Sunteți pe pagina 1din 16

1.

Receptori adrenergici: tip si efecte


Stimularea receptorilor alfa 1 adrenergici provoaca vasoconstrictie la nivel visceral si cutano-
mucos, stimularea musculaturii netede de la nivelul tractului genito-urinar, piloerectie,
midriaza
Receptorii de tip alfa 2 adrenergici, situati presinaptic, au rol de autoreglare a noradrenalinei
din butonul presinaptic. Actionarea lor declanseaza un mecanism de feedback negativ si scade
cantitatea de noradrenalina eliberata in fanta.
Actionarea receptorilor de tip beta2 adrenergici provoaca stimularea inimii, cu cresterea fortei
de contractie a miocardului, tahicardie, chiar tulburari de ritm cardiac. Creste concentratia
acizilor grasi liberi in sange si stimuleaza SNC, provocand anxietate.
Stimularea receptorilo de tip beta 2 adrenergici provoaca bronhodilatatie, vaso dilatatie in
vasele mari din muschii striati si in organele vitale (miocard, SNC), relaxarea musculaturii
netede de la nivelul tractului genito urinar, stimularea fortei musculaturii striate cu tremor in
extremitati, hiperglicemie. Receptorii beta 3 si beta 4 adrenergici regleaza metabolismul
lipidic.
2. Adrenalina
Adrenalina se administreaza doar pe cale injectabila, sub forma de solutie 1%. Este utilizata
doar in urgente, deoarece are efect brutal si neselectiv. In general se administreaza subcutanat,
in doze de 0.25-0.5 ml odata, mai rar intravenos lent,diluat, in doze de 0.1-0.5 ml odata.
Principala indicatie este in socul anafilactic, unde are efect rapid si salvator al vietii
pacientului deoarece descongestioneaza si indeparteaza edemul mucoasei laringo-traheo-
bronsice si regleaza tensiunea arterial. Se administreaza intravenos, in primele minute de la
declansarea socului anafilactic. Se poate utiliza si in crizele de astm bronsic, datorita efectelor
sale bronhodilatatoare. Daca este aplicata direct pe o rana deschisa, opreste sangerarea
datorita efectelor bronhodilatatoare. Adrenalina poate provoca reactii adverse severe: creste
tensiunea arteriala, poate provoca accident vascular cerebral, aritmii severe, inclusiv fibrilatii
ventriculare sau poate declansa un accident ischemic cardiac, chiar infarct miocardic acut. De
asemenea, agita bolnavul, provoaca anxietate, il nelinisteste, tremor in extremitati, paloare
cutanata.
3. Noradrenalina
Este un vasoconstrictor foarte puternic, avand efecte hipertensive brutale si rapide. Se
administreaza numai in perfuzia intravenoasa lenta (4 mg de noradrenalina baza/ 1000 ml de
ser fiziologic) in cazuri selectionate de soc-colaps, sub controlul permanent al tensiunii
arteriale. Are efecte adverse declansate de cresterea excesiva a tensiunii arteriale si de
vasoconstrictie la locul injectarii, mai ales daca se administreaza intr-o vena de calibru mic.
4. Agonisti ai receptorilor beta
-adapteaza organismul la conditii de stress fizic / psihic
Adrenalina si noradrenalia
Dopamina-utilizata in cazuri selectionate de soc colaps, intravenos
-efect stimulant cardiac si vasoconstrictor la doze mari
Dobutamina -actiune cardiostimulatoare selectiva
- utila in socul cardiogen sau in insuficienta cardiaca, admin perfuzabila IV
Izoprenalina - folosita in tratamentul astmului bronsic datorita efectelor bronhodilatatoare
- efecte adverse: tahicardie sau aritmii ectopice
Efect mai selectiv pe bronhii: terbutalina, fenoterolul, salbutamolul si salmeterolul
Efedrina-efecte similare adrenalinei, intensitate mai mica, durata mai mare
- se fol in tratarea rinitelor alergice dat efectului descongestionant pe mucoasa sub
forma de ser efedrinat 1%
Nafazolina- folosita exclusiv in aplicatii locale, in solutii 1%, ca decongestiv pt mucoasa
nazala sau
Conjunctivala
Cocaina(utilizata f rar in prezent, doar in anestezia din ORL), antidepresivele IMAO
5. Antagonisti ai receptorilor beta
-actiune antihipertensiva
-actiuni antianginoase, deoarece scad munca inimii si implicit consumul de oxigen al
miocardului
-se utilizeaza in angorul de efort, deoarce protejeaza cordul in conditii de efort fizic intens sau
de emotii
-utilizate si ca antiaritmice deoarece scad frecventa cardiaca si impiedica transmiterea aritmiei
la ventriculi
-reactii adverse: deprimarea excesiva a inimii, cu bradicardie si bloc atrioventricular, scaderea
uneori brutala a tensiunii arteriale, agravarea astmului bronsic
-propanololul, atenolol, metoprolol, labetalol
6. Anestezice locale amidice
Amidele au potenta mare sau mijlocie, adica sunt active in cantitati mici sau medii si au
