Sunteți pe pagina 1din 40

FARMACOLOGIE

ANTIBIOTICE
In sens restrans, se definesc ca substante antimicrobiene elaborate de
celule vii. Obisnuit se obtin prin extractie din culturi de mucegaiuri, bacterii
sau actinomicete, in ultimul timp si prin semisinteza sau sinteza.
Antibioticele au un spectru antimicrobian mai larg decat cel al
sulfamidelor (cu exceptia penicilinei). Unele actioneaza bacteriostatic
(cloromicetina, tetraciclinele), altele bactericid (penicilina, streptomicina).
Introduse in organism, antibioticele se cupleaza cu proteinele serice,
active fiind numai fractiunile libere. Concentratiile serice maxime ale
antibioticelor apar la ½ - 2 ore si se mentin destul de putin, circa 4 – 6 ore,
impunandu-se deasa repetare a administrarilor (astazi inconvenientul este
evitat prin folosirea derivatilor de tip retard).
Sunt medicamente putin toxice. La fel ca si in cazul sulfamidelor, in
terapie, dozele initiale trebuie sa fie de atac, in caz contrar putandu-se
instala antibiorezistenta.
In terapie se obisnuiesc asocierile de antibiotice, care duc la largirea
spectrului prin potentiere reciproca; dar trebuie sa se sublinieze ca: -nu se
asociaza oligozaharidele intre ele, intrucat se insumeaz efectele lor toxice;
-nu se asociaza
penicilina cu tetraciclina si cloramfenicolul, pentru ca in afara de faptul ca
penicilina este bactericida, iar tetraciclina si cloramfenicolul sunt
bacteriostatice, exista alta incompatibilitate importanta: penicilina actioneaza
in faza de multiplicare logaritmica, efectul sau bactericid fiind stanjenit de
efectul bacteriostatic al celorlalte doua antibiotice care se produce in aceeasi
faza.
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR:
A. Grupa betalactaminelor (peniciline si
cefalosporine):
1. peniciline naturale
2. peniciline de semisinteza
3. cefalosporine
B. Grupa aminoglicozidelor
C. Grupa tetraciclinelor
D. Grupa cloramfenicolului
E. Grupa macrolidelor
F. Grupa falselor macrolide
G. Grupa peptolidelor (sinergistine)
H. Grupa polipeptidelor ciclice
I. Grupa altor antibiotice
1. antibiotice antifungice
2. antibiotice folosite in apicultura
3. antibiotice citostatice

A. GRUPA BETALACTAMINELOR
(PENICILINE SI CEFALOSPORINE)

1. PENICILINE NATURALE
Aceste peniciline sunt elaborate de cipercile inferioare Penicilium
notatum, Penicilium chrysogenum si Penicilium crustosum si izolate din
mediile de cultura ale acestora. Din punct de vedere chimic, penicilinele
naturale au un nucleu de baza –acidul 6 aminopenicilanic– format dintr-un
ciclu tiazolic si unul betalactamic, la care se alatura un alt radical, diferit dupa
felul penicilinei: -pentenil pentru penicilina F;
-benzil pentru penicilina G;
-parahidroxibenzil pentru penicilina X;
-N-heptil pentru penicilina K.
Benzilpenicilina (penicilina G). Penicilina naturala, in practica
utilizandu-se sarurile de Na si de K, numite si peniciline cristaline,
termostabile si solubile in apa. Se foloseste si sarea procainica, aproape
insolubila in apa (pentru obtinerea formelor retard).
Penicilina cristalina se descompune usor in mediu acid, din care cauza
nu se administreaza per os (este atacata in stomac). Devine inactiva repede
si daca se gaseste in solutie apoasa (nu se pastreaza mai mult de 24–48 ore
la frigider).
Unitatea internationala – UI – este cantitatea de penicilina minima
dizolvata in 1 ml apa care impiedica dezvoltarea stafilococului auriu (tulpina
determinata) pe un diametru de 24 mm; 1 UI = 0.6 gamma penicilina
standard; 1 mg penicilina = 1670 UI.
Farmacocinetic, penicilina se absoarbe foarte bine daca se introduce
i.m.; injectata s.c., produce durere la locul injectarii. Absorbtia este, de
asemenea buna in urma administrarii sub forma de aerosoli.
Difuzeaza in sange unde in 15–30 minute se instaleaza o penicilinemie
eficienta d.p.d.v. terapeutic, care se mentine circa 3 ore. In practica,
repetarile injectiilor se fac la 3–4 maximum 6 ore.
Nu se distribuie in meninge, SNC, maduva osoasa. Deoarece
medicamentul are o molecula mare, moleculele complexului format cu
proteinele fiind si mai mari, penicilina nu trece in lichidul cefalorahidian, mai
ales cand meningele este normal. Greu difuzeaza si prin seroase, cornee,
cristalin si chiar in cavitatile pleurala si pericardica, la fel in articulatii (de
aceea, la aceste niveluri, penicilina se introduce in situ). Dintre transformarile
mai importante, se amintesc cuplarea cu serinele (cam 50% din doza
administrata) si hidrolizarea (desfacerea ciclului betalactamic).
Cel mai mult, antibioticul se elimina prin rinichi, forma netransformata,
iar circa 10% prin bila, apoi prin saliva, sudoare, lacrimi si lapte. In rinichi,
penicilina da concentratii mai mari decat in sange, asa incat concentratia in
urina a antibioticului ajunge la 30–100 UI/ml.
Farmacodinamic, penicilina impiedica procesul de formare a peretelui
celular bacterian in timpul multiplicarii prin interferarea antibioticului cu unele
enzime, tulburandu-se prin aceasta sinteza peptidoglicanului –complex
macromolecular care asigura rigiditatea membranei. Asupra bacteriilor vor
actiona astfel fortele osmotice, agentii patogeni murind (de aceea penicilina
este considerata bactericida).
Penicilinorezistenta se instaleaza mai greu, rar, lent si prin adaptare, in
raport cu streptomicinorezistenta care apare brusc. Germenii
penicilinorezistenti raman sensibili la streptomicina si sulfamide si invers; cu
alte cuvinte, penicilina nu da rezistenta incrucisata cu strptomicina sau
sulfamidele.
Microbii rezistenti secreta penicilinaza, enzima care desface ciclul
betalactamic (foarte vulnerabil) si o amidaza care desface legatura
radicalului caracteristic de la gruparea aminica.
Toxicitatea penicilinei este mica.
In legatura cu germenii sensibili, penicilina are un spectru ingust:
Gram-pozitivi, Gram-negativi (meningicocul si gonococul); unii bacili
Gram-pozitivi, spirochetele, actinomicetele si alti cativa mai putin importanti.
Penicilina se indica in: -rujet;
-antrax;
-carbune emfizematos;
-gangrena gazoasa;
-pleuropneumonia rumegatoarelor mari;
-pneumonia crupala;
-febra petesiala a cabalinelor;
-spirochetoza aviara;
-necrobaciloza;
-leptospiroza (in doze mari).
Solutiile injectabile se prepara aseptic cu ser fiziologic sau ser glucozat
izotonic, calculand 50.000–100.000 UI/ml; aceste solutii se folosesc in
urmatoarele 24–48 ore, in interiorul intervalului pastrandu-se la frigider.
Durata tratamentului este de 3–5 zile (1–2 zile si dupa vindecare).
Dozele se administreaza obisnuit din 6 in 6 ore, prima doza fiind de atac.
Penicilinoterapia se recomanda asociata si cu alte medicamente.
Doze: 4.000–10.000 UI/kg, la animalele mici, pro dosi, repetate la 6 ore,
4 ori/zi, i.m., timp de 3–5 zile. In cavitatile seroase, o data la 24 ore,
50.000–80.000 UI/kg, in concentratii de 1000–5000 UI/kg (chiar si in
concentratii mai mari). Se poate injecta si intramamar.
In tratamentele locale, penicilina se utilizeaza sub forma de solutii,
ungvente, pulberi, bujiuri, etc. (in obstetrica, ginecologie, oftalmologie, etc., in
concentratii de 5000–20.000 UI/ml).
Exista preparate farmaceutice cu asocieri de penicilina cu
streptomicina, unele cu actiune de tip retard.
Preparate:
1 Asocilin: -contine penicilina (20.000 UI) + streptomicina (0.02
g/g);
-in mamite, oftalmologie, dermatologie, etc.
2 Efitard (Endocilin): -contine benzilpenicilina procainica +
benzilpenicilina potasica;
-se recomanda suspensia in ser fiziologic
in concentratie de 200.000 UI/2–3 ml, i.m., o data la 24 ore, in doza de
5000–10.000 UI/kg.
3 Benzatinpenicilina G (Moldamin, Dicilin): -suspensiile se
fac cu apa distilata, 2 ml pentru un flacon de 600.000 UI si 4 ml pentru un
flacon de 1200.000 UI;
-o data la 48 ore,
i.m., in doza de 15.000–20.000 UI/kg la animalele mijlocii si 20.000–50.000
UI/kg la animalele mici;
-nefiind
descompusa in tubul digestiv, benzatinpenicilina se poate administra si per
os.
4 Tripedin: -contine benzatinpenicilina G (600.000 UI) +
benzilpenicilina procainica (300.000 UI) + benzilpenicilina potasica (300.000
UI);
-o data la 48 ore, i.m., 25.000 UI/kg la animalele mici si
mijlocii.
5 Propamicin: -contine benzilpenicilina procainica (300.000 UI)
+ benzilpenicilina sodica (100.000 UI) + streptomicina sulfurica (0.5 g);
-suspensia se prepara cu ser fiziologic sau apa
distilata, pentru un flacon fiind necesari 3–5 ml;
-i.m., o data la 24 ore, 10.000–15.000 UI/kg la
animalele mici.
6 Pen strep: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml) +
dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (164.000 UI/ml);
-la caini si pisici, in infectii bacteriene secundare
bolilor virale, infectii urogenitale si respiratorii, enterite infectioase,
streptococii si stafilococii;
-doze: la caine 0.5–4 ml/zi (circa 1 ml/20 kg) si
la pisica 0.5–1 ml/zi (circa 1ml/20 kg), i.m., la 24 ore, timp de 3–5 zile;
-nu se administreaza i.v. si la animalele cu
tulburari functionale grave cardiace si renale.
7 Clemizoloenicilina (Megacilina): -actioneaza prelungit,
inhiband si cresterea speciilor din genurile Trichophyton, Epidermophyton si
Microsporon;
-mai determina si efecte
antihistminice si sedative;
-administrat i.m.
8 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V): -se administreaza per
os mai ales la amimalele mici, in cazuri cu infectii provocate de germeni
penicilinosensibili;
-doza: 40.000 UI/kg,
pro die, impartita in 3–4 pro dosi.
9 Ascomicin: -contine penicilina G (20.000 UI) + streptomicina
baza (20 mg);
-in plagi infectate, abcese, furuncule, fistule, rosaturi,
afectiuni oculare, otite;
-in tratamentul infectiilor locale se aplica pe toata
suprafata plagii o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecarea plagii;
-in infectiile oculare, ungventul se aplica in sacul
conjunctival, o data sau de mai multe ori/zi, pana la vindecare.
10 Streptopen: -contine benzilpenicilina procainica (200.000 UI/ml)
+ dihidrostreptomicina, sub forma de sulfat (200 mg/ml);
-la caini si pisici in caz de bronhopneumonii,
enterite, metrite, peritonite, nefrite, infectii puerperale, mastite, plagi infectate
si infectii bacteriene secundare;
-doze: la caine 0.5–4 ml si la pisica 0.5–1 ml, i.m.,
la 24 ore, timp de 3–5 zile;
-contraindicatie: in caz de hipersensibilitate la
peniciline.
2. PENICILINE DE SEMISINTEZA
Penicilinele de semisinteza se obtin prin alaturare chimica a unor
catene laterale la nucleul natural (provenit din culturile de Penicilium). Aceste
peniciline, pe langa actiunea antibacteriana comuna cu a benzilpenicilinei si
fenoximetilpenicilinei, mai au proprietatea de a rezista penicilinazei
stafilococice sau colibacilare, numindu-se de aceea si peniciline
antipenicilinazice. Sunt deosebit de utile in tratamentul infectiilor cu
germeni penicilinorezistenti. Dar fata de germeni sensibili la benzilpenicilina,
penicilinele semisintetice lucreaza mai putin intens.

