Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
obinut
urma
incizrii
capsulelor imature
Papaver
Papaveraceae, mac
somniferum,
ornamental
Obinere
n Europa, prea costisitor
Compoziie chimic
OH
HOOC
COOH
O
OCH3
CH3
O
H3CO
CH2
H3CO
OCH3
(13,5-18%)
R1O
1
4
11
10
9
R2 O
H3CO
14
8
7
12 16
R1
R2
morfina
7,8
codeina
CH3
7,8
tebaina
CH3
CH3
6,7;8,14
8,14
CH3
neopina
CH3
R1O
1
4
10
9
R2 O
11
14
12 16
CH3
tebaina
demetilare cu C3, C6
demetilare la C6
oripavina
neopinona
dehidrogenare
izomerizare
codeinona
morfinona
reducere
reducere
codeina
morfina
Ali constitueni:
acizi organici
rezine
glucide
Identificare
cu R. Marquis (acid sulfuric formolat), opiul (morfin) d o coloraie
roie
evidenierea acidului meconic: extract apos de opiu, acidulat, cu FeCl3
coloraie roie (acid comenic)
Aciune, utilizri
1. Alcaloizi morfinanici
MORFINA
hipotensiune
stupefiant la administrare repetat farmacodependen
morfinomanie
neoplasm
arsuri
preanestezie ptr. chirurgia general
actual, derivai de semisintez/sintez
- hidromorfon
- pentazocina (Fortral)
- fentanil (Mialgin)
O
N
CH3
Receptorii opiozi
Endorfine: peptide cu 31 aa
analgezic x 40 > morfina
Encefaline: pentapeptide
actiune similara morfinei
mai slab
trans-morfina (sintetic) lipsit de aciune analgezic
n anii 70, Hughes (Aberdeen), Goldstein (SUA), Terenius (Suedia),
presupun c receptorii morfinanici au fost dezvoltai pentru liganzi
endogeni, morfina mimnd structura acestora endorfine (naturale)
enkefaline (sintetice)
HO
HO
O
N
OH
O
oximorfon (agonist)
O
N
OH
CH3
O
naloxona (antagonist)
doze de morfin
CODEINA
antitusiv prin deprimarea centrului tusei
poteneaz aciunea analgezicelor (paracetamol, chinina, aspirina)
nenarcotici, spasmolitici
PAPAVERINA
spasmolitic al musculaturii netede tub digestiv, ci urinare
antitusiv central
nu determin depresie respiratorie
amplific efectul analgezic al morfinei
semisinteza hidrastinei i a cotarninei, folosite ca hemostiptice
OPIU
aciune analgezic ce corespunde coninutului n morfin
Preparate galenice
t-ra (1% morfin)
extract uscat (20% morfin)
Produse farmaceutice
IPECACUANHAE RADIX
Cephaelis
ipecacuanha
(sin.
