slbite, foarte tinere, cu diaree sau
constipaie.
Preparate:
-Trichlorfon (neguvon): -pulbere de culoare alb, solubil n ap; -se administreaz per os la
bovine, ovine, caprine, cabaline, suine; -NU se utilizeaz la scroafele gestante; -se administreaz dup
o diet de 18 ore; dup tratament, dou zile NU se administreaz furaje fibroase; -dac animalul
prezint intoleran sau fenomene de natur toxic se administreaz atropin, injectabil n doz de 2
5 ml sau toxogonin, n doz de 1 ml/animal; -dozele terapeutice: 50 75 mg/kg la bovine, ovine,
caprine, 35 mg/kg la cabaline i 50 mg/kg la suine; -n caz de intoxicaie apar fenomene
parasimpaticomimetice;
-Dichlorfos: -administrat per os la cabaline, suine, cini i pisici, la fel ca neguvonul.
-Cumaphos: -se administreaz per os.
Aceti derivai organofosforici se utilizeaz i ca antiparazitar extern prin metoda pour-on, 1
ml/100 kg, soluie 10%, iar prin metoda spot-on, 6 10 ml/100 kg, soluie 10%. n general, se fac
dou tratamente: primvara i toamna.
-Nitroscanat: -produs numai pentru cine; -este eficace fa de cestode, ascarizi, ankilostome;
-NU se absoarbe n intestin i poate produce iritaii digestive, inapeten, vom, diaree.
-Lopatol: -drajeuri; -administrat n doz de 50 mg/kg, dimineaa pe nemncat; mncarea se d
dup circa 8 ore, de la administrarea preparatului.
Salicilanilidele
Preparate:
-Closantel (flukiver): -soluie 5%; -este activ fa de trematode, nematode, insectele
hematofage, artropode (cpue).
107
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
108
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
SUBSTANE ANTIECTOPARAZITARE
Ectoparaziii (paraziii externi) fac parte din:
ncrengtura: arthropoda
Clasele: -arahnoida (cpue); -insecta.
Clasificarea substanelor antiectoparazitare:
1. substane minerale;
2. substane organice;
3. substane de origine vegetal;
4. piretroide;
5. insecticide clorurate sintetice;
6. insecticide organofosforice;
7. carbamai;
8. ivermectine;
9. amitraz.
Mecanismul de aciune:
Insecticidele pot ptrunde n organismul insectei prin: -inhalaie; -ingestie; -pot dizolva chitina;
-pot s obstrueze orificiile respiratorii ale paraziilor.
n funcie de mecanismul de aciune, ele pot fi:
-toxice de ingestie;
-toxice la nivelul aparatului respirator producnd asfixie;
-toxice care lizeaz chitina;
-toxice care acioneaz la nivelul sistemului nervos al parazitului: ptrund n organismul
parazitului unde sunt vehiculate prin sistemul limfatic al acestuia i acioneaz asupra sistemului
nervos determinnd moartea sau paralizia parazitului i n consecin desprinderea lui de pe animalulgazd.
Spre exemplu, ivermectinele stimuleaz eliberarea de GABA.
1. Substane minerale
Sulful: -pulbere galben, insolubil n ap, dar solubil n solveni organici; -se gsete sub
form de ungvent pentru combaterea riei la toate speciile; -este utilizat contra pduchilor i
tricofiiei; -are i efect fungistatic, bacteriostatic, cheratolitic i purgativ; -n contact cu secreiile de la
nivelul pielii formeaz sulfuri alcaline care provoac liza nveliului chitinos al paraziilor; -ungventul
are o concentraie de 10 33% substan activ i trebuie s conin ca excipieni substane cu mare
putere de ptrundere;
109
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
-preparate pe baz de sulf: -Helmerich, ungvent; -Liniamentul vienez; -ungvent ce conine 10%
sulf i 10% CaCO3 (de uz uman, cu rol n combaterea riei la om tratament de circa 3 zile).
2. Substane organice
Petrolul: -lichid brun, nemiscibil cu apa; -prin distilare fracionat se obine benzina, petrolul
lampant, motorina, pcura; -petrolul brut i cel lampant pot fi utilizate ca antiseptice, dezinfectante i
antiparazitare; -se utilizeaz sub form de pensulaii contra pduchilor, diluat la 1/5 cu lapte de var
sau ap; -acioneaz asupra pduchilor i oulor acestora; -folosit i pentru tratamentul local n plgi.
3. Substane de origine vegetal
Uleiul de anason (ulei eteric): -diluat cu alcool 1/50 1/100 pentru combaterea ectoparaziilor
la psrile de colivie.
Balsamul de Peru: -lichid brun, vscos, insolubil, cu miros de vanilie; -este obinut din scoara
arborelui Miroxilon balsamum; -exist i balsamul de Peru artificial; -se gsete sub form de ungvent
1 10% n rie si, mai ales, n demodecie; -are efct cicatrizant n plgi, eczeme, ulcer verucos.
Piretrina: -este un insecticid de contact; -este obinut din planta Centrum chrisanteum; -se
folosete sub form de pulbere sau extracte la animalele de apartament sub form de pudrri, sprayuri, ampoane; -efectul neurotoxic este rapid i de scurt durat astfel nct trebuie asociat cu un
tratament general, fie cu un potenator; -mecanismul de aciune const n deschiderea de lung durat
a canalelor ionice de la nivelul membranei neuronale; -NU intoxic animalul-gazd, dar irit
mucoasele; -are aciune toxic pentru peti i albine; -NU este toxic la psri i NU creaz reziduuri n
produsele de origine animal.
4. Piretroidele (piretroizii)
Sunt substane obinute prin sintez chimic ce sunt asemntoare piretrinei.
Au o stabilitate mare i ca urmare au efect de lung durat.
n general, se utilizeaz pentru combaterea riei.
Se aplic numai extern, remanena efectului fiind ntre 2 sptmni i 5 luni.
Sunt bine tolerate.
Atunci cnd tegumentul prezint leziuni exist pericolul absorbiei i intoxicaiilor traduse prin
salivaie i convulsii clonice.
