Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
medical in
administrarea
medicamentelor
Medicamentul=o substanta sau produs destinat sau utilizat pentru studierea sau
modificarea unui sistem fiziologic sau unei stari patologice, in interesul subiectului
caruia se administreaza – definitia OMS.
Medicamentul este o substanta sau preparat destinat sau utilizat pentru
diagnosticarea, prevenirea, ameliorarea sau vindecarea unei suferinte.
Ramurile farmacologiei:
Farmacocinetica – studiaza evolutia medicamentelor in organism;
Farmacodinamia – studiaza efectele biologice ale medicamentului in organism;
Farmacotoxicologia – studiaza efectele adverse si intoxicatiile acute si cronice;
Farmacografia – studiaza regulile de prescriere a medicamentelor, referitoare la
formele farmaceutice, caile, modul de administrare si posologie.
Farmacoterapia – studiaza indicatiile terapeutice;
Farmacoepidemiologia – studiaza contraindicatiile si precautiile, precum si bolile de
etiologie medicamentoasa cu mare raspandire.
Fazele evolutiei medicamentului in organism, de la administrare pana la
aparitia efectului terapeutic
Faza biofarmaceutica – se desfasoara la locul de administrare a
medicamentului;
Faza farmacocinetica – se desfasoara in tot organismul;
Faza farmacodinamica – are loc la nivelul de actiune al medicamentului.
Faza biofarmaceutica:
eliberarea din forma farmaceutica
dizolvarea in lichidele biologice de la locul de administrare.
Faza farmacocinetica:
-absorbtia (etapa de trecere a substa);
-distribuirea;
-epurarea.
Faza farmacodinamica:
-fixarea moleculelor de substanta activa pe substratul reactiv;
-declansarea actiunii farmacodinamice.
Biodisponibilitatea (Bd) se defineste ca un
parametru farmaceutic specific fiecarui medicament,
parametru ce poate fi exprimat prin doua variabile:
-cantitatea de substanta activa eliberata dintr-o
forma farmaceutica si absorbita in circulatia sistematica
si
-viteza cu care substanta activa este eliberata si
absorbita.
Biodisponibilitatea este cantitatea de substanta
activa eliberata, absorbita si care ajunge la locul de
actiune, manifestandu-si efectul terapeutic.
In sinteza, biodisponibilitatea (disponibilitatea
biologica) exprima cantitatea de substanta activa,
precum si viteza cu care aceasta este cedata de
medicament, este absorbita de organism, ajunge la
locul de actiune si isi manifesta efectul biologic.
Prescrierea medicamentelor si eliberarea lor s-au facut conform
postulatului echivalentei.Postulatul echivalentei prevedea ca
doza indicata pe eticheta medicamentului este si doza absorbita
de organism. Plecand de la acest postulat, s-au constatat
insuccese terapeutice din cauza subdozarilor sau accidente
datorate supradozarilor, ca urmare a utilizarii unui medicament,
in aceeasi posologie (doze si ritm de administrare), diferind: fie
indivizii la care este administrat, fie formularea preparatului sau
tehnologia de preparare, fie numai sarjele. Astfel, aceste
observatii infirmau postulatul echivalentei.
Se introduce postulatul bioechivalentei, care stabileste ca doza
indicata pe eticheta nu este egala cu doza absorbita si care este
fondat pe un nou parametru farmaceutic al formei farmaceutice,
si anume biodisponibilitatea. Conform postulatului
bioechivalentei, pot fi considerate bioechivalente numai
preparatele cu aceeasi biodisponibilitate.
Tipuri de echivalenta:
-pH-urile extreme;
-motilitatea gastrica si intestinala;
-timpul de golire a stomacului;
-sistemele enzimatice;
-bacteriile intestinale ce pot provoca degradarea unor medicamente;
-enzimele hepatice reduc cantitatea de substanta medicamentoasa activa;
-starea de graviditate care este insotita de hiposecretie de suc gastric si hipomotilitate
a tubului digestiv;
-nou-nascutul are un pH gastric neutru la nastere, fapt ce implica absorbtia diminuata
a unor medicamente;
-varstnicul prezinta o reducere a secretieigastrice, o intarziere a golirii stomacului si
tranzitului intestinal si o reducere a sistemelor de transport activ cu reducerea
procesului de absorbtie.
