------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------MEDICAIA ANTIANGINOAS

Principalele medicamente antianginoase

Exist trei grupe majore: nitrai organici, blocante beta-adrenergice, blocante
ale canalelor de calciu. Alturi de acestea, mai exist i alte antianginoase.
A. Nitraii organici dau vasodilatatie coronarian/pe circulatia general(n
special venodilataie cu scderea presarcinii);
B.

Blocantele

beta-adrenegice

mpiedic

controlul

cardiostimulator

simpatico-catecolaminergic i ca urmare diminu contracia i frecvena

cardiac,mai ales n condiii de efort;
C. Blocantele canalelor de calciu:
1.provoac vasodilataie coronarian i sistemic, vasodilataie arterial cu
scderea postsarcinii;
2.unele(verapamil) au aciune deprimant manifest asupra miocardului.
D. Alte antianginoase
A. NITRAII ORGANICI I MOLSIDOMINA
Sunt esteri poliacrilici ai acidului azotic/ azotos, cunoscui sub numele de
nitrai organici sau nitrii,cu aciune antianginoas.
Reprezentani:
1.gliceril trinitrat/ nitroglicerina;
2.izosorbit dinitrat;
3.izosorbit mononitrat;
4.pentaeritril tetranitrat;
MECANISM MOLECULAR DE ACTIUNE NITRATI
Nitraii organici (R-O-NO2) se transform n organism n oxid nitric (NO) i
tionitrii sau S-nitroxotioli (R-SNO) printr-o cale metabolic tiol-dependent.
Oxidul nitric i tionitriii (compui considerai ca identici cu factorul relaxant
endotelial) stimuleaz guanilat ciclaza (G.C) i creste formarea de GMPc.
GMPc

comand

procese

de

fosforilare

care

determin

micorarea

disponibilului intracelular de ioni de calciu, vasodilataia i inhibarea funciei

plachetare.

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------A.ACIUNE HEMODINAMIC.

1. Venodilataia este aciunea responsabil n principal de efectul antianginos,
determinnd sechestrarea sngelui n patul venos, mai ales n membre, teritoriul
splanhnic i mezenteric.
2. Dilataie arterial cu creterea capacitii coronarelor (a conductanei i compleanei
arterelor), amplificarea pulsului i modificarea undelor reflectate, presiunea sistolic
scade n aorta ascendent,mai puin n artera brahial(consecutiv e redus postsarcina).
3. Arterilodilataie la doze terapeutice mari, cu scderea rezistenei sistemice (avantajos
n deficit de pomp cardiac).
4. Vasodilataie coronarian (nitraii): dilat arterele coronare epicardice cu diametru
mare, mpiedic spasmul coronarian, favorizeaz circulaia colateral.
5. Nitraii nu dau dilataii ale arteriolelor coronare- nu exist riscul devierii sngelui din
zona ischemiat ctre cea sntoas (fenomen de furt).
6.Un efect caracteristic nitrailor organici const n refacerea capacitii coronarelor de a
rspunde prin vasodilataie (ca reacie la diverii metabolii locali),la tulburri circulatorii
proprii ischemiei. Aceast proprietate este atribuit cercetrii disfunciei endoteliului
coronarian prin substituirea Factorului Relaxant Endotelial deficitar de ctre oxidul nitric i
tionitrai sau tionitrii rezultai din metabolizarea nitrailor organici.
B.ALTE ACIUNI
1. inhib creterea musculaturii netede vasculare de ctre nitrai(aciunea este proprie i
factorului endotelial relaxant);
2. impiedic remodelarea patologic a miocardului ventricular dup infarct miocardic
acut,ceea ce determin evitarea unor fenomene de deficit al peretelui i funciei
ventriculare ce se pot dezvolta in perioada post infarct;
3. inhibarea funciei plachetare (impiedic procesul de adeziune i agregare la nivelul
leziunilor aterosclerotice (important n angina instabil i infarctul miocardic acut);
4. au aciune antispastic, relaxnd musculatura neted esofagian, gastro-intestinal,
biliar, bronsic, tract genito-urinar.Implicaiile terapeutice ale acestei aciuni sunt minore.

