Sunteți pe pagina 1din 21

ABSORBȚIA

MEDICAMENTELOR ÎN
ORGANISM
Absorbția
Definiție:  este prima etapă farmacocinetică în care substanțele
medicamentoase administrate în diverse forme farmaceutice, pe
căi naturale sau artificiale, trec de la locul de administrare în
sânge, străbătând una sau 2 membrane biologice

Alegerea căii de administrare


► depinde de:  starea bolnavului (conștient, comă, vărsături)
 locul acțiunii urmărite
 viteza instalării efectului
 biodisponibilitatea pe diverse căi

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Căi de administrare
I. Căi naturale:
A. Pielea:  calea cutanată

B. Mucoasele:  calea orală (cps, cpr, drj, sol)


 calea sublinguală (cpr. slg.)
 calea respiratorie (aerosol)
 calea oculară (colire)
 calea intrarectală (supozitoare, clisme)
 calea intravaginală (ovule)
 calea intrauretrală (bujiuri)
II. Căi artificiale:
1. Intravasculare:  intraarterială
 intravenoasă
 intracardiacă

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Căi de administrare
2. Extravasculare:
► intratisulare:  intramusculară
 subcutanată
 intradermică
► intraseroase:  intrapleural
 intrapericardic
 intraperitoneal
 intraarticular
Obs:  după administrarea pe căile naturale, substanțele trebuie
să străbată 2 membrane (epiteliul mucoasei și endoteliul capilar),
pentru a ajunge la locul de acțiune
 după administrarea injectabilă, substanțele trebuie să
străbată o singură membrană (endoteliul capilar), pentru a ajunge
în biofază
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA ORALĂ
Particularitățile căii orale

1. Mucoasa gastrică:  are un epiteliu unistratificat cilindric cu


numeroase glande secretoare și o suprafață totală de circa
1m2, bogat vascularizată
 nu este adaptată pt absorbție ci pentru
secreție de HCl (asigurând intragastric un pH= 1-3) și de
mucus protector
 este o membrană lipidică fără pori și
fără sisteme de transport activ, permeabilă doar pt substanțe
lipofile nedisociate
 substanțele cu caracter acid
(peniciline, sulfamide) se absorb bine prin mucoasa gastrică
deoarece la pH-ul intragastric se găsesc în formă nedisociată
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
2. Mucoasa intestinului subțire:
 are epiteliul unistratificat cilindric cu o suprafață totală de
aproximativ 100m2, bogat vascularizată
 reprezintă locul principal de absorbție pt calea orală
 este o membrană lipidică cu pori obișnuiți și sisteme de
transport activ, permeabilă pt substanțe lipo-, hidrofile și cu
structuri speciale
 pH= 4,8-8,2
 sucul intestinal conține bicarbonat de sodiu, enzime
proteo- lipo- și amilolitice precum și secrețiile biliare și pancreatice

3. Mucoasa intestinului gros:


 are epiteliul unistratificat cilindric cu o suprafață totală
mică de aproximativ 200cm2
 este o membrană lipidică cu pori, permeabilă pt
substanțe lipo- și hidrofile, mai puțin adaptată pt absorbție decât
mucoasa intestinului subțire
 pH= 5,5-7,5
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Factori fiziologici care influențează
absorbția pe cale orală
► pH-urile extreme, mult diferite de cel relativ neutru de la nivel
sanguin defavorizează în general absorbția prin favorizarea
gradului de disociere al substanței active
► motilitatea intestinală influențează timpul de contact cu
mucoasele absorbante (este intensă în diaree)
► prezența/ absența alimentelor influențează timpul de golire al
stomacului
► bacteriile și sucul intestinal pot degrada numeroase structuri
medicamentoase
► sistemul vascular al stomacului și intestinului drenează în
sistemul port care duce sângele încărcat cu nutrienți la ficat
► starea de graviditate și vârstele extreme sunt caracterizate prin
pH gastric mai puțin acid și motilitate intestinală mai redusă
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Avantajele căii orale
 reprezintă calea naturală de aport, simplă,
comodă, pentru autoadministrare  complianță maximă

 se pretează mai ales pentru administrări repetate


și tratamente cronice

 poate fi locul activării unor substanțe


medicamentoase (ex: uleiul de ricin inactiv se transformă sub
acțiunea lipazei pancreatice în acid ricinoleic cu efect purgativ)

