Diabetul.

Antidiabetice
orale i injectabile
Prezentat de ctre
Stoiceanu Elena Cristina

Problema major de sntate public, diabetul zaharat,

este o afectiune cronic grav, mai ales prin complicaiile
sale pe termen lung.
Diabetul este o tulburare a metabolismului (metabolismul
nseamn procesele prin care organismul nostru utilizeaz
mncarea digerat pentru cretere si pentru obinerea
energiei)

DIABETUL ZAHARAT ESTE O BOAL CARACTERIZAT DE CRETEREA

GLUCOZEI DIN SNGE. DIABETUL SE PRODUCE CND PANCREASUL
NU POATE PRODUCE SUFICIENT INSULIN SAU CND INSULINA
PRODUS NU POATE ACIONA CORESPUNZTOR.
Diabetul zaharat de tip
I.Denumit si diabetul
insulinodependent sau cu
debut juvenil.

Organismul pierde
capacitatea de a produce
insulin .Acest lucru se
produce cnd sistemul de
aprare al organismului
distruge celulele
productoare de insulin
( pe care nu le mai
recunoate ca proprii), care,
n timp i opresc secreia
de insulin.

Diabetul zaharat de tip II , denumit

i diabetul non-insulinodependent
sau cu debut adult
Organismul nu produce
suficient insulin sau nu o
poate folosi cum trebuie.
Tipul 2 de diabet ncepe cu
insulinorezistena. Corpul
are suficient insulin dar
nu o poate folosi eficient.
Glucoza este folosit parial
restul determinnd
creterea glicemiei

Diabetul gestaional
Diabetul gestaional se
produce cnd femeia
nsrcinat nu poate
produce aceast cantitate
suplimentar de insulin
necesar n timpul sarcinii.

TRATAMENTUL CU INSULIN I
ANTIDIABETICE ORALE
Tratamentul modern al diabetului
zaharatcuprinde numeroase clase terapeutice,
grupate n 2 categorii:
insulineiantidiabetice orale.
Aceast mprire bazat pe modalitatea de
administrare: injectabil (insulina) sau per os
(antidiabeticele orale) este, deja, pus n discuie,
ntruct au aprut i tratamente injectabile care nu
conin insulin, clasificate, deocamdat, la
antidiabetice orale.

Insulina

tiai c descoperirea tratamentului cu insulin este

legat de numele medicului romn Nicolae Paulescu
(1869 1931)?
El a fost primul cercettor care a descris i a
extras din pancreas bovin substana care apoi a fost
denumit insulin! Institutul Naional de Diabet din
Bucureti i poart numele.

Insulina este medicamentul major al diabetului zaharat.

Preparatele obinuite se obin din pancreas de porc sau bovin. Insulina bovin difer de insulina uman prin trei aminoacizi, iar cea de porc numai
printr-un singur aminoacid. In practic se utilizeaz aa numita insulin mixt (70% insulin bovin i 30% insulin porcin).
Preparatele monospecie, mai ales de origine porcin i ndeosebi uman sunt mai puin imunogenice. Insulina uman tinde s nlocuiasc
insulina monospecie porcin. Astzi sunt conturate tendine de restrngere progresiv a producerii de insuline animale.
Producia insulinelor bovine i a amestecurilor de insuline bovine i porcine a fost sistat. Insulinele tradiionale se obin prin recristalizri
succesive, dar preparatele conin impuriti, cu proprieti antigenice. Ele se pot purifica prin cromatografie pe gel obinndu-se insuline
cromatografice sau monopic (single peack insulin) sau i mai bine pe coloan schimbtoare de ioni insuline monocomponente (single
monocomponent insulin) i sunt slab antigenice.
Insuline umane se obin prin tehnici de recombinare a ADN-ului. Se inser gena proinsulinei umane n E. coli sau celule din drojdie de bere
(Sacharomices cerevisae) i se trateaz extractul de proinsulin cu clivarea peptidlului C pentru a forma molecule de insulin uman. Insulina uman
din E. coli se numete Humulin (Lilly) i se gsete ca insulin regular, izofan insulin (NPH neutral protamine Hagedorn), lent, ultralent. Insulina
uman din drojdia de bere este produs de Novo Nordisk i se gsete ca insulin regular, lent i forme NPH: Novolin R, Monotard Human Insulin
(Novolin L) i Novolin N. Firma produce i Velosulin (regular) care conine soluie de fosfat cu scopul de a reduce agregarea moleculelor de insulin
cnd se folosesc pompe de infuzie. Totui Velosulinul nu se amestec cu nici o insulin lent din cauza tendinei fosfatului de a precipita ionii de zinc.
O formul premixt de 70% NPH i 30% insulin regular uman denumit Novolin 70/30 i Humulin 70/30 se utilizeaz n diabetul de tip 2 mai ales la
btrni. Insulin uman se gsete i ntr-o formul premixt 50/50 de NPH i regular insulin.
Analogi de insulin au un profil farmacodinamic, prandial i bazal, care este mai apropiat de dinamica secreiei endogene de insulin.
Monomerii de insulin au tendina natural de a se asocia prin legturi noncovalente i de a forma dimeri, tetrameri i hexameri, fenomen observat i
n granulele secretate de celulele B pancreatice.
Dup injectarea s.c. insulina se dilueaz mult n fluidele organismului pentru a se desface n monomeri i a se absorbi. Aceste caracteristici
agregante ale moleculelor de insulin determin o absorbie mai lent.
Modificri ale moleculei de insulin constituie oportuniti pentru modificarea caracteristicilor agregrii i ale vitezei de absorbie a moleculei.
Insulina lispro este primul analog.