Uragoga ipecacuanha), Rubiaceae
(Brazilia)
Compoziie chimic
alcaloizi izochinolinici
(1,8-4%): emetina,
cefelina, psihotrina
ipecacuanhozida
ipecozida
tanin catehic
saponozide
acizi organici
oze, pectine
rezine
Aciune
Utilizri
expectorant, doze
mici
emetic, doze mari
antiamoebian
(emetina)
imunomodulator
(emetina)
- conc. < 10-3 mg/ml
imunostimulator
- conc. mai mari
citotoxice, prin
inhibarea sintezei
proteice
afeciuni respiratorii
- t-ra 0,2%
- sirop cu 10% t-ra
- infuzie 1%
- decoct
dizenterie
amoebian (emetina/
derivatul su sintetic=
dehidroemetina)
H3CO
H3CO
H3CO
H3CO
H
N
H3CO
H
N
HO
OCH3
emetina
OH
cefelina
BERBERIDIS CORTEX
Berberis vulgaris, Berberidaceae, dracil, lemn galben
Compoziie chimic
I. Alcaloizi TH-benzilizochinolinici
- coclaurina
- importan biogenetic
O
O
N(+)
OCH3
OCH3
n plus,
acizi organici
flavonoide
vitamina C (fructe)
antociani
poliholozide
Aciune i utilizri
Produs vegetal: extract, decoct, infuzie
coleretic-colecistokinetic
spasmolitic
afeciuni hepato-biliare
Total alcaloidic
colecistokinetic, coleretic
afeciuni hepatobiliare
tonic stomahic
afeciuni digestive
spasmolitic
antiemetic
antimicrobian
Berberina
coleretic-colecistokinetic cu efect rapid
antispastic
febrifug
hemostatic
bacteriostatic (doze mici) i bactericid (doze mari)
antiprotozoaric
deprimant cardiac (2 mg/kg corp) i stimulant cardiac (1-10 mg)
Oxiacantina i berbamina
coleretic-colecistokinetice cu efect tardiv, dar de lung durat
antiprotozoaric
bactericid
infecii intestinale
T-ra Berberidis
T-ra Hamamelidis
T-ra Hydrastidis
hemostatic,
metroragii
Compoziie chimic
I.
HOOC
COOH
Alcaloizi cu n.diizochinolinici
a. Baze teriare
b. Baze cuaternare
allokriptopina
berberina
protopina
coptizina
TH-coptizina
b. Baze cuaternare
c. Alcaloizi dimeri
homochelidonina
cheleritrina
chelidimerina
chelidonina
sanguinarina
OH
O
O
H3C
N
H3C
+
N
OR1
OR2
R1
chelidonina
sanguinarina
cheleritrina
alcaloizii cuaternari sunt puternic bazici i colorai:
sanguinarina = rou-sngeriu
berberina = galben-aurie
cheleritrina = galben-brun
R2
- CH2 CH3
CH3
taninuri
saponozide
carotenoide
substane rezinoase
enzime
acid nicotinic
vitamina C
Total alcaloidic
colecistokinetic
hepatoprotector
(Hriscu + Ionescu)
Chelidonina = stiloforina
antispastic de tip papaverinic, dar de intensitate mai mic
coleretic-colecistokinetic
analgezic moderat
citostatic tip colchicin
Cheleritrina = todalina
antimicrobian
antiviral
citotoxic
Sanguinarina
citotoxic, citostatic
antimicrobian
glaucomului
Produs vegetal: infuzie, extract uscat, ceaiuri
dischinezii biliare
afeciuni hepato-biliare
stri spastice gastrointestinale
Produse farmaceutice
Hepatobil, cp. (pulberi de rostopasc + suntoare + anghinare
+ hamei + valeriana)
Curcuma longa)
Ukrain (alcaloizi conjugai cu acid tiofosforic), adm. i.v., 10 zile, n
tratamentul SIDA
Compoziie chimic
alcaloizi cu nucleu tropolonic: colchicina, demecolcina, colchicozida
- 1, 2% n semine
- 0,3% n bulbi
datorit acetilrii la gruparea NH3, colchicina nu are caracter bazic
R1
H3CO
H3CO
R1
H
NH-R 2
O
OCH3
colchicina
OCH3
demecolcina
OCH3
colchicozida
OC6H11O5
R2
COCH3
CH3
COCH3
fitosteroli
semine
bulbi
zaharoza
Aciune i utilizri
Colchicina
febra mediteranean
Intoxicatii cu colchicina:
- dureri abdominale,
- gastroenterite cu hemoragie
- diaree
- hipotensiune
- spasme musculare
- dificultati respiratorii.
Colchicina, cp.
Tiocolchicozida
Demecolcina
semisintetic, S-glicozid
relaxant muscular
periplegii spastice
spasme
afeciuni
vertebrale
produs vegetal
extracia colchicinei
dureroase
din
degenerative