DEFINITII SI GENRALITATI

Produsele aerodisperse sunt forme farmaceutice dozate de substante medicamentoase dispersate ca particule fine lichide, lichido-cristaline, semisolide sau solide, iar in aer sau alt mediu de dispersie sau generale. Diametrul particulelor este cuprins intre 0.001 si 100 m. reamintim ca dispersarea in particule fine a unei substante medicamentoase intr-un lichid sau gaz, in care aceasta este insolubila, conduce la sisteme disperse eterogene, bifazice: emulsii: dispersia unui lichid in alt lichid

suspensie: dispersia unui solid intr-un lichid aerosol: dispersia unui lichid sau solid intr-un gaz spuma: dispersia unui gaz intr-un lichid

Termenul de aerosol are o dubla semnificatie: un sistem fizic eterogen, bifazic: aerosolii reprezinta o dispersie coloidala de lichid sai solid intr-o faza gazoasa; dispozitivul, care permite generarea aerosolilor. Sistemul eterogen bifazic sau trifazic este format dintr-o: faza dispersata, faza interna, un lichid care va fi eliberat sub forma de picaturi fine, cu diametrul cuprins intre 0.05-5 m sau un solid (o pulbere coloidala), ce are particule de dimensiuni intre 5 m si 1000 m; faza dispersanta, faza externa, mediul de dispersie gazos, de obicei aer, vapori de aer, gaze comprimate sau gaze lichefiate.

AEROSOLII

Sunt forme spresurizate dozate bifazice sau trifazice, ce contin una sau mai multe substante medicamentoase intr-o forma farmaceutica, care prin activare va fi emisa din recipient sunb forma unei dispersii fine de lichid, lichid cristalin, semisolid sau solid intr-un mediu gazos. Aerosolii farmaceutici sunt asemanatori altor forme dozate si necesita respectarea acelorasi cosideratii privind formularea, farbricarea, stabilitatea si eficacitatea terapeuutica a produsului; totusi acestia dufera de multe alte forme dozate, datorita dependentei lor de functionarea recipientului de ansamblul de valve si a unui component adaugat, numit propulsor- pentru eliberarea fizica a medicamentului in forma adecvata. Termenul de conditionare presurizata este frecvent utilizata cand ne referin lka un recipient de aerosol sau produsul complet. La sistemul de aerosoli se va aplica o presiune prin utilizarea unuia sau mai multor propulsori gazosi sau lichefiati. Dupa activarea sistemului de valve a recipientului, propulsorii exercita o presiune, care forteaza continutul sa iasa prin deschiderea (orificiul) valvei sis a produca o dispersare omogena a produsului in faza gazoasa(aerul sau propulsorul evaporate). Din aceste considerate, produsele acestea se mai numesc forme farmaceutice presurizate sau impropriu bombe de aerosoli (deoarece pot exploda). Produsele de aerosoli pot fi astfel proiectate incat sa expulzeze continutul sau ca o ceata fina, grosiera, spray de picaturi uscate, jet (current) stabil sau sub forma de spume stabile sau spume care sparg repede. Pentru terapia de inhalare, pentru tratamentul astmului, emfizemului pulmonar, aerosolul trebuie sa fie sub forma de picaturi foarte fine, pentru a fi eficace (2-6m), de aceea se numesc arosoli adevarati.

AEROSOLII TERAPEUTICI PREZINTA O SERIE DE AVANTAJE: utilizarea diferitelor substante medicamentoase sub forma de aerosoli este un mod avantajos de administrare deoarece in urma dispersarii (grad inalt de dispersare a substantei) se mareste suprafata de contact si deci creste mult eficacitatea terapeutica; administrarea comoda, practica, facila si rapida, fara contact manual si risc de contaminare, comparative cu calea digestive sau parenterala, cu iritatie minima sau nula si usor acceptat de pacienti; la aerosolterapia locala se recurge in cazul administrarii de substante medicamentoase a caror doza terapeutica este de ordinal centigramelor sau miligramelor, pentru ca nu este posibil sa se pulverizeze substante prescrise in doze mari; aceste doze mici vpr minimaliza reactiile adverse; dozele pot fi stabilite in functie de necesitatile inviduale ale pacientului; biodisponibilitatea aerosolilor este foarte buna si permite reducerea dozelor cotidiene necesare; in multe cazurii injectiile pot fi inlocuite prin inhalatii si aerosoli; permite tratammentul ambulatoriu; aerosolizarea este o tehnica eficace si sigura depozitarea locala, directa permite obtinerea de efecte echivalente, in doze foarte mici, comparative cu tratamentul systemic, evitandu-se in acest fel efectele adverse ale unui tratament pe cale generala. De exemplu, administrarea de aerosoli permite obtinerea unei concentratii locale superioare aceleia realizata cu aceasi substanta pe cale orala; in cazul substantelor bronhodilatatoare, doza eficace pentru aerosol va fi de 1/200 in raport cu calea orala. Substantele medicamentoase nu sunt degradate sub actiunea enzimelor digestive, evitandu-se astfel biotransformarea prin barierele gastrointestinal si hepatica, cuplare cu proteinele plasmatice,frist pass effect, ca in cazul administrarii orale (de exemplu vaccinuri, hormone). aerosolterapia este o cale de administrare alternative atunci cand o substanta medicamentoasa poate interactiona fizic sau chimic cu alte medicamente necesare a fi administrate concomitant sau cand substanta manifesta o farmacocinetica neregulata, in cazul unei administrari orale sau parenterale; de asemenea si pentru cazul substantelor cu absorbtie digestive deficitara; flacoanel presurizate sunt convenabile si usor de utilizat. Medicamentul este transformat intr-o forma farmaceutica gata de utilizare (instant0 prin apasarea unui buton; in recipientele inchise etans si sub presiune, este asigurata stabilitatea fizico-chimica si microbiologica a produsului; medicamentul nu este in contact cu exteriorul decat in momentul prelevarii fiecarei doze, fata de un medicament conditionat intr-un recipient cu buson: nu exista pericolul contaminarii produsului, nici in timpul depozitarii. Substantele care se descompun usor, cum este cazul prinefrinei se preteaza cel mai bine unei astfel de conditionari.