Exist trei feluri de insuline:

1. Insuline bazale (insuline cu durat lung de aciune) - se dau o dat sau de dou
ori pe zi i au rolul de a menine ct mai constant nivelul glicemiei pe parcursul ntregii zile.
2. Insuline rapide sau prandiale (insuline cu durat scurt de aciune) - acele
tipuri de insulin care scad repede glicemia.
Ele se folosesc, n principal, atunci cnd mncm dar i atunci cnd, pur i simplu,
dorim s reducem valorile mari ale glicemiei.
3. Insuline premixte se dau de obicei de dou ori pe zi (foarte rar de trei ori),
nainte de micul dejun i cin i sunt amestecuri de insuline bazale i rapide n diferite
proporii.

10 avantaje ale insulinelor rapide moderne

1. Scad numrul hipoglicemiilor (att a celor din cursul zilei ct i
a celor din timpul nopii)
2. Produc o cretere n greutate mai mic dect insulinele rapide
clasice, atunci cnd sunt folosite corect
3. Scad mai bine dect insulinele rapide clasice nivelul crescut al
glicemiei postprandiale (hiperglicemia postprandial)
4. Sunt mai aproape ca i mod de aciune de insulina produs de
pancreas, practic ele mimeaz eliberarea rapid de insulin
care se produce dup mncare
5. Se pot injecta imediat nainte de mncare, chiar i dup
terminarea mesei atunci cnd este nevoie
6. Dau posibilitatea unui program mai flexibil din punct de vedere
al coninutului i orarului meselor i n general o libertate mai
mare n ceea ce privete programul
7. Permit renunarea la gustri atunci cnd ele nu sunt dorite sau
necesare
8. Permit administrarea de injecii suplimentare (ntre mesele
principale) atunci cnd este cazul
9. Permit un calcul mai simplu i mai corect al dozelor de insulin
10. Permit individualizarea schemei de insulinoterapie adic

Dezavantaje ale insulinelor rapide modern:

Utilizarea acestui tip de insuline rapide poate s conduc la
creterea numrului necesar de injecii pe zi, fie c este vorba
despre numrul de injecii de insulin rapid, fie despre adugarea
unei injecii suplimentare de insulin bazal.
Not: acest lucru nu este valabil dac deja folosii analogi
bazali - Lantus ( insulin glargin) sau Levemir ( insulin detemir).
S-ar putea s fie nevoie de creterea numrului de testri
pentru determinarea glicemiei i implicit de un cost crescut pe care
s trebuiasc s l suportai, prin cumprarea testelor necesare
suplimentar fa de cele asigurate de stat.
Schemele de insulinoterapie cu analogi rapizi n doze
variabile legate de mrimea mesei necesit o atenie mai mare la
ceea ce mncai i implicit cunotine mai multe despre alimentaie.
S-ar putea s avei nevoie de instruire suplimentar legat de
coninutul n glucide hidrai de carbon al alimentelor precum i
modul de modificare a dozelor de insulin rapid.
Insulinele premixate sunt amestecuri realizate n fabric de insulin
prandial i bazal n anumite proporii.
Cele mai frecvente proporii sunt 25 30 % insulin
prandial i 70 75 % insulin bazal ( 25/75 i 30/70).
Se folosesc n general de dou ori pe zi nainte de micul
dejun i nainte de cin.
Pentru a msura aciunea lor este nevoie de msurarea
att a glicemiilor preprandiale ct i a celor postprandiale.

