Derivati de morfinan

Butorphanolum
Descriere
Butorfanolul este un analgezic opioid de tip morfinanic. Din punct de vedere structural
este asemanator dextromorfanului, avand proprietati asemanatoare pentazocinei: se comporta
agonist fata de receptorii κ si agonist partial fata de μ. Activitatea agonista pe receptorii opioizi
κ duce la cresterea presiunii arteriale pulmonare si a activitatii cardiace. Comparativ cu morfina
efectul butorfanolului apare la doze mult mai mici. Durata analgeziei este de 3-4 ore. Efectul
analgezic se instaleaza in 30 de min. de la injectarea intramusculara si foarte rapid dupa cea
intravenoasa.

Indicatii: Analgezie postoperatorie, pentru combaterea durerilor in afectiunile maligne si

dureri posttraumatice, ca premedicatie pentru anestezia generala. Cea mai frecventa utilizare in
terapie este in migrene, modul de utilizare fiind spray-ul nazal.

In medicina veterinara se foloseste ca sedativ si analgezic la caini, pisici si cai.

Contraindicatii: Abdomen acut, hipersensibilitate la butorfanol.

Reactii adverse: Rareori sedare, greata, transpiratii, vertij, senzatie de plutire, letargie,
confuzie, mai rar constipatie. Butorfanolul trece bariera placentara si se excreta in laptele
matern.

Deoarece in dozele terapeutice butorfanolul produce disforie, potentialul abuziv este

mai scazut comparativ cu alti opioizi.

Intoxicatia cronica
Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:

- consumul experimental (in scop recreational);

- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la

scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;

- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin

indiferente);
 - dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilorzilnice fara drog, neaga
problema pe care o are, se produce inrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde
controlul.

Consumul cronic de butorfanol este caracterizat de:

1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta

pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna
nu este nici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a defini dependenta de drog.
Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in
terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si
reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.

2. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere

(abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta
continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta
factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de incercarea
permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.

Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce

priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul
a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou
echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste
mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care
efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza
deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de
substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de
efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice
zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.

3. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de

severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la
care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada
prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul
de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a
dependentei fizice, este unul din indicatorii sindromului de dependenta.
 Nalbufina
descriere
Nalbufinul este un analgezic opioid, avand caracteristicile unui agonist-antagonist. Este
inrudit chimic cu naloxonul (cel mai frecvent utilizat antagonist) si cu oximorfona. Potenta sa
analgezica este echivalenta cu cea a morfinei, efectele instalandu-se la aproximativ 2-3 minute
de la administrarea intravenoasa si la mai putin de 15 minute de la administrarea subcutana sau
intramusculara. Timpul de injumatatire plasmatic este in jur de 5 ore iar durata analgeziei
induse este cuprinsa intre 3 si 6 ore. Activitatea antagonista a nalbufinului este un sfert din cea
a nalorfinului si de 10 ori potenta pentazocinei.

Indicatii pentru administrarea nalbufinului:

- dureri moderate pana la severe;

- in cadrul anesteziei in vederea analgeziei pre si post operatorii.

Cu toate ca nalbufinul prezinta activitate de tip antagonist, in cazul subiectilor ce nu

prezinta dependenta fata de opioide, acesta nu va antagoniza efectul analgezic al unui alt
opioid (administrat anterior, concomitent sau imediat dupa administrarea nalbufinului). Prin
urmare, subiectii carora li se administreaza analgezice opioide, anestezice generale, fenotiazine
sau alte tranchilizante, sedative sau alte deprimante ale SNC (inclusiv alcool) in asociere cu
nalbufinul, pot prezenta efecte adverse aditive.

Printre efectele adverse ale administrarii nalbufinului se numara:

- sedarea (apare in 36% din cazuri);

- transpiratii;

- greata, varsaturi;

- vertij;

- senzatie de uscaciune a gurii;

- cefalee.

Printre efectele adverse mai rar intalnite sunt - hipo/hipertensiune, deprimare

respiratorie, edem pulmonar, deprimare SNC, prurit, urticarie.

Modalitati de consum
 Nalbufinul poate fi administrat:

- intravenos;

- intramuscular;

- subcutanat.

Doza obisnuita este de 10 mg pentru un adult de 70 kg. Doza unica maxima este de 20
mg, iar doza maxima/24 ore este de 160 mg.

Intoxicatia cronica
intr-un studiu, realizat la Boston, pe o perioada de 4 ani, au fost descoperite printre
atleti 11 cazuri de abuz sau dependenta de nalbufin; 8 dintre acestia intruneau criteriile DSM IV
pentru dependenta; 9 au declarat ca au inceput consumul pentru a-si trata durerile aparute in
urma accidentarilor, doza zilnica pe care si-a administrau fiind cuprinsa intre 50 si 200 mg. Multi
dintre consumatori aveau antecedente de consum de steroizi anabolizanti, alcoolism si alte
comorbiditati psihiatrice.

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:

- consumul experimental (in scop recreational);

- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la

scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;

- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin

indiferente);

- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilorzilnice fara drog,

neaga problema pe care o are, se produceinrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi
pierde controlul.

Consumul cronic de nalbufin determina:

1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta

pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna
nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog.
Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in
terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive),
sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
 2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a
obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea
folosirii aceleiasi cantitati.

3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere

(abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta
continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul
de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a
evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.

Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce

priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul
a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nouechilibru,
pe fondul interventiei repetate a substantei respective. Inacord cu aceste mecanisme,
dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare
ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea
maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog).
La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei,
conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice zgmomotoase, care pot
imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.

4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de

severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la
care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada
prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul
de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a
dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta.