15.

Stimulantele psihomotorii

Aceste substane tind s stimuleze ntreaga activitate a sistemului nervos central, efectul
acestora fiind complex i include un efect asemntor strii de trezire, diminuarea senzaiei de
oboseal i mbuntirea performanelor motorii. Atenia este modificat de utilizarea acestor
substane, n sensul perceperii cu mai mare acuratee a informaiilor, dar i prin creterea vitezei
de prelucrare a acestora. Activitatea psihomotorie rmne coordonat, chiar pentru doze mari din
aceste substane.
Efectele acestor substane sunt consecina excitrii scoarei cerebrale direct sau prin
intermediul sistemului reticulat activator ascendent, ns fr mbuntirea metabolismului
neuronal, ceea ce duce la o acumulare de catabolii. Aceti catabolii determin caracterul nociv
al substanelor psihomotorii.
Principalele grupe de substane psihomotorii sunt derivaii xantinici i amfetaminele.
Derivaii xantinici sunt reprezentai de Cafein, Teofilin i Teobromin. Acetia se
gsesc n principal n plante precum: Coffea Arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) i Theobroma
cacao (cacao).
Cafeina sau cofeina (1-3-7 trimetilxantina) se gsete n principal n boabele de cafea i
n frunzele de ceai alaturi de diverse proteine, aminoacizi (printre care acidul glutamic).
Cafeina este un stimulant psihomotor de intensitate moderat, la care se adaug diferite efecte
stimulante miocardice, bronhodilatatoare i diuretice cu o durat de aciune de aproximativ 8 ore.
Doze de aproximativ 200 mg cresc capacitatea de efort intelectual i fizic, diminueaz oboseala
i provoac senzatie de vioiciune. Stimuleaz performanele psihomotorii dac acestea nu
necesita activitate motorie de mare finee (crete frecvena erorilor). Alte efecte ale cafeinei
constau n stimularea contraciei cardiace, stimulare nsoit de creterea consumului de oxigen
la nivel miocardic, vasodilataie arteriolar, uneori vasodilataie coronarian. Cafeina produce de
asemenea vasoconstricie n teritoriul carotidian, stimuleaz secreia gastric clorhidropeptic i
are un uor efect diuretic prin creterea fluxului sanguin renal i inhib reabsorbia tubular a
ionilor de sodiu.
Efectele cafeinei sunt rezultatul creterii cantitii de AMPc din celule prin inhibarea
fosfodiesterazei (enzima responsabila de metabolizarea adenilatului ciclic). Multe din efectele
cafeinei sunt rezultatul antagonizrii competitive a receptorilor pentru adenozin. Stimularea
contraciei musculaturii striate este produs de eliberarea de ioni de calciu n citoplasm din
reticulul sarcoplasmic.
Cafeina administrat oral este rapid i complet absorbit, prezena alimentelor n stomac
sau a alcoolului etilic nu inhib semnificativ absorbia la acest nivel. Strbate cu mare usurin
membranele biologice, inclusiv bariera hematoencefalic i placenta. Se elimin n cea mai mare
parte prin metabolizare hepatic.
Se utilizeaz n tratamentul intoxicaiei acute cu buturi alcoolice (100-500 mg injectate
subcutanat) i poate fi util n tratamentul migrenei i a altor tipuri de cefalee vascular unde

beneficiul se datoreaz vasoconstriciei n teritoriul carotidian. n migren se asociaz uneori cu

