Amobarbital

- ANXIOLITICE SEDATIV-HIPNOTICE ->BARBITURICE (oxibarbiturice)

- Oxibarbiturice cu durata medie de actiune ( 4-6 ore)

MECANISME DE ACTIUNE:

- agonisti ai segmentului barbituric al receptorului GABA-A

- cresc eliberarea GABA
- inhiba recaptarea GABA
- scad eliberarea de neuromediatori excitatori: NA, Ach
- interfera cu patrunderea calciului in sinaptosomii cerebrali
- cresc permeabilitatea membranelor neuronale
- inhiba oxidarea piruvatului
- decupleaza fosforilarea oxidative

EFECTE FARMACODINAMICE:

SNC ( scoarta cerebrala, hipotalamus, thalamus, system limbic)

- influenteaza ambele faze ale somnului ( mai mult somnul cu unde

lente) =>somnolenta reziduala la trezire
- scad consumul de oxigen al creierului (cu 10% in timpul somnului si
cu 50% in timpul narcozei)
- produc efecte anticonvulsivante
- determina adictie

SNV:

- deprima transmisia simpatico ganglionara

- determina efecte de tip curarizant la nivelul sinapsei
neuromusculare

Aparat respirator:

- doze terapeutice: scad frecventa respiratorie (similar cu cea din

somnul fiziologic)
 - doze mari: deprima respiratia (scad sensibilitatea centrilor
respiratori la variatiile concentratiei de CO2 din mediu)

Aparat cardio-vascular:

- doze terapeutice: scad activitatea cordului (similar cu cea din

somnul fiziologic)
- doze mari: deprima central vaso-motor (vaso-dilatatie, hTA)

Aparat digestiv:

- scad motilitatea si activitatea secretorie gastro-intestinala

Aparat uro-genital:

- scad motilitatea vezicii urinare, frecventa contractiilor uterine

- stimuleaza eliberarea de ADH

FARMACOCINETICA:

- sunt lipofile (traverseaza usor barierele fiziologice)

- Absorbtie: in duoden si jejun (in principal) si la nivel gastric (in
cantitate mai mica)
- Distributie: legare variata de proteinele plasmatice
- Metabolizare: in ficat (!!!Sunt inductoare enzimatice ale
metabolizarii hepatice ale medicamentelor, inclusiv a propriei
metabolizari)
- Eliminare: renal (in principal), prin lapte si saliva (in cantitati mai
mici)
- Alcalinizarea urinii determina accelerarea eliminarii renale

INDICATII: -> dependent de doza

- anxiolitice
- sedative
- hipnotice
 - anticonvulsivante (epilepsii grand-mal primare si secundare, epilepsii
partiale simple si complexe, epilepsia mioclonica juvenila, status
grand mal )

Prudenta : la copii si batrani ( se reduc dozele), astm bronsic, hipotensiune

arteriala

CONTRAINDICATII:

Absolute:
- insuficienta cardiaca, angina pectorala, hipovolemii, colaps
- status asmaticus
deficit de G6PD
Relative:
- leziuni valvulare
- insuficienta renala, insuficienta acuta suprarenaliana
- insuficienta hepatica
- copii cu agitatie psihomotorie
- boala Parkinson
- sarcina, alaptare
- septicemia

EFECTE ADVERSE:
- adictie
- somnolent reziduala la trezire, cresterea timpului de reactie la stimuli
exogeni, produc incoordonare motorize, scad puterea de concentrare
si invatare
- fenomene de excitatie paradoxala
- scad frecventa respiratorie
- scad activitatea cordului ( scade DC, tulb de ritm , hipotens arteriala)
- scad motilitatea si activitatea secretorie gastro-intestinala
- scad motilitatea vezicii urinare
- scad frecventa contractiilor uterine
- reactii imunologice de tip I
- declanseaza criza acuta de porfirinurie la persoanele cu deficit de
G6PD

!!! Intoxicatia acuta cu barbiturice NU are antidot.