Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

SISTEMUL NERVOS VEGETATIV

I. DOMENIUL COLINERGIC

Reprezint totalitatea neuronilor i a sinapselor care folosesc ca

mediator chimic acetilcolina.
Acetilcolina este sintetizat din colin i acetat activ sub aciunea
colin-acetelazei. Dup sintez acetil-colina este depozitat n vezicule
presinaptice din care este eliberat n fanta sinaptic n momentul
depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de calciu. Dup
eliberare acetil-colina acionez pe receptorii colinergici post sinaptici care
sunt de 2 tipuri: a) muscarinici (M)
b) nicotinici (N)
a) Receptorii muscarinici (M)
- sunt receptori n serpentin
- sunt stimulai specific de muscarin
- sunt de 5 tipuri: M1, M2, M3, M4, M5
o receptorii M1 - sunt situai n SNC i n unele plexuri
nervoase periferice
o receptorii M2 sunt situai la nivelul efectorului
vegetativ ( glande endocrine, musculatura neted)
b) Receptorii nicotinici (N)
- sunt receptori n serpentin
- sunt stimulai specific de nicotin
- sunt formai din 5 subuniti care formeaz un canal de sodiu
- stimularea lor determin deschiderea canalului de sodiu urmat
de un influx de sodiu i depolarizare membranar
- sunt de 2 tipuri :
o receptori N ganglionari situai la nivelul ggl. vegetativ
parasimpatic i la nivelul glandei medulosuprarenale
o receptori N musculari situai la nivelul plcii terminale
motorii
Terminarea efectului colinergic se datoreaz degradrii acetil-colinei
de ctre colin-esteraze, sunt 2 tipuri de colinesteraz:
- colin-esteraza adevrat sau acetil-colin-esteraza, care are o
putere foarte mare de degradare a acetil-colinei
- pseudo colin-esteraza sau butiril-colin-esteraza.
1/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Substanele cu aciune n domeniul colinergic sunt de 2 tipuri:

A. Parasimpato-mimetice
B. Parasimpato-litice
A. Parasimpato-mimeticele
- sunt substane cu actiune similar cu stimularea vagal
- sunt de 2 tipuri:
o a) Parasimpato-mimeticele directe
o b) Parasimpato-mimeticela indirecte

1. Parasimpato-mimeticele directe
Acioneaz ca agoniti ai RM (receptori muscarinici)
Not: Agonitii = o substan care se fixeaz pe un receptor i produce
stimularea receptorilor respectivi.

1. Acetil-colina
- stimuleaz RM i RN
- efecte :
o deprimare cardiac i vaso-dilataie cu hipotensiune
o bronho-constricie i creterea secreiilor traheo-bronice
o stimuleaz peristaltismul digestiv i crete secreiile
digestive
o la nivelul ochilor produce mioza prin contracia
musculaturii irisului, produce spasm de acomodaie cu
fixarea vederii de aproape datorit contraciei
musculaturii ciliare i scade presiunea intraocular
datorit favorizrii scurgerii umorii apoase din
compartimentul anterior al ochiului
- acetil-colina are structur cuaternar de amoniu (structur polar) din
acest motiv trece greu prin membranele biologice
- nu se folosete n scop terapeutic deoarece are efecte brutale (efecte de
intensitate mare care se instaleaz foarte repede) generalizate i de
foarte scurt durat.

2. Pilocarpina
- este un alcaloid vegetal
- are structur diferit de a acetil-colinei, din acest motiv nu este
degradat de colin-esteraz i are efecte de lung durat
- stimuleaz n special RM
- efecte :

2/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o creterea secreiilor exocrine n special secreia salivar i

sudoripar (transpiraia)
o scade presiunea intraocular
- este o substan destul de toxic, din acest motiv sistemic este folosit
numai ca antidot n intoxicaiile cu atropin
- principala utilizare a pilocarpinei e n aplicaiile locale conjunctivale
pentru tratamentul glaucomului (n acest caz se folosesc soluii de
concentraie ntre 0,5 i 4 %

3. Muscarina
- este un alcaloid vegetal foarte toxic care stimuleaz numai RM
- nu se folosete terapeutic, se folosete numai experimental

