1.

Medicaia sistemului digestiv

1. Antiulceroasele

Cuprinde medicamente utile pentru tratamentul ulcerului gastric sau duodenal.

Cauzele leziunii ulceroase sunt pe deoparte creterea secreiei de HCl, iar pe de alt parte, scderea cantitii de
mucus care protejeaz mucoasa gastric sau duodenal. Dac ulcerul apare unde exist HCl n cantitate mare, atunci
nlturarea lui duce la vindecarea ulcerului.
Exist 3 clase de medicamente :
Antiacide reacioneaz chimic cu HCl i l neutralizeaz.
Antisecretoare scad secreia de HCl.
Protectoare ale mucoasei (citoprotectoare) protejeaz mucoasa gastric sau duodenal de agresiunea HCl i
pepsinei.

1. Medicamente antiacide
Sunt substane chimice simple care neutralizeaz HCl. Se folosesc compui de Ca 2+ (oxid de Ca), de Mg
(hidroxid de Mg, oxid de Mg, carbonat de Mg, trisilicat de Mg), de Al (hidroxid de Al), de Na (bicarbonat de Na).
Aceti compui scad aciditatea gastric i favorizeaz vindecarea.
Se clasific dup mai multe criterii :
- dup rapiditatea de reacie :
- antiacide rapide sunt cele solubile (de ex. bicarbonatul de Na).
- antiacide lente sunt cele greu solubile (compui de Ca, Al, Mg).
- n funcie de capacitatea de a alcaliniza coninutul gastric :
- antiacide neutralizante care nu cresc pH-ul mai sus de 7.
- antiacide alcalinizante n cantitate mare pot crete pH-ul mai sus de 7 (bicarbonatul de Na).
- n funcie de capacitatea de a produce modificri sistemice de pH :
- antiacide sistemice sunt cele care se pot absorbi (bicarbonatul de Na).
- antiacide nesistemice (celelalte).
Latena efectului este scurt (sub 30 de min.). Doza de antiacid se poate calcula n funcie de cantitatea de HCl
secretat de bolnav. n mod normal, indiferent de antiacidul utilizat, 140 mEg sunt capabili s neutralizeze acidul
clorhidric secretat pe parcursul a 2 ore.
Durata efectului acestor medicamente depinde de timpul ct rmn n stomac. Efectul este variabil, n funcie de
tranzitul gastric al pacientului. La cei la care tranzitul este mai rapid, durata efectului este mai mic, n timp ce la cei la
care tranzitul este mai sczut, durata efectului crete. De obicei se practic asocierea antiacidelor cu parasimpatolitice
(pentru ncetinirea tranzitului).
Preparatele antiacide se administreaz singure sau se asociaz ntre ele n funcie de ce alte efecte adverse au .
De obicei modific motilitatea tubului digestiv: compuii de Ca i Al au efect constipant, n timp ce compuii de Mg,
efect laxativ.
Formulele magistrale asociaz antiacide cu efect constipant cu antiacide cu efect laxativ. n prezent, exist
preparate industriale care conin diveri compui cu aciune antiacid n diferite proporii, astfel nct s nu modifice
tranzitul.
Bicarbonatul de sodiu se administreaz n doze mici pentru a nu produce efecte sistemice legate de pH (riscul
de alcaloz este crescut cnd se administreaz ndelungat n doze mari). Bioxidul de carbon care se elibereaz n urma
reaciei poate da balonare i eructaii.
Acioneaz de regul pe perioada a 2 ore se administreaz la 1 or dup mas cnd secreia de HCl este
maxim, apoi se administreaz alt doz la 3 ore dup mas (la 2 ore dup prima administrare).
Srurile de calciu pot produce pe termen lung hipercalcemie, stri de nefrocalcinoz, calculi renali.
Magneziul se absoarbe puin ; totui, dac bolnavul prezint fenomene de insuficien renal, Mg se poate
acumula n organism provocnd fenomene de deprimare nervoas central.
Antiacidele au o serie de avantaje : sunt bine suportate, sunt real eficace i sunt foarte ieftine.
n practica medical actual sunt puin folosite datorit incomoditii lor (este dificil de administrat pe o
perioad lung de timp datorit intervalelor frecvente la care trebuiesc administrate).

