Elev: Ristea Iuliana Gabriela

Îndrumători proiect: Neaga Niculina

și Constantinescu Giuliana
Terapia simptomatică
cu medicamente
analgezice-antipiretice
Sunt medicamente care prezintă aceste 3 tipuri de efecte: analgezic,
antipiretic și antiinflamator.
* Efectul analgezic este mai slab decât al opioidelor, realizându-se printr-o
creștere a pragului percepției senzației dureroase, dar fără a influența
reacția psihoafectivă la durere. Acțiunea analgezică se datorează inhibării
sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La nivel periferic este posibilă
inhibarea alături de prostaglandine, a sintezei și acțiunii altor compuși ce
acționează pe receptorii durerii, inhibându-se astfel transmiterea senzației
dureroase. Aceste substanțe se folosesc frecvent în combinații, datorită
unui sinergism aditiv, intrând în compoziția anumitor preparate de tip
antinevralgic. Se indică în nevralgii, dentalgii, cefalee, mialgii, artralgii, etc..
* Efectul antipiretic reprezintă scăderea temperaturii crescute în mod
patologic (a febrei). Se explică prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la
nivelul centrului termoreglator din hipotalamus, rezultând o vasodilatație
periferică, ce va permite o pierdere accentuată de căldură.
* Efectul antiinflamator reprezintă combaterea simptomelor inflamațiilor
acute ( roșeață, căldură locală, tumefiere).
 Denumirea de opioide provine de la “opiu” care este un produs
brut obținut din capsulele de mac alb (Papaver somniferum). Opiul
conține in jur de 20 de alcaloizi printre care morfina, codeina,
papaverina, noscapina.
Mecanismul analgezic se datorează interacțiuni dintre opioidele
exogene (morfina) si anumiți receptori specifici (m , k , d ) având rol
in modularea senzației dureroase.
Organismul nostru produce o substanță „P” care permite
percepția senzației dureroase. Tot la nivelul SNC sunt sintetizate
opioidele endogene ( enkefalinele, endorfinele, dinorfinele) care
acționează pe receptori specifici reducând senzația dureroasa.
Opioidele endogene sunt importante pentru funcționarea
sistemului nervos central. Ele reprezintă, în primul rând, un
mecanism fiziologic de protecție față de durere.
Analgezice antipiretice:
Mecanismul de acțiune este fundamental diferit de al analgezicelor
opioide, ele producând inhibarea enzimei ciclooxigenază, care in mod
normal acționează asupra acidului arahidonic și determină sinteza de
prostaglandine, prostacicline şi tromboxani.
COX-1 este enzima constitutivă, cu rol benefic în sinteza de
prostaglandine protectoare la nivelul mucoasei gastrice, a celor care
intervin în reglarea circulației renale, în declanșarea travaliului, a
prostaciclinei care are efect antiagregant plachetar şi bronhodilatator,
a tromboxanilor cu rol în agregarea plachetelor.
COX-2 este enzima inductibilă, care nu se găsește în țesuturile
normale, indusă în cursul fenomenelor patologice. Ea este
responsabilă de sinteza de prostaglandine cu rol în apariția
inflamațiilor acute, a febrei, şi apariţia durerii.
Majoritatea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatoare inhibă
ambele forme ale enzimei COX.
Astfel prin inhibarea COX-1 apar efecte adverse, cum ar fi acțiunea
iritantă la nivelul mucoasei gastrice, ulcer gastric prin inhibarea
sintezei de prostaglandine protectoare, perturbarea circulației renale,
reacții de tip anafilactoid prin inhibarea sintezei de prostaglandine şi
prostacicline cu efect bronhodilatator şi totodată prin creșterea sintezei
de leucotriene, cu acțiune bronhoconstrictoare, iar prin inhibarea COX-
2 se explică apariția efectelor analgezic, antipiretic şi antiinflamator.
Analgezice opioide
Mecanismul de acțiune al opioidelor- acționează pe receptori
specifici (miu, kappa, delta) pe care în condiții fiziologice acționează
peptidele opioide endogene: endorfine, enkefaline şi dinorfine, care au
rol în modularea senzației dureroase. Acțiunea lor se datorează
asamblării la receptorii opiozi situați la nivel SNC, receptori care
corespund opioidelor endogene (endorfine) care sunt agoniști
fiziologici cu acțiune sinergica. Prin legarea analgezicelor opioide de
acești receptori opioizi (medicamente din opiu și derivați), este
împiedicată apariția senzației dureroase.
