Tema: Analgezicele opioide și

neopioide
 * Analgezicele opioide și neopioide
*Substanțele analgezice sunt preparatele care suprimă selectiv
sensibilitatea algică fără a deregla conștiința.

Clasificarea:
Preparate cu acțiune preponderent centrală.

Analgezice opiacee – stupifiante: Morfina, Codeina,

Omnopon, Fentanil, Pentazocină.

Preparate neopiacee: Ketorolac (Ketanov), Estocina.

Analgezice cu acțiune mixtă – Tramadol.

Preparate cu acțiune preponderent periferică - analgezice

neopiacee.
 * Analgezice opioide și antagoniștii lor
*Combaterea durerii prin mecanism nervos central
reprezintă efectul principal al acestei clase de
substanțe.

Analgezicele opiacee, spre deosebire de cele nestupifiante, se

caracterizează prin:

1.Efect analgezic exprimat în cadrul traumelor, infarctului de

miocard, tumorilor.

2.Influența specifică asupra SNC (dezvoltarea euforiei, de-

pendenței fizice și psihice,toleranței, sindromului de absti-
nență).
 * Analgezice opioide și antagoniștii lor
*Efectele farmacologice ale analgezicelor opiacee sunt
determinate de interacțiunea cu receptorii de opiacee localizați
în SNC și în țesuturile periferice.

1.Se disting următoarele tipuri de receptori de opiace – miu,

kapa, delta, sigma, epsilon.

2. Opioide endogene ai acestor receptori sunt enkefalinele,

endorfinele, dinorfinele.

3.În funcție de principiul interacțiunii substanțelor

medicamentoase cu receptorii opiacei, distingem următoarele
grupe farmacologice de bază.
*1.Agoniști - Morfină,Codeină fosfat,
Promedol, Fentanil.

2.Agoniști - antagoniști – Pentazocină,

Nalorfină.

3.Antagoniști – Naloxon clorhidrat,

Naltrexon.
 
 * Preparatul de referință din
grupul analgezicelor de
opiacee este Morfina
*Farmacocinetica:
Absorbția morfinei din tractul digestiv este individuală.
Se distribuie în toate organele și țesuturile.
Penetrează bariera placentară, mai dificil traversează bariera
hematoencefalică.
Se metabolizează în ficat, se elimină prin bilă și rinichi.
La administrarea perorală, efectul se manifestă peste 20-30
min, intramusculară – peste 10-15 minute, intravenoasă -
peste un minut.
 *Morfina
*Mecanismul efectului analgezic al morfinei este cauzat de
inter acțiunea ei cu receptorii opioizi (miu, kapa, delta), a
căror agonist este, dereglarea transmisiei interneuronale a
impulsurilor dureroase la diferite nivele ale SNC.
Eferctul sedativ al Morfini este cauzat de influența ei asupra
neuronilor scoarței cerebrale, asupra hipotalamusului și
sistemului limbic.
Euforia – este una din manifestările tipice ale acțiunii
psihotrope a morfinei și sporește la administrarea repetată.
Se manifestă prin:
dispoziție ridicată,
senzație de confort psihic,
percepție pozitivă a mediului ambiant.
 *Morfina
*Indicații:

Dureri stabile cauzate de traume,

intervenții chirurgicale,
infarct miocardic,
tumori maligne,
tuse ce prezintă pericol vital,
dispnee exprimată,
insuficiență cardiacă,
edem pulmonar.
 *Analgezice neopioide
*Analgezicele neopioide
Spre deosebire de antialgicele opioide, această
clasă de medicamente prezintă câteva avantaje
majore și anume:
- nu provoacă dependență fizică sau psihologică;
- au efect antipiretic;
- nu afectează alte simțuri decât percepția durerii;
- nu induc depresie respiratorie.
* Efect antipiretic, analgezic, antiinflamator.
 *Analgezice neopioide
*Metamizol sodic /Dipyrone (Algocalmin, Analgin,
Spasmalgon)
- este un derivat de pirazolonă;
- efect analgetic puternic, spasmolitic;
- antipiretic slab
- se administrează în doze de 500 mg (oral), la
intervalul de 6 ore, în colica biliară doza se poate
mări până la 2,5 g;
- reacții adverse: agranulocitoză prin afectarea
măduvei osoase;
- nu se recomandă utilizarea frecventă și de lungă
durată a acestor preparate.
 *Analgezice neopioide
*Acetaminofen (Paracetamol, Eferalgan, Panadol)
- se presupune că efectul său analgetic este posibil prin
inhibarea unei ciclooxigenaze recent descoperite - COX-3,
prezentă doar la nivelul SNC.
*- indicat în dureri ușoare și moderate (articulare, cefalee,
dismenoree etc), febră;
- util în durerile de cap și dinți, mai puțin eficient în durerea
inflamatorie și viscerală;
*- contraindicat în alcoolism cronic, afecțiuni hepatice;
- adulților li se administrează în doze de 0,5-1 g de până la 4
ori pe zi;
- eliminarea se realizează pe cale renală după legarea cu acid
sulfuric sau glucuronic;
 *Analgezice neopioide
*Antiinflamatoarele nesterioidiene (AINS)
*Sunt un grup de medicamente ce împiedică
sinteza de prostaglandine,
*Prostaglandinele E2 și I2 sunt substanțe
implicate în mecanismul inflamației,
*Ibuprofen, Acid acetilsalicilic, Diclofenac,
Indometacin, Nimesulid.
 *Analgezice neopioide
*Indicații generale ale AINS
1. Dureri acute sau de tip cronic (în diverse traume,
post-chirurgical, în cancere sau artrite);
2. Alte dureri, asociate unui proces inflamator;
3. Ca și antipiretice;
4. Pentru închiderea canalului arterial la nou-născuții
prematuri (indometacin intravenos sau ibuprofen în
suspensie pe cale orală);
5. Chimioterapia prevenției cancerului colo-rectal;
 * Analgezice neopioide
*Contraindicații generale
*1. Aspirina (compușii salicilați) nu se vor administra
copiilor sub 12 ani in boli de etilogie virală,
*2. AINS sunt contraindicate la persoanele alergice la
aspirină;
*3. Nu se recomandă pacinților cu afecțiuni hepatice
sau renale în stadii avansate;
*4. Unele tulburări de coagulare pot contraindica
administrarea de AINS;
*5. Nu se recomandă gravidelor
 *Analgezice neopioide
*Efecte adverse
- greață, sângerări, anemie, diaree, hemoragii
gastrointestinale;
- toxicitate renală - scade rata de excreție, scade
eficiența diureticelor, alterează funcția renală;
- alergii;
- provoacă hipertensiune și scade eficiența
preparatelor antihipertensive;
- dureri de cap, vertije, depresie etc
*MULȚUMESC