MEDICATIA URECHII

BENZYLPENICILLINUM (PENICILINA G)
Spectrul antibacterian ingust cuprinde coci gram-pozitivi, gram-negativi, bacilli
gram-pozitivi, spirochete si actinomicete. Benzilpenicilina administrata oral este in mare
parte inactivata de acidul clorhidric din stomac, disponinilitatea fiind doar de 15%.
Injectata i.m. se absoarbe repede,realizand concentratia plasmatica in 15-30 minute.
Traverseaza cu usurinta placenta, se elimina pe cale renala mai ales prin secretie tubulara.
Fcin. Dupa administrare orala nu produce nivele sistemice active datorita
inactivarii prin pH-ul acid gastric. Absorbtie buna dupa administrare i.m. cu concentratii
sanguine maxime la 30 minute. Concentratii active se mentin 4-6 ore (in functie de doza).
Legare 40-50 % de proteinele plasmatice. Difuzare buna in majoritatea tesuturilor cu
exceptia SNC, globilor oculari, seroaselor articulare, pleura, pericard. In cursul unor
procese infiamatorii meningeale difuziunea este posibila; dupa doze mari, pot fi obtinute
concentratii active minime in LCR. Traverseaza placenta, putin in laptele matern. Epurare
hepatica redusa, majoritatea se elimina renal (mai ales prin secretie tubulara) determinand
concentratii urinare in forma activa. Eliminarea renala este redusa in insuficienta renala,
la nou-nascut sau prin asociere cu probenecid. Nivelul plasmatic depinde de doza, cale si
ritm de administrare, rata de epurare. Niveluri rapide si inalte se obtin prin doze mari
administrate i.m. si mai ales i.v.
Fdin. Actiune baciericida prin inhibarea sintezei peretelui bacterian.Spectrul de
actiune cuprinde: streptococ beta-hemolitic grup A, streptococ viridans, pneumococ,
stafilococ auriu (in majoritate rezistent prin productie de penicilinaza), bacilui carbunos,
clostridii anaerobe, Corinebacterium, lisrerii, spirochete,leptospire, fusobacterii,
actinomicete si unele pasteurele.
Ind. Antibiotic de electie in angine streptococice, erizipel, scarlatina, pneumonie
pneumococica, otite, sinuzite, antrax, difterie,gangrena gazoasa, sifliis, blenoragie,
listerioze, leptospiroze, actinomicoze. In doze mari este utila in meningita
meningococica, pneumococica si in asociere cu un aminoglicozid in septicemii
si endocardite cu streptococi si stafilococi sensibili. Utila in infectii cu anaerobi sporulati
sau nesporulati (cu exceptia Bacteroides fragilis), fiind indicata in traumatologie si
profiloaxia antitetanica. Folosirea altor antibiotice (ampicilina, eritromicina,
cefalosporine) in afectiunile mentionate constituie o greseala terapeutica.
Penicilina G se foloseste sub forma de sare sodica sau potasica, foarte solubila in apa.
R,a. Dureri la locul injectarii, noduli, abcese sterile, tromboflebita dupa