 Analgezicele-antipiretice sunt indicate în dureri de intensitate ușoara-
moderată (nevralgii, mialgii, dureri dentare, artralgii), febră de cauză
infecțioasă. Sunt contraindicate la bolnavii cu insuficiență hepatică, hepatită
virală, insuficiență renală gravă, alcoolism și hipersensibilitate la
paracetamol, produce dependență fizică. Se eliberează fără prescripție
medicala (OTC).
Spre deosebire de analgezice-antipiretice, analgezicele opioide sunt
indicate in dureri puternice care nu mai răspund la alte analgezice: în
cancere în fazele terminale, durerea din infarctul miocardic acut,
postoperator, traumatisme majore, cu excepția celui cranio-cerebral.
Majoritatea analgezicelor opioide se eliberează numai pe bază de rețetă
specială cu timbru sec obținută de la Direcția de Sănătate Publică. Sunt
contra indicate la copii mici, bătrâni datorită deprimării centrului respirator,
provoacă dependență, nu reduc febra.
Utilizarea abuzivă duce la instalarea dependenței, caracterizată prin
dependență psihică, dependență fizică, sindrom de abstinență la
întreruperea administrării, toleranță pentru efectul analgezic şi euforizant,
intoxicație cronică.
5. FIZIOPATOLOGIA DURERII
Durerea este senzația neplăcută care se manifestă sub diferite forme
(arsură, înțepătură, crampă, greutate, întindere etc.) de intensitate si
întindere variabile. Durerea este asociată cu leziuni tisulare, reale sau
potențiale, sau descrisă ca si cum aceste leziuni există.
Forme particulare de durere:
a) Cefaleea este localizată la nivelul extremității cefalice şi este indusă de
stimularea structurilor extra/intracraniene.Este produsă în principal de:
distensia, tracţiunea arterelor, a sinusurilor venoase, a nervilor cranieni sau
spinali, a structurilor durale, creşterea presiunii intracraniene.
b) Migrena este o cefalee paroxistică, pulsatilă, unilaterală precedată de
manifestări senzoriale care se însoţeşte de tulburări digestive (greţuri,
vărsături), apare la efort, emoţii, expunere la soare.
c) Nevralgiile craniene- forme:
• Nevralgia de trigemen (V) – durere facială intermitentă, paroxistică,
intensă, localizată pe teritoriul nervului cranian V însoţită de spasme ale
musculaturii faciale. Factorii trigger implicaţi sunt: vorbire, masticaţie,
atingerea feţei.
• Nevralgia de glosofaringian (IX): durerea este localizată în fosa
amigdaliană, retrofaringe sau în laringe şi iradiază la nivelul urechii.
6. FIZIOPATOLOGIA REACTIEI FEBRILE
Febra reprezintă creșterea temperaturii interne peste 37 grade Celsius, în
condițiile în care echilibrul între termoliză si termogeneză este păstrat.
a) Termoreglarea: temperatura internă sau centrală reprezintă temperatura
organismului care depinde strict de bilanțul dintre producerea de căldură
(termogeneză) şi pierderea de căldură (termoliză), nefiind influențată de
variațiile de temperatură ale mediului ambiant.
În condiții de repaus: temperatura organismului este de 37±0,60C.
• Temperatura orală este de aproximativ 36,7°C;
• Temperatura rectală > cu 0,5°C față de temperatura orală;
• Temperatura axilară < cu 0,5°C față de temperatura orală.
b) Termogeneza (adaptarea la frig): Termogeneza musculară asigură 40%
din termogeneza totală, se realizează prin creșterea tonusului muscular
(frisonul) şi este controlată nervos. Termogeneza hepatică creste viteza
proceselor metabolice şi este supusă controlului hormonal: catecolamine şi
hormonii tiroidieni.
c) Termoliza reprezintă adaptarea organismului la căldură
1.SALICILAȚI
•ACIDUM ACETYLSALICYLICUM (ACID ACETILSALICILIC) Aspirin, Aspirin
cardio, Aspenter, Aspirin plus c) comprimate, comprimate efervescente.

Indicații terapeutice: analgezic, antipiretic,

antiinflamator, antiagregant plachetar, tocolitic.
Dozele:
-în doză de 1,3-3 g pe zi are efect analgezic şi antipiretic.
