Sunteți pe pagina 1din 32

FARMACOLOGIE = este tiina care studiaz interaciunile ntre medicament i organism.

MEDICAMENTUL = substana sau preparatul destinat diagnosticrii, prevenirii, ameliorrii sau


vindecrii unei suferine.
Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental i 3 cu caracter aplicativ
1. Farmacocinetica
2. Farmacodinamica
3. Farmacotoxicologia

1. Farmacografia
2. Farmacoterapia
3. Farmacoepidemiologia

FARMACOCINETICA = studiaz evoluia medicamentelor n organism.


FARMACODINAMICA = studiaz efectele biologice ale medicamentelor n organism.
FARMACOTOXICOLOGIA = studiaz efectele adverse ale medicamentelor i intoxica iile
medicamentoase.
FARMACOGRAFIA = studiaz regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formri
farmaceutice, cile i modul de administrare i posologie ( prescrierea dozelor ).
FARMACOTERAPIA = studiaz indicaiile terapeutice ale medicamentelor.
FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiaz contraindicaiile medicamentelor i precau ile n
utilizarea lor.
BIOFARMACIA = o tiin de grani ntre farmacologie i tehnic farmaceutic ce studiaz
influena formei farmaceutice asupra influenei. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu
biodisponibilitate optim.
Biofarmacia opereaz 2 parametri care caracterizeaz medicamentul:
1. Biodisponibilitate farmaceutic cantitate de substan activ eliberat de forma
farmaceutic.
2. Biodisponibilitate cantitate de substan activ eliberat i absorbit n organism.
Fazele evoluiei medicamentelor n organism de la administrare pn la ob inerea efectului terapeutic:
I. Biofarmaceutic
1. Eliberarea din forma farmaceutic, transformarea unei substan e solide n granule i apoi
n particule fine.
2. Dizolvarea substanei active n lichide embriologice de la locul administrrii.
II. Farmacocinetic
1. Absorbia trecerea substanei active dizolvate de la locul de administrare n snge.
2. Distribuia cuprinde transportul substanei active n snge, difuzionarea substan ei
active din snge n esuturi, repartiia i fixarea n esuturi.
3. Epurarea metabolizarea substanei i eliminarea din organism ca atare sau sub form
de metaboliia.
III. Farmacodinamic
1. Fixarea moleculelor de substan activ pe substratul reactiv.
2. Declanarea aciuni farmacodinamice.

BIOFARMACIE GENERAL
Noiuni:
I.

Bioechivalena medicamentelor

Tipuri de echivalen:
1. Echivalena chimic ntre medicamentele care conin aceeai substan activ n aceea i doz
dar n forme farmaceutice diferite.
2. Echivalena farmaceutic este ntre medicamente cu aceeai substan activ, aceea i doz,
aceeai form farmaceutic dar cu substane anxiliale diferite sau ob inerea prin tehnologie
diferit.
3. Echivalena farmacologic ntre medicamente cu acelai efect chiar dac substan a activ
difer cu condiia ca ambele structuri s se metabolizeze n organism la aceea i structur
chimic activ.
4. Echivalena terapeutic ntre medicamentele cu aceeai eficacitate terapeutic la acela i individ
n acelai dozaj sau numai farmaceutic sau numai farmacologie.
5. Echivalena biologic ntre medicamentele echivalente chimice i farmaceutice i identice ca
biodisponibilitate.
II.

BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR = reprezint cantitatea de substan activ


eliberat, absorbit i care ajunge la locul de aciunea manifestrii efectului terapeutic.

Importana cunoaterii biodisponibilitii unui medicament:


o

Cunoaterea latenei, dutatei i intensitatea efectului i pentru cunoa terea efectelor adverse i a
riscului de apariie a intoxicaiilor.

Tipuri de biodisponibilitate:
1. Biodisponibilitate absolut corespunde fraciunii de substan activ din forma farmaceutic de
soluie apoas care dup administrare ajunge n circula ia sangvin sistematic.
Se determin cnd se cerceteaz o substan activ nou i se compar
biodisponibilitatea pe cale intravenoas.
2. Biodisponibilitatea relativ se exprim prin cantitatea de substan activ dintr-un medicament
care dup administrare ajunge n circulaia sistematic i viteza cu care se realizeaz acest
proces.
3. Bioisponibilitatea relativ optimal compar biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre
care una este forma de referin.
Factorii care influeneaz biodisponibilitatea:
1. Factori legai de medicament
Ex:

Forma farmaceutic
Forma geometric a comprimatului
Tehnologia de fabricaie i abjugaii folosii substana chimic a substanei active
Mrirea particulelor
Lipo sau hidro-solubilitari
Doza de administrare
2

2. Factori legai de organism


Ex:

Factori care influeneaz transferul substanei prin membrele biologice


Calea de administrare
Modul de administrare
Stare fiziologic a organismului
Stare patologic general a organismului sau a cii respective
Asocierea cu alte substane adic asocierea cu alte medicamente
Asocierea cu alimente.

FARMACOCONETICA GENERAL
Evoluia substanei medicamentoase n organism implic 3 tipuri de procese biologice:
1. Transferul prin membrele biologice: se produce n etapele de absorb ie, difuziune i eliminare.
2. Legarea de proteine plasmatice i tisulare se produce n etapa de transport i distribu ie.
3. Biotransferul structurii chimice care se produce n etapa de metabolizare.
1. Transferul prin membranele biologice
Membranele biologice sunt structuri foarte sub iri formate din complexe de lipoproteine
ntrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controleaz schimburile de
substan i fluxul de informare ntre celule i mediul nconjurtor.
Tipuri de membrane biologice:
a.
b.
c.
d.
e.

Membrana celular care separ compartimentul intracelular de celulele intersti iare.


Membrana organitelor celulare.
Endoterile capilarelor.
Epiteile mucoaselor.
Epidermul.