administrarea i.v. (perfuzii prelungite cu concentratii mari).Penicilina G sodica este mai
bine tolerata local. Iritatii aie sistemului nervos dupa administrare i. rahidiana (convulsii).
Sensibilizare alergica dupa administrari repetate, cu manifestari diferite,
de la simple eruptii, urticarie, la soc anafilactic (0,2/1000 din totalul manifestarilor
alergice). Alergie incrucisata cu alte peniciline, rareori cu cefalosporine (10%). Soc
1
anafilactic cu prognostic grav (mortalitate 10%), favorizat de doze mari administrate i.v.
Necesita tratament de urgenta (adrenalina, hemisuccinat de hidrocortizon i.v., eventual
subsituenti de plasma). Alergizarea este favorizata de aplicarea pe tegumente sau
mucoase, administrarea unor preparate continand produsi de degradare ai penicilinei
(termen de valabilitate depasit, solutii tinute la temperatura camerei, amestecarea
penicilinei in solutii acide). Pentru depistarea terenului alergic este necesara o anamneza
atenta, teste cutanate (percutan sau intradermic), cu solufii diluate de penicilina (100-
1000UI/ml), frecvent insa cu rezultate fals pozitive sau fals negative (pot uneori declansa
accidente alergice majore, soc). Rareori apar manifestari particulare cu febra, anemie
hemolitica. Nefrita intestinala la alergici si necroza tubulara dupa perfuzii cu doze mari.
Cind. Alergie: aplicatii locale, infecltii cu germeni rezistenii (in special stafilococ
penicilinazosecretor).
Prec. in cursul dozelor mari prin aport excesiv de potasiu (1,7 mEq ioni de
potasiu/1 milion unit.).
Admin. De obicei i.m., in unele situaiii i.v., de obicei perfuzii.Solutia se prepara
extempore prin dizolvarea in ser fiziologic steril. Sa nu se depaseasca 50.000-100.000
u.i./ml pentru a evita iritatia locala, mai ales in cursul administrarii i.m.. Nu se asociaza
cu alte medicamente in aceiasi seringa. In perfuzii se evita solutii acide (glucoza 5%) sau
alcaline. Stabilitarea in solutia fiziologica este de maximum 24 ore la frigider (+ 4 grade).
Adult: doze medii 1-2 milioane UI/zi. In infectii grave 2-20 milioane Ui/zi. Administrare
la 4-6 ore. Copil: nou-nascut, doza uzuala i.m. sau i.v. 60.000 UI/kg/zi sau doza mare 1
milion UI/kg/zi, in 2 prize (12 ore interval) la nou-nascuti in primele saptamani de viata
si in 2-3 prize intre 2-4 saptamani de viata. Sugar: doza uzuala i.m. sau i.v. 40.000-
100.000 u.i./kg/zi, in infectii severe 200.000-400.00 u.i./kg/zi, eventual 1 milion
u.i./kg/zi, in 4-6 prize. Copil mic doza uzuala i.m. sau i.v. 40.000-60.000 u.i./kg/zi, doza
mare 400.000-500.000 u.i./kg/zi, in 4-6 prize. Pentru actiune locala, intrapleural sau
intraarticular 50.000-200.000 u.i. folosind solutii de 20055000 u.i./ml.