Meticilina sodica (Celbenin, Stafcilina): -se administreaza


numai i.m., s.c. sau i.v.;
-in pneumopatii,
afectiuni renale si obtetricale;
-se utilizeaza
solutiile 30–50% (pentru calea i.v. 5%), in doza de 0.05–0.1 g/kg la animalele
mici, cu repetare la 6–8 ore.

Oxacilina sodica (Stapenor, Criptocilina): -se


administreaza i.m. si per os, 3 – 4 zile, 0.02 – 0.03 g/kg la caine si pisica, cu
repetare la 6 – 8 ore.

Cloxacilina sodica (Orbenin): -se injecteaza i.m., in


concentratie de 20% la caini si pisici, administrandu-se si per os, timp de 3–4
zile;
-doze: 0.02–0.03 g/kg la pisici
si caini, cu repetare la 6–8 ore;
-preparat veterinar:
Sintexclox, suspensie semifluida cu cloxacilina sodica (3 g) + ampicilina
sodica (2 g) + stearat de Al (5 g) + ulei de parafina (ad 100 g) prezinta un
efect antimicrobian mai bun, intrucat ampicilina rezista la penicilinaza
colibacilara (dar se diminua la cea stafilococica).

Ampicilina sodica (Penbritin, Binotal): -poseda un spectru


larg de actiune, lucrand si asupra germenilor Gram-negativi (deci depaseste
pe celelalte peniciline naturale si semisintetice, fiind de aceea compatibila cu
tetraciclinele si cloramfenicolul);
-se absoarbe bine
din tubul digestiv;
-toxicitate redusa;
-se administreaza
per os, s.c., i.m. si i.v. in doza de 0.01–0.02 g/kg la caine si pisica, cu
repetare la 6–8 ore, timp de 3–4 zile;
-dozele pe cale
orala la caini si pisici este 10–25 mg/kg (1 comprimat/4–10 kg);
-in caz de infectii
respiratorii (tonsilite, bronhopneumonii), infectii ale tractusului
gastro-intestinal, artrite, infectii uro-genitale, infectii ale pielii (dermatite,
abcese), infectii ale glandelor perianale la caine, infectii postchirurgicale.

Carbenicilina (Pyopen, Geopen): -poarta denumirea si de


„penicilina pentru Pseudomonas si Proteus”;
-penicilinaza stafilococica
o inactiveaza;
-induce rezistente destul
de usor;
-se elimina masiv prin
urina, motiv pentru care se recomanda in nefrite, cistite.

3. CEFALOSPORINE
Cefalosporinele sunt substante antibiotice betalactamice, in molecula
avand acid 7 aminocefalosporinic. Rezista la penicilinaza, insa sunt
hidrolizate de cefalosporinaza, o betalactamaza secretata de unii germeni
Gram-negativi (Proteus indol-pozitiv, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia).
Actiunea lor este bactericida, determinand impiedicarea formarii peretelui
celular al microbilor Gram-pozitivi (inclusiv stafilococi penicilinazo-pozitivi) si
Gram-negativi (Haemophilus, Salmonella, Shigella, etc.).
In general, cefalosporinele se utilizeaza la pacientii cu alergie la
penicilina.

Cefalotina (Keflin): -spectru antimicrobian larg, fiind activa fata de


streptococi, stafilococi (si cei penicilino-rezistenti), pneumococi, gonococi,
meningococi, Clostridium perfingens, Clostridium Diphteriae, Bacillus subtilis,
Listeria monocytogenes si mai ales fata de Klebsiella, Escherichia coli si
Proteus mirabilis;
-administrat numai i.v. (calea i.m. fiind
dureroasa).

Cefaloridina (Ceporin, Ceporan): -mai activa decat cefalotina,


injectiile i.m. fiind mai putin dureroase;
-nefrotoxicitate ridicata, la
doze mari provocand necroza tubulara acuta;
-contraindicata la bolnavi
cu insuficienta renala (IR).

Cefalexina (Ceporex, Keforal, Keflex): -nu este atacata de


HCl din stomac;
-se absoarbe din
intestin (fapt care nu se constata la celelalte cefalosporine);
-actioneaza asupra
germenilor Gram-pozitivi si Gram-negativi care produc infectii ale aparatelor
urinar si respirator, ale pielii si diferitelor tesuturi;
-se administreaza per
os;
-toxicitate destul de
mica.

B. GRUPA AMINOGLICOZIDELOR
Aminoglicozidele sunt antibiotice cu structura chimica apropiata,
continand in molecula lor 2-dezoxi-streptamina legata glicozidic cu alti
radicali specifici antibioticelor considerate.
Actioneaza mai ales asupra Gram-negativilor si in mod caracteristic
asupra bacilului Koch; dar totodata aminoglicozidele lucreaza si asupra unor
Gram-pozitivi.
Reactiile adverse care se constata cateodata la pacienti sunt de tip
neurotoxic si nefrotoxic, uneori destul de grave.
In terapie, asocierea dintre penicilina si aminoglicozide ofera avantajul
patrunderii mai bune in interiorul celulelor a ultimelor antibiotice datorita
atacarii peretelui celular realizat de prima substanta, asigurandu-se astfel, la
parametrii superiori, inhibarea proceselor de sinteza bacteriana.

Streptomicina: -baza organica complexa, in molecula careia intra


streptidina si streptobiozamina;
-in terapie se folosesc sarurile acesteia: sulfatul de
streptomicina, dihidrostreptomicina sulfurica (mai putin toxica pentru nervul
vestibular, dar mai nociva pentru nervul acustic), streptomicina clorhidrica si
streptomicina pantotenica;
-se solubilizeaza 10–50% in ser fiziologic sau in apa
distilata, solutiile putand fi pastrate , la temperatura camerei, 1–3 saptamani;
-se injecteaza i.m. sau s.c. la animalele mici, de 2
ori/zi (se absoarbe si se elimina mai greu);
-administrata per os, nu se distruge in tractusul
digestiv si nu se absoarbe, medicamentul actionand local; se elimina practic
netransformata o data cu fecalele;
-cele mai mari concentratii se constata in bila, ficat
si rinichi, ceva mai putin in pulmoni, creier si splina;
-administrata i.m. sau s.c., se elimina cel mai mult
prin urina (30– 60%), partial, prin bila, in aproape 24 ore; in urina se gaseste
in concentratie mai mare decat in sange, fapt pentru care streptomicina se
recomanda in tratamentul afectiunilor microbiene renale;
-toxicitate mai mare decat la penicilina; mai rar apar
tulburari de echilibru, cofoza (de diverse grade datorita leziunilor
acustico-vestibulare induse de substanta –ototoxicitate);
-germeni sensibili: Actinomyces, Bacillus anthracis,
Brucella, Erysipelotrix, Haemophilus, Klebsiella, Leptospira, Listeria,
Mycobacterium tuberculosis, Neisseria, Pasteurella, Shigella, Salmonella;
-germeni moderat sensibili: Aerobacter aerogenes,
Diplococcus pneumoniae, Escherichia coli, Bacterium malei, Staphylococcus
albus, S. aureus, Proteus, Pseudomonas, Streptococcus haemoliticus, Vibrio
cholerae si unele rickettsii;
-germeni insensibili: anumite rickettsii, clostridiile,
virusurile, protozoarele, Candida.
-streptomicina actioneaza in faza proceselor
catabolice (pe cand penicilina in cele anabolice), fiind activa si fata de
germenii care nu se gasesc in faza de multiplicare.
-daca streptomicina este administrata in doze
insuficiente, iar mediul este acid sau bogat in inhibitori, este posibila aparitia
streptomicinorezistentei germenilor, care se instaleaza mai usor si mai rapid
decat penicilinorezistenta, fiind totodata definitiva (mai ales fata de bacilul
Koch). Germenii deveniti streptomicinorezistenti raman insa sensibili la alte
antibiotice sau chimioterapice.
-pentru inlaturarea streptomicinorezistentei, trebuie
sa se recurga la doze mai mari administrate intr-un timp foarte scurt sau
antibioticul sa se asocieze cu alte antiinfectioase sinergice;
-valoarea streptomicinemiei minime terapeutice se
considera a fi de 10–20 gamma/ml.
-doze: i.m. sau s.c., 2 ori/zi, 0.05–0.2 g/kg la caini si
pisici.

