MEDICATIA APARATULUI

CARDIOVASCULAR
CURS 7
PROFESOR : FARM ILEANA POPESCU
 TERAPIA CORDULUI
1. Glicozizi cardiotonici
2. Antiaritmice
3. Stimulante cardiace
4. Antianginoase
5. Antihipertensive
 1. Glicozizi cardiotonici
Glicozizii digitalici stimulează funcțiile miocardului contractil(
contractilitate, excitabilitate,tonicitate) și inhibă pe cele ale
miocardului specific ( conductibilitate, ritmicitate ).
Medicamentul de primă alegere este DIGOXINA. Se prezintă sub
forma de comprimate de 0,25mg și sol.inj. 0,25mg/ml , iar sol.orală
0,05mg/ml se comercializează sub numele de Lanoxin.
Digitalizarea cu digoxin se face la adulți, copii și nou-născuți
conform unui protocol bine precizat.
 2. Antiaritmice
Sunt medicamente capabile sa previna sau sa trateze o
aritmie ( tulburare a frecventei cardiace și/sau regularitatii ritmului
fiziologic cardiac)-tahiaritmii, bradiaritmii, extrasistole etc.
Clasificarea Antiaritmicelor:
In functie de mecanisme si efecte electrofiziologice:
Clasa 1: blocantele canalelor de Na
 Clasa 1 A: tip chinidina (chinidina, procainamida)
 Clasa 1 B- sunt de tip lidocaina ( lidocaina, fenitoina)
 Clasa 1 C : tip flecainida (flecainida, encainida,propafenona,).
 2. Antiaritmice
Clasa 2: blocante beta-adrenergice:propanolol, metoprolol,
atenolol
-sunt indicate in tratamentul tahicardiilor sinusale;
-pentru ca scad excitabilitatea sunt utile in tratamentul aritmiilor
prin focare ectopice;
-pt ca scad conducerea sunt indicate la bolnavi cu tahiaritmii
ventriculare.
C.I.: IC, ast bronsic.
RA: bradicardie-deprimarea contractiei miocardului.
 2. Antiaritmice
Clasa 3: blocantele canalelor de K : amiodarona ( amiokordin,
cordarone, sedacoron ), dronedarona ( multaq 400) ; pot produce
aritmii ventriculare severe.
Clasa 4: blocantele canalelor de Ca-verapamil, diltiazem.
Vernakalantum ( Brinavess) ca mecanism de acțiune se
încadrează în clasa 1 și 3.
 3. Stimulante cardiace
Sunt două grupe:
a. Agenți adrenergici și dopaminergici: noradrenalina , dopamina,
dobutamina, midodrinum, epinephrinum( adrenalina), efedrină
hidrochlorică;
b. Inhibitori ai fosfodiesterazei: milrinonum.
Noradrenalina est medicament de urgență în colaps; Dopamina este
indicată în șoc cardiogen, singură sau asociată cu alte medicamente
presoare și cu diuretice, tulburări hemodinamice din traumatisme, șoc
septic, chirurgie cardiacă; Dobutamina în insuficiență cardiacă
consecutivă bolilor organice miocardice, infarct miocardic, în chirurgia
cardiacă,șoc septic și cardiogen;Adrenalina este indicată ca
vasoconstrictor general și local ; este de elecție în șoc anafilactic ( în
asociere cu corticosteroizi), edem angioneurotic; în criza de astm bronșic;
Efedrina are indicație în tratamentul preventiv al hipertensiunii arteriale
din rahianestezie utilizată în intervenția chirurgicală obstetricală.
 4. Antianginoase
Sunt medicamente capabile sa calmeze durerea sau sa evite aparitia
crizelor de angina pectorala. Ele actioneaza prin cresterea aportului de
O2 si limitarea consumului de O2 a cordului. Cardiopatia ischemică este
consecinţa dezechilibrului dintre necesarul de oxigen pentru travaliul
cardiac şi aportul de sânge oxigenat adus de coronare. Necesarul de
oxigen al miocardului este funcţie de munca inimii (travaliul cardiac),
depinde de: frecvenţa cardiacă, forţa de contracţie şi tensiunea
ventriculului.
Clasificare, funcţie de structura chimică şi mecanismul molecular de
acţiune:
1)Nitraţi organici – nitroglicerina(nitroderm TTS, nitroglicerină compr.
sublinguale, nitromint spray sublingual,nitronal 1mg/ml fiole), isosorbid
dinitrat (isodinit) , isosorbid mononitrat ( olicard 40 retard), pentaeritril
tetranitras ( nitropector).
 4. Antianginoase
2)Beta -adrenolitice (propranolol, oxprenolol, metoprolol, atenolol,
bisoprolol, celiprolol); se folosesc in tratarea profilactica a anginei
pectorale, stabila de efort.
3)Blocantele canalelor de calciu (nifedipina, amlodipina, felodipina,
fendilina, nicardipina, verapamil, gallopamil, diltiazem, bepridil,
perhexilina, prenilamina, trime-sidina, lidoflazina);
4)Alte structuri şi mecanisme (amiodarona, carbocromena,
dipiridamol, trifosfadenina).
Alte preparate cardiace: alprostadilum = prostaglandină E1 utilizată
pentru menținerea temporară a deschiderii canalului arterial;
fosfocreatinum= favorizează procesele metabolice din fibra miocardică și
contracția acesteia;este adjuvant în suferințe miocardice metabolice și în
chirurgia cardiacă pentru efect protector miocardic; trimetazidinum
(preductal, dilatan) indicat în angină pectorală stabilă; ibuprofenum;
ivabradinum (corlentor); icatibantum; ranolazinum; vagostabyl (plante).
 5.Antihipertensive
Baze fiziopatologice