Tabel I. Caracteristici farmacodinamice nitrati.

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------Tabel II. Preparate de nitroglicerina.

Forme de prezentare nitroglicerina
Preparate pentru absorbie 1.tablete sublinguale 0,5mg
prin mucoasa bucal:

Doza la o administrare
se administreaz
tablet

- 1

2.soluie alcoolic oficinal 1-2 1-2 picturi;

picturi;
3.spray 0,4 mg

o dat se dau 1-2 doze.

se

Preparate
pentru
administrare intern sunt
active doar n doze
mari,deoarece
sunt
inactivate la primul pasaj
hepatic

administreaz

6mg/doz
dureaz

comprimate

2,5-

efectul

ore

pentru

ore

pentru comprimate retard.

Preparate topice pentru 1.Unguent 2%, doza (12,5- 40 Unguent aplicat pe partea
administrare prin piele.
mg) este cuprins n 2-5 cm de intern a braelor, piept, pe
unguent.

abdomen de 4 ori pe zi.

2. Plasturi retard/discuri adezive Se absoarbe 7,5-10 mg

aplicate pe piele care elibereaza nitroglicerin n 12 ore
lent
Preparate
intravenos

nitroglicerina

(nitruderm

TTS, nitrodisc, nitro-dur).

injectabile fiole de 5 si 10 mg (substan Se
administreaz
n
activ).
concentraie de 0,0250,1 (25-100microgr/ml).

Caz 1 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 62 de ani cu angina

de efort
Receptur
Rp/ Nitroglicerina compr. 0.5 mg
Flacon I
Ds. Intern, Comprimate sublingual cte o tablet n accesul dureros de
angin , se poate repeta la 3-5 min.
Indicaii: In tratamentul profilactic sau curativ al accesului dureros de angin
pectoral nitroglicerina acioneaz n 1-3 min. Doza se poate repeta la 3-5

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------min n cazul n care durerea nu cedeaz, de maxim 2-3 ori la interval de 5-10
min.
Receptur
Rp/ MAYCOR RETARD comp. 20 mg.
Flacon I
Ds. Intern, in angina pectorala de doua ori pe zi.
Indicaii: In tratamentul de fond al anginei pectorale i n tratamentul
postinfarct
Receptur
Rp/ PENTALONG comp. 50 mg.
Flacon I
Ds. Intern, de trei ori pe zii, se administreaz cu ore nainte de mas
sau cu o or dup mas i la culcare .
Indicaii: In tratamentul de fond al anginei pectorale.
Caz 2 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 82 de ani cu angina
stabil,
Receptur
Rp/ MOLSIHEXAL comp.1 mg.
Flacon I
Ds. Intern, Oral, la mese 1-4 mg de 2-4 ori pe zi sau un comprimat retard
de 8 mg de 1-3 ori pe zi.
Indicaii: Profilaxia de durat a crizelor anginoase (angin stabil/instabil
nsoit

de

insuficien

cardiac).i

infarct

miocardic,

cnd

alte

antianginoase nu sunt indicate sau sunt puin eficace sau la vrstnici.