durata de actiune lunga sau medie (1-3 ore). Dintre acestea, cele mai folosite sunt lidocaina
(xilina), mepivacaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina. Ropivacaina se foloseste in
special in obstetrica, deoarece are toxicitate sistemica si cardiaca mai mica. Articaina se
foloseste in special in stomatologie, solutie de 4%, cu adaos de adrenalina.
7. Anestezice locale esterice
Au o potenta mica, fiind active in cantitati mari, au o durata relativ scurta de actiune
(aproximativ 1 ora) si un risc crescut de reactii alergice. Procaina: pe langa efectele anestezice
locale, este cunoscuta si pt efectele analgezice, antiaritmice, vasodilatatoare si biotrofice. Nu
se administreaza copiilor sub 3 ani. Nu se administreaza pe tesutul infectat, ata din cauza
eficacitatii scazute cat si din cauza cresterii riscului favorizarii infectiei.
Tetracaina este folosita la nivelul mucoaselor. Benzocaina este folosita strict pe piele si
mucoase lezate, sub forma de creme, unguente, supozitoare hemoroidale, potiuni pt uz intern.
Cocaina, are o toxicitate f mare, de aceea este folosita f rar, fiind considerata stupefiant.
Datoria proprietatilor vasoconstrictoare este folosita in anesteziile ORL. Are efect rapid (2-5
minute) care tine pana la 45 de minute.
8. Fenobarbitalul
Face parte din clasa barbituricelor. In doze mici, poate fi folosit ca sedativ in afectiuni
psihomotorii sau ca medicamente adjuvante in afectiuni care necesita sedare: hipertensiunea
arteriala, ulcerul gastro-duodenal, colon iritabil, sindroame nevrotice.
In doze mai mari poate fi folosit ca hipnotic in insomnii si premedicatie in anesteziologie. Are
dezavantajul ca induce un somn diferit de cel fiziologic prin scurtarea duratei si nr de faze de
somn rapid.
Are efect anticonvulsiv, putant fi folosit ca antiepileptic sau in alte stari convulsive.
Durata lunga de actiune (8 ore).
Are efect inductor asupra enzimelor microzomiale si a altor enzime hepatice, in sensul ca le
creste activitatea metabolizanta. Este util in profilaxia si tratamentul icterului nuclear al nou
nascutului sau al altor ictere cu hiperbilirubinemie neconjugata.
Reactii adverse: provoaca dependenta, anxietate, neliniste, stari de confuzie. Pot aparea reactii
alergice sub forma de dermatite sau pot declansa crize de porfirie hepatica acuta. In doze
foarte mari, induc coma, si chiar moartea.
9. Diazepamul
Face parte din clasa benzodiazepinelor. Are efect sedativ si anxiolitic: calmeaza starile de
nervozitate, anxietate si emotiile care le insotesc, neliniste, emotivitate crescuta, astenie si
chiar insomnii. Are efect miorelaxant central, relaxand musculatura striata in cazul unor stari
spastice induse de afectiuni neurologice sau reumatice. Are efect anticonvulsiv. Se foloseste in
pregatirea preanestezica sau ingriirea postoperatorie, sau in timpul manevrelor endoscopice.
Poate fi folosit si pe timpul zilei, deorece dozele utilizate sunt foarte putin sedative, deci nu
deprima major sistemul psihomotor.
10. Xanax
Face parte din clasa benzodiazepinelor. Are efect sedativ si anxiolitic: calmeaza starile de
nervozitate, anxietate si emotiile care le insotesc, neliniste, emotivitate crescuta, astenie si
chiar insomnii. Are efect miorelaxant central, relaxand musculatura striata in cazul unor stari
spastice induse de afectiuni neurologice sau reumatice. Se foloseste in pregatirea
preanestezica sau ingriirea postoperatorie, sau in timpul manevrelor endoscopice. Poate fi
folosit si pe timpul zilei, deorece dozele utilizate sunt foarte putin sedative, deci nu deprima
major sistemul psihomotor.
11. Nitrazepamul
Face parte din clasa benzodiazepinelor. Are efect sedativ si anxiolitic: calmeaza starile de
nervozitate, anxietate si emotiile care le insotesc, neliniste, emotivitate crescuta, astenie si
chiar insomnii. Are efecte hipnotice rapide si de durata (-8 ore), inducand un somn asemantor
celui fiziologic. Are efect miorelaxant central, relaxand musculatura striata in cazul unor stari
spastice induse de afectiuni neurologice sau reumatice.. Se foloseste in pregatirea
preanestezica sau ingriirea postoperatorie, sau in timpul manevrelor endoscopice.
12. Clasificare antiepileptice:
Antiepilepticele sunt substane anticonvulsivante capabile, n doze terapeutice, s impiedice
specific producerea crizelor epileptice. Ele pot fi eficace i n alte tipuri de convulsii cum ar fi cele
febrile sau cele din meningite.