Kanamicina (Rezistomycin): -izolata din cultura de


Streptomyces kanamyceticus;
-se utilizeaza sarea sulfurica;
-administrata per os, se
absoarbe foarte putin (ca si streptomicina);
-introdusa i.m., se absoarbe
bine, dand o kanamicinemie de 10–15 gamma/ml, care se mentine la valori
terapeutice 8–10 ore; in tesuturile muscular, hepatic si splenic persista chiar
6–7 zile, iar in rinichi pana la 2 saptamani;
-uneori, provoaca
nefrotoxicitate si ototoxicitate;
-efecte bactericide asupra
germenilor Gram-pozitivi (inclusiv Staphylococcus aureus), Gram-negativi (si
Proteus), micobacteriilor si asupra genului Klebsiella;
-germeni rezistenti:
streptococii, Pseudomonas, clostridiile si protozoarele;
-se utilizeaza in pneumonii,
enteropatii, afectiuni puerperale, etc;
-doze: i.m. sau s.c., solutii
10–50%, 0.06–0.15 g/kg/zi fractionate in 2 reprize pe zi;
-preparate oftalmologice:
-ungventul oftalmic cu kanamicina 1%;

-ungventul oftalmic cu kanamicina si hidrocortizon (kanamicina 0.5 g si


hidrocortizon 1 g/100 g).

Neomicina (Framicetina, Negamicina, Neocilin): -se extrage din


lichidele de fermentatie ale actinomicetei Streptomyces fradiae;
-se foloseste
sulfatul de neomicina;
-administrata
per os, neomicina nu se absoarbe, actionand local, eliminandu-se 97% odata
cu fecalele, nemodificata;
-este eficace
fata de germeni Gram-negativi (E. coli, Proteus, Pseudomonas, Salmonella,
Shigella), fata de streptococi si stafilococi, chiar daca au devenit rezistenti la
alte antibiotice, actionand si asupra micobacteriilor si actinomicetelor;
-germeni
rezistenti: Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, clostridiile,
ciupercile, protozoarele si virusurile;
-se
administreaza per os (se evita administrarea parenterala) si se aplica local;
-se asociaza
cu teramicina, bacitracina, etc., in obstetrica, ginecologie, oftalmologie,
dermatologie sau cu sulfamide si nitrofurani, mai ales in gastroenterite.

Gentamicina (Gentalina): -se utilizeaza sarea sulfurica;


-rezulta in urma metabolismului
microorganismelor din genul Micromonospora (M. purpurea sau M.
echinospora);
-este mai putin ototoxica si nefrotoxica
in comparatie cu kanamicina;
-prezinta un spectru larg de actiune:
coci si bacili Gram-pozitivi si Gram-negativi, inclusiv Proteus si
Pseudomonas aeruginosa (pe care il si distruge);
-gentamicinorezistenta apae destul de
repede;
-se injecteaza i.m. solutie 4%, in doze
de 0.003–0.004 g/kg, in 2–3 prize in caz de infectii ale aparatelor digestiv,
respirator si urinar, etc.;
-sub forma de solutii sau ungvente
0.3–1% se foloseste local in dermatite, plagi, etc.

Spectinomicina (Trobicina): -se izoleaza din culturile de


Streptomyces flavopersicus si Streptomyces spectabilis;
-este un antibiotic bacteriostatic
(bactericid la doze la mari), in special fata de bacteriile Gram-negative (cu
precadere gonococul), dar si fata de cele Gram-pozitive si micoplasme;
-nu se absoarbe din tractusul
digestiv;
-se administreaza i.m., s.c., i.v.;
-preparat: Spectam, indicat in
diverse infectii la caini si pisici in doza de 10–20 mg/kg/zi, pe cale orala sau
i.m.

C. GRUPA TETRACICLINELOR
Tetraciclinele sunt antibiotice care se obtin din lichidele de fermentatie
ale unor specii din genul Streptomyces. Sunt substante solide, cristalizate,
galbene, amfotere. Actiunea lor antimicrobiana s-ar datora proprietatii de a
dorma cu ionii metalici complecsi numiti chelati.

Tetraciclina (Hostacyclin): -se obtine din culturile de


Streptomyces texasi sau prin declorurarea aureociclinei;
-se absoarbe bine si da o
concentratie sangvina mai ridicata dact alte tetracicline;
-difuzeaza usor in tesuturi, inclusiv
in lichidul cefalorahidian;
-concentratii mari se constata in
urina si bila;
-prezinta toxicitate mai mica decat
teramicina si aureociclina;
-in tractusul digestiv da chelati cu
ionii metalici (Ca, Fe, Mg), compusii rezultati (neionizati) fiind greu
absorbabili; de aceea este contraindicata administrarea simultana a
antibioticului cu sarurile metalelor amintite;
-spectru larg bacteriostatic asupra
germenilor Gram-pozitivi, Gram-negativi, rickettsii, spirochete, actinomicete,
protozoare, virusuri mari;
-mai putin sensibili sunt:
Treponema palidum, Leptospira, bacilul Koch si Escheichia histolytica;
-germeni rezistenti: Proteus si
Pseudomonas;
-doze: per os, la carnivore
0.1–0.15 g/kg/zi.

Rolitetraciclina (Solvocilin, Reverin): -se obtine


semisintetic prin condensarea tetraciclinei cu formaldehida si pirolidina;
-solutiile
injectabile sunt mai eficace decat celelalte forme medicamentoase per os;
-per os, practic
nu se absoarbe, din care cauza se recomanda numai parenteral in
pneumonii, infectii puerperale, colibaciloza, salmoneloza, leptospiroza,
micoplasmoza si panaritiu, etc.;
-doze:
0.005–0.01 g/kg la carnivore.

Clortetraciclina (Aureociclina, Aureomicina): -se obtine


din culturile de Streptomyces aureofaciens;
-se
utilizeaza clorhidratul;
-spectru
bacterian vast;
-actiunea
bacteriostatica se exercita in bune conditii mai ales in faza de diviziune
pronuntata (la inceputul bolii, in formele acute); de aceea daca s-ar
administra penicilina in acelasi timp, aceasta din urma ar fi mai putin activa
(actiunea ei bactericida in faza de inmultire logaritmica ar fi stanjenita de
actiunea bacteriostatica a tetraciclinelor in aceeasi faza);
-preparat
e: Emgalul, Aurex (folosit in calitate de biostimulator da germeni rezistenti
chiar daca este administrat in doze mari).

Oxitetraciclina (Teramicina): -din culturile de Streptomyces


rimosus;
-in terapie se foloseste sarea
clorhidrica;
-se distribuie destul de bine in
organism, inclusiv in lichidul pleural, ascitic, etc;
-se elimina mai lent decat
aureomicina, prin urina, bila si fecale;
-spectrul antimicrobian este
asemanator celui de la aureociclina (Gram-pozitivi, Gram-negativi,
spirochete, unele rickettsii, protozoare patogene);
-este activa si fata de unele
tulpini de Pseudomonas aeruginosa;
-nu poseda actiune fata de
Corynebacterium esui si Bacillus proteus;
-in infectii gastrointestinale,
pulmonare, in micoplasmoza, pododermatite, actinobaciloza, leptospiroza;
-doze: la carnivore 0.005–0.02
g/kg;
-pesariile se folosesc in
obstetrica (retentii placentare, endometrite, prolapsuri, cezariene, leziuni
cervicale, etc.).

D. GRUPA CLORAMFENICOLULUI
Cloramfenicolul (Cloromicetina): -produs de Streptomyces
venezuelae, S. omyaensis si S. phaeochromogenes var.
chloromyceticus;
-astazi se produce pe cale
sintetica;
-administrat pe cale orala
sau parenterala se absoarbe usor, da o concentratie sangvina terapeutica de
5–15 gamma/ml;
-se distribuie peste tot
(inclusiv in lichidul cefalorahidian);
-se transforma in ficat
intr-o fractiune inactiva (90%), care se elimina prin inichi, in cateva ore;
-netransformat, se elimina
intr-o cantitate foarte mica tot prin rinichi, in cateva ore, actionand
bacteriostatic;
-in practica, administrarile
se repeta la 4–6 ore;
-este eficace fata de
rickettsii, micoplasme, virusuri din grupa psittacoza-limfogranulomatoza,
Actynomices bovis, Gram-negativi (Salmonella, Haemophilus influenzae, E.
coli, Shigella, Brucella, Klebsiella, unele specii de Proteus, etc.);
-germeni moderat
sensibili: cocii Gram-pozitivi (stafilococii penicilinorezistenti),
bacilii Gram-pozitivi (Bacillus anthracis, bacilul difteric, etc.);
-este aproape inactiv fata
de germenii acidorezistenti;
-rezistenta se instaleaza
foarte incet, este putin manifestata si reversibila;
-in enterite colibacilare si
salmonelice, pasteureloza, holera, tifoza, micoplasmoza, pneumopatii,
infectii puerperale, mamite, artrite;
-doze: se administreaza
fie per os, in doza de 0.15 g/kg, cantitate divizata in 3 reprize pe zi, fie i.m.,
solutie 10%, in aceeasi doza.

Tiamfenicolul (Urfamicina): -se absoarbe mai lent;


-se elimina mai putin repede;
-toxicitate mai mare;
-actioneaza mai putin intens.

E. GRUPA MACROLIDELOR
Macrolidele sunt antibiotice care au in molecula lor un macrociclu
lactonic de care sunt prinse glucide bazice sau neutre. Actioneaza
asemanator cu penicilinele, fiind deci active fata de Gram-pozitivi, dar si fata
de unii Gram-negativi. Sunt considerate antibiotice de rezerva (in cazul
instalarii unor antibiorezistente). Dezavantajul lor mare este acela ca dau
usor obisnuinta (a germenilor).

Eritromicina (Iloticina): -produsa de Streptomyces erythreus


Waksman;
-se folosesc lactobionatul, propionatul,
stearatul, estolatul, etilsuccinatul si gluco-heptonatul de eritromicina;
-pentru uz veterinar, exista eritromicina
tiocianat;
-administrata per os (in forme
medicamentoase adecvate care sa fereasca substanta de aciditatea
stomacala) se absoarbe bine din intestin, difuzeaza la fel de bine dand o
concentratie terapeutica in sange de circa 2 gamma/ml care dureaza circa 6
– 8 ore;
-se elimina prin urina si bila;
-spectrul microbian este mai larg decat
al penicilinei, fiind eficace si fata de unele clostridii, hemofili, pasteurele,
brucele, rickettsii, vibrioni, spirochete, micoplasme, virusuri mari, etc.;
-fata de stafilococi si streptococi,
eritromicina este de multe ori mai activa decat tetraciclinele;
-nu este activa fata de Pseudomonas,
Escherichia, Salmonella si Aerobacter;
-in afectiunile aparatului respirator,
coriza infectioasa, sinuzita infectioasa, micoplasmoza, pododermatite,
mamite, vaginite, etc;
-se administreaza i.m. sau s.c. (formele
injectabile), 3 – 5 zile, o data la 24 ore;
-dozele: 0.01 – 0.03 g/kg la carnivore
(formele injectabile).

