CENTRUL DE EXCELENŢĂ ÎN MEDICINĂ ŞI FARMACIE „RAISA PACALO”

CATEDRA DISCIPLINE FUNDAMENTALE

Lecţia ştiinţifică
Remediile ce stimulează SNC.
Antidepresivele. Psihostimulantele. Nootropele.

Chişinău

PLANUL:
1. Antidepresivele. Definiția. Clasificarea.
2. Mecanizmul de acțiune. Indicații. Reacții adverse.
3. Psihostimulantele. Definiția. Clasificarea.
4. Efectele farmacologice și indicațiile psihostimulantelor.
5. Nootropele. Definiția. Preparatele.
6. Efectele farmacologice. Indicațiile și contraindicațiile nootropelor.

BIBLIOGRAFIA:

1. D.A. Harchevici - Manual Farmacologie şi receptură, Moscova 2010.

2. V.M. Vinogradov - Manual Farmacologie şi receptură, Sanct- Peterburg 2002
3. Sava Nicolai - Manual Farmacologie, Chişinău 2013.
4. Matcovschi C., Manual de receptură, ediţia IV-a, revizuită şi completată, Chişinău, 2013.
5. Matcovschi C.,Ghid farmacologic, ediţia IV-a, revizuită şi completată, Chişinău, 2013.
6. Nicolai S., Scutar C., Cekman I., Farmacologie. Chişinău, C.E.P., Medicină, 2013.

Subiectul: Remediile ce stimulează SNC. Antidepresivele. Psihostimulantele. Nootropele.

Antidepresivele sunt preparate capabile să diminueze depresia psihică, să corecteze dispoziţia modificată
patologic, să readucă interesul la viaţă, activitate şi optimizm.
Clasificarea:
I. Inhibitorii MAO (monoaminooxidazei)
 nialamid, fenelzina, moclobemid, pirazidol (pirlindol)
II. Inhibitorii recaptării neuronale a monoaminelor:
 cu acţiune neselectivă (antidepresivele triciclice): imipramin (imizin; melipramin), amitriptilina,
clomipramin
 cu acţiune selectivă (inhibă recaptarea serotoninei): escitalopram, fluoxetina, paroxetina
Inhibitorii MAO: mecanizmul de acţiune constă în faptul, că aceste preparate inhibă fermentul MAO,
localizat în mitocondriile terminaţiunilor nervoase adrenergice şi serotoninergice din SNC, ficat, miocard şi
alte ţesuturi. În rezultat se reţine inactivarea monoaminelor (serotonina, noradrenalina, dopamina) şi are loc
mărirea cantitativă a acestora cu intensificarea eliminării lor în fisura sinaptică la generarea impulsurilor
nervoase. Astfel are loc facilitarea transmisiei sinaptice, care este însoţită nu numai de restabilirea (ridicarea)
dispoziţiei, dar şi de înlăturarea inhibiţiei psihomotorii, deseori caracteristică pentru depresii.
Nialamid: efectul antidepresiv se dezvoltă lent (peste 7-10 zile) şi se păstrează timp îndelungat după sistarea
administrării (pentru rezinteza MAO este necesar minimum 2 săptămîni).
Reacţii adverse:
 sindromul tiraminic: se caracterizează prin HTA la administrarea concomitentă a nialamidului cu
următoarele produse alimentare (caşcaval; boboase, bere, cafea ,tomate, frişcă), care conţin tiramină sau
tirozina.
 acţiune hepatotoxică
 insomnie, acutizarea neliniştei; fricii.
 uneori halucinaţii, dereglări psihice.
Moclobemid şi pirazidol: posedă o activitate antidepresivă înaltă, se suportă bine,sunt mai puţin toxice.
Efectul se dezvoltă la sfîrşitul primei săptămîni de administrare, maximal - peste 3-4săptămîni şi se
păstrează 1-2 zile după întreruperea administrării.
Inhibitorii recaptării neuronale a monoaminelor: mecanizmul de acţiune constă în faptul, că aceste
preparate inhibă recaptarea monoaminelor de către membrana presinaptică, cu acumularea acestor mediatori
în fisura sinaptică, ceea ce ameliorează transmisia sinaptică.Antidepresivele triciclice înafară de efectul
antidepresiv de bază, mai posedă:
 efect suplimentar stimulant (imipramina)
 efect suplimentar sedativ (amitriptilina)
 efect balansat (bipolar): în dependenţă de starea bolnavului și de doză produce efect sedativ sau
stimulant (clomipramina)
Reacţii adverse:
 efect M-colinoblocant: ridicarea tensiunii intraoculare, uscăciune în gură, micţiune dificilă, constipaţii.
 acţiune cardiotoxică: diminuarea contractilităţii miocardului, aritmii, tahicardie.
Fluoxetin și paroxetin: posedă efect antidepresiv selectiv, efectele adverse sunt minime, se suportă mai bine
de către bolnavii în vîrstă,cu patologie somatică şi neurologică.
Indicaţii:
 depresii endogene la bolnavii psihici: şizofrenie, psihoze maniaco-depresive.
 depresii reactive (exogene): posttraumatice, postinfecţioase.
 sindrom depresiv în reacţii neurotice, neuroze; tulburări de somn pe fonul depresiilor; stări
astenodepresive la bolnavii în vîrstă; enureză nocturnă.
 sindrom depresiv la bolnavii cu maladii somatice cronice, care greu se supun tratamentului.
 sindrom dolor cronic cu elemente de depresie.
Depresiile endogene, de regulă se supun mai greu tratamentului, decît cele exogene ( reactive)