2. Antisecretoare
a. Parasimpatolitice avnd n vedere c parasimpaticul (PS) are efect stimulator asupra secreiei de HCl,
administrarea de medicamente parasimpatolitice duce la scderea secreiei de HCl.
Exist 3 faze ale digestiei gastrice :
- cefalic provocat de vzul, mirosul sau/i gndul legate de alimente ; este aflat sub control nervos vagal.
- gastric provocat de contactul stomacului cu alimentele, iar controlul este mixt (nervos i umoral).
- intestinal controlul este dominant umoral.
 Parasimpatoliticele (atropina) scad secreia gastric, n special n faza cefalic i gastric, i influeneaz puin
faza intestinal. Parasimpatoliticele se administreaz nainte de mas.
Parasimpatoliticele au o serie de dezavantaje : uscciunea gurii, tulburri de vedere, tahicardie,
constipaie,ngreuneaz evacuarea stomacului prin creterea tonusului sfincterului piloric i prin scderea motilitii
gastrice.
Se fac asocieri ntre atropin i antiacide : parasimpatoliticele acioneaz nainte de mas i n timpul fazei
gastrice, n timp ce antiacidele scad secreia de HCl din timpul fazei intestinale. Pe de alt parte, datorit faptului c
parasimpatoliticele mpiedic evacuarea gastric se prelungete durata de aciune a antiacidelor.
Exist compui de sintez care nu se absorb n tubul digestiv : sunt parasimpatolitice cu structur cuaternar de
amoniu (Propantelin, Metantelin, Butilscopolamin). Sunt bine suportate i singura reacie advers pe care o mai au
este contipaia.
Pirenzepina (Gastrozepin) se absoarbe puin i este un antisecretor cu aciune selectiv acioneaz asupra
subpopulaiei de receptori M1 pe care-i blocheaz selectiv, i nu produce nici reacii adverse de tip atropinic, nici
constipaii. Dozele mari blocheaz toi receptorii muscarinici, ducnd la efecte adverse de tip atropinic.
Parasimpatoliticele sunt eficace n ulcerele cu hipersecreie moderat.

b. Blocantele receptorilor histaminergici H 2 (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin). Blocarea acestor

receptori duce la scderea secreiei de HCl att n fazele controlate prin mecanism nervos, ct i n cele controlate
umoral. Efectul acestor medicamente este mai intens.
Statistic, procentul de vindecri este mai mare dect cel al vindecrilor cu antiacide i parasimpatolitice. n
cazul ulcerelor obinuite, efectele antiacidelor sunt similare cu efectele medicamentelor care inhib receptorii
histaminergici H2, dac se administreaz suficient de des i n cantitate suficient de mare.
Pentru ulcerele cu hipersecreie de HCl mrit, efectele blocantelor H 2 sunt net superioare fa de antiacide.
Alte avantaje ale utilizrii antihistaminergicelor :
- nu modific evacuarea stomacului pot fi administrate i la bolnavii cu esofagit de reflux
(parasimpatoliticele, ngreunnd evacuarea stomacului, sunt contraindicate la aceti bolnavi)
- se administreaz comod ( Cimetidina de 4 ori/zi ; Ranitidina de 2 ori/zi, dimineaa i seara, iar ca tratament de
ntreinere se administreaz 1 dat /zi, seara, nainte de culcare).
- Sunt bine suportate, n general. Pot aprea fenomene de diaree, datorit unei creteri compensatorii de
gastrin. S-au semnalat fenomene de ginecomastie la brbai, frecvent la Cimetidin i foarte rar la Ranitidin i
Famotidin.
Cimetidina poate avea efect inhibitor enzimatic se impune pruden la asocierea cu Teofilin, antibiotice
macrolide, anticoagulante cumarinice, Fenitoin.
n cazul administrrii ndelungate a blocantelor H 2 histaminergice, exist 2 riscuri teoretice, nedemonstrate prin
exemple n practica medical :
- Scderea secreiei de HCl este att de important, nct este posibil s dispar funcie stomacului de protejare
fa de infeciile digestive. Astfel, pe termen lung, pot apare infecii enterale.
- Scderea secreiei de HCl duce la creterea reactiv a secreiei de gastrin ; celulele secretoare de gastrin
(celulele G) prolifereaz existnd riscul de hiperplazie i dezvoltarea de cancere.
Nu s-a citat nici un caz de cancer ca urmare a tratamentului cu aceste medicamente.
Cimetidina este singurul medicament din aceast clas asupra cruia s-au fcut studii prin care s-a demonstrat
c administrate pe o perioad lung de timp scade frecvena recderilor n ulcer.
De obicei, este necesar biopsie gastric i numai dup aceea se urmeaz tratamentul antiulceros. Tratamentul
antiulceros poate masca un eventual cancer i mpiedic diagnosticul precoce al lui. Acest lucru se ntmpl mai ales
n cazul unui cancer gastric ulcerat dac tratm ulceraia, ea se poate vindeca iar simptomatologia dispare.

c. Blocantele pompei de protoni

Sunt inhibitoare ale pompei ionice, care transform ionii H + din snge n HCl, prin cuplarea cu ionii de Cl n
canaliculele glandei secretoare.
Omeprazolul derivat de benzimidazol, care nu este activ ca atare : devine cu att mai solubil cu ct pH-ul
este mai acid. Acolo unde este aciditate maxim, se transform n forma activ care se fixeaz ireversibil de pompele
de protoni. Dispariia efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu valoare de pompe de protoni. Efectul este
de lung durat peste 24 de ore (chiar pn la 3 zile). Inhib secreia de HCl att pe cea stimulat ct i pe cea
bazal. Efectul este maxim.
Studiile efectuate au artat c pentru ulcerele medii obinuite efectul obinut este similar cu efectul inhibitorilor
H2. Dar, au fost semnalate rezultate net superioare n caz de secreie exagerat de HCl (de exemplu n sindromul
Zollinger-Ellison, discrimii, mastocitoz ).
Sunt comod de administrat se administreaz o singur dat pe zi.
Reaciile adverse sunt diaree, datorit creterii reflexe de gastrin.
Aceste medicamente au 2 riscuri teoretice :
 Dispariia barierei antiinfecioase a stomacului.
Risc de neoplazie.
Durata administrrii este limitat nu trebuie s depeasc 2 sptmni.

d. Inhibitorii anhidrazei carbonice

Acetazolamida inhib anhidraza carbonic, enzim important n secreia ionilor H + . n tratament, se fac
asocieri de acetazolamid cu antiacide.
Reaciile adverse sunt astenie, somnolen, dureri musculare, parestezii ale extremitilor.
Preparatul numit Ulcosilvanil conine 400 mg acetazolamid / comprimat ntr-o asociaie complex.