2. Parasimpato-mimeticele indirecte
Acioneaz prin inhibarea colin-esterazei determinnd acumulare de
aceti-colin n fanta sinaptic, din acest motiv numindu-se i
anticolinesterazice. Sunt de 2 tipuri:
- I. reversibile
- II. Ireversibile

a. Anticolinesterazice reversibile

1. Filostigmin
- este un compus cuaternal de amoniu
- este destul de toxic, din acest motiv sistemic este folosit numai ca
antidot n intoxicaia cu atropin
- aplicat local conjunctival este util n tratamentul glaucomului, dar
are un dezavantaj c produce iritaie local

2. Neostigmina
- are structur cuaternar de amoniu
- este mai puin toxic
- acioneaz pe RM i RN
- indicaii terapeutice datorit efectelor M este folosit n :
o tratamentul ileusului paralitic postoperator
o tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare
o tratamentul glaucomului
o ca antidot n infecia cu atropin

3/20
 Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- datorit efectelor N este folosit n tratamentul miasteniei gravis i

supradozrii curarizantelor
- reacii adverse :
o colici digestive
o diaree
o vrsturi
o hipotensiune
o bradicardie
o bronhospasm
- contraindicaii :
o n ileusul obstructiv
o la pacieni cu obstacole mecanice pe cile urinare
o la hipotensivi
o la asmatici
o n insuficiena cardiac
o la femeile nsrcinate
o la pacienii la care s-a administrat curarizante
depolarizante
- mod de administrare : se administreaz fie injectabil intra-venos fie
intern

3. Edrofoniu
- are proprieti asemntoare cu a neostigmina, dar efectele sunt de
durat foarte scurt, se folosete numai pentru diagnosticul miasteniei
gravis

b. Anticolinesterazice ireversibile

Inactiveaz ireversibil colin-esterazele, nu se folosesc terapeutic, sunt

substane toxice folosite ca gaze toxice de lupt cum sunt Trilam, sau ca
insecticide n agricultur cum sunt organo-fosforicele; de exemplu
Parationul.
Organo-fosforicele : sunt substane foarte liposolubile, ele ptrund
uor n organism prin inhalare, ingestie sau trans-tegumentar. Intoxicaia cu
organo-fosforice se manifest ca o criz colinergic endogen.
Tratamentul intoxicaiei cu organo-fosforice se face prin :
- ndeprtarea toxicului neabsorbit (splturi gastrice dac a nghiit )
- administrarea intravenoas de doze mari de atropin (1,2 fiole la 2-4
minute)
4/20
 Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- administrarea de reactivator de colin-esteraz (oximele Obidoxima)

- administrarea de anti-convulsivante
Not : Absorbie = trecerea de substane de la locul de administrare n snge

B. Parasimpato-litice

Sunt substane care mpiedic producerea efectelor vagale.

Sunt de 2 tipuri :
I. Parasimpato-litice directe
II. Parasimpato-litice indirecte

I. Parasimpato-litice directe

Acioneaz ca antagonist al RM (antagonist = substan care se

fixeaz pe receptor, dar nu l stimuleaz i astfel mpiedic aciunea
agonistului)

2. Atropina
- este una alcaloid vegetal cu structur aminic
- efecte :
o la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie i
creterea vitezei de conducere la nivel cardiac, din acest
motiv este folosit n tratamentul blocurilor cardiace
produse de digitalice
o la nivelul ap. respirator produce scderea secreiilor i
mpiedic bronho-spasmul i bronho-constricia produse
de anestezice
o la nivelul ap. digestiv scade secreiile gastrice, din acest
motiv poate fi folosit ca anti-ulceros, datorit scderii
secreiilor digestive poate apare un efect advers de uscare
a gurii
o la nivelul musculaturii netede digestive, biliare, urinare
scade contraciile, din acest motiv poate fi folosit ca
antispastic miotrop, datorit scderii contraciilor
digestive ea poate produce constipaie, iar datorit
scderii contraciilor vezicii urinare poate produce reacia
advers de retenie urinar
o la nivelul ocular produce mitriaz datorit relaxrii
musculaturii circulare a irisului, datorit acestui efect este

