CURS NR 4 ANTIBIOTICE

Efect bactericid(distrug) sau bacteriostatic(inhiba multiplicarea)

CLASIFICARE:
Dupa STRUCTURA CHIMICA:
BETALACTAMINE
GLICOPEPTIDE
AMINOGLICOZIDE
POLIPEPTIDE CICLICE
MACROLIDE
CICLINE
LINCOSAMIDE
RIFAMPICINE
Dup SPECTRUL ANTIMICROBIAN:
ATB cu spectru NGUST;
ATB cu spectru LARG;
ATB cu spectru ULTRALARG.
Dup MECANISMUL DE ACIUNE:
ATB BACTERICIDE (omoar germenii);
ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor).
Dup ACIUNEA SELECTIV N INFECII LOCALIZATE
ATB intestinale (neabsorbabile);
Chimioterapice urinare.

CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
A. MONOBACTAMI: AZTREONAM
B.DIBACTAMI:

- PENAMI (PENICILINE)
- IBL + PENAMI
- PENEMI
- CARBAPENEMI
- CEFEME (CEFALOSPORINE)
- CARBACEFEME
C.TRIBACTAMI: SANFETRINEM
B.DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
Efect bactericid, toxicitate redusa, potential alergizant
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
A. BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000 UI
actiune rapida
1.000.000 UI
SA: CG +; CG -; BG + BACILII GRAM NEGATIV AU REZISTENTA NATURALA LA
Benzilpenicilina
UT: boli provocate de germeni sensibili
FC: doar parenteral c% plasmatica eficienta difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi,
seroase)
RA: alergice soc anafilactic

Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie, nu subcutanat timp de injumatatire f mic,de aceea se
repartizeaza in 4 prize
Rinichiul este principalul organ de excretie
Injectiile im sunt iritante, de aceea nu se depasesc 200 000ui /ml
ASOCIERI
-cu aminoglicozide
-nu cu bacteriostatice
EF. ADVERSE
Toxicitate redusa,alergie imediata(soc anafilactic) sau tardiva(febra), la doze f mari nefro si
neurotoxic
Observatie:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
!!! NU cu glucoza sau alte M in seringa
Retard:
B PROCAINPENICILINA EFITARD fl 800.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit
i.m. monodoza
Contine 3:1 procainpenicilina si benzilpenicilina
Se fol in sifilis si gonoree
C. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000
1.200.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana 2 3 saptamanai
Actioneaza mai lent si mai durabil
Se fol in sifilis, infectii streptococice, rheumatism poliarticular
Observatie:
- dizolvata in H2O distilata
- NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
NU la copii < 3 ani
D.FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN cp.
400.000 UI
1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
- pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;
- doze duble fata de Penicilina G;
- din 6 in 6 ore.
- Infectii usoare cu germeni sensibili
- -greata, diaree
PENICILINE SEMISINTETICE
A- PENICILINAZOREZISTENTE
B- B-CU SPECTRU LARG
APENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE M semisintetice
penicilinazorezistente
Spectru asemanator penicilinei G,rezistente la penicilinaza

Indicate in stafilococi penicilinazosecretori

RA alergii
-

METICILINA
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA

OXACILINA OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500 oral, im,iv

SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL
UT: - infectii stafilococice ca monoterapie
- infectii stafilococice grave (endocardite septice) in
asociere cu un AG
FC: pe stomacul gol si parenteral c% sanguine eficiente
Adm: caps, fl.
.B AMPICILINE: PENICILINE A-spectru extins si asupra unor gram negativ
- AMPICILINA
- AMOXICILINA
AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g
fl. 0,250 g; 0,5 g
SA: CG +; CG -; BG
UT: boli provocate de acesti germeni
FC: oral si parenteral c% biliara inalta = ATB biliar;
se concentreaza renal=TB infectii renale
Adm: oral din 6 in 6 ore
i.m. din 6 in 6 ore
i.v. perfuzie
Indicatii-infecti biliare, renale,respiratorii, tuse convulsive, salmonella dizenterie, tuse convulsive
Se poate combina cu aminoglucozide
RA eruptii cutanate
AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g;
fl.
0,250 g
SA: Bd% net superioara Ampicilinei;
Spectru
asemanator Ampicilinei
UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare
Nu este influentata de prezenta alimentelor
Adm la 8 ore
. CARBOXIPENICILINELE
CARBENICILINA-parenteral,active pe bacil Piocianic,Proteus,Enterobacter, 1g
odata,6-16/zi
TICARCILINA
Active indeosebi pe piocianic
TICARCILINA TICARCILINA fl. 1 g, 3 g
SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia
UT: infectii cu germeni sensibili
Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie
. UREIDOPENICILINELE
MEZLOCILINA