TA - rezultanta a 4 grupe de factori:

Factori cardiaci:•-forța de contracție cardiacă; -
frecvențacardiacă; -Debit cardiac = Debit bătaie x frecvență
cardiacă)
Factori vasculari: - diametrul vascular; - rezistența arterială
(postsarcina); - elasticitatea arterelor; - capacitatea venoasă
(presarcina);
Factori sanguini: - volemia; - vâscozitatea.
Factori renali: - diureza; - retenția hidrosalină.
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
I. MECANISMUL NERVOS
a) SNV -Simpatic ; -Parasimpatic .
b) Centrii hipotalamici: posterior S – vasoconstrictor; anterior
PS – vasodilatator.
c) Centrii bulbari: vasomotori ; vagal.
d) Reflexele baroreceptoare
e) Reflexele chemoreceptoare
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
II. MECANISMUL UMORAL:
a) Substanțe endogene vasoconstrictoare: - Catecolamine; -
Angiotensina II ; Vasopresina
b) Substanțe endogene vasodilatatoare : - Acetilcolina ; -
Histamina; - Bradikinina; - Kalidina
c)Serotonina : - vasoconstrictor/vasodilatator – doză
dependent
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
III. SISTEMUL RENINĂ -ANGIOTENSINĂ –ALDOSTERON (SRAA)
Renina (enzim proteolitică, biosintetizată și eliberată de
aparatul juxtaglomerular renal) catalizează transformarea
angiotensinogenului (alfa-globulină, biosintetizată în ficat) în angiotensină
I (decapeptid);
ECA = Enzima de conversie a angiotensinei I ( metaloenzimă cu Zn,
biosintetizată în ficat și prezentă pe suprafața endoteliului vascular)
catalizează transformarea rapidă a angiotensinei I în angiotensină II;
Angiotensina II (octapeptid activ, cel mai puternic vasoconstrictor
endogen) activează receptorii specifici AT-1 și provoacă :
 vasoconstricție
 stimularea eliberării de catecolamine
 stimularea sintezei de aldosteron
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
VALORILE NORMALE ALE TA
Adulți:
TA max. = 100 mmHg + vârsta; Limite: 110 - 140;
TA min. = 1/2 TA max. + 20; Limite: 60 - 90.
HIPERTENSIUNEA ARTERIALĂ
HTA (Ghidul OMS):
creșterea constantă a TA max. și TA min. (≥ 140 mmHg și ≥ 90)
la pacienți fără tratament antihipertensiv.
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
CLASIFICĂRI ALE HTA
a) după valorile TA:
-TA normală: < 120-139/<80-90;
-HTA sistolică și diastolică ≥140/≥90 (cu grade: ușoară,
medie, severă >180/>110;
-HTA sistolică izolată (de graniță) ≥140/<90 (140-149/90);
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
b) Clasificare, funcție de etiologie:
• Esențială (idiopatică) – 75 -90 % cazuri;
• Secundară (10 - 15 %): , hipercorticism, hipertiroidism, medicamente (
AINS, AIS, estrogeni);
c) Clasificarea stadială :
Stadiul I:
 creșteri moderate și temporare;
 simptome: amețeli, cefalee;
 EKG normal;
 fără semne de afectare organică;
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
Stadiul II:
 creșteri tensionale permanente;
 cu modificări EKG;
 cel puțin un semn de afectare organică: hipertrofie ventriculară,
tulburări renale;
Stadiul III:
 valori permanent și înalt crescute ale TA;
 afectarea organelor vitale (insuficiență ventriculară stângă,
angină pectorală, AVC, retinopatie hipertensivă, IR progresivă);
 REGLAREA TENSIUNII ARTERIALE
FACTORII DE RISC MAJORI:
Boala cardiovasculară (BCV) cu leziuni ale organelor țintă
(LOT):boală cardiovasculară – insuficiență cardiacă, infarct;
accidente vasculare; arteriopatie periferică; retinopatie, nefropatie.
fumatul,
obezitate,
diabetul zaharat,
dislipidemii,
postandropauza, postmenopauza,
vârstă (> 60 ani ).
 ANTIHIPERTENSIVE
Sunt medicamente care scad valorile tensiunii arteriale crescute
către valorile fiziologice.
CLASIFICARE DUPĂ MECANISM DE ACȚIUNE
1. Inhibitoare ale sistemului simpatic (Simpatolitice)
a) Agoniști ai receptorilor adrenergici alfa-2 presinaptici și/sau imidazolici I-1:
• clonidina
• guanfacin
• guanabenz
• moxonidina
• rilmenidina
 ANTIHIPERTENSIVE
b) Neurosimpatolitice cu acțiune centrală:
• reserpina
• alfa-metildopa;
c) Beta-adrenolitice: (i) neselective :- propranolol,
oxprenolol,sotalol,tertatolol,nadolol, etc
(ii) selective beta-1 : atenolol, metoprolol,
betaxolol, celiprolol, bisoprolol, talinolol, etc)
d) Alfa-adrenolitice:prazosin, doxazosin, terazosin, trimazosin, urapidil

