Interaciunile anticolinesterazicelor 0)!

nticolinesterazicele poteneaz efectele8 su$ametoniului9 colinomimeticelor9 +adrenoblocantelor9 simpatoliticelor# Combinaii periculoase se constat la asocierea cu ultimele7 grupe97)<fectele anticolinesterazice se sumeaz la asocierea cu8 antidiabeticele orale'anesterazicele ge nerale' analgezicele opioide' psi ostimulantele /,C (e$citantele /,C)'glicozidele cardiace' ipnoticele' +adrenomimeticele' anestezicele locale91)!nticolinesterazicele micoreaz efectul8 miorela$antelor antidepolarizante'anticolinergicelor ( +colinoblocantelor' ganglioplegicelor)' miorela$ant al aminoglicozidelor9@)!nticolinesterazicele manifest antagonism cu8 + adrenomimeticele' antiaritmicele'antidepresivele triciclice' antipar&insonienele' anticonvulsivantele' neurolepticele# /&colinoblocantele$lasificarea:I dup structura c0imic. !mine teriare8 atropina' scopolamina' platifilina' omatropina#Compui biscuaternare 8 metociniul' pir enzepina' telenzepina' ipratropiul' o$itropiul' butlscopolamina' metilscopolamina' propantelina# II. dup pro enien. a),aturale (alcaloizi) + atropina' iosciamina' scopolamina' platifilina9 b)/intetice8 butilscopolamina' metilscopolamina' metociniul' ipratropiulo$itropiul' propantelina# III. dup utilizarea clinic. a)midriatice omatropin' atropin' tropicamid' scopolamin9 b)antispastice platifilin' metociniul' metilscopolamina' butilscopolamin' propantelin9c)antiasmatice ipratropiu' o$itropiu' metociniu9d)antisecretorii pirenzepin' telenzepin# I2. dup influena asupra receptorilor. a),eselective atropin' omotropin' scopolamin' platifilin' metociniu' butilscopolamin'tropicamid' ipratropiul' metilscopolamin' propantelin' o$itropiu# b)/elective + 0 +C pirenzepin' telenzepin' 7 +C 3 +C + e$a idrozildifendiol#!tropina!lcaloid din frunze i rdcinile plantelor solanacea !tropa belladona (mtrguma) i atura/tramoniun (ciumfaia)# *eprezint un racemat din pri egale de 2 i + iosciamin# 6n imbacin' galantamin'

plantele proaspete se gsete .ndeosebi 2+ iosciamina are care este activ farmacodinamic# !tropina sef ormeaz .n timpul uscrii plantei i al e$tragerii alcaloidului# Intensitatea aciunii sale este cu =umtate din cea a iosciamineiFarmacocineticaa) se absoarbe rapid dup administrarea parenteral sau oral cu o biodisponibilitate mare9 b) este o amin teriar ce uor penetreaz membranele i barierele biologice9

c) difuzeaz .n toate organele i esuturile organismului .n cantiti mici trec .n laptele matern i.n sngele fetal9 d) dup

administrarea intern i iEm sub form de soluie efectul ma$im se dezvolt peste o or'iar cea iEv ?'37 mg peste 0@+7? min9e)dup utilizarea a ?'@+0'@ mg efectul ma$im survine peste 3?+G? min9f)1?+@? > se cupleaz cu proteinele plasmatice9g)parial se eliminat prin urin crete9i)H ?'@ -n la 3B ore lautilizarea depinde de doze i micoreaztremorul i .ncordarea muscular# Preparatul micoreaz vdit intensitatea proceselor anabolice#<fectul se manifest la nivelul de diametru mare i mediu#Concom itent activitatea motorie a cililor epiteliului cu diminuareatransportului mucociliar# Pro voac glandelor bronice ce deseori constituie undezavanta= la pacienii cu astm bronic#! tratamentul sistematic cu -mpin a i glandelor bronice# <fectul survine peste 7?+1? min' ma$ 0+7 ore durata 1+@ ore#6n doze mici (?'7+?'B mg) poate micora frecvena contraciilor cardiace (FCC) datoritstimularea centrului nervului vag' iar .n doze mari (7 mg sEc) crete conductibilitatea' ne.nsemnat presiunea arterial i micoreaz presiunea .n artera pulmonar# 2a doze foarte mari scade bazal i nocturn' aciditatea volumul i activitatea' activitateaenzimatic a sucu 3?+1? min i restabilirea funciei organe poate fi preconizat astfel (.n ordinedescresc>