AZLOCILINA
PIPERACILINA

PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g

SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi
UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale
Adm: i.m., i.v.
INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)
ACIDUL CLAVULINIC
SULBACTAM
TAZOBACTAM
ATB minore, scazute
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE
1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV
susp., caps., fl., la 8-12 ore
2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN
fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
3. SULBACTAM + AMPICILINA = UNASYN
4. PIPERACILINA+TAZOBACTAM=Tazocin
susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore
CARBAPENEMI
IMIPENEMI CILASTATINA : TIENAM
SA: ultralarg toate bacteriile
MA: asemanator se fixeaza pe PBP2 efect bactericid rapid si intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie

CEFEME CEFALOSPORINE-4 generatii

Efect bactericid, se folosesc ca antib de rezerva ale
penicilinelor in caz de rezistenta sau alergie, si ca
medicamente ale infectiilor gramMA: idem Peniciline
SA: difera de la o generatie la alta
GENERATIA I
Coci G+, inclusive satfilococ auriu penicilazosecretor, unii bacilli G+ si G-,analog Ampicilinei,
dar act in + si pe Klebsiella
CEFALEXINA-LA 6 ORE,RESPIRATOR SI URINAR,stabile in mediu acid,
Spectru largit
GENERATIA II
CEFUROXIMA

ZINNAT
Spectru larg
Dupa masa-se imbunatateste absorbtia
Nu cu alcool-efect antabuz
Nu cu med ce schimba ph gastric
AXETINE 1,5 si 0,750-atentie IV
Zinacef 750 mg., ATENTIE IM
nu se asociaza cu alcool (reactii de tip antabuz)
de evitat asocierea in solutie cu alte medicamente
medicamente care schimba pH-ul gastric (de exemplu omeprazol sau lansprazol). antibiotice bacteriostatice
de exemplu tetraciclinele). macrolide (de exemplu eritromicina sau azitromicina). cloramfenicol.

GENERATIA III
CEFOTAXIMA Cefotax 1g, 2g

Este recomandat ca solutia sa se injecteze imediat dupa preparare. Solutia poate capata o
coloratie galben palfara a afecta eficacitatea antibioticului si poate fi utilizata in decursul
a 24 ore
Injectare lenta,este dureros, se asoc in seringa cu xilina
RA-durere cap, diaree, nefrotoxic
CEFTAZIDIMA=Fortum,Ceftamil

este o cefalosporina bactericida rezistenta la majoritatea beta-lactamazelor si activa

asupra unei game largi de germeni gram pozitivi si gram negativi. Este indicata
in tratamentul infectiilorunibacteriene sau pluribacteriene, determinate
de germeni sensibili. Ca urmare a spectrului larg de actiune, ceftazidime poate fi
utilizata singura, ca antibiotic de prima linie, pana la sosirea
rezultatului antibiogramei.in tratamentul meningitelor, se recomanda cunoasterea
rezultatului antibiogramei, inainte de a se administra ceftazidime ca medicatie unica.
Produsul poate fi utilizat in tratamentul infectiilor determinate de germeni rezistenti la
alte antibiotice, ca de exemplu: aminoglicozide si numeroase alte cefalosporine. Daca
este necesar, poate fi utilizat in combinatie cu un aminoglicozid sau cu un alt antibiotic
beta-lactaminic (de exemplu in prezenta unei neutropenii severe) sau cu un antibiotic
activ impotriva anaerobilor, cand se suspicioneaza o infectie cu Bacteroides fragilis
(vezi "Precautiile farmaceutice").
La 12 ore, uneori la 8,im sau iv, dil cu apa dist
NU SE PASTREAZA LA FRIGIDER SOLUTIA RECONSTITUITA!!O SINGURA
ADMINISTRARE
CEFTRIAXONA (ROCEPHIN,Cefort)
Spectru ultralarg ,,se poate asoc cu aminoglicoz
GENERATIA IV
CEFPIROMA(Cefrom)
Spectrul foarte larg ,iv la 12 ore

MONOBACTAMI
AZTREONAM Azactam
Compozitie Flacoane continand 500 mg aztreonam si 390 mg l-arginina; flacoane continand 1 gaztreonam si
780 mg L-arginina Actiune terapeutica Antibiotic monobactam cu actiune bactericida fata de germenii gram
negativi, chiar in conditii de anaerobi