-în doză mare de 2-4-6 g pe zi este antiinflamator,
- în doze mici de 0,05-0,1 g pe zi are efect antiagregant plachetar
Reacții adverse: tulburări digestive (efect iritant pe mucoasa gastroduodenală:
poate agrava sau produce gastritele şi ulcerele), microhemoragii digestive
rareori hematemeză sau melenă, bronhospasm, erupţii cutanate, nefropatie
cronică, sindrom Reye.
2.DERIVAŢII DE PARAAMINOFENOL= DERIVAȚI DE ANILINĂ
PARACETAMOLUM (Paracetamol, Panadol, Panadol baby)
comprimate, comprimate efervescente, comprimate masticabile,
supozitoare, suspensie orală, soluție orală si perfuzabilă.
Indicaţii terapeutice: antipiretic si analgezic moderat, slab
antiinflamator.
Doza: se administrează oral
-la adulți şi la copiii peste 12 ani, 500 mg la
fiecare 6-8 h;
- la copii intre 6 şi 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore;
- la copii intre 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.
Reacţii adverse: pot sa apară reacții alergice, manifestate sub forma
unor erupţii cutanate, urticarie, euforie, dependenţă fizică,
trombocitopenie, exceptional anemie hemolitică, etc. Poate afecta
toxic rinichiul (nefrită interstițială) si ficatul (creșterea
transaminazelor).
3.DERIVAŢI DE PIRAZOLONĂ
METAMIZOL SODIC (ALGOCALMIN ) comprimate, supozitoare,
soluție injectabilă si orală.
Indicaţii terapeutice: efectul analgezic mai intens decât cel antipiretic,
slab antiinflamator acțiune antispastică de tip musculotrop, nevralgii,
dureri dentare şi de sfera O.R.L., dureri artrozice, artritice, din
poliartrită cronică evolutivă, mialgii, dureri
de cauză tumorală, combaterea febrei.
Doza: la adulţi 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi
sau 1-2 fiole în injecţie i.m. profundă sau
per os; la copii peste 15 ani 1 comprimat de 2-3 ori/zi sau la nevoie.
Reacţii adverse: agranulocitoză (creştere semnificativă a temperaturii,
frisoane), anemie sau trombopenie, reacţii alergice cutanate de
diferite intensităţi, uneori şoc anafilactic (i.v), rar insuficienţă renală
sau nefropatie interstiţială, uneori colorarea in roşu a urinii.
4.ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)
a) FENILBUTAZONUM (FENILBUTAZONA® ) cremă, unguente, supozitoare.
Indicaţii terapeutice: antiinflamatorie (antireumatică), analgezic-antipiretic
slab, uricozuric (scade acidul uric), mialgii si nevralgii.
Doza: Unguentul se aplică, pe tegumente
indemne, de 2-3 ori pe zi.
Cremă: 250 mg de 2-3 ori/zi, 1-2 zile
b) INDOMETACINUM (INDOMETACIN ) - capsule, supozitoare, unguent,
cremă.
Indicaţii terapeutice: boli reumatismale inflamatorii cum
sunt spondilită anchilopoietică, poliartrita reumatoidă,
artroze, gută (artrită gutoasă), dismenoree, poliartrită
cronică evolutivă. Doza: 50 mg de 2 ori /zi, după mese.
Reacţii adverse: tulburări gastrointestinale: anorexie, greaţă, epigastralgii,
diaree, ulcer, icter, poate accentua efectul anticoagulantelor orale, risc de
sângerare, tulburări de vedere, neutropenie, trombocitopenie, anemie
aplastică (foarte rar).
Alți reprezentanți:
- DICLOFENACUM (Diclofenac®, Refen®, Voltaren®)
- IBUPROFENUM (Ibalgin,Nurofen, Modafen, Paduden)
- KETOPROFENUM (Ketonal, Ketonal forte, Ketonal retard,
Ketoprofen, Fastum gel)
- PIROXICAMUM (Flamexin®, Piroxicam)
- MELOXICAM (Movalis, Meloxicam)
- NIMESULIDUM (Aulin)
- DEXKETOPROFENUM (Tador)
- BLOCANTE SPECIFICE (COXIBI): Celecoxib
MORFINA este cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor
opioide.
Indicaţii terapeutice: efect analgezic în dureri puternice care nu mai răspund
la alte analgezice, în cancere în fazele terminale, durerea din infarctul
miocardic acut, durere postoperatorie, traumatisme majore, cu excepția celui
cranio-cerebral, efect antidispneic în edemul pulmonar acut.
Doza: la sugari nu se prescrie.