A. n funcie de structura chimic:


Barbiturice ( ex: Phenydan, Fenobarbital, Gardenal, Mysoline, Primidon )
Hidantoine
Carboxamide ( Carbamazepina, Timonil, Neurotop, Tegral )
Oxazolidindione Succinimide ( ex: Petinidan, Suxinutin, Petinimid, Fenitoin )
Aciluree
Dibenzazepine
Benzodiazepine ( ex: Antelepsin, Conazepam, Clonotril, Rivotril )

B. n funcie de eficien
a. medicamente de linia I (de ordinul I) preparate care administrate singure asigur
prevenireaa pariiei unuia sau mai multor tipuri de crize epileptice i cu efecte secundare reduse.
b. medicamente de linia a II-a (ordinul II) preparate care administrate numai mpreun cu
cele de linia I asigur prevenirea apariiei unuia sau mai multor tipuri de criz
13. fenitoina si carbamapezina
Fenitoina si alte hidantoine antiepileptice
Hidantoinele , compusi inruditi cu barbituricele , sunt ureide ciclice ale acidului glycolic.
Protejeaza animalele fata de convulsiile electrice si sunt eficace in criza de marele rau
epileptic, si in crizele focale indeosebi cele jacksonieni. Au avantajul ca sunt lipsite de efecte
hipnotie. Fenitoina , difenilhidantoina , este principalul derivate hidantoinic folosit ca
antiepileptic. Actiunea s-ar datora blocarii canalelor sodiului si diminuarii permeabilitatii
membranare pentru ionii de calciu . Acesta ar explica si scaderea excitabilitatii nervilor
periferici(poate fi eficace in nevralgiile de trigemen si durerile tabetice ) ca si actiunea
antiaritmica. Efectele nedorite sunt relative frecvente :greata , voma , eruptii cutanate ,
hiperplazii gingivale , etc. Folosirea cronica poate determina fenomene de hipovitaminoza ,
datorit cresterii metabolizarii unor factori vitaminici , prin inductie enzimatica
.
CARBAMAZEPIMUN
Este un derivate N- carbamil al iminostilbenului , inrudit chimic cu imipramina. Este
eficace indeosebi in crizele majore si epilepsia psihomotorie . Carbamazepina blocheaza
canalele sodiului si deprima terminatiile presinaptice, inpiedicand eliberarea si recaptarea
noradrenalinei. Poate fi eficace in nevralgiile de trigemen si glosofaringiene, ca si in unele
dureri tabetice. Ca reactii adverse poate produce :somnolenta , mai ales la inceputu
tratamentului , deprimarea performantelor psihomotorii , potentarea bauturilor alcoolice ,
iritatie gastrica, actiuni de tip cholinergic uscaciunea gurii, tulbuari de vedere
hiovitaminoza D si K . Este contraindicate in caz de bloc atrioventricular si afectiuni hepatice
severe. De asemenea nu trebuie folosita in primele trei luni de sarcina.
Fcin. Conc. Plasm terapeutice intre 5-12 ug/ml. Biodisponibilitatea orala 85-100% .
Absorbtia neinfluenta de ingestia alimenteor.
14. efecte ale antipsihoticelor
Antipsihoticele sau neurolepticele sunt un grup de medicamente utilizate in tratamentul unor
boli psihiatrice grave, cum ar fi schizofrenia, paranoia sau parafrenia, caracterizate, intre
altele, prin importante tulburari cognitive si de constiinta cu pierderea capacitatii de
autoapreciere a bolii.
Neurolepticele sau antipsihoticele sunt medicamente care influeneaz electiv
procesele psihice (cognitive, voliionale, afective), avnd marcate efecte antipsihotice.
Cuvntul "neuroleptic" vine de la cuvintele greceti "neuron" i "lepsis". Neurolepticele
creeaz o stare de indiferen psihoafectiv, acioneaz asupra strilor de excitaie i
agitaie, diminu tulburrile psihotice acute i cronice i produc efecte extrapiramidale i
vegetative.
Efectul neuroleptic se manifest prin trei tipuri de aciuni: aciuni psiho-
fiziologice (aciune tranchilizant major) - utile n terapeutic; aciuni clinice,
antipsihotice - utile n terapeutic; aciuni neurologice - nedorite n terapeutic. Aceste trei
tipuri de aciuni difer ca intensitate n funcie de structura chimic i mecanismul de
aciune.

15. reactii adverse ale antipsihoticelor


Medicamentele neuroleptice pot produce o serie de efecte adverse n diferite organe i
sisteme. Efectele extrapiramidale, sedarea, hipotensiunea postural i creterea n
greutate sunt frecvent ntlnite. Multe neuroleptice au efecte anticolinergice i determin
uscciunea gurii i constipaie. Aceste efecte dispar de regul la ntreruperea
administrrii medicamentului sau la reducerea dozei. Modificrile electrocardiografice sunt
nespecifice, de obicei reversibile. S-au nregistrat i cazuri de moarte subit. Galactoreea
poate sa apar att la femei ct i la brbai. A fost raportat apariia de amenoree,
infertilitate, ginecomastie, hiperglicemie, creterea hormonului de cretere, secreie
inadecvat de ADH i dereglri ale hormonilor sexuali. Neurolepticele produc, rar, reacii
alergice (prurit, fotosensibilizare, dermatite), dar nu s-au semnalat reacii anafilactice.
Discraziile sanguine (anemia hemolitic, agranulocitoza) sunt rare. Exist o preocupare a
specialitilor asupra riscului ridicat al neurolepticelor de a cauza cancer mamar.

16.tipuri de antiparkinsoniene
Carbidopa, benserazida
L e v o d o p a e s t e c el mai eficace antiparkinsonian. , se transforma in dopamina in circ
periferica 99%.
Selegilina, inhiband selectiv MAO-B ce metabolizeaza dopamina, creste si prelungeste
efectele levodopei, permitand reducerea dozelor de levodopa; intarzie evolutia
bolii.

Amantadina si bromocriptina sunt adjuvante. Amantadina- are si actiune antivirotica,


fiind indicata in proilaxia si tratamentul infectiei cu virus gripal A; Farmacotoxicologie: Efecte
psihotice (confuzie, halucinatii); Cl: - psihoze; asociere cu neuroleptice (antagonism); -
tratamentul sindromului parkinsonian indus de neuroleptice, la psihotici

18. reactii adverse ale antiparkinsonienelor


reactii adverse ca greturi, varsaturi, hipotensiune arteriala, cresterea frecventei cardiace,
aritmii, iar dozele mari pot determina miscari involuntare, neregulate la nivelul fetei, capului,
trunchiului, membrelor care, odata aparute, sunt ireversibile. Dupa cativa ani se observa o
scadere a eficacitatii tratamentului, manifestata prin alternarea zilnica a unor perioade de
ameliorare a simptomelor cu reaparitia lor. Medicamentul trebuie administrat cu prudenta
bolnavilor cu afectiuni cardiace, hepatice, renale, psihice fiind contraindicat celor cu
melanom.

19. morfina- efecte, indicatii, reactii adverse, supradozare


Morfina este o substan alcaloid derivat din opiu, acesta fiind extras dintr-o specie de mac
Papaver somniferum. Ajuns n organism, morfina stimuleaz receptorii opioizi.
La nivelul sistemului nervos central, opiaceele produc analgezie, euforie, sedare (mai ales la
vrstnici), deprim respiraia i inhib centrul tusei (codeina, un opioid, este folosit ca anti-
tusiv). La nivel periferic, opiaceele scad tensiunea arterial, frecvena inimii, scad
peristaltismul musculaturii gastro-intestinale sau reduc secreia bronic.

Morfina este folosit ca analgezic de ctre bolnavii de cancer sau alte dureri cronice, inclusiv
pentru infarctul de miocard sau n anestezie. Administrarea morfinei la bolnavii cu dureri
intense produce efect analgezic elimin senzaia dureroas i crete pragul de durere.
Efectul analgezic dureaz pn la 7 ore, n funcie de calea de administrare. La persoanele
agitate i anxioase, morfina produce efect sedativ cu o uoar stare de euforie.
Utilizare medical
Morfina este utilizata pentru a trata durerile acute i cronice.
Ci de administrare
Morfina se administreaz de obicei parenteral, sub form de clorhidrat de morfin.
Administrarea oral (per os) a morfinei nu este avantajoas, deoarece biodisponibilitatea n
acest caz este foarte mic. Sulfatul de morfin are o biodisponibilitate ceva mai bun la
administrarea oral. Se poate administra i pe cale rectal, sub form de supozitoare sau
clisme.
Indicaii
Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la aduli.
Intoxicaie cu atropin (de elecie)
Utilizarea la copii este contraindicat. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este n
prezent anacronic i chiar contraindicat. n situaii cu totul excepionale se poate folosi
morfina n tratamentul tusei severe fr expectoraie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru
anestezia general.