B. Blocantele beta-adrenegice
Mecanism de aciune
Blocantele beta-adrenergice acioneaz asupra receptorilor beta 1

care

predomin la nivelul cordului i asupra receptorilor beta 2 care predomin la

nivelul bronhiilor i la nivelul peretelui arterial i i blocheaz competitiv

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------mpiedicnd acionarea lor de ctre noradrenalina eliberat n terminaiile
simpatice i n alte terminaii adrenergice, dar i de ctre catecolaminele
circulante (adrenalina i noradrenalina).
Consecutiv beta-blocrii au efect antihipertensiv, efect antianginos, i efect
antiaritmic.
Tabel III. Caracteristici farmacodinamice
Efect farmacodinamic
Scad debitul cardiac
Cresc
baroreceptorilor

Mecanism de aciune

Prin
inhibarea
influenelor
beta-adrenergice
cardiostimulatorii
sensibilitatea Secundar reducerii durabile a stimulrii lor

Micoreaz secreiei de renin

Prin blocarea receptorilor beta-adrenergici la nivelul

zonei juxtaglomerulare

Diminu tonusul simpatic periferic 1.Blochez unele formaiuni beta-adrenergice

centrale
2.Inhib eliberarea de noradrenalin din terminaiile
simpatice
Modific
concentraia Controleaz unele procese metabolice
lipoproteinelor plasmatice
cresc trigliceridele i scade HDL
colesterolul .

Tabel III. Clasificarea i caraceristici beta-blocanilor

Denumire

Metabolizare

farmaceutic

Doza
uzual

Doza monoterapie
n n

Doza

HTA intravenoa

angin

uoar/medie

[mg/zi]

[mg/zi]

Hepatic

80x2

160-320

1-6mg

Carteolol*

Renal

160x2
2,5-10

2,5-10

Nadolol*

Renal

40-80-240

80-320

Penbutolol*

Hepatic

10-20

10-20

Neselectivi
Propranolol*

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------Tabel III. Clasificarea i caraceristici beta-blocanilor (continuare)

Denumire

Metabolizare

farmaceutic

Sotalol**

Renal

Doza uzual n

Doza

monoterapie

nHTA

Doza

angin

uoar/medie

[mg/zi]

[mg/zi]

80x2

80-320

20-60

intravenoas

240-480x2 in
aritmii
Timolol*

Hepatic,

10x2

Renal
Selectivi
Acebutolol*

Hepatic, renal

400-600x2

400-1200

50-100

5mg repetate la

in ESV

Atenolol*

Renal

50-200

interval de 5 min
Betaxolol*

Hepatic,

apoi

10-20

10-20

renal
Bisoprolol*

Hepatica, renal

10

2,5-40

Metoprolol*

Hepatic

50x2

100-400

5mgx3, la interval de

200x2

2min

Vasodilatatoare beta-blocante neselective

Labetalol*

Hepatic, uneori

100x3

300-600

Pn

renal

200x3

pn la 2400

pn la 300mg/min n

pn

la

la

2mg/min;

HTA sever

2400
Pindolol*

Hepatic, renal

2,5x3

5-30

25-50

400

7,5x3
Carvedilol

Hepatic, renal

25x2
50x2

Vasodilatatoare beta-blocante selective

Hepatic
Celiprolol

si

400

renal

HTA hipertensiune arterial; ESV extrasistole ventriculare; * - indicat in

HTA; ** - indicat n tahicardia ventricular; - indicat n angin pectoral.

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas-------------------

Receptur
Rp/ PROPRANOLOL comp. 40 mg.
Flacon I
Ds. Intern, cte dou comprimate pe zi , prima zi , apoi doza se crete
progresiv pn la 120-240 mg / zi . Tratamentul se oprete lent , n 7-10 zile ,
deoarece oprirea brusc provoac fenomenul de rebound
Indicaii: in angina pectoral de efort asociat cu HTA ( dar fr disfuncie
de ventricul stng ) sau la pacieni cu angina pectoral de efort la tineri.
Caz 3 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 54 de ani cu
sechele IM
Receptur
Rp/ EGILOC comp. 100 mg
Flacon
Ds. Intern, iniial 50 mg. /zi n 1-2 prize ;n funcie de efect doza poate fi
crescut sptmnal pna la 200 mg./zi.
Indicaii: In tratamentul de fond al anginei pectorale i n tratamentul
postinfarct.
Caz 4 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 58 de ani cu angina
stabil, asociat cu tahicardie.
Receptur
Rp/ TENORMIN comp. 50 mg.
Flacon I
Ds. Intern, 50 mg/zi n priz unic
Indicaii: In angina pectoral produs prin stimulare simpatic, asociat cu
tahicardie. Profilactic se prefer un beta-blocant selectiv .
C. Blocantele canalelor de calciu:
Mecanism de aciune
Blocantele canaleleor de calciu opresc influxul ionilor de calciu prin
canalele lente membranare de tip L 1 provocnd inhibarea contractilitii
miocardului specific , deprimnd nodul sinusal i nodul atrio-ventricular .