3. Protectoare ale mucoasei gastrice

Compuii de bismut (carbonat bazic de Bi, fosfat, subnitrat, subcitrat de Bi coloidal). Bismutul reacioneaz cu
proteine ale mucoasei digestive formnd proteinatul de bismut care constituie o barier protectoare a mucoasei tubului
digestiv ; astfel crete rezistena mucoasei la aciunea HCl. Srurile de bismut au i o capacitate slab de a neutraliza
HCl. Au eficacitate comparabil cu antiacidele. Se utilizeaz i n tratamentul unor leziune ale mucoasei digestive n
ansamblu. Dozele mici produc constipaie, iar dozele mari diaree. Coloreaz scaunul n negru, confundndu-se cu
melena. Se administreaz n doze mici i pe perioade scurte. Se absoarbe n cantiti mici din tubul digestiv.
Administrat n cantiti mari i mai ales la bolnavii cu insuficien renal se acumuleaz provocnd un sindrom
neurologic grav encefalopatie mioclonic.
Sucralfat este un compus care ader intim de zona lezat formnd o barier n calea HCl i pepsinei ;
formeaz un fel de pansament gastric. Este real eficace n ulcerele obinuite.
Carbenoxolona este un alcaloid care stimuleaz secreia de mucus crescnd protejarea mucoasei i
favoriznd vindecarea leziunilor ulceroase. Este real eficace, dar este foarte rar utilizat, deoarece are efect
aldosteronic.

2. Stimulantele i substituientele secreiei digestive

1. Amarele sunt substane cu gust amar, ce stimuleaz reflex secreia salivar i gastric. Se folosesc sub
form de tincturi :
Tinctura de cola conine cafein
Tinctura de Genian
Tinctura de China conine chinin
Tinctura de nuc vomic conine stricnin (un alcaloid toxic nu trebuie administrat mai mult de 1 g tinctur / zi).
Se administreaz nainte de mas, cte 10-12 picturi, pentru stimularea apetitului.
2. Substituientele secreiilor digestive :
Acidul clorhidric diluat (HCl) este un preparat oficinal ce conine10% HCl.
- indicaii : n combaterea tulburrilor dispeptice, la bolnavii cu aclorhidrie.
Se administreaz oral, cte 2-10 ml diluai ntr-un pahar cu ap. Amestecul obinut se bea cu paiul, pentru a nu
evita contactul HCl cu dinii. Se mai poate administra i betain clorhidrat sau acidul glutamic clorhidrat, ce
reacioneaz cu apa i elibereaz HCl.
Pepsina este o enzim proteolitic a sucului gastric, ce poate fi asociat cu HCl.
Pancreatina este un preparat ce conine enzime pancreatice : tripsin, lipaz,amilaz.
- indicaii : n tulburri dispeptice din cadrul insuficienei pancreatice exocrine.
Mod de administrare. Pentru c enzimele pancreatice sunt inactivate de acidul clorhidric, se administreaz n
timpul meselor sau se folosesc preparate enterosolubile. De asemenea, se mai pot asocia cu anticolinergice sau
cimetidin.
Preparate ce conin pancreatin : Triferment, Combizym, Cotazym, Nutrizym.
Colereticele sunt substane ce stimuleaz producerea de bil n ficat. Acioneaz, probabil, osmotic. Ca
substane coleretice se folosesc :
Acizii biliari naturali i acidul dehidrocolic (obinut prin semisintez). Aceste substane produc o secreie
biliar abundent, apoas = aciune hidrocoleretic. Sunt folosii pentru drenarea bilei i pentru splarea cilor biliare
cnd acestea conin nisip sau calculi mici. Srurile biliare se mai folosesc n caz de deficit de bil, pentru a uura
absorbia i digestia grsimilor (fistul biliar, colestaz).
Utilizai timp ndelungat poate determina scderea rezistenei la agresiune a mucoasei esofagiene i gastrice. De
asemenea, exist riscul de fenomene toxice n domeniul hepatobiliar. Acizii biliari i srurile biliare pot da, uneori,
diaree.
Acidul chenodezoxicolic este un acid biliar natural ce favorizeaz dizolvarea calculilor biliari de colesterol,
prin solubilizarea acestuia. De asemenea, scade concentraia colesterolului n bil.
Durata tratamentului este 6 luni 2 ani. Este indicat cnd intervenia chirurgical este contraindicat sau cnd
simptomatologia este redus.
 Fenilpropanolul (Carbicolul) este un produs de sintez care are aciune coleretic slab i nu are efecte
adverse.