glandele bronice

m#sp incter pupilae m#ciliaris cordul > musculatura neted a organelor interne > glandele gastrice i motilitatea stomacului(consecutiv se cresc i dozele atropinei)#!supra /,C atropina (.n doze mari) provoac e$citaie motorie i verbal' (la copii p-n la 3+ luni ea lipsete .n into$icaii)#2a copii mici controlul vagusului e nedesv-rit deaceea i efectul atropinei poate fi ne.nsemnatsau c iar parado$al# Preparatul .n doze insuficiente la copii mici' i mai ales nou+nscui' poates induc sau s mreasc bradicardia (datorit in ibrii +colinoreceptorilor presinaptici icreterii eliberrii acetilcolinei)# eaceea atropina trebuie indicat .n doze terapeutice depline + lanou+nscui i sugari ?'?0B mlE&g9 0+@ ani ?'?01 mlE&g9 00+01 ani ?'?07 mlE&g# up 3 aniaciunea atropinei este similar cu cea declanat la adult#Contraindicaii le atropinei sunt8+ateroscleroz i insuficien cardiac avansat9+glaucoma9+ileus paralitic (atonie intestinal)9+ i pertrofia' adenom de prostat' retenia urinar9

+psi oze' ta icardie' graviditate' maladii respiratorii sputa vascoas' lactaie cu precauiela nou+nscui i copii mici#*egimul de dozare sEc la aduli ?'7@+0 mg (?'7@+0 ml) 0+7 oriEzi9 .n urgene se poateintroduce i iEv#2a copii 0+A ani+ ?'7+?'1 ml 0+7oriEzi' A+0@ ani ?'@+0 ml 0+7 oriEzi (sau reieind din doza la&gEcorp i v-rsta copilului#6n premedicaie la aduli+?'?7 mgE&g (cel mult ?'@ ml) iEm cu 3?+ ? min .naintea induciei saunemi=locit .naintea acestea iEv' iar la copii ?'??7 mgE&g iEm cu 3?+ ? min sau oral cu 7 ore.nainte de inducie#6n oftalmologie se indic atropina sub form de colir (picturi oftalmice) 0> c-te 0+7 picturi cuscop de tratament sau de diagnostic#<drofoniulF#l# flacoane a 0? ml (0? mg .ntr+un ml)#0)aciune intens asupra musculaturii striate prin mecanism direct' musculotrop i idirect97)efectele asupra musculaturii striate se atinge la doza care nu influeneaz +colinoreceptorii93)spre deosebire de prozerin efectul are laten i durat scurt de aciune'1)indicaii8 a) antagonist al miorela$antelor antidepolarizante9 b) diagnosticul miasteniei i crizamiastenic9@)doza 0? mg iEv' efectul dureaz 0? min# )preparatul se recomand de utilizat concomitent cu procedurile masa=' gimnastic curativetc' care trebuie .nceput peste 0+7 ore dup administrarea preparatului#/copolamina are proprieti asemntoare atropinei dar se deosebete de ea prin8+nu mai puternic influenat asupra oc ilui i secreiei unor glande9 midriaza survine peste7?+3? min i dureaz 7+@ zile9+ acioneaz timp mai scurt ca atropina9+.n doze terapeutice e$ercit efect sedativ cu somnolen i somn9+sub form' aeron se utilizeaz .n cimetoze (rul de micare)9+acioneaz deprimant asupra sistemului e$trapiramidal i transmiterii e$citaiei de la cilee$trapiramidale spre motoneuronii creierului9+practic totalmente se metabolizeaz .n organism9+butilscopolamina ( ucospan' /panil' ;ioscin ;)' derivat al scopolaminei se livreaz .ncompimate ?'?09 supozitoare rectale ?'?0 i ?'??A@ pentru copii' suspensie a ?'??@g+@ ml)9 fiole0 ml+?'?7g#<$ercit un efect spasmolitic' +colinoblocant i ganglioplegic util .n colicole renale' biliare'intestinale# icoreaz secreia glandelor gastrice efect benefic .n acutizarea ulcerului gastric i duodenal#2a aduli i copii peste ani 0+7 comprimate sau o lingur suspensie sau 0+7 supozitoare de 3+@oriEzi# 6n cazurile acute sEc9 iEm sau iEv 0+7 ml (p-n la @ ml)# 2a copii 0+ ani 0+7 lingurie deceai sau un supozitor 3 oriEzi9 sEc9 iEm9 iEv ?'7@+?'@ ml 3 oriEzi#;omatropina se deosebete de atropin prin8+ efectul midriabic este ma$im peste 1?+ ? min i dureaz 0@+7? ore# /e utilizeaz preponderent.n oftalmologie cu scop diagnostic i mai rar de tratament sistamatic#Hropicamida

(midriacil' midrium) reprezint un +colinoblocant ce induce midriaza peste @+0?min' ma$ 7?+1@ min i o durat 0+7 ore cu restabilirea la iniial dup ore# /e livreaz sub formde colir ?'@ i 0> + 0?+0@ ml#Platifilina' un alcaloid teriar' este mai puin activ ca atropina# idriaza i paralizia acomodaiesurvine peste 7?+1? min cu o durat 3+ ore# /e deosebete de atropin prin aciuneganglio plegic moderat i spasmolitic miotrop direct' in ibiia centrul vasomotor# !cestea