MEDICATIA

ANTIDIABETICA
DZ = boala metabolica cr. tulburarea
majora este hiperglicemia care are la baza
deficitul absolut /relativ de Insulina
Prof. Dr. Rodica Cinca
!!! Pericol
DZ complicatii severe:
afectarea vaselor mici (capilare)
- encefal AVC
- retina retinopatie diabetica
- gl. ren. nefropatie diabetica

afectarea vaselor mari
- inima IMA
- m. inf. arteriopatie diabetica


DZ tip I Insulinodependent
Debut => 40 ani
DZ tip II Noninsulinodependent
Debut 40 ani =>
INSULINA
Hormon sintetizat de celulele din pancreas

M utilizat in DZ tip I

ACTIUNE FARMACODINAMICA:
Efectele biologice ale Insulinei
a. metabolism GLUCIDIC:
glicemia: - GLICOGENOLIZA
- GLICONEOGENEZA
- GLICOGENOGENEZA
- TRANSPORTUL TRANSMEMBRANAR DE G
b. metabolism LIPIDIC: - LIPOLIZA
- SINTEZA AGL
- SINTEZA TG
- CONSUMUL CC (MUSCULAR)
c. metabolism PROTEIC:
- ANABOLISMUL PROTEIC HEPATIC SI MUSCULAR
- CATABOLISMUL PROTEIC ( UREEA)





UTILIZARI TERAPEUTICE:
DZ I
DZ II (dupa D maxime de AO, monoterapie /asocieri
de AO, iar glicemia )
DZ gestational
INTERVENTIE CH la diabetic
CETOACIDOZA DIABETICA (coma
hiperglicemica si hiperosmolara)
INFECTII SEVERE (bronhopneumonia, colecisitta
ac., gangrena suprainfectata)
CI la AO


EFECTE ADVERSE:

a. HIPOGLICEMIA (EA frecvent intalnit):
transpiratii, paloare, foame, anxietate, tremor
b. ALERGIA LA INSULINA EA rar;
c. LIPODISTROFIA dupa administrarea I in acelasi
loc mult timp

INSULINOTERAPIA
Preparatele de Insulina difera:

I. DUPA ORIGINE
- I. DE ORIGINE ANIMALA
- I. UMANA

II. DUPA CONCENTRATIE
- I. sol. 100 U/ml
- I. sol. 500 U/ml
III. DUPA DURATA DE ACTIUNE
a. I. RAPIDA
ACTRAPID; HUMULIN R; INSUMAN R
b. I. cu ACTIUNE INTERMEDIARA
INSULATARD; HUMULIN N; INSUMAN BAZAL
c. I. cu ACTIUNE LENTA SI ULTRALENTA
LENTE; HUMULIN L; MONOTARD
d. I. PREMIXATA
MIXTARD 20, 30, 40, 50;
HUMULIN N 20/80, 30/70;
INSUMAN COMB 25, 50.
d. ANALOGI RAPIZI DE INSULINA
HUMALOG; NOVORAPID
e. ANALOGI DE INSULINA CU ACTIUNE
PRELUNGITA
GLARGINE; DETEMIR
ADMINISTRAREA
INSULINEI:

- sc, in zone de predilectie:
fete ant. + lat. ale bratelor si coapselor
ant. a abdomenului (periombilical)
regiunile fesiere
- cu seringa gradata/stiloul de I.
PRINCIPII DE TERAPIE
TRATAMENTUL CONVENTIONAL CLASIC
- cu o administrare
- cu 2 administrari
TRATAMENTUL CONVENTIONAL INTENSIV
- cu 4 administrari
Ora 7 14 20 22
IR IR IR HUMALOG
TRATAMENTUL INTENSIV MODERN
Infuzii sc pancreas artificial
adm. peritoneala sau
adm. IV pompe de I.
ANTIDIABETICE
ORALE
in DZ tip II normo/supraponderali
A. Sulfonilureicele
Generaia I: - TOLBUTAMIDA
- CLORPROPAMIDA
- TOLAZEMIDA
Genaraia II: - GLIBENCLAMIDA
- GLIPIZIDA
- GLICAZIDA
- GLIQUIDONA
Generaia III: - GLIMEPIRIDA
B. BIGUANIDELE
- METFORMIN
- BUFORMIN
C. TIAZOLIDINDIONELE:
- ROSIGLITAZONA
- PIOGLITAZONA
D. ANALOGI DE MEGLITINID:
- REPAGLINIDA
- NATEGLINIDA
E. INHIBITORI DE ALFA GLUCOZIDAZ:
- ACARBOZA
- VOGLIBOZA
- MIGLITOL