Psihostimulantele se numesc preparatele medicamentoase,care posedă acţiune stimulantă asupra

S.N.C.,capabile rapid să mobilizeze rezervele funcţionale şi energetice a organizmului cu mărirea capacităţii
de muncă fizică şi intelectuală.
Clasificarea
 cofeina; cofeina Na benzoat, amfetamina (fenamina), sidnocarb (mezocarb), bemitil.
Psihostimulantele intensifică activitatea motorie şi psihică,înlătură senzaţia de
oboseală,ameliorează,ridicădispoziţia,micşorează pofta de mîncare,diminuiază necesitatea în somn.Toate
aceste efecte se obţin pe contul utilizării rapide şi complete a rezervelor organizmului. De aceea utilizarea
sistematică a psihostimulantelor duce la insomnie,epuizarea rapidă a activităţii nervoase şi forţei de
muncă.Din aceste considerente chiar după administrarea unică a acestora este necesară oodihnă deplină
pentru compensarea resurselor energeticeepuizate a organizmului.În prezent fenamina practic nu se
utilizează,în legătură cu posibilitatea dezvoltării dependenţei psihice,care duce la o degradare rapidă psihică
şi fizicăa organizmului.
Efectele farmacologice:
 acţiune psihostimulatoare: se caracterizează prin diminuarea semnelor de oboseală, dispariţia
somnolenţei, ridicarea dispoziţiei cu apariţia unei stări de euforie uşoară.
 mărirea performanţelor fizice: efect „doping” tipic.
 efect anorexigen: intensificînd metabolizmul bazal ridică nivelul glucozei în sînge, ceea ce diminuiază
senzaţia de foame, micşorînd apetitul.
 efecte cardiovasculare periferice: tahicardie; vazoconstricţie cu mărirea TA.
Contraindicaţii:
o ateroscleroză, tireotoxicoză, diabet zaharat, HTA, insomnie; sarcină.
Cofeina ca psihostimulator în doze terapeutice esenţial cedează după activitate fenaminei şi sidnocarbului.
Efecte farmacologice a cofeinei :
 înlătură somnolenţa, oboseala, măreşte capacitatea de muncă fizică şi mintală.
 asupra SNC acţiunea cofeinei depinde de doză şi tipul SNC:
1. în doze mici cofeina posedă predominant acţiune psihostimulantă.
2. în doze mariduce la epuizarea celulelor nervoase şi inhibiţia SNC.
 intensifică metabolizmul bazal, secreţia adrenalinei de către medulosuprarenale, ceea ce duce la mărirea
nivelului de glucoză în sînge .
 în doze mari şi la administrare parenterală cofeina posedă efect stimulator asupra centrului respirator şi
vazomotor, ceea ce stimulează funcţiile sistemului respirator şi cardiovascular(efect analeptic)
 asupra tonusului vascular cofeina acţionează în mod diferit. Relaxînd musculatura netedă a vaselor duce
la dilatarea lor. Însă concomitent excitînd centrul vazomotor cofeina produce
vazoconstricţie(preponderent vasele cerebrale).Cofeina măreşteTA la persoanele ce suferă de
hipotensiune, şi nu o modifică pe cea normală.
 Intensifică secreţia sucului gastric, de aceea uneori se utilizează cu scop diagnostic şi este
contraindicată în B.U.S D.