ergotamin, un alt antimigrenos vasoconstrictor n teritoriul carotidian, creia i crete absorbia;
exist numeroase preparate comerciale n acest sens cum ar fi cofedol sau cafergot. n cefaleea
obinuit cafeina se asociaz cu unele analgetice, antipiretice, antiinflamatorii cum ar fi acidul
acetilsalicilic i paracetamolul sub forma unor diferite preparate comerciale cunoscute n general
sub numele de preparate antinevralgice (codamin, antinevralgic, antinevralgic forte, etc.).
Abuzul de cafea provoac un grad ridicat de toleran. Dependena fizic poate fi uneori
important, caracterizat printr-un sindrom de abstinen manifestat n principal printr-o cefalee
uneori sever ce are caracter pulsatil. Cafeina nu produce ns adicie (orice persoan poate
renuna oricnd la consumul de cafea). Cantitile mari pot produce nervozitate, tremurturi ale
extremitilor, tahicardie, extrasistole, fenomene de iritaie gastric i fasciculaii musculare prin
mobilizarea de calciu din reticulul endoplasmatic. Cafeina poate redresa o hipotensiune arterial
dar nu agraveaz hipertensiunea arterial.
Cocaina - alcaloid cu structur esteric, se gsete n Erythroxylon coca i la doze mici
are efecte stimulante psihomotorii cu euforie i diminuarea senzaiei de oboseal. Efectele sunt
consecina mpiedicrii recaptrii norepinefrinei i 5-hidroxi-triptaminei ceea ce crete
disponibilul de catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice din sistemul nervos central. Dac
se repet administrarea apar contracii musculare involuntare, micri stereotipe i tendine
paranoide. n administrare cronic produce reducerea cantitii de metabolii ai
neurotransmitorilor, respectiv de 3-metoxi-4-hidroxifenetilenglicol i de acid 5-hidroxiindolacetic. Metabolizarea cocainei se realizeaz prin hidroliz la nivelul gruprilor ester.
Benzoilecgonina, metabolit produs prin ndeprtarea gruprii metil, reprezint metabolitul
eliminat n cea mai mare parte pe cale urinar i care persist timp de dou pn la 5 zile dup
administrarea unei doze mari. Nu se utilizeaz sistemic datorit riscului mare de reacii adverse.
Amfetaminele - sunt medicamente de sintez asemntoare chimic efedrinei cu aciune
stimulant psihomotorie i efecte anorexigene i simpatomimetice.
Amfetamina ( amestec racemic de fenilisopropilamina), la nivelul sistemului nervos
central produce stimularea scoarei cerebrale, cel mai probabil prin stimularea sistemului
reticulat activator ascendent cu apariia unor fenomene de excitaie psihic, senzaie de bun
dispoziie, capacitate de concentrare ridicat, activitate motorie sporit, scderea nevoii de somn
i duratei acestuia i micorarea apetitului. Stimuleaz centrul respirator medular, provoac
reacie de trezire, iar efectul substanelor medicamentoase care produc deprimarea substanei
reticulate (barbiturice) este antagonizat.
La nivelul aparatului cardiovascular, amfetamina crete presiunea arterial sistolic i
diastolic i la doze mari poate provoca tahiaritmii. Debitul cardiac nu este modificat
semnificativ de dozele terapeutice, iar fluxul sangvin cerebral nu este modificat semnificativ. n
general, musculatura neted reacioneaz la fel ca n cazul administrrii de amine
simpatomimetice. Contract sfincterul vezicii urinare, efect pe care se bazeaz utilizarea
amfetaminelor n tratamentul enurezisului nocturn i al incontinenei urinare. Utilizarea clinic
pentru a stimula activitatea psihomotorie, a ndeprta senzaia de oboseal i a diminua
perioadele de somn la militari i sportivi a dus la creterea capacitii de efort i la diminuarea
perioadelor de somn, ndeprtarea oboselii prezint riscuri ce depaesc beneficiul. ndeprtarea
oboselii favorizeaz prelungirea excesiv a efortului, stimularea simpatic va crete riscul de
hipertermie i dac se utilizeaz timp ndelungat pot provoca prbusire neuroendocrin. Curele
prelungite cu doze mari de amfetamin duc la scderea performanelor prin acumularea
fenomenului de oboseal.

