Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

SISTEMUL NERVOS VEGET TIV

I. DOMENIUL COLINERGIC

Reprezint totalitatea neuronilor i a sinapselor care folosesc ca mediator chimic acetilcolina. Acetilcolina este sintetizat din colin i acetat activ sub aciunea colin-acetelazei. Dup sintez acetil-colina este depozitat n vezicule presinaptice din care este eliberat n fanta sinaptic n momentul depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de calciu. Dup eliberare acetil-colina acionez pe receptorii colinergici post sinaptici care sunt de 2 tipuri a! muscarinici "M! b! nicotinici "N! a! Receptorii muscarinici "M! - sunt receptori n serpentin - sunt stimulai specific de muscarin - sunt de ! tipuri "#$ "2$ "%$ "&$ "! o receptorii M# - sunt situai n '() i n unele ple*uri nervoase periferice o receptorii M$ + sunt situai la nivelul efectorului vegetativ , glande endocrine$ musculatura netedb! Receptorii nicotinici "N! - sunt receptori n serpentin - sunt stimulai specific de nicotin - sunt formai din ! subuniti care formeaz un canal de sodiu - stimularea lor determin deschiderea canalului de sodiu urmat de un influ* de sodiu i depolarizare membranar - sunt de 2 tipuri o receptori N ganglionari situai la nivelul ggl. vegetativ parasimpatic i la nivelul glandei medulosuprarenale o receptori N musculari situai la nivelul plcii terminale motorii .erminarea efectului colinergic se datoreaz degradrii acetil-colinei de ctre colin-esteraze$ sunt 2 tipuri de colinesteraz - colin-esteraza adevrat sau acetil-colin-esteraza$ care are o putere foarte mare de degradare a acetil-colinei - pseudo colin-esteraza sau butiril-colin-esteraza.

#%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

'ubstanele cu aciune n domeniul colinergic sunt de 2 tipuri A. /arasimpato-mimetice 0. /arasimpato-litice ' (arasimpato)mimeticele - sunt substane cu actiune similar cu stimularea vagal - sunt de 2 tipuri o a- /arasimpato-mimeticele directe o b- /arasimpato-mimeticela indirecte #' (arasimpato)mimeticele *irecte Acioneaz ca agoniti ai R" ,receptori muscariniciNot+ Agonitii 1 o substan care se fi*eaz pe un receptor i produce stimularea receptorilor respectivi. #' cetil)colina stimuleaz R" i R( efecte o deprimare cardiac i vaso-dilataie cu hipotensiune o bronho-constricie i creterea secreiilor traheo-bronice o stimuleaz peristaltismul digestiv i crete secreiile digestive o la nivelul ochilor produce mioza prin contracia musculaturii irisului$ produce spasm de acomodaie cu fi*area vederii de aproape datorit contraciei musculaturii ciliare i scade presiunea intraocular datorit favorizrii scurgerii umorii apoase din compartimentul anterior al ochiului acetil-colina are structur cuaternar de amoniu ,structur polar- din acest motiv trece greu prin membranele biologice nu se folosete n scop terapeutic deoarece are efecte brutale ,efecte de intensitate mare care se instaleaz foarte repede- generalizate i de foarte scurt durat. $' (ilocarpina este un alcaloid vegetal are structur diferit de a acetil-colinei$ din acest motiv nu este degradat de colin-esteraz i are efecte de lung durat stimuleaz n special R" efecte

$%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o creterea secreiilor e*ocrine n special secreia salivar i sudoripar ,transpiraiao scade presiunea intraocular - este o substan destul de to*ic$ din acest motiv sistemic este folosit numai ca antidot n into*icaiile cu atropin - principala utilizare a pilocarpinei e n aplicaiile locale con2unctivale pentru tratamentul glaucomului ,n acest caz se folosesc soluii de concentraie ntre 3$! i & 4 ,' Muscarina - este un alcaloid vegetal foarte to*ic care stimuleaz numai R" - nu se folosete terapeutic$ se folosete numai e*perimental $' (arasimpato)mimeticele in*irecte Acioneaz prin inhibarea colin-esterazei determin5nd acumulare de aceti-colin n fanta sinaptic$ din acest motiv numindu-se i anticolinesterazice. 'unt de 2 tipuri - 6. reversibile - 66. 6reversibile a' nticolinestera-ice reversibile

