Tema :Colinoblocantele (colinoliticele).

Planul:
1. Colinoblocantele. Noiune. Clasificarea.
2. Efectele farmacologice a remediilor M-colinoblocante.
3. Indicaiile i contraindicaiile M-colinoblocantelor.
. !anglioblocantele. Noiune. Indicaiile. "eaciile ad#erse.
$. Miorela%antele. &efiniia. Indicaiile. Contraindicaii.
1. Colinoblocantele sunt substane medicamentoase' care bloc(ea)* aciunea M + i N + colinore,torilor
-uc.nd rol de antagoniti concureni ai mediatorului acetilcolina.
Clasificarea
I. M colinolitice.
1. Cu aciune neselecti#* :
- atro,ina
- (omatro,ina
- sco,olamina
- ,latifilina
- metacina
- i,ratro,iu bromid /atro#ent0
2. Cu aciune selecti#* /M
1
0 :
- ,iren)e,ina /gastroce,ina0
II. N colinolitice :
1. Ganglioblocante:
- (igroniul /tri,eriu iodid0
- ben)o(e%oniu /(e%ametoniu0
- ,entamina /a)ametoniu0
- ,irilena /,em,idina0
2. Miorelaxante:
a0 cu aciune nede,olari)ant*
- tubocurarina
- ,ancuroniu
- ,i,ecuroniu /arduan0
b0 cu aciune de,olari)ant*
- ditilina /su%ametoniu0
M colinoblocantele : la administrarea lor se obser#* urm*toarele efecte farmacologice :
- 1a(icardie /.nl*tur* aciunea ner#ului #ag asu,ra cordului0
- &ilatarea bron(iilor
- Efect s,a)molitic asu,ra musculaturii netede a organelor ca#itare /1.!.I.' c*i biliare i urinare0' cu
sc*derea tonusului i ,eristalti)mului intestinal' deaceea atro,ina este contraindicat* .n ,are)a intestinal*.
"ela%.nd tonusul c*ilor biliare + ameliorea)*' reflu%ul bilei din #e)ic* i astfel scade ,resiunea .n ea. 2n ca)
de colic* biliar* este raional* combinarea atro,inei cu eufilina i nitraii.
- 3u,rim* secreia glandelor sali#are' bronice' sudori,are' gastrice i intestinale. &eoarece #agusul este
ner#ul de ba)* secretor' in(ibiia lui duce la sc*derea cantit*ii sucului gastric .n 4.5.3.&. + ,iren)e,ina ca
,re,arat de elecie.
- &ilatarea ,u,ilei' ,arali)ia acomodaiei i ridicarea tensiunii intraoculare.
- 3u,rim* acti#itatea centrelor motorii subcorticale /se utili)ea)* .n boala Parc(inson + tremor0.
- &iminu* deregl*rile #estibulare' ce a,ar du,* o,eraii efectuate la urec(ea intern*' .n r*ul de mare i de
munte.
IN&IC67II8E:
1. 2n com,onena remediilor ,entru ,remedicaie .nainte de aneste)ia general* cu sco, de sc*dere a
secreiei glandelor sali#are i bronice9 ,rofila%ia sto,ului cardiac reflector / atro,in*' sco,olamina'
metacina0.
2. 4radiartmii' legate de dereglarea i diminuarea conductibilit*ii 6- : 9 blocade #entriculare9 .n ,erioada
iniial* a infarctului miocardic /atro,ina0.
3. 3t*ri s,astice a musculaturii netede a organelor ca#itare /colite s,astice' ,iloros,a)m' colic* (e,atic* i
renal*0. 3e folosete atro,ina' ,latifilina' metacina' subcutanat i intramuscular9 ,re,arate de beladon*
sub form* de su,o)itorii rectale. Platifilina mai ,osed* i aciune s,a)molitic*' miotro,* direct* asu,ra
muc(ilor nete)i .n s,a)me i se su,ort* mai uor.
. 6cces de astm bronic + atro,ina' metacina i atro#ent /s,rei in(alator0.
$. Pentru dilatarea ,u,ilei i ,arali)ia acomodaiei cu sco, diagnostic .n e%aminarea fundului de oc(i9
,entru alegerea oc(elarilor /,latifilina' (omatro,ina0 sau cu sco, curati# .n traume i arsuri ale oc(ilor'
irite' iridociclite /atro,ina' sco,olamina' (omatro,ina0.