3. Antivomitivele

Sunt medicamente capabile s nlture senzaia de grea i voma. Acestea acioneaz n special la nivelul
centrilor nervoi implicaii n actul vomei (centrul vomei, zona chemoreceptoare declanatoare din bulb, nucleii
vestibulari), interfernd cu aciunea unor mediatori chimici (dopamin, serotonin, histamin, acetilcolin).
Clase de medicamente :
Neuroleptice n special fenotiazinele :
Clorpromazina (Clordelazin, Largactil, Plegomazin)
Proclorperazina (Emetiral).
Tietilperazina (Torecan).
Acestea acioneaz predominant la nivelul zonei chemoreceptoare declanatoare din bulb (prin antagonizarea
dopaminei).
- reacii adverse : somnolen, hipotensiune ortostatic.
- contraindicaii : bolile hepatice, insuficiena renal, vrsta naintat, asocierea cu anestezice generale sau
morfin, impun pruden.
Metoclopramida (Primeran, Reglan) deprim zona chemoreceptoare declanatoare (prin antagonizarea
dopaminei). De asemenea, stimuleaz peristaltismul gastric i relaxeaz sfincterul piloric este util n diskinezii
digestive i pentru unele procedee diagnostice ( endoscopie, examen radiologic).
Odansetron (Zofran) este eficace n vrsturile severe provocate de citostatice. Este anatgonist al serotoninei
, care este eliberat sub aciunea citostaticelor.
Scopolamina este anticolinergic i sedativ psihomotor. Este indicat n rul de micare, prin inhibarea unor
receptori colinergici la nivelul nucleilor vestibulari.
Antihistaminice : Prometazina (Romergan), Difenhidramina, Clorfeniramina, deprim centrul vomei i nucleii
vestibulari. Sunt indicate n rul de micare, vrsturile din sarcin, vrsturile medicamentoase.

4. Laxativele i purgativele

Sunt medicamente ce favorizeaz eliminarea materiilor fecale. Diferena dintre laxative i purgative este
urmtoarea :cu ajutorul laxativelor se elimin un scaun moale i format iar sub influena purgativelor se elimin
scaune numeroase de consisten lichid sau semilichid.
- mecanisme de aciune:
Laxativele i purgativele acioneaz prin :
stimularea direct a motilitii grbirea tranzitului intestinal
creterea difuziunii i secreiei active a apei i
electroliilor n intestin mresc

reinerea apei n intestin prin fore hidrofile coninutul n ap al

sau osmotice. materiilor fecale
nmuierea direct a scaunului.
- indicaii: n constipaia funcional, pentru a evita efortul de defecaie la bolnavii cu hernie, insuficien
cardiac, boal coronarian, hemoroizi, fisuri anale i alte afeciuni anorectale, pentru pregtirea examenului
radiologic, purgativele sunt folosite n unele intoxicaii alimentare sau medicamentoase, sau dup administrarea de
antihelmintice (pentru eliminarea paraziilor intestinali).
- contraindicaii: utilizarea ndelungat poate duce la boala laxativelor : pierderi de ap, electrolii, vitamine,
fenomene de colit; la bolnavii cu apendicit, sau n prezena durerilor abdominale; obstrucia intestinal

Clase de medicamente:
Laxativele de volum sunt reprezentate de fibrele vegetale nedigerabile i de coloizii hidrofili, care, n contact
cu apa i mresc volumul i cresc coninutul colonului, stimulnd peristaltismul.
Sunt indicate n : constipaia funcional, anorexie (nu exist aport suficient de fibre vegetale).
Cele mai utilizate sunt : Metilceluloza, Carboximetilceluloza sodic, Agarul (geloza), seminele de in.
Eliminarea scaunului se produce dup 1-3 zile.