Oleandomicina: -este produsa de Streptomyces antibioticus;


-se foloseste sarea fosforica;
-spectrul antimicrobian este asemanator celui de
la eritromicina, dar este mai putin eficace fata de micoplasme;
-se absoarbe si difuzeaza bine in organism (nu
si in lichidul cefalorahidian);
-preparat: Taociclinul (oleandomicina +
tetraciclina + glucoza) recomandat in micoplasmoza aviara, infectii ale
aparatului, in oftalmologie, 3 – 10 zile, in doze de 0.02 -0.05 g/kg la
animalele mici (in 2 – 4 pro dosi).

Triacetiloleandomicina (T.A.O, Ciclamicina): -este un


derivat acetilat al oleandomicinei;
-avantaje:
nu are miros si gust, se absoarbe mai bine si are o stabilitate mai mare.

Rovamicina (Spiramicina, Selectomicina): -este produsa


de Streptomyces ambofaciens;
-in medicina
veterinara se folosesc adipatul de rovamicina numit Suanovil sau Spiravet si
sulfatul de rovamicina (ce sunt usor solubile in apa);
-spectrul
antimicrobian este asemanator celui de la eritromicina;
-i.m. sau s.c.,
in doza de 0.025 – 0.050 g/kg, pro die;
-per os in doza
de 0.05 – 0.1 g/kg pro die, aceste doze fiind impartite in 4 administrari.

Tilozina (Tylan, Tilocina): -este antibiotic folosit exclusiv in


medicina veterinara;
-se absoarbe foarte bine din intestin
si se distribuie acceptabil;
-solutiile in propilenglicol introduse
parenteral dau un nivel terapeutic pentru circa 24 ore;
-in gastroenterite si pneumopatii in
doze de 0.01 – 0.02 g/kg la animalele mijlocii;
-la pasari este indicata in
micoplasmoza si sinuzita; dupa vaccinari, Tylanul solubil se poate administra
4 – 5 zile pentru a evita aparitia bolilor microbiene la pasarile stresate prin
operatia de imunizare;
-folosit si ca biostimulator.

F. GRUPA FALSELOR MACROLIDE


Falsele macrolide sunt antibiotice deosebite de eritromicina ca
structura, dar asemanatoare sub raportul proprietatilor acesteia.

Lincomicina (Lincocin, Cillimycin): -produsa de


Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis;
-bacteriostatic fata de
cocii si bacilii Gram-pozitivi si, de asemenea, asupra unor Gram-negativi (nu
insa si asupra genurilor Proteus si Brucella);
-prezinta o rezistenta
partial incrucisata cu cea de la eritromicina.

Clindamicina (Dalacine): -derivat al lincomicinei, cu proprietati


asemanatoare;
-per os de 3 – 4 ori/zi.

G. GRUPA PEPTOLIDELOR
(SINERGISTINE)
Peptolidele sunt antibiotice sinergice clasate in doua grupe: A si B.
primele sunt nu numai sinergice, ci si potentializatoare ale secundelor.
Formulele lor chimice sunt foarte apropiate, in macromolecule avand
gruparile lactona si peptida.

Virginiamicina (Stafilomicina): -este produsa de Streptomyces


virginiae;
-bacteriostatic si bactericid fata
de stafilococi (majoritatea lor fiind sensibili), de alti Gram-pozitivi, bacili
Gram-pozitivi, coci Gram-negativi, micoplasme, Haemophilus;
-este bine tolerata;
-se administreaza per os sau
se aplica local.

Rifamicinele: -sunt antibiotice cu structura si proprietati particulare;


-fiecare antibiotic este de fapt un sumum de
componenti care se noteaza cu literele alfabetului latin;
-produsul natural al speciei Streptomyces
mediterranei se numeste rifamicina B;
-rifamicinele O, S si Sv se obtin pe cale chimica din
rifamicina B;
-dietilamida rifamicinei B este Rifamida, cel mai
frecvent utilizata in medicina veterinara pentru actiunea antituberculoasa si in
general antibacteriana asupra germenilor Gram-pozitivi;
-sarea sodica se administreaza i.m.;
-derivatul hidroxifenazinic al rifamicinei S, sare de
sodiu, este Rifazina, care se administreaza per os; se absoarbe bine si da o
concentratie in sange de lunga durata;
-mult intrebuintata este Rifampicina (Rifadin,
Rimactan, Rifoldin), care se administreaza per os. Este un medicament
antituberculos remarcabil, fiind sinergic cu izoniazida si streptomicina. Mai
este eficace si fata de cocii Gram-pozitivi (mai ales stafilococi), actionand
insa mai moderat fata de bacilii Gram-negativi. Substanta este putin toxica.
Ungventele cu rifampicina sunt utilizate in tratamentul mamitelor stafilococice
la vaci si al afectiunilor lor oculare.

H. GRUPA POLIPEPTIDELOR CICLICE


Antibioticele din aceasta grupa se caracterizeaza printr-o mare
omogenitate structurala. Poseda o structura ciclica (cu exceptia
Gramicidinelor) datorita inlantuirii unor aminoacizi prin gruparea peptidica:
R1-NH-CO-R2.
Polipeptidele ciclice sunt rezultatul metabolismului dirijat al unor bacili.

Polimixinele: -produse in urma fermentatiei speciilor bacteriene din


genul Bacillus;
→ Polimixina B: -cea mai reprezentativa, este de fapt un amestec
de polimixine B1 si B2, produsa de Bacillus polymyxa si Bacillus aerosporus;
-se utilizeaza sarea sulfurica, sub forma de
comprimate a 250.000 UI;
-bactericid fata de majoritatea Gram-negativilor,
inclusiv Pseudomonas;
-administrata timp indelungat poate da o serie de
reactii adverse (in principal nefrotoxicitate si neurotoxicitate);
-per os se absoarbe destul de putin, din care cauza
se recomanda i.m., pentru actiunea generala doza fiind de circa 0.0015 g/kg,
in 3 – 4 prize;
-extern, se aplica sub forma de ungvente sau solutii
0.2 – 1%, cateodata in asociere cu neomicina, in mamite, plagi, afectiuni
oculare, etc.
→ Colistina (Colimicina, Polimixina E): -este un amestec de doua
peptide, polimixina E1 si E2;
-este produsa de
Bacillus colistinus;
-se utilizeaza sarea
sulfurica;
-este eficace fata de
majoritatea Gram-negativilor, dar nu si fata de Proteus si Brucella;
-intrucat per os nu se
absoarbe aproape deloc, pentru actiune generala se injecteaza i.m. sau i.v.;
-se recomanda la
purcei (sarea sulfurica), in salmoneloza, in doze de 25.000 – 50.000 UI/kg/zi,
timp de 3 – 6 zile; pe cale i.m. in doza de 25.000 UI/kg;
-local se poate folosi si
in asociere cu tetracicline, cu cloramfenicol, etc.

Gramicidinele: -sunt polipeptide complexe (gramicidine A, D, J1, J2,


S);
-numai local in tratamentul arsurilor si in dermatitele
cauzate in special de Gram-negativi.

Bacitracinele: -amestec de mai multi constituenti (bacitracinele A,


A’, B, C, D, E, F1, F2, F3, G3); -cel mai important component este bacitracina
A care asigura aproape 90% din activitatea antibacteriana a intregului
complex; -produse de Bacillus licheniformis; -datorita efectelor nefrotoxice
apreciabile, nu se folosesc in terapia sistemica, ci numai local, in tratamentul
plagilor infectate, in conjunctivite, etc. cam 500 UI/g sau ml; -preparat:
Negamicin B (bacitracina + sulfat de neomicina + vaselina + lanolina + ceara
galbena).

I. GRUPA ALTOR ANTIBIOTICE

1. ANTIBIOTICE ANTIFUNGICE
Stamicina (Nistatina, Mycostatin): -produsa de Streptomyces
noursei, Streptomyces aureus si alte specii ale genului respectiv; -este
fungicida si fungistatica, actionand prin fragilizarea peretelui micelian; -din
intestin, practic nu se absoarbe, ceea ce este un dezavantaj; de aceea se
utilizeaza numai local sau per os in candidoza sau aspergiloza digestiva; -nu
actioneaza asupra lui Trichophyton.

Amfotericina B (Fungizona, Amfostat): -produsa de


Streptomyces nodosus; -se utilizeaza sarea sodica in micozele sistemice ale
organelor (aceleasi xa la stamicin, dar si in tricofitie, histoplasmoza,
blastomicoza, etc.); -toxicitate mare; -in medicina veterinara se
intrebuinteaza sub forma de solutii apoase preparate ex tempore; -per os in
doza de 0.00025 – 0.0015 g/kg; -la pasari, in aspergiloza, in apa 0.02% (20
mg la litru), timp de cateva zile, iar in candidoza 0.03%, 4 – 5 zile; -local se
recomanda ungventul 1‰.

Griseofulvina (Likuden, Fulvistatina): -produsa de


Penicillium griseofulvum si alte specii ale genului Penicillium; -spre deosebire
de stamicina, griseofulvina se absoarbe din intestin, fenomen favorizat de
grasimi; -in organism, se depoziteaza in cutis si fanere, legandu-se cu
keratina si blocand patrunderea ciupercilor in celule; -numai circa 1% se
elimina prin rinichi; -putin toxica; -este activa (ca fungistatic, nu ca fungicid)
fata de Trichophyton, Microsporon si Achorion; -nu actioneaza in candidoza
si aspergiloza; -mecanismul de actiune: impiedica sinteza proteinelor
membranei dermatofitului; -in tricofitie, la vitei se da per os, in doze de 0.01 –
0.03 g/kg, 10 – 14 zile, in uruieli, apoi ca suspensii in apa, lapte, etc; nu se
depaseste doza de 0.03 g/kg, in caz contrar aparand reactii adverse.

