Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

SISTEMUL NERVOS VEGETATIV

I.

DOMENIUL COLINERGIC

Reprezint totalitatea neuronilor i a sinapselor care folosesc ca

mediator chimic acetilcolina.
Acetilcolina este sintetizat din colin i acetat activ sub aciunea
colin-acetelazei. Dup sintez acetil-colina este depozitat n vezicule
presinaptice din care este eliberat n fanta sinaptic n momentul
depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de calciu. Dup
eliberare acetil-colina acionez pe receptorii colinergici post sinaptici care
sunt de 2 tipuri: a) muscarinici (M)
b) nicotinici (N)
a) Receptorii muscarinici (M)
sunt receptori n serpentin
sunt stimulai specific de muscarin
sunt de 5 tipuri: M1, M2, M3, M4, M5
o receptorii M1 - sunt situai n SNC i n unele plexuri
nervoase periferice
o receptorii M2 sunt situai la nivelul efectorului
vegetativ ( glande endocrine, musculatura neted)
b) Receptorii nicotinici (N)
sunt receptori n serpentin
sunt stimulai specific de nicotin
sunt formai din 5 subuniti care formeaz un canal de sodiu
stimularea lor determin deschiderea canalului de sodiu urmat
de un influx de sodiu i depolarizare membranar
sunt de 2 tipuri :
o receptori N ganglionari situai la nivelul ggl. vegetativ
parasimpatic i la nivelul glandei medulosuprarenale
o receptori N musculari situai la nivelul plcii terminale
motorii
Terminarea efectului colinergic se datoreaz degradrii acetil-colinei
de ctre colin-esteraze, sunt 2 tipuri de colinesteraz:
colin-esteraza adevrat sau acetil-colin-esteraza, care are o
putere foarte mare de degradare a acetil-colinei
pseudo colin-esteraza sau butiril-colin-esteraza.
-

1/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Substanele cu aciune n domeniul colinergic sunt de 2 tipuri:

A. Parasimpato-mimetice
B. Parasimpato-litice
A. Parasimpato-mimeticele
sunt substane cu actiune similar cu stimularea vagal
sunt de 2 tipuri:
o a) Parasimpato-mimeticele directe
o b) Parasimpato-mimeticela indirecte
1. Parasimpato-mimeticele directe
Acioneaz ca agoniti ai RM (receptori muscarinici)
Not: Agonitii = o substan care se fixeaz pe un receptor i produce
stimularea receptorilor respectivi.

1. Acetil-colina
stimuleaz RM i RN
efecte :
deprimare cardiac i vaso-dilataie cu hipotensiune
o
bronho-constricie i creterea secreiilor traheo-bronice
o
stimuleaz peristaltismul digestiv i crete secreiile
o
digestive
la nivelul ochilor produce mioza prin contracia
o
musculaturii irisului, produce spasm de acomodaie cu
fixarea vederii de aproape datorit contraciei
musculaturii ciliare i scade presiunea intraocular
datorit favorizrii scurgerii umorii apoase din
compartimentul anterior al ochiului
acetil-colina are structur cuaternar de amoniu (structur polar) din
acest motiv trece greu prin membranele biologice
nu se folosete n scop terapeutic deoarece are efecte brutale (efecte de
intensitate mare care se instaleaz foarte repede) generalizate i de
foarte scurt durat.
2. Pilocarpina
este un alcaloid vegetal
are structur diferit de a acetil-colinei, din acest motiv nu este
degradat de colin-esteraz i are efecte de lung durat
stimuleaz n special RM
efecte :

2/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

creterea secreiilor exocrine n special secreia salivar i

sudoripar (transpiraia)
scade presiunea intraocular
o
este o substan destul de toxic, din acest motiv sistemic este folosit
numai ca antidot n intoxicaiile cu atropin
principala utilizare a pilocarpinei e n aplicaiile locale conjunctivale
pentru tratamentul glaucomului (n acest caz se folosesc soluii de
concentraie ntre 0,5 i 4 %
o

3. Muscarina
este un alcaloid vegetal foarte toxic care stimuleaz numai RM
nu se folosete terapeutic, se folosete numai experimental