AMPICILLINUM
Este o aminopenicilina obtinuta prin semisinteza. Are un spectru bacterian larg, dar
este inactivafata de stafilococii secretori de penicilinaza. Este stabila in mediu de acid
clorhidric si se absoarbe in parte din intestin, avand o biodisponibilitate sistemica de 50%
dupa administrare orala. Se elimina repede prin urina,circa 82% in forma nemodificata.
Concentratiile urinare sunt foarte mari. Cantitati relativ mari se elimina si prin bila si prin
scaun. Se foloseste ca atare sau sub forma de sare sodica in administrare orala sau i.m.
precum si perfuzie i.v. Dozele recomandate la adulti sunt de 1,5-4 g/zi, fractionat la 6 ore.
Este indicata in meningitele bacteriene acute, la copii, provocate de Haemophylus
influenza, pneumococ sau meningococ. Este utila si in sinuzite, otita medie, bronsite
cornice, uretrita gonococica, infectii biliare, infecti urinare cu germeni sensibili,
gastroenterite. Reactii adverse la ampicilina sunt cele obisnuite pentru peniciline.
Frecventa eruptiilor cutanate este mare. Asocierea cu alopurinolul este un factor
favorizant al eruptiilor. La bolnavii cu mononucleoza inectioasa alergiile apar intr-un
procent mult mai mare(peste 80%).
2
 Fcin. Absorbtie digestiva buna, redusa in prezenta alimentelor (circa 30%).
Concentratii ridicate in bila si urina (in forma activa). Difuziune redusa in LCR, mai mare
in inflamatia meningelor, dar insuficienta (necesita administrare intrarahidiana).
Fdin. Bactericid prin inhibarea sintezei peretelui bacterian. Activa pe germenii
sensibili la penicilina G (activitate ceva mai redusa), pe bacili gram negativi (coli, H.
influenzae, Salmonelle, Shigelle, Brucella, unele tulpini de Proteus si Klebsielle).
lnactiva pe piocianic, enterobacter, B. fragilis, stafilococi penicilinazosecreto
Ind. Infectii grave, septicemii, endocardite, meningite, peritonite
cu enterococi. hemifili, salmonele, coli, proteus, tratament initial
la copil in meningite cu germeni inca neidentificati, infectii respiratorii, urinare, biliare,
febra tifoida, tuse convuliva, listerioze infectii chirurgicale diverse.
R.a. Alergii mai frecvente la penicilina G (de circa 5 ori), constand mai ales in
eruptii cutanate. Accidentele alergice majore au aceeasi frecventa ca la penicilina G.
Alergie incrucisata cu alte peniciline. In mononucleoza infectioasa alergii
foarte frecvente (peste 80%).
Cind. Alergie, stafilococii cu germeni penicilinazosecretori, infectii cu piocianic,
enterobacter, bacteroizi anaerobi. Trece in secretia lactata si poate provoca candidoze,
diaree si sensibilizare
alergica la sugari.
Admin. Oral, in infectii usoare si medii. Adulti, 2-4 glzi, in prize la 6 ore. Copii:
nou-nascut 50-100 mg/kg/zi, in 3-4 prize; sugar si copil mic, 100-200 mg/kg/zi, in 3-4
prize. Inj. (i.m. sau i.v. perfuzii), in afectiuni severe. Adult, 4-12 g/zi, in 4 prize. Copil,
200-400 mg/kg/zi in 4 prize. Intrarahidian, in completarea tratarnentului general. O
singura administrare zilnica: 5 mg la sugar;10 mg la copil mic; 15-25 mg la copil mare si
adult (solutie cu 5 mg/ml). In insuficienta renala doze mai reduse. Pentru i.m. continutul
flaconului se dizoiva in 2 ml apa distilata sterila. Pentru i.v. in 10-20 ml apa distilata sau
ser fiziologic, injectare lenta sau perfuzie. Stabilitatea in solutie la temperatura camerei 8
ore, 4 ore in sol. glucoza 5% si instabila la pH alcalin. Stabilitatea scade cu cresterea
conceniratiei. De regula adminitrare imediata dupa prepararea solutiei sau la ce1 mult o
ora. Numeroase incompatibilitati in solutie. Se evita asocierea cu alte substante, mai ales
in flacoanele de perfuzie.