Cele mai des folosite regimuri de insulinoterapie sunt:

1. Regimurile care folosesc doar insulin bazal o administrare (diminea a sau seara) sau dou administrri
de insulin bazal (dimineaa i seara). Necesit msurarea glicemiilor bazale.

2. Regimurile care folosesc insuline premixte dou administrri de insulin premixt (diminea a i seara).
Necesit msurarea glicemiilor bazale i nainte de cin.

3. Regimuri cu administrri multiple, care folosesc insuline rapide i insulin bazal 3 sau mai multe
administrri de insulin rapid (la mese) i una (dimineaa sau seara) sau dou administrri (diminea a i
seara) de insulin bazal Necesit o automonitorizare mai complex.

TIPURI DE INSULIN ADMINISTRAT LA BOLNAVII DE DIABET

Tipul/modul
aciune
Ultra lent
Lenta(bazala)

de Denumirea
Levemir

Cand se administreaza Durata de actiune

Lantus

Se
administreaza
aceeasi ora

Humulin N

Ora 22.00

la 24 ore
12 ore

Insuman Bazal
Insulatord
Rapida

Humulin R

Premixte

Humulin M3

Artropid R
Insuman Rapid
Mixtard
Insuman Comp

Orele
19.00

08.00,13.00

Orele 08.00 si 20.00

Sau
07.00 si 19.00

si 6 ore

12 ore

Mixtard 42
Analogii

Humalog Lispro
Novorapid

Orele
19.00

08.00,13.00

si 2-3 ore

Apidra
Premixte intre
lente si Analogi

Ultra Humalog mixt 25

Humalog mixt 50
Novomixt 30

Orele 08.00 si 20.00

Sau
07.00 si 19.00

12 ore

TRATAMENTUL CU
ANTIDIABETICE ORALE

Siofor (metformin)

Esten prezent principalul medicament indicat i utilizat ndiabetul zaharat

tip 2. Face parte din categoriabiguanide, o clas de antidiabetice orale.
Dozaje:Siofor 500 mg, Siofor 850 mg, Siofor 1000 mg.
Mecanism de aciune.Metforminul(Siofor),utilizat din 1957, acioneaz prin
reducerea rezistenei la insulin (amelioreaz aciunea insulinei), avnd, astfel, efect
de scdere a glicemiei. Substana pe baza creia a fost conceput
metforminul,guanidina(care d i numele clasei, biguanide), este cunoscut nca din
Evul Mediu, i se gseste n planta,, Galega Officinalis,, (cunoscut n popor ca
ciumare, bobitel, sau iarba ciumei). Metforminul reduce producia excesiv de glucoz
de ctre ficat, lipotoxicitatea n esutul adipos, crete preluarea glucozei n muchi.
Numeroase alte efecte benefice ale metforminului sunt cunoscute, cele mai recent
documentate stiinific sunt cele anticanceroase.
Doze si mod de administrare.Tratamentul se individualizeaz n concordan cu
rezultatele investigaiilor de laborator (glicemie, glicozurie). Tratamentul trebuie iniial
treptat, ncepnd cu doze mici (500-1000 mg/zi). Doza zilnic se crete treptat, sub
stricta supraveghere medical, la intervale de cte o sptmn pn la atingerea
dozei terapeutice. Comprimatele filmate se nghit ntregi, nemestecate, cu un pahar
de lichid (ex apa), n timpul mesei. Dac doza zilnic necesar este mai mare de un
comprimat filmat, atunci se va administra divizat n 2-3 prize , n timpul meselor. n
general, efectul maxim se obine cu doza zilnic de 6 comprimate filmate de Siofor
500.