#' Filostigmin+ - este un compus cuaternal de amoniu - este destul de to*ic$ din acest motiv sistemic este folosit numai ca antidot n into*icaia cu atropin - aplicat local con2unctival este util n tratamentul glaucomului$ dar are un dezavanta2 c produce iritaie local $' Neostigmina are structur cuaternar de amoniu este mai puin to*ic acioneaz pe R" i R( indicaii terapeutice datorit efectelor " este folosit n o tratamentul ileusului paralitic postoperator o tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare o tratamentul glaucomului o ca antidot n infecia cu atropin

,%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- datorit efectelor ( este folosit n tratamentul miasteniei gravis i supradozrii curarizantelor - reacii adverse o colici digestive o diaree o vrsturi o hipotensiune o bradicardie o bronhospasm - contraindicaii o n ileusul obstructiv o la pacieni cu obstacole mecanice pe cile urinare o la hipotensivi o la asmatici o n insuficiena cardiac o la femeile nsrcinate o la pacienii la care s-a administrat curarizante depolarizante - mod de administrare se administreaz fie in2ectabil intra-venos fie intern ,' E*ro.oniu - are proprieti asemntoare cu a neostigmina$ dar efectele sunt de durat foarte scurt$ se folosete numai pentru diagnosticul miasteniei gravis b' nticolinestera-ice ireversibile

6nactiveaz ireversibil colin-esterazele$ nu se folosesc terapeutic$ sunt substane to*ice folosite ca gaze to*ice de lupt cum sunt .rilam$ sau ca insecticide n agricultur cum sunt organo-fosforicele7 de e*emplu /arationul. 8rgano-fosforicele sunt substane foarte liposolubile$ ele ptrund uor n organism prin inhalare$ ingestie sau trans-tegumentar. 6nto*icaia cu organo-fosforice se manifest ca o criz colinergic endogen. .ratamentul into*icaiei cu organo-fosforice se face prin - ndeprtarea to*icului neabsorbit ,splturi gastrice dac a nghiit - administrarea intravenoas de doze mari de atropin ,#$2 fiole la 2-& minute-

/%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- administrarea de reactivator de colin-esteraz ,o*imele + 8bido*ima- administrarea de anti-convulsivante (ot Absorbie 1 trecerea de substane de la locul de administrare n s5nge 0' (arasimpato)litice 'unt substane care mpiedic producerea efectelor vagale. 'unt de 2 tipuri 6. /arasimpato-litice directe 66. /arasimpato-litice indirecte I' (arasimpato)litice *irecte Acioneaz ca antagonist al R" ,antagonist 1 substan care se fi*eaz pe receptor$ dar nu l stimuleaz i astfel mpiedic aciunea agonistului$' tropina - este una alcaloid vegetal cu structur aminic - efecte o la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie i creterea vitezei de conducere la nivel cardiac$ din acest motiv este folosit n tratamentul blocurilor cardiace produse de digitalice o la nivelul ap. respirator produce scderea secreiilor i mpiedic bronho-spasmul i bronho-constricia produse de anestezice o la nivelul ap. digestiv scade secreiile gastrice$ din acest motiv poate fi folosit ca anti-ulceros$ datorit scderii secreiilor digestive poate apare un efect advers de uscare a gurii o la nivelul musculaturii netede digestive$ biliare$ urinare scade contraciile$ din acest motiv poate fi folosit ca antispastic miotrop$ datorit scderii contraciilor digestive ea poate produce constipaie$ iar datorit scderii contraciilor vezicii urinare poate produce reacia advers de retenie urinar o la nivelul ocular produce mitriaz datorit rela*rii musculaturii circulare a irisului$ datorit acestui efect este