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
Dezavantajele căii orale
 nu poate fi folosită drept cale de urgență (se traversează 2
membrane până la trecerea în sânge)
 nu poate fi folosită la pacienți inconștienți sau cu sindrom
vomitiv
 biodisponibilitatea este mai mică decât pe căile parenterale și
variabilă (coeficient de absorbție, efect de prim pasaj)
 anumite substanțe medicamentoase nu sunt absorbabile pe
cale intestinală (gentamicina, kanamicina)
 anumite substanțe medicamentoase sunt degradate de acidul
gastric (penicilina G), de enzimele proteolitice intestinale (insulina,
heparina) sau în procent masiv de ficat, înainte de a ajunge la
locul de acțiune (hormonii steroizi)

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA SUBLINGUALĂ
1. Caracteristici:
► locul absorbției este mucoasa sublinguală
► din punct de vedere anatomo-fiziologic este un epiteliu
pluristratificat, cu suprafață mică, dar bine vascularizată
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
fără pori sau sisteme de transport activ  o pot traversa doar
substanțe lipofile nedisociate prin difuziune simplă
► factorul specific care se opune absorbției sublinguale este
secreția salivară care antrenează substanța în tubul digestiv
► se folosește pentru acțiune sistemică generală

2. Măsuri pentru limitarea efectelor salivei:


► comprimate de dimensiuni mici cu dezagregare rapidă
► substanțe active potente la doze mici
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA SUBLINGUALĂ
3. Forme farmaceutice specifice:
 comprimate sublinguale (mici)
 spray sublingual (nitroglicerina)
 granule homeopate

4. Avantaje:
 este o cale utilizabilă în situații de urgență (nitroglicerina
în criza de angină pectorală)
 substanțele absorbite pe această cale evită primul pasaj
hepatic, deoarece venele de la acest nivel drenează în vena cavă
superioară

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RECTALĂ
1. Caracteristici:

► locul absorbției este mucoasa rectală


► din punct de vedere anatomo-fiziologic, mucoasa este groasă,
neadaptată pentru absorbție
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
cu pori  poate fi traversată de substanțe lipofile și hidrofile
► factorul specific care se opune absorbției rectale este reflexul
fiziologic de respingere care scurtează timpul de contact cu
mucoasa
► se folosește pentru acțiune generală (analgezice, antipiretice,
antiinflamatoare) sau pentru acțiune locală (laxativă,
antihemoroidală)

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RECTALĂ
2. Condiții pentru optimizarea absorbției:
► substanța activă și excipienții să nu fie iritanți
► supozitoarele să cedeze substanța activă cât mai rapid

3. Forme farmaceutice specifice:  supozitoare, unguente


rectale, microclisme

4. Avantaje:  substanțele pot ocoli primul pasaj hepatic dacă


cedarea din supozitor se face în rectul inferior sau mijlociu
deoarece venele hemoroidale inferioare și mijlocii drenează direct
în vena cavă inferioară

5. Dezavantaje:  absorbția incompletă și inegală


 timp de contact redus de reflexul de respingere
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RESPIRATORIE – NAZALĂ
1. Caracteristici:
► locul absorbției este mucoasa rino-faringiană
► din punct de vedere anatomo-fiziologic este un epiteliu
pluristratificat, cu suprafață mică, dar bine vascularizată
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
cu pori  poate fi traversată de substanțe lipofile și hidrofile
► factorul specific care se opune absorbției nazale este secreția
nazală
2. Utilitate:  local în rinite (decongestive nazale
simpatomimetice tip efedrină, nafazolină), inflamații
(corticosteroizi), infecții (antibiotic)
 sistemic (foarte rar)
3. Forme farmaceutice specifice:  picături/ spray-uri apoase
sau uleioase; pulberi administrate prin prizare
4. Obs:  la copii mucoasa nazală este mai sensibilă și mai
permeabilă
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RESPIRATORIE –
1. Caracteristici:
PULMONARĂ
► locul absorbției este mucoasa bronșiolară și epiteliul alveolar
► din punct de vedere anatomo-fiziologic:
 mucoasa bronșiolară este un epiteliu unistratificat, mai
gros, neadaptat pt absorbție ci pentrut secreția de mucus
 epiteliul alveolar este unistratificat, cu suprafață mare
(100-200m2), foarte bine vascularizat, adaptat pentru
schimburile de gaze
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
cu pori mari  poate fi traversată de substanțe lipofile și
hidrofile cu mase moleculare mari
► factorul specific care limitează absorbția pulmonară este
reprezentat de faptul că un procent mare din substanța
administrată inhalator este antrenată prin înghițire în tubul
digestiv
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA RESPIRATORIE –
PULMONARĂ
2. Utilitatea:  pentru acțiune sistemică (anestezice generale)
 pentru acțiune locală (bronhodilatatoare,
corticosteroizi, expectorante, antibiotice)