NU este necesar un termen de ateptare pentru produsele de origine animal.
Exist mai multe categorii: -delthamethrin; -cypermethrin; -permethrin; -tetramethrin;
-flumethrin; -cyfluthrin.
Efectul repelant (de ndeprtare a insectelor) este datorat mirosului.
Preparate comerciale:
110
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Singurul produs care mai este admis n rile UE este lindavetul, care se utilizeaz asemntor
piretroidelor, dar care produce intoxicaii traduse prin: -vom; -diaree; -stri de excitabilitate;
-midriaz; -convulsii; -paralizia centrului respirator (ca tratament se utilizeaz preparatele
anticonvulsivante).
Preparate comerciale: -Furnitox; -Deparatox; -Duplitox; -Lindanest (ungvent folosit n
medicina uman pentru combaterea riei).
6. Insecticide organofosforice
Au un spectru de aciune larg asemntor piretroidelor.
Mecanismul de aciune este identic cu cel antihelmintic: inhib colinesteraza, lsnd liber
acetilcolina.
Are efect selectiv.
Ptrunde i n corpul ectoparaziilor prin ingestie.
Se utilizeaz contra tuturor ectoparaziilor.
Se aplic prin mbieri, pulverizri locale, splturi locale i generale, coliere mbibate cu
organofosforice (zgrzi pentru carnivore, crotalii pentru bovine, benzi adezive pentru cal).
Se absorb bine prin piele. Ptrund n circulaie i acioneaz asupra paraziilor ce se afl la
nivelul esutului conjunctiv subcutanat.
Se aplic prin metodele: -pour-on (friciuni); -spot-on (pulverizare).
n eventualele intoxicaii se folosete atropina i toxogoninul, ca antidot.
Petii sunt foarte sensibili la organofosforice, de aceea NU trebuie s ajung n ap aceste
substane.
Preparate comerciale: -Trichlorfon; -Diazinon; -Phosmet; -Phoxim; -Blotic; -Dichlorvos.
Organofosforicele sunt contraindicate la pisicile de sub un an i la animalele gestante.
Cea mai utilizat substan este neguvonul.
Neguvonul: -pulbere alb, foarte higroscopic; -se utilizeaz contra pduchilor, puricilor,
cpuelor prin splturi locale; -la psri, se utilizeaz sub form de pudrri; -n telazioz la bovine se
administreaz 5 ml 1.5% sub pleoapa a III-a; -n oestroz la ovine se folosete soluia 10% n amestec
cu atropin; -n gastrofiloz la cai se administreaz 30 mg/kg; -pentru distrugerea mutelor se
folosete soluia 1 2%; -n hipodermoza bovin se utilizeaz profilactic soluia 6%, 60 ml/100 kg
prin pulverizare, iar curativ soluia 2%, 200 400 ml/100 kg prin fricionare.
Preparate comerciale:
-Chlorofos: -bidoane de 1 kg pentru combaterea mutelor; -se folosete soluia 1%; -pentru
combaterea ectoparaziilor se folosete soluia 0.2%.
112
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
-Neocidol: -bidoane de 1 sau 5 litri; -se utilizeaz n tratamentul riei la bovine i cabaline, cte
10 ml la 10 litri de ap; -la ovine se folosesc 400 ml la 1000 litri de ap, iar la suine, 4 ml la 10 litri
ap.
-Diacap 300: -suspensie; -substana activ este reprezentat de diazinon; -se folosete
concentraia 30%; -se utilizeaz contra mutelor, narilor, furnicilor, puricilor n doz de 1 ml la 50
litri de ap.
-Ectocidol: -conine tot diazinon; -combate mutele, puricii, ria la ovine, caprine, suine; -se fac
mbieri sau aspersiuni.
-Faszin: -se utilizeaz sub form de zgrzi la carnivore contra puricilor; -rezist la mbieri.
-Sebacil: -se utilizeaz prin pulverizare, 5 ml la 1 litru de ap.
-Blotic: -soluie 35%; -se utilizeaz 1 litru la 1000 litri de ap, la porc i ovine, n special.
-Vapona: -zgrzi la carnivore; -se scot n timpul mbierii; -se folosete contra puricilor.
7. Carbamaii
Carbamaii chimici sunt derivai ai acidului carbamic.
Mecanismul de aciune const n blocarea colinesterazei. Aceast blocare este reversibil,
datorit acestui fapt, carbamaii sunt substane puin toxice.
Se absorb prin piele i se metabolizeaz rapid.
Toxicitatea pentru mamifere este minim.
La carnivore, se pot utiliza sub form de pulberi, coliere sau ampoane.
Preparat comercial: -Carbaryl.
8. Ivermectinele (v. substanele antihelmintice)
9. Amitrazul
Face parte d.p.d.v. chimic din grupa formamidei. Se utilizeaz mai mult n agricultur.
Mecanismul de aciune este asemntor piretroidelor. n plus, inhib octopamina ce este un
neurotransmitor.
Se absoarbe i se metabolizeaz rapid prin hidroliz i oxidare (85% se elimin n 24 ore).
Laptele NU se d n consum timp de 24 ore.
Preparate: -Canider S conine 12.5% amitraz i se gsete n flacoane de 100 ml; -Canider U,
ungvent ce conine amitraz i neomicin; -Semcar: -soluie 12.5% amitraz; -se utilizeaz 1 litru la 500
litri ap pentru mbieri la bovine, ovine i suine contra pduchilor i a cpuelor; -Taktic: -soluie
12.5% amitraz; -pentru combaterea cpuelor, scabiei i pduchilor; -se utilizeaz sub form de
mbieri, prin pulverizare sau splri.
113
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
SUBSTANE ANTIMICOTICE
Se folosesc contra: -micozelor cutanate (ex: Trichophyton, Microsporum); -micozelor viscerale
(ex: Candida, Aspergillus).
Se pot utiliza antimicotice cu aciune: -general; -local.
114
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Au caracter amfoter.