e) Ganglioplegice: trimetafan
 ANTIHIPERTENSIVE
2. Vasodilatatoare
a) Blocante ale canalelor de calciu:
(i) tip nifedipină : nifedipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, nicardipina,
lacidipina, felodipina, amlodipina, lecarnidipina .
(ii) tip diltiazem
• Diltiazem
(iii) tip verapamil
• verapamil
b) Musculotrope: hidralazina ,dihidralazina ,minoxidil ,diazoxid;
nitroprusiat de sodiu
 ANTIHIPERTENSIVE
3. Substanțe ce interferă cu sistemul renină – angiotensină
a) Inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei (IEC):
(i) substanțe active ca atare: captopril, Lisinopril
(ii) prodroguri: enalapril, benazepril, cilazapril, fosinopril, perindopril,
quinapril,ramipril, trandolapril .
b) Antagoniști ai receptorilor AT-1 ai angiotensinei II: candesartan,
irbesartan, eprosartan losartan, telmisartan, valsartan.

4. Diuretice
(i) tiazide și substanțe înrudite :
hidroclorotiazida, clopamid, clortalidon, indapamid, xipamid
 ANTIHIPERTENSIVE

(ii) de ansă: furosemid, bumetanid, acid etacrinic

(iii) antialdosteronice: spironolactona, amilorid, triamterene

5. Alte mecanisme - antagoniști ai serotoninei: ketanserina.

6. Antagoniști ai receptorilor endotelinei

Endotelina ET1 – neurohormon vasoconstrictor implicat în fibroză, hipertrofie,
remodelare cardiacă:
Bosentan – antagonist ETA, ETB ;Ambrisentan- antagonist ETA
 ANTIHIPERTENSIVE
PRINCIPII DE FARMACOTERAPIE ÎN HTA
Farmacoterapia HTA se abordează în trepte :
HTA de hotar sau ușoară
Inițial - măsuri nefarmacologice: suprimarea consumului de sare; limitarea
consumului de alcool; regim hiposodat (< 6 g NaCl/zi); raport corespunzător de
potasiu (9 mmol/zi), magneziu și calciu; dietă săracă în grăsimi saturate și colesterol;
scăderea greutății la obezi; exerciții fizice;reducerea stresului.
• !!!În cazul în care după aplicarea măsurilor nefarmacologiceTA nu scade în 4
săptămâni se trece la tratamentul în HTA.
a) Etapa I-a: monoterapie:
(i) de primă intenție: - la vârstnici: diuretice ;
- beta-adrenolitice
 ANTIHIPERTENSIVE
(ii)de alternativă, în funcție de patologia asociată:
• blocante ale canalelor de calciu;
• alfa1-adrenolitice;
• IEC;
• simpatolitice centrale (tip clonidină).
b) Etapa a II-a:
(i) de prima alegere:
• Diuetic + beta-adrenolitic
• Diuretic + IEC
• Diuretic + alfa1-adrenolitic
(ii) alternativă – funcție de patologia asociată:
• blocante ale canalelor de calciu + IEC
 ANTIHIPERTENSIVE
c)Etapa a III-a – asocierea de 3 antihipertensive
(i) primă intenție:
• asocierea unui vasodilatator musculotrop (tip dihidralazină),
(ii) la bolnavii cu tonus simpatic crescut
• se adaugă un al doilea simpatolitic.

• Durata fiecărei etape este de 4-6 săptămâni. Dozele se cresc

gradat până la obținerea eficacității clinice.
• În cazul ineficienței într-o treaptă, fie se schimbă antihipertensivul,
fie se trece la o altă treaptă.
 ANTIHIPERTENSIVE
• La vârstnici:
(i) de primă alegere – diuretic tiazidic sau furosemid (în disfuncție renală)
(ii) funcție de patologia asociată: IEC în insuficiență cardiacă, blocante ale
canalelor de calciu in cardiopatie ischemică.
• În urgențe hipertensive (edem pulmonar acut, encefalopatie hipertensivă, AVC,
edem cerebral) se recomandă reducerea TAmax (sistolică) cu 25%, iar a TAmin
(diastolică) la minim 100mmHg.
• Medicamente folosite în urgențe:
• furosemid;
• nitroprusiat de sodiu;
• diazoxid;
• trimetafan.
 ANTIHIPERTENSIVE
ASOCIERI de antihipertensive:
ASOCIERI de antihipertensive recomandate, utile pentru:
•potențarea eficienței terapeutice;
•utilizarea unor doze mai mici de antiHTA;
•antagonizarea aunor efecte secundare;
Exemple:
1) Diuretic+ SL sau vasodilatator musculotrop: diureticul combate retenția hidrosalină;
2) Beta-adrenolitic + diuretic, vasodilatator : beta-adrenoliticul scade secreția de renină;
3) Beta-adrenolitic + vasodilatator musculotrop: beta-adrenoliticul combate tahicardia reflexă;
4) Diuretic+ beta-adrenolitic + vasodilatator musculotrop: beta-adrenoliticul combate
tahicardia reflexă, diureticul combate retenția hidrosalină;
 ANTIHIPERTENSIVE

5)Diuretic antialdosteronic + tiazidă sau furosemid: echilibrează balanța potasiului;

6)IEC + blocante ale canalelor de calciu: IEC reduce incidența tahicardiei si
edemului periferic ;

• ASOCIERI de antihipertensive Contraindicate:

