UNIVERSITATEA DIN ORADEA

FACULTATEA DE TIIE
DOMENIUL C.S.A
PROGRAMUL DE STUDIU CHIMIE
FORMA DE NVMNT ZI

Compusi tehnici
organici

ORADEA
2015

UNIVERSITATEA DIN ORADEA

FACULTATEA DE TIIE
DOMENIUL C.S.A
PROGRAMUL DE STUDIU CHIMIE
FORMA DE NVMNT ZI

Analgezice
Profesor: SEBESAN MIOARA

Student:
STASIUC CARMEN ADINA

ORADEA
2015

Analgezicele

1. Generalitati
Analgezicele reprezint o grup de medicamente care calmeaz temporar durerea si fac
parte din categoria de substante deprimante ale S.N.C. Durerea este definita ca o senzaie i o
experiena senzitiv i emoional neplcutp asociate cu o leziune tisular existent sau
potenial, sau descris ca o astfel de leziune (Merskey, 1986). Combaterea durerii este realizat
prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas, care poate fi fcut la nivel
central sau periferic. Substanele analgetice pot fi impartite n narcotice i anestezice locale.
Analgezicele sunt cele mai utilizate produse farmaceutice din Romania. Un studiu
coordonat de profesorul doctor Ion Fulga a artat c n ara noastr se consum zilnic o jumtate
de comprimat de algocalmin pe cap de locuitor.
Cele mai cunoscute analgezice care se elibereaz fr prescriptia medicului sunt
paracetamolul, ketoprofen (ketonalul), aspirina i ibuprofenul. Aspirina este extrem de agresiv
pentru tubul digestiv aceasta este este interzis unor persoane care sufer de anumite boli precum
bolnavilor cu astm, insuficien renal sau hepatica i gravidelor. O alternativ pentru aspirin
este ibuprofenul care este mai puin iritant pentru mucoasa intestinal, dar care poate da alergii
severe care la inceput se manifest prin urticaria, erupiile cutanate sau febra.. Paracetamolul este
analgezicul cel mai tolerat de persoanele cu afeciuni digestive, dar n doze mari (mai mult de
ase pastile pe zi), poate fi toxic pentru ficat. Antiinflamatoarele puternice, precum ketoprofenul
(Ketonal) sau Arcoxia irit mai puin stomacul, dar, administrate pe timp ndelungat, pot "s
atace" inima sau s agraveze bolile cardiovasculare.
Metamizol sau algocaminul este indicat in combaterea febrei, atunci cnd este rezistenta la
alt tratament. Doza recomandat pentru aduli este de 1/2 fiola de Algocalmin. Administrarea se
poate repeta fr a depi 5 grame pe zi. In cazu pacienilor cu risc de oc anafilactic
administrarea se face sub supravegherea medicului. In caz de supradozaj se instaleaz: strile de

grea, durerile abdominale afectarea funciilor renale, somnolen sau chiar com, convulsii,
scderea tensiunii arteriale pn la stop respirator.
Conform indicaiilor de pe prospect, analgezicele se administreaz astfel: aspirina-un
comprimat la 6-8 ore, paracetamolul-1, 2 comprimate la 4-6 ore, ibuprofenul-1,2 comprimate la
4-6 ore, algocalminul: 1-2 comprimate pe zi, ketonalul: o capsul pe zi, arcoxia: o caspul pe zi.
Abuzul excesiv de analgetice duce la accentuarea durerilor. Administrarea excesiv a
algocalminului duce la dispariia granulocitelor din snge i, implicit, la deces. De asemenea,
codeina, poate da dependen i are efecte sedative. In plus, are o ac iune deshidratant asupra
mucoasei respiratorii. In urma tratamentului cu codein pot aprea greuri, vrsturi, constipaie.

2. Clasificarea analgezicelor
Analgezicele se impart in doua mari categorii:
-

analgezice opioide (morfinomimetice)

analgezice neopioide (analgezice antipiretice i antiinflamatorii)

a.

Analgezice opioide

Analgezicele opioide pot fi substante naturale, sintetice sau semisintetice, care ac ioneaza
asupra scoarei cerebrale inlturnd starea de anxietate, tensiunea psihic i durerea. Sunt
analgezice puternice, se extrag din opiu iar n administrare ndelungat determin fenomene de
toleran i dependen. Opioidele pot fi utilizate ca anesteziante, antitusive, antidiareice,
antidoturi n caz de intoxicaie cu heroin. Au actiune analgezica in toate tipurile de durere.
Opiul este o mas lichid de aspect alb-lptos i consisten vscoas. Se obine prin
incizia capsulei verzi a unor specii de mac. Opiul conine n propro ie de 25% alcaloizi iar restul
de 75% rini,gume,glucide,acizi organici.
Cele mai cunoscute analgezice opioide sunt morfina, heroina, metadona si codeina.

