Curs XVI farmacologie

1
Antipsihotice
(Neuroleptice sau tranchilizante majore)


Clasif. dupa comportarea farmaco- toxicologica:
a) Antipsihotice tipice: trateaza simpomele pozitive din schizofrenie si
dau reactii adverse extrapiramidale
b) Antipsihotice atipice: trateaza simpomele negative din schizofrenie
si dau reactii adverse extrapiramidale mai slabe
- schizofrenia se caracterizeaza prin simpome pozitive si negative
- simpomele pozitive din schizofrenie:
- delir, halucinatii, tulburari de gandire si vorbire
- simpomele negative din schizofrenie:
- bolnavul se retrage in sine, este lipsit de afectivitate

Anpsihotice sedative
- Clorpromazina
- Benomepromazina
Anpsihotice incisive: predomina efectele antipsihotice

Mecanism de actiune:- in schizofrenie exista o supraactivare a cailor
dopaminergice din mezolimbic care raspunde de simptomele pozitive si o
scadere a activitatii din mezocortical care raspunde de simptomele negative
- antipsihoticele sunt antagonisti dopaminergici D2 in mezolimbic
- antipsihotice tipice au o afinitate mai mare pr receptorii D2 decat cele
atipice (acesta afinitate se datoreaza= este legata de eficacitatea lor
clinice); blocand receptorii D2efecte antivomitive si cresc secretia de
prolactina
- antipsihotice atipice blocheaza si alte tipuri de receptori:
Curs XVI farmacologie


2
- antagonisti pe receptorii 5HT2a (receptorii serotoninergici)-
antogonizarea este necesara, dar nu este suficienta,de aici rezulta reactiile
adverse: sedarea si crestere in greutate
- antagonisti pe receptorii D4- acest antagonism pe receptorii D4 este
o conditie necesara, dar nu este suficienta
- blocheaza receptorii 1 din formatiunea reticulara ef. sedativ, la
nivel periferic blocheaza 1 ef. aritmii, tulburari de ejaculare,
hipotensiune
- blocheaza receptorii M uscaciunea gurii, tulb. de deglutitie, tulb.
de vedere
- blocheaza receptorii H1 sedare, cresterea poftei de mancare

Efecte farmacologice:
- deprimant SNC
- sedativ
- hipnogen (induc somnul)
- antipsihotic- asigura o neutralitate emotionala
- cu cat efectul antipsihotic este mai mare cu atat tulburarile
extrapiramidale sunt mai puternice
- efecte antivomitive
- cresc secretia de prolactina
- potenteaza alte deprimante SNC

Indicatii in:
- afectiuni psihice: schizofrenie, stari paranoide
- afectiuni bipolare: - afectiuni maniaco- depresive in faza maniacala
- psihoze post- partum
- psihoze de involutie
- psihoze datorate traumatismelor
- efecte sedative
Curs XVI farmacologie


3
- nevroze
- psihoza
- tratatamentul diferitelor tipuri de voma
- in preanestezie si anestezie (neuroleptnalgezie)

Reactii adverse:
- tulb. extrapiramidale: distonii (tonicitatea anormala a unor grupe de
muschi de la niv. gatului si capului) sunt datorate unei cresteri a sintezei de
dopamina
- acatizie : blacarea unor receptori dopaminergici
mezocorticali pseudoParkinson- blocarea recep. dopaminergici din striat
- diskinezii tardive: miscari necontrolate ale limbii,
gurii si fetei datorita unei hipersensibilitati a receptorilor D2 din striat
- dereglari ale termoreglarii hipertermia maligna
- tulb. psihice: depresii suicid; confuzii,
dezorientare, pseudo- dementa
- reactii adverse endocrine: cresc secretia de prolactina; galactorea, tulb. de
ciclu amenorea; tulb. in actiunea sexuala, ginecomastie
- cresc apetitul, cresterea in greutate
- reactii adverse ofta: fotofobie, tulb. de acomodare, agravarea glaucomului
- reactii adverse hepatice: cresc transaminazele; hepatita colestatica
- reactii adverse genito- urinare: tulb. de mictiune, retentie urinara, tulb. de
ejaculare, erectie, scaderea libidoului
- reactii adverse dermatologice: reactii alergice
- - reactii adverse vegetative: anticolinergice (uscaciune gurii, tulb.de
vedere) si adrenolitice: hipotensiune, aritmii




Curs XVI farmacologie


4
Clorpromazina: cp, drajeuri, fiole
-
-
Levomepromazina: capsule, fiole
-
-

Tiopiridan (capsule, drajeuri); Periciazina (capsule, sol. de uz intern);
Pipotiazina (sol. injectabila)
- efecte sedative moderate
- efecte vegetative
-

Proclorperamina
-
-
Tioproperazina
-
-
Flufenazina
-
-
Cloprotixen
-
-
Flupentixol
-
-
Clorpentixol
-
Curs XVI farmacologie


5
Zuclopentixol
-
-

- ef. antipsihotice majore
- ef. antivomitive
- in preanestezie si anestezie

Haloperidol (capsule, sol uz intern, fiole)
-
-

Sulpirid
Tiaprid DC= Tiapridal
Amisulpirid
Levosulpirid

Clozapina DC= Leponex
Olanzapina DC= Zypreza

Quetiapina DC= Seroqul

Alte antipsihotice
Risperidona
Zotepin
Ziprasidona
Aripiprazol