2. ANTIBIOTICE FOLOSITE IN APICULTURA


Fumagilina (Fumidil B): -obtinuta din culturi de Aspergillus
fumigatus; -preventiv si curativ in nosemoza albinelor; -un flacon de 25 g se
amesteca cu 25 ml apa si apoi cu 25 litri sirop; pentru o familie de albine se
utilizeaza 0.5 litri sirop preparat, o data la 2 zile, de zece ori; -iarna se poate
da in serbet, la fel; -preventiv, 1 g Fumidil B la 1 kg miere, pentru matci.

3. ANTIBIOTICE CITOSTATICE
Majoritatea acestor antibiotice sunt si antibacteriene. Deocamdata,
pentru medicina veterinara sunt mai putin importante.

Azaserina: -produsa de Streptomyces fragilis; -utilizata in


tratamentul leucemiilor.

Actinomicina C3: -izolata din culturile de Streptomyces


chrysomullus; -utilizata in boala Hodgkin, limfosarcom, neuroblaston,
mielomul multiplu.

Stilomicina (Puromicina): -elaborata de Streptomyces


alboniger; -recomandata in combaterea adenocarcinomului mamar.

Mitomicinele A, B, si C: -in tratamentul limfosarcomului.

Porfiromicina (Metilmitomicina): -antitumoral si


antimicrobian.

Doxorubicina (Adriblastina, Adriamicina): -in tratamentul


carcinomului pulmonar.

Daunorubicina (Daunomicina, Cerubidina,


Saunomycin, Ondena): -obtinuta din culturile de Streptomyces
peucetius var. corneus; -utilizata in tratamentul leucemiei acute.

Bleomicina: -produsa de Streptomyces verticillus;


-alcatuita din 7 componente, cu continut in Cu sub forma
de chelati; eliminandu-se Cu, se obtine Bleocina, care este indicata in
tratamentul cancerului esofagian, pulmonar si uterin.

Streptozotocina: -produsa de Streptomyces achromogenes;


-antibiotic anticanceros, destul de activ.

Streptomigrina (Bruneomicina): -produsa de Streptomyces


floccus; -in tratamentul limfoamelor si leucemiilor.

Olivomicina: -produsa de Streptomyces olivereticuli var. olivomycini.

Mitramicina: -se fixeaza pe ADN, inhiband astfel sinteza ARN-ului;


-in tratamentul cancerului testicular si in cazul
metastazelor osoase.

Sarcomicina: -antibiotic cu actiune destructiva in special asupra


celulelor canceroase induse experimental.
CALCIUL SI DERIVATII SAI
In organism, 99% din Ca se gaseste in oase ca fosfat tricalcic
(preponderent fata de carbonatul de Ca), restul fiind sub forma ionica, in
sange, 10 – 12 mg%; in general, calcemia nu are oscilatii mari.
Calciul se absoarbe bine din intestin, in functie mai ales de valoarea
raportului P/Ca (care trebuie sa fie cuprins intre 1 si 2). Acest raport asigura
si fixarea Ca in oase (mai ales daca se apropie de valoarea 2), insa un rol
important il are si vitamina D (care intervine pozitiv atunci cand raportul in
cauza este nefavorabil). In metabolismul Ca trebuie sa se evidentieze si
interventia paratiroidei si hipofizei.
In medicina se utilizeaza sarurile anorganice si organice ale Ca, atat
per os, cat si parental.

Clorura de Ca: -este hemostatica prin ionul de Ca; in solutii


hipertonice tulbura si izotonia, astfel distrugandu-se plachetele sangvine care
pun in libertate tromokinaza. Efectul hemostatic dureaza 20 – 30 minute. Se
injecteaza strict i.v. (perivenos este necrozanta), in solutie 10%, 0.1 g/kg. Se
administreaza si per os, dar in concentratii de 3 – 6% impreuna cu un
mucilag (substanta fiind iritanta pentru mucoasa digestiva). In cazul in care
solutia a patruns perivenos, se recomanda injectii locale in cateva puncte cu
ser fiziologic, care dilueaza clorura de Ca sau cu o solutie 10% sulfat de Na,
care transforma substanta in compusi insolubili, mai putin iritanti.
-preparat: Clorocalcin, solutie apoasa de uz intern
18%.
-este diuretica deoarece diminua permeabilitatea
tisulara si vasculara, ingreunand trecerea apei in tesuturi; de aceea este
considerata un bun agent preventiv in cazul exsudatelor;
-este un medicament preferabil pentru pacientii cu
nefroze, carora sa li se produca hidremie; -prin excretia pe cale enterica a
Ca, clorul ramas liber fixeaza Na (cum se stie, cu rol important in retentia
apei), astfel ca eliminarea NaCl prin rinichi se dubleaza;
-intensifica si sistola ventriculara, debitul sangvin
crescand, iar ionul de Ca actioneaza si ca antispasmodic al vaselor renale, in
consecinta diureza accentuandu-se;
-se administreaza pe cale i.v., sub forma de solutii 2
– 10%, 0.1 g/kg;
-se mai recomanda in stari de epuizare, rahitism,
osteomalacie, etc., in doze de 0.1 g/kg, pe cale strict i.v.

Calciu si magneziu: -tonic general, utilizat in tetanii, in spasmofilii,


in febra vitulera, in paralizia ante-partum, etc;
-se injecteaza i.v., 10 – 20 ml la caini.

Clorocalcinul: -solutie apoasa de uz intern, cu CaCl2 0.18 g/ml;


-recomandat ca recalcifiant.

Gluconatul de Ca: -lucreaza mai putin intens decat clorura de Ca,


dar mai durabil;
-hemostatic care se administreaza per os sau i.v.,
in concentratie de 10%, in doza de 0.1 g/kg;
-la animalele mici se poate injecta si i.m.

Calciul granulat: -preparat farmaceutic cu Ca gluconic 50 g si


excipient zaharat pana la 100 g;
-recalcifiant.

Borogluconatul de Ca: -se poate administra si i.m. (avantaj);


-contine: gluconat de Ca 38 g, acid boric 6.5
g, clorura de Mg (cu 6 H2O) 6 g, EDTA-Na2 0.05 g, metabisulfir de Na 0.05 g,
NaOH pana la pH 4 – 5 si apa distilata ad 100 ml;
-se administreaza in doza de 1 – 2 ml s.c. la
caini si pisici.

Lactatul de Ca: -contine 13% Ca;


-se absoarbe bine din tubul digestiv si spre
deosebire de celelalte saruri de Ca hidrosolubile are proprietatea de a fi si
antiseptic intestinal;
-dozele: 0.5 – 2 g la caini, de 2 – 3 ori/zi;
-exista si comprimate a 0.5 g si comprimate cu 0.2 g
lactat de Ca dietetic si 2.5 g amidon.

Calciu 200: -comprimate efervescente cu gluconolactat de Ca 1.8 g,


corespunzator la 0.2 g Ca.

Fosfatul de Ca tribazic: -in intestin actioneaza si ca stiptic;


-se administreaza per os, 0.5 – 2 g la caini.

Remineronul: -preparat farmaceutic tipizat continand sub forma de


granule de Ca fosfat tribazic si Ca gluconic āā 10 g intr-un excipient
aromatizat ad 100 g;
-in fracturi, osteoporoza, etc.

Fosfatul monoacid de Ca (bibazic): -substanta asemanatoare


fosfatului de Ca tribazic.
FOSFORUL SI DERIVATII SAI
Fosforul se gaseste in schelet sub forma de saruri minerale (fosfat
tricalcic). Ionul fosforic din sange are un titru foarte mic. Impreuna cu Ca,
fosforul exercita un rol insemnat in procesul de osteogeneza. In cazul
rahitismului, nu calcemia, ci fosfatemia este scazuta. Vitamina D intervine in
restabilirea echilibrului P/Ca, in esenta ridicand valoarea fosfatemiei.
Excesul fosforului in sange duce la impiedicarea adsorbtiei Ca in
intestin.

Acidul fosforic: -se pastreaza la Separanda, diluat 10 – 50%;


-se utilizeaza ca activator al osificatiei, ca digestiv si
ca acidifiant al urinii, 0.5 – 2 g la animalele de companie, per os.

Fosfatul acid de Na (Fosfat monoacid de Na, Fosfat disodic):


-cristale eflorescente, incolore, cu gust slab sarat si racoritor, usor solubil in
apa (1/7).

Fosfotonicul: -preparat de uz veterinar, solutie apoasa 2% cu acid


2-metil-dimetil-aminofenil-fosfinigenic;
-stimulent al metabolismului, al hematopoezei si al
proceselor de osificatie;
-in tratamentul fracturilor si osteopatiilor, pentru
cresterea tineretului, in paraliziile ante-partum si post-partum, dupa stari de
epuizare, tetanii, etc.;
-se injecteaza s.c. in doze de 15 – 30 ml la animalele
mijlocii si de 5 – 15 ml la animalele mici, doze care se repeta de 3 – 5 ori la
intervale de 2 – 4 zile.

Tonophosphanul: -se injecteaza s.c., i.m. sau i.v. in doze de 0.2 –


0.5 g la animalele mijlocii si de 0.05 – 0.2 g la animalele mici.

Glicerofosfatul de Na: -se administreaza per os, 0.5 – 1 g la


animalele mici;
-preparat tipizat: serul neurotonic, solutie
apoasa injectabila ce contine glicerofosfat de Na 0.1 g, cacodilat de Na 0.5 g
si stricnina sulfurica 0.001 g.

Glicerofosfatul de Ca: -amestec de saruri de Ca al acizilor alfa- si


beta-monoglicerofosforici diferit hidratate;
-aceleasi indicatii ca in cazul
glicerofosfatului de Na.
Cedecalcinul: -drajeuri de Ca glicerofosforic 0.150 g, Ca gluconic 0.1
g, erofocalciferol 0.0001 g (4.000 UI) si acid ascorbic 0.1 g;
-se foloseste la tratamentul fracturilor, osteoporozelor,
etc. (pentru completarea necesitatilor de Ca si P).

Hexafosfatul (Fitina): -amestec de sauri de Ca si Mg ale acizilor


inozitofosforici (mai ales al acidului inozitohexafosforic);
-contine 18% P (legat organic);
-se administreaza la animalele mici per os, 0.1
– 0.5 g.