Efecte adverse
Grea i vrsturi
Constipaie, diminuarea apetitului
Stop respirator prin paralizia centrului respirator la doze peste cele terapeutice
Toleran la efectul analgetic i adicie (dependen) la repetarea dozelor.
Prurit
Efect spastic asupra sfincterelor
Cel mai mare risc de intoxicaie l prezint persoanele ce au dezvoltat toleran la
morfin i s-au obinuit cu doze mai mari. La aceste persoane sensibilitatea revine
dup cteva zile de pauz, aceeai doz avnd potenial letal.

Dup administrarea unei supradoze de morfin, apar primele simptome ale


intoxicaiei: greuri, vrsturi, convulsii, scade frecvena respiraiilor pn la apnee. La
scurt timp urmeaz faza inhibitorie la nivel central: pacientul devine ostil, agresiv,
memoria i atenia sunt afectate, apare somnolena, iar n cazuri mai grave intr n
com i se produce decesul.

Antidotul intoxicaiei cu morfin este naloxonul, o substan ce blocheaz receptorii


opiacei (antagonist). n acelai timp se aplic msuri generale nespecifice (splturi
gastrice dac morfina a fost ingerat) i se realizeaz resuscitarea cardio-respiratorie la
nevoie.
20.codeina
Codeina, numit i metilmorfin, este un alcaloid natural din opiu. Are proprieti analgezice
mult mai slabe dect morfina, dar este mai avantajoas dect aceasta n privina aciunii
antitusive i antidiareice.
Ci de administrare
Cel mai frecvent se administreaz oral, sub form de sruri de codein: sulfat sau fosfat. Este
inclus n multe combinaii alturi de paracetamol, aspirin i alte antiinflamatoare
nonsteroidiene, deoarece n aceste asocieri componentele i poteneaz reciproc efectul
analgezic.
Datorita efectului analgezic, Ca antitusiv este folosita la bolnavii cu fracturi costale, la care
tusea nu este de dorit.
Indicaii
Tuse fr expectoraie. n prezent codeina se folosete doar la cazurile rebele i foarte
grave.
Diaree
Dureri moderate sau severe

Efecte adverse
Sedare
Grea, vrsturi
Constipaie
La doze mari sau la copii exist riscul de deprimare respiratorie, pn la stop respirator
Rezisten (diminuarea efectelor odat cu administrarea de doze din ce n ce mai mari
pe timp ndelungat). Dependena este posibil, ns riscul este mult mai mic dect la
morfin.