Maninil (glibenclamid)
Esteun medicament indicat i utilizat n diabetul zaharat tip 2. Face parte din
categoriasulfonilureice (sinonim: sulfoniluree, sulfamide antidiabetice), o clas de
antidiabetice orale.
Dozaje:Maninil 1.75 mg, Maninil 3.5 mg
Mecanism de aciune.
Glibenclamid (Maninil)face parte din categoria sulfonilureicelor, antidiabetice
orale care acioneaz asupra celulelor beta din pancreas, care produc insulin. Mecanismul
exact este: nchiderea canalelor de potasiu, prin care se stimuleaz eliberarea de insulin din
celul, i, prin aceasta, scderea glicemiei. Din acest motiv, efectul tuturor medicamentelor
din aceast clas depinde de capacitatea celulei pancreatice de a mai produce insulin.
Atunci cnd capacitatea de producere a insulinei scade foarte mult (n diabetul zaharat tip 2,
dup mai muli ani de evoluie), efectul sulfonilureicelor scade foarte mult, i, n cele mai
multe cazuri, se indic tratamentul cu insulin.
Doze si mod de administrare.Doza de Maninil se va determina individual pentru fiecare
pacient n funcie de valorile glicemiei i reactivitatea pacientului. Tratamentul se poate iniia
cu 1.75-3.5 mg/zi, crescnd ulterior. O doza zilnic de pn la 3.5 mg se administreaz
nemestecate, dimineaa naintea micului dejun. Dozele mai mari se vor diviza n dou prize
dimineaa i seara.
La o doz de 3 comprimate se recomand o administrare de 2 comprimate
dimineaa i 1 seara.
Efectul maxim se obine de regul cu 10.5 14 mg/zi. Deoarece ameliorarea
metabolismului glucidic este in corelatie cu o hipersensibilitate la insulin, doza necesar de
glibenclamid poate scdea n cursul terapiei. Pentru a fi evitate hipoglicemiile se vor ajusta
corespunztor dozele. La pacienii cu o greutate corporal sub 50 kg se ncepe cu o doz
zilnic ct mai redus, de 1.75 2,5 mg glibenclamid/zi. Comprimatele omise nu se mai pot
lua dup 1-2 ore, iar greelile de dozare nu se compenseaz cu doze mai mari. Se poate
combina cu insulina, metformina, acarboza si guar.

Esteun medicament indicat i utilizat n diabetul zaharat tip 2. Face

parte din categoriasulfonilureice(sinonim: sulfoniluree, sulfamide,
sulfonamide antidiabetice), o clasa de antidiabetice orale. Diaprel MR
difer de Diaprel, prin timpul de aciune. Teoretic, puterea comprimatului
de Diaprel 80 mg este similar cu cea a comprimatului de Diaprel MR,
ns timpul de absorbie i aciune este diferit. Termenul MR din numele
produsului nseamna Modified Release (eliberare modificat),
semnificaia exact fiind de eliberare prelungit.
Dozaje:Diaprel MR 30 mg i Diaprel MR 60 mg
Mecanism de aciune.Gliclazida (Diaprel MR) face parte din categoria
sulfonilureicelor, antidiabetice orale care acioneaz asupra celulelor
beta din pancreas, care produc insulin. Mecanismul exact este:
nchiderea canalelor de potasiu, prin care se stimuleaz eliberarea de
insulin din celul, i, prin aceasta, scderea glicemiei. Din acest motiv,
Doze si mod de administrare. Doza
efectul tuturor medicamentelor din aceast clas depinde de
capacitatea celulei pancreatice de a mai produce insulin. Atunci cnd
iniial de Diaprel MR este de 1 sau 2
capacitatea de producere a insulinei scade foarte mult (n diabetul
comprimate pe zi, dimineaa. Doza se
poate crete pna la doza maxim de 120 zaharat tip 2, dup mai muli ani de evoluie), efectul sulfonilureicelor
scade foarte mult, i, n cele mai multe cazuri, se indic tratamentul cu
mg/zi (4 tablete).Diaprel MR se poate
insulin.

administra impreuna cu
biguanide(metformin Siofor), inhibitori de
alfa-glucozidaza (Acarboza) si insulina. In
cazul pacientilor varstnici sau cu
insuficienta renala nu se indica modificarea
dozei.

Alte proprieti ale Diaprel MR. Diaprelul amelioreaz aciunea

insulinei la nivelul ficatului i muchiului, diminueaz nivelul de
colesterol i trigliceride plasmatice la diabetici, reduce adezivitatea i
agregarea plachetar, micornd turn-overul trombocitelor i
normalizeaz activitatea fibrinolitica endotelial n toate formele de
diabet insulino i non-insulinodependent (efecte hemovasculare). La