AZITHROMYCINUM
Este un antibiotic din grupa azalidelor(grupa macrolidelor).
Fcin. Absorbtie orala, eliminare lenta, o singura administrare/zi.
Fdin. Spectrul asemanator penicilinei G, activa insa si pe unii
bacili gramnegativi.
Ind. infectii cu microorganisme sensibile la azitromicina: infectii ORL, inectii ale
cailorrespiratorii superioare si inferioare, infectii ale pielii si tesuturilor moi, infectii cu
transmitere sexuala, infectii gastrice si duodenale provocate de Helicobacter pylori. Dozaj
si mood de administrare: o singura data pe zi, cu cel putin o ora inainte sau doua ore dupa
masa.
Cind. Insuficienta hepatica severa. Copii sub 25 kg.
3
 Admin. Adulti si copii peste 45 kg. Infectii ale cai respiratorii: 500 mg x 1/zi, 3
zile. Eritem cronic migrator: prima zi 1 g; zilele 2- 5 500 mg x 1/zi. Uretrita: 1 g priza
unica, infectii gastroduodenale: 1 g/zi, 3 zile, asociat cu amoxicilina si omeprazol.
Copii sub 45 kg. Infectii respiratorii: 10 mg/kg/zi x l/zi, 3 zile.

FLUOROCHINOLONE
Sunt substante cu structura fluoropiperazinil chinolone, cu spectru ultralarg,
farmacocinetica foarte avantajoasa, reactii adverse reduse.
Fluorochinolonele sunt antibiotice cu spectru larg de activitate, care nu este identic
pentru toti membrii acelei clase de antibiotic. Primele fluorochinolone actioneaza in
special asupra bacililor gram negative anaerobi si mai putin asupra unor germeni gram
pozitivi, in timp ce generatiile noi de fluorochinolone (incepand cu levofloxacina) au
activitate crescuta pe germenii gram pozitivi si germenii atipici. Fluorochinolonele de
generatia a IV-a sunt active si pe anaerobi.
Mecanismul lor de actiune consta in inhibarea directa a sintezei ADN, prin
interactiunea cu complexele formate din ADN-ul bacterian si ADN-gyraza si
topoizomeraza, ducand astfel la moartea bacteriana.
Fluorochinolonele administrate pe cale orala se absorb bine din tractul gastro-
intestinal superior, noile fluorochinolone avand biodisponibilitate superioara. Legarea de
proteinele serice este joasa, fluorochinolonele ajungand in tesuturi si fluide in concentratii
mai mari decat concentratiile plasmatice.
Fcin. Absorbtie digestiva buna, concentratii plasmatice maxime la 1-3 ore,
distributie tisulara diferita intre compusi: norfloxacina mai ales urinar, ciprofloxacina in
majoritatea tesuturilor, pefloxacina, ofloxacina si ciprofloxacina penetrabilitate mare in
LCR.
Fdin. Bactericide. Active pe streptococi, pneumococi, enterococi, stafilococi
coagulazo-pozitivi, meticilinorezistenii, stafilococi coagulazonegativi, meningococ,
gonococ, hemofili, colibacili, klebsiele, enterobacterii, citrobader, salmonale, shigele,
protei, piocianic, campilobacter, vibrioni, legionele, peptococus, peptostreptococus,
bacteroizi, mycoplasme, chlarnidii, rickettsii, micobacterii. Rezistenta mai ales piocianic
(20%), coci grampozitivi, mai ales stafilococi meticilinorezistenti (80%).
Ind. Septicemii, endocardite, meningite, infectii la bolnavi cu ganulopenie,
tuberculoza, infecjii ORL (otite cu piocianic), respiratorii, hepatobiliare, urogenitale,
osteoarticuiare. gastro-iniestinale, piele, tesuturi moi, febra tifoida.
R.a. sunt in general minore si se manifesta prin: cefalee, insomnia, tulburari
gastrointestinale, convulsii, prurit, fotosensibilizare, exceptional reactii hepatologice.
Cind. alergii, insuficienta renala severa, la copii (afectarea cartilagiilor de crestere
crestere nu s-a demonstrat clinic, doar experimental); pot fi utilizate in infectii grave.

OFLOXACINUM
Spectru antimicrobian larg si potenta mare, eficace si in infectiile sistemice.
Admin. Oral 200-400 mg la 12 ore.

4
 CIPROFLOXACINUM
Potenta mare si spectru antibacterian larg.
Admin. Oral, 250 mg sau 500 mg sau 750 mg la 12 ore. I.v. 200 mg. de 2-3 ori/zi,
in perfuzie, pentru infeciii grave.

PEFLOXACINUM
Spectru antibacterian larg.
Admin.Oral 400 mg de 2 ori pe zi, in timpul meselor (prima doza poate fi de 800
mg). Se administreaza si i.v. 400 mg la 12 ore dizolvata in glucoza (nu se foloseste ser
fiziologic deoarece precipita).