Lecitina: -fosfatid component al diferitelor tesuturi animale (galbenus


de ou, ficat, tesut nervos, etc.), mai putin al celor vegetale (la leguminoase,
in speta la soia) cu 3.5% P;
-in comert exista granule indulcite si aromatizate continand
lecitina vegetala 20 g/100 g;
-se recomanda ca sursa de energie in caz de surmenaj,
convalescenta, etc. per os, 0.1 – 0.5 g la animalele mici.

Ascolecitinul: -tablete cu pulbere de lecitina vegetala 0.25 g si acid


ascorbic 0.1 g;
-sursa de energie, intervenind in metabolism prin aport
de fosfolipide si vitamina C;
-se utilizeaza in stari de surmenaj, efort fizic prelungit,
astenie, etc.
VITAMINE SI PREPARATE
FARMACEUTICE
Vitaminele sunt biocatalizatori de origine exogena, cu rol foarte
important in cadrul schimburilor nutritive.
Administrate in hipovitaminoze si avitaminoze, vitaminele corecteaza
specific tulburarile metabolice prin participarea lor la procesele
oxido-reducatoare, prin interventia lor in calitate de coenzime, prin actiunea
lor sinergica sau antagonica fata de hormoni, etc.
In afara intrebuintarilor de baza, vitaminele se folosesc si in calitate de
medicamente in diverse afectiuni care nu au legatura cu hipovitaminozele
sau avitaminozele.
Toxicitatea vitaminelor este in general scazuta (numai vitaminele
liposolubile se pot cumula prin supradozare producand unele efecte toxice;
vitaminele hidrosolubile se elimina mai usor si in consecinta un pot genra, de
cele mai multe ori, afectiuni nocive).

Vitamina A (Retinol, Vogan, Axeroftol, Davitamon, Factor de


crestere, Vitamina antiinfectioasa, Vitamina antixeroftalmica,
Vitamina de protecie a epiteliilor, Arovit, Avitol): -cea mai utilizata
forma este vitamina A acetat, solutie uleioasa cu miros si gust caracteristic,
care contine 950.000 UI/g;
-precursorul vitaminei A este carotenul (bine
reprezentat in regnul vegetal), ce este inactiv biologic, dar ajuns in mediul
intern al organismului, sub influenta carotinazei hepatice si a hormonului
tiroidian trece in vitamina A, activa, care se si depoziteaza (in ficat);
-in medicina veterinara, este indicata in:
-perioada de crestere a tineretului;
-gastr
oenterite;
-pneu
mopatii catarale;
-cocci
dioza;
-la
femelele gestante sau in lactatie;
-la
pasarile ouatoare;
-boli
infectioase;
-pentr
u marirea productivitatii animalelor;
-afecti
uni oculare;
-ecze
me;
-arsur
i;
-dege
raturi;
-hiper
tiroidism (cu tiroxina, vitamina A este antagonista).;
-se administreaza zilnic, 10 – 15 zile,
primavara, iarna, formele injectabile pe cale s.c. sau i.m., cele buvabile in
apa, infuzii, etc.;
-doze: 200.000 –400.000 UI, la animalele
mijlocii si 50.000 – 200.000 UI la animalele mici; -solutiile de vitamina A
hidrosolubila (palmitat) se prepara ex tempore si nu se tin de pe o zi pe alta;
-local, vitamina A se aplica pe piele si
mucoase;
-vitamina A, care este liposolubila se asociaza
si cu alte vitamine liposolubile pentru a se obtine un spectru de actiune mai
larg;
-untura de peste (contine 850 UI vitamina A/g
si 85 UI vitamina D/g) se administreaza in doze de 30 – 100 g la animalele
mijlocii si de 5 – 30 g la animalele mici; intra in compozitia preparatelor:
Jecolan si Jecozinc, utilizate extern in ulcere, degeraturi;
-preparatul: Vitamina A+D3+E (Turlin, Ursovit,
Trigantol) contine vitamina A 50.000 UI/ml, vitamina D3 25.000 UI/ml si
vitamina E 20 mg/ml; se administreaza usor in apa de baut. Se recomanda
preventiv mai ales la tineret si curativ la toate speciile in cazuri de stres,
pentru stimularea cresterii si a rezistentei organismului, in rahitism,
osteomalacie, pentru imbunatatirea functiilor genitale, etc. Se fac barbotaje
ad hoc; doze: 2 – 7 ml/zi la animalele mijlocii si 0.5 – 2 ml/zi la animalele
mici.

Vitamina B1 (Aneurina, Bevitine, Betabion, Betaxin, Benerva,


Tiamina, Vitamina antinevritica, Vitamina antiberberica): -este
hidrosolubila, forma obisnuita fiind aceea de clorhidrat;
-in organism prin
esterificarea cu acid pirofosforic, trece intr-o forma activa cu rol in
metabolismul glucidelor;
-in esenta vitamina
B1 faciliteaza decarboxilarea acidului piruvic;
-in carenta de B1,
acidul piruvic nefiind metabolizat, se acumuleaza in tesuturi dand tulburari
caracterizate prin oboseala, polinevrite, pareze, paralizii, etc; apar si tulburari
grave digestive; boala beri beri este tocmai aceasta carenta de vitamina B1;
-la animale,
hipovitaminoza B1 se constata uneori in cursul gestatiei, al lactatiei intense,
in cazuri de boli infectioase, in unele intoxicatii, etc;
-se gaseste in
furaje, legume, fructe (in cantitati mici) si in drojdia de bere (in cantitati mari),
taratele de orez, grauntele incoltite, in oua, etc;
-se recomanda in:
-pareze;
-
paralizii;
-
miopatii;
-
pareza prestomacelor;
-
acetonemii;
-
boli infectioase;
-doze: 0.15 – 0.3 g
la animalele mijlocii si 0.01 – 0.1 g la caini.

Vitamina B2 (Riboflavina, Lactoflavina, Betaflavin): -vitamina


hidrosolubila existenta in drojdia de bere, in germenii grauntelor, lucerna,
albus, ficat, etc;
-in
organism se activeaza prin fosforilare;
-inter
vine favorabil in metabolismul glucidelo, lipidelor si protidelor;
-intra
in compozitia fermentului galben respirator Warburg, avand rol mai ales in
respiratia celulara a tesuturilor lipsite de vascularizatie (cornee, cristalin),
apoi in hematopoeza, in functia vizuala, etc;
-care
nta de B2 se caracterizeaza prin: -leziuni ale tegumentelor;
-fotofobie;
-hemeralopie;
-cefalee;
-lipsa de efort intelectual;
-se
recomanda in terapia stomatitelor, a cheratozei foliculare seboreice, a
dermatitelor, a conjunctivitelor, etc.;
-soluti
a 5‰ se injecteaza i.m., in cure de 5 – 7 zile, in doze de 0.02 – 0.05 g la
animalele mijlocii si de 0.005 – 0.02 g la animalele mici.

Vitamina B6 (Piridoxina, Adermin, Benadon, Becilan,


Hexobion):
-vitamina hidrosolubila, utilizandu-se ca clorhidrat;
-sub forma fosforilata intervine activ in diverse procese
enzimatice, ea fiind parte componenta a unor fermenti;
-are rol in metabolismul grasimilor favorizand sinteza lor din
acizi grasi nesaturati si de asemenea, in metabolismul protidelor (al
triptofanului);
-este si factor antianemic, activator al troficitatii celulelor
cutanate si nervoase, etc;
-se intalneste in acelasi loc cu celelalte vitamine B;
-se recomanda in: -afectiuni hematologice si dermatologice;
-in polinevrite;
-in distrofii;
-stari de convalescenta, etc;
-se administreaza i.m. sau i.v., in cure de 5 – 10 zile, in doze de
0.1 – 0.25 g la animalele mijlocii si de 0.01 – 0.02 g la animalele mici.

Vitamina B12 (Cianocobalamina, Cobione, Rubivitan):


-vitamina hidrosolubila cu actiune antianemica;
-factorul
antianemic din ficat (eriteina) provine dintr-un factor extrinsec alimentar, care
este tocmai vitamina B12 si un factor intrinsec, existent in mucoasa gastrica,
numit apoeriteina;
-de
exemplu, la rumegatoarele mari nu poate fi vorba de aport extern de
vitamina B12, deoarece flora prestomacelor asigura necesarul respectiv (in
prezenta cobaltului);
-vitamina
B12 este produsa si de culturile de ciuperci: Streptomyces aureofaciens,
Streptomyces griseus, etc., reziduurile de la fabricile de antibiotice putand fi
folosite in hrana (la porci si pasari) pentru favorizarea cresterii si ingrasarii;
-preparat
biostimulator: Bevitex care contine vitamina B12;
-vitamina
B12, chiar in doze de micrograme, da rezultate bune in anemia pernicioasa a
omului (nu insa si in anemia infectioasa a calului);
-se
poate utiliza si in anemiile toxiinfectioase, apoi in tulburari nutritive
metabolice si nervoase, in hepatite (ca factor lipotrop), in ciroze, dupa
hemoragii, etc;
-se
injecteaza s.c. sau i.m., timp de 3 –10 zile, in doze de 300 – 400 mcg/zi la
animalele mijlocii si caini.

Vitamina H1 (Romavitul, Acidul paraaminobenzoic, A.P.A.B.,


Paraminol):
-este factor antisulfamida;
-are rol in mentinerea normala a starii cutisului si fanerelor
(lipsa vitaminei H1 la soarece duce la depigmentarea parului);
-se utilizeaza in unele boli ale pielii, in tulburarile trofice ale
parului, etc., in special la caine, 0.5 – 3 g/zi, timp de 10 – 15 zile.

Vitamina PP (Nicotinamida, Niacinamid, Nicobion, Bepella,


Acid nicotinic):
-d.p.d.v. chimic este amida acidului nicotinic
(piridin-3-carboxiamina);
-acidul nicotinic are practic aceleasi proprietati ca vitamina
PP, jucand rol de provitamina PP;
-prezinta actiune antipelagroasa (pellagra preventing);
-se pastreaza la Separanda;
-se gaseste in drojdia de bere, ciuperci, rosii, ficat si lapte;
-carenta PP caracterizeaza pelagra la om, aceasta boala
intalnindu-se uneori si la caine, porc si pasari; la caine se manifesta prin
„limba neagra” (black tongue), vomitari, etc; la porc prin tulburari
gastrointestinale, iar la pasari prin aparitia dermatitelor;
-se foloseste ca factor antipelagros si ca medicament in
eritrodermii, eczeme, stomatite, etc;
-se administreaza s.c., i.m., i.v. lent si per os in doza de
0.005 – 0.05 g la caini.