Se ataeaz de moleculele de steroli din membrana micetului formnd pori n membran, pori
prin care ies componentele citoplasmatice ale micetului.
Stamicina (Micostatina): -pulbere glbuie, solubil n ap; -exist i sub form de drajeuri; -se
utilizeaz, n special, n candidoz i uneori i n aspergiloz; -doza: 60.000 UI/kg; -exist i sub
form de ungvent (se aplic i extern) sau comprimate vaginale i ovule; -preparat de uz uman:
-Nidoflor, conine stamicin, neomicin i triamcinolon.
Amfotericina B: -se utilizeaz asemntor stamicinei; -n plus, se poate folosi i n candidoz i
aspergiloz la psri, administrat n apa de but n concentraie de 0.2 0.3.
Derivaii 8-oxichinaldinici (derivai oxochinoloinici)
Aceti derivai sunt derivai obinui prin sintez.
Saprosanul: -pulbere alb-glbuie, insolubil n ap; -este activ fa de cocii Gram-pozitivi,
protozoare i ciuperci; -se poate utiliza n dizenterie, candidoz, infecii microbiene; -NU produce
microbism; -doza: 0.2 0.3 g/kg.
Sulful
n concentraii mari are aciune cheratolitic.
Este i fungicid.
Se utilizeaz ungventul Tricofitin ce conine sulf, CuSO4, ulei de pete i parafin solid. Este
utilizat n tricofiie la viei.
Derivaii cationici
Au efect antimicotic prin citoliz.
Bromocetul: -n general, se fac 3 aplicri la 7 8 zile; -pentru splri locale se folosesc n
concentraii de pn la 5% i pentru cele generale n concentraie de 1 2%; -se mai utilizeaz pentru
dezinfecia ustensilelor i a boxelor; -se utilizeaz n tricofiie.
116
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
miocardoza.
Carnea este improprie pentru consum cca. o sptmn .Se poate utiliza la porci ,psri, i la
animalele de laborator.
Pentru prevenirea accidentelor
barbiturice.
Alte utilizari:-pentru euthanasie la cini;
-ca antivomitiv (apa cloroformata);
-transcutanat cu rol analgezic.
HALOTANUL este de 2 ori mai activ dect cloroformul i de 4 ori dect eterul.Nu confera
miros carnii i este mai puin toxic.Este un lichid incolor , volatil, cu miros aromatic dulceag.
Se poate utiliza
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
compozitia
BARBITALUL SODIC(VERONAL) unor prerarate.
Barbiturice narcotice: - se folosesc soluiile apoase ale srurilor de Na.Adesea avnd un pH
foarte alcalin se administreaz i.v. Poate fi i pulbere ce se solubilizeaza n momentul utilizarii.
PENTOBARBITALUL SODIC (NEMBUTAL) pentru a avea o narcoza mai lung se
reinjecteaza;
-preparate:EUTHA 77 ce se administreaz
i.v. la toate speciile determinand euthanasie.Dup narcoza urmeaza un somn lung postnarcotic.
DERIVATII N-METILATI -au efectul cel mai scurt d.p. d.v. chimic.
TIOBARBITURICELE -au avantajul ca se distribuie repede la nivelul creierului provocand o
narcoza rapid ,apoi se distribuie uniform n tot organismul astfel nct concentraia la nivelul
creierului scade i narcoza dispare.Somnul postnarcotic este scurt.
120
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Alte aciuni: - medicament foarte bun energetic i antifebril la toate speciile ;se administreaz
un alcool de 20-30% per os ;doze:-20-50 g/animal mare;
-5-10 g/animal mijlociu;
-1-2 g/animal mic.
CLORALHIDRATUL este cel mai vechi narcotic folosit n M.V.Se prezinta sub form de
cristale incolore, higroscopice cu miros dulceag (miros de pepene galben).Soluia se prepara n
momentul utilizarii i NU se sterilizeaza prin fierbere.Se utilizeaz n special la ecvine i suine i mai
rar la rumegtoare i cine.Se poate utiliza concomitent cu MgSO 4 sau cu un barbituric Se
administreaz i.v. 8-10 cg /kg pt sedare profunda i 12-14cg/kg pentrunarcoza.Se utilizeaz soluia
10% ,iar durata narcozei este 60-90 minuteLa porc sr poate administra i.p. 0.25 g/kg soluie 5% sau
i.v. 0.10-0.12 g/kg ;
-la bovine 0.10-0.12g/kg;
-la ovine 0.10g/kg;
-la cine 0.2-0.3g/kg cu o durata a narcozei de 45-70 minute (la bovine, ovine i cine).
Injectat perivenos poate determina periflebite.Produce o analgezie ,dar NU suficienta de aceea
se asociaz de obicei
narcotic mai ales la rumegtoarele mici ,cine i pisic .Se utilizeaz soluia 1-2 % i.v. cca 5 cg/kg la
rumegtoarele mici;
10-12 cg/kg cine;
8 cg/kg pisic.
Nu deprima cordul i NU produce stari de excitatie.Narcoza dureaz 4-6 ore.Soluia se poate
prepara n momentul utilizarii ;nu se solubilizeaza dect n apa calda.Nu recristalizeaza prin racire .
URETANUL -narcotic de lung durata i se utilizeaz n special la animalele de laborator.Se
administreaz pe toate cile ,iar narcoza dureaz 8-10 ore.
-doze: 1.6 g/kg la cine i.v. (pentru o narcoza rapid);
1.6g/kg la iepure i.p. (narcoza = 90 minute).
Este i anticonvulsivant.Nu influenteaza funciile vitale i este relativ netoxic.
122
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
KETAMINA -nu produce narcoza , ci un somn superficial cu o analgezie puternica .Asanumita narcoza seamana cu o neuroleptanalgezie.La om produce halucinatii.nu deprima respiratia i
circulaia .Administrat i.m. efectul se instaleaz n 3-10 minute i dureaz 15-40 minute La cal se
practica asocierea cu rompun ( 2ml /kg ketamina +2 ml/kg rompun).