NORFLOXACINUM
Spectru antibacterian larg inclusive pe stafilococi, enterococi si Pseudomonas. Nu
se foloseste in infectile sistemice. Dozele uzuale: 400 mg de doua ori pe zi timp de 7-10
zile. Nu prezinta fenomene de fotosensibilizare.

LOMEFLOXACINUM
Fcin. Absorbtie orala 95-98%. Alimentele intarzie absorbtia. Sarurile de aluminiu
si magneziu diminua absorbtia cu 50%. Difuziune in toate tesuturile, ochi, lacrimi,
secretia bronsica, prostata. BiotransformatB 10%. Eliminare prin urina neschimbata
(65%) si prin fecale (10%). Timp de injumatatire 8 ore.
Ind. Infectii urinare joase complicate. Pielonefrite acute, exceptand infectii urinare
inalte complicate, prostatite acute.
Admin. Oral, 400 mg o data/zi. La bolnavi cu dializa, prima doza 400 mg apoi 200
mg o data/zi.

SULFAFURAZOLAMUM
Fcin. Concentratii urinare si tisulare active.
Ind. Utilitate redusa. Depasita de alte chimioterapice. Cistite, pielonefrite, infectii
ORL, respiratorii.
R.a. Comune cu alte sulfamide, in special alergie, rar agranulocitoza, purpura,
sindrorn Stevens-Johnson.
Cind. Alergie, leucopenie, porfirie, afectiuni hepatice si renale.
Admin. Adulti, oral, doze de atac 6-12 compr./zi, apoi 6 compr./zi (interval 4 ore).
I.m. o fiola la 6 ore.

TICARClLLINUM
Este o carboxipenicilina cu proprietati asemanatoare carbenicilinei. Potenta este
mai mare. Nu este activa pe cale orala, se elimina renal. Se foloseste in general sub forma
de combinatii cu acidul clavulanic. Asocierea are un spectru larg cuprinzand germeni
gram pozitivi si gram negative, aerobi si anaerobi.

5
 Ind. in infectii severe la bolnavii cu imunitate scazuta in septicemia, bacteriemii,
peritonita, infectii intraabdominale, infectii ale oaselor si articulatiilor, ale aparatelor
respirator, urinar, nas, urechi.
Admin. Adulti: Perfuzie i.v. 3,2 g la 6-8 ore. Copii: 80 mg/kg la 6-8 ore. In infectii
urinare necomplicate inj. i.m. sau i.v. 4 g/zi. In insuficienta renala doze mai mici.

CEFACLORUM
Fcin. Absorbtie orala 80%, intarziata de alimente. Concentratii serice maxime, 30-
60 minute. Difuziune buna in tesuturi cu exceptia LCR. Eliminare renala (85% in forma
activa) si biliara (concentratii similare cu cele plasmatice).
Fdin. Bactericid. Activ pe stafilococi penicilinazosecretori, cu exceptia celor
rezistenti la meticilina, streptococi (cu exceptia celor din grupa D), pneumococi, H.
influenzae, difteric, clostridii, E. coli, alte bacterii coliforme, Kiebsiella, Proteus
mirabilis, gonococi, meningococi, Shigella.
Ind. Infectii ORL, respiratorii, urinare, ale pielii si tesuturilor moi.
R.a. Alergie, tulburari digestive. cresterea GOT(aspartataminotransferaza),
nefrotoxicitate(la doze mari sau in asociere cu aminoglicozide sau diuretice).
Cind. Alergie.
Admin. Oral. Adult 750 mg/zi, in 3 prize. Copil si sugar 20 mg/kg/zi, in 2-3 prize.
in insuficienta renala, la clearance creatinina 10-40 ml/min. 1/2 sau 1/3 din doza; sub 10
ml/min. 1/4 din doza.

Bibliografie
1.Farmacologie, Ion Fulga, Editura Medicala, Bucuresti
2.MemoMed 2012