Morfina

Morfina este un analgezic foarte putenic, are absorbie bun pe toate cile, se absoarbe lent
dupa administrarea pe cale bucal i rapid dup injectare intramuscular. Se metabolizeaz in cea
mai mare parte in ficat. Are o aciune complex asupra SNC, dup administrare incepe sa ii fac
efectul dupa 10 15 min, ajung la intensitate maxima dupa 60-90 min i dureaz 4 6 ore.
Are aciune euforizant la majoritatea bolnavilor, ins poate produce i disforie (neplcere)
in special in rndul femeilor. Are efect sedativ care merge uneori pn la somn profund, efect
miotic crete tonusul constrictorului pupilei, deprimarea respiraiei (rrirea miscrilor
respiratorii) si deprimarea centrilor tusei, are efect vomitiv. Acioneaz asupra aparatului
cardiovascular:
-la doze mici produce bradicardie fr modificarea presiunii arteriale
-la doze mari produce hipotensiune
Morfina se administreaz in caz de durere a colicicilor biliare i nefretice in asociere cu
antispastice, cancer, infarct miocardic, dureri dup intervenii chirurgicale, edem pulmonar acut,
pregtirea anesteziei generale i interveniilor chirurgicale. In cazul administrrii indelungate
duce la dependen.

Codeina

Se gsete n cantiti mici n opium i de aceea se obine prin metilarea morfine, actiunea
analgezic este maxim dup 60 minute i dureaz 2-4 ore, aceasta este de 10 ori mai slaba ca si
morfina. Rareaori produce dependen
Spre deosebire de morfin nu produce euforie se folosete ca analgezic n cazul unor dureri
uoare( cefaleea,dureri de spate etc.) Produce deprimare respiratorie la fel ca i morfina. Produce
constipaie iar la copii poate sa produca convulsii tonice prin aciune la nivel medular.

Heroina

Se mai numete diamorfin sau diacetilmorfin. Are proprieti asemntoare morfinei.

Efectul analgezic este mai intens. n organism se transform rapid n morfin (prin dezacetilare),
este mai putin emetica decat morfina.
Produce deprimare respiratorie la fel ca i morfina i produce dependen mai repede n
cazul administrrii intra veninoase. n Marea Britanie este disponibil ca analgezic,dar n
majoritatea rilor este interzis din cauza uurinei cu care se dezvolt dependena.

b. Analgezice nepioide
Analgezicele antipiretice sunt medicamente ce diminu sau suprim durerea i combat
febra. Sunt un grup heterogen de medicamente cu proprieti analgezice (reduc durerea),
antipireptica (combat febra) i antiinflamatoare , unele au i aciune antireumatic. In calitate de
analgezice se folosesc in tratarea durerilor somatice ca cefalee, migrene, nevralgii, dureri dentare
i in unele dureri viscerale. Se mai folosesc i in trtamentul afec iunilor ortopedice (entorse,
luxatii, fracturi).

Aciune analgezic

Analgezicele antipiretice acioneaza analgezic numai la nivelul talamusului, ridicnd

pragul perceperii durerii, fr a influena reacia la durere.
Efectul analgezic pentru unele substane din aceast grup se manifest mai evident in
durerile somatice, cele localizate i superficiale (ex:nevralgii, artralgii, cefalee), cu sau fr o
component inflamatorie i este mai slab in durerile viscerale, profunde i generalizate.
In unele cazuri, la mecanismul central, talamic s-ar aduga i unul periferic
antiinflamator. Nu produc efecte sedative, somnolen i somn, nu influeneaz alte tipuri de
sensibilitate i funciile senzoriale, nu au efecte periferice asupra aparatului digestive, respirator,
cardiovascular.
b

Aciune antipiretic (febrifug)

Analgezicele antipiretice reduc febra acionnd la nivelul centrilor termoregulatori, le

scad nivelul funcional, tinznd s-l readuc la valori normale.
Ca urmare se produce vasodilataie periferic, transpiraie, scderea metabolismului.
Substanele nu au efecte cnd centrii termoregulatori funcioneaz normal, deci nu scad
temperetura normal a organismului, nu sunt hipotermizante ci numai antipiretice.
Febra poate fi sczut i prin medicamente care acioneaz specific, dar indirect asupra
agenilor biologici patogeni, de exemplu prin antibiotice i chimioterapie.
Febra este o reacie general nespecific, de raspuns a organ ismului fa de un agent
nociv. Febra este un simptom al unei inflamaii, infecii, intoxicaii sau al unei alte boli, ce se
manifest prin creterea anormal a temperaturii corpului.
Se ntlnesc patru tipuri de febr:
-

starea subfebril (o temperatur de la 37,5 C)

febr (o temperatur ntre 38 C i 39 C)
febr ridicat (o temperatur ntre 39 C i 40,5 C)
Hiperpirexie (o temperatur de peste 40,5 C)

Dup criteriul compoziiei chimice analgezicele nepioidele se clasifica in:

a

Salicilai (derivai ai acidului salicilic)

b
c
d
e
f
g
h

3.