TRIBACTAMI
SANFETRINEM spectru ultralarg G + si G -, aerobi si anaerobi

AMINOGLICOZIDE (AGZ)
SA: BG - aerobi
CG +
RA: ototoxicitate
nefrotoxicitate !!!
Adm: parenterala
GENERATIA I
STREPTOMICINA activa pe BK
KANAMICINA
NEOMICINA
SPECTINOMICINA
GENERATIA II
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
GENERATIA III
AMIKACINA

DE REVAZUT CAIETUL DIN ANUL I

ASOCIERILE DE ATB
Doar in situatii clinice speciale, de exceptie
MONOTERAPIA
(de cate ori este posibil)
DA:
1. Tratamentului initial de acoperire bacteriologica
(largirea SA): SEPTICEMII
ENDOCARDITE
BRONHOPNEUMONII
PERITONITE
2. Sterilizarea focarelor greu accesibile: TBC
ENDOCARDITE
3. Bolilor transmisibile grave cu potential de cronicizare:
- MORVA
- TULAREMIE
- BRUCELOZA
4. Prevenirea CANDIDOZELOR
postATB
5. Bolnavii cu factori de risc:
- IMUNODEPRIMATI
- supusi interventiilor CH

- PESTA

REGULI DE ASOCIERE
DA
Efect SINERGIC BACTERICID:
betalactamina + aminoglicozida
Infectii MIXTE cu 2 - 3 germeni
Infectii intraspitalicesti cu germeni DE SPITAL
NU - asocieri antagoniste Penicilina G+Tetraciclina
Penicilina G+ Cloramfenicol
- 2 ATB din ac. grup sau asemanatoare

Kanamicina + Gentamicina
Gentamicina + Vancomicina
- 2 ATB cu spectru larg
Tetracicilina + Cloramfenicol

OBSERVATII IMPORTANTE IN ANTIBIOTERAPIE

Prescrieri abuzive si folosirea irationala de ATB => impasul ATB confirmat de aparitia
MUTANTELOR REZISTENTE
Fenomene alarmante:
- mutantele => pierderi de ATB
- patologie iatrogena post ATB
Calea de salvare este
folosirea rationala a ATB
Rationament succesiv:
- dg clinic, paraclinic si bacteriologic
- oportunitatea terapiei cu ATB
- alegerea ATB bun
- stabilirea schemei de tratament
CONSECINTELE UTILIZARII IRATIONALE DE ATB
a. ABSENTA DIAGNOSTICULUI
FEBRA banuiala unei infectii => ATB. Esec terapeutic => modificarea evolutiei
clinice a bolii
Tratament la intamplare sau pe incercate
b. INTERPRETAREA GRESITA A PARAMETRILOR DE LABORATOR
Necunoasterea notiunilor elementare
de bacteriologie
ATB inainte de recoltarea probelor sau
a examenelor paraclinice
Nerespectarea sensibilitatii la ATB a germenului
Germeni saprofiti considerati a fi patologici
. CONTRAINDICATII:
STARI FEBRILE NEINFECTIOASE (boli de colagen, neoplasme, boli sistemice)
Boli infectioase cu AGENTI INSENSIBILI la ATB (viroze, gripa, candidoze)
Boli bacteriene BENIGNE, spontan curabile prin masuri simple (enterocolite banale,
toxiinfectii alimentare)
PRESCRIEREA GRESITA A ATB
Nerespectarea (necunoasterea)
spectrului microbian
Nefolosirea ATB de electie
Desconsiderarea parametrilor tratamentului: (Polimixina orala in ITU)
ATB uzuale in infectii de spital
Nerespectarea CI
Asocieri inutile sablon in boli curabile
prin monoterapie (Penicilina G+Genta)
ATB antagoniste (Penicilina G+Tetra)
CONDUITA GRESITA A TRATAMENTULUI
DOZAJ excesiv sau insuficient
DURATA insuficienta sau prelungita inutil
DISTANTAREA dozelor

 SCHIMBAREA frecventa de ATB

f. ERORI ALE TEHNICILOR DE ADMINISTRARE
Nerespectarea MODULUI DE ADMINISTRARE (solventi, amestecuri incompatibile)
Nerespectarea ASEPSIEI la injectare
Lipsa trusei de urgenta pentru terapia socului anafilactic