21. petidina(mialginul)
Petidina este un analgezic opioid, agonist complet al receptorilor opioizi , k i . Are potena
de aproximativ 10 ori mai mic dect morfina (10 mg morfin, administrat subcutan,
echivaleaz cu 100 mg petidin). Are structur fenilpiperidinic, oarecum intermediar ntre
morfin i atropin, astfel nct are aciune antispastic. De asemenea, din cauza structurii
sale, nu determin mioz precum majoritatea opioidelor, ci o uoar midriaz. Este indicat n
special n durerile din colicile biliare i ureterale, dar i n preanestezia obstetrical.
22. antiinflamatoare nesteroidiene
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-
antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz
unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice.
sunt toate capabile sa blocheze formarea unor substante ca prostaglandinele, mediatorii
chimici necesari dezvoltarii inflamatiei. Ele sunt eficace indeosebi in fazele acute ale
inflamatiei si sunt utilizate in reumatologie (artrita, puseu inflamatoriu al unei artroze,
tendinita), in traumatologie, in urologie (colici nefretice), in ginecologie (ciclu menstrual
dureros). antiinflamatoarele nesteroidiene nu trebuie sa fie asociate intre ele, nici cu
anticoagulante (risc de sangerari), nici cu sterilet (risc de ineficacitate contraceptiva). In
general, ele sunt contraindicate in caz de antecedente alergice la unul dintre cele doua, ori la
aspirina. Exista, de asemenea, antiinflamatoare cu actiune lenta (saruri de aur, metotrexat), al
caror efect nu este constatat decat dupa cateva saptamani.
23. acid acetil salicilic
Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator non-steroidian din
familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca
antiinflamator. n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe
termen lung ca s diminueze riscul de infarct.
antitrombotic (n concentraie de 100-150 mg), antiagregant plachetar n profilaxia
afectiunilor trombotice arteriale, infarctului miocardic acut, al anginei pectorale instabile,
ischemiei acute, i accidentelor cerebrovasculare ischemice.
In doze de 300-500 mg o data, are efecte analgezice si antipiretice.
Principalele efecte secundare sunt: leziunile digestive (gastrita), tulburarile hemoragice
(sangerari digestive, hemoragii la sfarsitul sarcinii), trombopeniile (scaderea numarului de
plachete sanguine), sindromul lui Reye (afectarea ficatului si encefalului, la copiii mai mici de
12 ani infectati cu un virus). Pot interveni si intoxicatii grave, mai ales la copil; ele se
manifesta prin tulburari de auz, transpiratii, voma, hipotensiune arteriala, somnolenta si
acidoza (exces de acizi in organism).
24. paracetamolul
Paracetamolul (sau paraacetilaminofenol, acetaminofen) este un derivat de para-aminofenol
din clasa analidelor, cu aciune analgezic i antipiretic.
Se prefera la pacientii carora nu li se poate administra aspirina
Paracetamolul are o excelent biodisponibilitate dup administrarea oral, i din acest motiv
administraraea sa pe cale parenteral este extrem de rar folosit. 350-500 mg, 4 ori pe zi
Indicaii terapeutice
Este utilizat n mod curent pentru tratamentul simptomatic al afeciunilor care implic
durere de intensitate slab sau moderat:
o cefalee
o nevralgii dentare
o dureri chirurgicale
o artralgii nereumatismale
o entorse, fracturi, luxaii
o dismenoree
Eficiena maxim a paracetamolului se obine n cazul durerilor slabe de origine non-
visceral.
Ca antipiretic n hipertermiile de natur infecioas. Efectul antipiretic este
proporional cu temperatura: paracetamolul este complet ineficient n scderea
temperaturii normale
Efecte adverse
Manifestri alergice urticariene
Agranulocitoz sau granulocitopenie
Anemie
Trombocitopenie
Poate afecta toxic ficatul sau rinichiul
Poate aprea dependena psihic de paracetamol, dar dezvoltarea toleranei i a
dependenei fizice nu a fost semnalat.
25.algocalminul
Algocalmin este numele unui medicament non steroidal ntrebuinat n mod curent n multe
ri ca analgezic de putere i antipiretic, efect antiiflamator slab. Este cunoscut de asemenea
sub numele de Metamizol, Piafen
Efect analgezic foarte puternic.
Nu irita mucoasa gastrica
poate cauza agranulocitoz - o maladie ce poate fi fatal. Nivelul de risc prezentat rmne
ns o controvers. Mai multe autoriti naionale n medicin au interzis algocalminul, fie
total, fie au restricionat utilizarea lui prin reet, n timp ce altele au meninut accesul liber.
26. ibuprofen
Ibuprofen este un medicament antiinflamator nesteroidian, analgezic i antipiretic i un
antiagregant plachetar (de trombocite), asemntor cu aspirina. Alimentele ncetinesc
absorbia, dar nu afecteaz cantitatea de medicament absorbit. Este un medicament din clasa
OTC (se elibereaz fr prescripie medical
Indicaii
Analgezic n durerea uoar i moderat reumatism degenerativ i inflamator, suferine disco-
vertebrale, reumatism extraarticular.a
Efecte adverse
Grea, vome, epigastralgii, diaree, erupii, prurit, cefalee, ameeli, anxietate.
Mod de administrare
Oral, analgezic 2001000 mg pe zi; ca antiinflamator 12002400 mg pe zi, divizat n 3-4
prize. Prima doz zilnic se poate lua dimineaa, pe nemncate, celelalte dup mas.
27. piroxicam
Mod de aciune
Antiinflamator nesteroidian, analgezic, antipiretic; este un antireumatic eficace cu efect
durabil (este suficient o singura doz/zi); efectele sunt atribuite inhibrii ciclooxigenazei i
diminurii chimiotaxiei leucocitare. Poate fi utilizat n combinaie cu srurile de aur,
corticosteroizi si alte antiacide. Se elimin n forma neschimbat i ca metaboli n urin i
fecale.
Indicaii
Poliartrit reumatoid, osteoartrit, spondilit anchilopoietic, afeciuni musculo-scheletice
acute, criza de gut.
Reacii adverse
Uneori iritaie a mucoasei digestive - stomatit, anorexie, grea, neplcere epigastric, dureri
abdominale, rareori ulceraii i sngerri gastrointestinale (mai ales pentru tratament prelungit
cu doze mari); rareori flatulen i constipaie, edeme maleolare (retenie hidrosalin),
tulburri neuro-psihice (ameeli, cefalee, vertije, parestezii, somnolen sau insomnie,
nervozitate, depresie, confuzie), tulburri vizuale, prurit i erupii cutanate creterea
creatininemiei i afectarea rinichiului, creterea transaminazelor; trombocitopenie, leucopenie
i eozinofilie, purpur vascular, epistaxis; supozitoarele pot provoca iritaie local.
28. tipuri de cicloxigenaze COX 1, COX 2
Cox 1 este constitutiva, prezenta in multe tesuturi, favorizand productia tonica de prostanoizi
necesari un procese fiziologice ( protectia mucoasei gastro-intestinale, functia renala,
plachetara, homeostazia vasculara)
Cox 2- ete o enzima inductibila sub actiunea citokinelor eliberate in cadrul unui proces
inflamator sau a unor reactii febrile de diferite cauze. Catalizeaza producerea unor cantitati
mari de prostaglanidine., in special pge 1 si 2, care contribuie la aparitia congestiei si
edemului din inflamatii, precum si a durerii si a febrei.
29. blocante selectiv cox 2
Celecoxib, etoricoxib, cu efecte benefice similare cu preparatele clasice nesteroidiene, dar
fara rc adverse legate de inhibarea cox 1. In schimb, nu au efecte antiagregante plachetare.

33. glucocorticoizii- efecte metabolice


La nivelul metabolismului glucidic, cel mai intens influenat, glucocorticoizii
produc intensificarea gluconeogenezei hepatice pe seama aminoacizilor (AA),
creterea depozitelor hepatice de glicogen, scderea utilizrii celulare a
glucozei i creterea glicemiei. Glucocorticoizii au aciune antiinsulinic.
Tratamentele ndelungate pot produce diabet steroidian de novo, de obicei
reversibil la ntreruperea tratamentului i care rspunde favorabil la
antidiabetice orale.
La nivelul metaolismului protidic glucocorticoizii au aciune catabolizant:
cresc catabolismul proteic i implicit eliminrile urinare de azot, este inhibat
sinteza de proteine, diminu procesele de cretere, sunt ntrziate procesele
de cicatrizare i scade rezistena organismului la infecii. Hipercatabolismul
proteic este deosebit de marcat la nivelul: oaselor (resorbia matricei proteice
osteoide cu creterea eliminrilor urinare de Ca i apariia osteoporozei),
muchilor sceletici (diminuarea masei musculare ndeosebi la m.coapsei i
slbiciune muscular, realiznd aa-numita miopatie cortizonic lent
reversibil la ntreruperea tratamentului), pielii (ruperea fibrelor elastice i de
colagen din structura pielii cu apariia de vergeturi, fenomene atrofice,
telangiectazii- efecte ireversibile).
Asupra metabolismului lipidic, glucocorticoizii produc efecte de tip anabolizant
cu favorizarea eliberrii acizilor grai cu lan lung i redistribuirea specific a
esutului adipos (fa n lun plin, burelete grsoase supraclaviculare, or
abdominal).
Glucocorticoizii influeneaz metabolismul hidromineral producnd efecte de
tip mineralocorticoid retenie hidrosalin, pierdere de K.