Factorii care influeneaz transferul prin membranele biologice:


o

Factorii care in de medicamente


Structuri chimice
Greutatea molecular
Liposolubilitate
Doza i concentraia substanei active
Legarea de proteine plasmatice
Factorii care depind de membrana biologic respectiv
Tipul membranelor
Coninutul n lipide, pori
Sistemul membranar de transport
Starea fiziologic sau patologic a membranei
Factorii care depind de mediu de pe cele 2 fe e ale membranei biologice
pH-ul mediului
Proteinele plasmatice sau tisulare
Vascularizaia
3

Debitul circulator local

Tipuri de transformri prin membrane biologice:


1. Transformarea pasiv fr consum de energie
Filtrarea se face la nivelul porilor membranei pentru substan e hidrosolubile n sensul
gradientului de contracie i presiune.
Difuzarea simpl se face la nivelul complexelor lipoproteice din membran pentru
substane liposolubile i tot n sensul gradientului de concentra ie.
2. Transferul specializat care cuprinde 3 tipuri de transport:
Transportul activ se realizeaz cu ajutorul sistemelor membranare de transport cu
consum de energie pentru c se face contra gradientului de concentra ie.
Difuziunea de schimb n care transportul ia o substan de pe o fa a membranei i o
transport pe cealalt fa de unde ia o alt substan o transport invers.
Difuziunea uurat se face tot cu ajutorul cru ilor dar n sensul gradientului de
concentraie.
Absorbia medicamentelor n organism:
o

Este prima etap farmacocinetic n care substanele medicamentoase trec de la locul de


administrare n snge strbtnd una sau dou membrane biologice.

Cile de administrare a medicamentelor: alegerea cii de administrare se face n funcie de mai mul i
factori:

Starea biologic a organismului


Locul aciuni urmrite
Viteza instalrii efectului
Biodisponibilitatea medicamentelor pe diferite ci

Clasificarea cilor de administrare:


o

Cile naturale de administrare


Oral
Sublingual
Intrarectal
Intravaginal
Intrauterin
Respiratorie
Ocular
Cutanat
Intranazal
Cile artificiale / parenterale / injectabile
Administrarea intravascular
I.V.
Intracardiac
Administrarea la nivelul tisular
Subcutan
Intramuscular
Intraosos
La nivelul seroaselor
Intraperitoneal
4

Intrapleural
Intrapericardic
Intraarticular
Intrarahidian
Cile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru ac iunea sistematic general
Intravenos
Intramuscular
Subcutanat
Sublingual
Intraosoas
Cile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru ac iunea local sau topic
Calea ocular
Intravaginal
Intrauretral
Intraarticular
Intraperiodic
Intrapleural

i pentru aciunea local i general.


I.

ABSORBIA PE CALE ORAL

Utilizarea cii orale:


o

Pentru aciunea general sau sistematic sau pentru ac iunea local sau topic la nivelul
sistemului digestiv.

Particularitile cii orale:

Absorbia se face la nivelul mucoasei gastrice sau intestinale


Sunt strbtute 2 membrane biologice:
Epiteliul mucoasei
Endoteliul capilarelor din mucoase
Mucoasa gastric are suprafaa:
Relativ mare
Vascularizaia este mare
pH-ul acid
Mucoasa intestinului subire are suprafaa foarte mare ( 100 m 2 ) vascularizat foarte bogat, pHul difer n funcie de segment.

Modul n care se face absorbia:


o

Substana medicamentoas trece prin lumenul tubului digestiv n capilarele sangvine din
mucoasa tubului digestiv, de acolo sngele este drenat spre vena port ficat venele
suprahepatice vena cav inferioar atriul drept ventricolul drept artera pulmonar
plmni venele pulmonare atriul stng ventricolul stng aort circula ia sistematic.

Substana absorbit peros trec prin 3 filtre enzimatice:


Intestinal
Hepatic

unde sufer biotransformri nainte de a ajunge n circula ia sistematic


5

Pulmonar
Factorii care influeneaz absorbia i biodisponibilitatea pe cale oral:
1. Factori fiziologici
pH-urile externe defavorizeaz absorbia n general de contact al substan ei cu mucoasa.
Enzimele digestive i bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.
2. Factori patologici
Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa,
deci scade absorbia.
Febra scade absorbia medicamentelor.
3. Asocierea medicamentelor cu alte substane sau cu alimente
Avantajele cii orale de administrare:

Este o cale natural cu autoadministrare comod a medicamentelor.


Este util n administrri repetate, n tratamente de ntreinere.

Dezavantajele cii orale de administrare:

II.

Latena mare
Biodisponibilitatea este mai mic dect pe cile parenterale.
Absorbia este dependena de funcionalitatea tubului digestiv.
Nu se poate administra la bolnavii cu vrsturi, epilepsie.
ABSORBIA PE CALE SUBLINGUAL

Utilizarea cii sublinguale:


o

Este exclusiv pentru aciunile generale ( ex: nitroglicerina )

Particularitile cii sublinguale:

Mucoasa sublingual este subire, bine vascularizat, are suprafa a foarte mic, timpul de contact
ntre medicamente i mucoas este scurt c se dezvolt rapid.
Vascularizarea dreneaz sngele n sistemul venos cefalic de aici n vena cav superioar
atriul drept ventricolul drept artera pulmonar plmni venele pulmonare atriul
stng ventricolul stng aort.

Forme farmaceutice pentru administrare sublingual:

Soluii comprimate sublinguale mici, granule.

Avantajele cii sublinguale:

III.

Latena este scurt


Absorbia rapid
Ocolete degradarea n intestin i ficat
ABSORBIA PE CALE RECTAL

Utilizarea pe cale rectal:


6

Pentru aciunea sistematic se folosete la copii, la bolnavii incon tien i, la cei cu vrsturi n
cazul medicamentelor care se pot degrada n intestin i ficat.
Pentru aciunea local antihemoroidale, purgative, antiseptice locale.

