Farmacologie-S2

Factorii care conditioneaza efectele medicamentelor

Pentru ca un medicament sa poata determina efectele caracteristice este
necesara o anumita concentratie a sa in sange, respectiv in tesuturile la nivelul
carora actioneaza.
Factorii care conditioneaza efectul sunt:
-doza;
-ritmul de administrare;
-calea de administrare;
-absorbtie, metabolizare, eliminarefarmacocinetica medicamentului
respectiv;
-particularitati individuale: varsta, sex, masa corporala, psihicul
pacientului.
Doza este cantitatea de medicament care se administreaza o data sau intrun anumit interval de timp in scopul obtinerii unui efect. Sub anumite valori ale dozei
nu se obtine nici un efect aparent=doza inactiva sau ineficace. De la o anumita
valoare a dozei incep sa apara efectele=doza activa. Aceasta doza activa poate
produce efecte utile-doza terapeutica sau poate produce efecte toxice-doza toxica
sau letala. Tot in functie de doza se pot obtine cu aceleasi medicamente efecte
diferite.
La substantele solide dozele se exprima in grame, in miligrame, in
micrograme.
Pentru substantele lichide se exprima in mililitrii. Se mai foloseste si
exprimarea in unitati aproximative (1 ml apa=20 picaturi; 5ml=o lingurita).
Doza terapeutica poate fi minima, medie sau maxima. Cea maxima este
cantitatea cea mai mare de medicament la care sa nu apara efecte toxice.
Valorile dozei intre cantitatea minima si maxima=zona terapeutica. Mai
exista si doza de atac: cantitatea mare de medicament necesara in unele cazuri
pentru obtinerea efectului la inceputul tratamentului. Se obtine o saturare a locurilor
de fixare pe albuminele plasmatice transportoare. Doza de intretinere este mai mica
si este folosita pentru mentinerea efectului terapeutic. Ea completeaza cantitatea de
medicament consumata prin metabolizare si eliminata.
Se mai deosebesc doza pentru o data, doza pentru 24h, doza pentru
tratament sau doza totala.
Exprimarea dozei se face in raport cu varsta, cu masa corporala sau cu
suprafata corporala.
Ritmul de administrare conditioneaza obtinerea concentratiilor active in
sange si tesuturi. Este important si momentul administrarii (la corticosteroizi exista un
ritm si se secreta intre orele 6-8 dimineata).
Calea de administrare: sunt naturale sau artificiale:
a).naturale: digestiva, respiratorie, pe piele, pe mucoasa;
b).artificiale: se administreaza in efractia tegumentelor-prin injectari.
Absorbtia digestiva poate avea loc la nivelul mucoasei bucalevorbim
de o administrare sublinguala; la nivelul mucoasei gastrice si intestinale
administrare pe cale orala (interna); la nivelul mucoasei rectaleadministrare
rectala.

Administrarea sublinguala: nitroglicerina; absorbtia este foarte buna;

efectul se instaleaza repede; evita inactivarea prin sucurile gastrice sau intestinale,
dar si inactivarea hepatica de prin pasaj. Necesita colaborarea bolnavului; nu se pot
administra la copii sub 3-4 ani.
Administrarea pe cale orala: absorbtia este posibila la nivelul mucoasei
gastrice, care este foarte buna pentru acizii organici slabi (aspirina). Absorbtia
depinde de pH-ul sucului gastric si de faptul daca stomacul este plin sau gol; unele
medicamente pot fi inactivate de sucul gastricmedicamente exterosolubile. Mai
exista si absorbtie in intestinul subtire: se face rapid pentru majoritatea
medicamentelor. Un rol important il are bila care emulsioneaza grasimile. Absorbtia
poate fi influentata de tranzitul intestinal.
Administrarea rectala: absorbtia este ceva mai redusa la acest nivel, dar
evita pasajul hepatic si de aceea dozele utile sunt aproximativ egale cu cele de
administrare orala.
Administrarea pe cale respiratorie se face pentru gaze, vapori sau
aerosoli; absorbtia are loc in special la nivel alveolar, cea la nivelul cavitatii nazale
fiind mai redusa.
Administrarea locala pe piele si mucoasa: absorbtia de pe piele este
redusa in cazul unor tegumente normale, dar creste in cazul in care exista leziuni de
diverse naturi (arsuri). De obicei prin aplicarea pe tegumente se urmareste un efect
local. Absorbtia creste prin frictiuni sau prin aplicarea bandajelor oclusive.
Administrarea prin injectare asigura o absorbtie rapida si mult mai
completa decat prin administrarea orala; este avantajoasa pentru medicamentele
care nu se absorb indeajuns din intestin, in situatiile de urgenta sau cand bolnavul nu
colaboreaza. Injectarea subcutanata si intramusculara difuzeaza local, apoi trece in
sange si in limfatice. Cele din solutii apoaseefectul se instaleaza in 15-20 minute la
injectare intramusculara. Injectarea intravenoasa sare peste faze de absorbtie, intra
direct in circulatie; doza este controlata exact. Injectarile intraarteriale sunt pentru
diagnosticare si pentru introducerea de citostatice. Injectarea intrarahidiana este
pentru anestezii.
Administrarea prin perfuzie: scopasigurarea unui nivel sangvin regulat
pentru un timp mai indelungat. Dezavantaje: infectii de diverse feluri; pot produce
embolii daca sunt uleioase; pot apere reactii anafilactice-hemoliza, frison, febra
(introducere de pirogen). La perfuzii-cresterea volemiei.
Particularitati individuale:
Varsta: la copii exista variatii mari, la care odata cu varsta se schimba
grautatea si ritmul de metabolizare. Doza pentru copii se poate deduce din cea a
adultului (inexacta) sau se stabileste doza in functie de masa sau suprafata corpului.
Sexul: efectul medicamentelor in general nu este influentat de sex; este
influentat de perioada de sarcina, de greutate
Starile fiziologice si patologice: medicamentele care isi exercita efectul
numai intr-o stare anume.
Efectul Placebo este efectul favorabil de natura psihica al oricarei
substante sau procedeu terapeutic, care survine independent sau putin dependent
de efectele farmacodinamice propriu-zise ale substantei sau de efectele specifice ale
procedeului terapeutic folosit. Modifica in mod real sau aparent starea bolnavului o
substanta lipsita de orice efect farmacologic, dar care se administreaza bolnavului
intr-o forma asemanatoare medicamentului. Factori favorizanti: relatia medic-pacient;

tratarea cu fenomene subiective (durere, greata); reclama. Cand consecintele sunt

negative efectul este nocebo.