1%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

folosit pentru producerea mitriazei pentru e*amenul fundului de ochi i pentru a mpiedica producerea aderenelor ntre iris i cristalin la pacienii cu iridociclite$ datorit mitriazei atropina produce ca reacii adverse fotofobia$ deoarece efectele atropinei sunt de lung durat$ ea nu mai este folosit pentru indicaii oftalmologice dec5t foarte rar la nivelul ochilor atropina mai produce cicloplagie ,incapacitatea adaptrii vederii la aproape datorit lipsei de contracie a musculaturii ciliare-. Datorit cicloplegiei este folosit pentru determinri ale indicelui de refracie al cristalinului la copii$ dar produce ca reacie advers incapacitatea adaptrii la vederea pentru aproape$ datorit cicloplegiei7 ea crete presiunea intraocular i este contraindicaie n glaucom atropina mai este folosit pentru tratamentul into*icaiilor cu parasimpato-mimetice directe sau indirecte contraindicatiile atropinei sunt o glaucomul ,boala caracterizat prin creterea presiunii intra-oculare o adenomul de prostat administrare + se administreaz intern i in2ectabil intra-venos ,69- n doze de 3$!-#mg odat ,' Scopolamina este un alcaloid vegetal foarte liposolubil trece uor barieera hemato-encefalic are toate efectele atropinei$ dar n plus are efecte anti-emetice i deprimante pentru sistemul nervos central ,'()este folosit limitat la pacienii cu agitaie marcat i n tratamentul rului de micare ca reacii adverse produce o uscarea gurii o constipaie o tulburri de vedere o tulburri de miciune o sedare marcat are aceleai contraindicaii ca ale atropinei /' 0util)scopolamina

2%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- este butil derivatul cuaternar de amoniu al scopolaminei - datorit structurii polare nu trece bariera hemato-encefalic i nu apar efecte deprimante pe '() - are numai efecte periferice antispastice i antisecretorii - se folosete n principal n tratamentul colicelor digestive$ biliare i renale - se administreaz fie intern fie in2ectabil 1' O3i.en ciclimina - sunt substane cu proprieti antisecretorii i antispastice 2' (ropantelina - sunt indicate ca antiulceroase i n tratamentul colicelor 4' Metantelina - au aceleai reacii adverse i contraindicaii ca i atropina 5' O3i.enoniu 6' (iren-epina - este un parasimpato-litic care la doze obinuite blochez selectiv R"$ din ple*urile nervoase digestive - datorit efectului antisecretor localizat digestiv se folosete ca antiulceros - ca reacii adverse poate produce diaree #&'7omatropina - este un parasimpato-litic de uz oftalmologic - are aceleai indicaii$ reacii adverse i contraindicaii oftalmologice ca i atropina$ dar are avanta2ul unui efect de durat mult mai scurt ##'Ipratropin - este un parasimpato-litic folosit ca anti-asmatic - se administreaz inhalator

II' (arasimpato)litice in*irecte #$'To3ina botulinic+ #,'0eta)bungaro to3ina - acioneaz prin mpiedicarea eliberrii de acetilcolin - produce bloc presinaptic colinergic

4%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

8' Substane ganglionare Acioneaz pe R( ,receptorii nicotinici- ganglionari. 'unt de 2 tipuri nicotinice i ganglioplegice I' Nicotinice - produc iniial stimularea R( ganglionari parasimpatici$ apoi a celor simpatici i apoi produce paralizii ganglionare #' Nicotina este un alcaloid to*ic din frunzele de tutun este foarte liposolubil n mod obinuit ptrund n organism prin fumat into*icaia cronic se numete tabagism$ se caracterizeaz prin dependen psihic i se trateaz prin oprirea brusc a fumatului

II' Ganglioplegice - sunt substane care blocheaz de la nceput R( ganglionar - ele acioneaz ca antagoniti ai R(g - produc oprirea controlului digestiv la nivel periferic$ manifestat n principal prin vasodilataie cu hipotensiune i scderea peristaltismului intestinal - sunt indicate n tratamentul crizelor hipertensive severe i pentru obinerea hipotensiunii controlate - sunt administrate in2ectabil intravenos - ca reacii adverse pot produce o hipotensiune sever p5n la colaps o tulburri ischemice n teritoriile cu artero-scleroz o constipaie p5n la ileus paralitic - sunt contraindicate la pacienii cu artero-scleroz cerebral sau coronarian avansat

