ANXIOLITICE

ANXIOLITICE

Anxietatea = stare de neliniste, tensiune sau teama fara

motiv

Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu

determina teama

Simptomele anxietatii sunt cele produse de teama:

palpitatii
tahicardie
tremor
Transpiratii

Medicamentele antianxioase se mai numesc:

anxiolitice

tranchilizante minore

ANXIOLITICE
Medicamentele sedative pot determina

prin sedare scaderea anxietatii

Medicamente anxiolitice:

BENZODIAZEPINE
Alte medicamente anxiolitice:
Buspirona
Meprobamatul
Hidroxizina
Propranololul

BENZODIAZEPINE
ACIDUL GAMA AMINOBUTRIC (GABA)
Metabolism
I.
II.
III.
IV.

V.

Sinteza: glutamina ----> acid glutamic -----> GABA

depozitare in veziculele de depozit
eliberare
recaptare
in terminatia presinaptica
in celulele gliale
degradare in celulele gliale
GABA (gaba-transaminaza) acid succinic

NB. In epilepsie creste activitatea gaba-transaminazei si

scade activitatea GABA

BENZODIAZEPINE
Receptorii GABA

2 tipuri:
GABA-A
GABA-B

BENZODIAZEPINE
1. Receptorii GABA-A

Au mai multe situsuri de legare pentru:

GABA
Benzodiazepine
Barbiturice
Steroizi- progesteron

Substantele care se leaga de receptorii GABA moduleaza activitatea GABA si nu au efect in absenta
GABA

Receptorii GABA-A sunt receptori care deservesc un

canal ionic canal de Cl-

Fixare GABA pe receptor => deschiderea canalelor de

clor => intrarea ionilor de clor in celula =>
hiperpolarizare celula

BENZODIAZEPINE
Deschiderea canalelor de Cl
si intrarea Cl- in neuron

Inchiderea canalelor de Clsi inhibitia intrarii Cl- in neuron

Efect anxiolitic

Anxietate

Efect sedativ si hipnotic

Stimulare

Efect miorelaxat
Efect anticonvulsivant

Efect proconvulsivant

Amnezie

Efect promnezic

BENZODIAZEPINE
2. Receptorii GABA-B
Receptori presinaptici GABA-B

a.

controleaza eliberarea GABA si a altor mediatori in

fanta sinaptica

Receptori postsinaptici GABA-B

b.

deschid canalele de K+ => iesire K+ din neuron =>

hiperpolarizare membrana

Efectele stimularii

efect miorelaxant - relaxarea musculaturii scheletice prin

inhibitia transmiterii sinaptice la nivelul maduvei spinarii

inhiba bronhoconstrictia prin inhibarea eliberarii de

acetilcolina

efect antitusiv

Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor

Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
Bezodiazepinele se fixeaza pe receptorii

GABA-A linga situsul legarea a GABA

favorizeaza actiunea GABA
deschiderea canalelor de Clintrarea ionilor de clor in celula
hiperpolarizare celula
inhibitia descarcarilor neuronale
efect anxiolitic

Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
Flumazenil = antagonist al receptorilor GABA-A
indicat in intoxicatiile

cu benzodiazepine

BENZODIAZEPINE
Efectele farmacologice
a)
b)
c)
d)
e)

efect anxiolitic
efect hipnotic
efect miorelaxant
efect anticonvulsivant
amnezie

 Efectele

anxioliticelor

BENZODIAZEPINE
Indicatii

anxiolitice
hipnotice
inducere anesteziei
anticonvulsivante
relaxante musculare

Contraindicatii:

miastenia gravis
soferi (precautie)
atentie la asocierea cu alcoolul sau alte deprimante
centrale

BENZODIAZEPINE
Reactii adverse:

sedare si scadrea performantelor motorii

potentare efect alcool
scadera memoriei de lunga durata si achizitia de
cunostinte noi
toleranta mai ales triazolam
dependenta slaba
reactii paradoxale la batrani agitatie, convulsii
tulburari dispeptice, tulburari de vedere

Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
1. Anxiolitice
2. Hipnotice
3.Antiepileptice

Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
1. Anxiolitice

Diazepam - comprimate de 2 mg, 10 mg

Alprazolam (Xanax- comprimate de 0,25 mg, 0,5mg,
1mg)
Bromazepam (Calmepam- comprimate 1,5mg, 3mg)
Medazepam (Ansilan 10mg, Rudotel-10mg, Glorium5mg, 10mg)
Clorazepat (Tranxene- 5mg, 10mg)
Clordiazepoxid (Napoton-5mg,10mg, Librium- 5mg,
10mg)
Lorazepam (Merlit 1mg)

Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
2. Hipnotice

Nitrazepam
Flunitrazepam
Temazepam
Triazolam
Midazolam (Dormicum7,5mg, 15mg)
NB. Zolpidem (Stilnox), Zopiclona (Imovane) au
actiune tip benzodiazepinc, dar nu sunt
benzodiazepine

3.Antiepileptice

Clonazepam (Rivotril cp 2mg)

Clasificare benzodiazepine in
functie durata de actiune

Actiune lunga: 1-3zile

Diazepam
Clorazepat
Clordiazepoxid

Actiune intermediara: 10-20 ore

Alprazolam
Lorazepam
Temazepam

Actiune scurta: 3-8 ore

Triazolam
Oxazepam

Alte medicamete anxiolitice

Buspirona (Buspar cp. 5, 10 mg)

Mecanism de actiune
agonist partial al rec. 5HT-1A presinaptici limbici
=> inhiba eliberarea de serotonina
antagonist D2 - doze mari

Efecte farmacologice

anxiolitic
Far efecte sedative ,miorelaxante i antipsihotice
antidepresiv printrun metabolit care actioneaza pe
receptorii 2 presinaptici

Alte medicamete anxiolitice

Meprobramat (cp 400mg)

Efecte farmacologice
antianxios
sedativ
Miorelaxant i anticonvulsivant
Indicatii
agitatie
anxietate
Reactii adverse:
scaderea performantelor psihomotorii
toleranta si dependenta
este inductor enzimatic
Contraindicatii:
miastenie
porfirie
asociere cu alte deprimante central

Alte medicamete anxiolitice

Hidroxizina (Calmogen)
Efecte farmacologice

tranchilizant si sedativ
antiemetic
antihistaminic

Indicatii

anxietatea din urticarie