 Acţiune spasmolitică uşoară asupra bronhiilor, căilor biliare şi urinare.
 Măreşte diureza moderat.
Indicaţii:
 Stări astenice în cadrul maladiilor psihice, după intoxicaţii, neuroinfecţii, traume cranio-cerebrale
suportate: sindnocarb, care se administrează nu mai mult timp de 2-3 săptămîni.
 Hipotensiune arterială de diferită geneză – sol. 10% cofeină Na benzoat -1-2 ml subcutanat fiecare 2- 3
ore. Dacă nu obţinem efect se administrează mezaton, noradrenalină, efedrină.
 Pentru diminuarea efectului sedativ, ca reacţie adversă la utilizarea cu scop de tratament a preparatelor
anticonvulsivante, antihistaminice, tranchilizantelor: administrăm cofeină dimineaţa în cure scurte.
 Pentru mărirea capacităţii de muncă, cînd este necesar de a efectua un volum mare de lucru într-un timp
scurt sau pe timp de noapte.
Nootropele se numesc preparate medicamentoase, care influenţează predominant asupra funcţiilor
superioare integrative a creierului , intensifică procesele energetice şi plastice din creier, ameliorează şi
restabilesc gîndirea, memoria, măresc rezistenţa creierului la factorii nefavorabili.
Pentru toate nootropele este caracteristică toxicitate minoră, sunt suportate bine de toate categoriile de
pacienţi, inclusiv cu maladii cronice.
Către nootrope se referă: piracetam (nootropil), pantogam, picamilon, piritinol(encefabol), acefen.
Efecte farmacologice:
 efect nootrop: ameliorează procesele de învăţare, memorizare, activitatea mintală, intensifică
concentrarea atenţiei, reduce numărul greşelilor la rezolvarea problemelor.
 efect cerebroprotector: măreşte rezistenţa creerului la factorii nefavorabili( hipoxie, stres, răceală)
 efect antioxidant: blochează acţiunea negativă a radicalilor liberi activi asupra creerului.
 ameliorează metabolizmul energetic şi plastic în ţesutul nervos. Stimulează utilizarea glucozei de către
creer.
 activează procesele de restabilire în ţesutul cerebral lezat după traumele cranio-cerebrale, ictusuri,
neuroinfecţii.
Indicaţii:
 dereglări a memoriei, atenţiei, gîndirii după traume cranio-cerebrale, ictusuri; neurointoxicaţii, crize
epileptice.
 stări astenice, oboseală cronică în cadrul unor maladii psihice, în dereglări cronice a circulaţiei
cerebrale.În toate aceste cazuri mai efectiv este piracetamul, care se administrează intern (pînă la masă)
cîte 1 comprimat de
3ori/ zi. Cura de tratament durează de la 2-3 săptămîni pînă la 2-6 luni şi mai mult.
 în stările comatoase după T.C.C. şi intoxicaţii; pentru cuparea sindroamelor de abstinenţă şi delir în
alcoolizmul cronic - sol. 20% piracetam 5ml i/m.
 la copii cu retenţie a dezvoltării mintale, în oligofrenie; la persoanele în vîrstă pentru ameliorarea
memoriei, capacităţii de muncă: piracetam; pantogam; piritinol; acefen.
 persoanelor sănătoase, care sunt supuse acţiunii factorilor nefavorabili: piracetam; acefen.