Acidul pantotenic (Factorul antidermatitic la pui): -este


vitamina a complexului B, fiind un compus optic activ (izomer dextrogir);
-are aspect
de ulei dens, destul de instabil, pentru care motiv se prefera sarea de Ca;
-intra in
componenta coenzimei A;
-previne
exsudatiile cutanate la puii de gaina si de sobolan, carora totodata le
favorizeaza cresterea;
-preparate:
Panthenol (Bepantene, Dexpanthenolum), comprimate de 0.1 g si fiole de 2
ml, 2.5% si Pantotenatul de Ca, fiole a 5 ml 10%.

Drojdia de bere (Faex medicinalis): -este o ciuperca ce poarta


denumirea de Saccharomyces cerevisiae din familia: Saccharomycetaceae;
-contine vitamine ale
complexului B;
-forma proaspata se
foloseste ca remediu apreciat in diverse infectii urinare, dozele fiind de 50 –
100 g/zi la femelele animalelor mijlocii si de 20 – 30 g/zi la femelele
animalelor mici, timp de 2 – 3 zile;
-forma uscata (Faex
siccata) se caracterizeaza si prin proprietati plastice, fiind recomandata si in
rahistism, furunculoza, etc, dozele fiind de circa 6 ori mai mici decat cele de
la drojdia proaspata.

Complexul B (B komplex, Polybe): -solutie apoasa injectabila ce


contine: vitamina B1 (0.01 g) + vitamina B2 (0.002 g) + vitamina B6 (0.006 g)
+ nicotinamida (0.05 g) + apa q.s.;
-roburant in stari de
surmenaj, in oftalmologie, etc., administrat i.m., in cure de 10 – 15 zile, in
doze de 1 – 2 ml la caine.

Polyvitalul (Complexul B forte): -drajeuri ce contin: vitamina B1


(0.00396 g) + vitamina B2 (0.0001 g) + vitamina B6 (0.00003 g) +
nicotinamida (0.00066 g) + pantotenat de Ca (0.00033 g) si extract de
drojdie de bere (0.066 g);
-este un roburant mai puternic
decat complexul B;
-doze: 2 – 6 drajeuri, per os la
caini si pisici, in cure de 10 – 15 zile.

Vitamina C (Vitascorbol, Redoxon, Cebion, Cantan,


Davitamon C, Celaskon, Ascorvit, Acid ascorbic, Vitamina
antiscorbutica): -hidrosolubila;
-in organism,
datorita usurintei cu care se oxideaza, acidul ascorbic se transforma in acid
dehidroascorbic (care pastreaza in mare masura proprietatile
farmacodinamice), iar acesta la randul lui, prin reducerea tot asa de usoara,
trece din nouin prima forma de acid ascorbic, astfel ca una si aceeasi
substanta are doua forme de prezentare, intr-o continua dinamica in ambele
sensuri aratate;
-actiunea sa in
organism are la baza tocmai reversibilitatea celor doua forme;
-se recomanda in
felurite intoxicatii, intervenind in sensul reglarii fenomenelor
oxido-reducatoare din organism;
-mareste
rezistenta peretilor capilari, avand in acest sens o actiune hemostatica;
-favorizeaza
cicatrizarea;
-este factor
antiflogistic;
-stimuleaza
troficitatea tesuturilor mezenchimatoase;
-activeaza
fermentii gastrointestinali (insa nu actioneaza in acelasi mod asupra
amilazei);
-este sinergica cu
hormonii corticosuprarenalieni si cu vitamina B1;
-este antagonista
cu tiroxina si chiar cu vitamina A;
-la animalele de
ferma, hipovitaminoza C este rar intalnita (se sintetizeaza in organism);
uneori se constata la viteii sugari (cu mame carentate in timpul gestatiei), la
porci si caine; de asemenea, poate sa apara in timpul sezoanelor sacare in
furaje verzi, in cursul gestatiei si lactatiei intense;
-insuficienta de
vitamina C conduce la scaderea rezistentei la eforturi si agenti nocivi, la
instalarea diatezelor hemoragipare etc., fracturile se vindeca mai greu
(sarurile de P si Ca sunt impiedicate sa se depuna in calus);
-se utilizeaza in:
-boli infectioase;
-p
neumopatii;
-e
nterite;
-i
ntoxicatii;
-s
tari hemoragipare;
-star
i convalescente;
-f
racturi, etc.;
-se adminsitreaza
per os, i.v. sau i.m., zilnic, timp de 3 – 7 zile, 0.2 – 2 g la animalele mijlocii si
0.05 – 1 g la caini.

Vitamina P (Vitamina C2, Rutin, Rutozid, Birutan, Rutabion,


Vitamina permeabilitatii capilare): -este fractiunea unui glucozid flavonic
care se gaseste alaturi de acidul ascorbic in unele droguri vegetale (lamaie,
fructe de maces si coacaz negru, nuci);
-se obtine din frunzele de hrisca (Fagopyrum
esculatum);
-are rolul de a mentine starea normala a
peretilor vasculari, astfel impiedicand mentinerea hemoragiilor (rebele la
tratamentul cu vitamina C);
-completeaza in actiunea sa pe vitamina C;
-carenta P se caracterizeaza prin hemoragii;
-rutinul poate fi utilizat in tratamentul
hemoragiilor capilare pe baza de scorbut si chiar de alta natura (de exemplu,
in caz de hemoragii digestive sau retiniene) obisnuindu-se asocierea cu
vitamina C;
-sub forma de solutie apoasa injectabila 4%;
-preparatul: Tarosin (Ascorbutin,
Rutinoscorbutin, Rutascorbdin) ce contine rutin (0.02 g) + acid ascorbic (0.05
g) se recomanda in terapeutica pentru cresterea rezistentei si scaderea
permeabilitatii capilarelor in diferite stari hemoragipare datorita fragilitatii
vasculare.

Vitamina F (Linomag, Linocyclin, Linosan): -capsule gelatinoase


cu concentrat de esteri etilici grasi esentiali nesaturati (0.27 g) si solutie de
uz intern, continand acelasi concentrat;
-se extrage din
uleiul de floarea-soarelui;
-rol in mentinerea
toficitatii pielii, in metabolismul colesterolului si al lipidelor, in mecanismele
endocrine si ale ovulatiei, in crestere, etc.;
-se recomanda in:
-eczeme;
-
arsuri;
-
plagi;
-a
cnee si seboree;
-hi
perfoliculinemie.

Vitamina D (Vitamina antirahitica): -in regnul vegetal se gaseste


vitamina D2 care se formeaza din ergosterol sub influenta razelor UV, iar in
regnul animal se formeaza vitamina D3 din dehidrocolesterol, in piele sub
influenta acelorasi raze;
-atat prima forma (vitamina D2,
calciferol), cat si cea de-a doua (vitamina D3, colecalciferol) actioneaza
practic la fel;
-se pastreaza la Separanda;
-este liposolubila si oficinala
(ergocalciferol);
-asigura resorbtia Ca din
intestin sub forma de fosfati si depunerea lui in oase si dinti;
-stimuleaza transformarea
substantelor fosforate anorganice in compusi organici, restabilind raportul
P/Ca; atunci cand acest raport este dezechilibrat, in urma lipsei vitaminei D,
se instaleaza rahitismul sau osteomalacia, Ca diminuand din oase cam 2/3;
-hipovitaminoza D este
intalnita adeseori la tineret, la femelele gestante si in lactatie, la animalele
tinute in stabulatie la intuneric (nu mai intervin razele UV);
-se utilizeaza in: -pofilaxia si
tratamentul osteopatiilor hipocalcice;
-tetanii;
-spasmofil
ii;
-la
femelele in gestatie si lactatie, etc.;
-se administreaza s.c. sau i.m.,
o data la 15 – 21 zile sau per os zilnic (mai mult preventiv sau in cazuri mai
usoare) timp de 10 – 15 zile, cu reluari dupa pauze de 10 – 20 zile;
-doze: 200.000 – 400.000 UI la
caine.

Vitamina E (Tocoferol, Tocofarm, Fertilol, Evion, Davitamon E,


Ephynal, Erevit, Vitamina antisterilica, Vitamina de reproducere):
-vitamina liposolubila, in comert gasindu-se sub forma de acetat;
-d.p.d.v.
al structurii se aseamana cu vitaminele A si K1 prin existenta lantului lateral
(fitil);
-se
intalneste frecvent alaturi de vitaminele respective (de fapt de provitaminele
acestora), in materiile vegetale verzi;
-in
cantitati sporite se gaseste in embrionii anumitor graunte, in uleiul de
bumbac (de unde de altfel s-au extras alfa, beta si gamma tocoferolii, prima
forma fiind cea mai activa), osanza de porc, lobul anterohipofizar, placenta,
galbenusul de ou, etc.;
-daca
grasimile in care se afla vitamina E rancezesc, atunci substanta se
transforma in mare masura in antivitamina E (tocoferolchinona);
-astazi
se obtine prin sinteza;
-este
necesara pentru functionarea normala a organelor genitale si contribuie
totodata la desfasurarea normala a gestatiei;
-in urma
carentei experimentale de vitamina E, apar tulburari mai ales la masculi
(azoospermie, sterilitate definitiva), dar si la femele (fetus resorbit in prima
parte a gestatiei, avorturi sau fatari de fetusi morti); in urma administrarii
vitaminei E, tulburarile se amendeaza;
-rol in
metabolismul creatininei musculare, al apei, al glucidelor si lipidelor, in
procesele oxidative (in calitate de factor antioxidant); lipsa vitaminei E
provoaca mai ales la tineret distrofii neuro-musculare si in final degenerarea
miocardului;
-stimulea
za reactivitatea imunogena orgnismului prin marirea titrului de Ac;
-este
sinergica cu Se, protejand astfel membrana si organitele celulare fata de
procesele oxidative nocive (Se fiind component al peroxidazei glutationice);
-recoma
ndata:-pentru prevenirea mortii embrionare si a avorturilor;
-
in diverse miopatii: distrofii musculare (in asocierea cu selenitul de Na),
boala muschilor albi (miodistrofie enzootica);
-
in encefalopatiile puilor;
-
pentru stimularea ouatului, etc.;
-se
administreaza per os, i.m. sau s.c. in doza de 15 – 60 mg la animalele mici,
cu repetare la 3 – 10 zile, de 3 – 4 ori.