-doze:2-5 mg/kg la bovine;
10-20 mg/kg la porc;
20 mg/kg la rumegtoarele mici;
10 mg/kg la cine;
20-30 mg/kg la pisic.
-preparate comerciale : Ketalrom flacoane de 10;20mg
Calipsovet la toate speciile mai puin la cal;
Ketalar
produse de uz uman.
Narcoman
SUBSTANE MIORELAXANTE:
Sunt substane ce relaxeaza musculatura scheletica i ca urmare se utilizeaz n urmatoarele
scopuri :
-in MU n interventii chirurgicale pe torace i abdomen .In cazul n care este paralizata
musculatura respiratorie ,funcia respiratorie poate fi preluata de un aparat.
-in MV n acelasi scop ,pentru culcarea animalelor,pentru efectuarea de interventii pe animale
necontentionate,pentru capturarea animalelor salbatice.
Se clasifica n : a) miorelaxante periferice ;
b) miorelaxante cu aciune centrala .
A)MIORELAXANTE PERIFERICE : -medicamentele acioneaz la nivelul placii motorii a
muschiului striat.
TUBOCURARINA derivat sintetic=flaxedil;blocheaza receptorii pentru acetilcolina,creste
gradul de excitabilitate.Placa motorie ramane polarizata (in repaus ).Aciunea poate fi antagonizata
de medicamentele ce inhiba colinesteraza i astfel ridica acetilcolina din organism.
SUCCINILCOLINA are aciune asemntoare acetilcolinei ,dar se descompune mai incet
astfel cxa placa motorie ramane un timp indelungt depolarizata i NU se poate repolariza .Aciunea
NU poate fi antagonizata
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
CU ACIUNE CENTRALA:
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
OPIUL se obine din latexul capsulelor imature de mac de gradina .Are miros caracteristic i
gust amar.Conine 23 alcaloizi ce pot fi derivati ai fenantrenului (morfina, codeina, apomorfina) ce
acioneaz asupra etajelor nervoase superioare i derivati izochinoleinici (papaverina ,narcotina) ce
au aciune spasmolitica.
In comert exist opiu brut;
i deprimant al tusei.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
hipotalamus ,in special termogeneza (adaptarea animalului la temperatura mediului ambiant devine
deficitara). Aceasta se explica prin scaderea respiratiei mitocondriale celulare din formatiunile
nervoase amintite.Nu acioneaz la nivelul scoartei cerebrale.
Alte efecte :-relaxeaza musculatura neteda intestinal ;
-aciune antihistaminica ,antivomitiva;
-vasodilattie periferica.
Indicaii terapeutice clinice : -in premedicatia narcozei;
- pentru efectuarea interventiilor chirurgicale pe animalul n
picioare.
-pentru linistirea animalelor n vederea examenului clinic;
-in vederea recoltarii de snge i unor mici interventii;
-in vederea tratamentului unor comportamente anormale;
-in tratamentul colicilor;
-in preveniorea starilor de soc ca medicatie antistres;
-pentru relaxarea musculaturii esofagiene n cazul obstructiei cu corpuri straine;
-pentru relaxarea cervixului la vaci cu endometrita cronica.
Indicaii neclinice: -pentru evitarea pierderii n greutate n timpul transportului;
-pentru obisnuirea animalelor la muls ,potcovit;
-in dresajul animalelor ;
-pentru sedarea animalelor din gradina zoologica;
-in dopaj la ci.
Reacii adverse: -scad temperatura corporal;
-congestie pulmonara;
-atonie gastrointestinal insotita de meteorism;
-scad tensiunea arteriala ;exist pericolulde colaps pentru circulaia periferica;
-diminua secreia lactata;
-la unele specii determina stari de intoxictie (la porc);
-cresc tonusul muscular.
DERIVATI FENOTIAZINICI: -Romtiazin;
-Combelen;
-Clordelazin (Plegomazin);
-Nozinan (Levomepromazina);
-Vetranchil (Acepromazina).
ROMTIAZINA fiole 10 ml 5%;
-are efect de 2.5 ori mai slab dect combelenul;
-se administreaz i.v. sau i.m.;
127
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
-stimuleaz efectul
inhibitor la mamifere);
-permite un flux crescut de ioni de clor prin membrana postsinaptica;
-la nivelul maduvei inhiba reflexele postsinaptice avnd efect miorelaxant
central;
-se utilizeaz n tratamentul convulsiilor epileptice la cini i pisici;
-exist comprimate i fiole de 2 ml;
-se administreaz i.m. ,i.v. sau per os;
-doze : -0.5mg/kg la animalele mari;
-1-2mg/kg la animalele mijlocii;
-4-6mg/kg la animalele mici.
-durata efectului este la porc 60-70minute;
129
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
130
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
simpaticoliticele.
132
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Substanele parasimpaticomimetice
simpaticomimeticele.
Substanele mimetice sunt colinreactive i adrenreactive.
PARASIMPATICOMIMETICELE:acioneaz asupra sistemelor biochimice colinreactive ce
se impart n enzime colinreactive sensibile la muscarina i pot fi blocate de atropina i enzime
colinreactive sensibile la doze mici de colinreactiv i pot fi blocate de dozele de nicotina sau curara.
Substanele parasimpaticomimetice pot fi naturale au origine vegetativa;
-de sinteza.
Efecte farmacologice:-bradicardie;
-hipotensiune;
-hiperperistaltism;
-stimuleaz musculaturii netede ;
-produce mioza;
-hipotensiune oculara;
-hipersecreie bronsica i sudoral.
Intoxictia cu astfel de substane determina colaps circulator.
In practica se utilizeaz ca purgative , ruminatorii, vomitive.
ACETILCOLINA -este un ester al colinei ;
-se hidrolizeaza sub aciunea colinesterazei;
-este pulbere alba ,cristalina;
-are efect 15minute i se utilizeaz n demonstratii de farmacodinamie.