;. 4.5.3.&.' st*ri (i,eracide + atro,in* .n ,ic*turi9 ,latifilin* i metacin* .n com,rimate' ,ic*turi'
,iren)e,in* /com,rimate i in-ecii.0
<. Profila%ia i tratamentul cineto)elor /r*u de mare' r*u de munte 0 + sco,olamina 9 =aeron>
?. Ca antidot .n into%icaia acut* cu M- colinomimetice i anticolinestera)ice / atro,ina0.
C@N1"6IN&IC67II
- le)iuni se#ere a miocardului' .nsoite de ta(iaritmii9
- miciuni dificile / .n (i,ertrofia de ,rostat*09
- glaucom*
Intoxicaia acut cu atropin: ta(icardie' dilatarea ,u,ilei' /midria)*09 ,arali)ia acomodaiei9 ,ielea
(i,eremiat* uscat*' (i,ertermie9 %erostomie /usc*ciune .n gur*0 + dereglarea actului de glutiie9 e%citare
,si(ic*' (alucinaii' acti#itate motorie m*rit*. /ca o ,si(o)* acut*0.
Primul a-utor: administrarea M- colinomimeticelor este ,uin efecti#*' se efectuea)* tratament sim,tomatic
- ,entru .nl*turarea e%citaiei ,si(ice i motorii se administrea)* barbiturice' amina)in*. 4olna#ul se ine
.ntr-o camer* la rece. 2n ca) de retenie acut* de urin* /s,a)mul sfincterului #e)icei urinare0 + cateteri)area.
Ganglioblocantele
3unt substane medicamentoase' care .ntreru, transmiterea im,ulsurilor ner#oase .n ganglionii #egetati#i'
,rin blocarea N - colinorece,torilor.
Clasificarea dup structura chimic:
1. Com,ui biscuaternari de amoniu : /nu se absorb din tractul digesti#' sunt (idrosolubili' ioni)ai0
- ben)o(e%oniu
- (igroniul
- ,entamina
2. 6mine teriare : /se absorb din tractul digesti#' deci sunt li,ofile9 neioni)ate0
- ,irilena
Clasificarea dup durata de aciune :
1. &e durat* scurt* (igroniul /1$-2A min0 + iB#
2. &e durat* medie : ben)o(e%oniu' ,entamina. /2- ore0 - iB# 9 iBm.
3. &e durat* lung* : ,irilena /?-12 ore0 - intern.
Efectele farmacologice:
- &ilatarea #aselor /,redominant + arteriolele' mai ,uine #enulele0 + sc*derea 16 + ceea ce facilitea)*
lucrul inimii.
- 3c*derea secreiei de adrenalin* + sc*derea 16 / ,rin blocarea N + colinorece,torilor din
medulosu,rarenale0
- &iminuarea funciei secretorii i motorii a stomacului i intestinului + se folosea .n tratarea 453&' dar din
cau)a ,ericolului de (i,otensiune i consti,aii .n ,re)ent nu se utili)ea)*.
eacii ad!erse: cola,s ortostatic / la modificarea ,o)iiei cor,ului din ori)ontal* .n #ertical* + sc*derea
brusc* a 16 cu ,ierderea cunotinei09 consti,aii9 (i,otensiune. 2n ca) de cola,s + remedii
#asoconstrictoare /noradrenalin* iB# ,erfu)ie9 iB#9 iBm fiecare 1-1'$ ore ,.n* la normali)area 16' me)aton'
efedrin*0
Indicaii:
1. Pentru obinerea (i,otensiunii diri-ate .n inter#eniile c(irurgicale traumati)ante #aste / ,e organele
ba)inului' #ase sang#ine0 - sc*derea tem,orar* a 16 ,.n* la <A-?A mmCg .n asociere cu ,o)iia
ridicat* a regiunii o,erate crea)* condiii o,time ,entru lucrul c(irurgilor i sc*derea ,ierderilor de
s.nge. 2n acest ca) se administrea)* (igroniul iB# ,erfu)ie.
