ELIMINAREA

MEDICAMENTELOR
FARMACOLOGIE – CURS 8 AMG

Farm. Adela Filipescu

ELIMINAREA M DIN ORGANISM
Calea de eliminare principală este cea renală, dar poate fi și biliară, pulmonară, salivară, cutanată, prin
laptele matern.
ELIMINAREA M DIN ORGANISM
Eliminarea medicamentelor din organism este ultima etapă farmacocinetică.
Mecanismele implicate sunt proprii fiecărei căi de eliminare şi sunt de fapt cele fiziologice
prin care organismul înlătură produşii de metabolism.
Medicamentele se elimină ca atare sau sub forma metaboliţilor rezultaţi prin
biotransformare.
Căile principale de eliminare a M din organism sunt: calea renală și cea
biliară.
Secundar, M se pot elimina, în funcție de mărimea moleculei și de
caracterul lipofil/ hidrofil, și prin următoarele: secreție salivară, secreție
sudorală, secreție lacrimală, fanere (păr, unghii), lapte matern, respirație
(calea pulmonară).
Eliminarea pe cale renală
La nivel renal exista 3 mecanisme de eliminare a medicamentelor: filtrarea
glomerulară, secreția tubulară și reabsorbția tubulară.

FILTRAREA GLOMERULARĂ – proces pasiv, fără consum de energie

- metoda de eliminare pentru majoritatea medicamentelor
- nu pentru med. cu moleculă mare (ex. heparina)
- este un proces pasiv (organismul nu consumă energie)
- se face în sensul gradientului de concentrație (moleculele de medicament
migrează de la soluția concentrată (sânge) spre sol. diluată (urină)
Eliminarea pe cale renală
SECREȚIA TUBULARĂ – proces activ, cu consum de energie
- este metoda de eliminare pentru partea ionizată, hidrosolubilă a moleculei de medicament
- este cel mai rapid mecanism de eliminare a unui M din organism
- se face prin 2 mecanisme diferite, în funcție de natura substanței medicamentoase
pentru M acizi slabi (ex. acid acetilsalicilic, penicilina, sulfamide, AINS, diuretice tiazidice)
Pentru M baze slabe (procaina, morfina)

Atunci când 2 subst.med. (acid și bază) se găsesc simultan în nefron, intră în competiție pentru
secreția tubulară și își întârzie reciproc eliminarea.
De ex. probenecidul întârzie eliminarea penicilinei G pe cale renală în cazul administrării
concomitente=> util pentru prelungirea efectului antibiotic în organism.
Eliminarea pe cale renală
REABSORBȚIA TUBULARĂ
= trecerea subst.med. din urina primară (diluată) înapoi în sânge.
- prin această metodă se elimină partea neionizată, liposolubilă a moleculei de
medicament
- este influențată de pH-ul urinii (pH normal cuprins intre 4,5-7,5 în funcție de
alimentație, eventualele boli asociate, medicamente administrate)
acidifierea urinii cu acid ascorbic (în doze >2g) favorizează eliminarea
medicamentelor cu caracter slab bazic
alcalinizarea urinii cu bicarbonat de sodiu(NaHCO3) favorizează eliminarea
medicamentelor slab acide

Modificarea pH-ului urinii poate fi o metodă de eliminare accelerată a unor

substanțe toxice (util în intoxicații medicamentoase).
Eliminarea biliară
= procesul prin care unele medicamente sau metaboliți ajung în bilă și sunt
eliminate odată cu aceasta prin mecanisme de transport activ (cu consum de
energie).
Implicații practice ale eliminării biliare a M:
în infecții biliare: ex. ampicilina se elimină biliar și poate trata infecții aflate la
acest nivel.
o parte a subst. med. care ajunge în intestin prin bilă se reabsoarbe în organism
=> se prelungește efectul medicamentului în organism (ex. antidepresive
triciclice)
în blocaje biliare: litiază biliară, cancer cap de pancreas - exista riscul de
acumulare în organism a med care se elimina pe aceasta cale
în caz de insuficiență hepatică (IH) scade cantitatea de bilă secretată și,
implicit, eliminarea biliară a unor medicamente.
Eliminarea
Eliminarea pulmonară
prin piele
Eliminarea pulmonară a medicamentelor:

