TONICARDIACE

Dr. A. Segarceanu

INSUFICIENTA CARDIACA (IC)

scaderea DC astfel incat necesarul de oxigen al organismului nu este asigurat. FE<40%. Sindrom clinic datorat unor modificari structurale sau functionale ale miocardului cu reducerea capacitatii ventriculilor de a se umple sau de a pompa sangele in mod adecvat

CAUZE DE IC
Cel mai frecvent: BCI, HTA Alte cauze:
Valvulopatii defecte congenitale cardiomiopatii determinat de virusuri, alcoolul sau droguri, aritmii care suprasolicita cordul hipertensiunea pulmonar, trombembolismul pulmonar, boli pericardice Anemie, hipertiroidism, etc.

SIMPTOME SI SEMNE DE IC

MECANISME DE COMPENSARE IN IC

CLASIFICAREA INSUFICIENTEI
CARDIACE
IC acuta si cronica IC stanga / dreapta / globala IC sistolica / diastolica

TONICARDIACE
medicamente cu efect inotrop pozitiv cresc forta si viteza de contractie a fibrelor miocardului si sunt utile in tratamentul de fond sau de urgent al insuficientei cardiace cornice sau acute.

Exista 3 clase de medicamente care cresc inotropismul: Glicozide digitalice tonicardiace (IC cronica si acuta) Simpatomimetice (IC acuta) Inhibitori de fosfodiesteraza (IC acuta)

1. DIGITALICELE

DIGOXINA

DIGITOXINA

FARMACODINAMIA DIGITALICELOR

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect Caracteristici Indicatii / reactii adverse

1. Efect inotrop POZITIV 2. Efect cronotrop NEGATIV

-proportional cu doza de digitalic si dependent de existenta unei rezerve contractile miocardice (eficacitatea scazuta in IC terminal).

Utile pentru tratamentul IC sistolice

Dozele terapeutice scad frecvena cardiac prin mecanism parasimpatic, efectul fiind blocat de atropin. stimulare vagal central facilitarea transmisiei muscarinice la nivelul celulelor musculare cardiace.

R.advers bradicardia.

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect Caracteristici Scade conducerea la nivelul NAV Indicatii / reactii adverse Tratamentul flutter-ului atrial si a fibrilaiei atriale prin scaderea

3. Efect

dromotrop NEGATIV

prin aciune direct frecvenei ventriculare. i prin stimulare parasimpatic. R.ADVERSA: bloc atrioventricular BAV. Digitalicele cresc conducerea

anterograd prin fasciculele anormale (crete funcia de frn a NAV) = contraindicate preexcitaie. in sindroame de

EFECTELE DIGITALICELOR ASUPRA CORDULUI

Efect Caracteristici Indicatii / reactii adverse

4. Efect batmotrop POZITIV

Favorizeaz automatismul R.advers: ectopic prin creterea excitabilitii i scderea perioadei refractare. Accelereaz DLD (depolarizarea lent diastolic) i determin postdepolarizri ntrziate. aritmii cardiace tahicardie atrial, ritm joncional, extrasistole ventriculare, bigeminism ventricular, tahicardie sau fibrilaie ventricular.

ALTE EFECTE ALE DIGITALICELOR

Efect Inhibare simpatic reflex Stimulare simpatic central Efect vasoconstrictor La doze toxice Component adrenergic - creterea Ca2+ intracelular efect nesemnificativ la dozele terapeutice Inhib secreia de renin Tulburri de vedere halouri colorate n verde sau galben - discromatopsie Scade concentraia de K+ intracelulare => dureri musculare

Renal Ocular Muscular

FARMACOCINETICA DIGITALICELOR
FC Digitoxina (1 grupare OH) Liposolubilitate Abs.oral% T1/2 (zile) Legare proteine plasmatice Vd (litri/kg) Nivel plasmatic terapeutic (ng/ml) Nivel plasmatic toxic (ng/ml) Metabolizare (%) Eliminare renal Mare >90% 7 >90% 0.6 >10 >20 >80 20% Digoxina (2 grupari OH) Medie ~ 75 1.6 20-40% 6.3 0.5-1.5 >2 <20 80% 0 100% Strofantina G (5 grupri OH) Joas 0 1 0% 18 0.4-0.6

INTERACIUNEA CU K+, CA2+ I MG2+

K+
K+ i digitalicele i inhib reciproc legarea de pompa Na+/K+. Hiperpotasemia scade legarea digoxinei de pompa Na+/K+ iar hipopotasemia, invers. Automatismul ectopic favorizat de digoxin este inhibat de hiperpotasemie.

Ca2+
Favorizeaz toxicitatea digoxinei prin accelerarea ptrunderii Ca2+ n celul cu favorizarea automatismului ectopic. Hipercalcemia favorizeaz aritmiile induse de digoxin.