VASOPERIF -ester carbonic al colinei;
-nu are aciune la nivelul cordului;
-se recomanda n atonii gastrointestinale ,distocii, retenii placentare i ca
vasodilattor;
-nu se utilizeaz n supraincarcari gastrice acute la femelele gestante, la animalele batrane i
epuizate ;
-fiole de 1ml 0.25%o i 10ml 1%o;
-doze: 3-6ml la animalele mari;
2-4ml la animalele mijlocii;
0.5-2ml la animalele mici.
PILOCARPINA se obine din Pilocarpus jarberandi;
-se obine i pe cale sintetic;
-se utilizeaz pilocarpina clorhidrica i nitrica ce se pastreaza la venena.
-in urma utilizarii predomina aciunea hipersecretoriesngele se
concentreazacombate edemele, hidropizia ,furbura acuta;
133
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
138
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
140
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
143
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICAMENTAIA HORMONAL
Hormonii sferei genitale:
I.
II.
Prostaglandine
Ocitocina
144
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Dozele sunt diferite n funcie de specie i scopul urmarit : -in chiti foliculari i nimfomanii
2500-5000 UI /anim. i.v.
-in agalaxie 500-1500 UI, s.c. 3zile;
-in clduri linitite, silentioase 1000-2000 UI/animal o singura data i.v.
Produse romneti: Gonacor: -s.c.; -1000-1500 UI la animalele mijlocii; -50 UI la cea;
-la mascul 1500-5000 UI la animalele mari;500 UI la animalele
mijlocii;100-500 UI la animalele mici zilnic 4-6 saptamani
- contraindicaii: areactivitatea ovarelor; NU se folosete la
provocarea cldurilor la animalele mici; NU n tulburri ale spermatogenezei.
Gonaprorom:-stimuleaz formarea corpului galben; -creaza condiii optime de nidare; -se
administreaz la vaci i iepe 5ml/animal; -la scroafe, oi, capre 1-2.5ml /animal i.v. sau i.m.;
-nsmantarea se face dup tratamentul cu acest produse: Gonabiom, Prolan simplu, Prolan E,
Chorulon, Nymphalon, Werfacor .
GONADOTROFINA SERIC(PMSG): -gonadotrofina seric la iap gestant; -alte denumiri:
SIG-ser de iap gestant sau Prolan A. E secretat la nivelul endometrului, in special, de iap,
magarita, girafa. Gonadotrofina seric apare la iap n zilele 38-42, atinge max 70-80, dispare n
zilele 150-180, dar titrul hormonal scade incepand cu cca a 100-a zi.
Aciune farmacoterapeutica: -similara FSH; -stimuleaz dezvoltarea folicular; -stimuleaz
secreia de hormoni estrogeni; -induce ovulatia impreuna cu LH-ul; -maturarea foliculilor ovarieni are
loc cam n 5 zile; -momentul optim de administrare la vac este a 16-17 zi a ciclului sexual; -la
mascul stimuleaz dezvoltarea gl. accesorii ale aparatului genital i spermatogeneza i calitatea
spermei. Dozarea se face ca i n cazul celei corionice; dozarea se face pe sobolance impubere prin
cantarirea ovarului, lucrandu-se la lotul martor cu o substana etalon, se dozeaza n UI. Poate fi dozata
pe soricioaice impubere, apreciindu-se reactia ovarului i uterului. Dozarea se face n unitati soareci.
Factorii care dozeaza concentraia gonadotrofinei serice n sngele iepei gestante sunt: marimea iepei,
anotimpul (primavara nivelul hormonicreste), rasa (iepele de rasa pura au titruri mai mari dect cele
matis). Serul pastrat la temperatura camerei 3 zile pierde din valoarea hormonal.
PRELUCRAREA SERULUI: 1) se adauga 0.5% fenol pentru conservare, rezultnd ser brut;
2) dup fenolare se face precizarea pariala a
proteinelor, rezultnd ser deproteinat i NU este asa de alergogen.
3) dup deproteinare se liofilizeaza, rezultnd pulbere
liofilizata.
Indicaii terapeutice: -la vaci i juninci: -n anestru, dup fatari, anestru patologic, anestru dup
iarna; -pentru provocarea cldurilor; -pentru superovulaie; -in infantilismul genital cu ovare aplazice.
-la iap: -n clduri anovulatorii i linitite; -n anestru dup ftare
(sezonier).
145
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
cldurilor. -doze: -la vac 10-20mcg de animal; -iap 20-40mcg de animal; -iepuroaic i cea
0.8mcg de animal; -mod de administrare: i.m., i.v. sau s.c..
Produse comerciale: Cystorelin; -Fertagyl; -Receptal.
III.Hormoni gonadici = estrogeni, gestageni, androgeni - au structura steroidica. Inhiba secreia
de gonadotrofine hipofizare prin feed-back negativ.
a) Hormoni estrogeni: -sunt secretati de: -celulele tecii interne a foliculului ovarian n curs
de maturare; -corpul galben; -placenta; -suprarenale; -testicul. Se compun din 3 fraciuni: una activ
propriu-zisa = estradiolul, iar celelalte doua sunt produse de metabolizare ale estradiolului cu efect
estrogenic mai puin pronuntat. Se clasifica n estrogeni naturali, semisintetici i sintetici.
Efectele farmacologice i fiziologice: -asupra sferei genitale: -stimularea dezvoltarii aparatului
genital, canalelor galactofere; -determinarea caracterelor sexuale secundare i comportamentul tipic
sexual al femelelor; -cresterea libidoului printr-o aciune direct asupra SNC; -determina proliferarea
endometru; -determina cresterea secreiei de mucus la nivelul gl. cervicale; -determina regresia
corpului galben; exceptii la porc la care estrogenii au efect luteotrop, respectiv, prelungirea faza
luteinica i se suprima ciclul sexual; -in doze mici stimuleaz descarcarea hormoni gonadotrofici
hipofizari; -dozele mari inhiba hipofiza astfel nct se poate ajunge la atrofie ovariana; -stimuleaz
secreia de lapte la animalele care NU sunt n lactaie i inhiba secreia la cele n lactaie;
-sensibilizeaza miometrul la aciunea substane ocitocice; -administrat dup fecundare modifica
motilitatea oviductului = oul fecundat ajunge prea repede sau prea tarziu n uter obinandu-se un efect
anticonceptional; -la masculul estrogen diminua instinctul sexual producnd asa numita castrare
hormonal.