Purgativele saline sunt reprezentate de sruri ale unor substane , care, administrate oral, au efect laxativ sau
purgativ, n funcie de doz.
Mecanismul lor de aciune este reinerea apei prin osmoz. Apa reinut n intestin realizeaz un scaun lichid, de
volum crescut, ceea ce determin secundar i creterea peristaltismului.
 Scaunul se elimin la 1-3 ore de la administrare. La doze mici apare efectul laxativ.
- reacii adverse: soluiile concentrate sunt iritante producnd grea/vom, pot duce la deshidratare.
Mg2+ din sulfatul de magneziu, poate produce deprimare central marcat dac nu este bine eliminat din
organism (n insuficiena renal i la copii.
Na+ din sulfatul de Na+ poate fi duntor la bolnavii cu insuficien cardiac.

Purgative iritante are aciune iritant asupra mucoasei colonului, stimulnd micrile propulsive datorit
declanrii de reflexe mediate de plexul submucos. De asemenea, favorizeaz difuziunea i secreia electroliilor i a
apei n intestin.
- indicaii : sunt utile cnd este necesar evacuarea rapid a intestinului. n constipaia obinuit este indicat
numai n cazurile refractare la msurile igieno-dietetice i la purgativele de volum.
- contraindicaii : apendicita acut i abdomenul acut reprezint contraindicaii absolute.
Uleiul de ricin n doze terapeutice provoac n 1-6 ore eliminarea a 1-2 scaune semilichide. Efectul se
datoreaz acidului ricinoleic care se elibereaz sub influena lipazei pancreatice i acioneaz asupra intestinului
subire, stimulndu-i peristaltismul.
- contraindicaii : rareori provoac colici intestinale. Poate declana travaliul la femeile nsrcinate , aproape
de termen.
Purgative antrachinonice Frangula provoac dup 6-8 ore eliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide,
datorit unor compui antrachinonici care se elibereaz n colon sub influena florei intestinale.
- indicaii : n cazuri de evacuare rapid a intestinului i n cazuri rebele de constipaie funcional.
- reacii adverse : folosirea prelungit poate provoca colit, pierderi de electrolii, vitamine i ap. Se elimin
prin lapte produce diaree la sugari.
Dantronul derivat antrachinonic de sintez cu proprieti asemntoare purgativelor antrachinonice.
Fenolftaleina (Ciocolax) este un compus de sintez derivat din difenilmetan. Efectul este prelungit datorit
intrrii n ciclul enterohepatic a unei pri de medicament. Coloreaz urina i fecalele n rou. Produce unoeri reacii
alergice, mai ales erupii cutanate pigmentare.
Oxifenisatina este un alt derivat de difenilmetan cu proprieti purgative. Poate afecta toxic ficatul.
Laxativele prin nmuierea scaunului uureaz progresia coninutului intestinal i nmoaie direct scaunul. Sunt
de ales la persoanele care elimin greu scaunul : btrni, bolnavi la pat, n afeciunile anale acute (hemoroizi, fisuri
anale) i n toate situaiile care impun evitarea efortului de defecare.
Uleiul de parafin, administrat oral, nmoaie scaunul. Este nedigerabil i rmne n cea mai mare parte n
intestin, ptrunznd n bolul fecal, uurndu-i progresiunea i eliminarea.
n general este bine tolerat. Produce uneori prurit anal.
Administrat ndelungat, interfer cu absorbia unor factori liposolubili, inclusiv a vitaminelor liposolubile. Se
absoarbe n mici cantiti i se poate depune n ganglionii mezenterici i n esutul reticulo-endotelial (ficat, splin),
unde provoac reacii granulomatoase.

5. Medicaia prokinetic

Cuprinde medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, fiind utile n sindromul de hipomotilitate
gastric, n esofagita de reflux i pentru examenul radiologic al tubului digestiv.
Acioneaz prin antagonism central i periferic fa de dopamin i/sau prin mecanism colinergic periferic, la
nivelul plexului mienteric.
Metoclopramid este un antagonistdopaminergic, care are i proprieti stimulante colinergice. Grbete
golirea stomacului i crete peristaltismul intestinului subire.
Domperidona (Motilium) i Cisaprida sunt alte medicamente prokinetice.