Tema: Aminoglicozidele. Macrolidele. Tetraciclinele. Levomicetinele.

Clasificarea aminoglicozidelor
I generaţie – streptomicina; monomicina; canamicina.
II generaţie – gentamicina.
III generaţie – tobramicina; amicacina.
Aminoglicozidele se caracterizează prin următoarele particularităţi:
1. posedă efect bactericid (suprimă sinteza proteică în celula microbiană);
2. spectrul de acţiune include preponderent flora gram „-”;
3. sunt nefrotoxice şi ototoxice (acţine toxică asupra aparatului auditiv şi vestibular);
4. posedă acţiune miorelaxantă (scade tonusul muscular şi funcţia motorie, diminuarea
respiraţiei);
5. practic nu se absorb din tubul digestiv, nu pătrund prin bariera hematoencefalică;
6. nu se supun biotransformării în ficat şi se elimină prin rinichi în formă acţivă, creînd
concentraţii bactericide în urină.
Aminoglicozidele de I generaţie în prezent se utilizează foarte limitat din cauza toxicităţii
înalte. Streptomicina se administrează în tratamentul tuberculozei, de asemenea pentru
profilaxia şi tratamentul infecţiilor deosebit de periculoase (tularemia, pesta).
Canamicina se utilizează atît local cît şi sistemic. Sub formă de comprimate se
administraeză în infecţii a T.G.I. (dizenteria, enterocolite), cît şi pentru sanarea intestinului
în cadrul pregătirei preoperatorii în intervenţii pe tubul digestiv. Parenteral se administrează
în tratamentul tuberculozei.
Aminoglicozidele de generaţia II şi III – avantajul lor constă în faptul că ele sunt active
faţă de ştamurile de bacterii rezistente la preparatele de I generaţie (bacilul piocianic,
enterobacterii, clebsiele). De regulă se administrează în infecţii acute şi cronice a căilor
respiratorii, urinare şi biliare; sepsis; endocardite, infecţii postoperatorii provocate de bacterii
gram „-” rezistente la preparatele de I generaţie. Se administrează numai parenteral (i/v, i/m)
la fiecare 8-12 ore. Gentamicina se mai administrează local în tratamentul plăgilor infectate,
combustiilor (sub formă de ungvent, cremă), de asemenea în maladiile inflamatorii oftalmice
sub formă de picături. La utilizarea parenterală a aminoglicozidelor este necesar controlul
sistematic asupra funcţiilor renale, auditive şi vestibulare.
Contraindicaţii:
 maladii renale;
 dereglările funcţiilor auditive şi vestibulare;
 sarcină;
 miastenie;
Amicacina spre deosebire de celelalte aminoglicozide este mai puţin ototoxică şi
nefrotoxică.

Macrolidele şi azalidele
I generaţie: eritromicina şi oleandomicina;
II generaţie: roxitromicina (rulid); azitromicina (sumamed); claritromicina (clacid);
spiramicina; macropen.
Macrolidele sunt puţin toxice şi se utilizează pe larg în infecţiile de gravitate medie, inclusiv
şi la copii. Posedă următoarele particularităţi:
1. acţiune bacteriostatică;
2. au un spectru îngust de acţiune (predominant flora gram „+”);
Spectrul de acţiune a macrolidelor de I generaţie include: cocii gram „+” şi „-”,
corinebacteriile difterice, spirochetele, micobacteriile Tbc, richetsiile, hlamidiile şi
micoplazmele. Se administrază intern sub formă de comprimate sau capsule de 4 ori/zi sau
i/v lent de 2-3 ori/zi, sau local sub formă de ungvent 1%. Utilizarea lor este limitată din
cauza dezvoltării rapide a rezistenţei microorganismelor la ele. Deaceea se socoate ca
antibiotic de rezervă şi se utilizează numai atunci, cînd penicilinele şi alte antibiotice sunt
neefective.

Reacţii adverse (foarte rar):

- manifestări dispeptice;
- reacţii alergice;

Macrolidele de generaţia II sunt mai active faţă de prima generaţie şi spectrul de acţiune
include şi bacilii gram „-” (enterococii, bacilul coli, şighele, salmonele,bacteroizi).
Azitromicina este înalt efectivă faţă de agenţii patogeni, care se transmit pe cale sexuală
(gonococi, hlamidii, micoplazme, trihomonade, spirochete).
Preparatele de generaţia II spre deosebire de I generaţie se absorb mai complect şi mai rapid
din tubul digestiv şi au o durata de acţiune mai îndelungată, deaceea se administrează de 1-2
ori/zi.
Indicaţii:
- tonzilite, bronşite;
- pneumonii atipice provocate de micoplazme;
- sinusite, otite;
- difterie;
- infecţiile căilor biliare şi urinare;
- gonoree, sifilis;
- trihomoniază şi hlamidioză urogenitală;
- în tratamentul complex a B.U.S.D. (claritromicina).
Azalidele
Lincomicina şi clindamicina (dalacina) – au un spectru de acţiune mai îngust decît
macrolidele, include anaerobii gram „+”şi „-” (bacteroizii şi fuzobacteriile, agenţii patogeni
ai gangrenei gazoase, tetanosului).
Se absorb rapid din tubul digestiv şi crează concentraţii înalte în pulmoni, lichid pleural,
peritonial,sinovial, substanţa spongioasă a oaselor, bilă.
Indicaţii:
 infecţii anaerobe severe (sepsis);
 osteomielite acute şi cronice, leziuni, infecţii a articulaţiilor;

Tetraciclinele.