Particularitile cii rectale:

Mucoasa rectal are suprafaa mic


pH-ul uor acid
Venele hemoroidale
Inferioare
Mijlocie dreneaz sngele direct n vena cav inferioar ocolind ficatul
Superioar dreneaz sngele n sistemul port hepatic
Se absoarbe substane liposolubile i hidrosolubile
Formele farmaceutice
Supozitoare
Microclisme

Avantajele cii rectale:


o

Ocolirea pasajelor hepaic i intestinal

Dezavantajele cii rectale:


o
o

Absorbia este incomplet, inegal


Apare reflexul de respingere

IV. ABSORBIA PE CALE RESPIRATORIE


1. Calea nazal se utilizeaz n marea majoritate a cazurilor pentru ac iunea local i pentru
aciunea general.
Ex: Pulbere de hipofiz posterioar
Particularitile cii:
o

Mucoasa nazal are suprafaa mic, bine vascularizat, se absoarbe substan a lipo i hidro
solubile

Formele farmaceutice:
o

Soluii apoase sau uleioase administrate sub form de instila ii, inhala ii, splturi, badijonri,
spray-uri

2. Calea pulmonar se utilizeaz pentru aciunea local ( expectorante ) sau pentru ac iune
general se folosete n cazul anestezicelor generale.
Particularitiile cii:
o
o

Suprafaa de absorbie este foarte mare


Absorbia se face la nivelul mucoasei bronitelor pentru substan e lipo i hipo solubile sau la
nivelul alveolelor pulmonare pentru substane gazoase sau volatile

Formele farmaceutice:
7

o
o

Gaze i lichide volatile


Soluii apoase sau pulberi inhalate sub form de aerosol

Avantajele cii pulmonare:


o

V.

Doza necesar este mult mai mic fa de administrarea pe cale general ( asm bron ic ) i se
evit efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare
ABSORBIA PE CALE OCULAR
Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea local

Particularitile cii:
o

Medicamentele se absorb prin conjunctivit i cornee i se absorb substan e lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:
o
o

Soluii apoase colire


Unguente oftalmice

VI. ABSORBIA PE CALE SUBCUTANAT


Se utilizeaz pentru aciunea local n afeciunea dermatologic i pentru ac iunea
sistematic general
Paricularitile cii:
o

Locul absorbiei este n principal epiteliul de la nivelul foliculilor pilo i i glandelor sebacee

Substane care se absoarbe cutanat:


o
o
o

Liposolubile
Gaze
Lichide volatile

Forme farmaceutice:
o
o
o
o

Soluii apoase sau uleioase


Unguente
Creme
Geluri

Mod de administrare:
o
o
o
o
o
VII.

Badijonri
Comprese
Bi
Frecii
Ungeri
ABSORBIA PE CI INJECTABILE

1. Calea intravenoas
Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea general cnd n situa i de urgen i pentru
volume mari
8

Substane administrate sunt hidrosolubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluii apoase sterile apirogene = nu determin cre terea temperaturii

Avantaje:

Latena foarte scurt


Pot fi administrate volume mari de soluii

Dezavantaje:

Se produc reacii:
Febrile
Frisoane
Insuficien cardiac

3. Calea intra-dermic
Ex:

n tratamentul unor tulburri circulatorii grave.


n unele cancere s se administreze substan e citostatice.
Soluiile administrate sunt exclusiv hidrosolubile, sunt solu ii apoase sterile.

Dezavantaje:

Hematoame
Tromboze
Spasme arteriale

4. Calea intra-cardiac
Folosit n stop cardiac
5. Calea intra-muscular
Utilizat pentru aciuni generale
Particularitile cii:

Vascularizaia este bogat


Inervaia senzitiv este redus

Factorii care pot influena absorbia:

Fluxul sangvin local ( absorbia este mai mare n bra dect n fes )
Volumul favorabil de substan este de sub 5 ml
Strile patogene ( hipotensiune arterial )
Substana administrat intra-muscular lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluii i suspensii apoase sau uleioase


Forme de depozit cu efect retard
9

6. Calea subcutanat
Se utilizeaz pentru aciunile generale strict
Particularitile cii:

Absorbia este mai lent dect pe cale intramuscular


Inovaia senzitiv este bogat

Substana administrat:

Este lipo i hidro solubile

Forme farmaceutice:

Soluii apose n volum de pn la 2 ml


Suspensii fine de substane greu solubile ( preparatele de insulin )
Implantele subcutanate
Micro pompe osmotice rencrcabile

7. Calea intra-venoas
Numai pentru aciune general
Administrarea se face n mduva oaselor spongioase ( stern, osul iliac )
Absorbia este foarte rapid
Se administreaz n general:
o Plasm
o Snge
o Soluii fiziologice
8. Calea intra-rahidian
Se utilizeaz pentru aciunea local
Administrarea se face la nivelul vertebrelor L2 i L5
Se pot administra:
o Antibiotice n infecii ale sistemului nervos central
o Substane citostatice
o Anestezia local
9. Calea intra-seroas
Absorbia este foarte bun la nivelul peritoneului i mai redus la nivelul celorlalte seroase
Dezavantaje:

Durere
Riscul de infecie

DISTRIBUIA MEDICAMENTELOR N ORGANISM


Sunt 3 etape:
1. Transportul n snge
2. Difuziunea n esut
3. Repartiia i fixarea n esut
1. TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR N SNGE
10

Medicamentele sunt transportate n plasm fie sub form dizolvat fie sub form legal
pe proteinele plasmatice

Consecinele legrii de proteine plasmatice:

Legarea de proteine mrete hidrosolubilitatea medicamentelor liposolubile


Prin legarea de proteine medicamentele pot cpta capacitatea antigenic adic provoac
apariia de anticorpi
Medicamentele legate n procent mare de proteine au laten a mare, durat mare de ac iune,
aliminare lent
La asocierea unor medicamente pot aprea intraciunea de deplasare de pe proteinele
plasmatice

PARAMETRII
Concentraia plasmatic a medicamentelor:
Eficient terapeutic
Toxic
Staionar sau n platou se folosete atunci cnd dm doze la intervale regulate
Clearence plasmatic este volumul de plasm n care medicamentul a fost epurat n unitatea de
timp
2. DIFUZIUNEA N ESUT
Este etapa n trecere a medicamentelor din snge n esut i anume n spa iul intersti iar
prin membrana capilar i n spaiul intra celular prin membrana celular

Factorii care influeneaz difuziunea:

Structura chimic
Greutatea molecular
Solubilitatea
Masa esutului
pH-ul
Vascularizaia
Gradul de oxigenare a esutului

Difuziunea prim membranacapilar este o membran lipidic cu pori mari, cu suprafa a foarte
mare i este adaptat pentru schimburi de substane gazoase i nutritive.
Difuziunea se face prin toate tipurile de transfer.
Factorii care influeneaz difuziunea:

Perfuzia diferit a esutului


Circulaia cerebral la ft este mai activ dect la adult i atunci ajunge substan a mai repede n
sistemul nervos central

Aspecte particulare la difuziune:

Difuziunea prin bariera hemato-encefalic prin placent i prin bariera snge, lapte matern.