Amaryl (glimepirid)
Esteun medicament indicat i utilizat ndiabetul zaharat tip 2. Face parte din
categoriasulfonilureice(sinonim: sulfoniluree, sulfamide antidiabetice), o
clas deantidiabetice orale.
Dozaje:Amaryl 1 mg, Amaryl 2 mg, Amaryl 3 mg, Amaryl 4
mg ,Amaryl 6 mg.
Mecanism de aciune.Glimepirid (Amaryl)face parte din categoria
sulfonilureicelor, antidiabetice orale care acioneaz asupra celulelor beta din
pancreas, care produc insulin. Mecanismul exact este: nchiderea canalelor de
potasiu, prin care se stimuleaz eliberarea de insulin din celul, i, prin
aceasta, scderea glicemiei. Din acest motiv, efectul tuturor medicamentelor din
aceast clas depinde de capacitatea celulei pancreatice de a mai produce
insulin. Atunci cnd capacitatea de producere a insulinei scade foarte mult (n
diabetul zaharat tip 2, dup mai multi ani de evoluie), efectul sulfonilureicelor
scade foarte mult, i, n cele mai multe cazuri, se indic tratamentul cu insulin.
Doze si mod de administrare.Amaryl se administreaz oral (per os) chiar
nainte sau n timpul primei mese a zilei (de obicei, micul dejun). Dac nu luai
micul dejun, trebuie s luai medicamentul dup programul prescris de medicul
dumneavoastr. Este important s nu excludei nicio mas ct timp luai Amaryl.
nghiii comprimatul ntreg, cu cel puin o jumtate de pahar cu ap. Nu
spargei sau mestecai comprimatele.
Doza de Amaryl depinde de nevoile dumneavoastr, starea i
rezultatele testelor de determinare ale valorilor zahrului n snge i urin, i
este stabilit de ctre medicul dumneavoastr. Nu luai mai multe comprimate
dect v-a prescris medicul dumneavoastr. Doza iniial obinuit de Amaryl
este 1 mg o dat pe zi, dac este necesar, medicul dumneavoastr poate crete
doza la fiecare 1 2 sptmni de tratament.

Glucobay(acarboza,denumirelatina:acarbosum)
Esteun medicament indicat i utilizat n diabetul zaharat tip 2. Face parte din
categoria inhibitori de alfa glucozidaz,o clas de antidiabetice orale.
Dozaje:Glucobay 50 mg, Glucobay 100 mg.
magneziu, amidon.
Mecanism de aciune.Glucobay (acarboza)face parte din
categoria inhibitorilor de alfa glucozidaza, antidiabetice orale care acioneaza
prinntrzierea absorbiei glucidelor simple n intestin, printr-un efect
inhibitor enzimatic, reversibil. Enzimele alfa glucozidazice sunt sucraza
(zaharaza), maltaza, izomaltaza i glucoamilaza, i au rolul de a fragmenta
glucidele din categoria dizaharidelor i oligozaharidelor n glucoza, galactoza i
fructoza. Acarboza inhib cel mai puternic zaharaza i glucoamilaza, i mai
puin maltaza. Mecanismul se numete competitiv, ntruct acarboza se
leag mult mai uor dect zahrul de enzima numit zaharaza, avnd o
afinitate de 11.000 pn la 15.000 ori mai mare dect a sucrozei (zahrului),
o reducere
a maximului
glicemiei
i nivelului
insulinei serice
dup
Inhibitorii de alfa glucozidaza n istorie. Categoria de rezultnd
antidiabetice
din care face
parte i Glucobay
(acarboza)
a fostcreate
dup modele
mese a(postprandial).
din natur, ca majoritatea antidiabeticelor orale. Acarboza
fost descoperit n urm cu peste 30 de ani, fiind extras din bacteria
numitActinoplanes. Alt derivat nrudit, miglitolul, a fost izolat dintr-o tulpin bacterian din specia Bacillus.
Doze si mod de administrare.Dozele trebuie s fie ajustate de ctre medic pentru fiecare pacient, deoarece eficacitatea i tolerabilitatea
variaz de la un individ la altul. Cu excepia altui mod de prescriere dozele recomandate uzual sunt urmtoarele: iniial: 50 mg acarboz (1
comprimat Glucobay 50 sau 1/2 comprimat Glucobay 100) de 3 ori pe zi. Dozele pot fi crescute pn la 100 mg acarboz (2 comprimate Glucobay
50 sau 1 comprimat Glucobay 100) de 3 ori pe zi. cazional poate fi necesar nc o cretere a dozajului pn la doza maxima de 200 mg acarboz
de 3 ori pe zi. Doza poate fi crescut dup 4 8 sptmni, dac pacientul are o reactivitate clinic inadecvat n decursul tratamentului. Dac
apar tulburri n ciuda respectrii stricte a dietei, doza nu trebuie crescut i, dac este necesar, trebuie redus.
Doza medie este de 300 mg acarboz pe zi (6 comprimate Glucobay 50 sau 3 comprimate Glucobay 100).
Mod de administrare: Glucobay sunt eficiente numai dac sunt nghiite ntregi, cu puin lichid, nainte de mas sau dac sunt mestecate
cu primele nghiituri de alimente. Peste varsta de 65 ani preparatul poate fi administrat, si nu necesita nicio schimbare a dozajului sau frecvenei.
Nu este necesar o ajustare a dozei la pacienii cu o afectare pre-existent a funciei hepatice (poate fi administrat si in afectiuni hepatice).