DERIVATII DE SULFONILUREE
MA:
- actioneaza prin R specifici pancreatici si
extrapancreatici
Pancreas - secretia de I.
Extrapancreatica: gluconeogeneza hepatica
glicoliza
- potenteaza actiunea I pe
muschiul striat si tesut
adipos
RA: - Hipoglicemia
- Manifestari digestive
- Manifestari hematologice

Prezentare:
Tolbutamida TOLBUTAMID, RASTINON
Clorpropamida DIABINESE, DIABETORAL
Glibenclamida MANINIL, DAONIL
Glipizida MINIDIAB, GLUCOTROL
Gliquidona GLURENORM
Gliclazid DIAPREL
Glimepirida AMARYL
BIGUANIDE
Pentru DZ + obezitate
MA: actiunea I
absorbtia intestinala de glucoza
gluconeogeneza
RA: - acidoza lactica
- manifestari digestive
Prezentare
Metformin METFORMIN, MEGUAN
Buformin BUFORMIN, SILUBIN

TIAZOLIDINDIONE
Clasa noua 1999 SUA; 2000 Europa
MA: sensibilitatea tesutului adipos, hepatic,
muschi scheletal la l.
gluconeogeneza
glicoliza
RA: in G
- edeme periferice
- anemie
Prezentare:
Rosiglitazona AVANDIA
Pioglitazona ACTOS
ANALOGI DE MEGLITININA
Stimuleaza insulinosecretia
MA: se fixeaza pe situsuri specifice ale canalelor
de K
+
-ATP => secretia de I (cand celulele B
in insule Langerhans exista)
RA: hipoglicemie
Prezentare: Repaglinida NOVO NORM
INHIBITORI ALFA GLUCOZIDAZA
MA: - se leaga reversibil de enzimele alfa
glucozidazice din marginea perie a
enterocitelor => scade digestia di si
oligozaharidelor la nivel intestinal => ajung in
colon (sunt metabolizati de flora)
RA: manifestari digestive
Prezentare: Acarboza - GLUCOBAY
Conduita practic n DZ tip II
Regim hipoglucidic i hipocaloric
eec
greutate normal obezitate

sulfamide hipoglicemiante Metformin

sulfamide hipoglicemiante + Metformin
eec
insulino-terapie
Hormoni steroidieni sintetizati din colesterol.
Clasificarea GC
Dup durata de aciune:
a. Scurt (T1/2 = 8 12 ore) :
- CORTIZON
- CORTIZOL
b. Intermediar (T1/2 = 12 36 ore):
- PREDNISON
- PREDNISOLON
- METILPREDNISOLON
- TRIAMCINOLON
c. Lung (T1/2 = 36 72 ore): - PARAMETAZONA
- DEXAMETAZONA
- BETAMETAZONA
G.C.
LIPOCORTINA
FOSFOLIPIDE DE MEMBRAN
FOSFOLIPAZA A
2

ACIDUL ARAHIDONIC
HIDROPEROXIZI ENDOPEROXIZI
PROSTAGLANDINE
LEUCOTRIENE
LIPOXIGENAZA
CICLOXIGENAZA
Utilizri terapeutice: n patologii complexe, din
sfera multor specialiti

reumatologie: LES, PCE, dermatomiozit,
sclerodermie, sarcoidoz, etc.
alergologie: AB, alergii alimentare,
medicamentoase, edem angioneurotic,
anafilaxie etc.
gastroenterologie: necroz hepatic subacut,
hepatita cronic activ, hepatita etanolic ac.,
b. Crohn, colita ulceronecrotic.
nefrologie: GNA
endocrinologie: insuficiena corticosuprarenal
ac. i cr. (medicaie de susinere).
hematologie: anemia hemolitic, purpura
trombocitopenic, leucemia limfatic,
limfosarcom.
dermatologie: dermatitele alergice, eczeme,
eritrodermie exfoliativ, pemfigus, psoriazis.
oftalmologie: sclerite, keratite, irite, iridociclite.
stri infecioase i toxice severe.