11

Difuziunea prin membrana celular este alctuit din fosfo-lipide, are pori, are sisteme
membranare de transport, ea se face prin toate tipurile de transfer.
3. REPARTIIA I FIXAREA N ESUT
Repartiia medicamentelor se face n comportament hidrice al organismului sau esut i
organe.
Fixarea n esut este de obicei reversibil.
Prin fixare se prelungete durata de aciune i prin administrarea repet pot aprea
efecte toxice.

EPURAREA MEDICAMENTELOR
EPURAREA = este etapa farmacocinetic n care structura chimic a medicamentelor este
degradat i eliminat din organism.
Epurarea are 2 procese:
1.
2.

Metabolizarea
Excreia / eliminarea
Epurarea se exprim cantitativ prin noiunea de clearence
Clearenceul plasmatic este volumul de plasm din care medicamentul a fost epurat n unitatea de
timp
Se mai folosete clearenceul organelor de epurare care indic eficien a cu care organul respectiv
epureaz plasma
1. METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR = reprezint transferul medicamentelor n metaboli i
inactivi sau mai hidrosolubili pentru a favoriza eliminarea lor n organism.
Metabolii pot fi:

Inactivi
Activi
Toxici
Netoxici

Metabolizarea se poate produce:

2.

La locul administrrii
n snge
n ficat
n plmni
EXCREIA MEDICAMENTELOR = este etapa n care structurile active medicamentoase sau
metabolii sunt ndeprtate din organism.

Cile fiziologice de eliminare sunt:

Calea renal de excreie pentru substane absorbite


Calea digestiv este de erecie pentru substane neabsorbabile administrate oral
Calea respiratorie este de erecie pentru substane volatile i prin secre ii:
Lacrima
Salivar
Lactat
12

Efectele medicamentelor la locul de eliminare pot fi:

Utile
Adverse
Absente

Ex:
Substana medicamentoas activ la nivelul cii de eliminare i utilizat tocmai pentru aceste
efecte.

Pentru rinichi: DIURETICELE, unele ANTIBIOTICE


Pentru tubul digestiv: LAXATIVELE, ANTIPARAZITARELE
Pentru aparatul respirator: EXPECTORANTELE
Substanele medicamentoase care au efecte toxice la nivelul cii de eliminare.

Pentru rinichi: GENTAMICINA


Pentru tubul digestiv: TETRACICLINA produce dism-microbism intestinal
Pentru bronhii: IODURILE

FARMACO-DINAMICA (studiaz efectele medicamentelor n organism)


PARAMETRII ACIUNII FARMACO-DINAMICII
1. SENSUL poate fi stimulator sau excitant i inhibitor sau deprimant i bi sens.
Sensul stimulator rezult fie prin stimularea unei func ii, fie prin deprimarea func iei
antagoniste.
Ex: Sistemul nervos simpatic i parasimpatic

Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei func ii fie prin stimularea excesiv a func iei
respective pn la epurarea ei.
Efectul bi sens nseamn c aceeai funcie poate fi influen at n ambele sensuri, de
acelai medicament n funcie de doza i teritoriul de aciune.

2. SELECTIVITATEA
Este proprietatea unei substane de a influen a un teritoriu ct mai limitat n organism i
de a avea un numr ct mai limitat de aciunea farmaco-dinamici.
3. POTENA
13

Este capacitatea unei substane de a avea activitate biologic i se exprim prin doz
eficace.

4. EFICACITATEA MAXIM
Este capacitatea unui medicament de a avea activitatea biologic cu un efect maxim
posibil.
5. LATENA
Timpul de la administrare la efort.
6. TIMPUL EFECTIV MAXIM
Influenat de aceeai factori ca i latena.
7. TIMPUL DE NJUMTIRE N SNGE

TIPURILE DE ACIUNE FARMACO-DINAMIC


1. Dup utilitatea terapeutic i intensitatea
Aciunea principal
Aciunea secundar
2. Dup modul de utilizare
Aciunea sistematic general
Aciunea local / topic
3. Dup mecanismul de aciune
Aciuni directe pe receptori
Aciuni indirecte asupra enzimelor
4. Dup nivelul aciunii
Aciune la nivelul aparatului i sistemului
Aciune la nivel celular
Aciune la nivel molecular
5. Dup selectivitate
Aciune selectiv / specific asupra unui:
Sistem fiziologic
Organ
Receptor
Agent patogen
6. Dup sensul aciunii
Aciuni stimulatoare / inhibitoare
Aciunea mimetic / litic
7. Dup criteriul farmaco-terapeutic
Aciunea etiotrop / cauzal
Aciunea fizico-patologic
Aciunea simptomatic
Aciunea de subnutriie

MEDICAIA APARATULUI RESPIRATOR


I.

PREPARATE NAZALE / DECONGESTIONATE NAZALE DE UZ TOPIC I SISTEMATIC


1. Simpato-mimetice au aciune asemntoare cu adrenalina
14

Ex: OLINTUL, VIBROCIL, RINOFUG


2. Anti-alergice
Ex: BIXTONIMUL, RINAXIA
3. De uz sistematic comprimate
Ex:

PARACETAMOL SINUS

II.

PREPARATE PENTRU ZONA OROFARINCIAN

Intoxicaii:
Faringite
Faringo-amigdalite
Stomatite
Gingivite
a. Anti-septice: STREPSILS, FARINGOSEPT, HEXORAL, TANTUM
b. Antibiotice: BIOPAROX

III.
ZONA ANTI-ASMATIC asm bronic
1. Bronho dilatatoare
a. Simpato-mimetice / adreno-mimetic: EFEDRINA,
FENOTEROL
b. Anti-colinergice: ALTROVENT
c. Musculo-trope: MIOFILIN, TEOFILINA
2. Inhibitoarele ale degranulrii mastocitelor: KETOTIFEN
3. Anti-inflamatoare steroidiene: BECLOMET, BECLOFORTE

ADRENALINA,

SALBUTAMOL,

IV.
PREPARATUL PENTRU TRATAMENTUL TUSEI
1. Expectorante i mucolitice
Ex: AMBROXOL, MUCOSOLVANT, BROMHEXIN
2. Antitusive
Ex: TUSINFORTE, PAXELADIN
V.