3. Forme farmaceutice specifice:


 gaze și lichide volatile pentru anestezii
 soluții sau pulberi administrate sub formă de aerosoli

4. Avantaje:
 cale de urgență în crizele de astm bronșic
 cale de administrare în tratamentul de întreținere pt astm
și BPOC
 dozele necesare pe calea pulmonară sunt mult mai mici
decât cele pt calea orală
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA OCULARĂ
1. Caracteristici:
► locul de absorbție este mucoasa conjunctivală și corneană
► din punct de vedere al permeabilității este o membrană lipidică
cu pori  poate fi traversată de substanțe lipofile și hidrofile
► factorul specific care se opune absorbției oculare este secreția
lacrimală care antrenează substanța în afara sacului
conjunctival
2. Utilitate:  numai pentru afecțiuni locale
3. Substanțe active:  antiglaucomatoase, antibiotice,
antiinflamatoare, decongestionante
4. Forme farmaceutice:  soluții (colire) și unguente oftalmice
5. Condiții obligatorii pt soluțiile oftalmice:
 să fie sterile
 să fie izotone cu secreția lacrimală
 să aibă pH = 7,4 – 8
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA CUTANATĂ
1. Caracteristici:
► absorbția se realizează mai ușor la nivelul foliculilor piloși și al
glandelor sebacee și mai greu la nivelul epidermei
► din punct de vedere al permeabilității sunt membrane lipidice
fără pori sau sisteme de transport activ  pot fi traversate
doar de substanțe lipofile nedisociate prin difuziune simplă
► factorii specifici care favorizează absorbția sunt: masajul local,
pansamentul ocluziv și pielea lezată
2. Utilitate:  pt acțiune locală (antimicotice, antibiotice,
antipruriginoase, cheratolitice)
 pt acțiune generală sub formă de sisteme
terapeutice transdermice (analgezice tip fentanil, antidemență
tip rivastigmină, antianginoase tip nitroglicerină)
3. Forme farmaceutice:  soluții apoase sau uleioase, emulsii,
suspensii, geluri, creme, unguente, etc
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA INTRAVENOASĂ
1. Caracteristici:

► timpul de absorbție este zero


► timpul de transport în tot patul vascular este de 25 – 45 sec
► administrarea rapidă în bolus determină apariția concentrației
plasmatice maxime practic instantaneu, urmată rapid de
instalarea efectului
► pot fi administrate astfel doar substanțe hidrosolubile
► permite administrarea de substanțe iritante tisular, respectiv
soluții cu pH diferit de 7 și neizotone cu sângele deoarece
acesta are sisteme tampon proprii și le diluează rapid

2. Utilitate:  pentru acțiune generală


3. Forme farmaceutice specifice:  soluții apoase, emulsii tip ulei
în apă
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CALEA INTRAVENOASĂ
4. Avantaje:
► este principala cale de urgență
► biodisponibilitatea este foarte ridicată, evitându-se
primul pasaj intestinal și hepatic
► permite administrarea de volume mari prin perfuzie
(substituenții de volum plasmatic)
► permite o administrare continuă și controlată

5. Dezavantaje:
► creșterea tensiunii arteriale la administrare de volume mari
► reacții febrile și/sau septicemie la administrarea de soluții
sterilizate incorect sau insuficient
► cale de administrare dureroasă ce necesită personal calificat

Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009
CĂILE EXTRAVASCULARE
Calea intramusculară Calea subcutanată

 Este bogat vascularizată  Este mai puțin


 Prezintă inervație vascularizată
senzitivă redusă  Prezintă inervație
 Este mai puțin dureroasă senzitivă ridicată
 Absorbția este rapidă  Este dureroasă
 Absorbția este mai lentă

Utilitatea căilor:  acțiune generală


Forme farmaceutice:  soluții, suspensii apoase, forme
farmaceutice de tip retard
Cristea AN, Chiriță C, Cuciureanu M, Jaba I, Ștefănescu E, Velescu BȘ, Zbârcea CE: Farmacologie generală. Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti, Ediţia a II-a, 2009