5%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

$' Trimeta.an ,' 7e3ametonin 9' Substane curari-ante Acioneaz la nivelul R( muscular i produc rela*area musculaturii striate. Afectarea musculaturii striate se face ncep5nd cu muchii care fac micri fine i rapide ,cum sunt muchii feei sau ai m5inii-$ apoi sunt cuprinse alte grupe musculare$ ultimul muchi afectat fiind diafragmul. .oate curarizantele au structuri cuaternare de amoniu i se administreaz in2ectabil intravenos,69-. )urarizantele sunt indicate pentru o rela*area musculaturii striate n caz de intervenii chirurgicale o a uura manevrele de reducere a fracturilor sau a lu*aiilor n ortopedie o a uura manevrele de intubare o combaterea unor crize convulsive cum sunt cele din tetanos sau din electroocuri Reacii adverse o apnee to*ic prin supradozare o ileus paralitic o hipotensiune o bronhospasm o reacii alergice )ontraindicaii o la pacienii cu deficit respirator o la pacienii alergici la curarizante o la pacienii asmatici o la pacienii hipotensivi o la pacienii cu deficit genetic de pseudo-colinesteraze sunt contraindicate curarizantele depolarizate )urarizantele sunt de 2 tipuri I' 8urari-ante anti)*epolari-ante

6%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Acioneaz ca antagoniti ai R( muscular$ produc de la nceput rela*are a musculaturii striate. :n cazul supradozrii se administreaz ca antidot anti-colinesterazicele reversibile. #' 9)tubocurarina $' Galamina ,' (ancuroniu II' 8urari-ante *epolari-ante /roduc iniial stimularea R( muscular$ manifestat prin fasciculaie muscular urmat radip de epuizare R( i rela*are musculaturii striate$ n supradozarea lor este absolut contraindicat administrarea de anticolinesterazice. #' Su3ametoniu "succinil)colina! - este format din 2 molecule de acetilcolin cuplate ntre ele - este rapid degradat de colinesteraze$ din acest motiv are efecte de foarte scurt durat. $' 9ecametoniu

II.

DOMENIUL ADRENERGIC

Reprezint toate sinapsele care folosec ca neurotransmitor catecolaminele. )atecolaminele sunt #' *renalina $' Nora*renalina ,' 9opamina Domeniul adrenergic are 2 componente nervoas i umoral. ;moral - reprezentat de medulo-suprarenal care secret n circulaie un amestec de adrenalin i noradrenalin. 'inteza catecolaminelor se face ncep5nd de la tirozin care este transformat n dopamin apoi n noradrenalin care la r5ndul ei se transform n adrenalin. Dup sintez catecolaminele sunt depozitate n vezicule presinaptice de depozit din care sunt eliberate n fanta sinaptic n momentul depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de )a<2.

#&%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

)atecolaminele acioneaz pe receptorii adrenergici. Receptorii adrenergici sunt receptori n serpentin i sunt de & tipuri o o o o R # R $ R # R $

#' Receptori # - produc vasoconstricie - mitriaz prin contracia musculaturii radiare a irisului - stimularea tractului genito-urinar$ datorit stimulrii fosfatidialinozitolic cu creterea concentraiei calciului intracelular $' Receptorii $ - sunt de % tipuri o R2 postsinaptici produc rela*area tractulu digestiv$ creterea secreei salivare$ scad secreia de insulin i renin o R2 presinaptici care c5nd sunt stimulai determin inhibarea eliberrii de catecolamine ,au rol ntr-un mecanism de feed-bac= negativ ,-- simpatico R2 e*trasinaptici sunt descrii n principal la nivelul trombocitelor i produc creterea agregrii trombocitare - efectele R2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scderea consecutiv a cantitii de A"/c ,adenilat monofosfat ciclic,' Receptorii # - produc stimularea tuturor funciilor cardiace ,frecvena$ viteza de conducere$ fora de contracie$ consum de o*igen- mai produc stimularea '() cu an*ietate i creterea secreiei de renin /' Receptorii $ - produc vasodilataie$ bronhodilataie$ rela*area tractului genito-urinar ,rela*area uterului se numete efect tocolitic-