34. glucocorticoizii- efecte, mecanism de actiune


1. Aciune antiinflamatoare marcat, superioar celei produse de antiinflamatoarele
nesteroidiene (AINS), ce intereseaz toate fazele procesului inflamator. Astfel:
- cortizonii stabilizeaz membranele biologice n general, pe cele capilare i
celulare n special;
- antagonizeaz aciunea de permeabilizare membranar a histeinei i a
kininelor;
- menin rspunsul vascular la catecolamine;
- diminu motilitatea leucocitelor i capacitatea lor fagocitar;
- diminu intensitatea fenomenelor din fazele congestiv i exudativ ale
procesului inflamator.
Cortizonii produc ns: scderea numrului de fibroblati, diminuarea formrii
colagenului i blocarea sulfatrii mucopolizaharidelor, aciuni ce fac ca procesele
reparatorii, de cicatrizare, din faza final a inflamaiei s fie ntrziate.
2. Aciune antialergic i imunodepresiv marcat, urmare a mpiedicrii
sintezei interleukinei 2 (IL-2) i linfokininelor (factor chemotactic, de proliferare a
limfocitelor, de activare a macrofagelor, de permeabilizare a capilarelor) de ctre
limfocitele T, urmare a scderii proliferrii acestora. Concomitent sunt diminuate
consecinele inflamatorii ale reaciei Ag-Ac. Glucocorticoizii au de asemenea aciune
limfolitic materializat prin limfopenie trectoare, iar la copil prin diminuarea
tranzitorie a umbrei timice. Limfocitele sensibilizate sunt ns rezistente la aciunea
glucocorticoizilor. Aciunea imunodepresiv determin scderea rezistenei
organismului la infecii.
3. Creterea secretiei gastrice de HCl (prin intensificarea mecanismului
histaminic) cu scderea concomitent de mucus protector (urmare a scderii
numrului de celule mucosecretoare) i ntrzierii regenerrii mucoasei gastrice ceea
ce favorizeaz apariia ulcerului gastric, cu aspect caracteristic fr burelet fibros,
aa numitul ulcer moale.
4. Stimularea SNC cu senzaie de bine resimit de bolnavi pe parcursul
tratamentului, dar i cu riscul declanrii unor episoade psihotice acute la bolnavii cu
tulburri psihotice n antecedente.
5. Efecte oculare urme a aplicrii locale, constnd n creterea presiunii
intraoculare. Administrarea sistemic ndelungat poate provoca, mai ales la tineri,
cataract subscapular posterioar ireversibil, cu pierderea consecutiv a vederii.
Mecanismul de aciune al glucocorticoizilor const n ptrunderea acestora n
citoplasma celular i fixarea pe un receptor intracitoplasmatic specific urmat de
activarea acestuia prin desfacerea din structura receptoare a unei proteine fosforilate
heat-shock protein. Complexul glucocorticoid-receptor activar ptrunde n nucleu
unde se leag de o poriune a AND-ului (glucocorticoid-response elements),
reglnd transcripia unor gene specifice i implicit sinteza proteic. Sensul influenrii
acesteia variaz cu structura celular considerat. Aa de exemplu la nivelul
hepatocitului este favorizat sinteza de proteine structurale i enzimatice, n timp ce
la nivelul limfocitelor sinteza proteinelor este deprimat cu scderea consecutiv a
producerii de imunoglobuline. Glucocorticoizii induc sinteza unor proteine cu
proprieti antiinflamatoare denumite lipocortine, care blocheaz fosfolipaza A 2 i
consecutiv ntregul lan metabolic al eicosanoidelor, diminund formarea de
prostaglandine (PGE), leucotriene i PAF (substane cu efecte proinflamatoare).
Dozele ridicate de glucocorticoizi inhib de asemenea COX 2 (ciclooxigenaza 2) i 5-
LOX (5-lipooxigenaza).
35. glucocorticoizii- reactii adverse
Apar att consecutiv exagerrii efectelor metabolice (diabet steroidian, osteoporoz,
miopatie cortizonic i retenie hidrosalin etc.) ct i urmare a aciunilor
farmacodinamice (ulcer gastric, cataract etc.). Tratamentul ndelungat cu
glucocorticoizi poate produce de asemenea hipercorticism exogen (redistribuirea
caracteristic a esutului adipos, pilozitate, acnee, insomnie, bulimie i n final
sdr.Cushing iatrogen) i hipocorticism endogen urmare a atrofierii progresive a
glandelor suprarenale, consecutiv inhibrii axului hipofizo-hipotalamo-suprarenalian
de ctre concentraiile sanguine de cortizoni determinate de administrarea acestora
ca medicament.

36. glucocorticoizii- indicatii


Glucocorticoizii sunt indicai pentru efectele antiinflamatoare, antialergice i de
deprimare a reaciilor mezenchimale, ca tratament simptomatic n afeciuni
reumatismale (reumatism poliarticular acut, poliartrit cronic avolutiv, acces de
gut), afeciuni dermatologice i boli de colagen (dermatoze alergice i inflamatorii,
LED, dermatomiozit etc), forme severe de astm bronic, reacii alergice de toate
tipurile, ileite, colit ulceroas, hepatit, boli hematologice (anemie aplastic, purpur
trombopenic idiopatic etc), afeciuni oculare (inflamatorii i alergice), diferite forme
de cancer (leucemie, b. Hodgkin, cancer mamar, cancer prostatic etc). Doze mari de
glucocorticoizi n asociere cu substane citostatice se folosesc pentru prevenirea
respingerii grefelor i transplantelor. Utilizarea local (topic) a glucocorticoizilor d
rezultate diferite in funcie de zona anatomic, funcia de barier a pielii, vehicul
folosit i concentraia n glucocorticoidul respectiv.
Utilizarea glucocorticoizilor n stomatologie este limitat i controversat. n
leziuni aftoase ntinse sau n lichenul plan eroziv se pot administra injectabil,
intralezional cu rezultate favorabile.