5/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

folosit pentru producerea mitriazei pentru examenul

fundului de ochi i pentru a mpiedica producerea
aderenelor ntre iris i cristalin la pacienii cu irido-
ciclite, datorit mitriazei atropina produce ca reacii
adverse : fotofobia, deoarece efectele atropinei sunt de
lung durat, ea nu mai este folosit pentru indicaii
oftalmologice dect foarte rar
- la nivelul ochilor atropina mai produce cicloplagie (incapacitatea
adaptrii vederii la aproape datorit lipsei de contracie a musculaturii
ciliare). Datorit cicloplegiei este folosit pentru determinri ale
indicelui de refracie al cristalinului la copii, dar produce ca reacie
advers incapacitatea adaptrii la vederea pentru aproape, datorit
cicloplegiei; ea crete presiunea intraocular i este contraindicaie n
glaucom
- atropina mai este folosit pentru tratamentul intoxicaiilor cu
parasimpato-mimetice directe sau indirecte
- contraindicatiile atropinei sunt :
o glaucomul (boala caracterizat prin creterea presiunii
intra-oculare )
o adenomul de prostat
- administrare se administreaz intern i injectabil intra-venos (IV) n
doze de 0,5-1mg odat

3. Scopolamina
- este un alcaloid vegetal foarte liposolubil
- trece uor barieera hemato-encefalic
- are toate efectele atropinei, dar n plus are efecte anti-emetice i
deprimante pentru sistemul nervos central (SNC)
- este folosit limitat la pacienii cu agitaie marcat i n tratamentul
rului de micare
- ca reacii adverse produce :
o uscarea gurii
o constipaie
o tulburri de vedere
o tulburri de miciune
o sedare marcat
- are aceleai contraindicaii ca ale atropinei

4. Butil-scopolamina

6/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- este butil derivatul cuaternar de amoniu al scopolaminei

- datorit structurii polare nu trece bariera hemato-encefalic i nu apar
efecte deprimante pe SNC
- are numai efecte periferice antispastice i antisecretorii
- se folosete n principal n tratamentul colicelor digestive, biliare i
renale
- se administreaz fie intern fie injectabil
-
5. Oxifen ciclimina
- sunt substane cu proprieti antisecretorii
i antispastice
6. Propantelina
- sunt indicate ca antiulceroase i n
tratamentul colicelor
7. Metantelina
- au aceleai reacii adverse i contraindicaii
ca i atropina
8. Oxifenoniu

9. Pirenzepina
- este un parasimpato-litic care la doze obinuite blochez selectiv RM,
din plexurile nervoase digestive
- datorit efectului antisecretor localizat digestiv se folosete ca anti-
ulceros
- ca reacii adverse poate produce diaree

10.Homatropina
- este un parasimpato-litic de uz oftalmologic
- are aceleai indicaii, reacii adverse i contraindicaii oftalmologice ca
i atropina, dar are avantajul unui efect de durat mult mai scurt

11.Ipratropin
- este un parasimpato-litic folosit ca anti-asmatic
- se administreaz inhalator

II. Parasimpato-litice indirecte

12.Toxina botulinic
13.Beta-bungaro toxina
- acioneaz prin mpiedicarea eliberrii de acetilcolin
- produce bloc presinaptic colinergic
7/20
 Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

C. Substane ganglionare

Acioneaz pe RN (receptorii nicotinici) ganglionari.

Sunt de 2 tipuri : nicotinice i ganglioplegice

I. Nicotinice

- produc iniial stimularea RN ganglionari parasimpatici, apoi a celor

simpatici i apoi produce paralizii ganglionare

1. Nicotina
- este un alcaloid toxic din frunzele de tutun
- este foarte liposolubil
- n mod obinuit ptrund n organism prin fumat
- intoxicaia cronic se numete tabagism, se caracterizeaz prin
dependen psihic i se trateaz prin oprirea brusc a fumatului

II. Ganglioplegice

- sunt substane care blocheaz de la nceput RN ganglionar

- ele acioneaz ca antagoniti ai RNg
- produc oprirea controlului digestiv la nivel periferic, manifestat n
principal prin vasodilataie cu hipotensiune i scderea peristaltismului
intestinal
- sunt indicate n tratamentul crizelor hipertensive severe i pentru
obinerea hipotensiunii controlate
- sunt administrate injectabil intravenos
- ca reacii adverse pot produce:
o hipotensiune sever pn la colaps
o tulburri ischemice n teritoriile cu artero-scleroz
o constipaie pn la ileus paralitic
- sunt contraindicate la pacienii cu artero-scleroz cerebral sau
coronarian avansat