EFECTE ADVERSE:

GRAVE sunt considerate arme cu doua taisuri
a. PRECOCE
tulburari DIGESTIVE hiperaciditate
(epigastralgii, pirozis etc.);
tulburari NEUROPSIHICE (pe teren
predispus): euforie, depresie, confuzie;
RISC INFECTIOS

b. TARDIVE:
OBEZITATE de tip cushingoid
TULBURARI OSOASE: osteoporoza; tasari;
fracturi;
HTA (secundare retentiei hidrosaline);
HIPERGLICEMIE;
TULBURARI SEXUALE.

c. TULBURARI DE SEVRAJ:
ASTENIE, DEPENDENTA PSIHICA;
REBOUND
!!! NU oprirea brusca a GC !!!
PRINCIPII DE ADMINISTRARE
1. Corticoterapie oral utilizeaz dou scheme:
a. doza de atac, urmat de scderea progresiv a
dozei pn la obinerea unei doze de ntreinere
care se poate administra mult timp;
b. doze progresiv crescnde pn la o doz minim
eficient, urmat de o scdere progresiv pn la
suspendare.
2. Corticoterapia de oc (pulse therapy) cu doze
de Prednisolon sau Metilprednisolon 1 g, i.v., n
20 45 minute dimineaa, 3 zile consecutiv pe
lun, 6 12 luni.
3. Corticoterapia inhalatorie
tratament AB
4.Corticoterapia de stimulare
ACTH
5. Corticoterapia local
- intratecal (articular, burs, teac sinovial)
- intratisular (spaiu epidural).

MEDICATIA
HIPOLIPIDEMIANTA

NORMALIZAREA
PROFILULUI LIPIDIC
PLASMATIC




sau
OBTINEREA UNOR CIFRE
CE ASIGURA PREVENTIA
PRIMARA / SECUNDARA
A BOLILOR CV
TGL
TGL
TGL
HDL
Col. total
LDL
PACIENTULUI DISLIPIDEMIC CU
HIPERCOLESTEROLEMIE:
Col >200 mg%, LDL >130 mg%, HDL <35 mg%


+/- FACTORI DE RISC CV:
>45-55 ANI, HTA, DZ, boli CV, FUMAT, OBEZITATE
DIETA
MEDICATIA HIPOLIPIDEMIANTA:

1. STATINE
2. FIBRATI
3. ACIDUL NICOTINIC
4. RASINI CHELATOARE DE ACIZI BILIARI
5. EZETIMIB
SUNT INHIBITORI DE HIDROXI-METIL-GLUTARIL
CoA REDUCTAZA


REPREZINTA MEDICATIA DE PRIMA INTENTIE LA
B. DISLIPIDEMIC (HIPERCOLESTEROLEMIC) LA
CARE DIETA IN DECURS DE 6 LUNI NU A
NORMALIZAT VALOAREA LIPIDELOR SERICE
SINTEZA Col IN FAZA PREMEVALONICA








EFECTE PLEIOTROPE
STATINE
HEPATIC
PLASMATIC
Col 11-46%
LDL 19-63%
HDL 2-13%
HIPERCOLESTEROLEMIE FAMILIALA (Col
SERIC si TGL)
HIPERCOLESTEROLEMIA SI BOALA
CORONARIANA
IMA IN ANTECEDENTE + Col NORMAL (
RISCUL DE RECURENTA)
PROFILAXIA BOLII COLESTEROLICE
SIMPTOMATICA + HIPERCOLESTEROLEMIE
PT RISCULUI IMA
GASTROINTESTINALE: DURERI ABDOMINALE,
CONSTIPATIE, DIAREE, FLATULENTA, PIROZIS,
VARSATURI etc.
NERVOASE: VERTIJ, CEFALEE, INSOMNII,
PARESTEZII
HEPATOTOXICITATE ( GPT, GOT)
MUSCULOTOXICITATE: MIOPATII, MIOZITE,
RABDOMIOLIZA
INTERACTIUNI FARMACOCINETICE
Cit P
450
Inductori Inhibitori
3A
4

