INTERACTIUNI

ale
FITOPREPARATELOR
cu
MEDICATIA DE SINTEZA

mecanisme de interactiune
FITOPREPARATE FITOTERAPEUTICE FITOMEDICAMENTE

FITOFARMAKON FITOFARMAKA

planta organ de planta preparate

NU:

principii active pure izolate

deriv. de semisinteza

deriv. de sinteza

preparate homeopate

preparate antropozofice
 SUA:
- 2000 - 4 bilioane dolari
- 15 milioane adulti – PPM sau vitamine + medicamente

 EUROPA:
- 2003 – 5 bilioane dolari
- 2003 - Germania – 283 milioane dolari platiti de SAS
pentru preparate – Ginkgo bilobae folium, Hyperici herba,
Crataegi folium et flos, Cucurbitae semen, Sabalis serrulatae
fructus, Urticae radix
- 2002 – Franta – 91 milioane dolari platiti de SAS pentru
preparate – Ginkgo bilobae folium, Sabalis serrulatae fructus
- Marea Britanie – rata scazuta de prescriere/utilizare a
preparatelor din plante (NU – SAS)
Germania 2.06 bil.

Franta 1.13 bil.

Italia 543 mil.

Polonia 252 mil. 132 mil.:

Anglia 211 mil. Portugalia
Ungaria
Spania 170 mil.
Irlanda
Belgia 127 mil.
Slovacia
Elvetia 93 mil. Finlanda
Norvegia
Austria 88 mil.

Olanda 81 mil.

Cehia 76 mil.

Valori ale vanzarilor0 OTC pe baza de plante medicinale (2003)

250
 2005 – 2008 – peste 50 publicatii stiintifice privind interactiunile
produsului Hyperici herba cu medicatia de sinteza

 peste 150 plante medicinale ► interactiuni

Adonis vernalis ............... Taxus brevifolia

 farmacocinetica preparatelor din plante medicinale

mecanisme de interactiune
 mecanisme farmacocinetice:
- absorbtie - distributie
- metabolizare - excretie
 mecanisme farmacodinamice:
- concentratie – raspuns farmacologic
- efecte sinergice (aditive, de potentare)
- efecte antagonice (antagonism partial, antagonism total)
 extract din Tripterygium wilfordii – ciclosporina ►
cresterea ratei de supravietuire comparativ cu ad. de ciclosporina

Tripterygium wilfordii

Beauveria nivea

ciclosporina A – ketoconazol
ciclosporina A – Sandimmun (Novartis)
 ABSORBTIE
- reducerea absorbtiei medicamentului de sinteza
- accelerarea tranzitului intestinal ◄ laxative vegetale
- laxative de volum:
Tritici testae, Lini semen, Psyllii semen, Psyllii testae
- laxative stimulante:
Frangulae cortex, Rhei rhizoma, Sennae folium,
Sennae fructus, Oleum Ricini
- laxative osmotice
Hibisci sabdariffae calicis, Tamarindorum pulpa,
Pruni domesticae fructus, Pruni armeniacae fructus,
Caricae fructus
- “tabacirea” mucoasei intestinale ◄ astringente vegetale
Quercus cortex, Myrtilli fructus, Theae folium
- prezenta cationilor metalici in preparatul vegetal
- extract apos din fructe de Foeniculum vulgare ► reducerea nivelului seric
de ciprofloxacina cu 83%
- fluorochinolone

Fe++, Ca++, Al+++

ciprofloxacina
!!! antiacide
!!! suplimente alimentare - minerale
TANINURI – FIER TANINURI - PROTEINE
 - modularea activitatii glicoproteinei P
de la nivelul tractului gastrointestinal

glicoproteina P (ABCB1, MDR1):

- transportor ABC (ATP-binding cassette)
- constitutiva in tesuturi normale – suprafata apicala a cel. epiteliale:
intestin subtire
colon
canaliculi biliari
tubuli renali proximali
ducte pancreatice
bariera hematoencefalica
- pompa de eflux ATP-dependenta pentru xenobiotice
- substrat:
- citostatice
(paclitaxel, vinblastina, vincristina, antracicline, epipodofilotoxine)
- steroizi (cortizol, dexametazona)
- inhibitori de proteaza (ritonavir, indinavir, saquinavir)
- heterozide cardiotonice (digoxina)
- imunosupresive (tacrolim, ciclosporina)
- chinidina

- regleaza biodisponibilitatea la administrare orala

- reduce distributia la nivel cerebral
- favorizeaza eliminarea intestinala, biliara si renala
- rol in aparitia rezistentei la multimedicatie
(Sparreboom Al. et al.
Journal of Clinical
Oncology; 2004; 22: 12)

1 – CYP450
2 – ABC TP
- extracte din Hyperici herba – induc exprimarea glicoproteinei P
► reducerea nivelului plasmatic al ciclosporinei, digoxinei

- extracte din Rosmarini folium – inhiba activitatea glicoproteinei P

► cresc acumularea intracelulara de vinblastina si doxorubicina
in cel. MCF-7 rezistente

- extracte din Theae folium – inhiba activitatea glicoproteinei P

- modularea activitatii citocromului P 450 (CYP3A4, CYP3A5)

de la nivelul tractului gastrointestinal
(la METABOLIZARE)
epiteliul intestinal: absorbtie – metabolizare
midazolam (claritromicina, ketoconazol – inhiba CYP3A4)
lovastatin, simvastatin, buspirona