8/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

2. Trimetafan
3. Hexametonin

D. Substane curarizante

Acioneaz la nivelul RN muscular i produc relaxarea musculaturii

striate. Afectarea musculaturii striate se face ncepnd cu muchii care fac
micri fine i rapide (cum sunt muchii feei sau ai minii), apoi sunt
cuprinse alte grupe musculare, ultimul muchi afectat fiind diafragmul.
Toate curarizantele au structuri cuaternare de amoniu i se
administreaz injectabil intravenos(IV).
Curarizantele sunt indicate pentru:
o relaxarea musculaturii striate n caz de intervenii
chirurgicale
o a uura manevrele de reducere a fracturilor sau a
luxaiilor n ortopedie
o a uura manevrele de intubare
o combaterea unor crize convulsive cum sunt cele din
tetanos sau din electroocuri
Reacii adverse :
o apnee toxic prin supradozare
o ileus paralitic
o hipotensiune
o bronhospasm
o reacii alergice
Contraindicaii :
o la pacienii cu deficit respirator
o la pacienii alergici la curarizante
o la pacienii asmatici
o la pacienii hipotensivi
o la pacienii cu deficit genetic de pseudo-colinesteraze
sunt contraindicate curarizantele depolarizate
Curarizantele sunt de 2 tipuri :

I. Curarizante anti-depolarizante

9/20
 Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Acioneaz ca antagoniti ai RN muscular, produc de la nceput

relaxare a musculaturii striate. n cazul supradozrii se administreaz ca
antidot anti-colinesterazicele reversibile.

1. D-tubocurarina
2. Galamina
3. Pancuroniu
II. Curarizante depolarizante

Produc iniial stimularea RN muscular, manifestat prin fasciculaie

muscular urmat radip de epuizare RN i relaxare musculaturii striate, n
supradozarea lor este absolut contraindicat administrarea de
anticolinesterazice.

1. Suxametoniu (succinil-colina)
- este format din 2 molecule de acetilcolin cuplate ntre ele
- este rapid degradat de colinesteraze, din acest motiv are efecte de
foarte scurt durat.

2. Decametoniu

II. DOMENIUL ADRENERGIC

Reprezint toate sinapsele care folosec ca neurotransmitor

catecolaminele. Catecolaminele sunt :
1. Adrenalina
2. Noradrenalina
3. Dopamina
Domeniul adrenergic are 2 componente : nervoas i umoral.
Umoral - reprezentat de medulo-suprarenal care secret n circulaie
un amestec de adrenalin i noradrenalin. Sinteza catecolaminelor se face
ncepnd de la tirozin care este transformat n dopamin apoi n
noradrenalin care la rndul ei se transform n adrenalin.
Dup sintez catecolaminele sunt depozitate n vezicule presinaptice
de depozit din care sunt eliberate n fanta sinaptic n momentul
depolarizrii membranei presinaptice i sub influena ionilor de Ca+2.

10/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

Catecolaminele acioneaz pe receptorii adrenergici. Receptorii

adrenergici sunt receptori n serpentin i sunt de 4 tipuri:

o R 1
o R 2
o R 1
o R 2

1. Receptori 1
- produc vasoconstricie
- mitriaz prin contracia musculaturii radiare a irisului
- stimularea tractului genito-urinar, datorit stimulrii fosfatidial-
inozitolic cu creterea concentraiei calciului intracelular

2. Receptorii 2
- sunt de 3 tipuri :
o R2 postsinaptici : produc relaxarea tractulu digestiv,
creterea secreei salivare, scad secreia de insulin i
renin
o R2 presinaptici : care cnd sunt stimulai determin
inhibarea eliberrii de catecolamine (au rol ntr-un
mecanism de feed-back negativ (-) simpatic)
o R2 extrasinaptici : sunt descrii n principal la nivelul
trombocitelor i produc creterea agregrii trombocitare
- efectele R2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scderea
consecutiv a cantitii de AMPc (adenilat monofosfat ciclic)

3. Receptorii 1
- produc stimularea tuturor funciilor cardiace (frecvena, viteza de
conducere, fora de contracie, consum de oxigen)
- mai produc stimularea SNC cu anxietate i creterea secreiei de
renin

4. Receptorii 2

- produc vasodilataie, bronhodilataie, relaxarea tractului genito-urinar

(relaxarea uterului se numete efect tocolitic)