• Verapamil + beta-adrenolitic: deprimare cardiacă;
• Clonidina + beta-adrenolitic: HTAparadoxală;
 ANTIHIPERTENSIVE
Clonidina – este un derivat imidazolic , determină scăderea tonusului
S periferic. Intervine şi un mecanism periferic: stimularea rec.α 1
adrenergici presinaptici determină scăderea sintezei de catecolamine în
periferie.Administrată oral , are efect cam la o oră de la administrare; i.v.
are efect mai rapid ( 10 min).Scăderea TA este precedată de o creştere a
valorilor tensionale , datorită faptului că medicamentul nu este foarte
selectiv pentru receptori şi la concentraţii mari poate să stimuleze şi
receptorii α1 postsinaptici ⇒ prin vasoconstricţie determină acest vârf de
HTA.Durata efectului este variabilă 4-24 h ; diferă de la un pacient la
altul, dar este constantă pentru acelaşi pacient. De obicei, se testează
durata efectului când se incepe tratamentul.Dacă tratamentul se opreşte
brusc după timp îndelungat, apar fenomene de rebound şi creşte TA la
valori mai mari decât cele de la începutul tratamentului. Fenomenele de
rebound sunt mai puţin importante dacă clonidina se asociază cu alte
antihipertensive.
 ANTIHIPERTENSIVE
• Reacţii adverse : uscăciunea gurii, somnolenţă, sedare, constipaţie.
• Clonidina este un antihipertensiv cu eficacitate moderată, folosită în
tratamentul formelor medii şi severe de HTA , adesea în asociaţie cu altele. Mai
este folosită şi în tratamentul urgenţelor hipertensive. Se administrează oral
0,1-0,3 mg de 2 ori pe zi (se incepe cu doze mici ).
Alfa metildopa -scade debitul cardiac, micşorează rezistenţa periferică ; fluxul
sanguin renal se menţine.Latenţa este mai lungă (peste 2 ore ) şi durata de
acţiune este mai mare decât cea a Clonidinei (12-24 ore).Este bine suportată. Nu
produce fenomene de rebound, iar reacţiile adverse sunt rare.
REACŢII ADVERSE:uscăciunea gurii, constipaţie,sedare, somnolenţă, stare
depresivă, fenomene extrapiramidale, fenomene de impotenţă sexuală la bărbaţi.
Eficacitatea este moderată. Metil Dopa este indicată la bolnavii cu HTA
moderată sau severă, de obicei în asociaţii ( de ex. cu Furosemid şi
Hidralazină).Se administrează oral câte 250 mg - 2 g pe zi. Nu se foloseşte în
urgenţele hipertensive.
 ANTIHIPERTENSIVE
REZERPINA (Hiposerpil, Raunervil) - alcaloid din plante de genul Rauwolfia.
Administrat oral efectul este lent (deci este nevoie de timp pentru a se epuiza
rezervele de catecolamine) - este maxim la aproximativ 2 săptămâni de la prima
administrare şi se menţine timp îndelungat (aproximativ 2 săptămâni după oprirea
tratamentului ). Dacă se administrează doze foarte mari, de ex. 2,5 mg o dată
efectul este mai rapid (aproximativ 1 oră). În cazul injectării i.m. efectul este mai
intens, mai rapid şi mai de scurtă durată.
REACŢII ADVERSE
- uscăciunea gurii
- congestie nazală
- diaree
- sedare, somnolenţă, depresie
- poate să agraveze ulcerul gastric sau duodenal ; la câinele de experienţă
produce ulcer.
 ANTIHIPERTENSIVE
CONTRAINDICAŢII
- ulcer, colită ulceroasă
- insuficienţă cardiacă
- insuficienţă renală severă
- epilepsie
- sarcină, alăptare.
Se foloseşte în tratamentul formelor moderate şi severe de
HTA în asociaţii cu alte antihipertensive. În urgenţe hipertensive se
administrează i.m. Dozele obişnuite : 0,25-0,5 mg oral o dată pe zi.
 ANTIHIPERTENSIVE
Trimetafan
EFECTE :
- scad tensiunea foarte mult, cu pronunţat caracter ortostatic
- scad fluxul plasmatic sanguin în anumite organe (rinichi, creier , splină)
- antihipertensive foarte puternice
Frecvenţa mare a reacţiilor adverse, datorită paraliziei neselective a ggl.
vegetativi şi caracterul brutal al hipotensiunii, cu scăderea aportului sanguin în
anumite teritorii importante, limitează mult utilizarea terapeutică a lor.Se
administrează i.v. cu efect rapid ( 1-2 minute) şi durată scăzută a efectului
(aproximativ 10 min.). În tratamentul urgenţelor hipertensive se utilizează în
perfuzie i.v continuă, iar ritmul perfuziei se reglează în funcţie de tensiunea
