Administrarea medicamentelor la nivelul cavitatii nazale

Administrarea intranazal a medicamentelor urmrete o aciune local, antiseptic, antialergic, decongestiv. Parametri ce intervin n absorbia prin mucoasa nazal: a)Parametri fizico-chimici b)Parametri farmaceutico-tehnologici c)Factori fiziologici a)Parametri fizico-chimici ai substanei medicamentoase structura masa molecular starea fizico - chimic coeficientul de pasaj (caracterul lipofil sau hidrofil) degradarea enzimatic Pe calea nazal se administreaz : substane care pot avea caracter lipofil sau hidrofil care au n general mas molecular mic substanele care nu pot fi administrate pe cale oral deoarece sufer o biotransformare crescut la nivelul ficatului; sunt bine absorbite la nivelul mucoasei nazale. n cazul substanelor lipofile farmacocinetica este asemntoare cu cea obinut dup administrare pe cale i. v. - dac se urmrete o instalare rapid a efectului terapeutic; se poate utiliza calea nazal n cazuri de urgen - substanele cu structur polar (peptide i proteine) sunt absorbite prin mucoasa nazal dac sunt administrate cu substane auxiliare care s le favorizeze absorbia, aceste substane se numesc promotori de absorbie. b)Parametri farmaceutico-tehnologici pH doza de substan medicamentoas tonicitate forma farmaceutic paramatri de absorbie sistemul de aerosolizare Formulrile care se administreaz pe calea nazal ca aerosoli trebuie s aib un pH cuprins ntre 6.4-9,0 pentru a nu ntrerupe micarea ciliar; pH-ul soluiilor apoase nu trebuie s depeasc valorile 3 i 8.5. c) Factori fiziologici starea fiziologic: rinite, rceli, schimbri patologice locale clearence-ul mucociliar n mod normal, cnd un produs sub forma de soluie sau pudr este introdus n cavitatea nazal, acesta va fi eliminat destul de rapid prin procesul de clerance mucociliar; timpul de njumtire mediu, dup eliminare este de aproximativ 15 min. Pe cale nazal se administreaz substane medicamentoase cu aciune: - antiinflamatoare, - decongestionant, - antihistaminic, - simpatomimetice,

antibiotice, chimioterapice, steroizi.

Se poate utiliza n cazuri de urgen cnd urmrim instalarea rapid a efectului: migrene, convulsii, sedare, grea. Calea nazal nu este indicat administrrii unei cantiti mai mari de 50 mg de substan medicamentoas. Formulrile moderne cuprind forme farmaceutice ca: produse lichide: soluii, emulsii, suspensii produse semisolide: forme bioadezive, geluri produse solide: pudre bioadezive, microsfere Substanele medicamentoase utilizate n terapia endonazale sunt grupate n clase de medicamente pentru: a) administrare local: antimicrobiene i antivirale: antiseptice : sruri coloidale de argint 0.5-2%, propionat de sodiu, borat de fenilmercur 0.01%, uleiuri volatile de eucalipt, camfor, mentol, timol; antibiotice: cloramfenicol 0.2-0.5%, sulfat de neomicin 0.5-1%; vasoconstrictoare cu rol decongestiv asupra capilarelor: clorhidrat de efedrin 1%, clorhidrat de nafazolin 0.1 % vasodilatatoare: pilocarpina, papaverina; antiinflamatore: de tip corticosteroidian, ca suspensii acetat de hidrocortizon hemisuccinat, prednisolon; singure sau asociate cu antibiotice, vasoconstrictoare; antihistaminice: feniramina, antazolina n asociere cu antibiotice i antiinflamatoare; anestezice locale: procaina, anestezina, lidocaina cu limitele lor datorate apariiei de edeme i alergie. mucolitice: ureea, cu rol de fluidifiere a mucusului nazal i uor antiseptic; analeptice respiratorii: camfor , mentol,uleiuri volatile de pin,eucalipt; stimulatori ai clearance-ului mucociliar; efedrina, uleiuri volatile de eucalipt; vitamine hidrosolubile i mai ales liposolubile: A, D2, E, C. sulfamidele nu se utilizeaz datorit reaciilor alergice; b) administrarea transnazal pentru aciune sistemic: medicamente cardiovasculare: nitroglicerina, propanolol parasimpatolitice: atropina, cocaina; ageni antimicrobieni biologici: interferon, vaccinuri hormoni: ACTH, hormoni de cretere, oxitocin, progesteron, testosteron, insulina;

Administrarea medicamentelor la nivelul plamului

Inhalatia inseamna inspirarea, in scop terapeutic, a diferitelor gaze, lichide sau substante medicamentoase, fin pulverizate.