Vitamina K (Vitamina antihemoragica): -vitamina liposolubila;


-in natura se gaseste in
furaje, spanac, varza, tomate (mai ales verzi), urzici, frunzele de conifere si
de castan, ficatul de porc si in cantitati foarte mici in oua si lapte;
-in regnul vegetal, se
evidentiaza vitamina K1 (Fitomenediona), lichid galben ce se
comercializeaza sub forma de solutie 1%; din faina de peste putrezit s-a
izolat vitamina K2;
-produsele sintetice sunt
denumite obisnuit vitamina K3 (menadiona), unele dintre ele fiind liposolubile,
altele hidrosolubile; se comercializeaza ca solutii buvabile sau injectabile
10%;
-in general, este
sintetizata de catre flora digestiva de la mamifere (la aceste animale, practic
nu se intalnesc hipo- sau avitaminoze K); la pasari a fost descrisa carenta K
ce se manifesta clinic prin diateze hemoragipare;
-vitamina K3 liposolubila
se absoarbe numai in prezenta bilei, iar forma hidrosolubila se absoarbe si
fara interventia acesteia;
-solutiile uleioase cu
vitamina K se pot injecta, dar produc obisnuit iritatii locale mai mult sau mai
putin intense;
-se utilizeaza in diatezele
hemoragice si in cazurile de hemoragii prin hipoprotrombinemie;
-se pare ca are rol si in
cresterea rezistentei capilarelor;
-vitamina K1 produce
efect hemostatic mai rapid decat vitamina K3, insa ultima actioneaza un timp
mai indelungat;
-vitamina K1 se foloseste
sub forma de solutie de 1%, dozele fiind de 10 – 30 mg la animalele mijlocii
si mici, timp de 3 – 5 zile, injectii s.c. sau i.v.
SUBSTANTE
PARASIMPATICOMIMETICE
Aceste medicamente actioneaza asupra elementelor biochimice
colinreactive. Sistemele colinreactive, dupa sensibilitatea lor la anumiti
factori, se impart in sisteme M-colinreactive (sensibile la
muscarina si blocate de atropina) si sisteme N-colinreactive (sensibile la
doze foarte mici de nicotina si blocate de doze mari de nicotina sau de
curara).
Sistemele M-colinreactive se gasesc in cord, intestin, etc (organe
inervate de fibre postganglionare colinergice), iar sistemele N-colinreactive in
celulele ganglionare vegetative, in unele celule ale suprarenalei (in
medulara), in muschii striati scheletici, de asemenea, in sinusul carotidian si
in lobul posthipofizar; insa in cazul sistemelor N-colinreactive exista unele
deosebiri: cele din musculatura striata sunt blocate de curara, cele din
ganglionii vegetativi nu prea reactioneaza la aceasta substanta, iar cele din
sinusul carotidian si din lobul posthipofizar sunt blocate de substante din
categoria tetraetilamoniului (acesta din urma neinfluentand sistemele
N-colinreactive din muschii scheletici).
Efectul farmacodinamic este identic cu cel produs de excitarea electrica
a nervilor parasimpatici: vag, oculomotor comun si pelvic.
Se produc: -bradicardie;
-hipotensiune (in mare masura si datorita stimularii
vasodilatatorilor);
-hiperperistaltism intestinal si gastric;
-marirea contractiilor musculaturii netede;
-mioza;
-hipotensiune oculara (contractarea pupilei conduce la
deschiderea spatiilor Fontana si a canalului Schlemm);
-hipersecretii bronsice, gastrointestinale si chiar sudorale.
In caz de intoxicatii cu parasimpaticomimetice se poate instala colapsul
circulator.
In principal, parasimpaticomimeticele se folosesc ca purgative,
ruminatorii si vomitive.

Pilocarpina: -este un alcaloid lichid care se extrage din frunzele


speciilor Pilocarpus jaborandi, P. microphyllus, etc., arbusti sau arbori din
familia Rutaceae;
-obisnuit se folosesc sarurile clorhidrica si nitrica,
acestea pastrandu-se la Venena;
-solutiile apoase care se intrebuinteaza in practica pe
cale s.c. sunt destul de nestabile si au o reactie slab acida;
-produce efecte caracteristice parasimpaticomimetice,
dar cu predominanta hipersecretorie (mai ales la nivelul glandelor salivare si
bronhice, mai putin al celor gastrointestinale si pancreatice);
-secretiile salivare si gastrointestinale, desi in cantitate
mare, totusi sunt diluate, avand putine saruri si enzime;
-cantitatea de secretii este atat de mare, incat un cal,
dupa o doza mare de pilocarpina, poate sa scada in greutate chiar cu 20–30
kg. De aceea sangele se concentreaza apreciabil, lipsa de lichid fiind
completata prin atragerea apei din tesuturi (mai ales in cazul existentei
transsudatelor, exsudatelor si a fenomenelor inflamatorii acute);
-se recomanda si pentru combaterea edemelor,
hidropiziilor, furburei acute, etc., nu numai ca purgativ, ruminator si vomitiv;
-dupa injectia s.c., la cateva minute apare efectul
caracteristic ce va dura circa 1–3 ore;
-la rumegatoarele mici, mari si la pisici, exagerarea
secretiilor bronhice poate determina bronhopneumonie ab ingestis; in
consecinta pilocarpina la aceste specii se va folosi cu deosebita grija si in
doze mici;
-asupra cordului, lucreaza mai putin nefavorabil decat
arecolina si ezerina, la fel si in privinta vasodilatatiei periferice;
-la nivelul ochiului produce mioza, dar de o intensitate
mai mica decat cea indusa de ezerina;
-dozele mari de pilocarpina determina excitatia SNC si
pot provoca avort si agravarea unor afectiuni cardio-pulmonare;
-in comert se gasesc fiole de 1 ml 1‰ (uz uman) si de 5
ml 1% (uz veterinar);
-pentru combaterea sinechiilor oculare, medicamentul
se foloseste ca miotic in alternanta cu atropina ca midriatic, sub forma de
instilatii cu solutii 1–2%; aceleasi solutii sunt recomandate si in tratamentul
glaucomului.

SUBSTANTE
PARASIMPATICOLITICE
Substantele parasimpaticolitice sunt antagonistele
parasimpaticomimeticelor, producand: -tahicadrie;
-hipertensiune sangvina;
-hiposecretii;
-hipoperistaltism;
-midriaza pasiva (paralizeaza muschiul circulator irian);
-hipertensiune oculara, etc.
Atropina: -alcaloid care are ca baza structurala un nucleu tropanic;
-se gaseste in diferite plante din familia Solanaceae sub
forma de hiosciamina levogira (atropina fiind racemica), mai ales in Atropa
belladonna (matraguna), Hyoscyamus niger (maselarita), Datura stramonium
(laur), etc.;
-se extrage in principal din frunzele de matraguna care
contin minimum 0.3% alcaloizi totali exprimati in hiosciamina;
-in practica se foloseste atropina sulfurica, care se
pastreaza la Venena;
-atropina mai actioneazasi ca excitant al SNC;
-efectul parasimpaticolitic se datoreaza impiedicarii actiunii
acetilcolinei asupra sistemelor biochimice colinreactive din diverse structuri
anatomice;
-se absoarbe usor de pe mucoase si chiar de pe piele, de
asemenea din tesutul conjunctiv subcutanat;
-in sange si in tesuturi se descompune de catre o esteraza,
iar eliminarea este rapida, mai ales prin urina;
-efectul dureaza circa 6–8 ore;
-asupra SNC produce excitatie, dar la doze toxice se
instaleaza paralizia, moartea fiind provocata prin asfixie;
-actiunea tipic parasimpaticolitica se exercita in special
asupra organelor inervate de nervul vag;
-dozele mici diminua si chiar opresc secretiile exocrine
salivare si nazale, la fel si pe cele gastrointestinale, bronhice si sudorale;
-musculatura neteda se relaxeaza (mai ales daca anterior a
fost contractata), fenomen care se constata la nivelul tractusului digestiv, la
cel aerofor, la splina si la iris (efectul nu se produce totdeauna la nivelul
vezicii urinare, cailor biliare si uterului);
-deoarece atropina reduce sau chiar elimina functia vagului,
se instaleaza tahicardia;
-se pare ca substanta ar avea efect direct asupra cordului;
-vasele de sange nu prea sunt influentate de medicament;
-presiunea sangelui poate sa creasca datorita tahicardiei si
stimularii centrului vasomotor;
-este stimulat si centrul respirator (respiratia se
imbunatateste pentru ½-1 ora);
-in cazul ochiului, substanta induce midriaza pasiva si
hipertensiune oculara (chiar si atunci cand medicamentul se injecteaza s.c.,
nu numai cand se instileaza), efectul durand 2–3 zile la cal (7–10 zile la om);
se produc si tulburari de acomodare; ezerina numai uneori reduce midriaza
atropinica, celelalte parasimpaticomimetice nefiind practic eficace
(paralizantul parasimpaticolitic este mai puternic decat excitantul
parasimpaticomimetic);
-intoxicatiile cu atropina se caracterizeaza prin surescitare,
chiar furie, prin uscaciunea gurii si nasului (semn principal de depistare a
fraudelor la vanzarea cailor), prin midriaza, tahicardie si, in general, prin
diminuarea motricitatii gastrointestinale;
-in terapie, se utilizeaza sub forma de solutii 1‰ sau 1%
sau sub forma de preparate galenice (tincturi, extracte), care pot contine si
hiosciamina;
-se recomanda pentru calitatile antispasmodice (astfel
durerea disparand), apoi pentru diagnosticul diferntial in cardiopatii
(bradicardia se reducela atropina numai in cazul unor tulburari de ordin
functional), pentru diminuarea secretiilor, ca antidot in intoxicatiile cu
parasimpaticomimetice sau organofosforice, etc;
-dozele sunt de 0.001–0.005 g la animalele mici, injectii s.c.;
-in colici la cal, se folosesc 5 mg atropina cu 400 500 mg
procaina pe cale i.v.;
-in oftalmologie, se fac instilatii cu solutie 1% in vederea
examenului fundului de ochi sau alternativ cu ezerina pentru ruperea
sinechiilor in caz de iridociclocoroidite.

S-ar putea să vă placă și