arterială. Perfuzia se menţine până când un alt antihipertensiv administrat
concomitent începe să acţioneze. Sunt utilizate pentru realizarea hipotensiunii
controlate în timpul unor intervenţii chirurgicale sângerânde, în urgenţele
hipertensive şi pentru tratamentul edemului pulmonar acut.
 ANTIHIPERTENSIVE
CONTRAINDICAŢII
Este contraindicat în toate situaţiile în care hipotensiunea poate fi dăunătoare şi
trebuie folosit cu multă prudenţă în caz de ateroscleroză, insuficienţă renală, boli
cardiace şi hepatice.
HIDRALAZINA şi DIHIDRALAZINA (Hipopresol) scad tensiunea prin vasodilatație arteriolară directă (
vasodilatatoare musculotrope) și sunt compuşi cu structură hidrazino-ftalazinică. Scad TA prin
vasodilataţie. Hipotensiunea corespunde scăderii rezistenţei vasculare periferice şi se datorează
predominant dilataţiei arteriolare.
• Micşorarea TA declanşează o reacţie simpatică cu tahicardie, creşterea debitului
cardiac şi hipersecreţie de renină. De asemenea, prin sistemul renină-angiotensină-
aldosteron se produce vasoconstricţie şi reţinere de Na+ şi apă. Toate aceste reacţii
reflexe nu contracarează complet efectul de scădere a TA, deci pe ansamblu, TA
scade.
• Tahicardia reflexă produsă de administrarea Hidralazinei poate fi importantă
(creşte tendinţa de consum de O2 a miocardului ) şi poate agrava o cardiopatie
ischemică ; putem contracara, însă, tahicardia reflexă asociind Hidralazină cu β
blocant. De asemenea, reţinerea secundară de Na+ şi apă, poate determina edeme
; acest fenomen poate fi compensat de asocierea cu diuretice.
 ANTIHIPERTENSIVE
• De exemplu, asocierea Hidralazină cu β blocant şi diuretic este
avantajoasă pentru că: are efect mai mare faţă de efectele luate
separat, asupra TA, iar în plus, îşi compensează reciproc reacţiile
adverse. Acest tip de asociere rezolvă peste 90% din cazurile de HTA
• Fluxul sanguin este crescut în teritoriile : splanhnic, renal, coronarian şi
cerebral. Mărirea circulaţiei renale este avantajoasă la bolnavii cu
insuficienţă renală.
• Administrate oral hidralazinele au disponibilitate relativ mică (30-50%)
datorită metabolizării la primul pasaj hepatic . Epurarea se face
predominant prin N acetilare ; activitatea enzimei acetilante prezintă
variaţii individuale mari.
• Hidralazina se foloseşte în formele moderate şi severe de HTA. Se
începe cu 10 mg de 2 ori pe zi şi dozele se cresc progresiv până la cel
mult 200 mg pe zi ; administrată oral, efectul apare la 1-2 ore şi
durează 6-8 ore.
 ANTIHIPERTENSIVE
REACŢII ADVERSE – sunt relativ frecvente :
• cefalee (de intensitate moderată şi dispare în timp); uneori este foarte intensă,
cu caracter pulsatil, cu aspect migrenoid şi se impune renunţarea la
medicament.
• ameţeli, tahicardie, palpitaţii.
• greaţă
• tremor, parestezii
• congestie nazală, lacrimaţie.
• edeme
• Dozele mari, administrate îndelungat pot provoca sindromul lupoid reversibil.
Hidralazina se foloseşte în asociaţii, foarte rar ca tratament de primă intenţie în
monoterapie.
 ANTIHIPERTENSIVE
MINOXIDILUL este vasodilatator musculotrop mai intens decât
Hidralazina . Nu se foloseşte niciodată singur, deoarece are risc
crescut de reţinere de apă şi Na, şi de agravarea cardiopatiei
ischemice. Ca reacţii adverse, poate produce hipertricoză (probabil
datorită vasodilataţiei şi hrănirii crescute a firului de păr. Se
foloseşte în formele severe de HTA, în diverse asociaţii şi de obicei
înlocuieşte Hidralazina când aceasta s-a dovedit ineficace.
NITROPRUSIATUL de Na (Nitrofericianura de Na) – are efect
foarte intens prin vasodilataţie directă, cu scăderea marcată a TA
care se asociază întotdeauna cu tahicardie reflexă intensă.Injectat
i.v. are efect rapid (1 minut), iar durata efectului este scurtă (2-10
minute). Se foloseşte în tratamentul urgenţelor, în perfuzie i.v.
continuă cu debit reglabil care se menţine până când un alt
antihipertensiv îşi face efectul.
 ANTIHIPERTENSIVE