##%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- mai produc tremor al e*tremitilor$ cresc secreia de insulin$ glucagon$ cresc gluconeogeneza i glicogenoliza av5nd efect hiperglicemiant >fectele # i 2 sunt produse prin activarea adenilat-cilazei cu creterea A"/c celular. .erminarea efectului adrenergic se datoreaz recaptrii n terminaia presinaptic prin mecanisme active i parial datorit degradrii catecolaminelor prin 2 sisteme enzimatice "A8 , mono-amin-o*idaza- care este predominant n mitocondrii )8". ,catecol-o-metil-transferaza- predominant n citoplasm 6ndiferent de succesiunea n care acioneaz cele dou sisteme enzimatice$ produsul final de metabolizare este acidul vanil-mandelic care se elimin urinar$ dozarea acestuia din urm d informaii referitoare la tonusul simpatic.

SU0ST N:E 8U 8:IUNE ;N 9OMENIUL 9RENERGI8

i' Simpato)mimetice 'unt substane care produc efecte similare stimulrii adrenergice. 'unt de 2 tipuri I' Simpato)mimeticele *irecte Acioneaz ca agoniti ai receptorilor adrenelgici$ pentru ca o substan s se poat fi*a pe R adrenergici$ ea trebuie s aib n molecul cele 2 grupri o*idil fenolice$ n plus mrimea radicalului de la gruprea aminic$ influeneaz i el fi*area pe R adrenergici$ cu c5t acesta este mai mare substana va stimula mai puini R i mai muli R$ n special R2. #/' *renalina "epine.rin+! - este o catecolamin$ stimuleaz toi receptorii adrenergici - produce n principal vasoconstricie$ stimularea cardiac i vasodilataie coronarian - este indicat n tratamentul

#$%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ o ocului anafilactic$ n acest caz este util deoarece produce stimulare cardiac$ vasoconstricie$ bronhodilataie o crizelor severe de astm bronic deoarece produce bronhodilataie o hemoragiilor ca hehostatic deoarece produce vasoconstricie o pentru potenarea ,crete efectul- efectului anestezicelor locale prin vasoconstricie

- reacii adverse tahicardii$ aritmii cardiace$ chiar fibrilaie ventricular - adrenalina nu este util administrat intern deoarece o*idili-fenolice sunt repede degradai de enzimele digestive prin sulfatare$ n plus ea determin o polaritate crescut a moleculei din acest motiv ea nu se poate absorbi din tubul digestiv - administrarea se face numai in2ectabil intravenos sau subcutanat. #1'Nora*renalina "norepine.rina! este o catecolamin care stimuleaz R#$ R2 i foarte puin R# principalul efect este vasoconstricia principala utilizare teraputic este n tratamentul colapsului administrat prin perfuzie intravenoas noradrenalina nu poate fi administrat intern din aceleai motive ca i adrenalina reacii adverse o hipertensiune sever cu accidente vasculare cerebrale sau coronariene o vasa spasm la locul in2ectrii cu tulburri ischemice$ n acest caz se administreaz fentalamin ca antidot #2'Fenile.rina #4'Etile.rina #5'Meto3amina #6'Metaraminol - sunt amine necatecolice de sintez care stimuleaz R# produc5nd vasoconstricie$ efectele sunt de intensitate medie i de durat relativ lung$ - sunt indicate n tratamentul colapsului i al hipotensiunii ortostatice$ ca - reacii adverse pot produce crize hipertensive severe cu accidente vasculare

#,%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

$&'I-oprenalina este o catecolamin sintetic care stimuleaz R# i R2 produce bronhodilataie i stimulare cardiac indicaii o tratamentul astmului bronic prin administraie sublingual i inhalator o n tratamentul unor forme de insuficien cardiac administrate intravenos reacii adverse tahi-aritmii$ palpitaii$ crize anginoase

$#'9obutamina - stimuleaz numai R# - este indicat n tratamentul ocului cardiogen - se administreaz n perfuzie intravenoas $$'9opamina stimuleaz receptorii dopaminergici periferici i R# i R# produce stimulare cardiac$ vasoconstricie periferic$ vasodilataie splenic ,n teritoriul digestiveste indicat n tratamentul colapsului se administreaz n perfuzie intravenoas 2%. Salbutamol < are structur de saligenin $/' 9erbutalina $1' Fenotecol $2'Orciprenalina - au structur de rozercinol