ANTI-HISTAMINICE SISTEMATICE / ANTI-ALERGICE


Aciunea blocheaz receptorii H1 ai histaminei

Ex: CLARITIN, CIPROHEPTADINA, ROMERGAN

Efecte adverse: deprimarea SNC care se manifest prin somnolen , oboseal

Indicaii:
o
o

Rinite alergice
Urticarie

APARATUL DIGESTIV I METABOLISMUL

15

a. Anti-acidele au aciune local la nivelul stomacului reduc acidul clorhidric prin mecanisme
chimice de neutralizare sau prin mecanisme fizice de absorb ie, se mpart n 3 gr:
Alcalinizante
Neutralizate pot produce doar pH-ul neutru
Absorbantele acioneaz ca pansament prin formarea unei pelicule protectoare
Ex: MAALOX, DICARBOCALM, ULCEROTRAT, CALMOGASTRIN
Efecte adverse ale anti-acidele:
o

Majoritatea pot da constipaie n afar de produi de magneziu care dau diaree

Indicaiile:

Gastrite i cronici
Boala de refuz gastro-esofagian

b. Medicament pentru tratamentul ulcerului


Antisecretoare gastrice
Ex: PAMOTIDINA, REMOTIDINA / OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, De-Nol inhib secre ia de H 2O,
protejeaz mucoasa gastric prin formarea unei pelicule i are ac iunea mpotriva helicobacteri piloric,
helicocin, sucralfat, acetazol-amid.
ANTI-SEPTICELE acioneaz pe musculatura neted:

Dismenoree
Colica renal
Ulcere
Constipaie spastic

Ex: anticolinergice: COLONSPASMIN


Papaverin ( sunt comprimate sau fiole, aciunea este antispastic i vasodilatatoare ) i deriva ii.
Indicaii ale papaverinei:
o
o

n tulburri circulatorii cerebrale n migrene, n angin pectoral


Beladona i derivaii

Ex: SCUBUTILUL
o

Combinaii

Ex: PIAFEN
PROPULSIVE intensific peristaltismul gastric
Ex: METROCOPLAMID, MOTILIUM
Indicaii n sindroamele dispetice cu distensie abdominal, eructa ii, flatulen a, balonri.
ANTI-FLATULENTE
Ex: CRBUNE MEDICINAL, DIMETICOL
16

Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de ment, din fructe de chimen )
ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE
Ex: METOCROPLAMID, EMETIRAL
MEDICAIA APARATULUI BILIAR
o

Medicamentele care influeneaz aparatul biliar sunt grupate n 2 categorii:


Colereticele care stimuleaz secreia bilei n ficat
Colecisto Kinetice care studiaz contracia colecistului i eliminarea bilei n intestin

Ex: COLEBILUL, CHENOFALCA, URSOFALCA


o

Carbicol, anghirolul

HEPATO-PROTECTOARE
Ex: SILIMARIN, ASPATOFORT
LAXATIVELE accelereaz tranzitul intestinal
Ex: ULEI DE PARAFIN, LAXADIN, CIOCOLAX
ANTI-DIAREICE
o

Anti-inflamatoare, anti-infecii intestinale

Ex: FURAZOLIDON, SAPROSAN


o

Absorbante i protectoare intestinale

Ex: CRBUNELE INTESTINAL, SRURILE DE BISMUD, SMECTA


o

Anti-propulsive inhib peristaltismul intestinal

Ex: LOPERAMID
o

Anti-inflamatoare intestnale

Ex: SALAZOPYRIN
o

Microorganisme antidiareice

Ex: ENTEROLACTIL
o

Srurile de rehidratare

ENZIME DIGESTIVE

Sunt substitueni ai secreiei pancreatice asociai uneori i cu alte substan e utile n digestie.

Ex: TRIFERMENT sau MEZIN FORTE, PANZCEBIL, ZYMOGEN

17

VITAMINELE
Vitamina A sau retinon are rol n dezvoltarea:

Ochilor
Ielii
Oaselor
Dinilor

i n general are rol n dezvoltarea embrionului.


Vitamina D3 sau colecalciferol, crete absorbia Ca i fosforului din intestin i stimuleaz
mineralizarea oaselor.
Vitamina E sau tocoferol este antioxidant, are rol trofic mai ales pe aparatul genital, mu chi
striai.
Vitamina K are rol n sinteza factorilor coagulrii, se administreaz n insuficien a hapatic, boala
hem a nou-nscutului.
Vitamina C are rol n sinteza colag. facial absorbia Fe, efect antioxid, cre te fc. eminol ale
bucotitelor, crete rez. capilarelor, favorizeaz dependen a de Ca n vase, cre te rez. la infec ie, se indic
n stri febrile pelung, infecia fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, n gingivite, paradontoze.
Vitamina B1 - reboflovina intr n compoziia pigmentului retinian are rol n resp. celular, deficitul
det. fotopolsie, ntrzierea creterii la copii.
Vitamina B6 firidoxina este folosit n sinteza hemului ac ioneaz pe ficat, SNC, piele, organe
hematopoietice, n alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.
Vitamina B12 are rol n eritroporeza mpreun cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescen a,
astenie, anorexie, polinefrit boli hepatice cronice.