11/20
 Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- mai produc tremor al extremitilor, cresc secreia de insulin,

glucagon, cresc gluconeogeneza i glicogenoliza avnd efect
hiperglicemiant

Efectele 1 i 2 sunt produse prin activarea adenilat-cilazei cu

creterea AMPc celular.
Terminarea efectului adrenergic se datoreaz recaptrii n terminaia
presinaptic prin mecanisme active i parial datorit degradrii
catecolaminelor prin 2 sisteme enzimatice :

MAO ( mono-amin-oxidaza) care este predominant n mitocondrii

COMT (catecol-o-metil-transferaza) predominant n citoplasm
Indiferent de succesiunea n care acioneaz cele dou sisteme
enzimatice, produsul final de metabolizare este acidul vanil-mandelic care se
elimin urinar, dozarea acestuia din urm d informaii referitoare la tonusul
simpatic.

SUBSTANE CU ACIUNE N
DOMENIUL ADRENERGIC

i. Simpato-mimetice

Sunt substane care produc efecte similare stimulrii adrenergice.

Sunt de 2 tipuri :

I. Simpato-mimeticele directe

Acioneaz ca agoniti ai receptorilor adrenelgici, pentru ca o

substan s se poat fixa pe R adrenergici, ea trebuie s aib n molecul
cele 2 grupri oxidil fenolice, n plus mrimea radicalului de la gruprea
aminic, influeneaz i el fixarea pe R adrenergici, cu ct acesta este mai
mare substana va stimula mai puini R i mai muli R, n special R2.

14.Adrenalina (epinefrin)
- este o catecolamin, stimuleaz toi receptorii adrenergici
- produce n principal : vasoconstricie, stimularea cardiac i
vasodilataie coronarian
- este indicat n tratamentul :

12/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o ocului anafilactic, n acest caz este util deoarece

produce stimulare cardiac, vasoconstricie,
bronhodilataie
o crizelor severe de astm bronic deoarece produce
bronhodilataie
o hemoragiilor ca hehostatic deoarece produce
vasoconstricie
o pentru potenarea (crete efectul) efectului anestezicelor
locale prin vasoconstricie

- reacii adverse : tahicardii, aritmii cardiace, chiar fibrilaie ventricular

- adrenalina nu este util administrat intern deoarece oxidili-fenolice
sunt repede degradai de enzimele digestive prin sulfatare, n plus ea
determin o polaritate crescut a moleculei din acest motiv ea nu se
poate absorbi din tubul digestiv
- administrarea se face numai injectabil intravenos sau subcutanat.

15.Noradrenalina (norepinefrina)
- este o catecolamin care stimuleaz R1, R2 i foarte puin R1
- principalul efect este vasoconstricia
- principala utilizare teraputic este n tratamentul colapsului
administrat prin perfuzie intravenoas
- noradrenalina nu poate fi administrat intern din aceleai motive ca i
adrenalina
- reacii adverse :
o hipertensiune sever cu accidente vasculare cerebrale sau
coronariene
o vasa spasm la locul injectrii cu tulburri ischemice, n
acest caz se administreaz fentalamin ca antidot
- sunt amine necatecolice de sintez care
16.Fenilefrina
stimuleaz R1 producnd vasoconstricie,
17.Etilefrina efectele sunt de intensitate medie i de durat
relativ lung,
18.Metoxamina - sunt indicate n tratamentul colapsului i al
hipotensiunii ortostatice, ca
19.Metaraminol - reacii adverse pot produce crize
hipertensive severe cu accidente vasculare

13/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

20.Izoprenalina
- este o catecolamin sintetic care stimuleaz R1 i R2
- produce bronhodilataie i stimulare cardiac
- indicaii :
o tratamentul astmului bronic prin administraie
sublingual i inhalator
o n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
administrate intravenos
- reacii adverse : tahi-aritmii, palpitaii, crize anginoase

21.Dobutamina
- stimuleaz numai R1
- este indicat n tratamentul ocului cardiogen
- se administreaz n perfuzie intravenoas

22.Dopamina
- stimuleaz receptorii dopaminergici periferici i R1 i R1
- produce : stimulare cardiac, vasoconstricie periferic, vasodilataie
splenic (n teritoriul digestiv)
- este indicat n tratamentul colapsului
- se administreaz n perfuzie intravenoas