2. Parasimpato-mimeticele indirecte
Acioneaz prin inhibarea colin-esterazei determinnd acumulare de
aceti-colin n fanta sinaptic, din acest motiv numindu-se i
anticolinesterazice. Sunt de 2 tipuri:
I. reversibile
II. Ireversibile
a. Anticolinesterazice reversibile
1. Filostigmin
este un compus cuaternal de amoniu
- este destul de toxic, din acest motiv sistemic este folosit numai ca
antidot n intoxicaia cu atropin
aplicat local conjunctival este util n tratamentul glaucomului, dar
are un dezavantaj c produce iritaie local

2. Neostigmina
are structur cuaternar de amoniu
este mai puin toxic
acioneaz pe RM i RN
indicaii terapeutice datorit efectelor M este folosit n :
tratamentul ileusului paralitic postoperator
o
tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare
o
tratamentul glaucomului
o
ca antidot n infecia cu atropin
o

3/20

Farmacologie
-

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

datorit efectelor N este folosit n tratamentul miasteniei gravis i

supradozrii curarizantelor
reacii adverse :
colici digestive
o
diaree
o
vrsturi
o
hipotensiune
o
bradicardie
o
bronhospasm
o
contraindicaii :
n ileusul obstructiv
o
la pacieni cu obstacole mecanice pe cile urinare
o
la hipotensivi
o
la asmatici
o
n insuficiena cardiac
o
la femeile nsrcinate
o
la pacienii la care s-a administrat curarizante
o
depolarizante
mod de administrare : se administreaz fie injectabil intra-venos fie
intern
3. Edrofoniu
are proprieti asemntoare cu a neostigmina, dar efectele sunt de
durat foarte scurt, se folosete numai pentru diagnosticul miasteniei
gravis
b. Anticolinesterazice ireversibile

Inactiveaz ireversibil colin-esterazele, nu se folosesc terapeutic, sunt

substane toxice folosite ca gaze toxice de lupt cum sunt Trilam, sau ca
insecticide n agricultur cum sunt organo-fosforicele; de exemplu
Parationul.
Organo-fosforicele : sunt substane foarte liposolubile, ele ptrund
uor n organism prin inhalare, ingestie sau trans-tegumentar. Intoxicaia cu
organo-fosforice se manifest ca o criz colinergic endogen.
Tratamentul intoxicaiei cu organo-fosforice se face prin :
ndeprtarea toxicului neabsorbit (splturi gastrice dac a nghiit )
administrarea intravenoas de doze mari de atropin (1,2 fiole la 2-4
minute)

4/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

administrarea de reactivator de colin-esteraz (oximele Obidoxima)

administrarea de anti-convulsivante
Not : Absorbie = trecerea de substane de la locul de administrare n snge
-

B. Parasimpato-litice
Sunt substane care mpiedic producerea efectelor vagale.
Sunt de 2 tipuri :
I. Parasimpato-litice directe
II. Parasimpato-litice indirecte
I. Parasimpato-litice directe
Acioneaz ca antagonist al RM (antagonist = substan care se
fixeaz pe receptor, dar nu l stimuleaz i astfel mpiedic aciunea
agonistului)

2. Atropina
este una alcaloid vegetal cu structur aminic
efecte :
la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie i
o
creterea vitezei de conducere la nivel cardiac, din acest
motiv este folosit n tratamentul blocurilor cardiace
produse de digitalice
la nivelul ap. respirator produce scderea secreiilor i
o
mpiedic bronho-spasmul i bronho-constricia produse
de anestezice
la nivelul ap. digestiv scade secreiile gastrice, din acest
o
motiv poate fi folosit ca anti-ulceros, datorit scderii
secreiilor digestive poate apare un efect advers de uscare
a gurii
la nivelul musculaturii netede digestive, biliare, urinare
o
scade contraciile, din acest motiv poate fi folosit ca
antispastic miotrop, datorit scderii contraciilor
digestive ea poate produce constipaie, iar datorit
scderii contraciilor vezicii urinare poate produce reacia
advers de retenie urinar
la nivelul ocular produce mitriaz datorit relaxrii
o
musculaturii circulare a irisului, datorit acestui efect este