2. Edem cerebral i ,ulmonar acut + (igroniu' ben)o(e%oniu sau ,entamin* iB# sub controlul 16.
3. 1era,ia urgent* a cri)elor (i,ertensi#e / ,entamina sau ben)o(e%oniu + iB# 9 iBm0.
4. Dorme se#ere a C.1.6 + ,irilena intern .n condiii de staionar.
Contraindicaii : - (i,otensiune arterial*
- ictus isc(emic
- le)iuni (e,atice i renale.
Miorelaantele
3unt substane medicamentoase care bloc(ea)* selecti# N - colinorece,torii musculaturii striate /inclusi#
res,iratorii0 i ,roduc rela%area ei. 2n de,enden* de mecanismul aciunii blocante ele se clasific* .n dou*
gru,e : a0 ,re,arate cu aciune nede,olari)ant*:
- tubocurarina
- ,ancuroniu
- ,i,ecuroniu
b0 ,re,arate cu aciune de,olari)ant*:
+ su%ametoniu /ditilina0.
Miorelaxantele cu aciune nedepolari"ant + acestea se fi%ea)* ,e su,rafaa colinorece,torilor i astfel .i
a,*r* de aciunea acetilcolinei' .m,iedic.nd astfel de,olari)area membranei sina,tice. 8eg*tura
miorela%antelor cu colinorece,torii este re#ersibil* i la m*rirea cantit*ii de acetilcolin* .n sina,s* ele
de,lasea)* miorela%antele i restabilesc transmiterea im,ulsului. 2n re)ultatul bloc*rii conductibilit*ii
neuro-musculare consecuti# se rela%ea)* : muc(ii mimici' ai feei' a,oi muc(ii membrelor su,erioare'
inferioare' coardelor #ocale' muc(ilor toracici i .n sf.rit diafragma + imobili)area total* a bolna#ului. 2n
re)ultatul ,arali)ei muc(ilor res,iratori / muc(ii intercostali' diafragma0 res,iraia se o,rete i dac* nu se
face res,iraia artificial* a ,ulmonilor' ,oate duce la moartea ,rin asfi%ie' deaceea o condiie obligatorie
,entru utili)area miorela%antelor este ,re)ena a,aratului necesar ,entru efectuarea res,iraiei artificiale.
&ac* la sf.ritul o,eraiei aciunea miorela%antelor nu s-a terminat' transmisia neuro-muscular* se
restabilete cu a-utorul ,ro)erinei /decurari)area0 - se administrea)* iB# 3- ml sol. A'A$ E ,ro)erin*.
Miorela%antele nede,olari)ante se metaboli)ea)* ,re,onderent .n ficat i se elimin* ,rin rinic(i' deaceea
durata de aciune foarte mult de,inde de starea funcional* a acestor organe. &in aceast* cau)* este
,osibil* cumularea ,re,aratelor mai ales la bolna#ii cu afeciuni (e,atice i renale.
Miorelaxantele depolari"ante + sunt foarte asem*n*toare cu acetilcolina i ambele ,osed* ca,acitatea de a
e%cita N + colinorece,torii cu de,olari)area membranei + ce se manifest* ,rin a,ariia iniial* a fibrilaiilor
muc(ilor' du,* care se de)#olt* rela%area muscular*.. 3,re deosebire de acetilcolin*' miorela%antele se
(idroli)ea)* relati# lent' ca re)ultat de,olari)area este stabil*. &urata de aciune 3-1A min. 3e utili)ea)*
,redominant ,entru rela%area de scurt* durat* a musculaturii /intubaie9 re,o)iia oaselor .n fracturi9
lu%aii0. 2n o,eraii mari se administrea)* .n ,erfu)ii iB#.
Indicaii : - rela%area coardelor' ligamentelor #ocale' muc(ilor faringelui i regiunii cer#icale .nainte de
intubaie /ditilina0.
- imobili)area bolna#ului .n inter#enii c(irurgicale sub aneste)ie general*9
- ,entru cu,area con#ulsiilor i transferului la :6P a bolna#ilor cu forme se#ere de tetanos' c.nd acestea
nu se ,ot cu,a cu miorela%antele centrale /relanium09
- .n ,ractica orto,edic* + tubocurarina' ditilina9
6ntagonitii miorela%antelor nede,olari)ante + remediile anticolinestera)ice.
Contraindicaii : miastenia.