23. Salbutamol : are structur de saligenin

24. Derbutalina

25. Fenotecol - au structur de rozercinol

26.Orciprenalina

- sunt substane care stimuleaz R2

- produc bronhodilataie i relaxare uterin
- indicaii terapeutice :
o n tratamentul astmului bronic
o pentru profilaxia naterilor premature i a iminenei de
avort datorit efectului tocolitic

14/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- reacii adverse :
o administrate injectabil pot produce:
tahi-aritmii
palpitaii
crize anginoase
o mai pot determina anxietate
o tremor al extremitilor (membre)
- contraindicaii :
o la pacienii cu cardiopatie ischemic
o la pacienii cu tahi-aritmii

1. Simpato-mimeticele indirecte

Sunt substane care acionnd prin mecanisme diferite determin

creterea cantitii de catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice.

27.L-dopa
- este un precursol al catecolaminelor
- acioneaz prin creterea aintezei de catecolamine
- este folosit ca medicament anti-parkinson-ian dopaminergic n boala
Parkinson

28.Efedrina
- acioneaz n principal prin creterea eliberrii de catecolamine
- structura sa este caracterizat prin lipsa oxhidrililor fenolici, din acest
motiv substana nu se poate fixa direct pe receptorii adrenergici
- lipsa oxhidrililor fenolici face ca substana s aib o polaritate sczut,
motiv pentru care se absoarbe din tubul digestiv
- datorit lipsei oxhidrililor fenolici substana este stabil la aciunea
enzimelor digestive
- efecte :
o produce stimularea SNC
o produce stimulare cardiac i vasoconstricie
o produce bronhodilataie i stimularea musculaturii
scheletice
- indicaii :
o n tratamentul hipotensiunii
o n tratamentul astmului bronic
15/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

o n tratamentul miasteniei gravis

o aplicat local pe tegumente samucoase este indicat n
tratamentul hemostatic (oprirea sngerrilor) dau
decongestiv (scderea edemului) al mucoaselor
conjunctivale i nazale
- reacii adverse : insomnie, agitaie, hipertensiune
- folosirea ndelungat produce tahifilaxie (toleran instalat rapid) din
acest motiv efedrina nu trebuie folosit mai mult de 7-10 zile
- se administreaz inern sau injectabil sau n aplicaii locale pentru
efectele topice
- contraindicaii : la copii, n sarcin, la cardiaci, la hipertensivi

29.Nafazolina
- are aceleai proprieti ca efedrina, dar este mult mai toxic, din acest
motiv nu este folosit sistemic
- se administreaz local conjunctival sau nazal ca decongestiv sau
hemostatic
- este contraindicat la copii

30.Amfetamina - sunt substane cu efecte stimulante psiho-

motorii anorexigene (lips de poft de
31.Metil fenidatul mncare) i simpatomimetice datorit
creterii eliberrii de catecolamine
32.Amfepramona

33.Imipramida - sunt substane cu structuri triciclice,

folosite ca antidepresive
34.Amitriptilina - acioneaz prin mpiedicarea recaptrii
catecolaminelor
35.Nortriptilina

36.Cocain
- este un anestezic local cu structur esteric
- are i efecte simpatomimetice datorate mpiedicrii recaptrii
catecolaminelor prin blocarea sistemului transportor de la nivelul
membranei presinaptice
- datorit efectelor simpato-mimetice cocaina nu poate fi administrat
ca anestezic injectabil deoarece produce produce vasoconstricie
16/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

marcat cu ischemie i necroz, este folosit ca anestezic numai n

aplicaii locale n ORL
- administrarea cronic a cocainei determin dependen psihic numit
cocainomanie, tratamentul cocainomaniei se face prin oprirea brusc a
administrrii de cocain.