5/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

folosit pentru producerea mitriazei pentru examenul

fundului de ochi i pentru a mpiedica producerea
aderenelor ntre iris i cristalin la pacienii cu iridociclite, datorit mitriazei atropina produce ca reacii
adverse : fotofobia, deoarece efectele atropinei sunt de
lung durat, ea nu mai este folosit pentru indicaii
oftalmologice dect foarte rar
la nivelul ochilor atropina mai produce cicloplagie (incapacitatea
adaptrii vederii la aproape datorit lipsei de contracie a musculaturii
ciliare). Datorit cicloplegiei este folosit pentru determinri ale
indicelui de refracie al cristalinului la copii, dar produce ca reacie
advers incapacitatea adaptrii la vederea pentru aproape, datorit
cicloplegiei; ea crete presiunea intraocular i este contraindicaie n
glaucom
atropina mai este folosit pentru tratamentul intoxicaiilor cu
parasimpato-mimetice directe sau indirecte
contraindicatiile atropinei sunt :
glaucomul (boala caracterizat prin creterea presiunii
o
intra-oculare )
adenomul de prostat
o
administrare se administreaz intern i injectabil intra-venos (IV) n
doze de 0,5-1mg odat
3. Scopolamina
este un alcaloid vegetal foarte liposolubil
trece uor barieera hemato-encefalic
are toate efectele atropinei, dar n plus are efecte anti-emetice i
deprimante pentru sistemul nervos central (SNC)
este folosit limitat la pacienii cu agitaie marcat i n tratamentul
rului de micare
ca reacii adverse produce :
uscarea gurii
o
constipaie
o
tulburri de vedere
o
tulburri de miciune
o
sedare marcat
o
are aceleai contraindicaii ca ale atropinei
4. Butil-scopolamina

6/20

Farmacologie
-

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

este butil derivatul cuaternar de amoniu al scopolaminei

datorit structurii polare nu trece bariera hemato-encefalic i nu apar
efecte deprimante pe SNC
are numai efecte periferice antispastice i antisecretorii
se folosete n principal n tratamentul colicelor digestive, biliare i
renale
se administreaz fie intern fie injectabil

5. Oxifen ciclimina
6. Propantelina
7. Metantelina
8. Oxifenoniu

- sunt substane cu proprieti antisecretorii

i antispastice
- sunt indicate ca antiulceroase i n
tratamentul colicelor
- au aceleai reacii adverse i contraindicaii
ca i atropina

9. Pirenzepina
este un parasimpato-litic care la doze obinuite blochez selectiv RM,
din plexurile nervoase digestive
datorit efectului antisecretor localizat digestiv se folosete ca antiulceros
ca reacii adverse poate produce diaree
10.Homatropina
este un parasimpato-litic de uz oftalmologic
are aceleai indicaii, reacii adverse i contraindicaii oftalmologice ca
i atropina, dar are avantajul unui efect de durat mult mai scurt
11.Ipratropin
este un parasimpato-litic folosit ca anti-asmatic
se administreaz inhalator

II. Parasimpato-litice indirecte

12.Toxina botulinic
13.Beta-bungaro toxina
acioneaz prin mpiedicarea eliberrii de acetilcolin
produce bloc presinaptic colinergic

7/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

C. Substane ganglionare
Acioneaz pe RN (receptorii nicotinici) ganglionari.
Sunt de 2 tipuri : nicotinice i ganglioplegice
I. Nicotinice
-

produc iniial stimularea RN ganglionari parasimpatici, apoi a celor

simpatici i apoi produce paralizii ganglionare
1. Nicotina
este un alcaloid toxic din frunzele de tutun
este foarte liposolubil
n mod obinuit ptrund n organism prin fumat
intoxicaia cronic se numete tabagism, se caracterizeaz prin
dependen psihic i se trateaz prin oprirea brusc a fumatului
II. Ganglioplegice

sunt substane care blocheaz de la nceput RN ganglionar

ele acioneaz ca antagoniti ai RNg
produc oprirea controlului digestiv la nivel periferic, manifestat n
principal prin vasodilataie cu hipotensiune i scderea peristaltismului
intestinal
sunt indicate n tratamentul crizelor hipertensive severe i pentru
obinerea hipotensiunii controlate
sunt administrate injectabil intravenos
ca reacii adverse pot produce:
hipotensiune sever pn la colaps
o
tulburri ischemice n teritoriile cu artero-scleroz
o
constipaie pn la ileus paralitic
o
sunt contraindicate la pacienii cu artero-scleroz cerebral sau
coronarian avansat