-asupra altor organe i sisteme: -stimuleaz formarea
osului i osificarea cartilajelor de crestere a oaselor lungi; -produce retenie de apa i Na n organism
i creste retenia de calciu.
Estrogenii sintetici poseda majoritatea proprietilor hormonilor naturali cu exceptia efectului
stimulator asupra ciclului sexual. Produc hiperemie pronuntata la nivelul aparatului genital.
Indicaii terapeutice ale hormonilor estrogeni naturali i sintetici: -clduri linitite; -anafrodizie
prin hiperfoliculinemie i corp galben prelungit asociata cu clduri anovulatorii; -sensibilitatea
miometrului n vederea tratarii cu ocitocice cu deschiderea gatului uterin; -la cea se administreaz
pentru impiedicarea nidatiei, pentru suprimarea lactaiei, in afeciuni cutanate pe baza endocrina; -la
cine i cotoi se trateaza libidoul exagerat; -la scroafe se poate obine castrare hormonal.
Reacii adverse: -mai ales la cea; -tulburri ale sistemului hematopoetic mai ales la nivelul
maduvei osoase.
Cotraindicaii: -chiti ovarieni; -gestaie; -lactaie; -tumori ale sferei genitale i gl.mamare.
Circuit biologic: estrogenii sunt inactivati la nivelul ficatului prin
glucuronoconjugare i
sulfoconjugare. Inactivarea e destul de rapid cu exceptia unor esteri ai estrodionului care are efect de
147
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
lung durata: -8-16% din estrodiol se elibereaza sub form activ prin urina. Perioada de asteptare
este de 5 zile pn la sacrificare.
Doze i mod de administrare: -produsul Sintofolin -solutie uleioasa 4 ce conine hexestrol
diacetic, fiole de 5 ml. Se administreaza i.m.sau s.c. la: -vac i iap 20-25 mg; scroafa 3-5 mg; oaie
2-3 mg; la iap se utilizeaz pentru diagnosticul precoce al gestaiei administrandu-se 0.5-0.6
ml/animal s.c. n ziua a 16-17-a dup monta. Iepele gestante raman linitite; cele negestante dup 1-6
zile intra n estru ovulator. La oile sterpe se utilizeaz pentru provocarea lactaiei 0.5-0.8ml de 5-6 ori
la intervale de 3 zile. La catele se utilizeaz pentru provocarea avortului hormonal 0.5-1ml n prima zi
sau 0.5-1-2 comprimate o data pe zi, 5-7 zile. Schema
pentru provocarea
avortului la cea:
administrat 3 zile i.m. cate o fiola de estrodiol; odata cu ultima administrare se injecteaza i.m. 1 fiola
de Ergomet; ultima administrare a preparatului estrogenic trebuie sa se incadreze n primele 12 zile
dup monta nedorita.
Produse comerciale -adesea pentru uz uman: Estrodiol fiole de 1 ml; obinut din estrona, iar
aceasta din urina de femeie; Oestriol-comprimate; Esrolent-fiola de 1 ml; Etinilestradiol-comprimate;
Sintofolin-fiole de 2 ml, comprimate.
b) Hormonii gestageni: cel mai important: progesteronul care este care este secretat de
corpul galben i placenta.
Efecte farmacologice
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
3ori/saptamani
Produse comerciale: Testosteron propionat -fiole de 1 ml solutie uleioasa 25 mg substanta
activa; Testolent-fiole 1 ml cu 100 mg substanta activa; Metiltestosteron-comprimate sublinguale de
10 mg.
149
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
IV.Prostaglandinele este vorba despre cele tisulare care acioneaz n imediata apropiere a
locului unde s-au format;
-se gasesc ntr-o cantitate mai mare n sperma, pulmon, SNC,
rinichi, cordonul ombilical;
-se formeaz din acidul arahidonic sub aciunea enzimei
ciclooxigenaza;
-au fost identificate 15 tipuri dintre care cele mai importante
sunt F i E;
-in MV se utilizeaz numai PG F 2 i analogii ei structurali
obinuti pe cale sintetic: Cloprostenol, Dinoprost, Tioprost.PG F2
terapeutice: 1) la vac, iap, oaie, scroafa, pisic, iepuroaic i sobolanca scurteaza durata de
funcionare a corpului galben, respectiv, produce luteoliza; la cea, soricioaica, maimuta, i la femeie
acest efect NU a putut fi dovedit. Prezinta efecte antagonice fata de PG F 2: progesteronul,
antiinflamatoarele nesteroidiene (aspirina, salicilatul de Na, indometacina); mecanismul luteolitic
consta n inhibarea adenilciclazei care e necesara celulelor luteinice n vederea secreiei de
progesteron.
2) provoac
contractii ritmice ale uterului gestant cu dilatarea colului uterin, nct gestatia poate fi intrerupta n
orice faza fara influente asupra mamei i fatului; mecanismul efectului ocitocic consta n cresterea
ionilor de Ca din interiorul fibrelor miometrului.
Indicaii terapeutice: -PG F2 pentru sincronizarea cldurilor la iap, vac i oaie; NU se
utilizeaz la scroafa;
-se utilizeaz n anestru dup ftare, lactaie, dup moarte embrionara;
-utilizate n sindromul de repetare a cldurilor la vac;
-datorit efectului ocitocic se indica n: endometrite, piometru; pentru
declansarea fatarii la iap, scroafa, cea, pisic.
-in general, NU sunt indicate la vac datorit frecventei mari a
distociilor, reteniilor placentare, viteiilor nascuti morti sau neviabili;
-se utilizeaz mai puin pentru intreruperea gestaiei la carnivore.