- sunt substane folosite ca antidepresive,

37.Tranilcipramina acioneazprin inhibarea MAO (mono amin
oxidazei) se mai numesc i inhibitori de
38.Fenelzina mono amin oxidaze (IMAO)

ii. Simpato-litice

Sunt substane care mpiedic efectele stimulrii adrenergice

Sunt de 2 tipuri :
Simpato-liticele directe
Simpato-liticele indirecte

I. Simpato-liticele directe
Acioneaz ca antagoniti ai receptorilor adrenergici.

39.Talazolina
- blocheaz R1 i R2
- produce (efecte) :
o vasodilataie
o tahicardie prin mecanism reflex
o creterea peristaltismului digestiv i a secreiilor gastrice
prin efecte parasimpatomimetice i histamina eliberatoare
- este folosit n tratamentul :
o feocromocitomului (tumoare de suprarenal care secret
n exces catecolamine)
o sindroamelor vasospastice (sindrom RAYNAUD)
- reacii adverse : hipotensiune, tahi-aritmii, tulburri ischemice n
teritorii cu arteroscleroz, pirozis, ulcer gastric
- contraindicaii : la cei cu arteroscleroz avansat coronarian sau
cerebral i la cei cu ulcer

17/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

- substana nu poate fi folosit ca antihipertensiv din cauza tahicardiei

reflexe pe care o produce datorit blocrii R2 presinaptice

40.Fentolamina
- blocheaz R1 i R2
- are aceleai proprieti ca i talazolina, nu are ns efecte parasimpato-
mimetice i este mai bine suportat

41.Prazosin
- blocheaz selectiv R1, producnd vasodilataie, nu determin
tahicardie reflex deoarece nu blocheaz R2 presinaptici
- este folosit n tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
- reacii adverse : produce fenomenul de prima doz caracterizat prin
colaps i lipotimie, din acest motiv prima doz trebuie administrat sub
controlul medical.
42.Propanololul
- blocheaz R1 i R2
- este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea 1 scade debitul
cardiac i secreia de renin, iar prin blocarea unor R n SNC scade
controlul simpatic periferic
- este folosit ca anti-anginos deoarece prin blocarea R1 scade consumul
de oxigen al cordului
- este folosit ca anti-aritmic deoarece mpiedic influenele simpatice
cardio-stimulatoare
- este folosit ca anti-migrenos deoarece prin blocarea R 2 mpiedic
vasodilataie cerebral marcat
- se administreaz intern sau injectabil
- reacii adverse : hipotensiune, bradicardie (scderea frecvenei
cardiace), blocuri, bronho-spasm, vaso-spasm
- contraindicaii :
o la hipotensivi
o la bradicardici
o n insuficiena cardiac acut
o la asmatici
o cei cu sindroame vasospastice
o la diabetici n tratamentul cu anti-diabetice
- blocheaz selectiv R1, au aceleai
43.Atenolol
indicaii ca i propanololul, au ns
avantajul c pot fi folosite la astmatici i
la cei cu sindroame vasospastice
18/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

44.Metaprolol

II. Simpato-liticele indirecte

Sunt substane care acionnd prin mecanisme diferite, scad cantitatea

de catecolamine n sinapsele adrenergice.

45.Alfa-metil dopa
- duce la sintez de alfa-matil noradrenalin i alfa-matil adrenalin,
neuro-transmitori fali cu efecte inhibitorii
- produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale
- este folosit ca antihipertensiv
- se administreaz intern

46.Goanetidina
- este un alcaloid vegetal care mpiedic eliberarea de catecolamine
- produce vasodilataie
- este folosit n tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune
arterial
- reacii adverse : hipotensiunea, tulburri ischemice

47.Rezerpina
- este un alcaloid vegetal
- mpiedic recaptarea catecolaminelor n veziculele presinaptice de
depozit, determinnd epuizarea veziculelor presinaptice
- este folosit ca anti-hipertensiv att ca tratament cronic administrat
inern ct i ca tratament de criz administrat injectabil
- are i efecte anxiolitice (scade stress puternic) i neuroleptice (anti-
psihoz)
- reacii adverse :
o hipotensiune
o scderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv n
teritoriul renal
o sedare, somnolen
- contraindicaii :
o n insuficiena renal
o la pacienii cu arteroscleroz avansat

19/20
Farmacologie Substane cu aciune pe SN Vegetativ

48.Clonidina
- este un agonist selectiv al R2 a
- prin stimularea unor R n SNC, determin scderea tonusului
simpatic periferic, iar prin stimularea R2 presinaptici scade eliberarea
de catecolamine n periferie
- produce vasodilataie i scderea tensiunii arteriale
- este folosit ca anti-hipertensiv
- reacii adverse : hipotensiune, sedare, somnolen
- contraindicaii : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare
crize hipertensive

20/20