REACŢII ADVERSE :
• tahicardie reflexă care poate agrava cardiopatia ischemică.
• se poate transforma în tiocianaţi (substanţe
methemoglobinemiante) astfel încât durata perfuziei nu trebuie să
fie foarte lungă.
• dozele mari pot produce confuzie mintală.
 ANTIHIPERTENSIVE
DIAZOXIDUL se aseamănă cu diureticele tiazidice. Injectat i.v. in bolus
scade TA foarte repede (1 minut), iar durata efectului este variabilă. În
primele 30 de min. hipotensiunea are caracter ortostatic
pronunţat.Acţiunea antihipertensivă se datorează dilataţiei arteriolare .
REACŢII ADVERSE
• tahicardie reflexă cu agravarea cardiopatiei ischemice.
• hipotensiune arterială mult prea severă.
• are proprietăţi hiperglicemiante (inhibă secreţia de insulină) fiind
contraindicată la diabetici.
Diazoxidul se foloseşte în crize hipertensive sau HTA de mare gravitate.
 ANTIHIPERTENSIVE
În cadrul vasodilatatoarelor blocante ale canalelor de calciu cap
de serie este Nifedipina.
Vasodilataţia produsă este datorată blocării pătrunderii ionilor de
Ca în celulele musculare netede ale arteriolelor, determinând
relaxarea fibrelor musculare.
Blocantele canalelor de Ca sunt antihipertensive real eficace.
Nifedipina sublingual are efect în 20 min. ,iar oral la 1 oră de la
administrare. Durata efectului este de aproximativ 8 ore ⇒ se
administrează de 3 ori pe zi. Se foloseşte ca tratament de primă
intenţie în forme moderate şi severe, ca monoterapie sau în
asociaţii.
 ANTIHIPERTENSIVE
DIURETICELE
Acţionează prin eliminarea de Na şi apă din organism,
scad volemia şi implicit TA. Na este un factor important în patologia
HTA. Scăderea concentraţiei Na din organism determină
întotdeauna scăderea TA.
Medicamentele care scad Na din organism au efect în timp la 1-2
săptămâni de la începutul tratamentului.Se administrează de obicei
discontinuu , cel mai frecvent de 2 ori pe săptămână.Sunt larg
folosite , ca medicaţie de început , în formele uşoare de HTA şi în
asociaţie cu celelalte antihipertensive în formele moderate şi
severe.
 ANTIHIPERTENSIVE