se întâlnește la un nr scăzut de medicamente, dar pentru acestea reprezintă

și principala cale de administrare, depinzând de volatilitatea lor:
ex. anestezice generale volatile: izofluran, sevofluran, halotan,
desfluran, protoxid de azot
Eliminarea
Eliminarea pulmonară
prin piele
Elimiarea prin piele a medicamentelor:

se poate face prin mai multe moduri:

sub formă dizolvată în secreția sudorală: salicilați, ioduri,
bromuri, vit. C (prin transpirație abundentă se pierde vit.C din
organism)
prin fanere (păr, unghii): griseofulvina (antibiotic cu proprietăți
antimicotice- eliminarea sa prin unghii este avantajoasă în
tratamentul micozelor unghiilor)
Metalele grele – arsen, mercur – se elimină prin firul de păr, de
unde pot fi identificate și post mortem (utilitate în medicina
legală).
Eliminarea prin salivă
Eliminarea prin salivă a medicamentelor:
se face prin difuziune pasivă (în sensul gradientului de concentrație)
Particularități:
1. deoarece concentrația salivară a unor medicamente este aproximativ egală cu
concentrația plasmatica (Cpl), saliva poate fi utilizată la dozarea M, în condițiile în care
recoltarea de sânge este dificilă
2. identificarea în salivă a unor medicamente cu potențial toxic sau stupefiant
ex. morfina poate fi detectată în salivă și este o metodă de diagnostic a morfinomaniei;
detectarea consumului unor droguri
3. medicamentele cu proprietăți anticolinergice scad secreția salivară (ex. atropina,
papaverina și alte antispastice intestinale, medicația din boala Parkinson)=> scade
secreția salivară a altor M co-administrate
4. rifampicina (antibiotic, anti-TBC) colorează sputa în roz – nu trebuie confundată cu
hemoptizia (prezența de sânge în salivă și spută)
Eliminarea prin laptele matern
este o cale secundară de eliminare ce apare la femeia care alăptează; poate
deveni periculoasă pentru sugar
Caracteristici:
M trec în laptele matern prin difuzie pasivă, cel mai ușor difuzând: M
liposolubile neionizate, cu molecula mică, legate slab de proteinele plasmatice,
cu timp de injumătățire lung
Factorii care influenteaza concentratia M in lapte:
doza și durata tratamentului la mamă
funcțiile hepatică și renală a mamei
cantitatea de M transferată de la mamă la făt depinde de: volumul de lapte
ingerat de sugar și intervalul de timp dintre administrarea M la mamă și
momentul alăptării.
Eliminarea prin laptele matern
Reguli generale:
1. la femeia care alăptează se vor prescrie numai M absolut necesare, în monoterapie(nu
combinații).
2. dacă un M este contraindicat la sugar dar esențial pentru mamă, se întrerupe temporar sau
definitiv alăptarea.
3. pe perioada alăptării se evită M cu timp de înjumătățire lung.
4. se preferă formele de uz local în favoarea celor cu administrare sistemică
5. la administrarea unui M se are în vedere și modul în care influențează cantitatea/calitatea
laptelui (unele M reduc sau chiar suprimă secreția lactată).

Resurse utile: http://www.e-lactancia.org/ - site cu informații despre

compatibilitatea medicamentelor sau suplimentelor alimentare cu alăptarea
Eliminarea artificială a M
Se recurge la astfel de metode în 2 situații:
insuficiență renală acută (IRA), insuficiență hepatică acută (IHA)
intoxicații medicamentoase acute.
Există mai multe metode de eliminare artificială:
1. Eliminarea digestivă a M: prin spălătură gastrică sau diaree provocată
(purgative).
2. Eliminarea renală accelerată:
- prin modificarea pH-ului urinii (vezi eliminarea renală)
- prin provocarea diurezei osmotice cu Manitol în perfuzie
Eliminarea artificială a M
3. Eliminarea complet artificială a excesului de M: se poate face
prin 3 procedee
a) Dializa peritoneală = trecerea toxicului din plasmă spre
lichidul peritoneal. Depinde de proprietățile fizico-chimice ale M
și de procentul de legare de proteinele plasmatice.
b) Hemodializa („rinichi artificial”)
c) Exsanguinotransfuzia = înlocuirea masei sanguine în caz de
methemoglobinemie (hematiile nu mai pot transporta O2 =>
moarte prin asfixie celulară)