8/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

2. Trimetafan
3. Hexametonin
D. Substane curarizante
Acioneaz la nivelul RN muscular i produc relaxarea musculaturii
striate. Afectarea musculaturii striate se face ncepnd cu muchii care fac
micri fine i rapide (cum sunt muchii feei sau ai minii), apoi sunt
cuprinse alte grupe musculare, ultimul muchi afectat fiind diafragmul.
Toate curarizantele au structuri cuaternare de amoniu i se
administreaz injectabil intravenos(IV).
Curarizantele sunt indicate pentru:
relaxarea musculaturii striate n caz de intervenii
o
chirurgicale
a uura manevrele de reducere a fracturilor sau a
o
luxaiilor n ortopedie
a uura manevrele de intubare
o
combaterea unor crize convulsive cum sunt cele din
o
tetanos sau din electroocuri
Reacii adverse :
apnee toxic prin supradozare
o
ileus paralitic
o
hipotensiune
o
bronhospasm
o
reacii alergice
o
Contraindicaii :
la pacienii cu deficit respirator
o
la pacienii alergici la curarizante
o
la pacienii asmatici
o
la pacienii hipotensivi
o
la pacienii cu deficit genetic de pseudo-colinesteraze
o
sunt contraindicate curarizantele depolarizate
Curarizantele sunt de 2 tipuri :
I. Curarizante anti-depolarizante

9/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Acioneaz ca antagoniti ai RN muscular, produc de la nceput

relaxare a musculaturii striate. n cazul supradozrii se administreaz ca
antidot anti-colinesterazicele reversibile.
1. D-tubocurarina
2. Galamina
3. Pancuroniu
II. Curarizante depolarizante
Produc iniial stimularea RN muscular, manifestat prin fasciculaie
muscular urmat radip de epuizare RN i relaxare musculaturii striate, n
supradozarea lor este absolut contraindicat administrarea de
anticolinesterazice.

1. Suxametoniu (succinil-colina)
este format din 2 molecule de acetilcolin cuplate ntre ele
este rapid degradat de colinesteraze, din acest motiv are efecte de
foarte scurt durat.
2. Decametoniu

II.

DOMENIUL ADRENERGIC

Reprezint toate sinapsele care folosec ca neurotransmitor

catecolaminele. Catecolaminele sunt :
1. Adrenalina
2. Noradrenalina
3. Dopamina
Domeniul adrenergic are 2 componente : nervoas i umoral.
Umoral - reprezentat de medulo-suprarenal care secret n circulaie
un amestec de adrenalin i noradrenalin. Sinteza catecolaminelor se face
ncepnd de la tirozin care este transformat n dopamin apoi n
noradrenalin care la rndul ei se transform n adrenalin.
Dup sintez catecolaminele sunt depozitate n vezicule presinaptice
de depozit din care sunt eliberate n fanta sinaptic n momentul
depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de Ca+2.

10/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Catecolaminele acioneaz pe receptorii adrenergici. Receptorii

adrenergici sunt receptori n serpentin i sunt de 4 tipuri:
o
o
o
o

R 1
R 2
R 1
R 2

Receptori 1
produc vasoconstricie
mitriaz prin contracia musculaturii radiare a irisului
stimularea tractului genito-urinar, datorit stimulrii fosfatidialinozitolic cu creterea concentraiei calciului intracelular
1.

Receptorii 2
sunt de 3 tipuri :
R2 postsinaptici : produc relaxarea tractulu digestiv,
o
creterea secreei salivare, scad secreia de insulin i
renin
R2 presinaptici : care cnd sunt stimulai determin
o
inhibarea eliberrii de catecolamine (au rol ntr-un
mecanism de feed-back negativ (-) simpatic)
R2 extrasinaptici : sunt descrii n principal la nivelul
o
trombocitelor i produc creterea agregrii trombocitare
efectele R2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scderea
consecutiv a cantitii de AMPc (adenilat monofosfat ciclic)
2.

Receptorii 1
produc stimularea tuturor funciilor cardiace (frecvena, viteza de
conducere, fora de contracie, consum de oxigen)
mai produc stimularea SNC cu anxietate i creterea secreiei de
renin
3.

4.