37. prednison
Glucocorticoid cu potenta medie, durata pana la 12-36 ore.
Efect antiinflamator decat hormonii naturali si efect de retentie salina f slab.
Este inactiv ca atare, si se activeaza in ficat in prednisolon.
Se poate administra sub forma de comprimate pe cale orala, sub forma de suspensie
pe cale im si ca solutie pe cale iv.
Se foloseste in terapia de durata a afectiunilor inflamatorii si imunoalergice

38. hidrocortizonul
Este un hormon natural
Efectul se instaleaza relativ repede la 3 ore de la administrare si este de scurta durata 12 ore.
Are efect de retentie hidrosalina semnificativ
Se foloseste in terapia de substitutie a insuficientiei corticorenale si in urgente precum soc
colaps, rau astmatic.
Exista sub forma de hidrocortizon hemisuccinat- iv in urgente
Sodiusufosfat- se poate adm si im
Acetat- in aplicatii locale

39. dexametazona
Compus de sinteza cu un efect antiinflamator foarte marcat, cu o potenta f mare si fara actiuni
de tip mineralocorticoid de retentie hidrosalina. O durata f lunga de actiune, de aprox 3 zile,
de aceea nu este recomandata in tratamentele de lunga durata, deoarece inhiba marcat functia
corticosuprarenalei.
40. digoxina
Actiune terapeutica
Tonicardiac(digitalic) cu actiune intensa rapida si de scurta durata; are efect inotrop pozitiv si
efect bradicartizant moderat. In urgenta, cum ar fi edemul pulmonar acut, se admin iv lent,
diluat in 10 ml de ser fiziologic , 0.5 ml o data, urmat de 0.5 ml dupa 4-8 ore. In insuficienta
cardiaca acuta se incepe trat cu o doza de atatc timp de 1-2 zile, admin oral si eventual,
injectabil, in doze de 0.755 mg zi. In tratamentul de intretinere, se admin in priza unica,
seara, cate un comprimat de 0.25 mg, zilnic sau cu 2 zile pauza pe saptamana.

Indicatii
Insuficienta cardiaca, fibrilatie atriala, flutter atrial, tahicardie paroxistica, tahicardie
supraventriculara, soc cardiogen (mai ales cand este insotit de edem pulmonar acut). Este de
ales in situatii acute si la bolnavii cu tendinta mare de acumulare a digitalicelor.

Reactii adverse
Supradozarea poate provoca anorexie, greata, voma, diaree, tulburari de vedere, cefalee,
slabiciune, bradicardie sinuzala, aritmii ectopice (extrasistole, mai ales bigeminism, tahicardie
atriala, ritmuri nodale, tahicardie ventriculara), bloc atrio-ventricular; foarte rar reactii
alergice, urticarie, trombocitopenie, efecte de tip estrogenic - ginecomastie uni- sau bilaterala.
41. nitroglicerina
Actiune terapeutica
este un nitrat organic care se admin in crizele anginoase. Exista sub forma de comprimate, sau
inhalator (aerosoli).
nitroglicerina actioneaza prin venodilatatie determinand scaderea umplerii ventriculare.
Permite de asemenea restabilirea echilibrului intre nevoile de oxigen ale miocardului si
cantitatea de oxigen disponibila efectiv. La doze mai mari provoaca vasodilatatie arteriolara
cu diminuarea presiunii arteriale.
Este cel mai eficace si rapid mijloc de tratament al crizelor de angina pectorala.
Indicatii
tratamentul crizelor de angina pectorala,

Doze si mod de administrare


sublingual 1 comprimat in timpul crizelor de angina pectorala sau imediat inaintea efortului
provocator. In mod normal, durerea anginoasa cedeaza in maxim 2-5 minute de la dizolvarea
completa a comprimatului sublingual. Doza se poate repeta dupa 15 minute. Daca dupa
administrarea a 3 doze sub forma de comprimate de Nitroglicerina, criza de angina nu
cedeaza, se recomanda prezentarea la medic pentru suspiciune de infarct miocardic.
Reactii adverse
Nitroglicerina poate produce cefalee, aceasta disparand de obicei in mai putin de o saptamana
dupa administrarea unui tratament continuu si poate fi atenuata prin administrarea unui
analgezic. La doze mari poate produce hipotensiune accentuata in special la persoanele in
varsta.
42. blocante ale canalelor de ca- indicatii
Blocantele canalelor de calciu sunt utilizate pentru tratamentulhipertensiunii arteriale, pentru a
corecta ritmuri anormale, si de a scuti de tipul de durerein piept numiteangina pectorala.
Mediciirecomanda, de asemenea, blocante canalelor de calciu pentru a trataatacuri de panica
si
tulburare bipolara (maniaco depresiv boala) si pentru a preveni migrenele.
43. nifedipina
Nifedipina aparine unui grup de medicamente cunoscut sub denumirea de blocante ale
canalelor de calciu.
Inhiba fluxul ionilor de ca prin canalele membranare de ca => vasodilatatie
Durata scurta de actiune, de aceea este folosita in tratamentul urgentelor hipertensive, isi
incepe efectul in mai putin de 3 minute. Creste riscul de infarct miocardic.
44. propranololul
Este un antihipertensiv betablocant neselectiv. Mai poate fi fol si ca aritmic, antianginos. Se
foloseste in hipertensiune, sindroame hiperkinetice,la bolnavii care asociaza si angina
pectorala sau tulburari de ritm supraventricular. Poate agrava astmul bronsic, boli vasculare.
Rc adverse:tulburari de somn, oboseala, letargia, cresterea colesterolului, bradicardie marcata,
bloc atrioventricular
45. metoprolol
este un antihipertensiv beta blocant selectiv. Mai poate fi fol si ca aritmic, antianginos. Se
foloseste in hipertensiune, sindroame hiperkinetice,la bolnavii care asociaza si angina
pectorala sau tulburari de ritm supraventricular. Poate agrava astmul bronsic, boli vasculare.
Rc adverse:tulburari de somn, oboseala, letargia, cresterea colesterolului, bradicardie marcata,
bloc atrioventricular
46. verapamil
Clasa blocantelor canalelor de ca. Actioneaza pe canalele de ca din miocard.
Se poate folosi ca antihipertensiv, deoarece reduce debitul cardiac si ca antiaritmic, deoarece
scade excitabilitatea cardiaca.
Poate produce bradicardie excesiva, agravarea unui bloc atrioventricular preexistent si
deprimare inimii.
45. furosemid
Diuretic de ansa.
Inhiba reabsorbtia sarii fara apa la niv portiunii ascendente a ansei henle din nefron.
Efect foarte intens, rapid, de scurta durata.
Tratamentul crizei hipertensive, edem pulmonar acut, administrat iv.
Tot iv se admin si in insuficienta renala acuta
Se poate admin si sub forma de comprimate in tratamentul cronic al hta.
Poate det dezechilibre electrolitice, hipopotasemie, slabiciune musculara, parestezii,
hiporeflexie, somnolenta, greata, varsaturi, constipatie.