Se poate utiliza n narcolepsie, iar n situatia administrarii pentru a reduce durata de

somn, acesta nu poate fi indepartat n totalitate, iar la intreruperea administrarii, mecanismul
fiziologic de somn se poate reinstala chiar i dupa doua luni.
Stimuleaz centrul respirator medular i ndeprteaz depresia nervos central produs de
diverse medicamente. Acest lucru este posibil prin stimularea cortical i a sistemului reticulat
activator ascendent.
Se mai poate utiliza n sindromul hiperkinetic la copii, ca medicaie adjuvant n
Parkinsonism (persoanele ce nu tolereaz levodopa) i enurezisul nocturn pentru c stimuleaz
tonusul sfincterului vezicii urinare.
Dei nu are proprieti analgezice eficiente, poteneaz efectul analgezic al opioidelor.
Utilizarea n doze mari i pentru perioade lungi de timp produce efecte nedorite cum sunt:
agitaie, tremurturi ale extremitilor, amplificarea reflexelor, logoree, anxietate, insomnie, febr
i uneori euforie. Uneori poate produce fenomene psihotice confuzie, agresivitate, delir,
halucinaii. La nivel cardiovascular produce cefalee, paloare sau hiperemie, palpitaii, dureri
anginoase, tulburri de ritm i colaps circulator. Efectele adverse gastrointestinale sunt
reprezentate de uscciune a gurii, gust metalic, anorexie, grea, vom, crampe abdominale,
diaree.
Intoxicaia acut cu amfetamin se caracterizeaz prin hipertensiune arterial, paloare,
dureri anginoase, reacii psihotice de tip paranoid i apare la doze cuprinse ntre 2 i 15 mg,
acestea fiind severe la peste 30 mg, dozele letale fiind cuprinse ntre 400-450 mg. Tratamentul
intoxicaiei acute se face prin acidifierea urinei cu clorur de amoniu i creterea ratei de
eliminare (administrare de Furosemid). De asemenea este necesar administrarea de sedative i
de antihipertensive precum nitroprusiatul de sodiu sau blocante -adrenergice.
Metamfetamina - apropiat chimic amfetaminei i efedrinei, strbate bariera
hematoencefalic i elibereaz adrenalin i alte amine biologic active i inhib transportul
intraneuronal i la nivelul veziculelor de depozit, ct i monoaminooxidaza (MAO).
Dozele mici au aciune predominant nervos central, iar dozele mari produc creterea
tensiunii arteriale sistolice i diastolice, stimuleaz activitatea cardiac si produc venoconstricie
care crete ntoarcerea venoas i crete astfel debitul cardiac. Rar utilizat datorit riscului de a
produce dependen i toleran.
Dextroamfetamina are aciune intens la nivelul SNC i o aciune mai puin intens la
nivel periferic, fiind recomandat off-label pentru tratamentul obezitii, dar nu pe perioade lungi
datorit riscului de apariie al dependenei, i de-asemenea n tratamentul narcolepsiei i
deficitului de atenie.
Metilfenidatul (ritalin) - este un derivat de piperidin cu efect stimulant psihomotor i
simpatomimetic redus, ce acioneaz mai selectiv asupra sistemului nervos central i mai putin
asupra musculaturii netede. Se utilizeaz n primul rnd in tratamentul narcolepsiei i al
deficitului de atenie. Se absoarbe dup administrare oral, realiznd un vrf de concentraie
plasmatic dupa aproximativ dou ore. Timpul de njumtire este cuprins ntre 2 i 6 ore.
Concentraia la nivelul lichidului cefalorahidian este mai mare dect n plasma. Se elimin pe
cale urinar n proporie de 80% sub form de acid ritalinic. Este contraindicat folosirea la
pacienii cu glaucom.
Amfepramona (dietilpropiona) este un simpatomimetic care se prezint ca o
alternativ pentru dextroamfetamin, cu mai puine efecte adverse la nivel cardio-vascular i la
nivelul sistemulul nervos central. Se utilizeaz n tratamentul obezitii.

Fenfluramina i dexfenfluramina sunt medicamente anorexigene, asemntoare

structural amfetaminei. Iniial utilizate ca antidepresive, s-a observat c dup administrarea lor ca
anorexigene, n funcie de doza utilizat i de durata administrrii, crete incidena afeciunilor
valvulare. Fenfluramina acioneaz prin dou mecanisme: eliberarea serotoninei la nivel
neuronal i mpiedicarea recaptrii acesteia. Serotonina induce saietate prin aciune asupra
receptorilor 5-HT2C i 5-HT1B. Fenfluramina i norfenfluramina au afinitate redusa pentru
receptorii 5-HT1B i afinitate moderat pentru receptorii 5-HT2C.