Tetraciclinele sunt antibiotice cu spectru larg de acţiune.În prezent se utilizează mai

frecvent tetraciclinele semisintetice: metaciclina (rondomicina) şi doxiciclina (vibramicina).
Posedă următoarele particularităţi:
1. efect bacteriostatic în faza de creştere activă a microbilor;
2. au capacitatea de a lega ionii de Fe; Ca şi Zn în complexe greu disociabile;
3. sunt lipofile, se absorb foarte bine din tubul digestiv (80%) şi cumulează în ţesuturi,
menţinînd timp îndelungat concentraţii terapeutice în organism.
4. se supun biotransformării în ficat, se elimină cu urina şi bila;
Spectrul de acţiuni include: bacterii gram „+” şi gram „-” cu excepţia enterobacteriilor;
vibrionul holeric, treponema palidă, richetsii, hlamidii, micoplazme, unele protozoare ca:
amebele, plazmodiul malariei.

Indicaţii:
- infecţii produse de richetsii (tifos exantimatic), micoplasme (pneumonii atipice); hlamidii
(hlamidioza urogenitală);
- pentru tratamentul gangrenei gazoase, dizenteriei;
- în combinaţie cu aminoglicozidele în tratamentul pestei, brucelozei, tularemiei,
antraxului, holerei;
- în pneumonii, bronşite, infecţii ORL;
- infecţii urinare şi biliare, osteomielite;
- în sifilis şi gonoree (în caz de alergie la benzilpenicilină);

Tetraciclinele de regulă se administrează intern (capsule, comprimate) de preferinţă în

timpul mesei sau după masă.Tetraciclina se administrază cîte un comprimat (0,25) de patru
ori pe zi. Doxiciclina cîte un comprimat (0,1) o dată/zi. Absorbţia tetraciclinei în tubul
digestiv scade esenţial în cazul administrării concomitente cu produse lactate, antacide,
preparatele Fe. În infecţiile severe tetraciclina se administrează i/m sau i/v perfuzie.

Efectele adverse:
- manifestări dispeptice (greaţă, vomă, dureri abdominale, meteorizm, diaree) – la
administrarea internă;
- febră - la administrarea i/v;
- acţiune hepatotoxică, influienţează negativ asupra sistemului imun;
- tetraciclina formează compuşi complexi (helaţi) cu P şi Ca din oase şi dinţi la copii –
duce la reţinerea creşterii oaselor, dereglarea dezvoltării smalţului dentar (apare caria),
dinţii se colorează în culoare galbenă. Din aceste considerente tetraciclina nu se
administrează copiilor pînă la vîrsta de 12 ani şi femeilor însărcinate;
- superinfecţia (candidomicoza) – deaceea se asociază cu antibioticele antimicotice ca
nistatina.

Levomicetinele.
Reprezentantul de bază este levomicetina (cloramfenicol). Posedă efect bacteriostatic.
Spectrul de acţiune este larg, însă din cauza toxicităţii înalte, se consideră ca antibiotic de
rezervă. Este activ faţă de: streptococi, stafilococi, meningococi, pneumococi, brucele,
richetsii, vibrionul holerei, enterobacterii, salmonele.
Se administrează intern în comprimate sau capsule cîte 1-2 comprimate de patru ori/zi.
Uneori se administrează parenteral (s/c, i/m, i/v) de 3 ori/zi sub formă de sol. 20% de
levomicetină succinat.

Indicaţii:
- tifos abdominal;
- meningite şi pneumonii provocate de bacilul hemofil;
- sepsis provocat de anaerobi;
- tifos exantematic, rezistent la tetracicline;
- salmoneloze (toxicoinfecţii alimentare), bruceloze;
- local în infecţii oculare, plăgi purulente, furunculoză sub formă de picături oftalmice
0,25%, liniment 10%, 5%, 1%. De asemenea intră în componenţa preparatelor combinate
ca ungv. „iruxol”, „levosin”, „levomecoli”.

Efecte adverse:
- suprimarea hematopoiezei (anemie, limfopenie, trombocitopenie) – dacă se efectuează
analiza generală a sîngelui;
- „sindromul cenuşiu” – se dezvoltă la nou – născuţi, cînd se administrează doze mari de
levomicetină (mai mult de 50 mg/kg/24 ore). Se manifestă prin hipotermie, hipotonie,
paliditatea pielii. Letalitatea în primele 24-48 ore ajunge la 40%;
- manifestări dispeptice, reacţii alergice; superinfecţia; frecvent):
 la administrarea internă – greaţă, diaree, colite;
 reacţii alergice;
 dereglările funcţiilor hepatice;
 la administrarea i/v – flebite.