Receptorii 2

produc vasodilataie, bronhodilataie, relaxarea tractului genito-urinar

(relaxarea uterului se numete efect tocolitic)

11/20

Farmacologie
-

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

mai produc tremor al extremitilor, cresc secreia de insulin,

glucagon, cresc gluconeogeneza i glicogenoliza avnd efect
hiperglicemiant

Efectele 1 i 2 sunt produse prin activarea adenilat-cilazei cu

creterea AMPc celular.
Terminarea efectului adrenergic se datoreaz recaptrii n terminaia
presinaptic prin mecanisme active i parial datorit degradrii
catecolaminelor prin 2 sisteme enzimatice :
MAO ( mono-amin-oxidaza) care este predominant n mitocondrii
COMT (catecol-o-metil-transferaza) predominant n citoplasm
Indiferent de succesiunea n care acioneaz cele dou sisteme
enzimatice, produsul final de metabolizare este acidul vanil-mandelic care se
elimin urinar, dozarea acestuia din urm d informaii referitoare la tonusul
simpatic.

SUBSTANE CU ACIUNE N
DOMENIUL ADRENERGIC
i. Simpato-mimetice
Sunt substane care produc efecte similare stimulrii adrenergice.
Sunt de 2 tipuri :
I. Simpato-mimeticele directe
Acioneaz ca agoniti ai receptorilor adrenelgici, pentru ca o
substan s se poat fixa pe R adrenergici, ea trebuie s aib n molecul
cele 2 grupri oxidil fenolice, n plus mrimea radicalului de la gruprea
aminic, influeneaz i el fixarea pe R adrenergici, cu ct acesta este mai
mare substana va stimula mai puini R i mai muli R, n special R2.

14.Adrenalina (epinefrin)
este o catecolamin, stimuleaz toi receptorii adrenergici
produce n principal : vasoconstricie, stimularea cardiac i
vasodilataie coronarian
este indicat n tratamentul :

12/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o

ocului anafilactic, n acest caz este util deoarece

produce
stimulare
cardiac,
vasoconstricie,
bronhodilataie
crizelor severe de astm bronic deoarece produce
bronhodilataie
hemoragiilor
ca
hehostatic
deoarece
produce
vasoconstricie
pentru potenarea (crete efectul) efectului anestezicelor
locale prin vasoconstricie

reacii adverse : tahicardii, aritmii cardiace, chiar fibrilaie ventricular

adrenalina nu este util administrat intern deoarece oxidili-fenolice
sunt repede degradai de enzimele digestive prin sulfatare, n plus ea
determin o polaritate crescut a moleculei din acest motiv ea nu se
poate absorbi din tubul digestiv
administrarea se face numai injectabil intravenos sau subcutanat.
15.Noradrenalina (norepinefrina)
este o catecolamin care stimuleaz R1, R2 i foarte puin R1
principalul efect este vasoconstricia
principala utilizare teraputic este n tratamentul colapsului
administrat prin perfuzie intravenoas
noradrenalina nu poate fi administrat intern din aceleai motive ca i
adrenalina
reacii adverse :
hipertensiune sever cu accidente vasculare cerebrale sau
o
coronariene
vasa spasm la locul injectrii cu tulburri ischemice, n
o
acest caz se administreaz fentalamin ca antidot
16.Fenilefrina
17.Etilefrina
18.Metoxamina
19.Metaraminol

- sunt amine necatecolice de sintez care

stimuleaz R1 producnd vasoconstricie,
efectele sunt de intensitate medie i de durat
relativ lung,
- sunt indicate n tratamentul colapsului i al
hipotensiunii ortostatice, ca
- reacii adverse pot produce crize
hipertensive severe cu accidente vasculare

13/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

20.Izoprenalina
este o catecolamin sintetic care stimuleaz R1 i R2
produce bronhodilataie i stimulare cardiac
indicaii :
tratamentul astmului bronic prin administraie
o
sublingual i inhalator
n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
o
administrate intravenos
reacii adverse : tahi-aritmii, palpitaii, crize anginoase
21.Dobutamina
stimuleaz numai R1
este indicat n tratamentul ocului cardiogen
se administreaz n perfuzie intravenoas
22.Dopamina
stimuleaz receptorii dopaminergici periferici i R1 i R1
produce : stimulare cardiac, vasoconstricie periferic, vasodilataie
splenic (n teritoriul digestiv)
este indicat n tratamentul colapsului
se administreaz n perfuzie intravenoas
23. Salbutamol : are structur de saligenin
24. Derbutalina
25. Fenotecol