Doze i mod de administrare: -pentru sincronizarea cldurilor se administreaz 2 doze la
interval de 11 zile; la 3 zile dup a 2-a doza se face o nsmantare artificiala;
-in endometrite cronice i piometru 2 doze la 11zile;
- in sindromul de repetare a cldurilor prima doza se
administreaz n zilele 5-7 ale ciclului i la nevoie se repeta la 11zile;
- in anestru dup ftare 1 doza i dac apar cldurile se face
nsmantarea, dac NU se repeta la 11zile;
150
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
-in caz de ftare intarziata la scroafa, cea, pisic dup ce colul uterin sa deschis complet;
-in hipo- sau agalaxie;
-in mamite pentru eliminarea laptelui rezidual;
-in caz de retenie de lapte;
-in ovoretenie la galinacee i palmipede.
Doze i mod de administrare: -i.m. sau i.v.;
-efectul incepe la 10-12 minute i dureaz 20-30 minute; se poate
repeta la 5 ore.
Preparate : Presoxin -fiole de 10 ml ce conin 50 UI;
-doze: -la vac 16-20 ml s.c.sau 6-10 ml epidural;
-la iap 10-13 ml s.c. sau 4 ml epidural;
-la oaie i capra 4-5 ml s.c.;
-la scroafa 4-10 ml i.m. profund;
-la cea 1-3 ml s.c.;
-la psri 0.2-0.3-0.5 ml.
ALCALOIZII DIN CORNUL SECARII (DERIVATI DE ERGOT): -se gasesc n sclerotul
ciupercii; sunt de 2 tipuri: 1)alcaloizi polipeptidici = ergotamina i ergotoxina;
2)alcaloizi amidici ce poseda efecte uterotonice = ergometrina i metilergometrina.
Efectul ocitocic al derivatilor de ergot este mai slab i mai nesigur comparativ cu cel al
ocitocinei, dar de durata mai lung. Datorit acestui fapt ei sunt indicati n hemoragii i hipotonie
uterina mai des dect ocitocina.
Att ocitocina ct i derivati de ergot prezinta avantajul ca uterul ramane sensibil i la alte
uterotonice astfel ca efectul poate fi potentat cu glucoza, saruri de Ca i substane
parasimpaticomimetice.
In urma administrrii i.m. durata efectului metilergometrinei este de 2-4 ore. Produsul romanesc
de uz veterinar ce conine metilergometrina este Romergometrin fiole de 5 sau 10 ml 1%o i se
administreaz numai la bovine i suine;
-la bovine indicat n hipotonie uterina, hemoragii postpartum
sau dup cezariana; doze: 5-10 ml i.m. sau 2.5-5 ml i.v.;
-la suine este indicat n grabirea fatarii, hemoragii uterine,
endometrite purulente i mucopurulente; doze: 2.5-5 ml i.m.
La ctele i pisici poate fi utilizat produsul de uz uman Ergomet fiole de 1ml 2%;
- i.m. 0.4 ml/kg n hemoragii
uterine, dup ftare, n cazul involutiei uterine intarziate;
-conine ergometrina maleat.
153
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
Dintre derivatii de ergot se mai utilizeaz BROMOCRIPTINA -care are alt efect dect cel
uterotonic (inhiba secreia hipofizara de prolactina se utilizaeza n lactatia falsa la ctele).
- produs: BRK-Werfft
comprimate ce conin Bromocriptina; 1comprimat/5 kg timp de 4-5 zile.
Substane nehormonale uterorelaxante (uterolitice):
ADRENALINA substana simpaticomimetica care relaxeaza uterul, dar efectele ei
cardioexcitante i vasoconstrictoare NU permit utiliazarea ei n acest scop .
S-au
uterolitici.
ISOXUPRIN produsul comercial = Duphaspasmiu.
Se utilizeaz i produsul Romtiazin 1 mg/kg i.m. la vac; dup 1ora de la administrare,
cervixul devine permeabil astfel nct se poate introduce sonda uterina pentru efectuarea
tratamentelor.
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
formareade Ac astfel nct puterea de autoaparare a organismului este sczut; inhiba sinteza de PG
prin scaderea sintezei de acid arahidonic (ce este precursorul PG).
Efectul antisoc-antistres i antialergic se exprima prin efectul antiexsudativ i de scadere a
permeabilitatii vasculare; este impiedicata trecerea prin peretii capilarelor a leucocitelor i astfel
activitatea fagocitara a acestora; aceasta crestere a rezistentei peretelui capilar contribuie i la efectul
antiinflamator; glucocorticoizilor contribuie la stabilizarea tuturor membranelor din organism.
Efectul antitoxic se datoreaza stabilizarii membranelor celulare ceea ce corecteaza tendinta
esuturilor de a arde anormal glucoza; astfel se diminua arderea glucozei, creste glicogenul din ficat,
creste glicemia i apare glicozuria. Pe acest principiu se bazeaza utilizarea glucocorticoizilor n
tratamentul cetonemiei la bovine.
Efectul antitumoral se bazeaza pe inhibarea proliferarii celulare i inhibarii anabolismului
proteic, deoarece glucocorticoizii cresc eliminarea renal de aminoacizi, uree, acid uric i creatinina.
Glucocorticoizii sunt eficace mai ales n tumorile limfatice.
Pe langa aceste efecte dorite, exist i efecte nedorite: -stimuleaz metabolismul lipidic astfel ca
creste concentratia de colesterol i lipide totale din snge determinand ingrasarea;
-stimuleaz retenia apei i a Na
pericol de edeme;
-scade rezistenta la infecii;
-intarzie cicatrizarea plgilor; in infecii
se asociaz obligatoriu cu un antibiotic;
-au efect imunosupresor asupra
sistemului limfatic;
-modificri la nivelul sngelui: scade
numr de limfocite i eozinofile circulante (dureaz o sptmn sau mai mult); creste numr
neutrofilelor; eritrocitele raman nemodificate;
-provoac o senzatie de bine la nivelul
SNC astfel nct animalele grav bolnave incep sa consume hrana fara ca boala sa se fi ameliorat astfel
nct marcheaza evolutia reala a bolii;
-reactiveaza sau formeaz ulcere
gastro-duodenale, la vitei putnd aparea n urma tratamentelor ulcere perforate, iar la cine perforari
ale colonului;
-favorizeaza osteoporoza i aparitia de
fracturi spontane; in urma administrrii intraarticulare lizeaza cartilajul protector al articulatiei, de
caeea articulatia trebuie menajata cel puin 30 zile dup tratament, iar interventiile chirurgicale se pot
face dup 8 sptmni.