- sunt substane care stimuleaz R2 - produc bronhodilataie i rela*are uterin - indicaii terapeutice o n tratamentul astmului bronic o pentru profila*ia naterilor premature i a iminenei de avort datorit efectului tocolitic

#/%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- reacii adverse o administrate in2ectabil pot produce tahi-aritmii palpitaii crize anginoase o mai pot determina an*ietate o tremor al e*tremitilor ,membre- contraindicaii o la pacienii cu cardiopatie ischemic o la pacienii cu tahi-aritmii #' Simpato)mimeticele in*irecte 'unt substane care acion5nd prin mecanisme diferite determin creterea cantitii de catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice. $4'L)*opa - este un precursol al catecolaminelor - acioneaz prin creterea aintezei de catecolamine - este folosit ca medicament anti-par=inson-ian dopaminergic n boala /ar=inson $5'E.e*rina acioneaz n principal prin creterea eliberrii de catecolamine structura sa este caracterizat prin lipsa o*hidrililor fenolici$ din acest motiv substana nu se poate fi*a direct pe receptorii adrenergici lipsa o*hidrililor fenolici face ca substana s aib o polaritate sczut$ motiv pentru care se absoarbe din tubul digestiv datorit lipsei o*hidrililor fenolici substana este stabil la aciunea enzimelor digestive efecte o produce stimularea '() o produce stimulare cardiac i vasoconstricie o produce bronhodilataie i stimularea musculaturii scheletice indicaii o n tratamentul hipotensiunii o n tratamentul astmului bronic

#1%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o n tratamentul miasteniei gravis o aplicat local pe tegumente samucoase este indicat n tratamentul hemostatic ,oprirea s5ngerrilor- dau decongestiv ,scderea edemului- al mucoaselor con2unctivale i nazale reacii adverse insomnie$ agitaie$ hipertensiune folosirea ndelungat produce tahifila*ie ,toleran instalat rapid- din acest motiv efedrina nu trebuie folosit mai mult de ?-#3 zile se administreaz inern sau in2ectabil sau n aplicaii locale pentru efectele topice contraindicaii la copii$ n sarcin$ la cardiaci$ la hipertensivi

$6'Na.a-olina - are aceleai proprieti ca efedrina$ dar este mult mai to*ic$ din acest motiv nu este folosit sistemic - se administreaz local con2unctival sau nazal ca decongestiv sau hemostatic - este contraindicat la copii ,&' m.etamina ,#'Metil .eni*atul ,$' m.epramona ,,'Imiprami*a ,/' mitriptilina ,1'Nortriptilina - sunt substane cu efecte stimulante psihomotorii anore*igene ,lips de poft de m5ncare- i simpatomimetice datorit creterii eliberrii de catecolamine

- sunt substane cu structuri triciclice$ folosite ca antidepresive - acioneaz prin mpiedicarea recaptrii catecolaminelor

,2'8ocain+ - este un anestezic local cu structur esteric - are i efecte simpatomimetice datorate mpiedicrii recaptrii catecolaminelor prin blocarea sistemului transportor de la nivelul membranei presinaptice - datorit efectelor simpato-mimetice cocaina nu poate fi administrat ca anestezic in2ectabil deoarece produce produce vasoconstricie

#2%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

marcat cu ischemie i necroz$ este folosit ca anestezic numai n aplicaii locale n 8R@ - administrarea cronic a cocainei determin dependen psihic numit cocainomanie$ tratamentul cocainomaniei se face prin oprirea brusc a administrrii de cocain. ,4'Tranilcipramina ,5'Fenel-ina - sunt substane folosite ca antidepresive$ acioneazprin inhibarea "A8 ,mono amin o*idazei- se mai numesc i inhibitori de mono amin o*idaze ,6"A8-