Hidroclorotiazida( Nefrix )- se administrează oral , 25 mg de 1-2

ori pe zi.
REACŢII ADVERSE : scăderea kaliemiei , hiperuricemie ,
hiperglicemie, hiperlipoproteinemie.Trebuie evitată la bolnavii cu
gută şi la diabetici.
Furosemid- este util si la pacienţii cu insuficienţă renală;
injectat i.v. este folosit în urgenţe .
Spironolactona- diuretic antialdosteronic , este util la pacienţii
la care hidroclorotiazida nu poate fi administrată.
 ANTIHIPERTENSIVE
INHIBITORII ENZIMELOR DE CONVERSIE (IEC)
IEC scad producţia de angiotensină II şi deci, scad tensiunea
arterială.
CAPTOPRILUL – este un derivat de prolină.În afara scăderii
presiunii arteriale, Captoprilul administrat la hipertensivi favorizează
regresia hipertrofiei ventriculare stângi. Fluxul sanguin renal este
crescut, fenomen util atât în HTA cât şi la diabetici, unde Captoprilul
poate diminua proteinuria şi alte tulburări ale funcţiei
renale.Captoprilul este un antihipertensiv eficace utilizat atât în
monoterapie, ca medicament de primă alegere, cât şi în asociaţii.
Se începe cu doze mici, care se cresc progresiv.
 ANTIHIPERTENSIVE
REACŢII ADVERSE
• uneori, scădere excesivă a TA ; fenomenul este favorizat de
deficitul de Na, de aceea, administrarea diureticelor trebuie
evitată la începutul tratamentului.
• tuse şi edem angioneurotic (atribuite bradikininei)
• hiperkaliemie (nu se asociază cu spironolactonă, nu se
suplimentează K).
• rareori, leucopenie, chiar agranulocitoză (favorizată de doze mari
şi de insuficienţă renală), şi afectarea rinichiului.
ENALAPRIL – este un alt inhibitor al enzimei de conversie, bine
suportat şi cu efect mai durabil.
 ANTIHIPERTENSIVE
ANTAGONIŞTI AI ANGIOTENSINEI II
SARALAZINA –introdusă în perfuzie i.v. scade HTA ; se foloseşte în scop
diagnostic.
LOSARTANUL (Cozaar ). Are proprietăţi antihipertensive asemănătoare
Captoprilului. Spre deosebire de IEC, nu provoacă tuse şi edem
angioneurotic.
IRBESARTAN ( Aprovel)
CANDESARTAN (Atacand)
EPROSARTAN
VALSARTAN
TELMISARTAN