 Administrarea unor medicamente pe calea pulmonar sub form de aerosoli se face pentru tratamentul unor afeciuni ale tractului respirator dar i pentru absorbia sistemic ale unor molecule, care pot fi degradate sau care nu se absorb dup administrarea pe cale oral. Aparatul respirator este alctuit din dou pri principale: cile aeriene superioare: conductele prin care aerul atmosferic este introdus n plmni i apoi eliminat: nas, faringe, laringe; calea pulmonar: trahee, bronhii i plmni cu diferite nivele : bronhiole, alveole pulmonare. Aerosolii naturali sunt mai frecvent intalniti la mare sau la munte. Aerosoli artificiali sunt produsi de aparate, care se bazeaza pe folosirea aerului comprimat, la o presiune mai mare de 2 - 3 atmosfere, care disperseaza fin, in microparticule, mediul lichid, respectiv substanta chimica, care am introdus-o in aparat si pe care dorim sa o inhalam. Din punct de vedere al accesibilitatii, obtinerea si folosirea aerosolilor artificiali este mult mai facila, singurul impediment ar fi achizitionarea unui aparat de aerosolizare.

Aerosoli cu administrare pulmonara

De ce utilizam aerosoli ? Substanta activa in urma pulverizarii are suprafata de contact marita deci eficacitate terapeutica crescuta Administrare comoda, practica, facila fara risc de contaminare manuala. Se pot administra doze terapeutice reduse (centigrame, miligeame) Biodisponibilitate foarte buna-reducem dozele Permite tratamentul ambulatoriu Se evita pasajul gastric si hepatic Sedimenteaza lent Forma activa este stabila ca aerosol Se resorb rapid prin epiteliul respirator Pot strabate un strat subtire de lichid fara a se dizolva Indicatiile medicale ale aerosolilor Aerosolii sunt indicati in: - boli pulmonare (traheite, bronsita cronica, bronsita asmatiforma, bronsiolite, bronsiectazii, astm bronsic, emfizem pulmonar) - afectiuni ORL (sinuzite, rinofaringite, laringite, amigdalite). Actiunea este in functie de substanta medicamentoasa folosita: - vasoconstrictoare (adrenalina, efedrina); vasodilatatoare (miofilin, nitrit de sodiu); - bronhodilatatoare (aminofilina); - antiinflamatorie si antiinfectioasa (antibiotice); - antialergica; - sedativa Au efect terapeutic local : Afectiuni respiratorii (nas,sinus,gura,faringe) Afectiuni ale mucoasei caii pulmonare(plamani,bronhii,branhiole,alveole pulmonare) Afectiuni ale altor mucoase (oftalmica, otica, rectala, vaginala) Afectiuni ale pielii(arsuri, rani,infectii) Au efect terapeutic sistemic:

Circulatia sangvina pulmonara,inima si sistemul arterial. In acest caz aerosolul poate fi considerat ca o injectie a substantei medicamentoase direct in inima, de unde si raspunsul terapeutic imediat. Cum utilizam aerosoli ? Pentru a realiza un contact cantitativ optim cu celulele epiteliului bronsic este important un inspir profund apoi apoi oprirea respiratiei pentru 10-15 secunde, permitand astfel fixarea particulelor aerosolului la nivelul mucoasei. Este necesara, de asemenea, adoptarea ulterioara a unui ritm respirator lent care sa mareasca timpul de tranzit si de retentie al substantei active inhalate. Depunerea particulelor de aerosoli n aparatul respirator este influenat de numeroi factori: parametrii fizico-chimici ai subsatanei medicamentoase: - form, - mrime, - diametru, - densitate, - sarcin electric, - densitate; parametrii farmaceutico-tehnologici: - form farmaceutic, - pH, - doz de substan medicamentoas, - promotor, - distribuia mrimii particulei; factori anatomo-fiziologici: - umiditate , - stri patologice i caracteristicile respiraiei. Asupra particulelor acioneaz trei mecanisme importante de transport: impact datorat ineriei particulelor; sedimentare datorat forelor gravitaionale; difuziune legat de micarea Brownian a moleculelor de gaz nconjurtoare. Depunerea aerosolilor este dependent i de variabilele fiziologice: viteza respiraiei este de circa 15 pe minut, iar reducerea vitezei crete depunerea n plmni. afeciunile pulmonare pot s influeneze i ele ptrunderea, depunerea n plmni a particulelor: infeciile microbiene micoreaz volumul de aer inspirat; bronitele, astmul produc tuse i modificri n ritmul reaspirator i cardiac reinerea respiraiei favorizeaz depunerea particulelor mici. Medicamentele utilizate sub form de aerosoli n astmul bronic sunt: a) adrenergice inhalante : beta-adrenergice neselective: orciprenalinum beta 2-adrenergice selective: salbutamol, terbutalinum, feneterolum adrenergice i alte antihistaminice: feneterolum, salmeterol i alte antihistaminice b) alte antihistaminice inhalante: glucocorticoizi: beclometazonum, budesodinum, fluticasonum, mometazonum anticolinergice: tiotropium antialergice fr corticoizi: acidum cromoglicicum c) adrenergice de uz sistemic:

 si adrenergice: efedriniii hidrocloricum; 2 adrenergice selective: Salbutamol, Terbutalinum d) Alte antiasmatice sistemice: Xantine: Theofilinum-Teotard

Aerosoli cu administrare nazala

In prezent exista un interes crescut aratat dezvoltarii inhalatoarelor pentru urmatoarele afectiuni:astm, emfizem ,diabet, SIDA, cancer , boli cardiovasculare sau fibroze chistice.