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------Blocantele canaleleor de calciu scad consumul de oxigen al

miocardului prin deprimarea contractilitii miocardului , scderea frecvenei
btilor inimii i vasodilataie arteriolar .
Blocantele canaleleor de calciu relaxeaz musculatura neted , inclusiv
muchii din pereii vaselor i au propieti antiaterogene , inhibnd
acumularea calciului i lipidelor n pereii arteriali , care favorizeaz formarea
plcii de aterom .
Principalele medicamente sunt , n funcie de structura lor chimic , grupate
n:
Grupa
FENILALCHILAMINE
molecul

Reprezentani
(cu VERAPAMIL(VERAPAMIL,

nrudit cu cea a

FALICARD,

ISOPTIN), GALOPAMIL, ANIPAMIL,

papaverinei)
BENZOTIAZEPINE

RONIPAMIL
DILTIAZEMUL

DIHIDROPIRIDINE

DILTARETARD, CARDIL)
NIFEDIPINA (ADALAT, ADALAT T, NIFEDIPIN,

(DILTIAZEM,

DILZEM

CORDAFLEX, CORINFAR, CORINFAR retard,

EPILAT retard)
AMLODIPINA

(NORVASC),

FELODIPINA,

ISRADIPINA,

NICARDIPINA,

NIMODIPINA,

NISOLDIPINA, NITRENDIPINA
Receptur Caz 5 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 61 de
ani cu angina vasospastic . AMLODIPINA
Rp/ ADALAT RETARD comp. 20 mg.
Flacon I
Ds. intern initial 2 cp/zi
Indicaii: Adalatul este indicat n tratamentul afeciunilor coronariene angina
de efort , angina vasospastic , n tratamentul hipertensiunii arteriale i n
tratamentul sindromului Raynaud.
Receptur
Rp/ NORVASC comp. 5 mg.

------------------------TAUS NICOLETA Medicaia antianginoas------------------Flacon I

Ds. Intern, cate un comprimat pe zi,
Indicaii : Amlodipina este indicat

n tratamentul anginei de efort

i a

hipertensiunii arteriale
D. Alte antianginoase
Au aciune antianginoas, amiodarona, trimetazidina, dipiridamolul,
carbocromena, prenilamina.
Caz 6 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 61 de ani cu angina
CRONICA SI TULB DE RITM
Receptur
Rp/ CORDARONE comp. 200 mg.
Flacon I
Ds. Intern, compr. 200 mg. de trei ori pe zi , primele 8 zile apoi cte un
comprimat 5 zile pe sptmn.
Indicaii: n angina cronic stabil
Caz 7 prescrieti tratament medicamentos la un pacient de 75 de ani cu angina
CRONICA POST IM .cu un trofic metabolic miocardic.

Receptur
Rp . PREDUCTAL comp. 20 mg.
Flacon I
Ds. Intern, cte un comprimat de dou sau trei ori pe zi .
Indicaii: este un trofic metabolic miocardic, indicat ca tratament de fond al
anginei pectorale i pentru profilaxia crizelor anginoase.
Receptur
Rp DIPIRIDAMOL comp. 25 mg.
Flacon I
Ds. Intern, cate dou comprimate de trei ori pe zi.
Indicaii: tratament de fond al anginei pectorale i aciune antiagregant
plachetar.