ii' Simpato)litice 'unt substane care mpiedic efectele stimulrii adrenergice 'unt de 2 tipuri 'impato-liticele directe 'impato-liticele indirecte I' Simpato)liticele *irecte Acioneaz ca antagoniti ai receptorilor adrenergici. ,6'Tala-olina blocheaz R# i R2 produce ,efecteo vasodilataie o tahicardie prin mecanism refle* o creterea peristaltismului digestiv i a secreiilor gastrice prin efecte parasimpatomimetice i histamina eliberatoare este folosit n tratamentul o feocromocitomului ,tumoare de suprarenal care secret n e*ces catecolamineo sindroamelor vasospastice ,sindrom RAA(A;Dreacii adverse hipotensiune$ tahi-aritmii$ tulburri ischemice n teritorii cu arteroscleroz$ pirozis$ ulcer gastric contraindicaii la cei cu arteroscleroz avansat coronarian sau cerebral i la cei cu ulcer

#4%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- substana nu poate fi folosit ca antihipertensiv din cauza tahicardiei refle*e pe care o produce datorit blocrii RB2 presinaptice /&'Fentolamina - blocheaz RB# i RB2 - are aceleai proprieti ca i talazolina$ nu are ns efecte parasimpatomimetice i este mai bine suportat /#'(ra-osin blocheaz selectiv RB#$ produc5nd vasodilataie$ nu determin tahicardie refle* deoarece nu blocheaz RB2 presinaptici este folosit n tratamentul hipertensiunii arteriale cronice reacii adverse produce fenomenul de prima doz caracterizat prin colaps i lipotimie$ din acest motiv prima doz trebuie administrat sub controlul medical. /$'(ropanololul blocheaz RC# i RC2 este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea C# scade debitul cardiac i secreia de renin$ iar prin blocarea unor RC n '() scade controlul simpatic periferic este folosit ca anti-anginos deoarece prin blocarea RC# scade consumul de o*igen al cordului este folosit ca anti-aritmic deoarece mpiedic influenele simpatice cardio-stimulatoare este folosit ca anti-migrenos deoarece prin blocarea RC 2 mpiedic vasodilataie cerebral marcat se administreaz intern sau in2ectabil reacii adverse hipotensiune$ bradicardie ,scderea frecvenei cardiace-$ blocuri$ bronho-spasm$ vaso-spasm contraindicaii o la hipotensivi o la bradicardici o n insuficiena cardiac acut o la asmatici o cei cu sindroame vasospastice o la diabetici n tratamentul cu anti-diabetice /,' tenolol - blocheaz selectiv RC#$ au aceleai indicaii ca i propanololul$ au ns avanta2ul c pot fi folosite la astmatici i la cei cu sindroame vasospastice

#5%$&

Farmacologie //'Metaprolol

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

II' Simpato)liticele in*irecte 'unt substane care acion5nd prin mecanisme diferite$ scad cantitatea de catecolamine n sinapsele adrenergice. /1' l.a)metil *opa duce la sintez de alfa-matil noradrenalin i alfa-matil adrenalin$ neuro-transmitori fali cu efecte inhibitorii produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale este folosit ca antihipertensiv se administreaz intern /2'Goaneti*ina este un alcaloid vegetal care mpiedic eliberarea de catecolamine produce vasodilataie este folosit n tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune arterial reacii adverse hipotensiunea$ tulburri ischemice /4'Re-erpina este un alcaloid vegetal mpiedic recaptarea catecolaminelor n veziculele presinaptice de depozit$ determin5nd epuizarea veziculelor presinaptice este folosit ca anti-hipertensiv at5t ca tratament cronic administrat inern c5t i ca tratament de criz administrat in2ectabil are i efecte an*iolitice ,scade stress puternic- i neuroleptice ,antipsihozreacii adverse o hipotensiune o scderea flu*urilor plasmatice tisulare inclusiv n teritoriul renal o sedare$ somnolen contraindicaii o n insuficiena renal o la pacienii cu arteroscleroz avansat

#6%$&

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

/5'8loni*ina este un agonist selectiv al RB2 a prin stimularea unor RB n '()$ determin scderea tonusului simpatic periferic$ iar prin stimularea RB2 presinaptici scade eliberarea de catecolamine n periferie produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale este folosit ca anti-hipertensiv reacii adverse hipotensiune$ sedare$ somnolen contraindicaii tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize hipertensive

$&%$&