Actos (pioglitazona)

Esteun medicament indicat i utilizat n diabetul zaharat tip 2. Face

parte din categoriatiazolidindione (sinonim: glitazone), o clas de
antidiabetice orale.
Dozaje:Actos 15 mg, Actos 30 mg, Actos 45 mg.

Doze i mod de administrare.Comprimatele de

pioglitazon se administreaz oral o dat pe zi, cu
sau fr alimente. Tratamentul cu pioglitazon poate
fi iniiat cu doza de 15 sau 30 mg o dat pe zi. Doza
poate fi crescut n trepte pn la 45 mg o dat pe zi.
n asocierea cu insulin, doza curent de insulin
poate fi pstrat dup iniierea tratamentului cu
pioglitazon. Dac pacienii raporteaz hipoglicemie,
doza de insulin trebuie sczut.

Mecanism de aciune.Pioglitazona (Actos)face parte din categoria

tiazolidindionelor,antidiabetice oralecare acioneaz prin scderea
rezistenei la insulin. Mecanismul de aciune const n creterea prelurii
de glucoz din snge, cu scderea produciei hepatice de glucoz.
Mecanismul de aciune nu implic creterea produciei de insulin, iar
efectul medicamentului este dependent de producia de insulin a
organismului. Din punct de vedere biochimic, tiazolidindionele sunt agoniti
PPAR-gama (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor gama). Receptorii
activai de inductorii proliferarii peroxizomilor (PPAR) de tip gama sunt
prezeni n numeroase organe, tipul gama-2 fiind n principal prezent n
tesutul adipos, tipul gama-3 n macrofage, intestinul gros i esut adipos, iar
tipul gama-1 n numeroase organe i sisteme, inclusiv in pancreas.

Januvia (sitagliptin)
Januviaesteun medicament de indicat i utilizat n diabetul zaharat tip 2.
Face parte din categoriainhibitori de DPP-4, o clas de antidiabetice
orale inclus n categoria terapii incretinice.
Dozaje:Januvia 100 mg(in Romnia) (alte dozaje n alte
ri: 25, 50 mg)
Mecanism de aciune.Sitagliptina (Januvia) este, n prezent,
singurul reprezentant al clasei deantidiabetice oraleinhibitori de DPP-4
(inhibitorii enzimei dipeptid-peptidaza 4).
Aceasta clas este inclus, alturi de analogii i agonitii de GLP-1,
n categoria terapiilor incretinice, bazate pe aciunile hormonilor incretinici
numii simplu incretine. Incretinele (reprezentate n principal de GIP
polipeptidul insulinotrop glucozo-dependent i GLP-1 peptidul 1 glucagonlike) sunt hormoni produi n intestin, n cantiti mai mari la mese, i
exercit aciunile (stimularea secreiei de insulin n celulele beta
pancreatice, scderea secreiei de glucagon n celulele alfa pancreatice),
dup care sunt inactivai de enzima DPP-4.
Doze i mod de administrare.Januvia 100 mg se
administreaz cu sau fr alimente, o singur dat
pe zi. Poate fi asociat cumetformin, sulfonilureice,
tiazolidindione, insulina.

Januvia (sitagliptin) inhib direct i selectiv aceast enzim, proces

prin care crete concentraia incretinelor active, i, implicit aciunile de
scdere a glicemiei (prin creterea produciei de insulin n pancreas,
scderea produciei hepatice de glucoz i alte mecanisme, legate n
principal de funcionarea tubului digestiv).
O particularitate a mecanismului de aciune este aceea c efectele
sunt dependente de glucoz, astfel nct la glicemii mici, efectele nu se mai
exercit (acest mecanism contribuie la faptul c Januvia nu produce
hipoglicemii). Toate aceste mecanism contribuie la scderea glicemiei a
jeun, glicemiei postprandiale i a hemoglobinei glicozilate HbA1c.