155
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
dermatite, eczeme, prurit; ex: ungventul cu hidrocortizon acetat 1%, ungventul cu triamcinolon
acetonid 1%o, Locacorten-Tar (conine flumetazon, gudron i acid salicilic), Flumetazon pivalat,
Flumetazon pivalat N (conine i neomicina), fluocinolon, fluocinolon N, Bioxiteracon.
ACTH - obinut din hipofiza de animale;
-flacoane de 50 UI sau pulbere injectabil;
-in cursul tratamentului cu glucocorticoizi se produce o inhibitie att asupra
suprarenalei (se atrofiaza), ct i asupra ACTH; n tratamentul indelungt cu glucocorticoizi se
injecteaza din cnd n cnd i ACTH pentru a preveni atrofia suprarenalelor.
-ACTH poate fi administrat i singur n afeciuni reumatismale, artrite, sinovite, dar
mai ales n cetonemie la vaci (se administreaz 2-6 flacoane).
Mineralocorticoizii
Sunt sintetizati n zona glomerulata a corticosuprarenalei.
157
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
158
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICATIA URGENTELOR
Cele mai importante sunt tulburrile hemodinamice manifestate prin soc sau colaps vascular i
hemoragiile interne sau externe masive.
Tratamentul starilor de soc i colaps vascular are obiectivele: 1) refacerea volemiei care se
corecteaza cu substane rehidratante i mineralocorticoizi.
2) combaterea dezechilibrului
hidroionic cu substane rehidratante.
3) combaterea acidozei cu
substane rehidratante alcaline.
4) aprovizionarea celulelor cu
oxigen i substane nutritive cu soluii nutritive.
5) tonifierea centrilor nervosi
superiori cu substane analeptice.
6) redresarea circulaiei sangvine
cu substane simpaticomimetice.
Terapia rehidratanta: -este indicata n hipovolemii prin diaree, voma, perioada indelungata de
anorexie, stari de soc, iminenta de colaps vascular, hemoragii masive, stari toxiinfectioase.
Exist 2 categorii de lichide rehidratante: -soluii cu electroliti;
-soluii macromoleculare.
A) SOLUII CU ELECTROLITI: -sunt soluii apoase care conin unii electroliti ai sngelui
(ex: Na, K, Ca, Mg, Cl, ionul bicarbonat) putndu-se adauga n caz de nevoie i alte ingrediente. De
obicei, se injecteaza s.c. sau dac este posibil i.v. Avantaje: sunt ieftine, uor de preparat i
administrat. Dezavantaje: se elimina repede, NU reusesc sa remedieze tensiunea arteriala dect pentru
o perioada scurt (aprox. 30 minute-1ora).
Exist soluii de electroliti: -incomplete care conin doar 1-2 electroliti;
-complete ce conin toti electrolitii.
Au indicaii foarte precise: -in deshidratari hipotone: diaree, uremie, diureza neosmotica; se
folosete soluia de florura de Na pn la concentraia de58% i soluiile complete de electroliti;
-in deshidratari izotone ca pierderile de snge se folosesc soluiile
complete de electroliti;
-in deshidratari hipertone ca setea accentuata, transpiratie intensa,
diureza osmotica se folosesc soluiile incomplete de electroliti, ser fiziologic, soluia izotona de
glucoza 5%. Serul sangvin are o osmolaritate de 280-300mmoli /litru; soluiile cu peste 500
mmoli/litru sunt considerate soluii hipertone.
159
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
REHIDRAVIT -injectabil;
-compozitie foarte bogata: sruri minerale, cafeina, glucoza, vitamine, benzoat
de Na.
ROMHIDROSEL -pulbere de uz veterinar;
-tonic general rehidratant i trofic tisular.
LECTADE-PLUS -rehidratant oral pentru vitei mai ales;
-plicul A + plicul B se solubilizeaza n apa.
In MU se mai folosesc: -POLIVITAMINIZANT -drajeuri;
-SRURI pentru REHIDRATARE ORAL;
-LACTAT de K fiole 10ml
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
SORBITOLUL
-au aceeasi valoare energetica ca glucoza, dar eliberarea energiei este mai
lent;
-fructoza se descompune mai ales n ficat, iar glucoza peste tot;
sorbitolul se descompune mai ales n ficat, dar trece mai intai n fructoza;
-fructoza exist sub form de flacoane de 100ml 20%, iar sorbitolul n
pungi de 250 sau 500ml 5%; ambele preparate sunt de uz uman;
-se utilizeaz mai ales n deshidratari, n diaree, n doza de 1000-2000
ml/animal/zi.
Exist comprimate energizante cu glucoza, cafeina, vitamina C, B1, B2 i ATPsodic.
Aminoacizii : -sunt un aport alimentar proteic de mare valoare; de obicei, se utilizeaz form
levogira a aminoacizilor esentiali (leucina, metionina, triptofan, izoleucina).
-se pot utiliza i alte surse de N;
-in medicina uman se folosesc diverse preparate care pe langa amionacizi
conin i electroliti; ex: Aminoplasmal, Aminosteril, Levamin, Salviamin, Aminofusin, Aminosolut
(pentru diabetici), Efortex (drajeuri ce conin acid glutamic, tirozina, aspartat de Mg i K, cafeina; se
administreaz n stari de oboseala, convalescenta, pentru mentinerea efortului la sportivi).
Analeptice cardiorespiratorii: -maresc consumul de O2 la nivelul SNC;
- inhiba fosfadiesteraza care la randul ei descompune AMPciclic, favorizand depunerea acestei substane n celule.
Categorii: -excitante corticale care n MU se mai numesc i stimulente psihomotorii (cafeina);
162
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
sud-
164
MEDICIN VETERINAR
FARMACOLOGIE VETERINAR
165