46. nefrix
Diuretic cu intensitate moderata de actiune. Scade ta prin scaderea volemiei si prin scaderea
cant totale de sodiu din organism. Se admin la bolnavii cu hta usoara si moderata, care nu au
insuficienta cardiaca sau renala.
La doze mari, poate determina dezechilibre hidroelectrolitice si cresterea calcemiei, cresterea
glicemiei, uricemiei si trigliceridelor.
47. vit b 12 si acidul folic
Sunt esentiale pt sinteza normala de adn.
Deficit lor: anemie megaloblastica + def de b 12 leziuni neurologice. Vit b 12 se absoarbe la
niv ileonului terminal dupa ce s-a legat in stomac de factorul intrinsec. Necesarul zilnic de b
12 este mic, iar excesul se depoziteaza in ficat, iar depozitele de aici ajung pt o peridoada
lunga de 5 ani. Cel mai frecvent deficitul apare la bolnavii rezecati gastric, deoarece nu mai
sintetizeaza factor intrinsec. Poate sa apara la pers strict vegetariene, deoarece se gaseste in
elementele exclusiv de orig animala. Se admin exclusiv pe cale inectabila, im sau iv. Se
incepe cu doze mari de 1000 microg zilnic, timp de 2 sapt. Ulterior se injecteaza100 de
microg lunar, toata viata pt bolnavii cu anemie pernicioasa. Efectele trat sunt rapide, dupa 2-5
zile. Leziunile neurologice se corecteaza mai greu sau chiar deloc.
Acidul folic este prezent in alimente vegetale proaspete nefierte, precum si in carne, oua sau
ficat.
Carenta de folati apare printr-un aport alimentar insuficient si in caz de necesitati crescute,
cum ar fi femeile gravide sau care alapteaza. S-a demonstrat ca deficitul matern de acid folic
in timpul sarcinii este implicat in defectele de tub neural (spina bifida) la nou nascuti.
Bolnavii alcoolici cronici, cei cu cancere rapid evolutive sau cei dializati cronic pot face
anemie megaloblastica prin deficit de acid folic, fiind bnecesara suplimentare aportului de
acid folic. Exista comprimate ce se admin in doze de 0.4-1 mg/zi in scop profilactic si 2-5 mg/
in scop terapeutic.
48. antiagregantele plachetare: tipuri si utilizare
Inhiba formarea trombusului plachetar. Cresc timpul de sangerare. Sunt indicate la pacientii
cu angina instabila sau infarct miocardic in antecedente, post interventii chirurgicale in pe
arterele coronare sau in AVC ischemice in antecedente.
Acidul acetil salicic in doze mici (50-100 mg/zi), ticlopidina si clopidogrelul.>>efect
antiagregant mai puternic decat aspirina.
50. heparina
Efect anticoagulant rapid si de scurta durata app 4 ore. Exista heparinele clasice, standard cu
masa mare moleculara (10000 UI) care se admin iv in bolus (5000 UI in 4-6 ore) sau in
perfuzie (1000 UI/ora)- heparina sodica. Heparina calcica (calciparine) se poate injecta
subcutanat, deoarece este mai concentrata (1 ml contine 25000 UI) si se poate admin in
volume mici de solutie.
Efectul heparinei trebuie supravegheat clinic prin controlarea timpului de tromboplastina
partial activa-APTTt, care trebuie mentinut la val de 1.5-2.5 ori mai mari decat val normale.
Daca val APTT cresc peste aceste val, exxista risc de hemoragii, daca scad, pot aparea
tromboze.
51. trombostop
Substanta activa este acenocumarolul
Actiune terapeutica
Trombostop prezinta un efect anticoagulant prompt dar reversibil, cu actiune prelungita.
Trombostop impiedica sinteza protrombinei si a proconvertinei, fiind astfel un antagonist al
vitaminei K1. Actiunea cea mai intensa se exercita insa asupra proconvertinei. Toxicitatea
acuta si cronica a Trombostop este scazuta. Se administreaza in doze variate, in functie de
valorile INR sau ale timpului quick.

Indicatii
Profilactic: prevenirea trombozelor postoperatorii; postpartum si la cardiaci cu infarct
miocardic acut, fibrilatie atriala. Curativ: tromboflebite, flebotromboze, trombangeita
obliteranta, arterioscleroza obliteranta, tromboza coronariana, infarct miocardic, embolii
pulmonare, retinopatii (vasculare).
Interactiuni medicamentoase: efectul anticoagulant poate fi crescut de: salicilati, paracetamol,
fenilbutazona, acid mefenamic, cloralhidrat, IMAO, chinidina, acid etacrinic, oleu de parafina
si alte laxative, acid nicotinic, clofibrat, hormoni tiroidieni, disulfiram, sulfamide, antibiotice,
acid nalidixic, miconazol; efectul anticoagulant poate fi scazut de: antiacide, carbune
medicinal, colestiramina, barbiturice, carbamazepina, diuretice mercuriale, tetraciclina,
penicilina, streptomicina, rifampicina, griseofulvina. Trombostop creste efectul sulfamidelor
antidiabetice si al fenitoinei.
Reactii adverse
Risc de accidente hemoragice, eruptii cutanate (urticarie, dermatita), greata, diaree, alopecie
reversibila, febra, leucopenie.