CLASIFICARE
Aerosolii pot fi calificati in functie de criteria variate: Tipul si sistemul dispers tabelul 1 Tipul de aerosol Sistemul dispers Faza interna/faza externa 1. Aerosoli ceata Lichid in gaz Forma de administrare Vaporizare : vapori Pulverizare : pulverizatii Nebulizare : nebulizatii Atomizare : spray sau aerosol sub presiune Combustie : fum Insuflatii : pulverizatii de pudre Atomizare : spray

2. Aerosoli fum 3. Aerosoli pulbere 4. Aerosoli spuma

Solid in gaz Solid in gaz Gaz in lichid

Origine , modul de dormare si domeniul de utilizare: -aerosoli naturali: Nisipul ridicat de vant ; Smog ul ( fumul si particulele fine de carbine care plutesc in aerul centrelor industriale mari) ; Ceata dein zilele intunecate de toamna ; Cenusa vulcanica dusa la distante enorme ; Aerosolii marini, formati din particule fine de aer in suspensie ce contin saruri,, combinatii organice si gaze ; aerosoli puternic ionizati sub actiunea razelor ultraviolet ; Aerosoli de padure, formati din particule foarte fine de substante volatile pe care s-au condensate picaturi de apa ; -aerosoli artificiali: Aerosoli farmaceutici ; Aerosoli cosmetic ; Aerosoli dezinfectanti ai spatiilor : Blocuri sterile pentru fabricarea madicamentelor sterile ; Sali de operatii ( in chirurgie ) ; Incaperi publice aglomerate (Sali de spectacole etc. ) ; Aerosoli pentru domeniul veterinary: spray-uri pentru tratamentul ranilor, dermatozelor, ectoparaziti, etc. Aerosoli pentru domeniul alimentar ( spime de exemplu, frisca artificial ); Aerosoli pentru uz casnic : spray-uri insecticide, rodenticide, fungicide etc. ; Aerosoli pentru industrie si automobile ; Aerosoli pentru picture ; Aerosoli toxici : gaze de lupta ;

Aerosoli pentru agricultura; Imprastierea insecticidelor si antidaunatorilor ; Transportul polenului ; Ploaia artificial ;

-in explicarea fenomenelor meteorologice ; -aerosoli pentru crearea perdelelor de fum (camuflaj) obtinute prin hidroliza policlorurilor (Sn Cl4, TiCl4) ; -nori de pulberi radioactive. Modul de formulare: -aerosoli medicamentosi : aerosoli adecvati, monodispersati, formati din particule foarte fine, ale caror dimensiuni sunt omogene (intre 0,01 si 5 m) : medicamente vehiculante de picaturile lichide sau de particulele solide dispersate in faza gazoasa sunt in general destinate absorbtiei transpulmonare 9 tratamentul afectiunilor cailor respiratorii profunde) ; -pseudoaerosoli : polidispersati, care vehiculeaza particulele al caror diametru mediu este mai mare de 5 m si caracterizati print-o distributie granulometrica foarte larga ; se mai numesc spray-uri ;

Metoda de preparare: -aerosoli obtinuti prin condensare ; -aerosoli obtinuti prin evaporarea substantei medicamentoase volatile sau lichide ( inhalatii); -aerosoli obtinuti prin combustia (arderea) unor produse vegetale si inhhalarea fumului : fumigatii; -aerosli obtinuti prin disperare ( pulverizare, atomizare, nebulizare) : se utilizeaza diferite tipuri de dipozitive numite : pulverizatoare, nebulizatoare, atomizoare, aerosoli, spray-uri (forme nepresuurizate sau presurizate) ; Foorme farmaceutice a prrodusului repartizat in dispositive: -forme lichide: Solutie; Emulsie; Suspensie; -forme solide: Pudre Capsule

-modul de repartizare: -produse multidoze : solutie, emulsie, suspensie, pudre -produse unidoza: capsule, doze de pulberi in alveoli ;