- au structur de rozercinol

26.Orciprenalina

sunt substane care stimuleaz R2

produc bronhodilataie i relaxare uterin
indicaii terapeutice :
n tratamentul astmului bronic
o
pentru profilaxia naterilor premature i a iminenei de
o
avort datorit efectului tocolitic

14/20

Farmacologie
-

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

reacii adverse :
administrate injectabil pot produce:
o
tahi-aritmii
palpitaii
crize anginoase
mai pot determina anxietate
o
tremor al extremitilor (membre)
o
contraindicaii :
la pacienii cu cardiopatie ischemic
o
la pacienii cu tahi-aritmii
o
1. Simpato-mimeticele indirecte

Sunt substane care acionnd prin mecanisme diferite determin

creterea cantitii de catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice.

27.L-dopa
este un precursol al catecolaminelor
acioneaz prin creterea aintezei de catecolamine
este folosit ca medicament anti-parkinson-ian dopaminergic n boala
Parkinson
28.Efedrina
acioneaz n principal prin creterea eliberrii de catecolamine
structura sa este caracterizat prin lipsa oxhidrililor fenolici, din acest
motiv substana nu se poate fixa direct pe receptorii adrenergici
lipsa oxhidrililor fenolici face ca substana s aib o polaritate sczut,
motiv pentru care se absoarbe din tubul digestiv
datorit lipsei oxhidrililor fenolici substana este stabil la aciunea
enzimelor digestive
efecte :
produce stimularea SNC
o
produce stimulare cardiac i vasoconstricie
o
produce bronhodilataie i stimularea musculaturii
o
scheletice
indicaii :
n tratamentul hipotensiunii
o
n tratamentul astmului bronic
o

15/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

n tratamentul miasteniei gravis

aplicat local pe tegumente samucoase este indicat n
o
tratamentul hemostatic (oprirea sngerrilor) dau
decongestiv (scderea edemului) al mucoaselor
conjunctivale i nazale
reacii adverse : insomnie, agitaie, hipertensiune
folosirea ndelungat produce tahifilaxie (toleran instalat rapid) din
acest motiv efedrina nu trebuie folosit mai mult de 7-10 zile
se administreaz inern sau injectabil sau n aplicaii locale pentru
efectele topice
contraindicaii : la copii, n sarcin, la cardiaci, la hipertensivi
o

29.Nafazolina
are aceleai proprieti ca efedrina, dar este mult mai toxic, din acest
motiv nu este folosit sistemic
se administreaz local conjunctival sau nazal ca decongestiv sau
hemostatic
este contraindicat la copii
30.Amfetamina
31.Metil fenidatul

- sunt substane cu efecte stimulante psihomotorii anorexigene (lips de poft de

mncare) i simpatomimetice datorit
creterii eliberrii de catecolamine

32.Amfepramona
33.Imipramida
34.Amitriptilina
35.Nortriptilina

- sunt substane cu structuri triciclice,

folosite ca antidepresive
- acioneaz prin mpiedicarea recaptrii
catecolaminelor

36.Cocain
este un anestezic local cu structur esteric
are i efecte simpatomimetice datorate mpiedicrii recaptrii
catecolaminelor prin blocarea sistemului transportor de la nivelul
membranei presinaptice
datorit efectelor simpato-mimetice cocaina nu poate fi administrat
ca anestezic injectabil deoarece produce produce vasoconstricie

16/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

marcat cu ischemie i necroz, este folosit ca anestezic numai n

aplicaii locale n ORL
administrarea cronic a cocainei determin dependen psihic numit
cocainomanie, tratamentul cocainomaniei se face prin oprirea brusc a
administrrii de cocain.
37.Tranilcipramina
38.Fenelzina

- sunt substane folosite ca antidepresive,

acioneazprin inhibarea MAO (mono amin
oxidazei) se mai numesc i inhibitori de
mono amin oxidaze (IMAO)

ii. Simpato-litice
Sunt substane care mpiedic efectele stimulrii adrenergice
Sunt de 2 tipuri :
Simpato-liticele directe
Simpato-liticele indirecte
I. Simpato-liticele directe
Acioneaz ca antagoniti ai receptorilor adrenergici.