-aclorhidia, spasmul sfincterului piloric, tranzit intestinal accelerat;
-febra reduce aciditatea gastrica cu 1/3, reduce motilitatea gastrica, cu intarzierea
evacuarii continutului gastric;
-insuficienta cardiaca, prin diminuarea debitului sanguin local, reduce absorbtia;
-influenta medicamentelor care modifica pH-ul gastric, motilitatea gastrica;
-alimentele influenteaza negativ absorbtia medicamentelor pentru ca reprezinta o
bariera fizica spre suprafata de absorbtie, intarzie absorbtia intestinala, prin
intarzierea golirii stomacului, pot creste absorbtia prin inducerea unei hipersecretii
biliare; prezenta alimentelor este utila in cazul administrarii per os a unor
medicamente iritante pentru mucoasa gastrica.
Avantajele caii orale:
• este calea naturala, fiziologica de aport, cu o
autoadministrare comoda a medicamentelor;
• poate fi utila mai ales in administrari repetate si
tratament de intretinere, precum si pentru
medicamente
• Poate fi locul activarii unor substante
medicamentoase;
• Substantele iritante ale mucoasei gastrice se pot
administra „pe stomacul plin” (dupa masa),
asociate cu mucilagii sau in forme farmaceutice
enterosolubile.
• Substantele cu gust sau miros neplacut se pot
încorpora in forme farmaceutice orale, care le
mascheaza sau pot fi transformate in esteri.
Dezavantajele caii orale
Latenta este relativ mare si deci nu reprezinta o cale pentru urgentele medicale.
Observatie: latenta este timpul scurs de la administrarea substantei
medicamentoase pana la aparitia efectului;
-in administrarea i.v., latenta este mai mica;
- medicamentele legate de proteine plasmatice in procent mare au latenta mai mare;
-formele farmaceutice retard au latenta mai mare decat formele cu eliberare rapida;
-pentru substantele ce actioneaza prin metabolitul activ, latenta este mai mare;
-medicamebtele cu mecanism indirect au latenta mai mare;
-in aceeasi grupa farmacodinamica de medicamente, latenta poate fi foarte diferita.
Biodisponibilitatea este mai mica decat pe cai parentale, pentru ca absorbtia depinde
de foarte multi factori si poate fi uneori incompleta si variabila.
Biodisponibilitatea este in mod particular influentata negativ de efectele primului
pasaj intestinal si heparic.
Viteza absorbtiei intestinale este influentata si limitata de timpul de golire a
stomacului, acest timp reprezentandun factor un factor limitant al absorbtiei
intestinale.
Absorbtia este dependenta de functionalitatea tractului gastro-intestinal
Este inutilizabila la bolnavii inconstienti (in coma), cu stare de voma, in crize
convulsive si la sugari.
Calea orala nu este utilizabila pentru:
Substantele medicamentoase ce nu se absorb digestiv (exemplu: streptomicina)
Substantele medicamentoase inactive in mediu acid (exemplu: penicilina G)
Substantele inactivate de enzimele proteolice (medicamente cu structura
polipeptidica, ca de exemplu: heparina, insulina. ACTH).
Substantele medicamentoase inactive in ficat mai mult de 50-70%, prin efectul
primului pasaj hepatic (exemplu: hormonii steroizi).
Calea sublinguala
Dupa locul de administrare distingem:
Calea sublinguala propriu-zisa;
Calea bucala.
• -calea nazala;
• -calea respiratorie propriu-zisa;
Calea nazala:
• -utilizata pentru actiune locala (antiseptice, decongestive de tip
vasoconstrictor) si actiune generala (pulbere de hipofiza posterioara ce
contine ADH); la copii, tratamentul local cu decongestive de tip
vasoconstrictor (nafazolina, efedrina) pot produce efecte sistemice
stimulatoare cardio-vasculare si la nivelul SNC.
• -locul de absorbtie: mucoasa rinofaringiana, cu suprafata mica, dar este
bine vascularizata; secretia nazala poate antrena si elimina substanta
medicamentoasa; permeabilitate pentru substantele liposolubile si
hidrosolubile;
• - forme farmaceutice: solutii apoase si uleioase, administrate sub forma
de instilatii, badijonaj, spalaturi, spray-uri si inhalatii; pulberi
administrate prin prizare;
Calea pulmonara