Mg2+
Efecte opuse Ca2+.

MODIFICARI EKG INDUSE DE DIGITALICE

Scderea frecvenei cardiace mecanism parasimpatic Creterea intervalului PR dromotropism negativ Scderea intervalului QT prin scderea potenialului de aciune la nivel ventricular Subdenivelarea segmentului ST (mustaa lui Dali) Aplatizarea sau inversarea undei T + modificri de repolarizare

INDICATIILE TERAPEUTICE ALE

DIGITALICELOR
1.

IC cu disfuncie sistolic (cu rezerv contractil); IC cronic (utilizare bine documentata); IC acut (eficacitate discutabila) Fibrilaia atrial ventriculare) cronic (pentru scderea frecvenei

2.

3.

Flutter-ul atrial (pentru creterea gradului de bloc atrioventricular la 3:1 sau 4:1 cu o frecven ventricular acceptabil) EPA (edem pulmonar acut)

4.

REACTII ADVERSE ALE DIGITALICELOR

Anorexie, grea, vrsturi Dureri musculare Discromatopsie Tulburri psihice (mai ales la vrstnici) Aritmii i tulburri de conducere

TRATAMENTUL INTOXICAIEI DIGITALICE

Se oprete digitalicul Administrarea de K+ pentru scderea toxicitii digitalicului Atropin pentru blocurilor AV determinate de digitalic Lidocain sau fenitoin pentru alte aritmii determinate de digitalic Anticorpi specifici antidigoxin (pot determina hipopotasemie prin reluarea activitii pompei Na+/K+).

CONTRAINDICAIILE DIGITALICELOR
Bradicardie sinusal efectul bradicardizant al digitalicelor ar agrava bradicardia sinusala preexistenta BAV preexistent digitalicele agraveaza BAV-ul prin efect dromotrop negativ Aritmie ventricular preexistent ar putea fi agravata de efectul batmotrop pozitiv al digitalicelor Sindroame de preexcitaie digitalicele pot creste conducerea anterograda prin fasciculele aberante datorita cresterii functiei de frana a NAV cu precipitarea unei FV. Stenoza aortic / cardiomiopatie hipertrofica cresterea fortei de contractie ar putea accentua gradul de obstrucie la ejectia sangelui din ventriculul stang. Hipopotasemie severa favorizeaza toxicitatea digitalicului

DIGITALICE UTILIZATE IN TERAPIE

Digitoxina se administreaz numai oral. Este contraindicat la pacienii cu afectare hepatic. Digoxina se administreaz oral sau injectabil. Este de evitat la pacienii cu afectare renal obligatoriu ajustarea dozelor.

2. SIMPATOMIMETICE
Se folosesc doar pentru tratamentul IC acute fiind administrate inj.i.v. sau p.i.v.

SM au efect inotrop pozitiv prin stimularea receptorilor beta 1 de la nivel cardiac. In plus au efecte cronotrop, dromotrop si batmotrop pozitive.

2. SIMPATOMIMETICE
Adrenalina (agonist neselectiv alfa si beta) si izoprenalina (agonist beta 1, beta 2) stimuleaza cordul dar determina si o stimulare adrenergica globala cu cresterea riscului de aparitie a aritmiilor si a ischemiei miocardice severe. Dobutamina are efect inotrop pozitiv mai intens decat cel cronotrop pozitiv => consumul de O2 al miocardului nu creste excesiv. Este indicata in IVSA (insuficienta ventriculara stanga acuta), soc cardiogen, episoadele de acutizare a unei IC cronice. Este contraindicata la pacientii cu stenoza aortica sau cardiomiopatie hipertrofica (cresterea fortei de contractie => creste gradul de obstructie).

2. SIMPATOMIMETICE
Dopamina efectele sale depind de doza: doze mici 1.5-7.5 g/kg/min vasodilatatie mezenterica, cerebrala si renala actiune pe receptorii dopaminergici periferici doze medii 7.5-10 g/kg/min inotrop pozitiv prin stimulare beta 1 si prin cresterea eliberarii de noradrenalina doze mari 10-15 g/kg/min vasoconstrictie mediata alfa 1 adrenergic. Este indicata in socul cardiogen si non-cardiogen. R.adverse: - aritmii si ischemie miocardica, greata, varsaturi.

3. INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZA
Mecanism de actiune - Inhibarea fosfodiesterazei determina cresterea AMPc care duce in final la cresterea Ca2+ intracelular => efect inotrop pozitiv. Teofilina si aminofilina inhibitori nespecifici ai fosfodiesterazei

Derivatii bipiridinici (inhibitori specifici ai fosfodiesterazei III)

Amrinona Milrinona