Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
MEDICAMENTELOR ÎN
ORGANISM
Absorbția
Definiție: este prima etapă farmacocinetică în care substanțele
medicamentoase administrate în diverse forme farmaceutice, pe
căi naturale sau artificiale, trec de la locul de administrare în
sânge, străbătând una sau 2 membrane biologice
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Căi de administrare
I. Căi naturale:
A. Pielea: calea cutanată
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Căi de administrare
2. Extravasculare:
► intratisulare: intramusculară
subcutanată
intradermică
► intraseroase: intrapleural
intrapericardic
intraperitoneal
intraarticular
Obs: după administrarea pe căile naturale, substanțele trebuie
să străbată 2 membrane (epiteliul mucoasei și endoteliul capilar),
pentru a ajunge la locul de acțiune
după administrarea injectabilă, substanțele trebuie să
străbată o singură membrană (endoteliul capilar), pentru a ajunge
în biofază
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA ORALĂ
Particularitățile căii orale
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Dezavantajele căii orale
nu poate fi folosită drept cale de urgență (se traversează 2
membrane până la trecerea în sânge)
nu poate fi folosită la pacienți inconștienți sau cu sindrom
vomitiv
biodisponibilitatea este mai mică decât pe căile parenterale și
variabilă (coeficient de absorbție, efect de prim pasaj)
anumite substanțe medicamentoase nu sunt absorbabile pe
cale intestinală (gentamicina, kanamicina)
anumite substanțe medicamentoase sunt degradate de acidul
gastric (penicilina G), de enzimele proteolitice intestinale (insulina,
heparina) sau în procent masiv de ficat, înainte de a ajunge la
locul de acțiune (hormonii steroizi)
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA SUBLINGUALĂ
1. Caracteristici:
► locul absorbției este mucoasa sublinguală
► din punct de vedere anatomo-fiziologic este un epiteliu
pluristratificat, cu suprafață mică, dar bine vascularizată
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
fără pori sau sisteme de transport activ o pot traversa doar
substanțe lipofile nedisociate prin difuziune simplă
► factorul specific care se opune absorbției sublinguale este
secreția salivară care antrenează substanța în tubul digestiv
► se folosește pentru acțiune sistemică generală
4. Avantaje:
este o cale utilizabilă în situații de urgență (nitroglicerina
în criza de angină pectorală)
substanțele absorbite pe această cale evită primul pasaj
hepatic, deoarece venele de la acest nivel drenează în vena cavă
superioară
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RECTALĂ
1. Caracteristici:
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RECTALĂ
2. Condiții pentru optimizarea absorbției:
► substanța activă și excipienții să nu fie iritanți
► supozitoarele să cedeze substanța activă cât mai rapid
4. Avantaje:
cale de urgență în crizele de astm bronșic
cale de administrare în tratamentul de întreținere pt astm
și BPOC
dozele necesare pe calea pulmonară sunt mult mai mici
decât cele pt calea orală
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA OCULARĂ
1. Caracteristici:
► locul de absorbție este mucoasa conjunctivală și corneană
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
cu pori poate fi traversată de substanțe lipofile și hidrofile
► factorul specific care se opune absorbției oculare este secreția
lacrimală care antrenează substanța în afara sacului
conjunctival
2. Utilitate: numai pentru afecțiuni locale
3. Substanțe active: antiglaucomatoase, antibiotice,
antiinflamatoare, decongestionante
4. Forme farmaceutice: soluții (colire) și unguente oftalmice
5. Condiții obligatorii pt soluțiile oftalmice:
să fie sterile
să fie izotone cu secreția lacrimală
să aibă pH = 7,4 – 8
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA CUTANATĂ
1. Caracteristici:
► absorbția se realizează mai ușor la nivelul foliculilor piloși și al
glandelor sebacee și mai greu la nivelul epidermei
► din punct de vedere al permeabilității sunt membrane lipidice
fără pori sau sisteme de transport activ pot fi traversate
doar de substanțe lipofile nedisociate prin difuziune simplă
► factorii specifici care favorizează absorbția sunt: masajul local,
pansamentul ocluziv și pielea lezată
2. Utilitate: pt acțiune locală (antimicotice, antibiotice,
antipruriginoase, cheratolitice)
pt acțiune generală sub formă de sisteme
terapeutice transdermice (analgezice tip fentanil, antidemență
tip rivastigmină, antianginoase tip nitroglicerină)
3. Forme farmaceutice: soluții apoase sau uleioase, emulsii,
suspensii, geluri, creme, unguente, etc
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA INTRAVENOASĂ
1. Caracteristici:
5. Dezavantaje:
► creșterea tensiunii arteriale la administrare de volume mari
► reacții febrile și/sau septicemie la administrarea de soluții
sterilizate incorect sau insuficient
► cale de administrare dureroasă ce necesită personal calificat
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CĂILE EXTRAVASCULARE
Calea intramusculară Calea subcutanată