FARMACODINAMIE

Farmacodinamia este ramura fundamentala a farmacologiei care studiaza locul si

mecanismul de actiune al medicamentelor, iar actiunea farmacodinamica este rezultatul

contactului medicament-organism.

Etapele farmacodinamice sunt:

- Legarea medicamentelor de receptor (R) cu formarea complexului MR; etapa

desfasurata la locul de
actiune

- Aparitia unor modificari care se traduce prin aparitia efectului farmacodinamic

(Ef)

M = R ↔ MR ↔ Ef

Cele doua etape sunt posibile datorita a doua proprietati

farmacodinamice:

- afinitatea pentru receptori

- activitatea intrinseca a medicamentului

Legat de aceste proprietati, medicamentele se clasifica in: agonisti si antagonisti.

Medicamentele agoniste au: afinitate si activitate intrinseca si efect propriu supra

receptorilor.

Medicamentele antagoniste au: numai afinitate, fara activitate intrinseca producand

blocarea

receptorilor.

Afinitatea pentru receptor inseamna capacitatea medicamentului de a se lega si

forma

complexul cu receptorul.

Activitatea intrinseca = capacitatea medicamentului de a produce un

efect .

Parametrii actiunii farmacodinamice

sunt:
 1. Potenta: capacitatea unui medicament de a produce un efect biologic; este
dependenta

de proprietatile substantei farmaceutice si afinitatea pentru

substrat.

2. Eficacitatea maxima: capacitatea unui medicament de a avea un efect maxim.

Medicamentele se clasifica in agonisti si

antagonisti.

Exemplu : eficacitati maxime diferite se inregistreaza in grupa

analgezicelor

morfinomimetice. Receptorii opioizi sunt de mai multe tipuri : μ , k , ō. Naloxonul

este antagonist total cu receptorii : μ , k , ō. Pentazocina este: antagonist pentru

receptorii μ si agonist al receptorilor k si ō.

3. Sensul actiunii farmacodinamice: Medicamentele pot actiona in sens: stimulator

(excitant), inhibitor (deprimant), bisens

- Sensul stimulator se obtine prin: stimularea unei functii si deprimarea functiei

antagoniste.
Exemplu: inima primeste inervatie dubla, simpatico si parasimpatica.

Stimularea inimii se poate obtine fie cu simpatomimetice , fie cu

parasimpatolitice.

- Sensul inhibitor se obtine prin: inhibarea unei functii sau stimularea excesiva a

functiei pana la epuizarea ei

Exemple: deprimarea SNC, inclusiv cel respirator bulbar se poate produce

cu:

deprimante SNC (narcotice, hipnotice) si excitante SNC (cofeina, nicotina,

stricnina, atropina) la doze mari

- Efectul bisens – exista medicamente care in functie de doza pot avea efecte

stimulatoare sau inhibitoare .

Exemplu: Aspirina: la doze mici este antiagregant plachetar (efect util in

tromboze), iar la doze mari are efect proagregant plachetar (poate produce
tromboza)

4. Latenta: Este timpul scurs de la administrarea medicamentului pana la aparitia

efectului si se exprima in formula:

L=A+T+D+B

A = timpul de absortie

T = timpul de transport

D = timpul de distributie

B = timpul de aparitie a efectului biologic

Medicamentele legate de proteinele plasmatice in procent mare au latenta mai

mare

pentru ca T este mai mare. Medicamentele care se distribuie in toate sectoarele hidrice
(i.v.,

interstitial, intracelular), au latenta mai

lunga

Pentru substantele care actioneaza in metabolitul activ, latenta este mai mare
pentru ca

apare si timpul de metabolizare (M) .

L=A+T+D+M+B

Medicamentele care actioneaza prin mecanism indirect au latenta mai mare

pentru ca

B este mai mare.

5. Durata actiunii farmacodinamice: intervalul de timp in care se mentine efectul

medicamentelor. Se exprima printr-un parametru farmacocinetic: timpul de

injumatatire in sange T1/2.

6. Selectivitate: reprezinta capacitatea unui medicament de a actiona pe un teritoriu

cat

mai limitat din organism. Medicamentele pot fi: selective (antiasmatice,

antihistaminice H2) si neselective.

TIPURILE DE ACTIUNE FARMACODINAMICA
 Se clasifica dupa mai multe criterii:

1. Dupa utilitatea terapeutica si intensitate: actiune farmacodinamica principala –

este

cea utilizata in terapeutica; actiune farmacodinamica secundara – de obicei

nedorita

poate genera efecte

adverse.

2. Dupa modul de utilizare: actiune locala (topica ) – la locul de administrare sau

actiune

farmacodinamica generala
(sistemica)

3. Dupa selectivitate:

- actiune farmacodinamica selective – SPECIFICA

- actiune farmacodinamica neselectiva – NESPECIFICA

4. Dupa utilitatea farmacoterapeutica

- actiunea farmacodinamica etiotropa (cauzala) – combate cauza bolii:

antimicrobiana,

antimicotica, antihelmintica.

- actiunea farmacodinamica fiziopatologica – se adreseaza mecanismelor

fiziopatologice ale bolii: actiunea hipotensiva in HTA, actiunea cardiotonica in

insuficienta cardiaca

- actiunea farmacodinamica simptomatica – trateaza un simptom al bolii: actiunea

analgezica – trateaza durerea, actiunea antipiretica – trateaza

febra

- actiunea farmacodinamica de substitutie – este utilizata in deficitul unei substante

endogene: vitamine, hormoni,

enzime.
Receptori farmacologici

Receptorii farmacologici sunt macromolecule preformante. Aceasta zona se

numeste
situs receptor. Datorita necesitatii de compatibilitate perfecta intre situsul receptor si

medicament. Fixarea medicamentului de situsul receptor produce modificari

conformationale

la nivelul intregii molecule a receptorului farmacologic, ceea ce duce la aparitia efectului

farmacologic.

Din punct de vedere morfochimic, receptorii farmacologici se clasifica

in:

1. Canale ionice controlate de liganzi (structuri transmembranare

proteice)

2. Receptori cuplati cu proteinele G

3. Receptorii enzimatici

4. Receptorii nucleari

Efectul medicamentelor se manifesta mai intai asupra receptorilor farmacologici,

apoi

asupra intregii celule. Actionand asupra mai multor celule, medicamentul isi face efectul

asupra unui organ intreg. Cu cat receptorii pentru un anumit medicament sunt mai
raspanditi

intr-un organism cu atat medicamentul actioneaza asupra mai multor organe. Este de
preferat

ca medicamentul sa actioneze cat mai localizat pentru a se evita efectele

secundare.

Datorita specificitatii cu care se leaga medicamentele de receptori, exista o

populatie

de receptori specifica fiecarei molecule. Denumirea populatiei de receptori se face

adaugand

la numele agonistului fiziologic sufixul “ergic”: histaminergic, serotoninergic,

adrenergic.