39.Talazolina
blocheaz R1 i R2
produce (efecte) :
vasodilataie
o
tahicardie prin mecanism reflex
o
creterea peristaltismului digestiv i a secreiilor gastrice
o
prin efecte parasimpatomimetice i histamina eliberatoare
este folosit n tratamentul :
feocromocitomului (tumoare de suprarenal care secret
o
n exces catecolamine)
sindroamelor vasospastice (sindrom RAYNAUD)
o
reacii adverse : hipotensiune, tahi-aritmii, tulburri ischemice n
teritorii cu arteroscleroz, pirozis, ulcer gastric
contraindicaii : la cei cu arteroscleroz avansat coronarian sau
cerebral i la cei cu ulcer

17/20

Farmacologie
-

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

substana nu poate fi folosit ca antihipertensiv din cauza tahicardiei

reflexe pe care o produce datorit blocrii R2 presinaptice
40.Fentolamina
blocheaz R1 i R2
are aceleai proprieti ca i talazolina, nu are ns efecte parasimpatomimetice i este mai bine suportat
41.Prazosin
blocheaz selectiv R1, producnd vasodilataie, nu determin
tahicardie reflex deoarece nu blocheaz R2 presinaptici
este folosit n tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
reacii adverse : produce fenomenul de prima doz caracterizat prin
colaps i lipotimie, din acest motiv prima doz trebuie administrat sub
controlul medical.
42.Propanololul
blocheaz R1 i R2
este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea 1 scade debitul
cardiac i secreia de renin, iar prin blocarea unor R n SNC scade
controlul simpatic periferic
este folosit ca anti-anginos deoarece prin blocarea R1 scade consumul
de oxigen al cordului
este folosit ca anti-aritmic deoarece mpiedic influenele simpatice
cardio-stimulatoare
este folosit ca anti-migrenos deoarece prin blocarea R 2 mpiedic
vasodilataie cerebral marcat
se administreaz intern sau injectabil
reacii adverse : hipotensiune, bradicardie (scderea frecvenei
cardiace), blocuri, bronho-spasm, vaso-spasm
contraindicaii :
la hipotensivi
o
la bradicardici
o
n insuficiena cardiac acut
o
la asmatici
o
cei cu sindroame vasospastice
o
la diabetici n tratamentul cu anti-diabetice
o
43.Atenolol

- blocheaz selectiv R1, au aceleai

indicaii ca i propanololul, au ns
avantajul c pot fi folosite la astmatici i
la cei cu sindroame vasospastice

18/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

44.Metaprolol

II. Simpato-liticele indirecte

Sunt substane care acionnd prin mecanisme diferite, scad cantitatea
de catecolamine n sinapsele adrenergice.

45.Alfa-metil dopa
duce la sintez de alfa-matil noradrenalin i alfa-matil adrenalin,
neuro-transmitori fali cu efecte inhibitorii
produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale
este folosit ca antihipertensiv
se administreaz intern
46.Goanetidina
este un alcaloid vegetal care mpiedic eliberarea de catecolamine
produce vasodilataie
este folosit n tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune
arterial
reacii adverse : hipotensiunea, tulburri ischemice
47.Rezerpina
este un alcaloid vegetal
mpiedic recaptarea catecolaminelor n veziculele presinaptice de
depozit, determinnd epuizarea veziculelor presinaptice
este folosit ca anti-hipertensiv att ca tratament cronic administrat
inern ct i ca tratament de criz administrat injectabil
are i efecte anxiolitice (scade stress puternic) i neuroleptice (antipsihoz)
reacii adverse :
hipotensiune
o
scderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv n
o
teritoriul renal
sedare, somnolen
o
contraindicaii :
n insuficiena renal
o
la pacienii cu arteroscleroz avansat
o

19/20

Farmacologie

Substane cu aciune pe SN Vegetativ

48.Clonidina
este un agonist selectiv al R2 a
prin stimularea unor R n SNC, determin scderea tonusului
simpatic periferic, iar prin stimularea R2 presinaptici scade eliberarea
de catecolamine n periferie
produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale
este folosit ca anti-hipertensiv
reacii adverse : hipotensiune, sedare, somnolen
contraindicaii : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare
crize hipertensive

20/20