(Atorvastatin
Simvastatin
Lovastatin)
Fenitoin
Fenobarbital
Rifampicina
Eritromicina
Omeprazol
Lansoprazol
Dexametazon
Steroizi sexuali
Ciclofosfamida
Carbamazepina
Ketoconazol
Itraconazol
Antidepresive triciclice
Venlafaxina
Fluvoxamina
Ciclosporina
Blocani calcici
Tamoxifen
Corticoizi
Sucul de grapefruit
2C
9

(Fluvastatin)
Rifampicina
Fenitoin
Fenobarbital
Carbamazepin
Fluvoxamina
Amiodarona
Omeprazol
Tolbutamida
Cimetidina
Ageni antifungici[azoli]
LOVASTATIN (MEVACOR)
SIMVASTATIN (ZOCOR)
PRAVASTATIN (ELISOR)
FLUVASTATIN (LESCOL)
ATORVASTATIN (LIPITOR)
ROSUVASTATIN (CRESTOR)
PRINCIPII DE ADMINISTRARE
Se administreaza SEARA la culcare,
in doza unica
Nu se asociaza cu alte preparate
hipolipidemiante datorita toxicitatii cumulative
Eficacitatea in ordine descrescatoare este:
Atorvastatin > Rosuvastatin > Simvastatin >
Pravastatin > Lovastatin > Fluvastatin

DERIVATI AI ACIDULUI FIBRINIC

AFD: - SINTEZA HEPATICA DE Col
- TGL
UT: HIPERTRIGLICERIDEMIE
PACIENTI CU LDL colesterol
RA: MIOPATII
MIOZITE CU RABDOMIOLIZA + ALTERAREA FUNCTIEI
RENALE
INTOLERANTA DIGESTIVA
PREZENTARE: BEZAFIBRAT (REGADRIN)
CIPROFIBRAT (LIPANOSOR)
FENOFIBRAT (LIPANTHYL)
GEMFIBROZIL (GEVILON)
AFD: LDL PRIN LEGAREA AC. BILIARI DIN
INTESTIN CU INTRERUPEREA CICLLUI
HEPATOENTEROHEPATIC =>
- Nr. REC. PT. LDL IN HEPATOCIT
- PRELUAREA LDL IN HEPATOCIT => LDL
PLASMATIC CU TGL
UT: PACIENTI CU LDL
RA: - HIPER TGL
- INTOLERANTA DIGESTIVA
- SANGERARI HEMOROIDALE
PREZENTARE: - COLESTIRAMINA
- COLESTIPOL
AFD: - ELIBERAREA AGL DIN ADIPOCITE
- SINTEZA HEPATICA DE apoLP
(NECESARE FORMARII Col) => LDL, TGL, HDL
UT: HIPERTRIGLICERIDEMIE
HIPERCOLESTEROLEMIE (LDL )
RA: - ROSEATA PIELII CU PRURIT
- ARITMII
- GRETURI, DIAREE
- DISFUNCTIE HEPATICA
PREZENTARE: ACID NICOTINIC (NIACIN)
PRIMUL REPREZENTANT AL UNEI NOI
CLASE DE HIPOLIPIDEMIANTE (2002)
MA: INHIBA SELECTIV ABSORBTIA
COLESTEROLULUI LA NIVELUL
LUMENULUI INTESTINAL
NU ARE ACTIUNE PE ABSORBTIA DE
ACIZI BILIARI SI VITAMINE
LIPOSOLUBILE

AFD: COL total, LDL, TGL, HDL
UT: HIPERCOLESTEROLEMIE
PRIMARA, CA MONOTERAPIE SAU IN
ASOCIERE CU STATINELE

CI: HIPERSENSIBILITATE LA EZETIMIB,
SARCINA SI LEHUZIE, BOLI HEPATICE,
TRANSAMINAZELOR

EA: TRANSAMINAZELOR LA ASOCIEREA CU
STATINE SAU FIBRATI

PREZENTARE: EZETIMIB (EZETROL) cp. 10 mg


La sfarsitul unui ciclu de invatamant, profesorii
au dreptul sa spere ca au format nu numai
specialisti, ci si oameni.
Orice ascensiune ulteriaora a unui absolvent
duce pe culmi si faima scolii care l-a produs si
reputatia formatorilor lui.
Sper si vreau sa cred ca prin dumneavoastra
vom strabate drumul pana la stele.