Derivai ai pirazolonului
Derivai ai pirazolidinei
Derivai de anilina
Derivai de chinolina
Derivai de acid antranilie
Derivai de indol
Cornpui cu structura divers

Salicilaii. Derivai ai acidului salicilic

Acidul salicilic se gsete in salcie sub forma unui glucozid denurnit salicin. Este
insolubil in apa, solubil in grasimi i solveni organici Are proprieta i antiseptice i
dezinfectante slabe, este cheratolitic, iar in concentraii mici, are i efecte antisudoripare.
Acidul salicilic se obine prin inclzirea fenoxidului de sodiu perfect uscat, cu CO 2 din care
se obine salicilatul de sodiu, din care se pune in libertate prin acidulare acidul salicilic. Reac ia
decurge astfel sub o presiune de CO2 de 6 atm la 125grade C.

Acidul acetilsalicilic se obine prin reacia de acetilare a acidului saliclic cu anhidrida

acetic, n cataliza bazic.

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator din familia

salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. n plus,
aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s diminueze
riscul de infarct.
Efectele secundare ale aspirinei sunt reaciile de sensibilizare, reaciile alcrgice ca erupii
cutanate, urticarie, edem angioneurotic, crize de astm. Produce iritaia mucoasei gastrice,
gastralgii, greuri, vome, stimulare a secreiei de acid i scderea mucusului. O alt complica ie
frecvent dup administrare este hemoragia gastro-intestinal, dar acestea sunt rare. Dozele mari
administrate la femeile care alpteaz pot produce fenomene hemoragice la sugari.
Asupra aparatului circulator aspiria produce hipertensiune arterial, in cazul unor
supradoze produce deprimare cardiaca i vasodilataie. Aceasta agraveaza astmul bronsic mai
ales la bolnavii cu polipi nazali sau sinuzita cronica.

Salicilatul de metil este un ester al acidului acetilsalicilic, putnd fi obinut i din

Gaultheria shallon care este o salcie himalayana roz. Se foloseste pentru proprietatile sale
analgezice in tratamentul localal durerilor de natura reumatica. Este folosit sub forma de lotiuni,
unguente. Substana este folosit i n industria alimentar i cosmetic la obinerea parfumurilor
Salicilatul de metil este contraindicat la femeile gravide. La adiminstrarea repetat a
substanei pentru a evita tulburrile gastrice i renale, aceasta trebuie realizat prin aplicare pe
piele. Aceasta substan se gsete in unguente precum: Saliform, Ben gay, Salmet-t. Se absoarbe
prin piele, de aceea aplicarea pe suprafete intinse poate provoca fenomene toxice.

Salicilatul de amil; Salicilatul de glicol Au proprieti similare, mirosul lor este

acceptabil. Cu toate acestea, utilizarea lor este mai limitat decat a salicilatului de metil

Salicilamida Compus din grupa salicilailor, avnd proprieti analgezice egale cu cele
ale aspirinei iar efecte antipiretice i antireumatice mai slabe dect ale acidului acetil salicilic .
Efectele sale asupra S.N.C sunt mai reduse. In general este puin toxic. lritant grastic mai redus
dect aspirina.
Eliminarea: mai ales pe cale renal (prin filtrare glomerular), dar lent i datorit
reabsorbiei tubulare (alcalinizarea urinii cu ajutorul NaHCO3 reduce reabsorbia tubular).

Bibliografie

1 Dicionar de chimie, ed. tehnic, 1964 Bucureti

2 The United States Pharmacopeie, II , Revision
3 Ioan Magyar : Farmacologie.Elemente

de

farmacologie fundamentala, farmacologie clinica si

toxicologie clinica" editia 3 revizuita Editura
Universitatii din Oradea 2011.
4 Dnil G. : Medicamente moderne de sintez, Ed.
ALL, Bucureti 1994
5 Dnil G. : Chimie frmaceutic, Ed. ALL, Bucureti,
1994
6 Dobrescu, D. Farmacoterapie, Ed. medical,
Bucureti 1981.
7 Mungiu, O.C, Farmacologie clinic, Vol. II, I.M.F.
Iai, 1987.
8

www.wikipedia.ro