VESODILATATOARE PERIFERICE I CEREBRALE


Indicaii:

Ex:

Tulburri circulatorii cerebrale


Tulburri circulatorii la nivelul retinei
Tulburri circulatorii la nivelul urechii interne
Tulburri circulatorii periferice
Arterite inflamarea peretelui
Degerturi
Ocluzii arteriale sau cronice
Sindromul Raynuad

Ex: vasodilatatoare:

PENTOXIFILIN
18

PAPAVERINA
HYDERGIN
PREDUCTAL
DUSODRIL

ANTI-ARITMICELE
ANTI-ARITMICELE = tulburri de frecven i ritmul cardiac.
Medicamentele anti-aritmicele:
1. Betablocantele PREPANOL
2. Blocantele canalelor de Ca VERAPAMIL
3. Alte anti-aritmice:
CHIMIDINA
LIDOCAINA / OXICILINA
AMIODARONA

VASO-PROTECTOARELE
1. Anti-hemoroidale
Ex: HEMORZON, DOXIPROD, HEMORXAL
2. Veno-protectoare
Ex: HEPATROMBIN, TROXEVASIN
3. Capilalo-tonice
Ex: TROXEVASIN, TAROSIM, DOXIUM

SNGELE I ORGANELE HEMATO-POIETICE


I.
a.
Ex:

ANTI-COAGULANTE I ANTI-TROMBOTICE
1.
Naturale / fiziologice
HEPARINA

Se administreaz subcutanat; se folosesc n tratamente de scurt

CALCIPARINA

durat pentru prevenirea formrii trombusului sau a extinderii

CLEXANUL

unui tromb deja existent.

FREXIPARINA
19

Ex: de boli n care se implic:

Tromboflebit
Tromboze i emboli arteriale
Infarc miocardic acut ( I.M.A. )

Profilaxia trombozelor n intervenii chirurgicale dinzona pelvian i a membrelor inferioare.


b. Sintez / orale
Ex: TROMBOSTOPUL acioneaz ca un antagonist de vitamina K.
2. Anti-agregante plachetare ( trombocite )
Ex:

ASPIRINA ( n doze mici )


DIPIRIDAMOL, PLAVIX

Indicaii:
o

Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace dup infarct miocardic i AVC la bolnavii cu
protez valvular cardiace, la cei cu tromboze recidivante.
3. Fibrinolitice dizolvarea fibrinei
Produce dizolvarea trombilor

Indicaii:

Tromboflebite
Tromboze i embolii arteriale
Emboli pulmonare
I.M.A.

Ex: STREPROKINAZA, UROHINAZA


II.

ANTI-HEMORAGICE
a. Anti-fibrinolitice

Ex: TRASYLOL ( APROTIMINA )


b. Hemostatice sistemice
Ex:

Vitamina K
Adrenostazii
Fibrinogen uman
c.

Ex:

Hemostatice locale se folosesc n hemoragii de suprafa , plgi, extrac ii dentare,


amigdalectomi, epistaxis.
Burei de fibrin
Gelaspon
20

Trombin uscat steril


III.

ANTI-ANEMICE
1. Fierul

Indicaii:
o

n anemii feriprive, sarcin, n menoragii, la copii prematuri, la donatorii de snge.


2. Vitamina B12

Indicaii:
o
IV.
Ex:

Anemiile permicioase ( Biermier )


3. Acidul folic
HIPO-LIPEMIANTE
STATINE SIMVASTATIN
FENOFIBRAT
ACID NICOTINIC
LIPHANTYL
COLESTIRAMINA

MINERALELE METABOLISMUL
Calciu deficitul determin tulburrile neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea
vaselor, este indicat n sarcin, perioadele de cretere rapid, osteoporoz, ralutism, hipoparatiroidism.
Potasiu are rol n meninerea echilibrului acido-hazic produce contrac ia mu chilor netezi i stria i
stimul SNC i este n de ajuns pentru funcia miocardului clorur de potasiu, sare fr sodiu, aspardin,
indicat n aritmii, angin pectoral, I.C., diaree sever.
Magneziu n AP, profil I.M.A., crampe musculare, spasnofil.

ANABOLIZANTE SISTEMATICE
Favorizeaz asimilarea boli cronice, cancere uneori n tulburri de cre tere la copii.
Ex:

NAPOSINE
DECANOFORT
ANTIDIABETICELE

21

Insulinele, antidiabeticele orale bigamide Metforesin Bifonin sulfonanide Tolbutamid,


Glurenoun.

MEDICAIA INSUFICIENEI CARDIACE


1. Inoprop. pozitive cresc contractivitatea miocardului: glinozizi.
Digitalice: DIGTOXINA, SIGITALIS
Efectele adverse sunt: badicardie sever, bloc atrio-ventricular, fibrila ie arterial,
ventricul.
2. Diureticele
3. Vaso-dilatatoare

MEDICAIA ANTI-ANGINOAS
C.I. ( cardrop isehemic )

AP
IMA

1. Nitraii vaso-dilatatoare acioneaz pe coronare: NITROGLICERIN, NITROPECTOR.


Alte vaso-dilatatoare: PREDUCTAL, MOLINDOMIN
2. B. Blocantele scad travaliul cardic
3. Blocantele canalelor de Ca
4. Vaso-dilatatoare periferice i cerebrale indicat n tulburri circulatori cerebrale Atnoseler, HTA,
tulburri circulatorii la nivelul retinei, ureghea intern, tulburri periferice, degerturi, ocluzii
arteriale acute sau cronice, sindrom RAYNAUD.
Ex: PENTOXIFILIN, PAPAVERIN
5. Anti-aritmicele (tulburri de frecven, ritm cardian sau de conducere) B blocantele (PROPANOL),
blocantele con. de Ca ( VERAPENIL ) alte antiaritmice: CHINIDINA, LICLOCAINA ( XILINA ).
6. Vaso-protectoare
Anti-hemoroidale :ILUORZON, TOXIPROCT
Venoprotect ( anti-valvoase ) hematrombin
Capilaro-tonice: TROXIEVAZIN, TAROSIM.