La copii: - 2-3 ani se foloseşte în mod cu totul excepţional;
-3-6 ani: 1-2 mg, 1-2 ori pe zi subcutant;
- 7-15 ani: 3-7 mg, 1-2 ori pe zi subcutant. Ca doză nu se va depăşi 0,01 g în
24 de ore.
Adulţi: doza pentru odată este de 10 mg, max 20 mg. Doza maximă pe zi este
60 mg, doza care se eliberează pe o rețetă este pentru 3 zile adică180 mg.
Reacţii adverse: greață, vărsături, constipație, hipotensiune
Morfina este un stupefiant care se eliberează numai pe reţeta specială cu
timbru sec obţinută de la Direcţia de Sănătate Publică
1.DERIVAŢI NATURALI ŞI SEMISINTETICI AI MORFINEI
CODEINA este metilmorfina, un alcaloid natural.
Indicații terapeutice: efect antitusiv (prin acţiune centralã),
analgezic (de intensitate medie) şi antidiareic. Se indică în tuse
iritativă neproductivă, dureri de intensitate,
nu este recomandabilă la copiii sub 5 ani.
Doza: 10-15 mg odată.
Reacţii adverse: constipație, greață,
amețeli, disforie, somnolență, dozele mari
deprimă respiraţia, iar la copiii mici pot provoca convulsii,
potenţialul de dependenţă este relativ mic.
2. OPIOIDE SINTETICE CU PROFIL ASEMĂNĂTOR MORFINEI
a) PETIDINA(Mialgin) este un derivat de sinteză.
Indicaţii terapeutice: în dureri puternice, în colici (asociat cu
antispastice), infarct miocardic acut, cancer, dureri postoperatorii,
pregătirea anesteziei generale şi a intervenţiilor chirurgicale,
analgezia obstetricală, edemul pulmonar acut.
Doza: la adulţi 25-100 mg i.m. sau 25-50 mg
în injecţie i.v. lentă.
Nu se administrează la copii sub 3 ani.
La copii mai mari de 3 ani se foloseşte
excepţional şi în doze mai mici.
Reacţii adverse: slăbiciune, ameţeli, sudoraţie, uscăciunea gurii,
uneori greaţă şi vomă, rareori hipotensiune ortostatică, deprimare
respiratorie, constipaţie, retenţie de urină.
b) FENTANYL este cel mai puternic analgezic (de 80–100 de ori mai
puternic decât morfina). Efectul analgezic a 0,1 mg fentanyl este
echivalent cu cel a 10 mg de morfină.
Durata efectului analgezic după administrarea i.v. a 0,1 mg este de
30 de minute.
Indicaţii terapeutice: ca analgezic major
adiţional în anestezia generală sau locală,
în neuroleptanalgezie, Plasturii (Duragesic)
sunt indicați în tratamentul durerii cronice din cancer care necesită
terapie continuă cu opioizi, fiind aplicaţi timp de 72 de ore.
Doza scazută: 2 g/kg. Doza moderată: 2-20 g/kg. Doza mare: 20-50
g/kg.
Reacţii adverse: deprimarea respiraţiei, apnee, rigiditate musculară,
bradicardie, hipotensiune, greaţă, ameţeli, rar reacţii alergice.
3. OPIOIDE SINTETICE CARE NU DEPRIMĂ CENTRUL
RESPIRATOR SI NU PRODUC DEPENDENŢĂ
a) PENTAZOCINA (Fortral) este un analgezic moderat folosit pentru
calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice. Doze de 30-
60 mg au acţiune analgezicã similară cu 10 mg morfină, iar oral, 50 mg sunt
echianalgezice cu 60 mg codeină, efectul se menţine 3-5 ore.
b) BUTORFANOLUL(Moradol) este un analgezic puternic, folosit în
analgezie postoperatorie, pentru combaterea durerilor în afecţiunile maligne
şi dureri posttraumatice, ca premedicaţie pentru anestezia generală, colică
renală, arsuri.Doza este de 1-4 mg odată, repetat la 3-4 ore.
c) NALBUFINA(Nubain) este un analgezic foarte puternic folosit
preoperator în obstetrică, ginecologie, tumori maligne.
Doza 10-20 mg parenteral.
