Farmacologie-S3

Medicamente antiinflamatoare, analgetice si antipiretice

Grup heterogen de compusi, cu structura chimica diferita, dar cu efecte
farmacologice si reactii adverse asemanatoare; se mai numesc medicamente
aspirin-like, deoarece prototipul lor este aspirina. Toate au in comun o actiune de
ordin biochimic, adica inhibarea ciclo-oxigenaza cu slaba formare de prostaglandine.
Minusul de prostaglandine determina efect terapeutic si reactii adverse.
Acidul arahidonic
Lipo oxigenaza

Ciclo oxigenaza

Leucotriena A

Endoperoxizi

Leucotriena B

Leucotriena C

Trombozan

Prostaglandine

Prostaciclin

Leucotriena D
Leucotriena E
Actiunile analgezica, antipiretica si cea antiinflamatorie variaza ca
intensitate (dintre diferiti compusi) si importanta terapeutica. Majoritatea substantelor
din aceasta grupa au toxicitate chimica redusa, dar utilizarea excesiva in doze mari si
perioade de timp nepotrivite expune organismul la diverse reactii adverse.
Actiune analgezica: mecanismul analgezic este predominant periferic
prin prevenirea eliberarii de prostaglandine in inflamatii. Prostaglandinele E2 si F2 se
implica in producerea si intretinerea durerii. medicamentele din acest grup sunt
inactive ca analgezice in tesuturi neinflamate, unde nu exista sinteza locala de
prostaglandine, ca si in durerile produse prin stimularea directa a nervilor senzoriali.
Are intensitate mai mica decat analogii morfinici, dar au avantajul unei
toxicitati mai reduse, lipsa toxicomaniei si a inhibarii respiratorii. Sunt utile in durerile
de intensitate moderata de natura inflamatorie (dureri reumatismale, cefalee,
dismenoree, cele post operatorii). Pentru aceste actiuni se folosesc diverse asocieri
de medicamente, fie in cadrul gruparii, fie cu alte substante (codeina, fenobarbital,
cofeina), cunoscute sub denumirea de amestecuri antinevralgice. Asocierea a 2-3
substante analgezice-antipiretice din grupari chimice diferite determina o sumare a
efectelor terapeutice folosindu-se doze mai reduse din substante, rezultand mai
putine reactii adverse.
Exemplu: antinevralgiccofeina (0,050g), fenacetina (0,150g), acid acetil
salicilic (0,250g).
Actiune antipiretica: este urmarita deprimarea centrului termoreglator din
hipotalamus. Actiunea se manifesta numai in conditiile in care centrul functioneaza

pentru valori termice anormal ridicate. Substantele antipiretice readuc activitatea

centrala la valori normale (aproape normale). Scaderea temperaturii are loc prin
declansarea procesului de termoliza, vasodilatatie periferica si sudoratie.
Actiune antiinflamatoare: moderata fata de corticosteroizi, la care efectul
este intens. Mecanismul de actiune este de inhibare a sintezei de prostaglandine E1,
A2, eliberate de celulele lezate si care apar in concentratii crescute in exudat
inflamator. Ele cresc permeabilitatea vasculara si favorizeaza migrarea leucocitara in
focarul inflamator.
Inrudirea cu efectul antiinflamator este si efect protector fata de arsurile
solare si ultraviolete. Administrarea unei doze unice de acid acetilsalicilic/ ibuprofen/
indometacina permite expunerea excesiva la soare, impiedicand sinteza locala de
prostaglandine E2, respectiv a eritematosului dureros.