MEDICAIA APARATULUI VASCULAR ( Antitupertensivele )


Reglementarea TA se face prin 2 mecanisme:
1. Nervos SNV simpatic i parasimatic i centri nervo i bulbari, hipotalanici, corticali.
2. Umoral care se bazeaz pe substane omogene cu efect vaso-contructiv ( adrenalin,
anginotensiva ) , cu efect vaso-dilatat ( acetilcolina, histamina ) anginotensionogen rinichi
anginotensio I enzime de conersie angiot.
SIMPATOLITICE antiadrenergice
o Inhib simpaticul deoarece duce la HTA hipotens. Ortostatistic.
a. Anti-adrenergice centrale RESERPIN, CLONIDINA.
22

Anti-adrenergice periferice

L adrenolitice: DOXAZOSIN
adrenolitice ( B blocante ): PREPANOLUL

b. Vaso-dilatatoare
Direct asupra finelor musculare netede din pere ii vaselor
Ex: HIDROLAZIN, MINOXIDIL, PAPAVERINA

Blocani ai canalelor de Ca blocheaz intrarea Ca n celulele miocardului i n mu chi


netezi ai vaselor inhibnd concentraia

Ex: NIFEDIPINA, VERAPAMIL indicat n hiper.art. CI, aritmi ( cardiopatii ischemice )


c.

Substane active pe sist. renina angino-tensiv inhibatori ai enzimei de conversie

Ex: CAPTOPRIL, PERINDROPIL

Antagoniti de angiolensida 2 ( nu las )

Ex: SARTAN, VALSARTAN


d. Diureticele
Ex: FUROSEMID, NEFRIX

MEDICAIA SISTEMULUI ARTICULAR I OSTEO-ARTICULAR


1. ANTI-INFLAMATOARE I ANTIREUMATICE
o Anti-inflamatoare nesteroidiene ( A.I.N.S. ) au i aciune analgezic i antiseptic.
Efecte adverse:

Dureri epigastrice
Gastrite hemoragice
Ulcer duodenal, gastric, esofagian
Bronhoconstricie
Efecte toxice hepatice
Insuficien renal acut

Ex: ASPIRINA, FENILBUTAZONA, DICLOFENAC, IBUPROFEN, INDOMETACIN

Anti-reumatice specifice: Poliatrita reumatoid

Ex: CLOROCHINA, FENILBUTAZONA, INDOMETACIN, DICLOFENAC, IBUPROFEN

Anti-reumaticele specifice: Poliatrita reumatoid

Ex: CLORACHINA, TAUSEDON, PENICILINA

Antigutoasele

Ex: ALLOPURINOL, PROBENECID, COLCHICIN


23

2. MIORELAXANTELE ( mucoasa striat )


Miorelaxantele periferice ( curarizante )
Indicaii:

n special ca adjuvante n anestezie, tetanos


mpiedicarea ccontraciilor musculare n muchi

Ex: FLAXEDIL, MYORELAXIN

Miorelaxante centrale sunt indicate n spasme:


n traumatisme
o Musculare
o Osoase
o Articulare
n reumatisme
Tulburri neurologice

Ex: CLORZOXAZON, MIDOCALM


3. PREPARATE TOPICE PENTRU LEZIUNI I DURERI MUSCULARE
A.I.N.S.
Ex: SALIFORM, REVULSIN
Medicamentele folosite n tratamentul osteorporozei:

Bifosfonai

Ex: ALENDRONAT ( FOSAMAX ), ACID IBANDRONIC ( BOU VIVA )

Calcitonina hormon secretat de glandele paratiroidelor


Estrogeni
Ca, Vitamina B

CORTICOSTEROIZII
Efecte:

Hiperglicemie
Cresc lipidele n snge
Crete catabolismul proteinelor
Stimuleaz SNC
Crete apetitul
Stimuleaz secreia gastric
La femei produc virilizare i tulburri menstruale

Efecte terapeutice:
o

Acioneaz anti-inflamatoare i anti-alergice puternic

Indicaii:
24

Insuficiena suprarenal
Reumatisme
Hepatite cronice
Boli alergice
Hemopatii maligne
n soluii imunologice
oc
n unele dermatoze

Efecte adverse:

Obezitate
Edeme
HTA
Osteorporoz
Fragilitate capilar
Supierea pieii
Scderea masei musculare
Histuism
Astenie muscular i mialgii
Arsuri i dureri epigastrice
Tromboembolii
Insomnie
Iritabilitate

n aplicaie pe piele agraveaz infecii bacteriene i micotice.


Utilizare:

Oral
Injectabil
Local

Ex: HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON, BETAMETAZON, DEXAMETAZON, PREDMINSON,


PREDNISOLON

MEDICAIE DERMATOLOGIC
1. Anti-inflamatoare steroidiene de uz topic au i aciune anti-alergic i anti-pruriginoas
Indicaii:

Dermatite
Extreme cronice
Soriazis

Efecte adverse:

Exacerbarea infeciilor
25

Atrofii cutanate
Tulburri pigmentare

Ex: unguent cu hidrocortizon, PIVALAT de FLUMETAZON, FLOCINOLON, DERMOVATE, combina i de


corticosteroii cu antibiotic
2. Anti-microbiene i anti-virale de uz dermatologic
Ex: unguent cu TETRACICLIN, BANEOCIN, NEGAMICIN B, antivirale ACYCTOVIR.
3. Anti-fungice
mpotriva ciupercilor
Ex: PIMAFUGIN, CLOTRIMAZOL, KETOCOMAZOL
4. Anti-parazitare
mpotriva scabiei
Ex: unguent cu sulf, LINDANES

mpotriva pediculozei

Ex: PIRIDEX, PEDEX


5. Anti-septice i dezinfectante cutanate
Ex: AP OXIGENAT, BETADIN, SINTOSEPT, CLORHEXIDIN
6. Emoliente i protectoare
Se dau pentru piele rugoas i aspr i pentru protec ia pielii
Ex: DESITIN pudr, ROMBALSAM
7. Preparate pentru tratamentul plgilor i ulcere cutanate
Ex: JECOZINC preparat cu ulei de pete; CUTADEN, DEBRISAN
8. Anti-acneice
Ex: ERITOACNOL, SKINOREN, RETIN A
9. Kerato-litice
Scad inflamaia cronic cutanat i nomalizeaz keratinizarea
Indicaii:

Hiperkeratoze
Clavus = bttur

Ex: ACIDUL SALICILIC, CLAVUSIN, ICHTIOLU


10. Revulsivele
Sunt uleiuri eterice care prin fricionare produce vaso-dilata ie cutanat i ac iune antialergic reflex n:
Mialgii
26