Reacţii adverse: sedare, greaţă, transpiraţii, letargie, confuzie
CAZUL 1
Pacientul Constantin Aurelian, în vârsta de 41 de
ani, se prezintă la farmacie cu o prescripție medicală,
în care este diagnosticat cu nevralgie suboccipitală,
având ca tratament recomandat următoarele :
• Antinevralgic forte 0,500 g, 1 cpr. de 2 ori/zi;
• Mydocalm 150 mg, 1 drj/de 3 ori/zi;
• Omeprazol 20 mg, 1 cps. pe zi dimineața.
 Antinevralgic forte conține ca substanțe active: Paracetamol
(Acetaminofen) 250 mg + Acid acetil salicilic (Aspirină) 250 mg +
Cafeină 50 mg. Paracetamolul și Aspirina, ameliorează cefaleea
și febra asociată, având și un efect antiinflamator determinat de
Aspirină. Cafeina, este un psihostimulent care potențează efectul
terapeutic al celor două analgezice-antipiretice. Administrarea se
face de 2 ori pe zi, după mese.
Mydocalm-ul conține ca substanță activă Tolperisona, care
este un miorelaxant central, decontracturant al musculaturii
intercostale și suboccipitale, ameliorând starea pacientului. În
acest caz se va administra de 3 ori pe zi, câte un cpr. de 150 mg.
Omeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni (IPP), un
protector gastric din grupa antiulceroaselor, care se
administrează dimineața cu 20-30 min. înainte de masă, pentru a
preveni acțiunea iritantă gastrică ce ar putea fi determinată de
Paracetamol și Aspirină.
CAZUL 2
Mama pacientului Şerban Rareş, in vârstă de 5
ani, se prezintă la farmacie cu o prescripție
medicală, în care fiul acesteia este diagnosticat cu
Rino-faringită virală, având ca tratament recomandat
următoarele:
• Nurofen sirop, 3 linguriţe pe zi;
• Vibrocil picături nazale, 1 pic. în fiecare nară de
3 ori/zi.
 Nurofen conţine ca substanţă activă Ibuprofen, care este
un analgezic-antipiretic. Se va administra 3 lingurițe pe zi.
Vibrocil conţine ca substanţe active fenilefrină, care este
un decongestionant nazal şi maleat de dimentinden care este
un antihistaminic. Vibrocil este utilizat pentru ameliorarea
congestiei şi diminuarea secreției nazale. Se administrează o
picătură în fiecare nară de 3ori/zi.
CAZUL 3
Pacientul Militaru Alexandru, în vârsta de 67 de ani, se
prezintă la farmacie cu o prescripție medicală, în care este
diagnosticat cu gută acută, având ca tratament recomandat
următoarele:
Colchicină 0,001 g, 1 cpr. pe zi;
Mabron 0.05 g, 4 caps. pe zi.
 Colchicină conţine ca substanţă activă colchicină, care
este un calmant al accesului de gută, antiinflamator, citotoxic
(toxic al fusului). Se va administra câte un comprimat pe zi de
0,001g.
Mabron conţine ca substanţă activă tramadolum, care este
un analgezic cu acțiune dublă, atât asupra receptorilor opioizi,
cât si pe sistemul descendent monoaminergic. Pornind de la
acest lucru, spectrul de eficientă este larg, având acțiune atât
asupra durerilor acute, cat si a celor cronice. Se va administra
4 capsule pe zi de 0,05g.
1. Analgezicele antipiretice sunt indicate in dureri de intensitate ușoară
moderată, efect antipiretic reprezentând scăderea temperaturii crescute în
mod patologic (a febrei), analgezicele opioide sunt indicate in dureri
puternice care nu mai răspund la alte analgezice.
2. Funcționează prin urmatoarele mecanisme complet diferite:
•Mecanismul de acţiune al analgezicelor opioide produce inhibarea enzimei
ciclooxigenază, care acţionează asupra acidului arahidonic, determinând
sinteza de prostaglandine, prostacicline şi tromboxani.
•Mecanismul de acţiune al opioidelor - acţionează pe receptori specifici
(miu, kappa, delta) care au rol în modularea senzaţiei dureroase.
3. Importanța terapeutică a acestor substanțe medicamentoase, deși una
simptomatică este deosebit de importantă, atât a analgezicelor-antipiretice
cât și a analgezicelor-opioid, deoarece sunt foarte necesare pentru om,
prin prisma faptului că orice persoană la un anumit moment al vieții sale s-a
confruntat cu o durere mai ușor sau mai greu de suportat, iar prima
intervenție de îmbunătățire a stării sale de sănătate a fost să apeleze la un
analgezic menit să suprime senzația dureroasă.