Atralgii
Nevralgii

Ex: CARMOL, REVULSIN, SALIFORM

CITOSTATICE I IMUNO-MODULATOARE
Efecte adverse:

Greuri
Vrsturi
Anorexie
Scdere n greutate
Alopecie
Leucopenie
Efecte teratogene + tumori secundare

Ex: CICLOFOSFAMID, METOTREXAT, 5-FLUOROURECIL


Imuno-modulatoare:
1. Imuno stimulatoare
Indicaii:

n hepatite cronice virale


n ciroze hepatice
n cancere
n insuficiena medular
La pacienii tratai cu citostatice

Efecte adverse:

Febr
Frisoane
Anorexie
Scdere n greutate
Depresii

Ex: INTERFERON L, INTERFERON


2. Imuno supresoare
Scade imunitatea
Se dau n boli antoimune
Ex: CICLOSPORINA, AZATHIOPRIMA

MEDICAIA APARATULUI GENITAL


1. Hormoni sexuali estrogeni favorizeaz depunerea Ca n oase
27

Indicaii:

La femei
n insuficiena ovarian
Amenoree
La menopauz
n osteoporoza de menopauz
Vulvovaginie
Pentru inhibarea lactaiei
La brbai
n cancerul de prostat

Efecte adverse:

Metroragie = hemoragia n timpul menstruaiei


Edeme
Anorexie
Grea
Vrsturi
Risc crescut de cancer mamar i uterin

Ex: ESTRADIOL, ESTRIOL, SINTOFOLIN

FARMACO-TOXICOLOGIA
Este ramura fundamental a farmacologiei care studiaz efectele adverse medicamentoase
precum i patologia medicamentelor sau iatrogen.
REACII ADVERSE = reacii nedorite, duntoare care apar la dozele eficiente terapeutic.
Factori favorabili:
o
o
o
o

Numr ridicat de medicamente asociate


Dozele eficace mari
Tratament prelungit, unele stri fiziologice partic. sarcina, vrstele naintate
Unele stri patologice:
Insuficien renal
Insuficien hepatic

1. Efecte adverse sunt consecina direct sau indirect a aciuni farmaco-dinamici secundare
Ex:

anestezicele locale administrate I.V. exercit SNC i pot da convulsii pn la vom


PROPANOLUL, ASPIRINA bronho-constric ie

O insuficien cardiac poate fi agravat de 1 inotrop negativ al propanololului


Tratament ndelungat cu antibiotice cu spectrul larg

Ex: AMPICILIM, TETRACICLIN inhib flora saprofit intestinal hipovitaminoz


2. Efecte toxice sunt foarte diferite de cele farmaco-dinamice i apar doar la o parte din indivizii
tratai similar.
28

Ex:

AINS: IBUPROFEN pot da depresii, halucinaii, psihoze


citostaticele dau leucopenie, trombocitopenie
anticoncepionalele: hipercoagulitate tromboze
izomiazida n tuberculoz poate da citoliz hepatic
PARACETAMOLUL poate da citoliz hepatic
GENTAMICINA, CONAMICINA surditate, tulburri de auz
3. Efecte adverse cancerigene

Ex: unele citostatice


4. Efecte adverse mutagene
Ex: citostatice, fungicide
5. Intoleran este rspunsul anormal al unui medicament care apare numai la o parte din pacien i
( alergia medicamentelor )
Ex:

Urticarie
Dermatite de contact
Astm bronic
Autoimune
Anemii hemolitice imune
oc anafilactic
6. Efecte adverse imunosupresive scderea capacitii imunitare de aprare a organismului

Ex:

Anti-inflamatoare
Analgetice ( ALGOCALMIN )
Anti-malarice
Anti-histaminice

7. Tolerana sensibilitii redus sau absorbia la unele aciuni ale unor medicamente
Ex:

Hipnotice
Anti-depresive
Nitroglicerina, unele antiasmatice

8. Farmaco-dependena
Ex:
29

Hipnotice
Sedative
Tranchilizante
Analgezice
Morfinice

9. Efecte adverse la ntreruperea farmacoterapiei


Ex:

Corticosteroizi
Anti-asmaticele
Anti-epileptice
Anti-hipertensive

10. Efecte adverse asupra sarcinii ( la lecia trecut )


A. PROGESTATIVE
Efecte:

Favorizeaz meninerea sarcinii


Favorizeaz nidaia n doze mari inhib ovulaia

Indicaii:

n iminen de avort
n nuno i metro-ragii
Mastopatii

Efecte adverse:

Edeme
Cretere n greutate i virilizarea ftului de sex feminin

Ex: PROGESTERON, MEDROXIPROGESTERON, LINESTRENOL


B. GONACLOTROFINELE sunt hormoni secretai de hipofiz i de placent gonadotrofina
corionic ( HCG )

Indicaii:

n insuficiena ovarian cu sterilitate, n amenoree


La brbai Criptorhidie, pubertate ntrziat

Ex: PREGNYL
C. ANTICONCEPIONALELE
Pot fi:

Progesteronice
30

Ex: METROXIPROGESTERON, POSTIMOR

Combinaii estro cu prog.

Ex: DIANE, RIGEVIDON, MARVELON


Efecte adverse:
o

Crete colesterolul n snge, crete riscul de diabet zaharat, HT, cre te n greutate, tulburri
hepatice, tromboembolii

D. ANDROGENI
Testosternal
Androsteronul
Aciune:

Stimuleaz dezvoltarea caracterelor sexuale masculine, primare, secundare


Stimuleaz anabolismul proteic
Favorizeaz dependena Ca n oase

Indicaii:

Insuficiena testicular, ipoten, sterilitate


La femei cancer mamar

1) Anti-inflamatoare i anti-septice ginecologice


Ex: COTRIMAZOL, TRICOMICON, NISTATIN, BETADINE
2) Ocitocite
Stimuleaz contracia miometrului
Indicaii:

Travaliu n hemoragii uterine

Ex: ERGOMET, OXITOCIN

3) Anti-spastice uterine
Ex: PAPAVERIN, NO-SPA, SULFAT de Mg, DIAZEPAM, OXAZEPAM
4) Inhibitor de prolactin
Ex: BROMOCRIPTINA

31

32